ベンズアミド誘導体
本発明は、式（Ｉ）のベンズアミド［式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、ｍおよびｎは明細書中に定義された任意の意義を有する］；それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１ａは、水素、アミノ、ニトロ、（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、フェニル、またはピペラジニルから選択され；
およびここで：
（ｉ）Ｒ１ａが、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノまたはＮ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ基である場合、当該（１−３Ｃ）アルキル部分は、ヒドロキシまたは（１−３Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよく；
（ｉｉ）Ｒ１ａが、フェニルである場合、それは、ハロ、アミノ、Ｎ−（１−３）アルキルアミノ、またはＮ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルアミノにより置換されていてもよく；および
（ｉｉｉ）Ｒ１ａがピペラジニルである場合、それは、ハロ、アミノ、（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−３）アルキルアミノ、またはＮ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルアミノにより置換されていてもよく；
Ｒ１ｂは：
（ｉ）水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル］アミノ、Ｎ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル］−Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル］−Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルカノイル］アミノ、Ｎ−［（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−［（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル］−Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、炭素連結ヘテロシクリル基、またはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分はアルキル基に炭素連結する）；または
（ｉｉ）部分式ＩＩの基：
Ｒ７Ｒ８Ｎ−［ＣＲａＲｂ］ａ−Ｘ１−［ＣＲｃＲｄ］ｂ−
（ＩＩ）
｛式中：
Ｘ１は、直接結合、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；
整数ａは、０、１、２、３または４であり、但し、Ｘ１が−Ｏ−である場合、整数ａは、少なくとも１であり１；
整数ｂは、０、１、２、３または４であり；
示されている各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄ基は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシまたは（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル；
ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基（ここで、前記ヘテロシクリル部分はアルキル基に炭素連結し、置換されたまたは置換されていない、チエニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、ピラジニル、チアゾリル、またはインドリル基から選択されるか、または以下の特定の置換基：１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、および１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルから選択されるかのいずれかである）；
部分式ＩＩＩの基：
Ｒ９Ｒ１０Ｎ−［ＣＲｅＲｆ］ｃ−Ｘ２−［ＣＲｇＲｈ］ｄ−
（ＩＩＩ）
（式中：
Ｘ２は、直接結合、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；
整数ｃは、１、２または３であり；
整数ｄは、０、１、２または３であり；
示されている各Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈ基は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシまたは（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキルから選択され、またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、４−、５−、６−または７員非芳香族ヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｒ９およびＲ１０が結合する窒素原子とは別に、１または２のＮ、ＯまたはＳから選択される１または２のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、およびここで、前記ヘテロ環式環は、ヒドロキシ、ハロ、（１−４Ｃ）アルキル、カルバモイル、または−［ＣＨ２］ｅ−ＮＲ１１Ｒ１２（ここで、整数ｅは、０、１または２であり、およびＲ１１およびＲ１２は、独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキルから選択される）により置換されていてもよい）から選択され；
または、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、４〜１０員ヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｒ７およびＲ８が結合する窒素原子とは別に、１または２のさらなる窒素原子を含んでいてもよい｝；または
（ｉｉｉ）部分式ＩＶの基：
Ｑ１−Ｘ３−Ｙ１−
（ＩＶ）
｛式中：
Ｙ１は、直接結合または−［ＣＲ１３Ｒ１４］ｘ−であり、ここで、整数ｘは、１〜４であり、Ｒ１３およびＲ１４は、独立に、水素、ハロおよび（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｘ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され、但し、Ｘ３が−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｙ１は直接結合ではなく、および
Ｑ１は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル、またはＲ１５Ｒ１６Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル（ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、または（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキルから選択される）から選択される｝；
から選択され；
およびここで、Ｒ１ｂ置換基内の任意のヘテロシクリル環（Ｒ９およびＲ１０が連結する場合に形成するヘテロシクリル環などのように、既に特定の置換基が明確に述べられているものは別として）は、１以上（例えば、１、２または３）のＺ１置換基により炭素上を置換されていてもよく、当該置換基は同一であっても異なっていてもよく：
（ａ）ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル、
（ｂ）部分式Ｖの基：
Ｒ１７Ｒ１８Ｎ−［ＣＲｉＲｊ］ｆ−Ｘ４−［ＣＲｋＲｌ］ｇ−
（Ｖ）
｛式中、Ｘ４は、直接結合、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；
整数ｆは、０、１、２または３であり、但し、Ｘ４が−Ｏ−である場合、整数ｆは、少なくとも１であり；
整数ｇは、０、１または２であり；
示されている各Ｒｉ、Ｒｊ、ＲｋおよびＲｌ基は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシまたは（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、各々独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、または（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキルから選択される｝；または
（ｃ）部分式ＶＩの基：
Ｑ２−Ｘ５−Ｙ２−
（ＶＩ）
｛式中：
Ｙ２は直接結合または−［ＣＲ１９Ｒ２０］ｙ−であり、ここで、整数ｙは１〜４であり、およびＲ１９およびＲ２０は、独立に、水素、ハロおよび（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｘ５は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され；および
Ｑ２は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ２１Ｒ２２Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル（ここで、Ｒ２１およびＲ２２は、各々独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、または（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキルから選択される）から選択される｝；
から選択され、
およびここで、Ｒ１ｂ置換基内の任意のヘテロシクリル基が置換されていない窒素原子を含む場合、上記の定義において特定の置換基が明確に（例えば、Ｒ９およびＲ１０が連結して、それらが結合する窒素原子と一緒にヘテロ環式環を形成する場合など）何ら述べられていなければ、当該窒素原子は、１以上（例えば、１、２または３）のＺ２置換基により置換されていてもよく、前記Ｚ２置換基は、同一であっても異なっていてもよく：
（ａ）トリフルオロメチル、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル；または
（ｂ）式ＶＩＩの基：
Ｒ２３Ｒ２４Ｎ−［ＣＲｍＲｎ］ｈ−
（ＶＩＩ）
｛式中、
整数ｈは、０、１、２、または３であり；
示されている各ＲｍおよびＲｎ基は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシまたは（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は、各々独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、または（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキルから選択される｝；または
（ｃ）式ＶＩＩＩの基：
Ｑ３−Ｘ６−Ｙ３−
（ＶＩＩＩ）
｛式中、Ｙ３は、直接結合または−［ＣＲ２５Ｒ２６］ｚ−であり、ここで、ｚは１〜４であり、およびＲ２５およびＲ２６は、独立に、水素、ハロおよび（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｙ３が−［ＣＲ２３Ｒ２４］ｚ−の場合、Ｘ６は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され、およびＹ３が直接結合の場合、Ｘ６は、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、および−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；および
Ｑ３は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルまたはＲ２７Ｒ２８Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル（ここで、Ｒ２７およびＲ２８は、各々独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、または（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキルから選択される）から選択される｝
から選択され；
およびここで、Ｚ１またはＺ２置換基内の任意のヘテロシクリル基は、１以上（例えば、１、２または３）の置換基を有していてもよく、同一であっても異なっていてもよく、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、およびＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから選択され；
およびここで、Ｒ１ｂ置換基（任意選択の置換基Ｚ１およびＺ２を含む）内の任意の非芳香族ヘテロシクリル基は、１または２のオキソ置換基を有していてもよく；
およびここで、Ｒ１ｂ置換基（任意選択の置換基Ｚ１およびＺ２を含む）内の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、シクロアルキル、またはシクロアルケニル基は、特定の置換基が明確に上述されていなければ、１以上（例えば、１、２または３）のＺ３置換基により置換されていてもよく、当該Ｚ３置換基は同一であっても異なっていてもよく、ハロ、シアノ、メルカプト、（１−６Ｃ）アルコキシ、トリフルオロメチル、または−ＮＲ２９Ｒ３０から選択され、ここで、Ｒ２９およびＲ３０の各々は、独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキルから選択され；
およびここで、Ｒ１ｂ置換基（任意選択の置換基Ｚ１およびＺ２を含む）内の任意のアリール基は、１以上（例えば、１、２または３）のＺ４置換基により置換されていてもよく、当該Ｚ４置換基は同一であっても異なっていてもよく、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択され；
Ｒ１ｃは、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、（１−３Ｃ）アルキル、（２−３Ｃ）アルケニル、（２−３Ｃ）アルキニル、（１−３Ｃ）アルコキシ、（１−３Ｃ）アルカノイル、（１−３Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−３Ｃ）アルキル］アミノ、（１−３Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−３Ｃ）アルキルチオ、（１−３Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−３Ｃ）アルキルスルホニル、（１−３Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルスルファモイル、およびＮ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルスルファモイルから選択され；
但し、少なくともＲ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃの１つは水素であり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ２はハロであり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ３は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、（１−３Ｃ）アルキル、（２−３Ｃ）アルケニル、（２−３Ｃ）アルキニル、（１−３Ｃ）アルコキシ、（１−３Ｃ）アルカノイル、（１−３Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−３Ｃ）アルキル］アミノ、（１−３Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（１−３Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−３Ｃ）アルキルチオ、（１−３Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−３Ｃ）アルキルスルホニル、（１−３Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルスルファモイル、およびＮ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルスルファモイルから選択され；および
Ｒ４は、アミノまたはヒドロキシである］
の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項２】
一般構造式ＶＩＩＩ：
【化２】
［式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは請求項１に定義されたとおりである］
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１ａが、水素、アミノ、ニトロ、（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、フェニル、またはピペラジニルから選択され、ここで：
（ｉ）Ｒ１ａがＮ−（１−３Ｃ）アルキルアミノの場合、当該（１−３Ｃ）アルキル部分は、ヒドロキシにより置換されていてもよく；
（ｉｉ）Ｒ１ａがフェニルの場合、それはハロにより置換されていてもよく；および
（ｉｉｉ）Ｒ１ａがピペラジニルの場合、それは、（１−３Ｃ）アルキルにより置換されていてもよい
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１ｂが：
（ｉ）水素、シアノ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル；または
（ｉｉ）部分式ＩＩの基：
Ｒ７Ｒ８Ｎ−［ＣＲａＲｂ］ａ−Ｘ１−［ＣＲｃＲｄ］ｂ−
（ＩＩ）
｛式中：
Ｘ１は、直接結合または−Ｏ−から選択され；
整数ａは、１、２、または３であり；
整数ｂは、０、１、または２であり；
示されている各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄ基は、独立に、水素または（１−２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素；（１−６Ｃ）アルキル；ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル；（２−４Ｃ）アルケニル；（３−６Ｃ）シクロアルキル；（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−２Ｃ）アルキル；（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル；
アリール基（当該アリール基は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
アリール（１−２Ｃ）アルキル基（当該基のアリール部分は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む、４、５、または６員ヘテロシクリル基（当該基は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分はアルキル基に炭素連結し、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、ピラジニル、チアゾリル、インドリル基からなる群から選択されるか、当該基の各々は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、ハロ（１−４Ｃ）アルキルまたは（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）、または当該ヘテロシクリル部分は、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、および１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルから選択されるかのいずれかである）；
部分式ＩＩＩの基：
Ｒ９Ｒ１０Ｎ−［ＣＲｅＲｆ］ｃ−Ｘ２−［ＣＲｇＲｈ］ｄ−
（ＩＩＩ）
（式中、
Ｘ２は、直接結合または−Ｏ−から選択され；
整数ｃは、１、２または３であり；
整数ｄは、０、１、または２であり；
示されている各Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈ基は、独立に、水素または（１−２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立に、水素、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−２Ｃ）アルキルから選択され、またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、４、５−、または６員非芳香族ヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｒ９およびＲ１０が結合する窒素原子とは別に、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１または２のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、およびここで、前記ヘテロ環式環は、ヒドロキシ、ハロ、または（１−４Ｃ）アルキルにより置換されていてもよい）
から選択され；
または、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、４〜８員ヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｒ７およびＲ８が結合する窒素原子とは別に、１または２のさらなる窒素原子を含んでいてもよく、およびここで、前記ヘテロ環式環は、炭素上を：
（ａ）ハロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ハロ（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、
アリール基（当該基は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
アリール−（１−２Ｃ）アルキル（ここで、当該アリール部分は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基（当該基は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基であり、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
（ｂ）部分式ＶＩの基：
Ｑ２−Ｘ５−Ｙ２−
（ＶＩ）
（式中：
Ｙ２は、直接結合または−［ＣＲ１９Ｒ２０］ｙ−であり、ここで、整数ｙは１または２であり、Ｒ１９およびＲ２０は両方が水素または（１−２Ｃ）アルキルであり；
Ｘ５は、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；および
Ｑ２は、
Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基（当該基は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基であって、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されていてもよい）
から選択される１〜３の置換基により置換されていてもよく；
および、前記ヘテロ環式環が窒素原子を含む場合、当該窒素は、１以上（例えば、１、２または３）の置換基により置換されていてもよく、当該置換基は同一であっても異なっていてもよく：
（ａ）（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（１−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル；
アリール基（当該基は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
アリール−（１−２Ｃ）アルキル（ここで、当該アリール部分は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル，または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基（当該基は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基であり、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
（ｂ）式ＶＩＩの基：
Ｒ２３Ｒ２４Ｎ−［ＣＲｍＲｎ］ｈ−
（ＶＩＩ）
（式中、
整数ｈは、０、１、または２であり；
示されている各ＲｍおよびＲｎ基は水素であり；
Ｒ２３およびＲ２４は、各々独立に、水素または（１−４Ｃ）アルキルから選択される）；または
（ｃ）式ＶＩＩＩの基：
Ｑ３−Ｘ６−Ｙ３−
（ＶＩＩＩ）
（式中、Ｙ３は、直接結合または−［ＣＲ２５Ｒ２６］ｚ−であり、ここで、ｚは１〜２であり、およびＲ２５およびＲ２６は、独立に、水素または（１−２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｙ３が−［ＣＲ２３Ｒ２４］ｚ−の場合、Ｘ６は、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され、およびＹ３が直接結合の場合、Ｘ６は、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；および
Ｑ３は、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−２Ｃ）アルキル、
Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基（当該基は、置換されていないか、または、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ハロ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基であって、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ハロ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
から選択される）
から選択される｝
から選択され、
およびここで、Ｒ１ｂ置換基内の任意の非芳香族ヘテロシクリル基は、１または２のオキソ置換基を有してもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１ｂが：
（ｉ）水素、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル；または
（ｉｉ）部分式ＩＩの基：
Ｒ７Ｒ８Ｎ−［ＣＲａＲｂ］ａ−Ｘ１−［ＣＲｃＲｄ］ｂ−
（ＩＩ）
｛式中：
Ｘ１は、直接結合または−Ｏ−から選択され；
整数ａは、１または２であり；
整数ｂは、０、１、または２であり；
示されている各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄ基は、独立に、水素または（１−２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素；（１−６Ｃ）アルキル；ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル；（２−４Ｃ）アルケニル；（３−６Ｃ）シクロアルキル；（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−２Ｃ）アルキル；（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル；
フェニル（１−２Ｃ）アルキル基（当該基のフェニル部分は、（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
テトラヒドロフラニル；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分はアルキル基に炭素連結し、フラン−２−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピラジン−２−イル、チアゾール−２−イル、インドール−３−イル（当該基の各々は、置換されていないか、または、ハロ、（１−４Ｃ）アルキル、またはハロ（１−４Ｃ）アルキルからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）からなる群から選択されるか、または当該ヘテロシクリル部分は、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、および１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルから選択されるかのいずれかである）；
部分式ＩＩＩの基：
Ｒ９Ｒ１０Ｎ−［ＣＲｅＲｆ］ｃ−Ｘ２−［ＣＲｇＲｈ］ｄ−
（ＩＩＩ）
（式中：
Ｘ２は、直接結合から選択され；
整数ｃは、１または２であり；
整数ｄは、０、または１であり；
示されている各Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈ基は、独立に、水素または（１−２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立に、水素、（１−４Ｃ）アルキルから選択され、またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、ピロリジニル、またはピペリジニル環を形成する）；
から選択され、
または、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、および２−アザビシクロ［２．２．２］オクチルからなる群から選択される４〜８員ヘテロ環式環を形成し、およびここで、前記ヘテロ環式環は、炭素上を：
（ａ）ハロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、
フェニル基（当該基はハロにより置換されていてもよい）；
ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル（（１−４Ｃ）アルキルにより置換されていてもよい）、またはピリジニル、
（ｂ）部分式ＶＩの基：
Ｑ２−Ｘ５−Ｙ２−
（ＶＩ）
（式中：
Ｙ２は直接結合であり；
Ｘ５は、−Ｃ（Ｏ）−から選択され；および
Ｑ２は、ピロリジニル、またはモルホリニルから選択される）；
から選択される１〜３の置換基により置換されていてもよく：
および、前記ヘテロ環式環が窒素原子を含む場合、当該窒素は、１以上（例えば、１、２または３）の置換基により置換されていてもよく、当該基は同一であっても異なっていてもよく：
（ａ）（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（１−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル；
フェニル基（当該基はシアノにより置換されていてもよい）；
ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリジニルから選択されるヘテロシクリル基（ここで、前記環は置換されていないか、シアノにより置換されている）；
（ｂ）式ＶＩＩの基：
Ｒ２３Ｒ２４Ｎ−［ＣＲｍＲｎ］ｈ−
（ＶＩＩ）
（式中、
整数ｈは、０、１、または２であり；
示されている各ＲｍおよびＲｎ基は水素であり；
Ｒ２３およびＲ２４は、各々独立に、水素または（１−４Ｃ）アルキルから選択される）；または
（ｃ）式ＶＩＩＩの基：
Ｑ３−Ｘ６−Ｙ３−
（ＶＩＩＩ）
（式中、
Ｙ３は、直接結合または−［ＣＲ２５Ｒ２６］ｚ−であり、ここで、ｚは１であり、Ｒ２５およびＲ２６は両方とも水素であり；
Ｙ３が−［ＣＲ２３Ｒ２４］ｚ−の場合、Ｘ６は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙ３が直接結合の場合、Ｘ６は、−ＳＯ２−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；および
Ｑ３は、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、またはピロリジニルから選択される）
から選択される｝
から選択され、
およびここで、Ｒ１ｂ置換基内の任意の非芳香族ヘテロシクリル基は、１または２のオキソ置換基を有していてもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１ｂが、水素、シアノ、アミノ、メチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、（メチルアミノ）メチル、（エチルアミノ）メチル、１−（エチルアミノ）エチル、（プロピルアミノ）メチル、（イソプロピルアミノ）メチル、（シクロプロピルアミノ）メチル、（ブチルアミノ）メチル、（シクロブチルアミノ）メチル、（シクロペンチルアミノ）メチル、（１−メチルプロピルアミノ）メチル、（２−メチルプロピルアミノ）メチル、（アリルアミノ）メチル、（ジ−エチルアミノ）メチル、［（エチル）（メチル）アミノ］メチル、［（イソプロピル）（メチル）アミノ］メチル、［（プロピル）（メチル）アミノ］メチル、［（ブチル）（メチル）アミノ］メチル、［（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル、［（シクロブチルメチル）（メチル）アミノ］メチル、［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル、［（イソプロピル）（２−メトキシエチル）アミノ］メチル、［（２−メトキシエチル）アミノ］メチル、［（エチル）（２−メトキシエチル）アミノ］メチル、［（２−メトキシ−１−メチルエチル）アミノ］メチル、［（３−メトキシプロピル）アミノ］メチル、［（３−イソプロポキシプロピル）アミノ］メチル、［（２−エトキシエチル）アミノ］メチル、［（２−イソプロポキシエチル）アミノ］メチル、［（３−エトキシプロピル）アミノ］メチル、［（２−プロポキシエチル）アミノ］メチル、［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）アミノ］メチル、［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］メチル、［（２−ヒドロキシエチル）（エチル）アミノ］メチル、［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］メチル、｛［２−（ジ−メチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル、｛［２−（ジ−エチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル、｛［２−（ジ−メチルアミノ）エチル］［メチル］アミノ｝メチル、｛［２−（ジ−エチルアミノ）エチル］［メチル］アミノ｝メチル、｛［２−（ジ−メチルアミノ）−１−（メチル）エチル］アミノ｝メチル、アゼチジニルメチル、ピロリジニルメチル、ピペリジニルメチル、１−ピペリジニルエチル、ピペラジニルメチル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチルメチル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチルメチル、｛［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝メチル、｛［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝メチル、（３−フルオロピロリジン−１−イル）メチル、（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル、（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル、（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル、（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル、（４−トリフルオロメチルピペリジン−１−イル）メチル、［２，５−ジメチルピロリジン−１−イル］メチル、（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル、（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）メチル、（３，３−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル、［６−（ヒドロキシメチル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］メチル、（３−メチルアミノピロリジン−１−イル）メチル、［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル、［３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル、（３−フェニルピロリジン−１−イル）メチル、（３−フェニルピペリジン−１−イル）メチル、（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル、［３−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］メチル、（３−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）メチル、（４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）メチル、［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル、（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）メチル、（４−ピリジン−４−イルピペリジン−１−イル）メチル、［（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル、［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル、（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル、（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル、［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル、（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル、｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ピペラジン−１−イル｝メチル、（４−アリルピペラジン−１−イル）メチル、（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル、（５−ブチリルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メチル、［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（３−シアノピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル、（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル、（４−ピラジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル、［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル］メチル、｛［（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル、｛［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル、［メチル（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］メチル、［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝メチル、［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝アミノ）メチル、［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］アミノ｝メチル、［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル、［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］メチル、［（５−メチル−２−フリル）メチル］アミノ｝メチル、（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］メチル、（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル、｛［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝メチル、（２−メトキシベンジル）アミノ］メチル、［（３−メトキシベンジル）アミノ］メチル、｛［２−（イソプロピルアミノ）エトキシ］メチル、［２−（エチルアミノ）エトキシ］メチル、および［２−（メチルアミノ）エトキシ］メチルから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１ｃが、水素、アミノ、（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジ−［（１−３Ｃ）アルキル］アミノから選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
一般式ＩＸ：
【化３】
［式中、Ｒ１ａは、請求項１または請求項３に定義されたとおりであり、およびＲ１ｂは、請求項１または請求項４から６のいずれか１項に定義されたとおりである］
のものである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１ａは、水素または（１−３Ｃ）アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
以下に示す一般式Ｘ：
【化４】
［式中、Ｒ１ｂは、請求項１または請求項４〜６のいずれか１項に定義されたとおりである］のものである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１ｂが水素であり、Ｒ１ｃが水素である、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１ｂが水素であり、Ｒ１ａが水素または（１−３Ｃ）アルキルから選択される、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−６−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−４−メチルピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（ジエチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−４−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（３−フェニルピロリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（３−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（３，３−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［５−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シアノピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（シクロブチルメチル）（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（イソプロピル）（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ピリジン−４−イルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［５−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルメチル）−３−シアノピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［５−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルメチル）−３−シアノピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−６−メチル−５−（１−ピペリジン−１−イルエチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［イソプロピル（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［エチル（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［メチル（プロピル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
４−｛５−［（４−アリルピペラジン−１−イル）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ピペラジン−１−イル｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［［２−（ジエチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（プロピルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛５−［（ブチルアミノ）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛５−［（ｓｅｃ−ブチルアミノ）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（シクロブチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（イソプロピルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（イソブチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
４−｛５−［（アリルアミノ）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（エチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ピラジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（３−シアノピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［１−（エチルアミノ）エチル］−６−メチルピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（メチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
４−（５−アミノ−３−シアノ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［２−（イソプロピルアミノ）エトキシ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［２−（エチルアミノ）エトキシ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［２−（メチルアミノ）エトキシ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−メチルピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−４−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−６−（エチルアミノ）−４−メチルピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−４，６−ジメチルピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−６−メチルピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（１Ｒ，５Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
４−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛５−［（５−ブチリルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−ヒドロキシエチル）（エチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［エチル（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（３−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［３−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（５−｛［ブチル（メチル）アミノ］メチル｝−３−シアノピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−６−ニトロピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−６−（４−フルオロフェニル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
４−（６−アミノ−３，５−ジシアノピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（メチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−メトキシ−１−メチルエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３−メトキシプロピル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３−イソプロポキシプロピル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝アミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−エトキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−イソプロポキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３−エトキシプロピル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−プロポキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［（５−メチル−２−フリル）メチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［メチル（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（５−｛［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝−３−シアノピリジン−２−イル）ベンズアミド；
のいずれかである化合物、または、医薬として許容なその塩。
【請求項１４】
医薬として許容な希釈剤または担体を伴う、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
医薬として使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ヒトなどの温血動物でのＨＤＡＣ阻害効果の創出において使用するための医薬の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
ヒトなどの温血動物でのＨＤＡＣ阻害効果の創出方法であって、有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、当該処置を必要とする前記動物に投与することを含む前記方法。
【請求項１８】
癌の治療または予防において使用するための医薬の製造における、式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１９】
ヒトなどの温血動物での癌の治療または予防方法であって、有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、当該処置を必要とする前記動物に投与することを含む前記方法。
【請求項２０】
ヒトなどの温血動物における、炎症性疾患、自己免疫疾患、およびアレルギー性／アトピー性疾患の処置において使用するための医薬の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
ヒトなどの温血動物での炎症性疾患、自己免疫疾患、およびアレルギー性／アトピー性疾患の処置方法であって、当該処置を必要とする前記動物に、有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む前記方法。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
（ａ）式（Ａ）
【化５】
［式中、Ｘは反応性基である］
の化合物の、式（Ｂ）
【化６】
［式中、
Ｒ１ａ’は、請求項１〜１３のいずれか１項に定義された基Ｒ１ａ、またはその前駆基であり、
Ｒ１ｂ’は、請求項１〜１３のいずれか１項に定義された基Ｒ１ｂ、またはその前駆基であり、
Ｒ１ｃ’は、請求項１〜１３のいずれか１項に定義された基Ｒ１ｃ、またはその前駆基であり、
Ｍは金属であり、
Ｌはリガンドであり、および
整数ｚは０〜３である］
の化合物との反応であって；
およびここで、前記基Ｒ１ａ’、Ｒ１ｂ’またはＲ１ｃ’のいずれかがそれぞれＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃの前駆基である場合、前記方法は、その後に、式（Ａ）の化合物と式（Ｂ）の化合物との反応により形成した化合物を、（基Ｒ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃのいずれかの前駆基を、適当なＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃ基に変換することにより）式（Ｉ）の化合物に変換する工程を含む；または
（ｂ）式（Ｃ）
【化７】
［式中、Ｍ、Ｌおよび整数ｚは、上記製法（ａ）で定義したとおりである］
の化合物の、式（Ｄ）
【化８】
［式中、Ｒ１ａ’、Ｒ１ｂ’およびＲ１ｃ’は、上記製法（ａ）で定義したとおりであり、Ｘは反応性基である］
の化合物との反応であって；
およびここで、前記基Ｒ１ａ’、Ｒ１ｂ’またはＲ１ｃ’のいずれかがそれぞれＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃの前駆基である場合、前記方法は、その後に、式（Ｃ）の化合物の式（Ｄ）の化合物との反応により形成した化合物を、（基Ｒ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃのいずれかの前駆基を、適当なＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃ基に変換することにより）式（Ｉ）の化合物に変換する追加の工程を含む；または
（ｃ）４−（４，６−ジメトキシ−１，３，５−トリアジニル−２−イル）−４−メチルモルホリニウムクロリドの存在下、式（Ｅ）
【化９】
の化合物の式（Ｆ）
【化１０】
［式中、Ｒ１ａ’、Ｒ１ｂ’およびＲ１ｃ’は、上記製法（ａ）で定義したとおりである］
の化合物との反応であって、およびここで、前記基Ｒ１ａ’、Ｒ１ｂ’またはＲ１ｃ’のいずれかがそれぞれＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃの前駆基である場合、前記方法は、その後に、式（Ｅ）の化合物の式（Ｆ）の化合物との反応により形成した化合物を、（基Ｒ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃのいずれかの前駆基を、適当なＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃ基に変換することにより）式（Ｉ）の化合物に変換する追加の工程を含む；
の工程を含み、その後必要であれば、
ｉ）式（Ｉ）の化合物を別の式（Ｉ）の化合物に変換すること；および／または
ｉｉ）任意の保護基を除去すること
を含む、前記方法。
【請求項２３】
式（Ｄ’）
【化１１】
［式中、Ｒ７およびＲ８は、請求項１〜１０のいずれか１項に定義したとおりであるが、但し、Ｒ７およびＲ８は水素ではない］
の化合物の製造方法であって、
（ｉ）好適な溶媒中で、式（Ｊ）
【化１２】
［式中、Ｒ５０は好適な脱離基である］
の置換アクロレインを、ホルムアルデヒドおよび式（Ｈ）
【化１３】
の化合物と反応させて、式（Ｌ）
【化１４】
の化合物を形成すること；
（ｉｉ）好適な溶媒中、好適な塩基の存在下、上記工程（ｉ）で調製される式（Ｌ）の化合物を２−シアノアセトアミドと反応させて、式（Ｍ）
【化１５】
の化合物を金属塩として形成すること；および
（ｉｉｉ）化合物（Ｍ）を式（Ｄ’）の化合物に変換すること；
の工程を含み、その後必要であれば、任意の保護基を除去することを含む、前記方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１ａは、水素、アミノ、ニトロ、（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、フェニル、またはピペラジニルから選択され；
およびここで：
（ｉ）Ｒ１ａが、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノまたはＮ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ基である場合、当該（１−３Ｃ）アルキル部分は、ヒドロキシまたは（１−３Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよく；
（ｉｉ）Ｒ１ａが、フェニルである場合、それは、ハロ、アミノ、Ｎ−（１−３）アルキルアミノ、またはＮ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルアミノにより置換されていてもよく；および
（ｉｉｉ）Ｒ１ａがピペラジニルである場合、それは、ハロ、アミノ、（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−３）アルキルアミノ、またはＮ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルアミノにより置換されていてもよく；
Ｒ１ｂは：
（ｉ）水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル］アミノ、Ｎ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル］−Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−［（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル］−Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルカノイル］アミノ、Ｎ−［（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−［（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル］−Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、炭素連結ヘテロシクリル基、またはヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分はアルキル基に炭素連結する）；または
（ｉｉ）部分式ＩＩの基：
Ｒ７Ｒ８Ｎ−［ＣＲａＲｂ］ａ−Ｘ１−［ＣＲｃＲｄ］ｂ−
（ＩＩ）
｛式中：
Ｘ１は、直接結合、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；
整数ａは、０、１、２、３または４であり、但し、Ｘ１が−Ｏ−である場合、整数ａは、少なくとも１であり１；
整数ｂは、０、１、２、３または４であり；
示されている各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄ基は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシまたは（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル；
ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル基（ここで、前記ヘテロシクリル部分はアルキル基に炭素連結し、置換されたまたは置換されていない、チエニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、ピラジニル、チアゾリル、またはインドリル基から選択されるか、または以下の特定の置換基：１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、および１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルから選択されるかのいずれかである）；
部分式ＩＩＩの基：
Ｒ９Ｒ１０Ｎ−［ＣＲｅＲｆ］ｃ−Ｘ２−［ＣＲｇＲｈ］ｄ−
（ＩＩＩ）
（式中：
Ｘ２は、直接結合、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；
整数ｃは、１、２または３であり；
整数ｄは、０、１、２または３であり；
示されている各Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈ基は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシまたは（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキルから選択され、またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、４−、５−、６−または７員非芳香族ヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｒ９およびＲ１０が結合する窒素原子とは別に、１または２のＮ、ＯまたはＳから選択される１または２のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、およびここで、前記ヘテロ環式環は、ヒドロキシ、ハロ、（１−４Ｃ）アルキル、カルバモイル、または−［ＣＨ２］ｅ−ＮＲ１１Ｒ１２（ここで、整数ｅは、０、１または２であり、およびＲ１１およびＲ１２は、独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキルまたは（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキルから選択される）により置換されていてもよい）から選択され；
または、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、４〜１０員ヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｒ７およびＲ８が結合する窒素原子とは別に、１または２のさらなる窒素原子を含んでいてもよい｝；または
（ｉｉｉ）部分式ＩＶの基：
Ｑ１−Ｘ３−Ｙ１−
（ＩＶ）
｛式中：
Ｙ１は、直接結合または−［ＣＲ１３Ｒ１４］ｘ−であり、ここで、整数ｘは、１〜４であり、Ｒ１３およびＲ１４は、独立に、水素、ハロおよび（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｘ３は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−および−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され、但し、Ｘ３が−Ｃ（Ｏ）−である場合、Ｙ１は直接結合ではなく、および
Ｑ１は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル、またはＲ１５Ｒ１６Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル（ここで、Ｒ１５およびＲ１６は、各々独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、または（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキルから選択される）から選択される｝；
から選択され；
およびここで、Ｒ１ｂ置換基内の任意のヘテロシクリル環（Ｒ９およびＲ１０が連結する場合に形成するヘテロシクリル環などのように、既に特定の置換基が明確に述べられているものは別として）は、１以上（例えば、１、２または３）のＺ１置換基により炭素上を置換されていてもよく、当該置換基は同一であっても異なっていてもよく：
（ａ）ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルオキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキルチオ、（１−６Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］スルファモイル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル、
（ｂ）部分式Ｖの基：
Ｒ１７Ｒ１８Ｎ−［ＣＲｉＲｊ］ｆ−Ｘ４−［ＣＲｋＲｌ］ｇ−
（Ｖ）
｛式中、Ｘ４は、直接結合、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；
整数ｆは、０、１、２または３であり、但し、Ｘ４が−Ｏ−である場合、整数ｆは、少なくとも１であり；
整数ｇは、０、１または２であり；
示されている各Ｒｉ、Ｒｊ、ＲｋおよびＲｌ基は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシまたは（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ１７およびＲ１８は、各々独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、または（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキルから選択される｝；または
（ｃ）部分式ＶＩの基：
Ｑ２−Ｘ５−Ｙ２−
（ＶＩ）
｛式中：
Ｙ２は直接結合または−［ＣＲ１９Ｒ２０］ｙ−であり、ここで、整数ｙは１〜４であり、およびＲ１９およびＲ２０は、独立に、水素、ハロおよび（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｘ５は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され；および
Ｑ２は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル、Ｒ２１Ｒ２２Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル（ここで、Ｒ２１およびＲ２２は、各々独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、または（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキルから選択される）から選択される｝；
から選択され、
およびここで、Ｒ１ｂ置換基内の任意のヘテロシクリル基が置換されていない窒素原子を含む場合、上記の定義において特定の置換基が明確に（例えば、Ｒ９およびＲ１０が連結して、それらが結合する窒素原子と一緒にヘテロ環式環を形成する場合など）何ら述べられていなければ、当該窒素原子は、１以上（例えば、１、２または３）のＺ２置換基により置換されていてもよく、前記Ｚ２置換基は、同一であっても異なっていてもよく：
（ａ）トリフルオロメチル、カルボキシ、カルバモイル、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルコキシ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシカルボニル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルアミノ−（１−６Ｃ）アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ−（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルキルスルホニル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキル；または
（ｂ）式ＶＩＩの基：
Ｒ２３Ｒ２４Ｎ−［ＣＲｍＲｎ］ｈ−
（ＶＩＩ）
｛式中、
整数ｈは、０、１、２、または３であり；
示されている各ＲｍおよびＲｎ基は、独立に、水素、ハロ、ヒドロキシまたは（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ２３およびＲ２４は、各々独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、または（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキルから選択される｝；または
（ｃ）式ＶＩＩＩの基：
Ｑ３−Ｘ６−Ｙ３−
（ＶＩＩＩ）
｛式中、Ｙ３は、直接結合または−［ＣＲ２５Ｒ２６］ｚ−であり、ここで、ｚは１〜４であり、およびＲ２５およびＲ２６は、独立に、水素、ハロおよび（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｙ３が−［ＣＲ２３Ｒ２４］ｚ−の場合、Ｘ６は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｏ−から選択され、およびＹ３が直接結合の場合、Ｘ６は、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（Ｏ）−、および−ＯＣ（Ｏ）−から選択され；および
Ｑ３は、（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、アリール、アリール−（１−６Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（１−６Ｃ）アルキルまたはＲ２７Ｒ２８Ｎ−（１−６Ｃ）アルキル（ここで、Ｒ２７およびＲ２８は、各々独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルコキシ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルカノイル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルケニル、または（３−６Ｃ）シクロアルケニル（１−６Ｃ）アルキルから選択される）から選択される｝
から選択され；
およびここで、Ｚ１またはＺ２置換基内の任意のヘテロシクリル基は、１以上（例えば、１、２または３）の置換基を有していてもよく、同一であっても異なっていてもよく、ハロ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）アルケニル、（２−６Ｃ）アルキニル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイル、（１−６Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、およびＮ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノから選択され；
およびここで、Ｒ１ｂ置換基（任意選択の置換基Ｚ１およびＺ２を含む）内の任意の非芳香族ヘテロシクリル基は、１または２のオキソ置換基を有していてもよく；
およびここで、Ｒ１ｂ置換基（任意選択の置換基Ｚ１およびＺ２を含む）内の任意のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルカノイルオキシ、シクロアルキル、またはシクロアルケニル基は、特定の置換基が明確に上述されていなければ、１以上（例えば、１、２または３）のＺ３置換基により置換されていてもよく、当該Ｚ３置換基は同一であっても異なっていてもよく、ハロ、シアノ、メルカプト、（１−６Ｃ）アルコキシ、トリフルオロメチル、または−ＮＲ２９Ｒ３０から選択され、ここで、Ｒ２９およびＲ３０の各々は、独立に、水素、（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−６Ｃ）アルキルから選択され；
およびここで、Ｒ１ｂ置換基（任意選択の置換基Ｚ１およびＺ２を含む）内の任意のアリール基は、１以上（例えば、１、２または３）のＺ４置換基により置換されていてもよく、当該Ｚ４置換基は同一であっても異なっていてもよく、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−６Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−６Ｃ）アルキル、ハロ（１−６Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ、（１−６Ｃ）アルカノイル、Ｎ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］アミノ、カルバモイル、Ｎ−（１−６Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−６Ｃ）アルキル］カルバモイルから選択され；
Ｒ１ｃは、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、（１−３Ｃ）アルキル、（２−３Ｃ）アルケニル、（２−３Ｃ）アルキニル、（１−３Ｃ）アルコキシ、（１−３Ｃ）アルカノイル、（１−３Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−３Ｃ）アルキル］アミノ、（１−３Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−３Ｃ）アルキルチオ、（１−３Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−３Ｃ）アルキルスルホニル、（１−３Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルスルファモイル、およびＮ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルスルファモイルから選択され；
但し、少なくともＲ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃの１つは水素であり；
ｍは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ２はハロであり；
ｎは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ３は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、（１−３Ｃ）アルキル、（２−３Ｃ）アルケニル、（２−３Ｃ）アルキニル、（１−３Ｃ）アルコキシ、（１−３Ｃ）アルカノイル、（１−３Ｃ）アルカノイルオキシ、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−３Ｃ）アルキル］アミノ、（１−３Ｃ）アルカノイルアミノ、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジ（１−３Ｃ）アルキルカルバモイル、（１−３Ｃ）アルキルチオ、（１−３Ｃ）アルキルスルフィニル、（１−３Ｃ）アルキルスルホニル、（１−３Ｃ）アルコキシカルボニル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルスルファモイル、およびＮ，Ｎ−ジ−（１−３Ｃ）アルキルスルファモイルから選択され；および
Ｒ４は、アミノまたはヒドロキシである］
の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項２】
一般構造式ＶＩＩＩ：
【化２】
［式中、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは請求項１に定義されたとおりである］
の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１ａが、水素、アミノ、ニトロ、（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、フェニル、またはピペラジニルから選択され、ここで：
（ｉ）Ｒ１ａがＮ−（１−３Ｃ）アルキルアミノの場合、当該（１−３Ｃ）アルキル部分は、ヒドロキシにより置換されていてもよく；
（ｉｉ）Ｒ１ａがフェニルの場合、それはハロにより置換されていてもよく；および
（ｉｉｉ）Ｒ１ａがピペラジニルの場合、それは、（１−３Ｃ）アルキルにより置換されていてもよい
請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１ｂが：
（ｉ）水素、シアノ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル；または
（ｉｉ）部分式ＩＩの基：
Ｒ７Ｒ８Ｎ−［ＣＲａＲｂ］ａ−Ｘ１−［ＣＲｃＲｄ］ｂ−
（ＩＩ）
｛式中：
Ｘ１は、直接結合または−Ｏ−から選択され；
整数ａは、１、２、または３であり；
整数ｂは、０、１、または２であり；
示されている各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄ基は、独立に、水素または（１−２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素；（１−６Ｃ）アルキル；ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル；（２−４Ｃ）アルケニル；（３−６Ｃ）シクロアルキル；（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−２Ｃ）アルキル；（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル；
アリール基（当該アリール基は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
アリール（１−２Ｃ）アルキル基（当該基のアリール部分は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む、４、５、または６員ヘテロシクリル基（当該基は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分はアルキル基に炭素連結し、フラニル、テトラヒドロフラニル、ピラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジニル、ピラジニル、チアゾリル、インドリル基からなる群から選択されるか、当該基の各々は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、ハロ（１−４Ｃ）アルキルまたは（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）、または当該ヘテロシクリル部分は、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、および１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルから選択されるかのいずれかである）；
部分式ＩＩＩの基：
Ｒ９Ｒ１０Ｎ−［ＣＲｅＲｆ］ｃ−Ｘ２−［ＣＲｇＲｈ］ｄ−
（ＩＩＩ）
（式中、
Ｘ２は、直接結合または−Ｏ−から選択され；
整数ｃは、１、２または３であり；
整数ｄは、０、１、または２であり；
示されている各Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈ基は、独立に、水素または（１−２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立に、水素、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−２Ｃ）アルキルから選択され、またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、４、５−、または６員非芳香族ヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｒ９およびＲ１０が結合する窒素原子とは別に、Ｎ、ＯまたはＳから選択される１または２のさらなるヘテロ原子を含んでいてもよく、およびここで、前記ヘテロ環式環は、ヒドロキシ、ハロ、または（１−４Ｃ）アルキルにより置換されていてもよい）
から選択され；
または、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、４〜８員ヘテロ環式環を形成し、前記ヘテロ環式環は、Ｒ７およびＲ８が結合する窒素原子とは別に、１または２のさらなる窒素原子を含んでいてもよく、およびここで、前記ヘテロ環式環は、炭素上を：
（ａ）ハロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ハロ（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、
アリール基（当該基は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
アリール−（１−２Ｃ）アルキル（ここで、当該アリール部分は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基（当該基は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基であり、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
（ｂ）部分式ＶＩの基：
Ｑ２−Ｘ５−Ｙ２−
（ＶＩ）
（式中：
Ｙ２は、直接結合または−［ＣＲ１９Ｒ２０］ｙ−であり、ここで、整数ｙは１または２であり、Ｒ１９およびＲ２０は両方が水素または（１−２Ｃ）アルキルであり；
Ｘ５は、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；および
Ｑ２は、
Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基（当該基は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基であって、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されていてもよい）
から選択される１〜３の置換基により置換されていてもよく；
および、前記ヘテロ環式環が窒素原子を含む場合、当該窒素は、１以上（例えば、１、２または３）の置換基により置換されていてもよく、当該置換基は同一であっても異なっていてもよく：
（ａ）（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（１−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル；
アリール基（当該基は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
アリール−（１−２Ｃ）アルキル（ここで、当該アリール部分は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル，または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基（当該基は、置換されていないか、または、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基であり、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
（ｂ）式ＶＩＩの基：
Ｒ２３Ｒ２４Ｎ−［ＣＲｍＲｎ］ｈ−
（ＶＩＩ）
（式中、
整数ｈは、０、１、または２であり；
示されている各ＲｍおよびＲｎ基は水素であり；
Ｒ２３およびＲ２４は、各々独立に、水素または（１−４Ｃ）アルキルから選択される）；または
（ｃ）式ＶＩＩＩの基：
Ｑ３−Ｘ６−Ｙ３−
（ＶＩＩＩ）
（式中、Ｙ３は、直接結合または−［ＣＲ２５Ｒ２６］ｚ−であり、ここで、ｚは１〜２であり、およびＲ２５およびＲ２６は、独立に、水素または（１−２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｙ３が−［ＣＲ２３Ｒ２４］ｚ−の場合、Ｘ６は、−Ｏ−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され、およびＹ３が直接結合の場合、Ｘ６は、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；および
Ｑ３は、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−２Ｃ）アルキル、
Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基（当該基は、置換されていないか、または、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ハロ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される３までのヘテロ原子を含む４、５、または６員ヘテロシクリル基であって、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ハロ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
から選択される）
から選択される｝
から選択され、
およびここで、Ｒ１ｂ置換基内の任意の非芳香族ヘテロシクリル基は、１または２のオキソ置換基を有してもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１ｂが：
（ｉ）水素、アミノ、（１−４Ｃ）アルキル；または
（ｉｉ）部分式ＩＩの基：
Ｒ７Ｒ８Ｎ−［ＣＲａＲｂ］ａ−Ｘ１−［ＣＲｃＲｄ］ｂ−
（ＩＩ）
｛式中：
Ｘ１は、直接結合または−Ｏ−から選択され；
整数ａは、１または２であり；
整数ｂは、０、１、または２であり；
示されている各Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄ基は、独立に、水素または（１−２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ７およびＲ８は、独立に、水素；（１−６Ｃ）アルキル；ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル；（２−４Ｃ）アルケニル；（３−６Ｃ）シクロアルキル；（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−２Ｃ）アルキル；（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル；
フェニル（１−２Ｃ）アルキル基（当該基のフェニル部分は、（１−４Ｃ）アルコキシにより置換されていてもよい）；
テトラヒドロフラニル；
ヘテロシクリル−（１−２Ｃ）アルキル基（ここで、当該ヘテロシクリル部分はアルキル基に炭素連結し、フラン−２−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−４−イル、ピリジン−３−イル、ピラジン−２−イル、チアゾール−２−イル、インドール−３−イル（当該基の各々は、置換されていないか、または、ハロ、（１−４Ｃ）アルキル、またはハロ（１−４Ｃ）アルキルからなる群から選択される１〜３の置換基により置換されている）からなる群から選択されるか、または当該ヘテロシクリル部分は、１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、および１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルから選択されるかのいずれかである）；
部分式ＩＩＩの基：
Ｒ９Ｒ１０Ｎ−［ＣＲｅＲｆ］ｃ−Ｘ２−［ＣＲｇＲｈ］ｄ−
（ＩＩＩ）
（式中：
Ｘ２は、直接結合から選択され；
整数ｃは、１または２であり；
整数ｄは、０、または１であり；
示されている各Ｒｅ、Ｒｆ、ＲｇおよびＲｈ基は、独立に、水素または（１−２Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ９およびＲ１０は、独立に、水素、（１−４Ｃ）アルキルから選択され、またはＲ９およびＲ１０は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、ピロリジニル、またはピペリジニル環を形成する）；
から選択され、
または、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合する窒素原子と共に連結して、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシル、ヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチル、および２−アザビシクロ［２．２．２］オクチルからなる群から選択される４〜８員ヘテロ環式環を形成し、およびここで、前記ヘテロ環式環は、炭素上を：
（ａ）ハロ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、Ｎ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−［（１−４Ｃ）アルキル］アミノ、
フェニル基（当該基はハロにより置換されていてもよい）；
ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル（（１−４Ｃ）アルキルにより置換されていてもよい）、またはピリジニル、
（ｂ）部分式ＶＩの基：
Ｑ２−Ｘ５−Ｙ２−
（ＶＩ）
（式中：
Ｙ２は直接結合であり；
Ｘ５は、−Ｃ（Ｏ）−から選択され；および
Ｑ２は、ピロリジニル、またはモルホリニルから選択される）；
から選択される１〜３の置換基により置換されていてもよく：
および、前記ヘテロ環式環が窒素原子を含む場合、当該窒素は、１以上（例えば、１、２または３）の置換基により置換されていてもよく、当該基は同一であっても異なっていてもよく：
（ａ）（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルケニル、（１−４Ｃ）アルカノイル、（１−４Ｃ）アルコキシ−（１−４Ｃ）アルキル；
フェニル基（当該基はシアノにより置換されていてもよい）；
ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリジニルから選択されるヘテロシクリル基（ここで、前記環は置換されていないか、シアノにより置換されている）；
（ｂ）式ＶＩＩの基：
Ｒ２３Ｒ２４Ｎ−［ＣＲｍＲｎ］ｈ−
（ＶＩＩ）
（式中、
整数ｈは、０、１、または２であり；
示されている各ＲｍおよびＲｎ基は水素であり；
Ｒ２３およびＲ２４は、各々独立に、水素または（１−４Ｃ）アルキルから選択される）；または
（ｃ）式ＶＩＩＩの基：
Ｑ３−Ｘ６−Ｙ３−
（ＶＩＩＩ）
（式中、
Ｙ３は、直接結合または−［ＣＲ２５Ｒ２６］ｚ−であり、ここで、ｚは１であり、Ｒ２５およびＲ２６は両方とも水素であり；
Ｙ３が−［ＣＲ２３Ｒ２４］ｚ−の場合、Ｘ６は−Ｃ（Ｏ）−であり、Ｙ３が直接結合の場合、Ｘ６は、−ＳＯ２−または−Ｃ（Ｏ）−から選択され；および
Ｑ３は、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、またはピロリジニルから選択される）
から選択される｝
から選択され、
およびここで、Ｒ１ｂ置換基内の任意の非芳香族ヘテロシクリル基は、１または２のオキソ置換基を有していてもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１ｂが、水素、シアノ、アミノ、メチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、（メチルアミノ）メチル、（エチルアミノ）メチル、１−（エチルアミノ）エチル、（プロピルアミノ）メチル、（イソプロピルアミノ）メチル、（シクロプロピルアミノ）メチル、（ブチルアミノ）メチル、（シクロブチルアミノ）メチル、（シクロペンチルアミノ）メチル、（１−メチルプロピルアミノ）メチル、（２−メチルプロピルアミノ）メチル、（アリルアミノ）メチル、（ジ−エチルアミノ）メチル、［（エチル）（メチル）アミノ］メチル、［（イソプロピル）（メチル）アミノ］メチル、［（プロピル）（メチル）アミノ］メチル、［（ブチル）（メチル）アミノ］メチル、［（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル、［（シクロブチルメチル）（メチル）アミノ］メチル、［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル、［（イソプロピル）（２−メトキシエチル）アミノ］メチル、［（２−メトキシエチル）アミノ］メチル、［（エチル）（２−メトキシエチル）アミノ］メチル、［（２−メトキシ−１−メチルエチル）アミノ］メチル、［（３−メトキシプロピル）アミノ］メチル、［（３−イソプロポキシプロピル）アミノ］メチル、［（２−エトキシエチル）アミノ］メチル、［（２−イソプロポキシエチル）アミノ］メチル、［（３−エトキシプロピル）アミノ］メチル、［（２−プロポキシエチル）アミノ］メチル、［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）アミノ］メチル、［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］メチル、［（２−ヒドロキシエチル）（エチル）アミノ］メチル、［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］メチル、｛［２−（ジ−メチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル、｛［２−（ジ−エチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル、｛［２−（ジ−メチルアミノ）エチル］［メチル］アミノ｝メチル、｛［２−（ジ−エチルアミノ）エチル］［メチル］アミノ｝メチル、｛［２−（ジ−メチルアミノ）−１−（メチル）エチル］アミノ｝メチル、アゼチジニルメチル、ピロリジニルメチル、ピペリジニルメチル、１−ピペリジニルエチル、ピペラジニルメチル、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプチルメチル、２−アザビシクロ［２．２．２］オクチルメチル、｛［２−（ピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝メチル、｛［２−（ピペリジン−１−イル）エチル］アミノ｝メチル、（３−フルオロピロリジン−１−イル）メチル、（４−フルオロピペリジン−１−イル）メチル、（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）メチル、（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル、（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル、（４−トリフルオロメチルピペリジン−１−イル）メチル、［２，５−ジメチルピロリジン−１−イル］メチル、（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル、（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）メチル、（３，３−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル、［６−（ヒドロキシメチル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］メチル、（３−メチルアミノピロリジン−１−イル）メチル、［３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル、［３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル、（３−フェニルピロリジン−１−イル）メチル、（３−フェニルピペリジン−１−イル）メチル、（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル、［３−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］メチル、（３−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）メチル、（４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）メチル、［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル、（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）メチル、（４−ピリジン−４−イルピペリジン−１−イル）メチル、［（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル、［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル、（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル、（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル、［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル、（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル、｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ピペラジン−１−イル｝メチル、（４−アリルピペラジン−１−イル）メチル、（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル、（５−ブチリルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メチル、［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（３−シアノピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル、（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル、（４−ピラジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル、［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル）ピペラジン−１−イル］メチル、［４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル］メチル、｛［（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル、｛［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル、［メチル（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］メチル、［（５−メチルピラジン−２−イル）メチル］アミノ｝メチル、［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝アミノ）メチル、［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］アミノ｝メチル、［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル、［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］メチル、［（５−メチル−２−フリル）メチル］アミノ｝メチル、（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］メチル、（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル、｛［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝メチル、（２−メトキシベンジル）アミノ］メチル、［（３−メトキシベンジル）アミノ］メチル、｛［２−（イソプロピルアミノ）エトキシ］メチル、［２−（エチルアミノ）エトキシ］メチル、および［２−（メチルアミノ）エトキシ］メチルから選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１ｃが、水素、アミノ、（１−３Ｃ）アルキル、Ｎ−（１−３Ｃ）アルキルアミノ、およびＮ，Ｎ−ジ−［（１−３Ｃ）アルキル］アミノから選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
一般式ＩＸ：
【化３】
［式中、Ｒ１ａは、請求項１または請求項３に定義されたとおりであり、およびＲ１ｂは、請求項１または請求項４から６のいずれか１項に定義されたとおりである］
のものである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１ａは、水素または（１−３Ｃ）アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
以下に示す一般式Ｘ：
【化４】
［式中、Ｒ１ｂは、請求項１または請求項４〜６のいずれか１項に定義されたとおりである］のものである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１ｂが水素であり、Ｒ１ｃが水素である、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１ｂが水素であり、Ｒ１ａが水素または（１−３Ｃ）アルキルから選択される、請求項２〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−６−［（２−ヒドロキシエチル）アミノ］−４−メチルピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（ピペリジン−１−イルメチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−メチルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（ジエチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−４−メチル−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（ピロリジン−１−イルメチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（３−フェニルピロリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−イソプロピルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（ピペラジン−１−イルメチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−エチルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（３−ピリジン−２−イルピロリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチルピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ピペリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−モルホリン−４−イルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（３，３−ジメチルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［５−（アゼチジン−１−イルメチル）−３−シアノピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（２−オキソピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（シクロブチルメチル）（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（イソプロピル）（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ピリジン−４−イルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［５−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−７−イルメチル）−３−シアノピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（シクロプロピルメチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［５−（２−アザビシクロ［２．２．２］オクト−２−イルメチル）−３−シアノピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−６−メチル−５−（１−ピペリジン−１−イルエチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピペリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［イソプロピル（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［エチル（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［メチル（プロピル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
４−｛５−［（４−アリルピペラジン−１−イル）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（ジエチルアミノ）エチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−ピロリジン−１−イルエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−ピペリジン−１−イルエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（３−シアノピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛４−［２−（ジメチルアミノ）エチル］ピペラジン−１−イル｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ピリジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［［２−（ジエチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（プロピルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛５−［（ブチルアミノ）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛５−［（ｓｅｃ−ブチルアミノ）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（シクロブチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（イソプロピルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（イソブチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
４−｛５−［（アリルアミノ）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（シクロペンチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（エチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ピラジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（ジメチルアミノ）−１−メチルエチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（２−シアノフェニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（３−シアノピラジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［１−（エチルアミノ）エチル］−６−メチルピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（メチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３Ｒ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３Ｒ）−３−フルオロピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−ヒドロキシエチル）（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（エチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ピリミジン−２−イルピペラジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
４−（５−アミノ−３−シアノ−６−メチルピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［（１Ｒ）−１−メチルプロピル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［２−（イソプロピルアミノ）エトキシ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［２−（エチルアミノ）エトキシ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［２−（メチルアミノ）エトキシ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−メチルピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−４−（ジメチルアミノ）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−６−（エチルアミノ）−４−メチルピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−４，６−ジメチルピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−６−メチルピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（１Ｒ，５Ｓ）−６−（ヒドロキシメチル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘクス−３−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
４−｛５−［（４−アセチルピペラジン−１−イル）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（３−ヒドロキシピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛５−［（５−ブチリルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）メチル］−３−シアノピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−ヒドロキシエチル）（エチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［エチル（メチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（３−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（４−フェニルピペリジン−１−イル）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［３−（４−フルオロフェニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（モルホリン−４−イルカルボニル）ピペリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［３−（ジエチルアミノ）ピロリジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（５−｛［ブチル（メチル）アミノ］メチル｝−３−シアノピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−６−ニトロピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−６−（４−フルオロフェニル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
４−（６−アミノ−３，５−ジシアノピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−アミノフェニル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（メチルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［（１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）メチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−メトキシ−１−メチルエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３−メトキシプロピル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３−メトキシベンジル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３−イソプロポキシプロピル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（｛［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］メチル｝アミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）メチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）エチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−エトキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−イソプロポキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（３−エトキシプロピル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−プロポキシエチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−［３−シアノ−５−（｛［（５−メチル−２−フリル）メチル］アミノ｝メチル）ピリジン−２−イル］ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−｛３−シアノ−５−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルアミノ）メチル］ピリジン−２−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［（２−メトキシ−２−メチルプロピル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（３−シアノ−５−｛［メチル（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］メチル｝ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノフェニル）−４−（５−｛［ビス（２−メトキシエチル）アミノ］メチル｝−３−シアノピリジン−２−イル）ベンズアミド；
のいずれかである化合物、または、医薬として許容なその塩。
【請求項１４】
医薬として許容な希釈剤または担体を伴う、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１５】
医薬として使用するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
ヒトなどの温血動物でのＨＤＡＣ阻害効果の創出において使用するための医薬の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１７】
ヒトなどの温血動物でのＨＤＡＣ阻害効果の創出方法であって、有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、当該処置を必要とする前記動物に投与することを含む前記方法。
【請求項１８】
癌の治療または予防において使用するための医薬の製造における、式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１９】
ヒトなどの温血動物での癌の治療または予防方法であって、有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を、当該処置を必要とする前記動物に投与することを含む前記方法。
【請求項２０】
ヒトなどの温血動物における、炎症性疾患、自己免疫疾患、およびアレルギー性／アトピー性疾患の処置において使用するための医薬の製造における、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
ヒトなどの温血動物での炎症性疾患、自己免疫疾患、およびアレルギー性／アトピー性疾患の処置方法であって、当該処置を必要とする前記動物に、有効量の請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む前記方法。
【請求項２２】
請求項１に記載の化合物の製造方法であって、
（ａ）式（Ａ）
【化５】
［式中、Ｘは反応性基である］
の化合物の、式（Ｂ）
【化６】
［式中、
Ｒ１ａ’は、請求項１〜１３のいずれか１項に定義された基Ｒ１ａ、またはその前駆基であり、
Ｒ１ｂ’は、請求項１〜１３のいずれか１項に定義された基Ｒ１ｂ、またはその前駆基であり、
Ｒ１ｃ’は、請求項１〜１３のいずれか１項に定義された基Ｒ１ｃ、またはその前駆基であり、
Ｍは金属であり、
Ｌはリガンドであり、および
整数ｚは０〜３である］
の化合物との反応であって；
およびここで、前記基Ｒ１ａ’、Ｒ１ｂ’またはＲ１ｃ’のいずれかがそれぞれＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃの前駆基である場合、前記方法は、その後に、式（Ａ）の化合物と式（Ｂ）の化合物との反応により形成した化合物を、（基Ｒ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃのいずれかの前駆基を、適当なＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃ基に変換することにより）式（Ｉ）の化合物に変換する工程を含む；または
（ｂ）式（Ｃ）
【化７】
［式中、Ｍ、Ｌおよび整数ｚは、上記製法（ａ）で定義したとおりである］
の化合物の、式（Ｄ）
【化８】
［式中、Ｒ１ａ’、Ｒ１ｂ’およびＲ１ｃ’は、上記製法（ａ）で定義したとおりであり、Ｘは反応性基である］
の化合物との反応であって；
およびここで、前記基Ｒ１ａ’、Ｒ１ｂ’またはＲ１ｃ’のいずれかがそれぞれＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃの前駆基である場合、前記方法は、その後に、式（Ｃ）の化合物の式（Ｄ）の化合物との反応により形成した化合物を、（基Ｒ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃのいずれかの前駆基を、適当なＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃ基に変換することにより）式（Ｉ）の化合物に変換する追加の工程を含む；または
（ｃ）４−（４，６−ジメトキシ−１，３，５−トリアジニル−２−イル）−４−メチルモルホリニウムクロリドの存在下、式（Ｅ）
【化９】
の化合物の式（Ｆ）
【化１０】
［式中、Ｒ１ａ’、Ｒ１ｂ’およびＲ１ｃ’は、上記製法（ａ）で定義したとおりである］
の化合物との反応であって、およびここで、前記基Ｒ１ａ’、Ｒ１ｂ’またはＲ１ｃ’のいずれかがそれぞれＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃの前駆基である場合、前記方法は、その後に、式（Ｅ）の化合物の式（Ｆ）の化合物との反応により形成した化合物を、（基Ｒ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃのいずれかの前駆基を、適当なＲ１ａ、Ｒ１ｂまたはＲ１ｃ基に変換することにより）式（Ｉ）の化合物に変換する追加の工程を含む；
の工程を含み、その後必要であれば、
ｉ）式（Ｉ）の化合物を別の式（Ｉ）の化合物に変換すること；および／または
ｉｉ）任意の保護基を除去すること
を含む、前記方法。
【請求項２３】
式（Ｄ’）
【化１１】
［式中、Ｒ７およびＲ８は、請求項１〜１０のいずれか１項に定義したとおりであるが、但し、Ｒ７およびＲ８は水素ではない］
の化合物の製造方法であって、
（ｉ）好適な溶媒中で、式（Ｊ）
【化１２】
［式中、Ｒ５０は好適な脱離基である］
の置換アクロレインを、ホルムアルデヒドおよび式（Ｈ）
【化１３】
の化合物と反応させて、式（Ｌ）
【化１４】
の化合物を形成すること；
（ｉｉ）好適な溶媒中、好適な塩基の存在下、上記工程（ｉ）で調製される式（Ｌ）の化合物を２−シアノアセトアミドと反応させて、式（Ｍ）
【化１５】
の化合物を金属塩として形成すること；および
（ｉｉｉ）化合物（Ｍ）を式（Ｄ’）の化合物に変換すること；
の工程を含み、その後必要であれば、任意の保護基を除去することを含む、前記方法。
【公表番号】特表２００８−５１１６１６（Ｐ２００８−５１１６１６Ａ）
【公表日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２９３８５（Ｐ２００７−５２９３８５）
【出願日】平成１７年８月３１日（２００５．８．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００３３５５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２４８４１
【国際公開日】平成１８年３月９日（２００６．３．９）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年８月３１日（２００５．８．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００３３５５
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０２４８４１
【国際公開日】平成１８年３月９日（２００６．３．９）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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