フルオレン化合物及びその医薬用途
【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
{式中、
Ｒaは、
(1) 水素原子、又は
(2) ハロゲン原子であり；
Ｒｂは、
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、
(3) 下記グループＡより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(4) 下記グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基、
(5) 下記グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
(6) シアノ基、
(7) −Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ１（式中、Ｒｂ１は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(8) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｂ２（式中、Ｒｂ２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(9) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｂ３Ｒｂ４（式中、Ｒｂ３及びＲｂ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(10) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｂ５−ＯＲｂ６（式中、Ｒｂ５及びＲｂ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(11) −ＯＲｂ７（式中、Ｒｂ７は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(12) −ＮＲｂ８Ｒｂ９（式中、Ｒｂ８及びＲｂ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(13) −ＮＲｂ１０−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ１１（式中、Ｒｂ１０及びＲｂ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(14) −ＮＲｂ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｂ１３（式中、Ｒｂ１２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、Ｒｂ１３は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(15) −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｂ１４Ｒｂ１５（式中、Ｒｂ１４及びＲｂ１５は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、又は
(16) 下記式：
【化２】
［式中、
Ｙｂは、
(i) 単結合、
(ii) Ｃ１−６アルキレン、
(iii) Ｃ２−６アルケニレン、
(iv) −Ｏ−(ＣＨ２)ｎ１−（式中、ｎ１は０、又は１乃至４の整数を示す。）、
(v) −Ｏ−(ＣＨ２)ｎ２−Ｃ(＝Ｏ)−（式中、ｎ２は０、又は１乃至４の整数を示す。）、
(vi) −Ｃ(＝Ｏ)−、又は
(vii) −ＮＲｂ１６−（式中、Ｒｂ１６は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）であり；
環Ｔは、
(i) Ｃ６−１０アリール基、
(ii) Ｃ３−１０シクロアルキル基、
(iii) Ｃ５−１０架橋シクロアルキル基、
(iv) 芳香族単環複素環基（該、芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）、又は
(v) 非芳香族単環複素環基（該、非芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）であり、
Ｒｊは、同一もしくは異なって、それぞれ下記グループＤより選択される置換基であり、ｐは、０、又は１乃至４の整数である。］で表される基であり；
Ｒｃは、
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、
(3) Ｃ１−６アルキル基、
(4) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｃ１（式中、Ｒｃ１は水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）、
(5) −ＯＲｃ２（式中、Ｒｃ２は水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）、
(6) −ＮＲｃ３Ｒｃ４（式中、Ｒｃ３及びＲｃ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）、又は
(7) −ＮＲｃ５−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｃ６（式中、Ｒｃ５及びＲｃ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）であり；
Ｘｄは、
(1) 窒素原子、又は
(2) Ｃ−Ｒｄ
［式中、Ｒｄは、
(i) 水素原子、
(ii) ハロゲン原子、
(iii) 下記グループＡより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(iv) 下記グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基、
(v) 下記グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
(vi) シアノ基、
(vii) −Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｄ１（式中、Ｒｄ１は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(viii) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｄ２（式中、Ｒｄ２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(ix) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｄ３Ｒｄ４（式中、Ｒｄ３及びＲｄ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(x) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｄ５−ＯＲｄ６（式中、Ｒｄ５及びＲｄ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(xi) −ＯＲｄ７（式中、Ｒｄ７は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(xii) −ＮＲｄ８Ｒｄ９（式中、Ｒｄ８及びＲｄ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(xiii) −ＮＲｄ１０−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｄ１１（式中、Ｒｄ１０及びＲｄ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(xiv) −ＮＲｄ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｄ１３（式中、Ｒｄ１２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、Ｒｄ１３は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
又は
(xv) 下記式：
【化３】
（式中、
Ｙｄは、
(I) 単結合、もしくは
(II) −Ｃ(＝Ｏ)−であり、
環Ｕは、
(I) Ｃ６−１０アリール基、
(II) Ｃ３−１０シクロアルキル基、
(III) Ｃ５−１０架橋シクロアルキル基、
(IV) 芳香族単環複素環基（該、芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）、もしくは
(V) 非芳香族単環複素環基（該、非芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）であり、
Ｒｋは、同一又は異なって、それぞれ下記グループＤより選択される置換基であり、
ｍは、０、又は１乃至４の整数である。）で表される基であり；
Ｒｅは、同一又は異なって、
(1) ハロゲン原子、又は
(2) 下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり；
ｎは、０、又は１乃至３の整数である。
ただし、ＸｄがＣ−Ｒｄであり、かつＲｄが水素原子である場合、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃの少なくとも一つは水素原子ではない。
グループＡは、
(a) ハロゲン原子、
(b) シアノ基、
(c) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＡ１（式中、ＲＡ１は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(d) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＡ２（式中、ＲＡ２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(e) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＡ３ＲＡ４（式中、ＲＡ３及びＲＡ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(f) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＡ５−ＯＲＡ６（式中、ＲＡ５及びＲＡ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(g) −ＯＲＡ７（式中、ＲＡ７は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(h) −ＮＲＡ８ＲＡ９（式中、ＲＡ８及びＲＡ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(i) −ＮＲＡ１０−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＡ１１（式中、ＲＡ１０及びＲＡ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(j) −ＮＲＡ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＡ１３（式中、ＲＡ１２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、ＲＡ１３は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(k) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＲＡ１４（式中、ＲＡ１４は、水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(l) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲＡ１５（式中、ＲＡ１５は、水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(ｍ) −Ｓｉ−（ＣＨ２−ＣＨ３）３
からなる群から選ばれる。
グループＢは、
(a) ハロゲン原子、
(b) シアノ基、
(c) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＢ１（式中、ＲＢ１は水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(d) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＢ２（式中、ＲＢ２は水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(e) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＢ３ＲＢ４（式中、ＲＢ３及びＲＢ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(f) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＢ５−ＯＲＢ６（式中、ＲＢ５及びＲＢ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(g) −ＯＲＢ７（式中、ＲＢ７は水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(h) −ＮＲＢ８ＲＢ９（式中、ＲＢ８及びＲＢ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(i) −ＮＲＢ１０−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＢ１１（式中、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(j) −ＮＲＢ１２−Ｓ(＝Ｏ)２−ＲＢ１３（式中、ＲＢ１２及びＲＢ１３は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(k) −ＮＲＢ１４−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＢ１５（式中、ＲＢ１４は水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、ＲＢ１５は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(l) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＲＢ１６（式中、ＲＢ１６は、水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(m) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲＢ１７（式中、ＲＢ１７は、水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）
からなる群から選ばれる。
グループＣは、
(a) ハロゲン原子、
(b) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＣ１（式中、ＲＣ１は水素原子又は同一もしくは異なった1乃至５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(c) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＣ２（式中、ＲＣ２は水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(d) −ＯＲＣ３（式中、ＲＣ３は水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）
からなる群から選ばれる。
グループＤは、
(a) ハロゲン原子、
(b) 下記グループＥより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(c) 下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリール基で置換されたＣ１−６アルキル基、
(d) 下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(e) 下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(f) 同一又は異なった1乃至５個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい芳香族単環複素環基（該、芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）で置換されたＣ１−６アルキル基、
(g) 下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、
(h) 下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキル基、
(i) シアノ基、
(j) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＤ１（式中、ＲＤ１は水素原子、下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、又は下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよい非芳香族単環複素環基（該、非芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）を示す。）、
(k) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＤ２（式中、ＲＤ２は水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(l) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＤ３ＲＤ４（式中、ＲＤ３及びＲＤ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(m) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＤ５−ＯＲＤ６（式中、ＲＤ５及びＲＤ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(n) −ＯＲＤ７（式中、ＲＤ７は水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(o) −ＮＲＤ８ＲＤ９（式中、ＲＤ８及びＲＤ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(p) −ＮＲＤ１０−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＤ１１（式中、ＲＤ１０及びＲＤ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(q) −ＮＲＤ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＤ１３（式中、ＲＤ１２は水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、ＲＤ１３は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(r) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＲＤ１４（式中、ＲＤ１４は、水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(s) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲＤ１５（式中、ＲＤ１５は、水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）
からなる群から選ばれる。
グループＥは、
(a) ハロゲン原子、
(b) シアノ基、
(c) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＥ１（式中、ＲＥ１は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(d) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ２（式中、ＲＥ２は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(e) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＥ３ＲＥ４（式中、ＲＥ３及びＲＥ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(f) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＥ５−ＯＲＥ６（式中、ＲＥ５及びＲＥ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(g) −ＯＲＥ７（式中、ＲＥ７は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(h) −ＮＲＥ８ＲＥ９（式中、ＲＥ８及びＲＥ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(i) −ＮＲＥ１０−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＥ１１（式中、ＲＥ１０及びＲＥ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(j) −ＮＲＥ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ１３（式中、ＲＥ１２は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、ＲＥ１３は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(k) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＲＥ１４（式中、ＲＥ１４は、水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(l) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲＥ１５（式中、ＲＥ１５は、水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(m) −ＮＲＥ１６−Ｓ(＝Ｏ)２−ＲＥ１７（式中、ＲＥ１６及びＲＥ１７は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）
からなる群から選ばれる。
グループＦは、
(a) −（ＣＨ２）ｎＦ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＦ１（式中、ＲＦ１は、水素原子又はＣ１−６アルキル基を示し、ｎＦ１は０、又は１乃至４の整数を示す。）、及び
(b) −（ＣＨ２）ｎＦ２−ＯＲＦ２（式中、ＲＦ２は、水素原子又はＣ１−６アルキル基を示し、ｎＦ２は０、又は１乃至４の整数を示す。）
からなる群から選ばれる。}。
【請求項２】
ＸｄがＣ−Ｒｄ（式中、Ｒｄは請求項１と同義を示す。）である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３】
下記一般式［ＩＩ］で表される、請求項１又は２に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化４】
（式中、各記号は請求項１と同義を示す。）
【請求項４】
環Ｕが芳香族単環複素環基である、請求項３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項５】
Ｙｄが単結合である、請求項３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項６】
下記一般式［ＩＩＩ］で表される、請求項４記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化５】
［式中、
Ｒｍは、
(1) グループＥより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(2) グループＦより選択される同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリール基で置換されたＣ１−６アルキル基、
(3) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(4) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(5) 同一又は異なった1乃至５個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい芳香族単環複素環基（該、芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）で置換されたＣ１−６アルキル基、
(6) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル、又は
(7) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキルであり、
その他の記号は請求項１と同義を示す。］
【請求項７】
Ｒｍが、
(1) 下記グループＥ’より選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(2) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(3) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(4) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル、又は
(5) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキルであり、
グループＥ’が、
(a) ハロゲン原子、
(b) シアノ基、
(c) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＥ１（式中、ＲＥ１は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(d) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ２（式中、ＲＥ２は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(e) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＥ３ＲＥ４（式中、ＲＥ３及びＲＥ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(f) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＥ５−ＯＲＥ６（式中、ＲＥ５及びＲＥ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(g) −ＯＲＥ７（式中、ＲＥ７は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(h) −ＮＲＥ８ＲＥ９（式中、ＲＥ８及びＲＥ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(i) −ＮＲＥ１０−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＥ１１（式中、ＲＥ１０及びＲＥ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(j) −ＮＲＥ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ１３（式中、ＲＥ１２は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、ＲＥ１３は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(k) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＲＥ１４（式中、ＲＥ１４は、水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(l) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲＥ１５（式中、ＲＥ１５は、水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）
からなる群から選ばれる、
請求項６記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項８】
下記一般式［ＩＩＩ−Ａ］で表される、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化６】
（式中、各記号は請求項７と同義を示す。）
【請求項９】
Ｒｃが水素原子である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒｂが
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、
(3) グループＡより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(4) グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基、
(5) グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
(6) シアノ基、
(7) −Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ１（式中、Ｒｂ１は水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(8) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｂ２（式中、Ｒｂ２は水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(9) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｂ３Ｒｂ４（式中、Ｒｂ３及びＲｂ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(10) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｂ５−ＯＲｂ６（式中、Ｒｂ５及びＲｂ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(11) −ＯＲｂ７（式中、Ｒｂ７は水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(12) −ＮＲｂ８Ｒｂ９（式中、Ｒｂ８及びＲｂ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(13) −ＮＲｂ１０−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ１１（式中、Ｒｂ１０及びＲｂ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(14) −ＮＲｂ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｂ１３（式中、Ｒｂ１２は水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、Ｒｂ１３はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、又は
(15) −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｂ１４Ｒｂ１５（式中、Ｒｂ１４及びＲｂ１５は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒａが水素原子である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１２】
ｎが０である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒｍが、
(1) (i) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ２（式中、ＲＥ２は水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(ii) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＥ３ＲＥ４（式中、ＲＥ３及びＲＥ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(iii) −ＯＲＥ７（式中、ＲＥ７は水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、および
(iv) −ＮＲＥ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＥ１３（式中、ＲＥ１２及びＲＥ１３は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）
より選択される同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(2) グループＦより選択される同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、又は
(3) グループＦより選択される同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキル基
である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒｍが、
(1) (i) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ２（式中、ＲＥ２は水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(ii) −ＯＲＥ７（式中、ＲＥ７は水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
より選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(2) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、又は
(3) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキル基
である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１５】
下記一般式［ＶＩ］で表される、請求項４記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化７】
（式中、各記号は請求項４と同義を示す。）
【請求項１６】
下記式で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【請求項１７】
下記式で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【請求項１８】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、ＰＤＨＫ阻害剤。
【請求項２０】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、ＰＤＨＫ２阻害剤。
【請求項２１】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、血糖値低下剤。
【請求項２２】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、乳酸値低下剤。
【請求項２３】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、糖尿病、糖尿病合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の治療又は予防剤。
【請求項２４】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を投与することを含む、当該哺乳動物におけるＰＤＨＫ阻害方法。
【請求項２５】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を投与することを含む、当該哺乳動物におけるＰＤＨＫ２阻害方法。
【請求項２６】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を投与することを含む、当該哺乳動物における血糖値の低下方法。
【請求項２７】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を投与することを含む、当該哺乳動物における乳酸値の低下方法。
【請求項２８】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を投与することを含む、当該哺乳動物における糖尿病、糖尿病合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の治療又は予防方法。
【請求項２９】
ＰＤＨＫ阻害剤を製造するための、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３０】
ＰＤＨＫ２阻害剤を製造するための、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３１】
血糖値低下剤を製造するための、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３２】
乳酸値低下剤を製造するための、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３３】
糖尿病、糖尿病合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の治療又は予防剤を製造するための、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３４】
（ａ）請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物、及び（ｂ）該医薬組成物を糖尿病、糖尿病合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の治療もしくは予防に使用し得るか、又は使用すべきであることを記載した、該医薬組成物に関する記載物を含む商業用キット。
【請求項３５】
（ａ）請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物、及び（ｂ）該医薬組成物を糖尿病、糖尿病合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の治療もしくは予防に使用し得るか、又は使用すべきであることを記載した、該医薬組成物に関する記載物を含む商業用パッケージ。
【請求項１】
下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
{式中、
Ｒaは、
(1) 水素原子、又は
(2) ハロゲン原子であり；
Ｒｂは、
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、
(3) 下記グループＡより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(4) 下記グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基、
(5) 下記グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
(6) シアノ基、
(7) −Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ１（式中、Ｒｂ１は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(8) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｂ２（式中、Ｒｂ２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(9) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｂ３Ｒｂ４（式中、Ｒｂ３及びＲｂ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(10) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｂ５−ＯＲｂ６（式中、Ｒｂ５及びＲｂ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(11) −ＯＲｂ７（式中、Ｒｂ７は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(12) −ＮＲｂ８Ｒｂ９（式中、Ｒｂ８及びＲｂ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(13) −ＮＲｂ１０−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ１１（式中、Ｒｂ１０及びＲｂ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(14) −ＮＲｂ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｂ１３（式中、Ｒｂ１２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、Ｒｂ１３は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(15) −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｂ１４Ｒｂ１５（式中、Ｒｂ１４及びＲｂ１５は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、又は
(16) 下記式：
【化２】
［式中、
Ｙｂは、
(i) 単結合、
(ii) Ｃ１−６アルキレン、
(iii) Ｃ２−６アルケニレン、
(iv) −Ｏ−(ＣＨ２)ｎ１−（式中、ｎ１は０、又は１乃至４の整数を示す。）、
(v) −Ｏ−(ＣＨ２)ｎ２−Ｃ(＝Ｏ)−（式中、ｎ２は０、又は１乃至４の整数を示す。）、
(vi) −Ｃ(＝Ｏ)−、又は
(vii) −ＮＲｂ１６−（式中、Ｒｂ１６は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）であり；
環Ｔは、
(i) Ｃ６−１０アリール基、
(ii) Ｃ３−１０シクロアルキル基、
(iii) Ｃ５−１０架橋シクロアルキル基、
(iv) 芳香族単環複素環基（該、芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）、又は
(v) 非芳香族単環複素環基（該、非芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）であり、
Ｒｊは、同一もしくは異なって、それぞれ下記グループＤより選択される置換基であり、ｐは、０、又は１乃至４の整数である。］で表される基であり；
Ｒｃは、
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、
(3) Ｃ１−６アルキル基、
(4) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｃ１（式中、Ｒｃ１は水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）、
(5) −ＯＲｃ２（式中、Ｒｃ２は水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）、
(6) −ＮＲｃ３Ｒｃ４（式中、Ｒｃ３及びＲｃ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）、又は
(7) −ＮＲｃ５−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｃ６（式中、Ｒｃ５及びＲｃ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）であり；
Ｘｄは、
(1) 窒素原子、又は
(2) Ｃ−Ｒｄ
［式中、Ｒｄは、
(i) 水素原子、
(ii) ハロゲン原子、
(iii) 下記グループＡより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(iv) 下記グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基、
(v) 下記グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
(vi) シアノ基、
(vii) −Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｄ１（式中、Ｒｄ１は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(viii) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｄ２（式中、Ｒｄ２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(ix) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｄ３Ｒｄ４（式中、Ｒｄ３及びＲｄ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(x) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｄ５−ＯＲｄ６（式中、Ｒｄ５及びＲｄ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(xi) −ＯＲｄ７（式中、Ｒｄ７は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(xii) −ＮＲｄ８Ｒｄ９（式中、Ｒｄ８及びＲｄ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(xiii) −ＮＲｄ１０−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｄ１１（式中、Ｒｄ１０及びＲｄ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(xiv) −ＮＲｄ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｄ１３（式中、Ｒｄ１２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、Ｒｄ１３は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
又は
(xv) 下記式：
【化３】
（式中、
Ｙｄは、
(I) 単結合、もしくは
(II) −Ｃ(＝Ｏ)−であり、
環Ｕは、
(I) Ｃ６−１０アリール基、
(II) Ｃ３−１０シクロアルキル基、
(III) Ｃ５−１０架橋シクロアルキル基、
(IV) 芳香族単環複素環基（該、芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）、もしくは
(V) 非芳香族単環複素環基（該、非芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）であり、
Ｒｋは、同一又は異なって、それぞれ下記グループＤより選択される置換基であり、
ｍは、０、又は１乃至４の整数である。）で表される基であり；
Ｒｅは、同一又は異なって、
(1) ハロゲン原子、又は
(2) 下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基であり；
ｎは、０、又は１乃至３の整数である。
ただし、ＸｄがＣ−Ｒｄであり、かつＲｄが水素原子である場合、Ｒａ、Ｒｂ及びＲｃの少なくとも一つは水素原子ではない。
グループＡは、
(a) ハロゲン原子、
(b) シアノ基、
(c) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＡ１（式中、ＲＡ１は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(d) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＡ２（式中、ＲＡ２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(e) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＡ３ＲＡ４（式中、ＲＡ３及びＲＡ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(f) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＡ５−ＯＲＡ６（式中、ＲＡ５及びＲＡ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(g) −ＯＲＡ７（式中、ＲＡ７は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(h) −ＮＲＡ８ＲＡ９（式中、ＲＡ８及びＲＡ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(i) −ＮＲＡ１０−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＡ１１（式中、ＲＡ１０及びＲＡ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(j) −ＮＲＡ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＡ１３（式中、ＲＡ１２は水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、ＲＡ１３は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(k) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＲＡ１４（式中、ＲＡ１４は、水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(l) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲＡ１５（式中、ＲＡ１５は、水素原子又は下記グループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(ｍ) −Ｓｉ−（ＣＨ２−ＣＨ３）３
からなる群から選ばれる。
グループＢは、
(a) ハロゲン原子、
(b) シアノ基、
(c) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＢ１（式中、ＲＢ１は水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(d) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＢ２（式中、ＲＢ２は水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(e) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＢ３ＲＢ４（式中、ＲＢ３及びＲＢ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(f) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＢ５−ＯＲＢ６（式中、ＲＢ５及びＲＢ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(g) −ＯＲＢ７（式中、ＲＢ７は水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(h) −ＮＲＢ８ＲＢ９（式中、ＲＢ８及びＲＢ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(i) −ＮＲＢ１０−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＢ１１（式中、ＲＢ１０及びＲＢ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(j) −ＮＲＢ１２−Ｓ(＝Ｏ)２−ＲＢ１３（式中、ＲＢ１２及びＲＢ１３は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(k) −ＮＲＢ１４−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＢ１５（式中、ＲＢ１４は水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、ＲＢ１５は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(l) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＲＢ１６（式中、ＲＢ１６は、水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(m) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲＢ１７（式中、ＲＢ１７は、水素原子又は下記グループＣより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）
からなる群から選ばれる。
グループＣは、
(a) ハロゲン原子、
(b) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＣ１（式中、ＲＣ１は水素原子又は同一もしくは異なった1乃至５個のハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(c) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＣ２（式中、ＲＣ２は水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(d) −ＯＲＣ３（式中、ＲＣ３は水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）
からなる群から選ばれる。
グループＤは、
(a) ハロゲン原子、
(b) 下記グループＥより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(c) 下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリール基で置換されたＣ１−６アルキル基、
(d) 下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(e) 下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(f) 同一又は異なった1乃至５個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい芳香族単環複素環基（該、芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）で置換されたＣ１−６アルキル基、
(g) 下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、
(h) 下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキル基、
(i) シアノ基、
(j) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＤ１（式中、ＲＤ１は水素原子、下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、又は下記グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよい非芳香族単環複素環基（該、非芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）を示す。）、
(k) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＤ２（式中、ＲＤ２は水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(l) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＤ３ＲＤ４（式中、ＲＤ３及びＲＤ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(m) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＤ５−ＯＲＤ６（式中、ＲＤ５及びＲＤ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(n) −ＯＲＤ７（式中、ＲＤ７は水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(o) −ＮＲＤ８ＲＤ９（式中、ＲＤ８及びＲＤ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(p) −ＮＲＤ１０−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＤ１１（式中、ＲＤ１０及びＲＤ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(q) −ＮＲＤ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＤ１３（式中、ＲＤ１２は水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、ＲＤ１３は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(r) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＲＤ１４（式中、ＲＤ１４は、水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(s) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲＤ１５（式中、ＲＤ１５は、水素原子、又は下記グループＥより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）
からなる群から選ばれる。
グループＥは、
(a) ハロゲン原子、
(b) シアノ基、
(c) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＥ１（式中、ＲＥ１は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(d) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ２（式中、ＲＥ２は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(e) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＥ３ＲＥ４（式中、ＲＥ３及びＲＥ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(f) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＥ５−ＯＲＥ６（式中、ＲＥ５及びＲＥ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(g) −ＯＲＥ７（式中、ＲＥ７は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(h) −ＮＲＥ８ＲＥ９（式中、ＲＥ８及びＲＥ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(i) −ＮＲＥ１０−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＥ１１（式中、ＲＥ１０及びＲＥ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(j) −ＮＲＥ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ１３（式中、ＲＥ１２は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、ＲＥ１３は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(k) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＲＥ１４（式中、ＲＥ１４は、水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(l) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲＥ１５（式中、ＲＥ１５は、水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(m) −ＮＲＥ１６−Ｓ(＝Ｏ)２−ＲＥ１７（式中、ＲＥ１６及びＲＥ１７は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はＣ１−６アルキル基を示す。）
からなる群から選ばれる。
グループＦは、
(a) −（ＣＨ２）ｎＦ１−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲＦ１（式中、ＲＦ１は、水素原子又はＣ１−６アルキル基を示し、ｎＦ１は０、又は１乃至４の整数を示す。）、及び
(b) −（ＣＨ２）ｎＦ２−ＯＲＦ２（式中、ＲＦ２は、水素原子又はＣ１−６アルキル基を示し、ｎＦ２は０、又は１乃至４の整数を示す。）
からなる群から選ばれる。}。
【請求項２】
ＸｄがＣ−Ｒｄ（式中、Ｒｄは請求項１と同義を示す。）である、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項３】
下記一般式［ＩＩ］で表される、請求項１又は２に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化４】
（式中、各記号は請求項１と同義を示す。）
【請求項４】
環Ｕが芳香族単環複素環基である、請求項３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項５】
Ｙｄが単結合である、請求項３記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項６】
下記一般式［ＩＩＩ］で表される、請求項４記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化５】
［式中、
Ｒｍは、
(1) グループＥより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(2) グループＦより選択される同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ６−１０アリール基で置換されたＣ１−６アルキル基、
(3) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(4) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(5) 同一又は異なった1乃至５個のＣ１−６アルキル基で置換されていてもよい芳香族単環複素環基（該、芳香族単環複素環基は、炭素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選択される１乃至４個のヘテロ原子を有し、環を構成する原子数が３乃至７個である。）で置換されたＣ１−６アルキル基、
(6) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル、又は
(7) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキルであり、
その他の記号は請求項１と同義を示す。］
【請求項７】
Ｒｍが、
(1) 下記グループＥ’より選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(2) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(3) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキルで置換されたＣ１−６アルキル基、
(4) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル、又は
(5) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキルであり、
グループＥ’が、
(a) ハロゲン原子、
(b) シアノ基、
(c) −Ｃ(＝Ｏ)−ＲＥ１（式中、ＲＥ１は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(d) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ２（式中、ＲＥ２は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(e) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＥ３ＲＥ４（式中、ＲＥ３及びＲＥ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(f) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＥ５−ＯＲＥ６（式中、ＲＥ５及びＲＥ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(g) −ＯＲＥ７（式中、ＲＥ７は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(h) −ＮＲＥ８ＲＥ９（式中、ＲＥ８及びＲＥ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(i) −ＮＲＥ１０−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＥ１１（式中、ＲＥ１０及びＲＥ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(j) −ＮＲＥ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ１３（式中、ＲＥ１２は水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、ＲＥ１３は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(k) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＲＥ１４（式中、ＲＥ１４は、水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(l) −Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲＥ１５（式中、ＲＥ１５は、水素原子又は下記グループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）
からなる群から選ばれる、
請求項６記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項８】
下記一般式［ＩＩＩ−Ａ］で表される、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化６】
（式中、各記号は請求項７と同義を示す。）
【請求項９】
Ｒｃが水素原子である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒｂが
(1) 水素原子、
(2) ハロゲン原子、
(3) グループＡより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(4) グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルケニル基、
(5) グループＣより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ２−６アルキニル基、
(6) シアノ基、
(7) −Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ１（式中、Ｒｂ１は水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(8) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｂ２（式中、Ｒｂ２は水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(9) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｂ３Ｒｂ４（式中、Ｒｂ３及びＲｂ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(10) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲｂ５−ＯＲｂ６（式中、Ｒｂ５及びＲｂ６は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(11) −ＯＲｂ７（式中、Ｒｂ７は水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(12) −ＮＲｂ８Ｒｂ９（式中、Ｒｂ８及びＲｂ９は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(13) −ＮＲｂ１０−Ｃ(＝Ｏ)−Ｒｂ１１（式中、Ｒｂ１０及びＲｂ１１は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(14) −ＮＲｂ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲｂ１３（式中、Ｒｂ１２は水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示し、Ｒｂ１３はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、又は
(15) −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｂ１４Ｒｂ１５（式中、Ｒｂ１４及びＲｂ１５は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＢより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒａが水素原子である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１２】
ｎが０である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒｍが、
(1) (i) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ２（式中、ＲＥ２は水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(ii) −Ｃ(＝Ｏ)−ＮＲＥ３ＲＥ４（式中、ＲＥ３及びＲＥ４は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
(iii) −ＯＲＥ７（式中、ＲＥ７は水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、および
(iv) −ＮＲＥ１２−Ｃ(＝Ｏ)−ＲＥ１３（式中、ＲＥ１２及びＲＥ１３は、同一もしくは異なって、それぞれ水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）
より選択される同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(2) グループＦより選択される同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、又は
(3) グループＦより選択される同一又は異なった１乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキル基
である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒｍが、
(1) (i) −Ｃ(＝Ｏ)−ＯＲＥ２（式中、ＲＥ２は水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、及び
(ii) −ＯＲＥ７（式中、ＲＥ７は水素原子又はグループＦより選択される同一もしくは異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を示す。）、
より選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ１−６アルキル基、
(2) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ３−１０シクロアルキル基、又は
(3) グループＦより選択される同一又は異なった1乃至５個の置換基で置換されていてもよいＣ５−１０架橋シクロアルキル基
である、請求項７記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【請求項１５】
下記一般式［ＶＩ］で表される、請求項４記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化７】
（式中、各記号は請求項４と同義を示す。）
【請求項１６】
下記式で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【請求項１７】
下記式で表される、請求項１記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【請求項１８】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、及び医薬上許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、ＰＤＨＫ阻害剤。
【請求項２０】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、ＰＤＨＫ２阻害剤。
【請求項２１】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、血糖値低下剤。
【請求項２２】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、乳酸値低下剤。
【請求項２３】
請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を含む、糖尿病、糖尿病合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の治療又は予防剤。
【請求項２４】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を投与することを含む、当該哺乳動物におけるＰＤＨＫ阻害方法。
【請求項２５】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を投与することを含む、当該哺乳動物におけるＰＤＨＫ２阻害方法。
【請求項２６】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を投与することを含む、当該哺乳動物における血糖値の低下方法。
【請求項２７】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を投与することを含む、当該哺乳動物における乳酸値の低下方法。
【請求項２８】
哺乳動物に対し、医薬上有効量の、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を投与することを含む、当該哺乳動物における糖尿病、糖尿病合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の治療又は予防方法。
【請求項２９】
ＰＤＨＫ阻害剤を製造するための、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３０】
ＰＤＨＫ２阻害剤を製造するための、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３１】
血糖値低下剤を製造するための、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３２】
乳酸値低下剤を製造するための、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３３】
糖尿病、糖尿病合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の治療又は予防剤を製造するための、請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物の使用。
【請求項３４】
（ａ）請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物、及び（ｂ）該医薬組成物を糖尿病、糖尿病合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の治療もしくは予防に使用し得るか、又は使用すべきであることを記載した、該医薬組成物に関する記載物を含む商業用キット。
【請求項３５】
（ａ）請求項１乃至１７のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物、及び（ｂ）該医薬組成物を糖尿病、糖尿病合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の治療もしくは予防に使用し得るか、又は使用すべきであることを記載した、該医薬組成物に関する記載物を含む商業用パッケージ。
【公開番号】特開２０１１−７９８０１（Ｐ２０１１−７９８０１Ａ）
【公開日】平成２３年４月２１日（２０１１．４．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２３５６８７（Ｐ２００９−２３５６８７）
【出願日】平成２１年１０月９日（２００９．１０．９）
【出願人】（０００００４５６９）日本たばこ産業株式会社 (406)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年４月２１日（２０１１．４．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月９日（２００９．１０．９）
【出願人】（０００００４５６９）日本たばこ産業株式会社 (406)
【Ｆターム（参考）】
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