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神経系を標的する薬理学的物質の性質を改善することに関連する方法および組成物
【課題】神経系を標的する生物活性化合物の薬理学的性質を改善することに関連する組成物および方法の提供。
【解決手段】Sar−Trp−Thr−Leu−Asn−Ser−Ala−Gly−Tyr−Leu−Leu−Gly−Pro−Lys−Lys−(Lys−palm)−Lys−NH2の配列を有するポリペプチド及び少なくとも約90%同一のアミノ酸配列、あるいは1以上の保存的アミノ酸置換を有する前記アミノ酸配列を含む単離ポリペプチド。さらに、血液脳関門の高い透過性を有する組成物が開示され、これは、変化していない形態のペプチドと比較したとき高い親油特性と高い塩基度を有するペプチドを含む。
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Szeto−Schillerペプチドの局所麻酔的使用
【課題】各種の適用で使用するための、局所用麻酔性化合物及び局所用麻酔薬を含む組成物を有することが望ましい。局所投与に適し、局所用麻酔薬として使用できる、Szeto-Schillerペプチドを含む組成物を有することが特に望ましい。
【解決手段】本発明は、皮膚に対する適用のための、担体と有効量のSzeto-Schillerペプチドとを含む局所用組成物を提供する。
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ボツリヌス毒素医薬組成物
【課題】神経毒含有医薬組成物中に使用する安定剤である動物由来タンパク質またはドナーからプールされるアルブミンの適当な代替物を見出す。
【解決手段】ボツリヌス毒素、塩化ナトリウムまたは水、および多糖および/またはアミノ酸を含有し、血液由来のアルブミンを含有しない、ヒト患者の処置のために投与するのに適当なボツリヌス毒素医薬組成物を提供する。
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Gm1遺伝子産物欠損非ヒト動物及びその利用法
【課題】
固執傾向の改善を目的とした薬剤の開発には、固執傾向を示すモデル動物が必要である。本発明は、以上の事情に鑑みてなされたものであって、固執傾向を示す新たなモデル動物等を提供することを課題としている。
【解決手段】
遺伝子産物欠損非ヒト動物の個体又はその子孫動物或いはそれらの一部であり、Gm1遺伝子産物の発現量を特異的に欠失若しくは低下するように人為的操作を施してなることを特徴とする非ヒト動物又はその一部、及びその利用等。
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自閉症治療用ジメチルスルホキシド(DMSO)製剤
(R)−1−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−N−(1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−6−フルオロ−2−(1−ヒドロキシ−2−メチルプロパン−2−イル)−1H−インドール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミドの固体形態
糖尿病及び関連状態の治療で用いるGPR119作動薬とDDP−IV阻害薬リナグリプチンの組合せ
mGluR5受容体のアロステリック調節因子としての二環式チアゾール
【化1】
本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(「mGluR5」)の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のmGluR5サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式(I)の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてmGluR5が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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新規ユビキチンリガーゼ及びその利用方法
【課題】新規ユビキチンリガーゼ及びそのアダプターコンポーネントを提供すること。
【解決手段】BAZFからなる、ユビキチンリガーゼコンポーネント,BAZF及びCUL3からなる、ユビキチンリガーゼコンポーネント,当該コンポーネントを含むユビキチンリガーゼ,BAZFの発現を制御する物質を含むことを特徴とするユビキチンリガーゼ制御剤,又は、これらのコンポーネントやユビキチンリガーゼ,又はその制御剤のいずれかを含むことを特徴とする、Notchシグナル制御剤又はNotchシグナル伝達系の異常に起因する疾患の予防又は治療剤。
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GSK−3のインヒビターとして有用なピラゾール組成物
【課題】GSK−3タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって:Wは、窒素またはCHであり;R1は、水素またはフッ素から選択され;そしてRyは、C1〜4脂肪族基であって、該C1〜4脂肪族基は、必要に応じてN(R2)2または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で置換され、ここで、各R2は、水素、あるいはOH、N(R3)2または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で必要に応じて置換されたC1〜3脂肪族基から独立的して選択され、ここで:各R3は、水素またはC1〜3脂肪族基から独立して選択され、但し、R1が水素であり、WがCHである場合、Ryは、メチル以外である。
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医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材
【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。
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神経変性疾患用治療薬としての選択的セロトニン2A/2C受容体インバースアゴニスト
【課題】パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳萎縮、トゥーレット症候群、フリードライヒ失調、マシャド・ジョセフ病、レビー小体痴呆、ジストニア、進行性核上性麻痺、又は前頭側頭型痴呆等の神経変性疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物
を使ったパーキンソン病、関連ヒト神経変性疾患及び精神病の治療薬。
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メラノコルチン受容体リガンド
【課題】メラノコルチン受容体(MC−R)の1以上のリガンドであるペプチド、その医薬的に許容される塩へ、そのようなペプチドを使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記ペプチドを含んでなる有用な医薬組成物を提供する
【解決手段】メラノコルチン受容体の1以上へのリガンドとして作用する式:(R2R3)−A1−c(A2−A3−A4−A5−A6−A7−A8−A9)−A10−R1による化合物とその医薬的に許容される塩へ、そのような化合物を使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記化合物を含んでなる医薬組成物へ向けられる。
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経皮パッチ
【課題】一連の異なる物質を経皮的又は皮内的にデリバリーするために使用されうる電源を内蔵している多目的な経皮パッチを提供する。
【解決手段】皮膚内への少なくとも1種類の物質の経皮又は皮内デリバリー・キットは、2つの電極22、24をもつ電気化学セル14及び導電性流体を保持するためのリテイナを有する経皮パッチ10を含み、さらに作用物質を含む。導電性流体は、2つの電極の少なくとも一方に付されうる。あるいは、導電性流体は、皮膚に局所的に適用されうる。
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モルヒナン化合物
本発明は、新規なモルヒナン化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物並びにNMDA拮抗薬活性も有するσ1受容体作動薬を投与することにより有利に治療される疾患及び状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。
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胃腸管保護および治療活性増強のためのレシチン油およびNSAIDSの製剤を用いる方法および組成物
【課題】
低い胃腸(GI)毒性ならびに炎症、疼痛、発熱、血小板凝集、組織の潰瘍形成および/または他の組織の障害を治療するための高い治療活性を有する非ステロイド性抗炎症薬含有製剤の開発。
【解決手段】
非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)をレシチン油などのリン脂質含有油またはリン脂質が加えられている生体適合性油に直接加えて、低い胃腸(GI)毒性ならびに炎症、疼痛、発熱、血小板凝集、組織の潰瘍形成および/または他の組織の障害を治療するための高い治療活性を有する、NSAID含有製剤を製造する、新規医薬組成物が提供される。本発明の組成物は、内部、経口、直接または局所投与のための、非水性溶液、ペースト、懸濁液、分散液、コロイド懸濁液の形、または水性乳濁液もしくはマイクロエマルジョンの形である。
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NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体
【課題】NK1アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害(嘔吐、うつ病、不安および咳を含む)を処置するのに有用な、式(I):
を有するNK1アンタゴニストであって、ここで、Ar1およびAr2は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、X1は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、R4およびR5は、両方がHまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。
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副甲状腺ホルモンのレセプターとそれをコードしているDNA
【課題】副甲状腺ホルモンレセプターの提供と利用。
【解決手段】副甲状腺ホルモンレセプターをコードしているDNA、組換え及び合成副甲状腺ホルモンレセプターポリペプチド及びその断片、副甲状腺ホルモンレセプター及びレセプター断片に対する抗体、候補化合物を副甲状腺ホルモンレセプターの作用に対するアンタゴニストあるいはアンタゴニスト効果についてスクリーニングする方法、及びこれらの化合物の利用による診断と治療法の提供。
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遺伝子破壊、それに関連する組成物および方法
【課題】遺伝子機能の特徴づけに関するトランスジェニック動物ならびに組成物および方法を提供する。
【解決手段】本発明により、種々の遺伝子の破壊が含まれているトランスジェニックマウスが提供される。このようなインビボにおける研究および特徴づけは、遺伝子破壊に関連する疾患または機能障害(例えば、神経障害;心臓血管、内皮もしくは血管形成の障害;眼の異常;免疫障害;腫瘍学的障害;骨の代謝の異常もしくは障害;脂質代謝障害;または発達異常)の予防、寛解または矯正に有用な治療薬および/または処置法の価値ある同定および発見を提供し得る。
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正のアロステリックな修飾物質としてのアミド誘導体およびこれらの使用方法
本発明は、ニューロンのニコチン性受容体のPAMである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。 (もっと読む)
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