本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

ＰＤＥ７阻害剤の治療有効量を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）

【課題】 本発明はセスキテルペン誘導体を有効性分として含む高脂血症、脂肪肝、糖尿、肥満の予防および治療方法、活性を有するセスキテルペン誘導体をイトスギ属植物から分離する方法を提供する。
【解決手段】セスキテルペン誘導体は体脂肪量の減少、内蔵脂肪量の減少、総コレステロール濃度の減少、血漿中性脂肪および肝組織中性脂肪の減少を招く、高脂肪食餌に誘導された肥満現象を顕著に緩和や空腹時に血糖値および血中インスリン濃度の有意な減少を招来し、高脂血症、脂肪肝、糖尿、肥満を改善する効能を発揮する。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の非ステロイド化合物をエストロゲンとして記載する: 式中Aは式 (II) であり、式中X¹はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、ハロゲン、OH、(C₁-C₄) アルキル、(C₁-C₄) アルキル-O、(C₃-C₆) シクロアルキル-O、(C₁-C₁₄) アシル-O、(C₁-C₄) アルケニル、(C₁-C₄) アルキニル、ペルフルオロ (C₁-C₄) アルキル、-CHOまたはCN基であり、そしてX²はフェニル環上の1または2以上の基であり、そして互いに独立して、H、ハロゲン、OH、(C₁-C₄) アルキル、(C₁-C₄) アルキル-O、(C₁-C₄) アルケニル、(C₁-C₄) アルキニル、ペルフルオロ (C₁-C₄) アルキル、-CHOまたはCN基である。

（もっと読む）

式（ＩＩ）、式（ＩＩＡ）、及び式（ＩＩＢ）（式中、Ｒ基は特許請求の範囲に定義されている）の化学構造を有する化合物並びにそのプロドラッグエステル及び酸付加塩を開示する。これらは、インターロイキン−１及び腫瘍壊死因子−ａ修飾因子として有用であるため、種々の疾患の治療で有用である。
（もっと読む）

本発明は、ヒトの皮膚を美容美白する方法、皮膚美白効果を有する化合物および香料組成物、並びにかかる皮膚美白化合物および香料組成物を含有する、ヒトの皮膚に適用するためのパーソナルケア製品に関する。以前には皮膚美白効果を有することが知られていなかった多数の化合物を同定した。これらの皮膚美白化合物は、調香師にさらに多数の芳香特徴種類を提供し、皮膚美白香料組成物および皮膚美白パーソナルケア製品において所望の芳香調和を創造するより高い可能性を提供する。本発明による皮膚美白香料組成物および皮膚美白パーソナルケア製品は、少なくとも１種の同定された芳香皮膚美白化合物を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規の環状及び非環状プロペノン誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は薬剤として有用である。 （もっと読む）