ヘテロアリールベンズアミド、組成物および使用の方法
特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ａは、各々が場合により置換されている、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびチアゾリルから選択される窒素含有ヘテロアリール環であり；
【化２】
は、３位または４位のいずれかでフェニル環に結合しており；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、水素、場合により置換されたアルキル、および場合により置換されたアルケニルから各々独立して選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、ハロ、カルボキシ、ニトロ、スルホニル、スルフィニル、および場合により置換されたアミノから選択され；
Ｗは、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−および−ＮＲＣＯ−から選択され、各々のＲは、各々が、水素を除き、場合により置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから独立して選択され；ならびに
Ｂは、場合により置換されたアリール環であり、
但し、Ａが３−ピリジニルであり、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々水素であり、ならびにＷが−ＮＨＳＯ２−である場合、Ｂは、３−メトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，５，６−テトラメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、３−クロロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−フルオロフェニルまたは４−アセチルフェニルではない］
の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ａが、各々が場合により置換されている、２−チアゾリル、３−ピラゾリル、３−キノリニル、５−キノリニル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、２−ピリジニル、３−ピリジニルおよび４−ピリジニルから選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ａが、２−チアゾリル、３−ピラゾリル、３−キノリニル、５−キノリニル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、２−ピリジニル、３−ピリジニルおよび４−ピリジニルから選択される、請求項２に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ａが、２−ピリジニル、３−ピリジニルおよび４−ピリジニルから選択される、請求項３に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ａが３−ピリジニルである、請求項４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ａが、
【化３】
［式中、
ｎは０、１または２であり；
各々の存在に対して、Ｒ５は、１またはそれ以上のハロで場合により置換されたアルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、ヘテロシクロアルキル、およびＣ（Ｏ）Ｒａで場合により置換されたアミノから独立して選択され、前記式中、Ｒａは、アルキルおよび場合により置換されたアルコキシから選択され；ならびに
Ｘ１およびＸ２は、Ｎ、ＮＯおよびＣＨから各々独立して選択され、但し、Ｘ１およびＸ２の少なくとも一方はＣＨではない］
である、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｘ１がＮであり、およびＸ２がＣＨである、請求項６に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
各々の存在に対して、Ｒ５が、メチル、メトキシ、ハロ、ニトロ、モルホリノ、トリフルオロメチルおよびＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅから独立して選択される、請求項６または７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
ｎが０である、請求項６または７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素および場合により置換されたアルキルから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素および低級アルキルから選択される、請求項１０に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１が水素またはメチルである、請求項１１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が水素である、請求項１２に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ２およびＲ３が、水素および場合により置換されたアルキルから各々独立して選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ２が水素である、請求項１４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、水素および低級アルキルから選択される、請求項１４または１５に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｒ３が水素である、請求項１６に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ４が、水素、メチル、ハロおよびニトロから選択される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ４が水素である、請求項１８に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｗが−ＮＲＳＯ２−である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｗが−ＳＯ２ＮＲ−である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２２】
Ｗが−ＮＲＣＯ−である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｒが、水素および低級アルキルから選択される、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２４】
Ｒが水素である、請求項２３に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｂが、場合により置換されたフェニル環である、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｂが、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ＮＯ２、場合により置換されたアミノおよびＣＮから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換されたフェニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルコキシおよびアリールオキシ基の各々が、ハロ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルキル、および場合により置換されたアミノから選択される１またはそれ以上の基で場合により独立して置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｂが、場合により置換されたアミノ、ハロ、および場合により置換されたアミノ、ヘテロシクロアルキル、アルコキシもしくはヒドロキシルで場合により置換された低級アルキルから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換されたフェニルである、請求項２６に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２８】
Ｂが、ハロ、場合により置換されたアミノ、および場合により置換されたアミノもしくはヘテロシクロアルキルで場合により置換された低級アルキルから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換されたフェニルである、請求項２７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２９】
Ｂが、フェニル、２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−ブロモフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−シアノフェニル、３−アミノフェニル、３−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−エチニルフェニル、３−シアノフェニル、３−ニトロフェニル、３−フェニルフェニル、３−（２−ピリミジニル）フェニル、３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル、３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル、３−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル、４−アミノフェニル、４−メトキシフェニル、４−ブトキシフェニル、４−フェノキシフェニル、４−メチルフェニル、４−プロピルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−（１−アダマンチル）フェニル、４−（３−クロロ−１−アダマンチル）フェニル、４−メトキシカルボニルエチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、４−ヨードフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、４−アセチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、４−ニトロフェニル、４’−メトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル、４’−メチル［１，１’−ビフェニル］−４−イル、４−フェニルフェニル、４’−フルオロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル、４’−クロロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル、４−（２−ピリミジニル）フェニル、４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル、４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル、４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシフェニル、２，３，４，５，６−ペンタメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−２−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、２−ナフタレニル、５−（ジメチルアミノ）−２−ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−５−インデニル、２−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−５−インデニル、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（ジメチルアミノ）メチルフェニル、４−（ジエチルアミノ）メチルフェニル、４−（ジプロピルアミノ）メチルフェニル、４−（１−ピロリジニルメチル）フェニル、４−（１−ピペリジニルメチル）フェニル、４−（１−アゼパニルメチル）フェニル、４−（４−モルホリニルメチル）フェニル、４−（４−メトキシ−１−ピペリジニル）メチルフェニル、４−（４−メチル−１−ピペラジニル）メチルフェニル、４−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル、３−モルホリノフェニル、４−モルホリノフェニル、（１−ピペリジニル）フェニル、（４−メトキシ−１−ピペリジニル）フェニル、（２１−アミノ−４，７，１０，１３，１６，１９−ヘキサオキサヘニコス−１−イル）フェニル、｛［３−（４−モルホリニル）プロピル］アミノ｝フェニル、３−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニル、４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝フェニル、３’−（トリフルオロメチル）［１，１’−ビフェニル］、４−ベンジルフェニル、４−［３−（４−モルホリニル）−１−プロピニル］フェニル、４−［３−（ジメチルアミノ）−１−プロピニル］フェニル、４−［３−（４−モルホリニル）プロピル］フェニル、４−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］フェニル、３−（プロピオニルアミノ）フェニル、および３−（アクリロイルアミノ）フェニルから選択される、請求項２５に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３０】
Ｂが、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−（２−ピリミジニル）フェニル、３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル、３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル、４−ブトキシフェニル４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−（２−ピリミジニル）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、２−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−５−インデニル、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（ジメチルアミノ）メチルフェニル、４−（ジエチルアミノ）メチルフェニル、４−（ジプロピルアミノ）メチルフェニル、４−（１−ピロリジニルメチル）フェニル、４−（１−ピペリジニルメチル）フェニル、４−（１−アゼパニルメチル）フェニル、４−（４−モルホリニルメチル）フェニル、４−（４−メトキシ−１−ピペリジニル）メチルフェニル、４−（４−メチル−１−ピペラジニル）メチルフェニル、および４−（３−ヒドロキシプロピル）フェニルから選択される、請求項２９に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３１】
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（キノリン−３−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（キノリン−５−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピラジン−２−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリミジン−２−イル）ベンズアミド；
４−（（２−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２−ブロモフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
メチル２−（Ｎ−（４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）スルファモイル）ベンゾエート；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（２−シアノフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−ブロモフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−シアノフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−ニトロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−｛［（［１，１’−ビフェニル］−３−イルスルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（２−ピリミジニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（（４−アミノフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−ブトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フェノキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−プロピルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−アダマンチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（３−クロロ−１−アダマンチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
メチル３−｛４−［（｛４−［（３−ピリジニルアミノ）カルボニル］ベンジル｝アミノ）スルホニル］フェニル｝プロパノエート；
４−（（４−アセトアミドフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−ブロモフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
メチル４−（Ｎ−（４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）スルファモイル）ベンゾエート；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−シアノフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−ニトロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（ビフェニル−４−イルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（｛［（４’−メトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４’−メチル［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４’−フルオロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４’−クロロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（２−ピリミジニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）−ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
［（｛［４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，３，４，５，６−ペンタメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−フルオロ−４−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロ−２−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロ−４−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジクロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−シアノ−４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（ナフタレン−２−スルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（５−（ジメチルアミノ）ナフタレン−１−スルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−スルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−スルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−［（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［（ジプロピルアミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−ピロリジニルメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）−ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−ピペリジニルメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−アゼパニルメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［（４−メトキシ−１−ピペリジニル）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）ベンズアミド；
４−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（４−（フェニルスルホンアミドメチル）ベンズアミド）ピリジン１−オキシド；
４−（（４−ヨードフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−エチニルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−ブロモフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３，５−ジメチル−Ｎ−（４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）ベンズアミド；
３，４−ジメトキシ−Ｎ−（４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［３−（メチルオキシ）−１−プロピニル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（４−ヨードフェニルスルホンアミド）メチル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（２１−アミノ−４，７，１０，１３，１６，１９−ヘキサオキサヘニコス−１−イン−１−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（３−メトキシプロピル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−ベンジル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（３−ヒドロキシ−１−プロピニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（２１−アミノ−４，７，１０，１３，１６，１９−ヘキサオキサヘニコス−１−イン−１−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（４−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（５−メチル−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（２−メチル−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（６−メトキシ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（６−クロロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（４−クロロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（２−クロロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（４−メチル−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（５−クロロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（２−ニトロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］ベンズアミド；
Ｎ−［６−（アセチルアミノ）−３−ピリジニル］−４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（６−フルオロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（５−フルオロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（４−メトキシ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
Ｎ−（６−ブロモ−３−ピリジニル）−４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（４−モルホリニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（４−モルホリニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−ピペリジニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−ピペリジニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（２１−アミノ−４，７，１０，１３，１６，１９−ヘキサオキサヘニコス−１−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−｛［３−（４−モルホリニル）プロピル］アミノ｝フェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ピリジニル）−４−［（｛［３’−（トリフルオロメチル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
４−（｛［（４−ベンジルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［３−（４−モルホリニル）−１−プロピニル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［３−（ジメチルアミノ）−１−プロピニル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］（エチル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］（プロピル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［３−（４−モルホリニル）プロピル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（プロピオニルアミノ）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（アクリロイルアミノ）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−２−メチル−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−２−フルオロ−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−３−メチル−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−３−フルオロ−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（１−｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（アニリノスルホニル）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）スルホニル］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（４−フルオロアニリノ）スルホニル］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）アニリノ］スルホニル｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）メチル）−２−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）メチル）−３−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）メチル）−２−フルオロ−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）メチル）−３−フルオロ−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）メチル）−３−ニトロ−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）エチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（Ｎ−フェニルスルファモイルメチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（Ｎ−（４−フルオロフェニル）スルファモイル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルファモイル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）スルファモイル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
または医薬的に許容されるその塩
から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３２】
式ＩＡ：
【化４】
［式中、
Ａは、各々が場合により置換されている、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびチアゾリルから選択される窒素含有ヘテロアリール環であり；
【化５】
は、３位または４位のいずれかでフェニル環に結合しており；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、水素、場合により置換されたアルキル、および場合により置換されたアルケニルから各々独立して選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、ハロ、カルボキシ、ニトロ、スルホニル、スルフィニル、および場合により置換されたアミノから選択され；
Ｗは、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−および−ＮＲＣＯ−から選択され、各々のＲは、各々が、水素を除き、場合により置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから独立して選択され；ならびに
Ｂは、場合により置換されたアリール環である］
の少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、ＨＩＦ−１αおよび／またはＨＩＦ−２αによって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項３４】
前記疾患が癌またはフォンヒッペル−リンダウ症候群である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含む、ＨＩＦ−１αおよび／またはＨＩＦ−２αを発現する細胞を標的する方法。
【請求項３６】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、欠陥ｐＶＨＬタンパク質によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項３７】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含み、前記化合物または医薬的に許容される塩が、グルコース取り込みおよび解糖の速度上昇およびそれらへの依存性に起因する高いＨＩＦレベルを有する細胞に対して特異的に細胞傷害性である、欠陥ｐＶＨＬタンパク質によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項３８】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項３７または３８に記載の方法。
【請求項４０】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含む、欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を標的する方法。
【請求項４１】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項４０または４１に記載の方法。
【請求項４３】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含み、前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を標的し、前記選択細胞を死滅させることができる、欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を選択的に死滅させるための方法。
【請求項４４】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含み、前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、グルコース取り込みおよび解糖の速度上昇およびそれらへの依存性に起因する高いＨＩＦレベルを有する細胞に対して特異的に細胞傷害性である、ＨＩＦ−１αおよび／またはＨＩＦ−２αによって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項４７】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含み、前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞に対して特異的に細胞傷害性である、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項５０】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含み、前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞に対して特異的に細胞傷害性である、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞を選択的に死滅させるための方法。
【請求項５１】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞においてグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、ＧＬＵＴ１によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項５３】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＧＬＵＴ１によるグルコース輸送を阻害する、請求項５２または５３に記載の方法。
【請求項５５】
ＧＬＵＴ１の高発現を有するが、ＧＬＵＴ２の高発現を有さない第一集団の細胞を試験化合物に暴露し、試験化合物の細胞傷害性を検定すること、ＧＬＵＴ２の高発現を有するが、ＧＬＵＴ１の高発現を有さない第二集団の細胞を試験化合物に暴露し、試験化合物の細胞傷害性を検定すること、および試験化合物が第二集団の細胞におけるよりも第一集団の細胞において有意に高い細胞傷害性を誘導する場合、試験化合物を候補癌治療として同定することを含む、化合物を候補癌治療として同定する方法。
【請求項５６】
請求項５５に記載の方法によって同定される化合物。
【請求項５７】
欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を標的することができる少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含む、欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を標的する方法。
【請求項５８】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊するが、細胞におけるオートファジーを選択的に誘導しない、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を標的し、前記選択細胞を死滅させることができる少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含む、欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を選択的に死滅させるための方法。
【請求項６１】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊するが、細胞におけるオートファジーを選択的に誘導しない、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
グルコース取り込みおよび解糖の速度上昇およびそれらへの依存性に起因する高いＨＩＦレベルを有する細胞に対して特異的に細胞傷害性である少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、ＨＩＦ−１αおよび／またはＨＩＦ−２αによって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項６４】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊するが、被験者におけるオートファジーを選択的に誘導しない、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞に対して特異的に細胞傷害性である少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項６７】
細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞に対して特異的に細胞傷害性である少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を細胞に投与することを含む、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞を選択的に死滅させるための方法。
【請求項６８】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞においてグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊するが、細胞におけるオートファジーを選択的に誘導しない、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
グルコース取り込みおよび解糖の速度上昇およびそれらへの依存性に起因する高いＧＬＵＴ１レベルを有する細胞に対して特異的に細胞傷害性である少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、ＧＬＵＴ１によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項７０】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊するが、被験者におけるオートファジーを選択的に誘導しない、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＧＬＵＴ１によるグルコース輸送を阻害する、請求項６９に記載の方法。
【請求項７２】
グルコース取り込みおよび解糖の速度上昇およびそれらへの依存性に起因する高いＨＩＦレベルを有する細胞に対して特異的に細胞傷害性である少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、欠陥ｐＶＨＬタンパク質によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項７３】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項７２または７３に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ａは、各々が場合により置換されている、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびチアゾリルから選択される窒素含有ヘテロアリール環であり；
【化２】
は、３位または４位のいずれかでフェニル環に結合しており；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、水素、場合により置換されたアルキル、および場合により置換されたアルケニルから各々独立して選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、ハロ、カルボキシ、ニトロ、スルホニル、スルフィニル、および場合により置換されたアミノから選択され；
Ｗは、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−および−ＮＲＣＯ−から選択され、各々のＲは、各々が、水素を除き、場合により置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから独立して選択され；ならびに
Ｂは、場合により置換されたアリール環であり、
但し、Ａが３−ピリジニルであり、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々水素であり、ならびにＷが−ＮＨＳＯ２−である場合、Ｂは、３−メトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、２，３，４−トリフルオロフェニル、２，３，５，６−テトラメチルフェニル、２，５−ジメチルフェニル、３−クロロフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−フルオロフェニルまたは４−アセチルフェニルではない］
の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２】
Ａが、各々が場合により置換されている、２−チアゾリル、３−ピラゾリル、３−キノリニル、５−キノリニル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、２−ピリジニル、３−ピリジニルおよび４−ピリジニルから選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３】
Ａが、２−チアゾリル、３−ピラゾリル、３−キノリニル、５−キノリニル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、２−ピリジニル、３−ピリジニルおよび４−ピリジニルから選択される、請求項２に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項４】
Ａが、２−ピリジニル、３−ピリジニルおよび４−ピリジニルから選択される、請求項３に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項５】
Ａが３−ピリジニルである、請求項４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項６】
Ａが、
【化３】
［式中、
ｎは０、１または２であり；
各々の存在に対して、Ｒ５は、１またはそれ以上のハロで場合により置換されたアルキル、アルコキシ、ハロ、ニトロ、ヘテロシクロアルキル、およびＣ（Ｏ）Ｒａで場合により置換されたアミノから独立して選択され、前記式中、Ｒａは、アルキルおよび場合により置換されたアルコキシから選択され；ならびに
Ｘ１およびＸ２は、Ｎ、ＮＯおよびＣＨから各々独立して選択され、但し、Ｘ１およびＸ２の少なくとも一方はＣＨではない］
である、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項７】
Ｘ１がＮであり、およびＸ２がＣＨである、請求項６に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項８】
各々の存在に対して、Ｒ５が、メチル、メトキシ、ハロ、ニトロ、モルホリノ、トリフルオロメチルおよびＮＨＣ（Ｏ）Ｍｅから独立して選択される、請求項６または７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項９】
ｎが０である、請求項６または７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１０】
Ｒ１が、水素および場合により置換されたアルキルから選択される、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１１】
Ｒ１が、水素および低級アルキルから選択される、請求項１０に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１２】
Ｒ１が水素またはメチルである、請求項１１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１３】
Ｒ１が水素である、請求項１２に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１４】
Ｒ２およびＲ３が、水素および場合により置換されたアルキルから各々独立して選択される、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１５】
Ｒ２が水素である、請求項１４に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、水素および低級アルキルから選択される、請求項１４または１５に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｒ３が水素である、請求項１６に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１８】
Ｒ４が、水素、メチル、ハロおよびニトロから選択される、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項１９】
Ｒ４が水素である、請求項１８に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２０】
Ｗが−ＮＲＳＯ２−である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｗが−ＳＯ２ＮＲ−である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２２】
Ｗが−ＮＲＣＯ−である、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２３】
Ｒが、水素および低級アルキルから選択される、請求項２０〜２２のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２４】
Ｒが水素である、請求項２３に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｂが、場合により置換されたフェニル環である、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２６】
Ｂが、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、アシル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ＮＯ２、場合により置換されたアミノおよびＣＮから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換されたフェニルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルコキシおよびアリールオキシ基の各々が、ハロ、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヘテロシクロアルキル、および場合により置換されたアミノから選択される１またはそれ以上の基で場合により独立して置換されていてもよい、請求項２５に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２７】
Ｂが、場合により置換されたアミノ、ハロ、および場合により置換されたアミノ、ヘテロシクロアルキル、アルコキシもしくはヒドロキシルで場合により置換された低級アルキルから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換されたフェニルである、請求項２６に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２８】
Ｂが、ハロ、場合により置換されたアミノ、および場合により置換されたアミノもしくはヘテロシクロアルキルで場合により置換された低級アルキルから選択される１またはそれ以上の基で場合により置換されたフェニルである、請求項２７に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項２９】
Ｂが、フェニル、２−メチルフェニル、２−フルオロフェニル、２−クロロフェニル、２−ブロモフェニル、２−メトキシカルボニルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−シアノフェニル、３−アミノフェニル、３−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−エチニルフェニル、３−シアノフェニル、３−ニトロフェニル、３−フェニルフェニル、３−（２−ピリミジニル）フェニル、３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル、３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル、３−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル、４−アミノフェニル、４−メトキシフェニル、４−ブトキシフェニル、４−フェノキシフェニル、４−メチルフェニル、４−プロピルフェニル、４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−（１−アダマンチル）フェニル、４−（３−クロロ−１−アダマンチル）フェニル、４−メトキシカルボニルエチルフェニル、４−アセトアミドフェニル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、４−ブロモフェニル、４−ヨードフェニル、４−トリフルオロメトキシフェニル、４−メトキシカルボニルフェニル、４−アセチルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、４−シアノフェニル、４−ニトロフェニル、４’−メトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル、４’−メチル［１，１’−ビフェニル］−４−イル、４−フェニルフェニル、４’−フルオロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル、４’−クロロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル、４−（２−ピリミジニル）フェニル、４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル、４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル、４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシフェニル、２，３，４，５，６−ペンタメチルフェニル、２，４−ジメチルフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−２−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−シアノ−４−フルオロフェニル、２−ナフタレニル、５−（ジメチルアミノ）−２−ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−５−インデニル、２−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−５−インデニル、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（ジメチルアミノ）メチルフェニル、４−（ジエチルアミノ）メチルフェニル、４−（ジプロピルアミノ）メチルフェニル、４−（１−ピロリジニルメチル）フェニル、４−（１−ピペリジニルメチル）フェニル、４−（１−アゼパニルメチル）フェニル、４−（４−モルホリニルメチル）フェニル、４−（４−メトキシ−１−ピペリジニル）メチルフェニル、４−（４−メチル−１−ピペラジニル）メチルフェニル、４−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル、３−モルホリノフェニル、４−モルホリノフェニル、（１−ピペリジニル）フェニル、（４−メトキシ−１−ピペリジニル）フェニル、（２１−アミノ−４，７，１０，１３，１６，１９−ヘキサオキサヘニコス−１−イル）フェニル、｛［３−（４−モルホリニル）プロピル］アミノ｝フェニル、３−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニル、４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝フェニル、３’−（トリフルオロメチル）［１，１’−ビフェニル］、４−ベンジルフェニル、４−［３−（４−モルホリニル）−１−プロピニル］フェニル、４−［３−（ジメチルアミノ）−１−プロピニル］フェニル、４−［３−（４−モルホリニル）プロピル］フェニル、４−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］フェニル、３−（プロピオニルアミノ）フェニル、および３−（アクリロイルアミノ）フェニルから選択される、請求項２５に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３０】
Ｂが、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３−ブロモフェニル、３−（２−ピリミジニル）フェニル、３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル、３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル、３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル、４−ブトキシフェニル４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、４−（２−ピリミジニル）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシフェニル、３，４−ジメチルフェニル、３，５−ジメチルフェニル、３−フルオロ−４−メチルフェニル、３−クロロ−４−メチルフェニル、２−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−５−インデニル、４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル、４−（ジメチルアミノ）メチルフェニル、４−（ジエチルアミノ）メチルフェニル、４−（ジプロピルアミノ）メチルフェニル、４−（１−ピロリジニルメチル）フェニル、４−（１−ピペリジニルメチル）フェニル、４−（１−アゼパニルメチル）フェニル、４−（４−モルホリニルメチル）フェニル、４−（４−メトキシ−１−ピペリジニル）メチルフェニル、４−（４−メチル−１−ピペラジニル）メチルフェニル、および４−（３−ヒドロキシプロピル）フェニルから選択される、請求項２９に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３１】
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリジン−２−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（チアゾール−２−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（キノリン−３−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（キノリン−５−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピラジン−２−イル）ベンズアミド；
４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリミジン−２−イル）ベンズアミド；
４−（（２−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２−ブロモフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
メチル２−（Ｎ−（４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）スルファモイル）ベンゾエート；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（２−シアノフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−アミノフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−ブロモフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−シアノフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−ニトロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−｛［（［１，１’−ビフェニル］−３−イルスルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（２−ピリミジニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（（４−アミノフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−ブトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フェノキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−プロピルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−アダマンチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（３−クロロ−１−アダマンチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
メチル３−｛４−［（｛４−［（３−ピリジニルアミノ）カルボニル］ベンジル｝アミノ）スルホニル］フェニル｝プロパノエート；
４−（（４−アセトアミドフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−ブロモフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（４−（トリフルオロメトキシ）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
メチル４−（Ｎ−（４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）スルファモイル）ベンゾエート；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（４−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−シアノフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−ニトロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（ビフェニル−４−イルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（｛［（４’−メトキシ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４’−メチル［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４’−フルオロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４’−クロロ［１，１’−ビフェニル］−４−イル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（２−ピリミジニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）−ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１Ｈ−ピラゾール−１−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（２−メチル−１，３−チアゾール−４−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
［（｛［４−（１，３−オキサゾール−５−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，３，４，５，６−ペンタメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−フルオロ−４−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロ−２−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロ−４−メチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジクロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−シアノ−４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（ナフタレン−２−スルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（５−（ジメチルアミノ）ナフタレン−１−スルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−スルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２−（ジメチルアミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−スルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−［（｛４−［（ジメチルアミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［（ジエチルアミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［（ジプロピルアミノ）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−ピロリジニルメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）−ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−ピペリジニルメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−アゼパニルメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（４−モルホリニルメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［（４−メトキシ−１−ピペリジニル）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）ベンズアミド；
４−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−４−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（フェニルスルホンアミドメチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（４−（フェニルスルホンアミドメチル）ベンズアミド）ピリジン１−オキシド；
４−（（４−ヨードフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−エチニルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−ブロモフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３，５−ジメチル−Ｎ−（４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）ベンズアミド；
３，４−ジメトキシ−Ｎ−（４−（ピリジン−３−イルカルバモイル）ベンジル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［３−（メチルオキシ）−１−プロピニル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（４−ヨードフェニルスルホンアミド）メチル］−Ｎ−メチル−Ｎ−（４−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（２１−アミノ−４，７，１０，１３，１６，１９−ヘキサオキサヘニコス−１−イン−１−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（３−メトキシプロピル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−ベンジル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（３−ヒドロキシ−１−プロピニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（３−ヒドロキシプロピル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（２１−アミノ−４，７，１０，１３，１６，１９−ヘキサオキサヘニコス−１−イン−１−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（４−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（５−メチル−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（２−メチル−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（６−メチル−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（６−メトキシ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（６−クロロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（４−クロロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（２−クロロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（４−メチル−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（５−クロロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（２−ニトロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−［６−（４−モルホリニル）−３−ピリジニル］ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］ベンズアミド；
Ｎ−［６−（アセチルアミノ）−３−ピリジニル］−４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（６−フルオロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（５−フルオロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）−３−ピリジニル］ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（２−フルオロ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（４−メトキシ−３−ピリジニル）ベンズアミド；
Ｎ−（６−ブロモ−３−ピリジニル）−４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（４−モルホリニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（４−モルホリニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−ピペリジニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（１−ピペリジニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［４−（２１−アミノ−４，７，１０，１３，１６，１９−ヘキサオキサヘニコス−１−イル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−｛［３−（４−モルホリニル）プロピル］アミノ｝フェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（４−メチル−１−ピペラジニル）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝フェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−ピリジニル）−４−［（｛［３’−（トリフルオロメチル）［１，１’−ビフェニル］−４−イル］スルホニル｝アミノ）メチル］ベンズアミド；
４−（｛［（４−ベンジルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［３−（４−モルホリニル）−１−プロピニル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［３−（ジメチルアミノ）−１−プロピニル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］（エチル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］（プロピル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［３−（４−モルホリニル）プロピル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］フェニル｝スルホニル）アミノ］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（プロピオニルアミノ）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（｛［３−（アクリロイルアミノ）フェニル］スルホニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−２−メチル−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−２−フルオロ−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−３−メチル−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−３−フルオロ−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（１−｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−［（アニリノスルホニル）メチル］−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（４−ｔｅｒｔ−ブチルアニリノ）スルホニル］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−｛［（４−フルオロアニリノ）スルホニル］メチル｝−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（｛［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）アニリノ］スルホニル｝メチル）−Ｎ−（３−ピリジニル）ベンズアミド；
４−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）メチル）−２−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）メチル）−３−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）メチル）−２−フルオロ−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）メチル）−３−フルオロ−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）メチル）−３−ニトロ−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（１−（４−（ｔｅｒｔ−ブチル）フェニルスルホンアミド）エチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（Ｎ−フェニルスルファモイルメチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（Ｎ−（４−フルオロフェニル）スルファモイル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）スルファモイル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（Ｎ−（４−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル）スルファモイル）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
または医薬的に許容されるその塩
から選択される、請求項１に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。
【請求項３２】
式ＩＡ：
【化４】
［式中、
Ａは、各々が場合により置換されている、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、キノリニル、ピラゾリル、イミダゾリルおよびチアゾリルから選択される窒素含有ヘテロアリール環であり；
【化５】
は、３位または４位のいずれかでフェニル環に結合しており；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、水素、場合により置換されたアルキル、および場合により置換されたアルケニルから各々独立して選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、場合により置換されたアルキル、場合により置換されたアルケニル、場合により置換されたアルコキシ、場合により置換されたシクロアルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたヘテロシクロアルキル、場合により置換されたヘテロアリール、ハロ、カルボキシ、ニトロ、スルホニル、スルフィニル、および場合により置換されたアミノから選択され；
Ｗは、−ＮＲＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ−および−ＮＲＣＯ−から選択され、各々のＲは、各々が、水素を除き、場合により置換されている、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールから独立して選択され；ならびに
Ｂは、場合により置換されたアリール環である］
の少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、ＨＩＦ−１αおよび／またはＨＩＦ−２αによって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項３４】
前記疾患が癌またはフォンヒッペル−リンダウ症候群である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含む、ＨＩＦ−１αおよび／またはＨＩＦ−２αを発現する細胞を標的する方法。
【請求項３６】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、欠陥ｐＶＨＬタンパク質によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項３７】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含み、前記化合物または医薬的に許容される塩が、グルコース取り込みおよび解糖の速度上昇およびそれらへの依存性に起因する高いＨＩＦレベルを有する細胞に対して特異的に細胞傷害性である、欠陥ｐＶＨＬタンパク質によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項３８】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項３７または３８に記載の方法。
【請求項４０】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含む、欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を標的する方法。
【請求項４１】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項４０または４１に記載の方法。
【請求項４３】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含み、前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を標的し、前記選択細胞を死滅させることができる、欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を選択的に死滅させるための方法。
【請求項４４】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項４３に記載の方法。
【請求項４６】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含み、前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、グルコース取り込みおよび解糖の速度上昇およびそれらへの依存性に起因する高いＨＩＦレベルを有する細胞に対して特異的に細胞傷害性である、ＨＩＦ−１αおよび／またはＨＩＦ−２αによって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項４７】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４９】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含み、前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞に対して特異的に細胞傷害性である、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項５０】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含み、前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞に対して特異的に細胞傷害性である、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞を選択的に死滅させるための方法。
【請求項５１】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞においてグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
請求項１〜３１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩、または
４−（（３−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（３，４−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，４−トリフルオロフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−３−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（２，３，５，６−テトラメチルフェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
３−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（２，５−ジメチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（３−クロロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（ピリジン−３−イル）−４−（（３−（トリフルオロメチル）フェニルスルホンアミド）メチル）ベンズアミド；
４−（（４−メトキシフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
３−（（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド；
４−（（４−フルオロフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド、および
４−（（４−アセチルフェニルスルホンアミド）メチル）−Ｎ−（ピリジン−３−イル）ベンズアミド
から選択される少なくとも１つの化合物もしくは医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、ＧＬＵＴ１によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項５３】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＧＬＵＴ１によるグルコース輸送を阻害する、請求項５２または５３に記載の方法。
【請求項５５】
ＧＬＵＴ１の高発現を有するが、ＧＬＵＴ２の高発現を有さない第一集団の細胞を試験化合物に暴露し、試験化合物の細胞傷害性を検定すること、ＧＬＵＴ２の高発現を有するが、ＧＬＵＴ１の高発現を有さない第二集団の細胞を試験化合物に暴露し、試験化合物の細胞傷害性を検定すること、および試験化合物が第二集団の細胞におけるよりも第一集団の細胞において有意に高い細胞傷害性を誘導する場合、試験化合物を候補癌治療として同定することを含む、化合物を候補癌治療として同定する方法。
【請求項５６】
請求項５５に記載の方法によって同定される化合物。
【請求項５７】
欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を標的することができる少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含む、欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を標的する方法。
【請求項５８】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊するが、細胞におけるオートファジーを選択的に誘導しない、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項５７に記載の方法。
【請求項６０】
欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を標的し、前記選択細胞を死滅させることができる少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を細胞と接触させることを含む、欠陥ｐＶＨＬタンパク質を有する細胞を選択的に死滅させるための方法。
【請求項６１】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊するが、細胞におけるオートファジーを選択的に誘導しない、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
グルコース取り込みおよび解糖の速度上昇およびそれらへの依存性に起因する高いＨＩＦレベルを有する細胞に対して特異的に細胞傷害性である少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、ＨＩＦ−１αおよび／またはＨＩＦ−２αによって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項６４】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊するが、被験者におけるオートファジーを選択的に誘導しない、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞に対して特異的に細胞傷害性である少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項６７】
細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞に対して特異的に細胞傷害性である少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を細胞に投与することを含む、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞を選択的に死滅させるための方法。
【請求項６８】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、細胞をエネルギー産生のための好気性解糖に高度依存性にする遺伝的または後成的変化を含む細胞においてグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊するが、細胞におけるオートファジーを選択的に誘導しない、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
グルコース取り込みおよび解糖の速度上昇およびそれらへの依存性に起因する高いＧＬＵＴ１レベルを有する細胞に対して特異的に細胞傷害性である少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、ＧＬＵＴ１によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項７０】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊するが、被験者におけるオートファジーを選択的に誘導しない、請求項６９に記載の方法。
【請求項７１】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＧＬＵＴ１によるグルコース輸送を阻害する、請求項６９に記載の方法。
【請求項７２】
グルコース取り込みおよび解糖の速度上昇およびそれらへの依存性に起因する高いＨＩＦレベルを有する細胞に対して特異的に細胞傷害性である少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩を被験者に投与することを含む、欠陥ｐＶＨＬタンパク質によって媒介される疾患を治療するための方法。
【請求項７３】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、被験者におけるグルコースの取り込みおよび利用を選択的に破壊する、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
前記少なくとも１つの化合物または医薬的に許容されるその塩が、ＰＤＫ１のＨＩＦ媒介性誘導を阻害する、請求項７２または７３に記載の方法。
【図５Ａ】
【図５Ｃ】
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図１Ｈ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図２Ｃ】
【図２Ｄ】
【図２Ｅ】
【図２Ｆ】
【図２Ｇ】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図３Ｃ】
【図３Ｄ】
【図３Ｅ】
【図３Ｆ】
【図３Ｇ】
【図３Ｈ】
【図３Ｉ】
【図３Ｊ】
【図３Ｋ】
【図４】
【図５Ｂ】
【図５Ｄ】
【図５Ｅ】
【図６】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図７Ｃ】
【図７Ｄ】
【図７Ｅ】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図８Ｃ】
【図８Ｄ】
【図８Ｅ】
【図９】
【図５Ｃ】
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図１Ｅ】
【図１Ｆ】
【図１Ｇ】
【図１Ｈ】
【図２Ａ】
【図２Ｂ】
【図２Ｃ】
【図２Ｄ】
【図２Ｅ】
【図２Ｆ】
【図２Ｇ】
【図３Ａ】
【図３Ｂ】
【図３Ｃ】
【図３Ｄ】
【図３Ｅ】
【図３Ｆ】
【図３Ｇ】
【図３Ｈ】
【図３Ｉ】
【図３Ｊ】
【図３Ｋ】
【図４】
【図５Ｂ】
【図５Ｄ】
【図５Ｅ】
【図６】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図７Ｃ】
【図７Ｄ】
【図７Ｅ】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図８Ｃ】
【図８Ｄ】
【図８Ｅ】
【図９】
【公表番号】特表２０１３−５００２５４（Ｐ２０１３−５００２５４Ａ）
【公表日】平成２５年１月７日（２０１３．１．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２１７５３（Ｐ２０１２−５２１７５３）
【出願日】平成２２年７月２１日（２０１０．７．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４２７４２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１１５１４
【国際公開日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【出願人】（５０３１１５２０５）ボード オブ トラスティーズ オブ ザ レランド スタンフォード ジュニア ユニバーシティ (69)
【出願人】（５０１２８１６０７）オークランド ユニサービシズ リミテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月７日（２０１３．１．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年７月２１日（２０１０．７．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４２７４２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１１５１４
【国際公開日】平成２３年１月２７日（２０１１．１．２７）
【出願人】（５０３１１５２０５）ボード オブ トラスティーズ オブ ザ レランド スタンフォード ジュニア ユニバーシティ (69)
【出願人】（５０１２８１６０７）オークランド ユニサービシズ リミテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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