本願発明は、プロテインキナーゼアクチベータ、または神経成長因子（NGF）、脳由来神経栄養因子（BDNF）もしくは頭部外傷の治療のための他の神経栄養性因子のブースターの使用を提供する。具体的には、本願発明は、頭部外傷に罹患した患者を特定する工程とプロテインキナーゼＣ（PKC）アクチベータまたは４−メチルカテコール酢酸（MCBA）および薬学的に許容される担体を含む、頭部外傷の少なくとも一症状を治療するのに効果的な量の医薬組成物を前記患者に投与する工程とを含む頭部外傷の治療方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）

［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１５、Ｒ^７、Ｒ^８およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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癲癇、中枢及び末梢神経系疾患、情動障害、統合失調性感情障害、双極性障害、注意障害、不安障害、神経因性疼痛及び神経因性疼痛関連障害、感覚運動障害、前庭障害及び変性及び虚血後疾患の神経機能変化から選択される難治性状態の治療における、エスリカルバゼピン及び酢酸エスリカルバゼピンの新たな応用。好ましくは、難治性状態は、少なくとも部分的に、P-gp又はMRPの過剰発現により生じる。 （もっと読む）

本発明は、睡眠関連障害の治療に適した化合物としての候補化合物をスクリーニングするためにＢＲＳ−３を用いる方法に関する。本発明の逆アゴニストおよびアンタゴニストは、睡眠を促進するための、および不眠症等の、睡眠を促進することによって緩和される睡眠障害を予防もしくは治療するための治療剤として有用である。本発明のアゴニストおよび部分アゴニストは、覚醒状態を促進するための、およびナルコレプシー等に関連する過剰な眠気などの過剰な眠気を予防もしくは治療するための治療剤として有用である。本発明は、さらに、睡眠障害、不安障害、痙攣障害、偏頭痛、鬱病障害、精神病性障害または認識障害などのＧＡＢＡ関連神経学的障害のための医薬剤としての候補化合物をスクリーニングするためにＢＲＳ−３を用いる方法に関する。
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【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物１種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）

改変毒素およびその複合体を選択および同定する方法が提供される。方法は、それが発現される宿主細胞に対して毒性の低下を示す毒素を選択する。毒素、例えば、 改変毒素またはその複合体の生産を上昇させる方法も提供される。特に、方法において、毒素またはその複合体は阻害剤分子の存在下で生産される。改変毒素およびその複合体も提供される。かかる複合体は、免疫または炎症応答に関与する細胞の増殖、遊走、および生理活性に関連する様々な 疾患または障害の治療において利用できる。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉ:
【化１】


を有する新規化合物、及びそれらの薬学的に許容しうる塩又は互変異性体、組成物及びそれらの使用に関する。これらの新規な化合物は、統合失調症及び他の精神病性障害、痴呆及び他の認知障害、不安障害、気分障害、睡眠障害、通常乳児期、小児期、若しくは青年期に最初に診断される障害、及び神経変性障害に関連する少なくとも１つの症状又は状態の処置又は予防を提供する。
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本発明の主題は、活性薬剤を経皮送達するためのナノコンジットを作製及び使用する方法を提供する。本発明の主題は、高アスペクト比微細構造（ＨＡＲＭＳ）と、それを用いてナノコンジットを生成する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、慢性疼痛、特に神経因性疼痛の治療における使用のためのＶ_３アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、治療的に有効量の、本明細書に定義され、以下
【化１】


に示されるような、式１および／または式２の１種または複数のカルバメート化合物を、投与を要する被検体に投与する方法を含んでなる、行為障害および反抗性挑戦性障害の双方を含む破壊的行動障害の処置法である。本発明は単独治療およびあるいはまた、少なくとも１種の更なる向精神薬との併用治療を含む、行為障害および反抗性挑戦性障害の双方を含む破壊的行動障害の処置法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳ機能および疾患に関連した方法および組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オピオイド作動薬および水溶性非ペプチドポリマー−オピオイド拮抗薬複合体を含む組成物を提供する。また特に、用量形態および該用量形態を投与する方法をも提供する。本発明の１つ以上の実施形態において、組成物が提供され、該組成物は、治療的に有効な量のオピオイド、および治療的に有効な量のオピオイド拮抗薬に共有結合する水溶性非ペプチドポリマーを含むポリマー−オピオイド複合体を含み、該組成物は、好適には液体、半固体、および固体から成る群から選択される形態をとる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患治療のためのそれらの組合せ及び使用に関する。
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、-アルコキシ、-チオアルキル、-C(O)O-アルキル及び-C(O)OHから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るアルキル；アルキル、ハロアルキル、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)O-アルキル、及び-C(O)OHから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；アルキニル；-アルキル-アリール；-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル-ヘテロシクリル；-アルキル-カルボシクリル；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール；-アリール-アリール；-アリール(単環又は二環)；ヘテロアリール(単環又は二環)；ヘテロシクリルを表し；又はR²はR⁴とともに1つ以上のアルキル基によって任意に置換されたカルボシクリル基を形成することができ；R³は、アミノ、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1つ以上の基によって、任意に置換され得るアルキル；アルキル、アミノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシル、-アルコキシ、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得るカルボシクリル；アルケニル；-アルキル-アリール；-アルキル(アリール)₂、-アルキル(ヘテロアリール)₂、-アルキル(アリール)(ヘテロアリール)、-アルキル-ヘテロアリール；ヘテロシクリル基がアルキル、ヒドロキシル及びオキソから選択される1つ以上の基によって任意に置換され得る-アルキル-ヘテロシクリル；-アルキル-カルボシクリル；-アリール-ヘテロアリール；-ヘテロアリール-アリール；-アリール-アリール；-アリール-O-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール；-アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；-アリール-アルキル-アリール；-アリール-O-アルキル-アリール；-アルキル-C(O)-NH-アルキル-アリール；-アルキル-C(O)-NH-アルキル-ヘテロアリール；-アルキル-C(O)-NH-アルキル-ヘテロシクリル；ピペリジニル又はピロリジニルが、任意に置換されたフェニルに任意に縮合され得る、-アルキル-C(O)-(N-ピペリジニル)又は-アルキル-C(O)-(N-ピロリジニル)を表し；R⁴は、H又はアルキルを表す。)。 （もっと読む）

【解決手段】
本発明は、一般式Ｉで表されるω−コノトキシンペプチドのシステイン残基２番及び３番の間の二次ループにおいて、１１番及び/または１２番アミノ酸残基をそれぞれIle及びAlaが位置するようにω-コノトキシンペプチドを製造する段階を含む、ω-コノトキシンペプチドのN-タイプカルシウムチャネルに対する結合可逆性を増加させる方法に関する。また、本発明は、N-タイプカルシウムチャネルに対する遮断活性及び特異性、そしてN-タイプカルシウムチャネルに対して著しく増加された結合可逆性を有する、優れた特性を有した新規ω−コノトキシンペプチド及び薬剤学的組成物に関する。 （もっと読む）

ＴＬＲ１４のアンタゴニストを用いて神経細胞機能を変調するための方法および組成物が開示される。特に、ＴＬＲ１４−関連神経変性疾患および／または障害を治療し、予防し、および／または診断する方法が開示される。ＴＬＲ１４モジュレーター、例えば、アゴニストおよびアンタゴニストを評価するためのスクリーニング方法も開示される。
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本発明は、結果として向上した安定性を示すフェニルアルキルアミノカルバメート化合物の組成物に関し、この組成物はフェニルアルキルアミノカルバメート化合物を有効な量の１種以上の賦形剤と混ざり合っている状態で含有して成りかつ少なくとも１種の賦形剤は二塩基性燐酸カルシウム二水化物である。 （もっと読む）

本発明は、結果として向上した安定性を示すフェニルアルキルカルバメート化合物の組成物に関し、この組成物はフェニルアルキルカルバメート化合物を有効な量の１種以上の賦形剤と混ざり合っている状態で含有して成りかつ少なくとも１種の賦形剤は二塩基性燐酸カルシウム二水化物である。 （もっと読む）

任意選択の二重結合を表し、点線は、原子価必要条件によって許容される二重結合又は単結合になる、場合によって結合又は無結合であり、Ｅ、Ａ、Ｇ、Ｍ、Ｈｅｔ、Ｂ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２及びＲ^３３は本明細書に定義されており、残りの置換基は明細書に定義されている通りである、式（Ｉ）の複素環式置換三環又は前記化合物の薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物、異性体又はラセミ混合物、並びにそれらを含む医薬組成物、並びに前記化合物を投与することより血栓症、アテローム動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全及び癌に関連する疾患を治療する方法を開示する。他の心血管薬との併用療法も請求する。

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本発明は、ｉｎ ｖｉｔｒｏおよびｉｎ ｖｉｖｏでニューロン分化を誘導するためのＣＤ９５Ｌ／ＣＤ９５系の活性化と、分化をもたらすためのＣＤ９５Ｌ組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、被検者の海馬の歯状回における神経発生の減少と関連する疾患にかかっている哺乳類の被検者を治療する方法であって、前記被検者の海馬の歯状回における大脳血液量を増大させる化合物の治療的有効量を、それが被検者の海馬のCA1領域における大脳血液量を増大させるよりも大きい割合で、前記被検者に投与し、それによって前記被検者を治療することを含む方法を提供する。 （もっと読む）