有機化合物
所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン、式Ｉの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または塩形態の、所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン。
【請求項２】
化合物が、遊離形または塩形態の、式ＩＩ−ＡまたはＩＩ−Ｂ：
【化１】
［式中、
（ｉ）Ｑは、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ７））−または−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり；
（ｉｉ）Ｒ１は、ＨまたはＣ１−６アルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり；
（ｉｉｉ）Ｒ２は、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソプロピル、イソブチル、２−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル）｛該アルキル基は、所望によりハロ（例えば、フルオロ）またはヒドロキシで置換されていてよく、例えば、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピルである。｝、例えば、Ｒ２は、トリフルオロメチルまたは２，２，２−トリフルオロエチルであってよく、
Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−Ｃ１−６アルキル（例えば、２−（ジメチルアミノ）エチルまたは２−アミノプロピル）、
アリールＣ０−６アルキル（例えば、フェニルまたはベンジル）、
ヘテロアリールＣ０−６アルキル（例えば、ピリジニルメチル）、
Ｃ１−６アルコキシアリールＣ１−６アルキル（例えば、４−メトキシベンジル）；
−Ｇ−Ｊ｛式中、
Ｇは、単結合、またはアルキレン（例えば、メチレン）であり；
Ｊは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル（例えば、（１−メチルピロリジン−２−イル））、アミノ（例えば、−ＮＨ２）で置換されていてよいシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（例えば、オキセタン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル）である。｝、
例えば、−Ｇ−Ｊは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル、アミノ（例えば、−ＮＨ２）で置換されていてよい、−Ｃ０−４アルキル−Ｃ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロプロピルメチル）、例えば、２−アミノシクロペンチルまたは２−アミノシクロヘキシルであり（ここで該シクロアルキルは、所望によりＮおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよい（例えば、ピロリジニル、例えば、ピロリジン−３−イルまたはピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル−メチルまたは１−メチル−ピロリジン−３−イル−メチル）。）；
（ｉｖ）Ｒ３は、
１）−Ｄ−Ｅ−Ｆ〔ここで、
Ｄは、単結合、Ｃ１−６アルキレン（例えば、メチレン）またはアリールアルキレン（例えば、ベンジレンまたは−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）であり；
Ｅは、
単結合、
Ｃ１−４アルキレン（例えば、メチレン）、
Ｃ２−６アルキニレン（例えば、エチニレン、プロプ−２−イン−１−イレン）、エチニレン、プロプ−２−イン−１−イレン）、
Ｃ０−４アルキルアリーレン（例えば、フェニレンまたは−Ｃ６Ｈ４−、−ベンジレン−または−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）｛ここで、該アリーレン基は、所望によりハロ（例えば、ＣｌまたはＦ）で置換されていてよい。｝、
ヘテロアリーレン（例えば、ピリジニレンまたはピリミジニレン）、
アミノＣ１−６アルキレン（例えば、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−）、
アミノ（例えば、−Ｎ（Ｈ）−）；
所望によりＮまたはＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよいＣ３−８シクロアルキレン（例えば、ピペリジニレン）であり、
Ｆは、
Ｈ、
ハロ（例えば、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ）、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソプロピルまたはイソブチル）、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、
アリール（例えば、フェニル）、
所望によりＮ、ＳまたはＯからなる群から選択される１個以上の原子を含んでいてよいＣ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、またはモルホリニル）であって、該シクロアルキルは、所望によりＣ１−６アルキル（例えば、メチルまたはイソプロピル）で置換されていてよく、例えば、１−メチルピロリジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−メチルピペリジン−２−イル、１−エチルピペリジン−２−イルであり、
所望によりＣ１−６アルキルで置換されていてよいヘテロアリール（例えば、ピリジル（例えば、ピリド−２−イル）、ピリミジニル（例えば、ピリミジン−２−イル）、チアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾール−４−イル）、ジアゾリル（例えば、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）またはイミダゾリル（例えば、イミダゾール−１−イル、４−メチルイミダゾリル、１−メチルイミダゾール−２−イル）、トリアゾリル（例えば、１，２，４−トリアゾール−１−イル）、テトラゾリル（例えば、テトラゾール−５−イル）、アルコキサジアゾリル（例えば、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）（ここで、該ヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、フルオロ）またはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよいく、例えば、６−フルオロピリド−２−イルである。））；
アミノ（例えば、−ＮＨ２）、
Ｃ１−６アルコキシ、
−Ｏ−ハロＣ１−６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＦ３）、
Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニルまたは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）、
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、
−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）である。〕であるか；または
２）例えば、ハロアルキルで置換された、置換ヘテロアリールアルキルであるか；または
３）式ＩＩ−ＡまたはＩＩ−Ｂのピロロ部分の窒素に結合し、式Ａ
【化２】
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは独立して、ＮまたはＣであり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は独立して、Ｈまたはハロゲン（例えば、ＣｌまたはＦ）であり；そしてＲ１０は、
ハロゲン（例えば、フルオロまたはクロロ）、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ（例えば、メトキシ）、
Ｃ３−８シクロアルキル、
ヘテロＣ３−８シクロアルキル（例えば、ピロリジニルまたはピペリジニル）、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、
アリール（例えば、フェニル）
ヘテロアリール（例えば、ピリジル（例えば、ピリド−２−イル）、または例えばチアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾール−４−イル）、ジアゾリル、トリアゾリル（例えば、１，２，４−トリアゾール−１−イル）、テトラゾリル（例えば、テトラゾール−５−イル）、アルコキサジアゾリル（例えば、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）、
Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニル）、
アリールカルボニル（例えば、ベンゾイル）、
ヘテロアリールカルボニル、
アルコキシカルボニル（例えば、メトキシカルボニル）、
アミノカルボニル；
｛ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル（例えば、メチル）、ハロゲン（例えば、クロロまたはフルオロ）、ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、カルボキシ、−ＳＨまたはさらなるアリールもしくはヘテロアリール（例えば、ビフェニルまたはピリジルフェニル）で置換されていてよい。｝であり、
好ましくは、Ｒ１０は、フェニルまたはピリジル、例えば、所望により上記の置換基で置換されていてよい２−ピリジルである。
ただし、Ｘ、ＹまたはＺが窒素であるとき、Ｒ８、Ｒ９またはＲ１０はそれぞれ存在しない。〕
で示される部分であり、
（ｖ）Ｒ４およびＲ５は、独立して：
Ｈ
Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル）、
Ｃ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル）、
Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジン−３−イル）、
アリール（例えば、フェニル）または
ヘテロアリール（例えば、ピリド−４−イル、ピリド−２−イルまたはピラゾール−３−イル）｛ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、４−フルオロフェニル）、ヒドロキシ（例えば、４−ヒドロキシフェニル）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたは別のアリール基（例えば、ビフェニル−４−イルメチル）で置換されていてよい。｝であり；
（ｖｉ）Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、アリールオキシ、−Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、オキソ（例えば、＝Ｏ）、またはＣ３−８シクロアルキルであり；
（ｖｉｉ）Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）またはＣ３−８シクロアルキル｛ここで、該シクロアルキルは、所望により１個以上のオキソで置換されていてよい（例えば、２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）。｝であり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ１３は、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、−ＯＣ１−６アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、ハロＣ１−６アルキル（トリフルオロメチル）、アリール（例えば、フェニル）、またはヘテロアリールであり；そして
（ｉｘ）Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
（ｘ）Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アリール（例えば、フェニル）、ヘテロアリール｛ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−６アルコキシ（例えば，メトキシ）で置換されていてよい。｝である。］
で示される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
該化合物が、遊離形または塩形態の、式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ：
【化３】
［式中、
（ｉ）Ｑが、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ６））−または−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり；
（ｉｉ）Ｒ１が、ＨまたはＣ１−６アルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり；
（ｉｉｉ）Ｒ２が、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソプロピル、イソブチル、２−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル）｛ここで、該アルキル基は、所望によりハロ（例えば、フルオロ）またはヒドロキシで置換されていてよい。｝（例えば、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピルである。）、
所望により１個以上のアミノ（例えば、ＮＨ２）で置換されていてよい−Ｃ０−４アルキル−Ｃ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル）、例えば、２−アミノシクロペンチルまたは２−アミノシクロヘキシル｛ここで、該シクロアルキルは、所望によりＮおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよく、そして所望によりＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝（例えば、１−メチル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル−メチルまたは１−メチル−ピロリジン−３−イル−メチルである。）、
所望によりＣ１−６アルキル（例えば、メチル）で置換されていてよいＣ３−８ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジニル、例えば、ピロリジン−３−イルまたはピロリジン−２−イル）、例えば、１−メチルピロリジン−３−イルまたは１−メチルピロリジン−２−イル、
Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル（例えば、シクロプロピルメチル）、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル）、
−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−Ｃ１−６アルキル（例えば、２−（ジメチルアミノ）エチル、２−アミノプロピル）、
ヒドロキシＣ１−６アルキル（例えば、（例えば、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、１−ヒドロキシプロプ−２−イル）、
アリールＣ０−６アルキル（例えば、ベンジル）、
ヘテロアリールＣ１−６アルキル（例えば、ピリジニルメチル）、
Ｃ１−６アルコキシアリールＣ１−６アルキル（例えば、４−メトキシベンジル）；
−Ｇ−Ｊ｛ここで、
Ｇは、単結合またはアルキレン（例えば、メチレン）であり；
Ｊは、所望によりＣ１−６アルキルで置換されていてよい、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（例えば、オキセタン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル）、例えば、１−メチルピロリジン−２−イルであり；
（ｉｖ）Ｒ３は、
１）−Ｄ−Ｅ−Ｆ〔ここで、
Ｄは、単結合、Ｃ１−６アルキレン（例えば、メチレン）またはアリールアルキレン（例えば、ｐ−ベンジレンまたは−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）であり；
Ｅは、
単結合、
Ｃ１−４アルキレン（例えば、メチレン）、
Ｃ２−６アルキニレン（例えば、エチニレン、プロプ−２−イン−１−イレン）、エチニレン、プロプ−２−イン−１−イレン）、
−Ｃ０−４アルキルアリーレン（例えば、フェニレンまたは−Ｃ６Ｈ４−、−ベンジレン−または−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）｛ここで、該アリーレン基は、所望によりハロ（例えば、ＣｌまたはＦ）で置換されていてよい。｝、
ヘテロアリーレン（例えば、ピリジニレンまたはピリミジニレン）、
アミノＣ１−６アルキレン（例えば、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−）、
アミノ（例えば、−Ｎ（Ｈ）−）；
所望によりＮまたはＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよいＣ３−８シクロアルキレン（例えば、ピペリジニレン）であり、
Ｆは、
Ｈ、
ハロ（例えば、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ）、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソプロピルまたはイソブチル）、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、
アリール（例えば、フェニル）、
所望によりＮまたはＯからなる群から選択される少なくとも１個の原子を含んでいてよいＣ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、またはモルホリニル）｛該シクロアルキルは、所望によりＣ１−６アルキル（例えば、メチルまたはイソプロピル）で置換されていてよく、例えば、１−メチルピロリジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−メチルピペリジン−２−イル、１−エチルピペリジン−２−イルである。｝
所望によりＣ１−６アルキルで置換されていてよいヘテロアリール（例えば、ピリジル（例えば、ピリド−２−イル）、ピリミジニル（例えば、ピリミジン−２−イル）、チアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾール−４−イル）、ジアゾリル（例えば、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）またはイミダゾリル（例えば、イミダゾール−１−イル、４−メチルイミダゾリル、１−メチルイミダゾール−２−イル））、トリアゾリル（例えば、１，２，４−トリアゾール−１−イル）、テトラゾリル（例えば、テトラゾール−５−イル）、アルキルオキサジアゾリル（例えば、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）｛ここで、該ヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、フルオロ）またはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよく、例えば、６−フルオロピリド−２−イルである。｝；
アミノ（例えば、−ＮＨ２）、
Ｃ１−６アルコキシ、
−Ｏ−ハロＣ１−６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＦ３）、
Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニルまたは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）、
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、
−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）である。〕であるか；または
２）置換ヘテロアリールアルキル（例えばハロアルキルで置換されている。）；
または
３）式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂのピロロ部分の窒素に結合し、式Ａ
【化４】
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは独立して、ＮまたはＣであり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は独立して、Ｈまたはハロゲン（例えば、ＣｌまたはＦ）であり；そしてＲ１０は、
ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、アリール（例えば、フェニル）、ヘテロアリール（例えば、ピリジル（例えば、ピリド−２−イル）、または例えばチアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾール−４−イル）、ジアゾリル、トリアゾリル（例えば、１，２，４−トリアゾール−１−イル）、テトラゾリル（例えば、テトラゾール−５−イル）、アルコキサジアゾリル（例えば、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）、アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニル）、アリールカルボニル（例えば、ベンゾイル）、またはヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル（例えば、メトキシカルボニル）、アミノカルボニル；好ましくは、フェニルまたはピリジル、例えば、２−ピリジルである。
ただし、Ｘ、ＹまたはＺが窒素であるとき、Ｒ８、Ｒ９またはＲ１０はそれぞれ存在しない。〕
で示される部分であり、
（ｖ）Ｒ４およびＲ５は、独立して、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル）、
Ｃ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル）、
Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジン−３−イル）、
アリール（例えば、フェニル）またはヘテロアリール（例えば、ピリド−４−イル、ピリド−２−イルまたはピラゾール−３−イル）｛ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、４−フルオロフェニル）、ヒドロキシ（例えば、４−ヒドロキシフェニル）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたは別のアリール基（例えば、ビフェニル−４−イルメチル）で置換されていてよい。｝であり；
（ｖｉ）Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）またはＣ３−８シクロアルキルであり；
（ｖｉｉ）Ｒ１３は、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、−ＯＣ１−６アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、ハロＣ１−６アルキル（トリフルオロメチル）、アリール（例えば、フェニル）、またはヘテロアリールであり；そして
（ｖｉｉｉ）Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである。］
で示される化合物である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
該化合物が、遊離形または塩形態の、式Ｐ−ＡまたはＰ−Ｂ：
【化５】
［式中、
（ｉ）Ｘ＝ＯまたはＳであり、
（ｉｉ）Ｒ１は、ＨまたはＣ１−６アルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり；
（ｉｉｉ）Ｒ２は、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソプロピル、イソブチル、２−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル）、
−Ｃ０−６アルキル−Ｃ３−９シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロプロピルメチル）｛ここで、該シクロアルキルは、所望によりＣ１−４アルキルおよびアミノ（例えば、−ＮＨ２）から選択される１個以上の基で置換されていてよい（例えば、２−アミノシクロペンチルまたは２−アミノシクロヘキシル）｝、
−Ｃ０−６アルキル−ヘテロＣ３−９シクロアルキル（例えば、ピロリジニル、例えば、ピロリジン−３−イルまたはピロリジン−２−イル；オキセタン−２−イル；テトラヒドロフラン−２−イルまたはテトラヒドロフラン−２−イルメチル）｛ここで、該ヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル（例えば、メチル）で置換されていてよい（例えば、１−メチルピロリジン−２−イルまたは１−メチルピロリジン−３−イル）｝、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル）、
Ｃ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル（例えば、２−（ジメチルアミノ）エチル、２−アミノプロピル）、
ヒドロキシＣ１−６アルキル（例えば、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−ヒドロキシ−１−メチルエチル）、
アリールＣ０−６アルキル（例えば、フェニルまたはベンジル）｛ここで、該アリール基は、所望により１個以上のＣ１−６アルコキシで置換されていてよい（例えば、４−メトキシベンジル）｝、
ヘテロアリールＣ１−６アルキル（例えば、ピリジルメチル）であり、
（ｉｖ）Ｒ３は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｄ−Ｅ−Ｆ〔式中、
Ｄは、単結合、Ｃ１−６アルキレン（例えば、メチレン、エチニレン、プロプ−２−イン−１−イレン）、またはアリールＣ１−６アルキレン（例えば、ベンジレンまたは−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）であり；
Ｅは、
アリーレン（例えば、フェニレンまたは−Ｃ６Ｈ４−）｛ここで、該アリーレンは、所望により１個以上のハロで置換されていてよい。｝、
アリールＣ１−６アルキレン（例えば、−ベンジレン−または−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）、
アミノＣ１−６アルキレン（例えば、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−）、
アミノ（例えば、−Ｎ（Ｈ）−）、
ヘテロアリーレン（例えば、ピリド−３−イレン）またはヘテロＣ３−９シクロアルキレン（例えば、ピペリジン−４−イレン）｛ここで、該ヘテロアリーレンおよびヘテロシクロアルキレンは、独立して、かつ所望により１個以上のハロで置換されていてよい。｝であり；そして
Ｆは、
水素、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソブチル、イソプロピル）、
アリール（例えば、フェニル）｛ここで、該アリールは、所望により１個以上のハロおよび／またはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝、
ヘテロアリール（例えば、トリアゾリル、ジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル）｛ここで、該ヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−６アルキルおよびハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）から選択される１個以上の基で置換されていてよく、例えば、ピリド−２−イル、４，６−ジメチル−ピリド−２−イル、５−フルオロピリミジン−２−イル、イミダゾール−１−イル、４−メチルイミダゾリル、１−メチルイミダゾール−２−イル、ピラゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルまたはピリミジン−２−イルである。｝、
ヘテロＣ３−９シクロアルキル（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル）｛ここで、該ヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル（例えば、メチル）で置換されていてよく、例えば、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、１−メチルピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−メチルピペリジン−２−イル、１−エチルピペリジン−２−イルである。｝、
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）｛式中、ＲａおよびＲｂは、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである（例えば、−ＮＨ２、ジメチルアミノまたはイソプロピルアミノ）。｝、
アミノカルボニル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）、
Ｃ１−６アルコキシ、
アリールカルボニル（例えば、ベンゾイル）、
ヘテロアリールカルボニル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニル（例えば、メトキシカルボニル）、
Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えば、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３）、
ハロ（例えば、クロロまたはフルオロ）、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、−ＣＦ３）であるか、または
−Ｏ−ハロＣ１−６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＦ３）である。〕、
ｃ）Ｒ３は、ヘテロアリールＣ０−６アルキル（ここで、該ヘテロアリール基は、所望により１個以上のＣ１−６ハロアルキルで置換されていてよい。）であるか；または
ｄ）Ｒ３は、式Ａ
【化６】
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＮまたはＣであり、そしてＲ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈまたはハロゲン（例えば、ＣｌまたはＦ）であり；そして、
Ｒ１０は、
水素、
ハロゲン（例えば、フルオロまたはクロロ）、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ３−９シクロアルキル、
Ｃ１−６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、
アリール（例えば、フェニル）｛ここで、該アリールは、所望により１個以上のハロおよび／またはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝、
ヘテロアリール｛ここで、該ヘテロアリール基は、所望によりハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−６アルキルおよびハロＣ１−６アルキルから選択される１個以上の基で置換されていてよい。｝、例えば、ピリジル（例えば、ピリド−２−イル、６−フルオロ−ピリド−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリド−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリド−３−イル、４，６−ジメチルピリド−２−イル）、チアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾール−４−イル）、ジアゾリル（例えば、ピラゾリル、例えば、ピラゾール−１−イル）、トリアゾリル（例えば、１，２，４−トリアゾール−１−イル）、テトラゾリル（例えば、テトラゾール−５−イル）、オキサジアゾリル（例えば、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）、
Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニル）、
アリールカルボニル（例えば、ベンゾイル）、
ヘテロアリールカルボニル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニル（例えば、メトキシカルボニル）、
アミノカルボニル（すなわち、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）、
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）｛式中、ＲａおよびＲｂは、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである。｝、例えば、−ＮＨ２、ジメチルアミノまたはイソプロピルアミノ、
ハロＣ１−６アルキル、
−Ｏ−ハロＣ１−６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＦ３）、
ヘテロＣ３−９シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル、ピロリジニルメチル）｛ここで、該ヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル（例えば、メチル）で置換されていてよい。｝、例えば、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、１−メチルピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−メチルピペリジン−２−イル、１−エチルピペリジン−２−イルである。
ただし、Ｘ、ＹまたはＺが、窒素であるとき、Ｒ８、Ｒ９またはＲ１０は、それぞれ存在しない。〕で示される部分であり；
（ｖ）Ｒ４およびＲ５は、独立して、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル（例えば、メチルまたはイソプロピル）、
Ｃ３−９シクロアルキル（例えば、シクロペンチル）、
Ｃ３−９ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジン−３−イル）、
ヘテロアリール（例えば、ピリド−２−イル、ピリド−３−イルまたはピリド−４−イル、ピラゾール−３−イル）、
アリール（例えば、フェニル）またはアリールＣ１−６アルキル（例えば、ベンジル）｛ここで、該アリール基は、所望により１個以上のハロ（例えば、ＦまたはＣｌ）、ヒドロキシおよび／または別のアリールで置換されていてよい。｝、例えば、ｐ−ベンジルアリール、例えば、ビフェニル−４−イルメチルであり；
（ｖｉ）Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６アルキル（例えば、エチル）である。］
で示される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
（なし）
【請求項６】
遊離形または塩形態の、以下：
【化７】
【化８】
の何れかから選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項７】
遊離形または塩形態の、以下：
【化９】
【化１０】
の何れかから選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項８】
遊離形または塩形態の、以下：
【化１１】
【化１２】
の何れかから選択される、請求項１または４記載の化合物。
【請求項９】
請求項１−８の何れか一項記載の化合物を薬学的に許容される希釈剤または担体と混合して含む、医薬組成物。
【請求項１０】
以下の状態：パーキンソン病、下肢静止不能症、振戦、ジスキネジア、ハンチントン病、アルツハイマー病、および薬剤誘発性運動障害；鬱病、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、双極性障害、不安、睡眠障害、ナルコレプシー、認知障害(cognitive impairment)、認知症(dementia)、トゥーレット症候群、自閉症、脆弱Ｘ症候群、精神刺激薬の使用中止、および／または薬物中毒；脳血管疾患、卒中、鬱血性心疾患、高血圧、肺高血圧、および／または性機能障害；喘息、慢性閉塞性肺疾患、および／またはアレルギー性鼻炎、ならびに自己免疫性および炎症性疾患；および／または、女性性機能障害、運動性無月経（exercise amenorrhoea）、無排卵、閉経、更年期症状、甲状腺機能低下症、月経前緊張症、早産、不妊症、不規則な月経周期、異常子宮出血、骨粗鬆症、多発性硬化症、前立腺肥大、前立腺癌、甲状腺機能低下症、エストロゲン誘導性子宮内膜増殖症もしくは癌腫；および／または、ＰＤＥ１発現細胞における、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰの低レベル（または、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰシグナル伝達経路の阻害）、および／または減少したドーパミンＤ１受容体シグナル伝達活性により特徴付けられる何らかの疾患または状態；および／または、プロゲステロンシグナル伝達の増強により改善され得る何らかの疾患もしくは状態の何れかの処置法であって、治療的有効量の、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８の何れか一項記載の化合物または請求項９記載の医薬組成物を、かかる処置を必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項１１】
該状態がパーキンソン病である、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
該状態が認知障害である、請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
該状態がナルコレプシーである、請求項１０記載の方法。
【請求項１４】
中枢神経系刺激剤、モダフィニル、抗鬱剤、およびガンマヒドロキシ酪酸から選択される１個または複数個の化合物を、それを必要とする患者に投与することをさらに含む、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
該状態が女性性機能障害である、請求項１０記載の方法。
【請求項１６】
エストラジオール、エストリオール、エストラジオールエステル、プロゲステロンおよびプロゲスチンからなる群から選択される１個または複数個の化合物を、それを必要とする患者に投与することをさらに含む、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
眼科用に適合性の担体中、治療的有効量の、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物を、かかる処置を必要とする患者の眼に局所投与することを含む、緑内障または高眼圧の処置方法。
【請求項１８】
治療的有効量の、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、精神病、統合失調症、統合失調性情動障害、統合失調症様障害、精神異常、妄想性障害、ならびに急性躁病的症状および双極性障害のような躁病の処置方法。
【請求項１９】
遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１−８のいずれか一項記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、外傷性脳損傷の処置方法。
【請求項２０】
有効量のプロスタグランジン類似体、例えばビマトプラストを、有効量の、遊離形または塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物と、一時に、同時に、または連続して投与することによる、まつげの伸張または成長促進方法。
【請求項２１】
以下の疾患：パーキンソン病、下肢静止不能症、振戦、ジスキネジア、ハンチントン病、アルツハイマー病、および薬剤誘発性運動障害；鬱病、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、双極性障害、不安、睡眠障害、ナルコレプシー、認知障害、認知症、トゥーレット症候群、自閉症、脆弱Ｘ症候群、精神刺激薬の使用中止、および／または薬物中毒；脳血管疾患、卒中、鬱血性心疾患、高血圧、肺高血圧、および／または性機能障害；喘息、慢性閉塞性肺疾患、および／またはアレルギー性鼻炎、ならびに自己免疫性および炎症性疾患；および／または、女性性機能障害、運動性無月経、無排卵、閉経、更年期症状、甲状腺機能低下症、月経前緊張症、早産、不妊症、不規則な月経周期、異常子宮出血、骨粗鬆症、多発性硬化症、前立腺肥大、前立腺癌、甲状腺機能低下症、エストロゲン誘導性子宮内膜増殖症もしくは癌腫；および／または、ＰＤＥ１発現細胞における、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰの低レベル（または、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰシグナル伝達経路の阻害）、および／または減少したドーパミンＤ１受容体シグナル伝達活性により特徴付けられる何らかの疾患または状態；および／または、プロゲステロンシグナル伝達の増強により改善され得る何らかの疾患もしくは状態の、処置または予防的処置のための医薬の製造のための、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物または請求項９記載の医薬組成物の使用。
【請求項２２】
緑内障または高眼圧；
精神病、統合失調症、統合失調性情動障害、統合失調症様障害、精神異常、妄想性障害、ならびに急性躁病的症状および双極性障害のような躁病；
外傷性脳損傷；
から選択される疾患または状態の処置または予防的処置のための医薬の製造のための、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物または請求項９記載の医薬組成物の使用。
【請求項２３】
パーキンソン病、下肢静止不能症、振戦、ジスキネジア、ハンチントン病、アルツハイマー病、および薬剤誘発性運動障害；鬱病、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、双極性障害、不安、睡眠障害、ナルコレプシー、認知障害、認知症、トゥーレット症候群、自閉症、脆弱Ｘ症候群、精神刺激薬の使用中止、および／または薬物中毒；脳血管疾患、卒中、鬱血性心疾患、高血圧、肺高血圧、および／または性機能障害；喘息、慢性閉塞性肺疾患、および／またはアレルギー性鼻炎、ならびに自己免疫性および炎症性疾患；および／または、女性性機能障害、運動性無月経、無排卵、閉経、更年期症状、甲状腺機能低下症、月経前緊張症、早産、不妊症、不規則な月経周期、異常子宮出血、骨粗鬆症、多発性硬化症、前立腺肥大、前立腺癌、甲状腺機能低下症、エストロゲン誘導性子宮内膜増殖症もしくは癌腫；および／または、ＰＤＥ１発現細胞における、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰの低レベル（または、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰシグナル伝達経路の阻害）、および／または減少したドーパミンＤ１受容体シグナル伝達活性により特徴付けられる何らかの疾患または状態；および／または、プロゲステロンシグナル伝達の増強により改善され得る何らかの疾患もしくは状態、
緑内障または高眼圧；
精神病、統合失調症、統合失調性情動障害、統合失調症様障害、精神異常、妄想性障害、ならびに急性躁病的症状および双極性障害のような躁病；ならびに
外傷性脳損傷；
から選択される何れかの疾患または状態の処置における使用のための、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、または関連して含む、医薬組成物。
【請求項１】
遊離形または塩形態の、所望により置換されていてよい（５−または７−アミノ）−３，４−ジヒドロ−（所望により、４−オキソ、４−チオキソまたは４−イミノ）−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２（６Ｈ）−オン。
【請求項２】
化合物が、遊離形または塩形態の、式ＩＩ−ＡまたはＩＩ−Ｂ：
【化１】
［式中、
（ｉ）Ｑは、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ７））−または−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり；
（ｉｉ）Ｒ１は、ＨまたはＣ１−６アルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり；
（ｉｉｉ）Ｒ２は、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソプロピル、イソブチル、２−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル）｛該アルキル基は、所望によりハロ（例えば、フルオロ）またはヒドロキシで置換されていてよく、例えば、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピルである。｝、例えば、Ｒ２は、トリフルオロメチルまたは２，２，２−トリフルオロエチルであってよく、
Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−Ｃ１−６アルキル（例えば、２−（ジメチルアミノ）エチルまたは２−アミノプロピル）、
アリールＣ０−６アルキル（例えば、フェニルまたはベンジル）、
ヘテロアリールＣ０−６アルキル（例えば、ピリジニルメチル）、
Ｃ１−６アルコキシアリールＣ１−６アルキル（例えば、４−メトキシベンジル）；
−Ｇ−Ｊ｛式中、
Ｇは、単結合、またはアルキレン（例えば、メチレン）であり；
Ｊは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル（例えば、（１−メチルピロリジン−２−イル））、アミノ（例えば、−ＮＨ２）で置換されていてよいシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（例えば、オキセタン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル）である。｝、
例えば、−Ｇ−Ｊは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル、アミノ（例えば、−ＮＨ２）で置換されていてよい、−Ｃ０−４アルキル−Ｃ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロプロピルメチル）、例えば、２−アミノシクロペンチルまたは２−アミノシクロヘキシルであり（ここで該シクロアルキルは、所望によりＮおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよい（例えば、ピロリジニル、例えば、ピロリジン−３−イルまたはピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル−メチルまたは１−メチル−ピロリジン−３−イル−メチル）。）；
（ｉｖ）Ｒ３は、
１）−Ｄ−Ｅ−Ｆ〔ここで、
Ｄは、単結合、Ｃ１−６アルキレン（例えば、メチレン）またはアリールアルキレン（例えば、ベンジレンまたは−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）であり；
Ｅは、
単結合、
Ｃ１−４アルキレン（例えば、メチレン）、
Ｃ２−６アルキニレン（例えば、エチニレン、プロプ−２−イン−１−イレン）、エチニレン、プロプ−２−イン−１−イレン）、
Ｃ０−４アルキルアリーレン（例えば、フェニレンまたは−Ｃ６Ｈ４−、−ベンジレン−または−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）｛ここで、該アリーレン基は、所望によりハロ（例えば、ＣｌまたはＦ）で置換されていてよい。｝、
ヘテロアリーレン（例えば、ピリジニレンまたはピリミジニレン）、
アミノＣ１−６アルキレン（例えば、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−）、
アミノ（例えば、−Ｎ（Ｈ）−）；
所望によりＮまたはＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよいＣ３−８シクロアルキレン（例えば、ピペリジニレン）であり、
Ｆは、
Ｈ、
ハロ（例えば、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ）、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソプロピルまたはイソブチル）、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、
アリール（例えば、フェニル）、
所望によりＮ、ＳまたはＯからなる群から選択される１個以上の原子を含んでいてよいＣ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、またはモルホリニル）であって、該シクロアルキルは、所望によりＣ１−６アルキル（例えば、メチルまたはイソプロピル）で置換されていてよく、例えば、１−メチルピロリジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−メチルピペリジン−２−イル、１−エチルピペリジン−２−イルであり、
所望によりＣ１−６アルキルで置換されていてよいヘテロアリール（例えば、ピリジル（例えば、ピリド−２−イル）、ピリミジニル（例えば、ピリミジン−２−イル）、チアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾール−４−イル）、ジアゾリル（例えば、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）またはイミダゾリル（例えば、イミダゾール−１−イル、４−メチルイミダゾリル、１−メチルイミダゾール−２−イル）、トリアゾリル（例えば、１，２，４−トリアゾール−１−イル）、テトラゾリル（例えば、テトラゾール−５−イル）、アルコキサジアゾリル（例えば、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）（ここで、該ヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、フルオロ）またはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよいく、例えば、６−フルオロピリド−２−イルである。））；
アミノ（例えば、−ＮＨ２）、
Ｃ１−６アルコキシ、
−Ｏ−ハロＣ１−６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＦ３）、
Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニルまたは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）、
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、
−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）である。〕であるか；または
２）例えば、ハロアルキルで置換された、置換ヘテロアリールアルキルであるか；または
３）式ＩＩ−ＡまたはＩＩ−Ｂのピロロ部分の窒素に結合し、式Ａ
【化２】
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは独立して、ＮまたはＣであり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は独立して、Ｈまたはハロゲン（例えば、ＣｌまたはＦ）であり；そしてＲ１０は、
ハロゲン（例えば、フルオロまたはクロロ）、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ１−６アルコキシ（例えば、メトキシ）、
Ｃ３−８シクロアルキル、
ヘテロＣ３−８シクロアルキル（例えば、ピロリジニルまたはピペリジニル）、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、
アリール（例えば、フェニル）
ヘテロアリール（例えば、ピリジル（例えば、ピリド−２−イル）、または例えばチアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾール−４−イル）、ジアゾリル、トリアゾリル（例えば、１，２，４−トリアゾール−１−イル）、テトラゾリル（例えば、テトラゾール−５−イル）、アルコキサジアゾリル（例えば、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）、
Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニル）、
アリールカルボニル（例えば、ベンゾイル）、
ヘテロアリールカルボニル、
アルコキシカルボニル（例えば、メトキシカルボニル）、
アミノカルボニル；
｛ここで、該アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル（例えば、メチル）、ハロゲン（例えば、クロロまたはフルオロ）、ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、カルボキシ、−ＳＨまたはさらなるアリールもしくはヘテロアリール（例えば、ビフェニルまたはピリジルフェニル）で置換されていてよい。｝であり、
好ましくは、Ｒ１０は、フェニルまたはピリジル、例えば、所望により上記の置換基で置換されていてよい２−ピリジルである。
ただし、Ｘ、ＹまたはＺが窒素であるとき、Ｒ８、Ｒ９またはＲ１０はそれぞれ存在しない。〕
で示される部分であり、
（ｖ）Ｒ４およびＲ５は、独立して：
Ｈ
Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル）、
Ｃ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル）、
Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジン−３−イル）、
アリール（例えば、フェニル）または
ヘテロアリール（例えば、ピリド−４−イル、ピリド−２−イルまたはピラゾール−３−イル）｛ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、４−フルオロフェニル）、ヒドロキシ（例えば、４−ヒドロキシフェニル）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたは別のアリール基（例えば、ビフェニル−４−イルメチル）で置換されていてよい。｝であり；
（ｖｉ）Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、アリールオキシ、−Ｎ（Ｒ１６）（Ｒ１７）、オキソ（例えば、＝Ｏ）、またはＣ３−８シクロアルキルであり；
（ｖｉｉ）Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）またはＣ３−８シクロアルキル｛ここで、該シクロアルキルは、所望により１個以上のオキソで置換されていてよい（例えば、２，５−ジオキソピロリジン−１−イル）。｝であり；
（ｖｉｉｉ）Ｒ１３は、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、−ＯＣ１−６アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、ハロＣ１−６アルキル（トリフルオロメチル）、アリール（例えば、フェニル）、またはヘテロアリールであり；そして
（ｉｘ）Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルであり；
（ｘ）Ｒ１６およびＲ１７は、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、アリール（例えば、フェニル）、ヘテロアリール｛ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−６アルコキシ（例えば，メトキシ）で置換されていてよい。｝である。］
で示される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
該化合物が、遊離形または塩形態の、式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ：
【化３】
［式中、
（ｉ）Ｑが、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｎ（Ｒ６））−または−Ｃ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−であり；
（ｉｉ）Ｒ１が、ＨまたはＣ１−６アルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり；
（ｉｉｉ）Ｒ２が、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソプロピル、イソブチル、２−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル）｛ここで、該アルキル基は、所望によりハロ（例えば、フルオロ）またはヒドロキシで置換されていてよい。｝（例えば、１−ヒドロキシプロパン−２−イル、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピルである。）、
所望により１個以上のアミノ（例えば、ＮＨ２）で置換されていてよい−Ｃ０−４アルキル−Ｃ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル）、例えば、２−アミノシクロペンチルまたは２−アミノシクロヘキシル｛ここで、該シクロアルキルは、所望によりＮおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよく、そして所望によりＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝（例えば、１−メチル−ピロリジン−２−イル、１−メチル−ピロリジン−３−イル、１−メチル−ピロリジン−２−イル−メチルまたは１−メチル−ピロリジン−３−イル−メチルである。）、
所望によりＣ１−６アルキル（例えば、メチル）で置換されていてよいＣ３−８ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジニル、例えば、ピロリジン−３−イルまたはピロリジン−２−イル）、例えば、１−メチルピロリジン−３−イルまたは１−メチルピロリジン−２−イル、
Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−６アルキル（例えば、シクロプロピルメチル）、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル）、
−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）−Ｃ１−６アルキル（例えば、２−（ジメチルアミノ）エチル、２−アミノプロピル）、
ヒドロキシＣ１−６アルキル（例えば、（例えば、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、１−ヒドロキシプロプ−２−イル）、
アリールＣ０−６アルキル（例えば、ベンジル）、
ヘテロアリールＣ１−６アルキル（例えば、ピリジニルメチル）、
Ｃ１−６アルコキシアリールＣ１−６アルキル（例えば、４−メトキシベンジル）；
−Ｇ−Ｊ｛ここで、
Ｇは、単結合またはアルキレン（例えば、メチレン）であり；
Ｊは、所望によりＣ１−６アルキルで置換されていてよい、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル（例えば、オキセタン−２−イル、ピロリジン−３−イル、ピロリジン−２−イル）、例えば、１−メチルピロリジン−２−イルであり；
（ｉｖ）Ｒ３は、
１）−Ｄ−Ｅ−Ｆ〔ここで、
Ｄは、単結合、Ｃ１−６アルキレン（例えば、メチレン）またはアリールアルキレン（例えば、ｐ−ベンジレンまたは−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）であり；
Ｅは、
単結合、
Ｃ１−４アルキレン（例えば、メチレン）、
Ｃ２−６アルキニレン（例えば、エチニレン、プロプ−２−イン−１−イレン）、エチニレン、プロプ−２−イン−１−イレン）、
−Ｃ０−４アルキルアリーレン（例えば、フェニレンまたは−Ｃ６Ｈ４−、−ベンジレン−または−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）｛ここで、該アリーレン基は、所望によりハロ（例えば、ＣｌまたはＦ）で置換されていてよい。｝、
ヘテロアリーレン（例えば、ピリジニレンまたはピリミジニレン）、
アミノＣ１−６アルキレン（例えば、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−）、
アミノ（例えば、−Ｎ（Ｈ）−）；
所望によりＮまたはＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含んでいてよいＣ３−８シクロアルキレン（例えば、ピペリジニレン）であり、
Ｆは、
Ｈ、
ハロ（例えば、Ｆ、Ｂｒ、Ｃｌ）、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソプロピルまたはイソブチル）、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、
アリール（例えば、フェニル）、
所望によりＮまたはＯからなる群から選択される少なくとも１個の原子を含んでいてよいＣ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル、またはモルホリニル）｛該シクロアルキルは、所望によりＣ１−６アルキル（例えば、メチルまたはイソプロピル）で置換されていてよく、例えば、１−メチルピロリジン−２−イル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−メチルピペリジン−２−イル、１−エチルピペリジン−２−イルである。｝
所望によりＣ１−６アルキルで置換されていてよいヘテロアリール（例えば、ピリジル（例えば、ピリド−２−イル）、ピリミジニル（例えば、ピリミジン−２−イル）、チアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾール−４−イル）、ジアゾリル（例えば、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）またはイミダゾリル（例えば、イミダゾール−１−イル、４−メチルイミダゾリル、１−メチルイミダゾール−２−イル））、トリアゾリル（例えば、１，２，４−トリアゾール−１−イル）、テトラゾリル（例えば、テトラゾール−５−イル）、アルキルオキサジアゾリル（例えば、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）｛ここで、該ヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、フルオロ）またはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよく、例えば、６−フルオロピリド−２−イルである。｝；
アミノ（例えば、−ＮＨ２）、
Ｃ１−６アルコキシ、
−Ｏ−ハロＣ１−６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＦ３）、
Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニルまたは−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３）、
−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１３、
−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）である。〕であるか；または
２）置換ヘテロアリールアルキル（例えばハロアルキルで置換されている。）；
または
３）式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂのピロロ部分の窒素に結合し、式Ａ
【化４】
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは独立して、ＮまたはＣであり、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は独立して、Ｈまたはハロゲン（例えば、ＣｌまたはＦ）であり；そしてＲ１０は、
ハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、アリール（例えば、フェニル）、ヘテロアリール（例えば、ピリジル（例えば、ピリド−２−イル）、または例えばチアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾール−４−イル）、ジアゾリル、トリアゾリル（例えば、１，２，４−トリアゾール−１−イル）、テトラゾリル（例えば、テトラゾール−５−イル）、アルコキサジアゾリル（例えば、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール）、ピラゾリル（例えば、ピラゾール−１−イル）、アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニル）、アリールカルボニル（例えば、ベンゾイル）、またはヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル（例えば、メトキシカルボニル）、アミノカルボニル；好ましくは、フェニルまたはピリジル、例えば、２−ピリジルである。
ただし、Ｘ、ＹまたはＺが窒素であるとき、Ｒ８、Ｒ９またはＲ１０はそれぞれ存在しない。〕
で示される部分であり、
（ｖ）Ｒ４およびＲ５は、独立して、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル、イソプロピル）、
Ｃ３−８シクロアルキル（例えば、シクロペンチル）、
Ｃ３−８ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジン−３−イル）、
アリール（例えば、フェニル）またはヘテロアリール（例えば、ピリド−４−イル、ピリド−２−イルまたはピラゾール−３−イル）｛ここで、該アリールまたはヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、４−フルオロフェニル）、ヒドロキシ（例えば、４−ヒドロキシフェニル）、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシまたは別のアリール基（例えば、ビフェニル−４−イルメチル）で置換されていてよい。｝であり；
（ｖｉ）Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）またはＣ３−８シクロアルキルであり；
（ｖｉｉ）Ｒ１３は、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）、Ｃ１−６アルキル（例えば、メチル）、−ＯＣ１−６アルキル（例えば、−ＯＣＨ３）、ハロＣ１−６アルキル（トリフルオロメチル）、アリール（例えば、フェニル）、またはヘテロアリールであり；そして
（ｖｉｉｉ）Ｒ１４およびＲ１５は、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである。］
で示される化合物である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
該化合物が、遊離形または塩形態の、式Ｐ−ＡまたはＰ−Ｂ：
【化５】
［式中、
（ｉ）Ｘ＝ＯまたはＳであり、
（ｉｉ）Ｒ１は、ＨまたはＣ１−６アルキル（例えば、メチルまたはエチル）であり；
（ｉｉｉ）Ｒ２は、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソプロピル、イソブチル、２−メチルブチル、２，２−ジメチルプロピル）、
−Ｃ０−６アルキル−Ｃ３−９シクロアルキル（例えば、シクロペンチル、シクロヘキシルまたはシクロプロピルメチル）｛ここで、該シクロアルキルは、所望によりＣ１−４アルキルおよびアミノ（例えば、−ＮＨ２）から選択される１個以上の基で置換されていてよい（例えば、２−アミノシクロペンチルまたは２−アミノシクロヘキシル）｝、
−Ｃ０−６アルキル−ヘテロＣ３−９シクロアルキル（例えば、ピロリジニル、例えば、ピロリジン−３−イルまたはピロリジン−２−イル；オキセタン−２−イル；テトラヒドロフラン−２−イルまたはテトラヒドロフラン−２−イルメチル）｛ここで、該ヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル（例えば、メチル）で置換されていてよい（例えば、１−メチルピロリジン−２−イルまたは１−メチルピロリジン−３−イル）｝、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル）、
Ｃ０−６アルキルアミノＣ０−６アルキル（例えば、２−（ジメチルアミノ）エチル、２−アミノプロピル）、
ヒドロキシＣ１−６アルキル（例えば、３−ヒドロキシ−２−メチルプロピルまたは２−ヒドロキシ−１−メチルエチル）、
アリールＣ０−６アルキル（例えば、フェニルまたはベンジル）｛ここで、該アリール基は、所望により１個以上のＣ１−６アルコキシで置換されていてよい（例えば、４−メトキシベンジル）｝、
ヘテロアリールＣ１−６アルキル（例えば、ピリジルメチル）であり、
（ｉｖ）Ｒ３は、
ａ）水素、
ｂ）−Ｄ−Ｅ−Ｆ〔式中、
Ｄは、単結合、Ｃ１−６アルキレン（例えば、メチレン、エチニレン、プロプ−２−イン−１−イレン）、またはアリールＣ１−６アルキレン（例えば、ベンジレンまたは−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）であり；
Ｅは、
アリーレン（例えば、フェニレンまたは−Ｃ６Ｈ４−）｛ここで、該アリーレンは、所望により１個以上のハロで置換されていてよい。｝、
アリールＣ１−６アルキレン（例えば、−ベンジレン−または−ＣＨ２Ｃ６Ｈ４−）、
アミノＣ１−６アルキレン（例えば、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）−）、
アミノ（例えば、−Ｎ（Ｈ）−）、
ヘテロアリーレン（例えば、ピリド−３−イレン）またはヘテロＣ３−９シクロアルキレン（例えば、ピペリジン−４−イレン）｛ここで、該ヘテロアリーレンおよびヘテロシクロアルキレンは、独立して、かつ所望により１個以上のハロで置換されていてよい。｝であり；そして
Ｆは、
水素、
Ｃ１−６アルキル（例えば、イソブチル、イソプロピル）、
アリール（例えば、フェニル）｛ここで、該アリールは、所望により１個以上のハロおよび／またはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝、
ヘテロアリール（例えば、トリアゾリル、ジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジニル）｛ここで、該ヘテロアリールは、所望によりハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−６アルキルおよびハロＣ１−６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）から選択される１個以上の基で置換されていてよく、例えば、ピリド−２−イル、４，６−ジメチル−ピリド−２−イル、５−フルオロピリミジン−２−イル、イミダゾール−１−イル、４−メチルイミダゾリル、１−メチルイミダゾール−２−イル、ピラゾール−１−イル、１，２，４−トリアゾール−１−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルまたはピリミジン−２−イルである。｝、
ヘテロＣ３−９シクロアルキル（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル）｛ここで、該ヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル（例えば、メチル）で置換されていてよく、例えば、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、１−メチルピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−メチルピペリジン−２−イル、１−エチルピペリジン−２−イルである。｝、
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）｛式中、ＲａおよびＲｂは、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである（例えば、−ＮＨ２、ジメチルアミノまたはイソプロピルアミノ）。｝、
アミノカルボニル（例えば、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）、
Ｃ１−６アルコキシ、
アリールカルボニル（例えば、ベンゾイル）、
ヘテロアリールカルボニル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニル（例えば、メトキシカルボニル）、
Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えば、−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ３）、
ハロ（例えば、クロロまたはフルオロ）、
ハロＣ１−６アルキル（例えば、−ＣＦ３）であるか、または
−Ｏ−ハロＣ１−６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＦ３）である。〕、
ｃ）Ｒ３は、ヘテロアリールＣ０−６アルキル（ここで、該ヘテロアリール基は、所望により１個以上のＣ１−６ハロアルキルで置換されていてよい。）であるか；または
ｄ）Ｒ３は、式Ａ
【化６】
〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＮまたはＣであり、そしてＲ８、Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１２は、独立して、Ｈまたはハロゲン（例えば、ＣｌまたはＦ）であり；そして、
Ｒ１０は、
水素、
ハロゲン（例えば、フルオロまたはクロロ）、
Ｃ１−６アルキル、
Ｃ３−９シクロアルキル、
Ｃ１−６ハロアルキル（例えば、トリフルオロメチル）、
アリール（例えば、フェニル）｛ここで、該アリールは、所望により１個以上のハロおよび／またはハロＣ１−６アルキルで置換されていてよい。｝、
ヘテロアリール｛ここで、該ヘテロアリール基は、所望によりハロ（例えば、フルオロ）、Ｃ１−６アルキルおよびハロＣ１−６アルキルから選択される１個以上の基で置換されていてよい。｝、例えば、ピリジル（例えば、ピリド−２−イル、６−フルオロ−ピリド−２−イル、５−トリフルオロメチル−ピリド−２−イル、６−トリフルオロメチル−ピリド−３−イル、４，６−ジメチルピリド−２−イル）、チアジアゾリル（例えば、１，２，３−チアジアゾール−４−イル）、ジアゾリル（例えば、ピラゾリル、例えば、ピラゾール−１−イル）、トリアゾリル（例えば、１，２，４−トリアゾール−１−イル）、テトラゾリル（例えば、テトラゾール−５−イル）、オキサジアゾリル（例えば、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）、
Ｃ１−６アルキルスルホニル（例えば、メチルスルホニル）、
アリールカルボニル（例えば、ベンゾイル）、
ヘテロアリールカルボニル、
Ｃ１−６アルコキシカルボニル（例えば、メトキシカルボニル）、
アミノカルボニル（すなわち、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２）、
−Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）｛式中、ＲａおよびＲｂは、独立して、ＨまたはＣ１−６アルキルである。｝、例えば、−ＮＨ２、ジメチルアミノまたはイソプロピルアミノ、
ハロＣ１−６アルキル、
−Ｏ−ハロＣ１−６アルキル（例えば、−Ｏ−ＣＦ３）、
ヘテロＣ３−９シクロアルキル−Ｃ０−６アルキル（例えば、ピペリジニル、ピロリジニル、ピロリジニルメチル）｛ここで、該ヘテロシクロアルキルは、所望により１個以上のＣ１−６アルキル（例えば、メチル）で置換されていてよい。｝、例えば、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−２−イル、１−メチルピロリジン−２−イル、ピペリジン−２−イル、１−メチルピペリジン−２−イル、１−エチルピペリジン−２−イルである。
ただし、Ｘ、ＹまたはＺが、窒素であるとき、Ｒ８、Ｒ９またはＲ１０は、それぞれ存在しない。〕で示される部分であり；
（ｖ）Ｒ４およびＲ５は、独立して、
Ｈ、
Ｃ１−６アルキル（例えば、メチルまたはイソプロピル）、
Ｃ３−９シクロアルキル（例えば、シクロペンチル）、
Ｃ３−９ヘテロシクロアルキル（例えば、ピロリジン−３−イル）、
ヘテロアリール（例えば、ピリド−２−イル、ピリド−３−イルまたはピリド−４−イル、ピラゾール−３−イル）、
アリール（例えば、フェニル）またはアリールＣ１−６アルキル（例えば、ベンジル）｛ここで、該アリール基は、所望により１個以上のハロ（例えば、ＦまたはＣｌ）、ヒドロキシおよび／または別のアリールで置換されていてよい。｝、例えば、ｐ−ベンジルアリール、例えば、ビフェニル−４−イルメチルであり；
（ｖｉ）Ｒ６は、ＨまたはＣ１−６アルキル（例えば、エチル）である。］
で示される化合物である、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
（なし）
【請求項６】
遊離形または塩形態の、以下：
【化７】
【化８】
の何れかから選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項７】
遊離形または塩形態の、以下：
【化９】
【化１０】
の何れかから選択される、請求項１または２記載の化合物。
【請求項８】
遊離形または塩形態の、以下：
【化１１】
【化１２】
の何れかから選択される、請求項１または４記載の化合物。
【請求項９】
請求項１−８の何れか一項記載の化合物を薬学的に許容される希釈剤または担体と混合して含む、医薬組成物。
【請求項１０】
以下の状態：パーキンソン病、下肢静止不能症、振戦、ジスキネジア、ハンチントン病、アルツハイマー病、および薬剤誘発性運動障害；鬱病、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、双極性障害、不安、睡眠障害、ナルコレプシー、認知障害(cognitive impairment)、認知症(dementia)、トゥーレット症候群、自閉症、脆弱Ｘ症候群、精神刺激薬の使用中止、および／または薬物中毒；脳血管疾患、卒中、鬱血性心疾患、高血圧、肺高血圧、および／または性機能障害；喘息、慢性閉塞性肺疾患、および／またはアレルギー性鼻炎、ならびに自己免疫性および炎症性疾患；および／または、女性性機能障害、運動性無月経（exercise amenorrhoea）、無排卵、閉経、更年期症状、甲状腺機能低下症、月経前緊張症、早産、不妊症、不規則な月経周期、異常子宮出血、骨粗鬆症、多発性硬化症、前立腺肥大、前立腺癌、甲状腺機能低下症、エストロゲン誘導性子宮内膜増殖症もしくは癌腫；および／または、ＰＤＥ１発現細胞における、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰの低レベル（または、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰシグナル伝達経路の阻害）、および／または減少したドーパミンＤ１受容体シグナル伝達活性により特徴付けられる何らかの疾患または状態；および／または、プロゲステロンシグナル伝達の増強により改善され得る何らかの疾患もしくは状態の何れかの処置法であって、治療的有効量の、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８の何れか一項記載の化合物または請求項９記載の医薬組成物を、かかる処置を必要とする患者に投与することを含む、方法。
【請求項１１】
該状態がパーキンソン病である、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
該状態が認知障害である、請求項１０記載の方法。
【請求項１３】
該状態がナルコレプシーである、請求項１０記載の方法。
【請求項１４】
中枢神経系刺激剤、モダフィニル、抗鬱剤、およびガンマヒドロキシ酪酸から選択される１個または複数個の化合物を、それを必要とする患者に投与することをさらに含む、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
該状態が女性性機能障害である、請求項１０記載の方法。
【請求項１６】
エストラジオール、エストリオール、エストラジオールエステル、プロゲステロンおよびプロゲスチンからなる群から選択される１個または複数個の化合物を、それを必要とする患者に投与することをさらに含む、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
眼科用に適合性の担体中、治療的有効量の、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物を、かかる処置を必要とする患者の眼に局所投与することを含む、緑内障または高眼圧の処置方法。
【請求項１８】
治療的有効量の、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、精神病、統合失調症、統合失調性情動障害、統合失調症様障害、精神異常、妄想性障害、ならびに急性躁病的症状および双極性障害のような躁病の処置方法。
【請求項１９】
遊離形または薬学的に許容される塩形態の、請求項１−８のいずれか一項記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、外傷性脳損傷の処置方法。
【請求項２０】
有効量のプロスタグランジン類似体、例えばビマトプラストを、有効量の、遊離形または塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物と、一時に、同時に、または連続して投与することによる、まつげの伸張または成長促進方法。
【請求項２１】
以下の疾患：パーキンソン病、下肢静止不能症、振戦、ジスキネジア、ハンチントン病、アルツハイマー病、および薬剤誘発性運動障害；鬱病、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、双極性障害、不安、睡眠障害、ナルコレプシー、認知障害、認知症、トゥーレット症候群、自閉症、脆弱Ｘ症候群、精神刺激薬の使用中止、および／または薬物中毒；脳血管疾患、卒中、鬱血性心疾患、高血圧、肺高血圧、および／または性機能障害；喘息、慢性閉塞性肺疾患、および／またはアレルギー性鼻炎、ならびに自己免疫性および炎症性疾患；および／または、女性性機能障害、運動性無月経、無排卵、閉経、更年期症状、甲状腺機能低下症、月経前緊張症、早産、不妊症、不規則な月経周期、異常子宮出血、骨粗鬆症、多発性硬化症、前立腺肥大、前立腺癌、甲状腺機能低下症、エストロゲン誘導性子宮内膜増殖症もしくは癌腫；および／または、ＰＤＥ１発現細胞における、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰの低レベル（または、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰシグナル伝達経路の阻害）、および／または減少したドーパミンＤ１受容体シグナル伝達活性により特徴付けられる何らかの疾患または状態；および／または、プロゲステロンシグナル伝達の増強により改善され得る何らかの疾患もしくは状態の、処置または予防的処置のための医薬の製造のための、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物または請求項９記載の医薬組成物の使用。
【請求項２２】
緑内障または高眼圧；
精神病、統合失調症、統合失調性情動障害、統合失調症様障害、精神異常、妄想性障害、ならびに急性躁病的症状および双極性障害のような躁病；
外傷性脳損傷；
から選択される疾患または状態の処置または予防的処置のための医薬の製造のための、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物または請求項９記載の医薬組成物の使用。
【請求項２３】
パーキンソン病、下肢静止不能症、振戦、ジスキネジア、ハンチントン病、アルツハイマー病、および薬剤誘発性運動障害；鬱病、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、双極性障害、不安、睡眠障害、ナルコレプシー、認知障害、認知症、トゥーレット症候群、自閉症、脆弱Ｘ症候群、精神刺激薬の使用中止、および／または薬物中毒；脳血管疾患、卒中、鬱血性心疾患、高血圧、肺高血圧、および／または性機能障害；喘息、慢性閉塞性肺疾患、および／またはアレルギー性鼻炎、ならびに自己免疫性および炎症性疾患；および／または、女性性機能障害、運動性無月経、無排卵、閉経、更年期症状、甲状腺機能低下症、月経前緊張症、早産、不妊症、不規則な月経周期、異常子宮出血、骨粗鬆症、多発性硬化症、前立腺肥大、前立腺癌、甲状腺機能低下症、エストロゲン誘導性子宮内膜増殖症もしくは癌腫；および／または、ＰＤＥ１発現細胞における、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰの低レベル（または、ｃＡＭＰおよび／もしくはｃＧＭＰシグナル伝達経路の阻害）、および／または減少したドーパミンＤ１受容体シグナル伝達活性により特徴付けられる何らかの疾患または状態；および／または、プロゲステロンシグナル伝達の増強により改善され得る何らかの疾患もしくは状態、
緑内障または高眼圧；
精神病、統合失調症、統合失調性情動障害、統合失調症様障害、精神異常、妄想性障害、ならびに急性躁病的症状および双極性障害のような躁病；ならびに
外傷性脳損傷；
から選択される何れかの疾患または状態の処置における使用のための、遊離形または薬学的に許容される塩形態の請求項１−８のいずれか一項記載の化合物を、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、または関連して含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５１０９９１（Ｐ２０１２−５１０９９１Ａ）
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３９５１８（Ｐ２０１１−５３９５１８）
【出願日】平成２１年１２月７日（２００９．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００６４３７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６５１４７
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（５０７４０１２２５）イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッド (21)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＴＲＡ−ＣＥＬＬＵＬＡＲ ＴＨＥＲＡＰＩＥＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月７日（２００９．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００６４３７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６５１４７
【国際公開日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【出願人】（５０７４０１２２５）イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッド (21)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＴＲＡ−ＣＥＬＬＵＬＡＲ ＴＨＥＲＡＰＩＥＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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