エスリカルバゼピンアセタート及び医薬として許容し得る液体ビヒクルを含む、経口懸濁製剤。 （もっと読む）

本発明は、置換基が明細書に定義されるとおりである式Ｉの化合物の新規投与計画に関する。
【化１】
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式(A)の化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は式(B)の化合物をキラル触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH₂、酸素又はイオウであり；R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄は、アルキル又はアリールであり：ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し；用語アリールは、任意にアルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって置換されたフェニル又はナフチル基を意味し；及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
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式Bの化合物をキラル遷移金属触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含む、式AのS又はR鏡像異性体の製造方法（式(B)及び式(A)を参照。）。
【化１】
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式Aの化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は、式Bの化合物をキラル遷移金属触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH₂、酸素又はイオウであり；R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄はアルキル又はアリールであり、該遷移金属触媒は、下記式を有するキラル配位子を含み、式中R及びR'のそれぞれは独立して、アルキル、アリール、アラルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アリールオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、単環式若しくは多環式の飽和した若しくは一部飽和した炭素環若しくは複素環からなる群から選択される非置換若しくは置換環状部位、又は芳香族環若しくはヘテロ芳香族環を表し、前記環は、原子4〜8個を含み、かつヘテロ原子0〜3個を含み：ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し；用語アリールは、任意にアルキル、アルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって1以上置換された芳香族又はヘテロ芳香族基を意味し；及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
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【課題】カルバマゼピンから10,11-ジヒドロ-10-ヒドルオキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキシアミド及び10,11-ジヒドロ-10-オキソ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキシアミドを製造する方法の提供。
【解決手段】（i）カルバマゼピンのエポキシ化；（ii）得られたエポキシドの開環及び（iii）該得られたアルコールの酸化を含む３工程プロセスを介する以下に示す製造方法。
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本発明は、予想外に高レベルのFAAH(脂肪酸アミド加水分解酵素)の阻害をもつ5-O-置換3-N-フェニル-1,3,4-オキサジアゾロン構造単位をもつ化合物に関する。
【化１】
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本発明は、化合物(R)-5-(2-アミノエチル)-1-(6,8-ジフルオロクロマン-3-イル)-1,3-ジヒドロイミダゾール-2-チオンの新規塩、塩の多形、及びこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

式I、V、VI及びIIの化合物及びそれらの製造方法であって、式中、R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、かつ水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄は、アルキル又はアリールである。また、式V及びIの化合物から式Bの化合物を製造する方法も提供する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物に関する（式中、ＸはＣＮ、ＣＯＯＲを表し、ここでＲは水素またはカルボキシル保護基、ＣＯＮＲ’₂を表し、ここでＲ’は水素若しくはカルボキシル保護基、またはニトロを表し；Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅は互いに独立して、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；Ｙは水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₇−Ｃ₁₃アルカリール、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し；ここで上記式（Ｉ）中の立体化学的に非特定の二重結合は、Ｅ，Ｅ；Ｅ，Ｚ；Ｚ，ＥまたはＺ，Ｚ配置のいずれかを表す）。 （もっと読む）