医療用途用５−Ｏ−置換３−Ｎ−フェニル−１、３、４−オキサジアゾロン類
本発明は、予想外に高レベルのFAAH(脂肪酸アミド加水分解酵素)の阻害をもつ5-O-置換3-N-フェニル-1,3,4-オキサジアゾロン構造単位をもつ化合物に関する。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)を阻害するための式(I)の化合物若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグ：
【化１】
｛式中、R1〜R5は互いに独立して以下のものを表す：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、
ここでそれぞれは場合により一回または数回、C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；C6-C10-アリールオキシ；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合、前記アルキル基は結合して、５若しくは６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3によって置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式（II）の二置換アミノ：
【化２】
（式中、ｏは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は、水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
場合により以下のものにより一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
ここで、R1〜R5の任意の二つ以上は結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族単素環または複素環系を形成し得る；
nは0または1を表し；mは0、1、2、3、4、5または6を表す；
XはOまたはSを表す；
Yは以下のものを表す：
a)水素；
b)C1-C18-アルキル、一価若しくは多価不飽和C2-C18-アルキレン、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、または10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系、ここでそれぞれは場合により一回または数回、以下のものにより置換されている：
b1)C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ；ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；CONH2、SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキルで一回または二回置換される）；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；またはOCF3により一回若しくは数回置換される；
ここでｂ1)の置換基の幾つかは結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族の単素環または複素環系を形成し得る；
あるいは
b2)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；CO2H；SO3H；OCF3；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または以下の式(II)の二置換アミノ：
【化３】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)の前記メチレン基は、場合によりC1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）；
あるいは
b3)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
c)SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロスルホニル；フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；CF3；またはOCF3｝。
【請求項２】
式中、R1〜R5は互いに独立して以下のもの：
水素；
ヒドロキシル；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、ここでそれぞれはC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換される；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
C1-C6-アルキル、アミノ、フルオロ、クロロ若しくはCF3から選択された一つ以上の基で場合により置換された1-ピロリル、2-ピロリル若しくは3-ピロリル；または以下の式(II)の二置換アミノ：
【化４】
（式中、oは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)の前記メチレン基は、場合によりC1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキルまたはC6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換される）；
フルオロ；
クロロ；
ブロモ；
CF3；または
OCF3を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、R1〜R5の一つ以上が、水素、フッ素または塩素を表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、R1またはR5が水素またはフッ素を表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式中、R1〜R5の一つ以上が、
ヒドロキシ；または
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニルを表し、ここでそれぞれはC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3またはOCF3により一回または数回置換されている、請求項１〜４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
式中、R2、R3またはR4の一つが以下のもの：
ヒドロキシ；または
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシを表し、そのそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、またはブロモにより一回または数回置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式中、R1〜R5の一つ以上が、
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化５】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項１〜６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
式中、R2、R3またはR4の一つが：
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回若しくは二回置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化６】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式中、nは０を表し；mは0、1、2、3、4、5または6を表し；及びYはC3-C6-シクロアルキルまたはC6-C10-アリールを表し、そのそれぞれは場合により以下のもので一回または数回置換される、請求項１〜８のいずれか1項に記載の化合物：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C4-アルコキシ、ここでそれぞれは場合により以下のもので一回または数回置換される：
C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
あるいは
b)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2またはSO2NH2、ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る；アミノ；C1-C6-アルキル若しくはフェニルで一回または数回置換されたアミノ；以下の式(II)の二置換アミノ：
【化７】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C4-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C4-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
あるいは
c)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3。
【請求項１０】
式中、ｎは0を表し；mは0または1を表し；及びYはフェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、または4-ピリジニル環系を表す、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、YはC1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；または場合によりC1-C6-アルキルで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2により一回または数回置換され、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して５または６-員環を形成し得る、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、mは0を表し、及びYはフェニルを表し、これはヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはブロモで一回または二回置換される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、mは0を表し、及びYはフェニルを表し、これは4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-及び4-位でフルオロにより、2-位及び4-位でクロロにより、または4-位でフェニルにより置換される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、mは0であり；nは0であり；Yはフルオロ、クロロまたはブロモで一回または二回置換されたフェニルを表し；及びR2〜R4のいずれか一つはOR7を表し、ここでR7は水素及びC1-C6-アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、Yはフェニルを表し、これは4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-位及び4-位でフルオロにより、または2-及び4-位でクロロにより置換される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、R1またはR5は水素またはフッ素を表す、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、R2またはR3及びR4はヒドロキシを表す、請求項１４〜１６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
FAAHの阻害により正の影響を受ける疾患の処置のための請求項１〜１７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記疾患が、痛み、目眩(dizziness)、嘔吐(vomiting)、及び吐き気、摂食障害、神経学的及び精神医学的病変、急性及び慢性神経変性疾患、てんかん、睡眠障害、循環器疾患、ガン、免疫系の疾患、寄生物、ウイルスまたは細菌性の感染症、炎症性疾患、骨粗鬆症、目の症状、肺の症状並びに胃腸疾患から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
FAAHを阻害するための請求項１〜１７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
FAAHの阻害により正の影響を受ける疾患の処置のための請求項１〜１７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
FAAHの阻害により正の影響を受ける疾患の処置用薬剤の製造のための請求項１〜１７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
前記疾患が、痛み、目眩、嘔吐、及び吐き気、摂食障害、神経学的及び精神医学的病変、急性及び慢性神経変性疾患、てんかん、睡眠障害、循環器疾患、ガン、免疫系の疾患、寄生物、ウイルスまたは細菌性の感染症、炎症性疾患、骨粗鬆症、目の症状、肺の症状並びに胃腸疾患から選択される、請求項２１または２２に記載の使用。
【請求項２４】
式(I)の化合物若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグ：
【化８】
｛式中、R1〜R5は互いに独立して以下のものを表す：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、
ここでそれぞれは場合により一回または数回、C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；C6-C10-アリールオキシ；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合、前記アルキル基は結合して、５若しくは６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3によって置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式（II）の二置換アミノ：
【化９】
（式中、ｏは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は、水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
場合により以下のものにより一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2;SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
ここで、R1〜R5の任意の二つ以上は結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族単素環または複素環系を形成し得る；
nは0または1を表し；mは0、1、2、3、4、5または6を表す；
XはOまたはSを表す；
Yは以下のものを表す：
a)水素；
b)C1-C18-アルキル、一価若しくは多価不飽和C2-C18-アルキレン、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、または10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系、ここでそれぞれは場合により一回または数回、以下のものにより置換されている：
b1)C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ；ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；CONH2、SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキルで一回または二回置換される）；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；またはOCF3により一回若しくは数回置換される；
ここでｂ1)の置換基の幾つかは結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族の単素環または複素環系を形成し得る；
あるいは
b2)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；CO2H；SO3H；OCF3；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１０】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)の前記メチレン基は、場合によりC1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）；
あるいは
b3)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
c)SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロスルホニル；フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；CF3；またはOCF3；
但し、nが0を表し、且つmが0を表す場合：
a)R2またはR4は置換基C(=A)-N(B)-SO2-NR6R7を表さない、ここでAはOまたはSを表し、Bは水素、シアノ、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、C3-C6-アルケニル、C3-C6-アルキニルまたは場合により置換されたベンジル置換体を表し、R6及びR7は互いに独立して水素若しくは有機基、または一緒になって有機環式構造を表す；
b)Yが非置換フェニルを表すとき、R1〜R5は互いに独立して水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨードもアルキル基も表さない；
c)R2またはR4はピラゾール-3-イル-誘導体を表さない；及び
d)R1〜R5で置換された前記フェニル環及びYは、以下の組み合わせを表さない：
【表１】
及び但し、nが0を表し、且つmが1を表す場合、R1、R2及びR5が水素を表し、R4が水素、トリフルオロメトキシ、トリフルオロブトキシ、3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、2-ジメチルアミノエチルオキシまたは3-メチルフェノキシ-メチルを表し、及びR3は水素、トリフルオロメトキシ、トリフルオロブトキシ、3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシルオキシ、フェノキシ、4-クロロフェノキシ、シクロヘキシル、フェニル、モルホリノスルホニル、3,3,5-トリメチルシクロヘキシルアミノスルホニル、2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イルアミノスルホニル、2-(ジイソプロピルアミノエチル)アミノスルホニル、4-メチルピペラジン-1-イル-スルホニル、3,3-ジメチルピペリジノカルボニル若しくは3,5-ジクロロフェノキシ2-ジメチルアミノエチルオキシまたは3-メチルフェノキシ-メチルを表すならば、Yは非置換フェニルを表さない；
但し、m=0及びn=0である場合、YはC1-C4-アルキルを表さない；
及び但し、前記化合物は以下の化合物の一つではない：
5-フェノキシ-3-フェニル-(1,3,4)-オキサジアゾリン-2-オン；
5-ドデシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-オクチルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(4-(4-クロロフェノキシ)-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-オクチルオキシ-3-フェニル-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-オクチルオキシ-3-(3-フルオロ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(3-フルオロ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-フェニル-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(4-ニトロ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(4-メトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-デシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ウンデシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-テトラデシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-トリデシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(2-(2-ヘキシルオキシ-エトキシ)-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-((Z)-オクタデク-9-エニルオキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(2-(4-フルオロフェニル)-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-((3ss-コレスタン-3-イル)-オキシ)--3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(2-ブトキシ-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(7-フェニル-ヘプチルオキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドコシルオキシ-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(2-(1-ナフトロオキシ)-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(4-オクチルフェノキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(3-フェノキシ-フェノキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ)-3-(3,4-ジクロロ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ)-3-(3,5-ジクロロ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ)-3-(3-メトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ)-3-(4-メトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン｝。
【請求項２５】
R1〜R5は互いに独立して以下のもの：
水素；
ヒドロキシル；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、ここでそれぞれは場合により一回または数回、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3またはOCF3によって置換される；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
C1-C6-アルキル、アミノ、フルオロ、クロロ若しくはCF3から選択される一つ以上の基で場合により置換された1-ピロリル、2-ピロリルまたは3-ピロリル；
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１１】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2、ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換される；
フルオロ；
クロロ；
ブロモ；
CF3；または
OCF3を表す、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式中、R1〜R5の一つ以上が水素、フッ素または塩素を表す、請求項２４または２５に記載の化合物。
【請求項２７】
式中、R1またはR5が水素またはフッ素を表す、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式中、R1〜R5の一つ以上が、以下のもの：
ヒドロキシ；または
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル（ここでそれぞれは場合により、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回場合により置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3またはOCF3により一回または数回置換される）を表す、請求項２４〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
式中、R2、R3またはR4の一つは、以下のもの：
ヒドロキシ；または
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ（ここで、それぞれはC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、またはブロモにより場合により一回または数回置換されている）を表す、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式中、R1〜R5の一つ以上は以下のもの：
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１２】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項２４〜２９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３１】
式中、R2、R3またはR4の一つは、以下のもの：
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１３】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式中、nは0を表し；mは0、1、2、3、4、5または6を表し；及びYはC3-C6-シクロアルキルまたはC6-C10-アリールを表す、ここでそのそれぞれは、場合により以下のもの：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C4-アルコキシ、ここでそれぞれは場合により以下のものにより一回または数回置換される；
C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
あるいは、
b)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2またはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル若しくはフェニルで一回または数回置換されたアミノ；以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１４】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C4-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C4-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
あるいは
c)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3
により一回または数回置換される、請求項２４〜３１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３３】
式中、nは0を表し；mは0または1を表し；及びYはフェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、2-ピリジニル、3-ピリジニルまたは4-ピリジニル環系を表す、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式中、Yは、C1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；またはC1-C6-アルキルで場合により一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して５または6-員環を形成し得る、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
式中、mは0を表し、及びYはヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはブロモで一回または二回置換されたフェニルを表す、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式中、ｍは0を表し、及びYは、4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-及び4-位でフルオロにより、2-位及び4-位でクロロにより、または4-位でフェニルにより置換されたフェニルを表す、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
式中、mは0であり；nは0であり；Yはフルオロ、クロロまたはブロモにより一回または二回置換されたフェニルを表し；及びR2〜R4のいずれか一つはOR7を表し、ここでR7は水素及びC1-C6-アルキルから選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３８】
式中、Yは、4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-位及び4-位でフルオロにより、または2-及び4-位でクロロにより置換されたフェニルを表す、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
式中、R1またはR5が水素またはフッ素を表す、請求項３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
式中、R2またはR3及びR4がヒドロキシを表す、請求項３７〜３９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４１】
式(I)の化合物：
【化１５】
｛式中、R1〜R5は互いに独立して以下のものを表す：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、ここでそれぞれは場合により一回または数回、
C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；C6-C10-アリールオキシ；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合、前記アルキル基は結合して、５若しくは６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3によって置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式（II）の二置換アミノ：
【化１６】
（式中、ｏは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は、水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
場合により以下のものにより一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2;SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
ここで、R1〜R5の任意の二つ以上は結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族単素環または複素環系を形成し得る；
nは0を表し；mは0を表す；
Yは以下のもので場合により一回または数回置換されたフェニルを表す：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ；
ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；CONH2若しくはSO2NH2（C1-C6-アルキルで一回または二回置換される）；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3により一回若しくは数回置換される；
ここでこれらの任意選択の置換基の幾つかは結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族の単素環または複素環系を形成し得る；
あるいは
b)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；C1-C6-アルキルで場合により一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；あるいは
c)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または以下の式(IV)の二置換アミノ：
【化１７】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C4-アルキルから選択され、ここで式(IV)の前記メチレン基は、場合によりC1-C4-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）｝若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグであって、
但し、
a)R2またはR4は置換基C(=A)-N(B)-SO2-NR6R7を表さない、ここでAはOまたはSを表し、Bは水素、シアノ、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、C3-C6-アルケニル、C3-C6-アルキニルまたは場合により置換されたベンジル置換体を表し、R6及びR7は互いに独立して水素若しくは有機基、または一緒になって有機環式構造を表す；
b)Yが非置換フェニルを表すとき、R1〜R5は互いに独立して水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨードもアルキル基も表さない；
c)R2またはR4はピラゾール-3-イル-誘導体を表さない；及び
d)R1〜R5で置換された前記フェニル環及びYは、以下の組み合わせを表さない：
【表２】
【請求項４２】
R1〜R5は互いに独立して以下のもの：
水素；
ヒドロキシル；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、ここでそれぞれは場合により、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3若しくはOCF3により一回または数回置換される；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
C1-C6-アルキル、アミノ、フルオロ、クロロ若しくはCF3から選択される一つ以上の基で場合により置換された1-ピロリル、2-ピロリル若しくは3-ピロリル；
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１８】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキルまたはC6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換される）；
フルオロ；
クロロ；
ブロモ；
CF3；または
OCF3を表す、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
式中、R1〜R5の一つ以上が水素、フッ素または塩素を表す、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４４】
式中、R1またはR5が水素またはフッ素を表す、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
式中、R1〜R5の一つ以上が以下のもの：
ヒドロキシ；あるいは
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニルを表し、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3またはOCF3により一回または数回置換される、請求項４１〜４４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４６】
式中、R2、R3またはR4の一つがヒドロキシ；またはC1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシを表し、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回若しくは二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、若しくはブロモにより一回または数回置換される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
式中、R1〜R5の一つ以上が
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１９】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項４１〜４６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４８】
式中、R2、R3またはR4の一つが
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化２０】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
式中、フェニルを表しているYは、一回または数回、以下のもの：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、ここでそれぞれは場合により、C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；CONH2；SO2NH2；OCF3；またはCONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキルで一回または二回置換される）により一回または数回置換される；
あるいは
b)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；またはCONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキルで一回または二回置換され、ここでジ-C1-C6-アルキル置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル若しくはフェニルで一回若しくは数回置換されたアミノ；以下の式(II)の二置換アミノ：
【化２１】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）により；
あるいは
c)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキルで一回若しくは二回置換され、これは結合して５または６員環を形成し得る）；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3
により置換される、請求項４１〜４８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５０】
式中、Yは、C1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；またはC1-C6-アルキルで場合により一回または二回置換されたCONH2（ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る）により一回または数回置換されたフェニルである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
式中、Yがヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはブロモにより一回または二回置換されたフェニルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
式中、Yが4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-及び4-位でフルオロにより、2-及び4-位でクロロにより、または4-位でフェニルにより置換されたフェニルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
式中、Yは、フルオロ、クロロまたはブロモにより一回または二回置換されたフェニルであり；R2〜R4のいずれか一つはOR7を表し、ここでR7は水素及びC1-C6-アルキルから選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５４】
式中、Yは4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-及び4-位でフルオロにより、または2-及び4-位でクロロにより置換されたフェニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
式中、R1またはR5がフッ素または水素を表す、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項５６】
式中、R3またはR3及びR4がヒドロキシを表す、請求項５３〜５５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５７】
式(I)の化合物：
【化２２】
｛式中、R1またはR5は水素またはフッ素であり；
R2〜R4のいずれか一つはヒドロキシルを表し、残りのR基は以下のもの：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、CO2H、SO3H、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3またはOCF3により一回または数回置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化２３】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、COOH、SO3H、アミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換された、10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系であり；
及びR2〜R4の任意の二つ以上は結合して縮環された飽和、不飽和または芳香族炭素環または複素環系を形成し得る；
n及びmは0であり；並びに
YはC1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；場合によりC1-C6-アルキルで一回または二回置換されたCONH2により一回または数回置換されたフェニルであり、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る｝若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグ。
【請求項５８】
式(I)の化合物：
【化２４】
｛式中、R1またはR5は水素またはフッ素であり；
R2〜R4のいずれか一つはアミノを表し、残りのR基は以下のもの：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、CO2H、SO3H、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により一回または数回置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化２５】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、COOH、SO3H、アミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換された、10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系であり；
及びR2〜R4の任意の二つ以上は結合して縮環された飽和、不飽和または芳香族炭素環または複素環系を形成し得る；
n及びmは0であり；並びに
YはC1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；または場合によりC1-C6-アルキルで一回若しくは二回置換されたCONH2により一回または数回置換されたフェニルであり、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る｝若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグ。
【請求項５９】
式(I)の化合物：
【化２６】
｛式中、R1またはR5は水素またはフッ素であり；
R3またはR4の一方はC1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシであり、ここでそれぞれはC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、CO2H、SO3H、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換される；
R3またはR4のもう一方はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノであり；
並びにR2は以下のもの：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、CO2H、SO3H、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により一回または数回置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化２７】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、COOH、SO3H、アミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換された、10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系であり；
n及びmは0であり；並びに
YはC1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；または場合によりC1-C6-アルキルで一回若しくは二回置換されたCONH2により一回または数回置換されたフェニルであり、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る｝若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグ。
【請求項６０】
式中、Yは、C1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；またはC1-C6-アルキルで場合により一回または二回置換されたCONH2により一回または数回置換されたフェニルであり、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る、請求項５７〜５９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６１】
式中、Yは、ヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはブロモにより一回または二回置換されたフェニルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
式中、Yは、4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-及び4-位でフルオロにより、2-及び4-位でクロロにより、または4-位でフェニルにより置換されたフェニルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
式(I)の化合物：
【化２８】
｛式中、R1〜R5は互いに独立して以下のものを表す：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、
ここでそれぞれは場合により一回または数回以下のもの：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；C6-C10-アリールオキシ；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合、前記アルキル基は結合して、５若しくは６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3によって置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式（II）の二置換アミノ：
【化２９】
（式中、ｏは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は、水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
場合により以下のものにより一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：
C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
ここで、R1〜R5の任意の二つ以上は結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族単素環または複素環系を形成し得る；
nは0を表し；mは1を表す；
Yは場合により以下のものにより一回または数回置換されたフェニルを表す：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ；
ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；C1-C6-アルキルで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
ここでこれらの任意選択の置換基の幾つかは結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族の単素環または複素環系を形成し得る；
あるいは
b)C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；C1-C6-アルキルで一回若しくは二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3で場合により一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系あるいは
c)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；以下の式(IV)の二置換アミノ：
【化３０】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C4-アルキルから選択され、ここで式(IV)の前記メチレン基は、場合によりC1-C4-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）；
但し、R1、R2及びR5が水素を表し、R4が水素、トリフルオロメトキシ、トリフルオロブトキシ、3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、2-ジメチルアミノエチルオキシまたは3-メチルフェノキシ-メチルを表し、及びR3が水素、トリフルオロメトキシ、トリフルオロブトキシ、3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシルオキシ、フェノキシ、4-クロロフェノキシ、シクロヘキシル、フェニル、モルホリノスルホニル、3,3,5-トリメチルシクロヘキシルアミノスルホニル、2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イルアミノスルホニル、2-(ジイソプロピルアミノエチル)アミノスルホニル、4-メチルピペラジン-1-イル-スルホニル、3,3-ジメチルピペリジノカルボニルまたは3,5-ジクロロフェノキシ、2-ジメチルアミノエチルオキシまたは3-メチルフェノキシ-メチルを表す場合、Yは非置換フェニルを表さない｝。
【請求項６４】
式中、R1〜R5は互いに独立して以下のもの：
水素；
ヒドロキシル；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、ここでそれぞれはC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換される；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
C1-C6-アルキル、アミノ、フルオロ、クロロ若しくはCF3から選択される一つ以上の基で場合により置換された1-ピロリル、2-ピロリル若しくは3-ピロリル、
式(II)の二置換アミノ：
【化３１】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2、ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換される；
フルオロ；
クロロ；
ブロモ；
CF3；または
OCF3を表す、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
式中、R1〜R5の一つ以上が水素、フッ素または塩素を表す、請求項６３または６４に記載の化合物。
【請求項６６】
式中、R1またはR5が水素またはフッ素を表す、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
式中、R1〜R5の一つ以上がヒドロキシ；あるいは
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニルを表し、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回若しくは二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3またはOCF3により一回または数回置換されている、請求項６３〜６６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６８】
式中、R2、R3またはR4の一つがヒドロキシ；あるいは
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、またはC6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシを表し、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回若しくは二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、またはブロモにより一回または数回置換されている、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
式中、R1〜R5の一つ以上が、アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化３２】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項６３〜６８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７０】
式中、R2、R3またはR4の一つが、アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回若しくは二回置換されたアミノ；
または式(II)の二置換アミノ：
【化３３】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
式中、フェニルを表しているYは、以下のもの：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；CONH2、SO2NH2；OCF3；またはCONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキルで一回または二回置換される）により一回または数回置換される；
あるいは
b)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；またはCONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル若しくはフェニルで一回または数回置換されたアミノ；または以下の式(II)の二置換アミノ：
【化３４】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)の前記メチレン基は、場合によりC1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）により；
あるいは
c)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキルで一回または二回置換され、これは結合して５または６員環を形成し得る）；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
により一回または数回置換される、請求項６３〜７０のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７２】
式中、Yは、C1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；C1-C6-アルキルで場合により一回または二回置換されたCONH2で一回または数回置換されたフェニルであり、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
式中、Yは、ヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはブロモで一回または二回置換されたフェニルである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７４】
式中、Yは、4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-位及び4-位でフルオロにより、2-及び4-位でクロロにより、または4-位でフェニルにより置換されたフェニルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
式中、Yは、フルオロ、クロロまたはブロモにより一回または二回置換されたフェニルであり；R2〜R4のいずれか一つはOR7を表し、ここでR7は水素及びC1-C6-アルキルから選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項７６】
式中、Yは、4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-位及び4-位でフルオロにより、または2-及び4-位でクロロにより置換されたフェニルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
式中、R1またはR5は、フッ素または水素を表す、請求項７５または７６に記載の化合物。
【請求項７８】
式中、R3またはR3及びR4はヒドロキシを表す、請求項７５〜７７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７９】
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)を阻害するために以下の構造(III)：
【化３５】
のファルマコフォアを含む化合物。
【請求項８０】
請求項２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物と医薬的に許容可能なキャリヤとを含む医薬組成物。
【請求項８１】
薬剤として使用するための請求項２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８２】
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)を阻害するための請求項２４〜７８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８３】
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)の阻害によって正の影響を受ける疾患の処置のための、請求項２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８４】
前記疾患が、痛み、目眩、嘔吐、及び吐き気、摂食障害、神経学的及び精神医学的病変、急性及び慢性神経変性疾患、てんかん、睡眠障害、循環器疾患、ガン、免疫系の疾患、寄生物、ウイルスまたは細菌性の感染症、炎症性疾患、骨粗鬆症、目の症状、肺の症状並びに胃腸疾患から選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
脂肪酸アミド加水分解(FAAH)を阻害するための、請求項２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項８６】
FAAHの阻害によって正の影響を受ける疾患の処置のための、請求項２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項８７】
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)の阻害によって正の影響を受ける疾患の処置のための化合物を製造するための、以下の構造(III)：
【化３６】
のファルマコフォアの使用。
【請求項８８】
前記疾患が、痛み、目眩、嘔吐、及び吐き気、摂食障害、神経学的及び精神医学的病変、急性及び慢性神経変性疾患、てんかん、睡眠障害、循環器疾患、ガン、免疫系の疾患、寄生物、ウイルスまたは細菌性の感染症、炎症性疾患、骨粗鬆症、目の症状、肺の症状並びに胃腸疾患から選択される、請求項８６または８７に記載の使用。
【請求項８９】
請求項１〜１７、及び２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物の製造プロセスであって、式(IV)の化合物：
【化３７】
｛式中、R1〜R5は互いに独立して以下のものを表す：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、ここでそれぞれは場合により一回または数回、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、CO2H、SO3H、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3またはOCF3によって置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式（II）の二置換アミノ：
【化３８】
（式中、ｏは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は、水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
場合により以下のものにより一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、COOH、SO3H、アミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3；
ここで、R1〜R5の任意の二つ以上は結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族単素環または複素環系を形成し得る；
mは0、1、2、3、4、5または6を表す；
Yは以下のものを表す：
a)水素；
b)C1-C18-アルキル、一価若しくは多価不飽和C2-C18-アルキレン、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、または10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系、ここでそれぞれは場合により一回または数回、以下のものにより置換されている：
b1)C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ；ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；CONH2、SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキルで一回または二回置換される）；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；またはOCF3により一回若しくは数回置換される；
ここでｂ1)の置換基の幾つかは結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族の単素環または複素環系を形成し得る；
あるいは
b2)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；CO2H；SO3H；OCF3；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または以下の式(II)の二置換アミノ：
【化３９】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)の前記メチレン基は、場合によりC1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）；
あるいは
b3)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキルで一回または二回置換される）；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
c)SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロスルホニル；フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；CF3；またはOCF3｝を環化させてオキサジアゾロン環系を形成する、
但し、得られた生成物は請求項２４で放棄された化合物ではない、前記プロセス。
【請求項９０】
前記オキサジアゾロン環系への環化は、ホスゲン、カルボニルジイミダゾールまたは炭酸エステルにより達成される、請求項８９に記載のプロセス。
【請求項１】
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)を阻害するための式(I)の化合物若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグ：
【化１】
｛式中、R1〜R5は互いに独立して以下のものを表す：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、
ここでそれぞれは場合により一回または数回、C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；C6-C10-アリールオキシ；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合、前記アルキル基は結合して、５若しくは６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3によって置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式（II）の二置換アミノ：
【化２】
（式中、ｏは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は、水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
場合により以下のものにより一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
ここで、R1〜R5の任意の二つ以上は結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族単素環または複素環系を形成し得る；
nは0または1を表し；mは0、1、2、3、4、5または6を表す；
XはOまたはSを表す；
Yは以下のものを表す：
a)水素；
b)C1-C18-アルキル、一価若しくは多価不飽和C2-C18-アルキレン、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、または10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系、ここでそれぞれは場合により一回または数回、以下のものにより置換されている：
b1)C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ；ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；CONH2、SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキルで一回または二回置換される）；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；またはOCF3により一回若しくは数回置換される；
ここでｂ1)の置換基の幾つかは結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族の単素環または複素環系を形成し得る；
あるいは
b2)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；CO2H；SO3H；OCF3；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または以下の式(II)の二置換アミノ：
【化３】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)の前記メチレン基は、場合によりC1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）；
あるいは
b3)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
c)SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロスルホニル；フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；CF3；またはOCF3｝。
【請求項２】
式中、R1〜R5は互いに独立して以下のもの：
水素；
ヒドロキシル；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、ここでそれぞれはC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換される；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
C1-C6-アルキル、アミノ、フルオロ、クロロ若しくはCF3から選択された一つ以上の基で場合により置換された1-ピロリル、2-ピロリル若しくは3-ピロリル；または以下の式(II)の二置換アミノ：
【化４】
（式中、oは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)の前記メチレン基は、場合によりC1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキルまたはC6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換される）；
フルオロ；
クロロ；
ブロモ；
CF3；または
OCF3を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式中、R1〜R5の一つ以上が、水素、フッ素または塩素を表す、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式中、R1またはR5が水素またはフッ素を表す、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
式中、R1〜R5の一つ以上が、
ヒドロキシ；または
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニルを表し、ここでそれぞれはC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3またはOCF3により一回または数回置換されている、請求項１〜４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
式中、R2、R3またはR4の一つが以下のもの：
ヒドロキシ；または
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシを表し、そのそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、またはブロモにより一回または数回置換されている、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式中、R1〜R5の一つ以上が、
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化５】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項１〜６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８】
式中、R2、R3またはR4の一つが：
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回若しくは二回置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化６】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式中、nは０を表し；mは0、1、2、3、4、5または6を表し；及びYはC3-C6-シクロアルキルまたはC6-C10-アリールを表し、そのそれぞれは場合により以下のもので一回または数回置換される、請求項１〜８のいずれか1項に記載の化合物：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C4-アルコキシ、ここでそれぞれは場合により以下のもので一回または数回置換される：
C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
あるいは
b)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2またはSO2NH2、ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る；アミノ；C1-C6-アルキル若しくはフェニルで一回または数回置換されたアミノ；以下の式(II)の二置換アミノ：
【化７】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C4-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C4-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
あるいは
c)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3。
【請求項１０】
式中、ｎは0を表し；mは0または1を表し；及びYはフェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、2-ピリジニル、3-ピリジニル、または4-ピリジニル環系を表す、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
式中、YはC1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；または場合によりC1-C6-アルキルで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2により一回または数回置換され、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して５または６-員環を形成し得る、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
式中、mは0を表し、及びYはフェニルを表し、これはヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはブロモで一回または二回置換される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
式中、mは0を表し、及びYはフェニルを表し、これは4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-及び4-位でフルオロにより、2-位及び4-位でクロロにより、または4-位でフェニルにより置換される、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
式中、mは0であり；nは0であり；Yはフルオロ、クロロまたはブロモで一回または二回置換されたフェニルを表し；及びR2〜R4のいずれか一つはOR7を表し、ここでR7は水素及びC1-C6-アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式中、Yはフェニルを表し、これは4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-位及び4-位でフルオロにより、または2-及び4-位でクロロにより置換される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、R1またはR5は水素またはフッ素を表す、請求項１４または１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式中、R2またはR3及びR4はヒドロキシを表す、請求項１４〜１６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１８】
FAAHの阻害により正の影響を受ける疾患の処置のための請求項１〜１７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記疾患が、痛み、目眩(dizziness)、嘔吐(vomiting)、及び吐き気、摂食障害、神経学的及び精神医学的病変、急性及び慢性神経変性疾患、てんかん、睡眠障害、循環器疾患、ガン、免疫系の疾患、寄生物、ウイルスまたは細菌性の感染症、炎症性疾患、骨粗鬆症、目の症状、肺の症状並びに胃腸疾患から選択される、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
FAAHを阻害するための請求項１〜１７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
FAAHの阻害により正の影響を受ける疾患の処置のための請求項１〜１７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
FAAHの阻害により正の影響を受ける疾患の処置用薬剤の製造のための請求項１〜１７のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
前記疾患が、痛み、目眩、嘔吐、及び吐き気、摂食障害、神経学的及び精神医学的病変、急性及び慢性神経変性疾患、てんかん、睡眠障害、循環器疾患、ガン、免疫系の疾患、寄生物、ウイルスまたは細菌性の感染症、炎症性疾患、骨粗鬆症、目の症状、肺の症状並びに胃腸疾患から選択される、請求項２１または２２に記載の使用。
【請求項２４】
式(I)の化合物若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグ：
【化８】
｛式中、R1〜R5は互いに独立して以下のものを表す：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、
ここでそれぞれは場合により一回または数回、C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；C6-C10-アリールオキシ；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合、前記アルキル基は結合して、５若しくは６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3によって置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式（II）の二置換アミノ：
【化９】
（式中、ｏは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は、水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
場合により以下のものにより一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2;SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
ここで、R1〜R5の任意の二つ以上は結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族単素環または複素環系を形成し得る；
nは0または1を表し；mは0、1、2、3、4、5または6を表す；
XはOまたはSを表す；
Yは以下のものを表す：
a)水素；
b)C1-C18-アルキル、一価若しくは多価不飽和C2-C18-アルキレン、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、または10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系、ここでそれぞれは場合により一回または数回、以下のものにより置換されている：
b1)C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ；ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；CONH2、SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキルで一回または二回置換される）；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；またはOCF3により一回若しくは数回置換される；
ここでｂ1)の置換基の幾つかは結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族の単素環または複素環系を形成し得る；
あるいは
b2)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；CO2H；SO3H；OCF3；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１０】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)の前記メチレン基は、場合によりC1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）；
あるいは
b3)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
c)SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロスルホニル；フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；CF3；またはOCF3；
但し、nが0を表し、且つmが0を表す場合：
a)R2またはR4は置換基C(=A)-N(B)-SO2-NR6R7を表さない、ここでAはOまたはSを表し、Bは水素、シアノ、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、C3-C6-アルケニル、C3-C6-アルキニルまたは場合により置換されたベンジル置換体を表し、R6及びR7は互いに独立して水素若しくは有機基、または一緒になって有機環式構造を表す；
b)Yが非置換フェニルを表すとき、R1〜R5は互いに独立して水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨードもアルキル基も表さない；
c)R2またはR4はピラゾール-3-イル-誘導体を表さない；及び
d)R1〜R5で置換された前記フェニル環及びYは、以下の組み合わせを表さない：
【表１】
及び但し、nが0を表し、且つmが1を表す場合、R1、R2及びR5が水素を表し、R4が水素、トリフルオロメトキシ、トリフルオロブトキシ、3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、2-ジメチルアミノエチルオキシまたは3-メチルフェノキシ-メチルを表し、及びR3は水素、トリフルオロメトキシ、トリフルオロブトキシ、3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシルオキシ、フェノキシ、4-クロロフェノキシ、シクロヘキシル、フェニル、モルホリノスルホニル、3,3,5-トリメチルシクロヘキシルアミノスルホニル、2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イルアミノスルホニル、2-(ジイソプロピルアミノエチル)アミノスルホニル、4-メチルピペラジン-1-イル-スルホニル、3,3-ジメチルピペリジノカルボニル若しくは3,5-ジクロロフェノキシ2-ジメチルアミノエチルオキシまたは3-メチルフェノキシ-メチルを表すならば、Yは非置換フェニルを表さない；
但し、m=0及びn=0である場合、YはC1-C4-アルキルを表さない；
及び但し、前記化合物は以下の化合物の一つではない：
5-フェノキシ-3-フェニル-(1,3,4)-オキサジアゾリン-2-オン；
5-ドデシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-オクチルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(4-(4-クロロフェノキシ)-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-オクチルオキシ-3-フェニル-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-オクチルオキシ-3-(3-フルオロ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(3-フルオロ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-フェニル-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(4-ニトロ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(4-メトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ヘキサデシルオキシ-3-(4-ベンジルオキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-デシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-ウンデシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-テトラデシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-トリデシルオキシ-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(2-(2-ヘキシルオキシ-エトキシ)-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-((Z)-オクタデク-9-エニルオキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(2-(4-フルオロフェニル)-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-((3ss-コレスタン-3-イル)-オキシ)--3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(2-ブトキシ-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(7-フェニル-ヘプチルオキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドコシルオキシ-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(2-(1-ナフトロオキシ)-エトキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(4-オクチルフェノキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(3-フェノキシ-フェノキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ)-3-(3,4-ジクロロ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ)-3-(3,5-ジクロロ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ)-3-(3-メトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン；
5-(ドデシルオキシ)-3-(4-メトキシ-フェニル)-3H-(1,3,4)-オキサジアゾール-2-オン｝。
【請求項２５】
R1〜R5は互いに独立して以下のもの：
水素；
ヒドロキシル；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、ここでそれぞれは場合により一回または数回、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3またはOCF3によって置換される；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
C1-C6-アルキル、アミノ、フルオロ、クロロ若しくはCF3から選択される一つ以上の基で場合により置換された1-ピロリル、2-ピロリルまたは3-ピロリル；
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１１】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2、ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換される；
フルオロ；
クロロ；
ブロモ；
CF3；または
OCF3を表す、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
式中、R1〜R5の一つ以上が水素、フッ素または塩素を表す、請求項２４または２５に記載の化合物。
【請求項２７】
式中、R1またはR5が水素またはフッ素を表す、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
式中、R1〜R5の一つ以上が、以下のもの：
ヒドロキシ；または
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル（ここでそれぞれは場合により、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回場合により置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3またはOCF3により一回または数回置換される）を表す、請求項２４〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
式中、R2、R3またはR4の一つは、以下のもの：
ヒドロキシ；または
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ（ここで、それぞれはC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、またはブロモにより場合により一回または数回置換されている）を表す、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
式中、R1〜R5の一つ以上は以下のもの：
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１２】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項２４〜２９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３１】
式中、R2、R3またはR4の一つは、以下のもの：
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１３】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
式中、nは0を表し；mは0、1、2、3、4、5または6を表し；及びYはC3-C6-シクロアルキルまたはC6-C10-アリールを表す、ここでそのそれぞれは、場合により以下のもの：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C4-アルコキシ、ここでそれぞれは場合により以下のものにより一回または数回置換される；
C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
あるいは、
b)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2またはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル若しくはフェニルで一回または数回置換されたアミノ；以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１４】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C4-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C4-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
あるいは
c)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3
により一回または数回置換される、請求項２４〜３１のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項３３】
式中、nは0を表し；mは0または1を表し；及びYはフェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、2-ピリジニル、3-ピリジニルまたは4-ピリジニル環系を表す、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式中、Yは、C1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；またはC1-C6-アルキルで場合により一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して５または6-員環を形成し得る、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
式中、mは0を表し、及びYはヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはブロモで一回または二回置換されたフェニルを表す、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式中、ｍは0を表し、及びYは、4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-及び4-位でフルオロにより、2-位及び4-位でクロロにより、または4-位でフェニルにより置換されたフェニルを表す、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３７】
式中、mは0であり；nは0であり；Yはフルオロ、クロロまたはブロモにより一回または二回置換されたフェニルを表し；及びR2〜R4のいずれか一つはOR7を表し、ここでR7は水素及びC1-C6-アルキルから選択される、請求項２４に記載の化合物。
【請求項３８】
式中、Yは、4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-位及び4-位でフルオロにより、または2-及び4-位でクロロにより置換されたフェニルを表す、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
式中、R1またはR5が水素またはフッ素を表す、請求項３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
式中、R2またはR3及びR4がヒドロキシを表す、請求項３７〜３９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４１】
式(I)の化合物：
【化１５】
｛式中、R1〜R5は互いに独立して以下のものを表す：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、ここでそれぞれは場合により一回または数回、
C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；C6-C10-アリールオキシ；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合、前記アルキル基は結合して、５若しくは６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3によって置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式（II）の二置換アミノ：
【化１６】
（式中、ｏは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は、水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
場合により以下のものにより一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2;SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
ここで、R1〜R5の任意の二つ以上は結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族単素環または複素環系を形成し得る；
nは0を表し；mは0を表す；
Yは以下のもので場合により一回または数回置換されたフェニルを表す：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ；
ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；CONH2若しくはSO2NH2（C1-C6-アルキルで一回または二回置換される）；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3により一回若しくは数回置換される；
ここでこれらの任意選択の置換基の幾つかは結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族の単素環または複素環系を形成し得る；
あるいは
b)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；C1-C6-アルキルで場合により一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；あるいは
c)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または以下の式(IV)の二置換アミノ：
【化１７】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C4-アルキルから選択され、ここで式(IV)の前記メチレン基は、場合によりC1-C4-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）｝若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグであって、
但し、
a)R2またはR4は置換基C(=A)-N(B)-SO2-NR6R7を表さない、ここでAはOまたはSを表し、Bは水素、シアノ、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、C3-C6-アルケニル、C3-C6-アルキニルまたは場合により置換されたベンジル置換体を表し、R6及びR7は互いに独立して水素若しくは有機基、または一緒になって有機環式構造を表す；
b)Yが非置換フェニルを表すとき、R1〜R5は互いに独立して水素、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヨードもアルキル基も表さない；
c)R2またはR4はピラゾール-3-イル-誘導体を表さない；及び
d)R1〜R5で置換された前記フェニル環及びYは、以下の組み合わせを表さない：
【表２】
【請求項４２】
R1〜R5は互いに独立して以下のもの：
水素；
ヒドロキシル；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、ここでそれぞれは場合により、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3若しくはOCF3により一回または数回置換される；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
C1-C6-アルキル、アミノ、フルオロ、クロロ若しくはCF3から選択される一つ以上の基で場合により置換された1-ピロリル、2-ピロリル若しくは3-ピロリル；
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１８】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキルまたはC6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換される）；
フルオロ；
クロロ；
ブロモ；
CF3；または
OCF3を表す、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
式中、R1〜R5の一つ以上が水素、フッ素または塩素を表す、請求項４１または４２に記載の化合物。
【請求項４４】
式中、R1またはR5が水素またはフッ素を表す、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
式中、R1〜R5の一つ以上が以下のもの：
ヒドロキシ；あるいは
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニルを表し、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3またはOCF3により一回または数回置換される、請求項４１〜４４のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４６】
式中、R2、R3またはR4の一つがヒドロキシ；またはC1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシを表し、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回若しくは二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、若しくはブロモにより一回または数回置換される、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
式中、R1〜R5の一つ以上が
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化１９】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項４１〜４６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４８】
式中、R2、R3またはR4の一つが
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化２０】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
式中、フェニルを表しているYは、一回または数回、以下のもの：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、ここでそれぞれは場合により、C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；CONH2；SO2NH2；OCF3；またはCONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキルで一回または二回置換される）により一回または数回置換される；
あるいは
b)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；またはCONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキルで一回または二回置換され、ここでジ-C1-C6-アルキル置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル若しくはフェニルで一回若しくは数回置換されたアミノ；以下の式(II)の二置換アミノ：
【化２１】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）により；
あるいは
c)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキルで一回若しくは二回置換され、これは結合して５または６員環を形成し得る）；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3
により置換される、請求項４１〜４８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５０】
式中、Yは、C1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；またはC1-C6-アルキルで場合により一回または二回置換されたCONH2（ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る）により一回または数回置換されたフェニルである、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
式中、Yがヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはブロモにより一回または二回置換されたフェニルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
式中、Yが4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-及び4-位でフルオロにより、2-及び4-位でクロロにより、または4-位でフェニルにより置換されたフェニルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
式中、Yは、フルオロ、クロロまたはブロモにより一回または二回置換されたフェニルであり；R2〜R4のいずれか一つはOR7を表し、ここでR7は水素及びC1-C6-アルキルから選択される、請求項４１に記載の化合物。
【請求項５４】
式中、Yは4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-及び4-位でフルオロにより、または2-及び4-位でクロロにより置換されたフェニルである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
式中、R1またはR5がフッ素または水素を表す、請求項５３または５４に記載の化合物。
【請求項５６】
式中、R3またはR3及びR4がヒドロキシを表す、請求項５３〜５５のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５７】
式(I)の化合物：
【化２２】
｛式中、R1またはR5は水素またはフッ素であり；
R2〜R4のいずれか一つはヒドロキシルを表し、残りのR基は以下のもの：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、CO2H、SO3H、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3またはOCF3により一回または数回置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化２３】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、COOH、SO3H、アミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換された、10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系であり；
及びR2〜R4の任意の二つ以上は結合して縮環された飽和、不飽和または芳香族炭素環または複素環系を形成し得る；
n及びmは0であり；並びに
YはC1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；場合によりC1-C6-アルキルで一回または二回置換されたCONH2により一回または数回置換されたフェニルであり、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る｝若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグ。
【請求項５８】
式(I)の化合物：
【化２４】
｛式中、R1またはR5は水素またはフッ素であり；
R2〜R4のいずれか一つはアミノを表し、残りのR基は以下のもの：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、CO2H、SO3H、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により一回または数回置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化２５】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、COOH、SO3H、アミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換された、10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系であり；
及びR2〜R4の任意の二つ以上は結合して縮環された飽和、不飽和または芳香族炭素環または複素環系を形成し得る；
n及びmは0であり；並びに
YはC1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；または場合によりC1-C6-アルキルで一回若しくは二回置換されたCONH2により一回または数回置換されたフェニルであり、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る｝若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグ。
【請求項５９】
式(I)の化合物：
【化２６】
｛式中、R1またはR5は水素またはフッ素であり；
R3またはR4の一方はC1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシであり、ここでそれぞれはC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、CO2H、SO3H、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換される；
R3またはR4のもう一方はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノであり；
並びにR2は以下のもの：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、CO2H、SO3H、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により一回または数回置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化２７】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、COOH、SO3H、アミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換された、10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系であり；
n及びmは0であり；並びに
YはC1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；または場合によりC1-C6-アルキルで一回若しくは二回置換されたCONH2により一回または数回置換されたフェニルであり、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る｝若しくはその立体異性体、医薬的に許容可能な塩若しくはエステル、またはプロドラッグ。
【請求項６０】
式中、Yは、C1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；またはC1-C6-アルキルで場合により一回または二回置換されたCONH2により一回または数回置換されたフェニルであり、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る、請求項５７〜５９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６１】
式中、Yは、ヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはブロモにより一回または二回置換されたフェニルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
式中、Yは、4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-及び4-位でフルオロにより、2-及び4-位でクロロにより、または4-位でフェニルにより置換されたフェニルである、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
式(I)の化合物：
【化２８】
｛式中、R1〜R5は互いに独立して以下のものを表す：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、
ここでそれぞれは場合により一回または数回以下のもの：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；C6-C10-アリールオキシ；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール若しくはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合、前記アルキル基は結合して、５若しくは６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3によって置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式（II）の二置換アミノ：
【化２９】
（式中、ｏは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は、水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
場合により以下のものにより一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：
C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
ここで、R1〜R5の任意の二つ以上は結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族単素環または複素環系を形成し得る；
nは0を表し；mは1を表す；
Yは場合により以下のものにより一回または数回置換されたフェニルを表す：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ；
ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；C1-C6-アルキルで一回または二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
ここでこれらの任意選択の置換基の幾つかは結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族の単素環または複素環系を形成し得る；
あるいは
b)C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；C1-C6-アルキルで一回若しくは二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3で場合により一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系あるいは
c)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回以上置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；以下の式(IV)の二置換アミノ：
【化３０】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C4-アルキルから選択され、ここで式(IV)の前記メチレン基は、場合によりC1-C4-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）；
但し、R1、R2及びR5が水素を表し、R4が水素、トリフルオロメトキシ、トリフルオロブトキシ、3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシルオキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、フェニル、2-ジメチルアミノエチルオキシまたは3-メチルフェノキシ-メチルを表し、及びR3が水素、トリフルオロメトキシ、トリフルオロブトキシ、3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシルオキシ、フェノキシ、4-クロロフェノキシ、シクロヘキシル、フェニル、モルホリノスルホニル、3,3,5-トリメチルシクロヘキシルアミノスルホニル、2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イルアミノスルホニル、2-(ジイソプロピルアミノエチル)アミノスルホニル、4-メチルピペラジン-1-イル-スルホニル、3,3-ジメチルピペリジノカルボニルまたは3,5-ジクロロフェノキシ、2-ジメチルアミノエチルオキシまたは3-メチルフェノキシ-メチルを表す場合、Yは非置換フェニルを表さない｝。
【請求項６４】
式中、R1〜R5は互いに独立して以下のもの：
水素；
ヒドロキシル；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、ここでそれぞれはC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3若しくはOCF3により場合により一回または数回置換される；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
C1-C6-アルキル、アミノ、フルオロ、クロロ若しくはCF3から選択される一つ以上の基で場合により置換された1-ピロリル、2-ピロリル若しくは3-ピロリル、
式(II)の二置換アミノ：
【化３１】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2、ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールから選択される基で一回または二回置換される；
フルオロ；
クロロ；
ブロモ；
CF3；または
OCF3を表す、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
式中、R1〜R5の一つ以上が水素、フッ素または塩素を表す、請求項６３または６４に記載の化合物。
【請求項６６】
式中、R1またはR5が水素またはフッ素を表す、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
式中、R1〜R5の一つ以上がヒドロキシ；あるいは
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニルを表し、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回若しくは二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、CF3またはOCF3により一回または数回置換されている、請求項６３〜６６のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６８】
式中、R2、R3またはR4の一つがヒドロキシ；あるいは
C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、またはC6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシを表し、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキル若しくはC6-C10-アリールで場合により一回若しくは二回置換されたCONH2若しくはSO2NH2、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、またはブロモにより一回または数回置換されている、請求項６７に記載の化合物。
【請求項６９】
式中、R1〜R5の一つ以上が、アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または
以下の式(II)の二置換アミノ：
【化３２】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項６３〜６８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７０】
式中、R2、R3またはR4の一つが、アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリールから選択される基で一回若しくは二回置換されたアミノ；
または式(II)の二置換アミノ：
【化３３】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）を表す、請求項６９に記載の化合物。
【請求項７１】
式中、フェニルを表しているYは、以下のもの：
a)C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C6-アルコキシ、ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；CONH2、SO2NH2；OCF3；またはCONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキルで一回または二回置換される）により一回または数回置換される；
あるいは
b)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；OCF3；CO2H；SO3H；CONH2；SO2NH2；またはCONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル若しくはフェニルで一回または数回置換されたアミノ；または以下の式(II)の二置換アミノ：
【化３４】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)の前記メチレン基は、場合によりC1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）により；
あるいは
c)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキルで一回または二回置換され、これは結合して５または６員環を形成し得る）；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
により一回または数回置換される、請求項６３〜７０のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７２】
式中、Yは、C1-C6-アルキル；フェニル；C1-C6-アルコキシ；ヒドロキシ；フルオロ；クロロ；ブロモ；CF3；OCF3；アミノ；C1-C6-アルキルで場合により一回または二回置換されたCONH2で一回または数回置換されたフェニルであり、ここでこれらの任意選択のC1-C6-アルキル基は結合して5または6-員環を形成し得る、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７３】
式中、Yは、ヒドロキシ、フルオロ、クロロまたはブロモで一回または二回置換されたフェニルである、請求項７１に記載の化合物。
【請求項７４】
式中、Yは、4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-位及び4-位でフルオロにより、2-及び4-位でクロロにより、または4-位でフェニルにより置換されたフェニルである、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７５】
式中、Yは、フルオロ、クロロまたはブロモにより一回または二回置換されたフェニルであり；R2〜R4のいずれか一つはOR7を表し、ここでR7は水素及びC1-C6-アルキルから選択される、請求項６３に記載の化合物。
【請求項７６】
式中、Yは、4-位でフルオロ若しくはクロロにより、2-位及び4-位でフルオロにより、または2-及び4-位でクロロにより置換されたフェニルである、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
式中、R1またはR5は、フッ素または水素を表す、請求項７５または７６に記載の化合物。
【請求項７８】
式中、R3またはR3及びR4はヒドロキシを表す、請求項７５〜７７のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７９】
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)を阻害するために以下の構造(III)：
【化３５】
のファルマコフォアを含む化合物。
【請求項８０】
請求項２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物と医薬的に許容可能なキャリヤとを含む医薬組成物。
【請求項８１】
薬剤として使用するための請求項２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８２】
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)を阻害するための請求項２４〜７８のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８３】
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)の阻害によって正の影響を受ける疾患の処置のための、請求項２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項８４】
前記疾患が、痛み、目眩、嘔吐、及び吐き気、摂食障害、神経学的及び精神医学的病変、急性及び慢性神経変性疾患、てんかん、睡眠障害、循環器疾患、ガン、免疫系の疾患、寄生物、ウイルスまたは細菌性の感染症、炎症性疾患、骨粗鬆症、目の症状、肺の症状並びに胃腸疾患から選択される、請求項８３に記載の化合物。
【請求項８５】
脂肪酸アミド加水分解(FAAH)を阻害するための、請求項２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項８６】
FAAHの阻害によって正の影響を受ける疾患の処置のための、請求項２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項８７】
脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)の阻害によって正の影響を受ける疾患の処置のための化合物を製造するための、以下の構造(III)：
【化３６】
のファルマコフォアの使用。
【請求項８８】
前記疾患が、痛み、目眩、嘔吐、及び吐き気、摂食障害、神経学的及び精神医学的病変、急性及び慢性神経変性疾患、てんかん、睡眠障害、循環器疾患、ガン、免疫系の疾患、寄生物、ウイルスまたは細菌性の感染症、炎症性疾患、骨粗鬆症、目の症状、肺の症状並びに胃腸疾患から選択される、請求項８６または８７に記載の使用。
【請求項８９】
請求項１〜１７、及び２４〜７９のいずれか1項に記載の化合物の製造プロセスであって、式(IV)の化合物：
【化３７】
｛式中、R1〜R5は互いに独立して以下のものを表す：
水素；
C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、ここでそれぞれは場合により一回または数回、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、CO2H、SO3H、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3またはOCF3によって置換される；
CO2H；
SO3H；
アミノ；
C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；
以下の式（II）の二置換アミノ：
【化３８】
（式中、ｏは０または１を表し、Wは、O、CH2、またはNR6を表し、R6は、水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)中の前記メチレン基は、C1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで場合により一回または二回置換され得る）；
CONH2；
SO2NH2；
CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；
チオール；
ヒドロキシル；
ニトロ；
シアノ；
フルオロスルホニル；
フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；
CF3；
OCF3；または
場合により以下のものにより一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、COOH、SO3H、アミノ、チオール、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、CF3若しくはOCF3；
ここで、R1〜R5の任意の二つ以上は結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族単素環または複素環系を形成し得る；
mは0、1、2、3、4、5または6を表す；
Yは以下のものを表す：
a)水素；
b)C1-C18-アルキル、一価若しくは多価不飽和C2-C18-アルキレン、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ、または10個以下の原子の飽和、不飽和若しくは芳香族複素環系、ここでそれぞれは場合により一回または数回、以下のものにより置換されている：
b1)C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C6-C10-アリールオキシ、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C10-アリールオキシカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキルカルボニル、C1-C6-アルキルカルボキシ、C6-C10-アリールカルボキシ、C1-C6-アルキルメルカプチル、C6-C10-アリールメルカプチル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボニル、C3-C8-シクロアルキルメルカプトカルボニル、C6-C10-アリールメルカプトカルボニル、C1-C6-アルキルメルカプトカルボキシ、C6-C10-アリールメルカプトカルボキシ、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C10-アリールスルホニル、C1-C6-アルキルスルホキシ、C6-C10-アリールスルホキシ；ここでそれぞれは場合によりC1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；CONH2、SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基は、C1-C6-アルキルで一回または二回置換される）；SO3H；CO2H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；またはOCF3により一回若しくは数回置換される；
ここでｂ1)の置換基の幾つかは結合して、縮環された飽和、不飽和または芳香族の単素環または複素環系を形成し得る；
あるいは
b2)ヒドロキシ；チオール；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3；CO2H；SO3H；OCF3；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C6-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；または以下の式(II)の二置換アミノ：
【化３９】
（式中、ｏは０または１を表し、WはO、CH2、またはNR6を表し、R6は水素及びC1-C6-アルキルから選択され、ここで式(II)の前記メチレン基は、場合によりC1-C6-アルキル、フルオロまたはクロロで一回または二回置換され得る）；
あるいは
b3)場合により以下のもので一回または数回置換された10個以下の原子の飽和、不飽和または芳香族複素環系：C1-C6-アルキル；C1-C6-アルコキシ；COOH；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキルで一回または二回置換される）；SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロ；クロロ；ブロモ；ヨード；CF3またはOCF3；
c)SO3H；アミノ；C1-C6-アルキル、C6-C10-アリール、C6-C10-アリール-C1-C8-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C6-C10-アリールカルボニル、C1-C6-アルキルスルホニル及びC6-C10-アリールスルホニルから選択される基で一回以上置換されたアミノ；CONH2；SO2NH2；CONH2若しくはSO2NH2（ここで前記アミノ官能基はC1-C6-アルキル、C6-C10-アリールまたはC6-C10-アリール-C1-C4-アルキルから選択される基で一回または二回置換され、ジ-C1-C6-アルキル-置換アミノ官能基の場合には、前記アルキル基は結合して５または６員環を形成し得る）；チオール；ヒドロキシル；ニトロ；シアノ；フルオロスルホニル；フルオロ、クロロ、ブロモ若しくはヨードから選択されるハロゲン；CF3；またはOCF3｝を環化させてオキサジアゾロン環系を形成する、
但し、得られた生成物は請求項２４で放棄された化合物ではない、前記プロセス。
【請求項９０】
前記オキサジアゾロン環系への環化は、ホスゲン、カルボニルジイミダゾールまたは炭酸エステルにより達成される、請求項８９に記載のプロセス。
【公表番号】特表２０１１−５０７９５２（Ｐ２０１１−５０７９５２Ａ）
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４０６１０（Ｐ２０１０−５４０６１０）
【出願日】平成２０年１２月２３日（２００８．１２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＰＴ２００８／００００５４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８４９７０
【国際公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【出願人】（５９６０９５５１８）バイアル−ポルテラ アンド シーエー，エス．エー． (25)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月２３日（２００８．１２．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＰＴ２００８／００００５４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８４９７０
【国際公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【出願人】（５９６０９５５１８）バイアル−ポルテラ アンド シーエー，エス．エー． (25)
【Ｆターム（参考）】
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