特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 （もっと読む）

アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、生存患者におけるアミロイド沈着物の画像化に有用である化合物の前駆体として適した新規な誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物の製造方法に関する。これらの前駆体から誘導される化合物は、インビボで脳におけるアミロイド沈着物を画像化する方法において有用であり、陽電子放出断層撮影(PET)によるアルツハイマー病の生前診断を可能にし、さらにはアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする。さらに、本発明はまた、結晶形態である前駆体化合物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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本発明は、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


の新規化学化合物、ＮＥＴおよび／またはＳＥＲＴ介在状態、例えば鬱病、血管運動性症状、例えばのぼせ、ならびにＮＥＴおよび／またはＳＥＲＴが介在する他の疾患または状態の処置におけるその使用に関する。
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【課題】高温高圧水を反応媒体とする反応系を用いて、有機ニトロ化合物を製造する方法及びその製造装置を提供する。
【解決手段】高温高圧水（温度３００℃、圧力２０ＭＰａ以上）を反応媒体とする反応系において、有機基質とニトロ化剤の反応により有機ニトロ化合物を合成することを特徴とする有機ニトロ化合物の製造方法、及びその製造装置。
【効果】大量の硝酸等の無機酸を必要としない、操作上の危険性、耐酸設備、発熱反応の制御、廃酸、排水の浄化処理等の問題がない有機ニトロ化合物の新しい生産技術を提供できる。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンのH₃受容体の拮抗薬の構成要素となる非イミダゾール系アルキルアミン誘導体を用いた、てんかんの新規な治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンズアミド［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは明細書中に定義された任意の意義を有する］；それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式(I)のフッ素18で標識したマレイミド化合物に関し、式(I)中、mは、0から10までの整数を表し、nは、1から10までの整数を表し、Yは、場合によって置換されている複素環基、単環式または二環式基の中から選択される基を表し、Xは、式(U)_a-(CR₁R₂)_b-(V)_c)_d-((CR₃R₄)_e-(W)_f)_g-の基を表し、式中、a、b、c、d、e、f、gは、それぞれ独立して1から10までの整数を表し、O A 10、U、VおよびWは、それぞれ独立して、-NR₁-、-O-、-S-、式(II)、エチニル、-CR₁=CR₂-、-(C=O)-、-(C=S)-、-C=NR₁)-、-C(=O)O-、-(C=S)S-、-C(=NR₁)NR₂-、-CR₁R₂-、-CR₁OR₂-、-CR₁NR₂R₃-を表す。本発明は、また、前記化合物を調製する方法、高分子を標識するためのそれらの使用、および前記化合物の高分子との複合体に関する。本発明は、さらに、前記複合体を使用する分析、検出、または診断用のキットにも関する。本発明は、最終的には、陽電子射出断層撮影法(PET)等の医学撮像法における当該複合体の使用に関する。
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【課題】 青色半導体レーザーで記録再生が可能な３５０ｎｍ〜５３０ｎｍの波長領域に光吸収を有し、かつ、吸光係数の大きい新規なスチリルピリジニウム骨格を有するＴＣＮＱ錯体を提供。
【解決手段】 一般式〔１〕で示されるスチリルピリジニウムカチオンと一般式〔２〕で示されるテトラシアノキノジメタンのラジカルアニオン及び一般式〔２〕で示される中性テトラシアノキノジメタンとからなるＴＣＮＱ錯体。
【化１】


（式中、Ｒ^１はアルキル基、アルコキシカルボニル基、アルケニル基を示し、Ｒ^２及びＲ^３は、例えば、水素原子、アルキル基、アルコキシ基を示し、Ｒ^４及びＲ^５は、例えば、水素原子、アルキル基、アルコキシ基を示す。）
【化２】


（式中、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は、例えば、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基を示す。） （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、Ｙ、およびｎは、本明細書で定義した通りである]の新規化合物およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩、その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、好中球エラスターゼの阻害剤である。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の化合物、これらの化合物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、活性成分がこれらの化合物および農芸化学的に受容可能なその塩から選択された殺虫剤組成物、これらの組成物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、これらの組成物で処理された植物繁殖物質、ならびに害虫を制御する方法が記載される。ここでＸ₁およびＸ₂は各々互いに独立して、フッ素、塩素、または臭素であり；Ａ₁およびＡ₂は、例えば、結合またはＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃はＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｒ₁およびＲ₂は、例えば、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル−カルボニル、Ｃ₂Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、またはＣ₃−Ｃ₆アルキニルであり；Ｒ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₄およびＲ₅は、例えば、Ｈ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣ₁−Ｃ₃ハロアルキルであり；ｍは１または２であり；Ｙは、例えば、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ₂であり；Ｑは、例えば、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、またはＳＯ₂であり；Ｗは、例えば、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、例えば、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；ならびにＥは、置換されていないか、もしくは１〜５回置換されたアリールであり、または置換されていないヘテロシクリルであり、もしくは環上の置換の可能性に依存して、１〜４回置換され；ならびに、適用可能な場合、それらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、および／または互変異性体は各々の場合において遊離型または塩型である。
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