γ放射線検出に基づいた診断技術における使用、特にSPECTのためのγ放出体標識化トレーサーおよびPETのための陽電子放出体標識化組成物における使用のためのホスホジエステラーゼ1を標的とするトレーサーが開示される。置換ピラゾロ-ピリミジン-4-オン誘導体などのPDE1阻害剤として放射線標識された複数の新規スキャッホルド（scaffold)、インビボでのホスホジエステラーゼ1(PDE1)に対するバイオマーカー、肺動脈高血圧(PAH)、中枢神経系(CNS)および心血管(CV)疾患などのPDE1が関与する症状に対する新規治療方法を開発するための方法、ならびに検出および処置方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼを活性化し、β−アミロイドタンパク質（Ａβ）を生産する、以前に特徴付けられていないタンパク質（ガンマセクレターゼを活性化するタンパク質またはｇＳＡＰ）を提供する。Ａβの沈着は、アルツハイマー病および他の病理と関連している。したがって、本発明は、例えば、該新規タンパク質のスクリーニング方法および新規研究手段、阻害剤、ならびにアルツハイマー病およびＡβの沈着と関連する他の神経変性状態の診断、処置およびコントロールの方法をさらに提供する。
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本発明は、精神病、統合失調症、統合失調感情障害、統合失調症様障害、精神障害、妄想性障害、躁病または双極性障害の処置における、ホスホジエステラーゼ１(ＰＤＥ１)阻害剤の新規使用に関する。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ１(ＰＤＥ１)を阻害する化合物は、緑内障または高眼圧を処置するのに有用である。ＰＤＥ１阻害剤は、単剤治療として、または、さらなる眼圧低下剤と組み合わせて投与され得る。さらに、本発明は、ＰＤＥ１阻害剤と、所望により１種以上のさらなる眼圧低下剤を含む眼用組成物を提供する。局所治療および全身治療に用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、所望により置換されていてよい４，５，７，８−テトラヒドロ−（所望により、４−チオキソまたは４−イミノ）−（１Ｈまたは２Ｈ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジンまたは４，５，７，８，９−ペンタヒドロ−（所望により、４−チオキソまたは４−イミノ）−（１Ｈまたは２Ｈ）−ピリミド［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン化合物、または式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、所望により置換されていてよい４，５，７，８−テトラヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−２Ｈ−イミダゾ［１，２−ａ］ピロロ［３，４−ｅ］ピリミジン、または４，５，７，８，９−ペンタヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−２Ｈ−ピリミド［１，２−ａ］ピロロ［３，４−ｅ］ピリミジン化合物、または式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式ＩまたはＩＩの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、所望により置換されていてよい３−（チオ、スルフィニルまたはスルホニル）−７，８−ジヒドロ−（１Ｈまたは２Ｈ）−イミダゾ［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン、または置換３−（チオ、スルフィニルまたはスルホニル）−７，８，９−トリヒドロ−（１Ｈまたは２Ｈ）−ピリミド［１，２−ａ］ピラゾロ［４，３−ｅ］ピリミジン−４（５Ｈ）−オン化合物、または式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン、式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、所望により置換されていてよい３−アミノ−４，５−ジヒドロ−（１Ｈまたは２Ｈ）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オンおよびそれらの４−イミノまたは４−チオキソ誘導体、例えば３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−２Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、３−アミノ−４−（チオキソまたはイミノ）−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６（７Ｈ）−オン、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）