説明

アカディア ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッドにより出願された特許

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【課題】パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脊髄小脳萎縮、トゥーレット症候群、フリードライヒ失調、マシャド・ジョセフ病、レビー小体痴呆、ジストニア、進行性核上性麻痺、又は前頭側頭型痴呆等の神経変性疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物


を使ったパーキンソン病、関連ヒト神経変性疾患及び精神病の治療薬。 (もっと読む)


【化1】


式(I)の化合物、エストロゲン受容体の活性を調節する方法、およびエストロゲン受容体に関連する障害を治療する方法が、本明細書に開示されている。
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本明細書中で開示するように、ピマバンセリンと1つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤との併用投与は、薬剤の有効性に相乗効果を及ぼすことができる。本明細書中で開示するのは、ピマバンセリンを、1つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬物との組合せで含む組成物である。さらに、本明細書中で開示するのは、1つまたは複数のコリン作動異常を特徴とする疾患状態を改善または治療する方法であって、ピマバンセリンを、1つまたは複数のコリン作動異常を改善する薬剤と組み合わせて投与することを含むことができる方法である。 (もっと読む)


【課題】コリン作動性受容体、特にムスカリン性m1、m4、またはm1およびm4の両方の受容体の活性の修正が有益な効果を有するような病気の治療のための化合物および方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本方法において本発明は、一般式(I)で表される化合物に関する。本発明はまた、上記治療の必要に応じて有効量の化合物を患者に投与する方法に関する。
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慢性神経因性疼痛を処置するための化合物および方法が開示されている。あるムスカリン受容体サブタイプと選択的に相互作用する化合物は神経因性疼痛の処置に有効であることを発見した。具体的には、M1ムスカリン受容体サブタイプと選択的に相互作用する化合物を使用することができる。
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本発明により、4つの相違点を有している新規の化合物のライブラリーに対する組み合わせアプローチが提供される。これらの化合物は、受容体へのディファレンシャルな結合により、ウロテンシンIIおよびソマトスタチン5受容体のマッピングを提供する。本発明はさらに、疾患の処置方法に関し、ここでは、ウロテンシンII受容体の調節により、上記疾患、たとえば、CNS機能に関する疾患および心臓血管疾患において生理学的に有用な応答を生じる。本発明はさらに、ウロテンシンII受容体を調節するように適応させられた、これらの疾患の処置のためのこれらの因子を含む薬学的組成物に関する。
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本発明は、ムスカリン受容体アゴニストとしてのテトラヒドロキノリン化合物、それを含む組成物、前記化合物を使ってムスカリン受容体の活性を阻害する方法、前記化合物を使ってムスカリン受容体に関係する疾患状態を処置する方法、および前記化合物を使った処置に適する対象を同定する方法に関する。 (もっと読む)


新規選択的5HT2A/2C受容体インバースアゴニストである式(I)の化合物を使った行動薬理学データにより、精神病およびジスキネジアのモデルにおけるインビボ効力を実証する。これには、MK−801誘発性移動行動の逆転(この化合物が有効な抗精神病薬であることを示唆する)およびジスキネジアのMPTP霊長類モデルにおける活性(抗ジスキネジア剤としての効力を示唆する)が含まれる。これらのデータは、5HT2A/2C受容体インバースアゴニズムがヒトで抗精神病効力および抗ジスキネジア効力を付与しうることを裏付け、パーキンソン病、関連ヒト神経変性疾患および精神病の新規治療薬としての式(I)の化合物および関連薬剤の用途を示す。
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精神病、情動障害、痴呆、神経因性疼痛および緑内障を含む神経精神疾患を処置する方法を開示する。処置は、神経精神疾患を患っている患者に治療有効量のN-デスメチルクロザピンを投与することによって行われる。
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本明細書では、精神病、情動障害、認知症、神経障害性疼痛および緑内障を含む神経精神病を治療するための方法が開示される。治療有効量のN−デスメチルクロザピンを神経精神病を患う患者に投与することによって治療がなされる。
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