【課題】新規のｐ−メンタン−３，８−ジオールの結晶析出を防ぐ技術と、この技術を利用したｐ−メンタン−３，８−ジオール異性体混合物、及び、このｐ−メンタン−３，８−ジオール異性体混合物を含む組成物、害虫忌避組成物、感覚刺激剤組成物、並びにこれらを含む安定した製品を提供する。
【解決手段】ｐ−メンタン−３，８−ジオール異性体混合物であって、３位と４位の相対配置でのシス体：トランス体の質量比が、５５：４５〜４５：５５であることを特徴とするｐ−メンタン−３，８−ジオール異性体混合物。また、このｐ−メンタン−３，８−ジオール異性体混合物を含む組成物、並びにこれらを含む安定した製品。 （もっと読む）

【課題】ナフタレン誘導体、その調製方法、それらを含む医薬組成物および医薬におけるその使用。
【解決手段】式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ＸおよびＹは、明細書中と同義である］で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体；該化合物の調製方法；該化合物を含む医薬組成物；および、医薬における該化合物の使用。

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【課題】全身作用を意図した、アゴメラチンを含む固形バッカル医薬組成物の提供。
【解決手段】アゴメラチン、又はその水和物、複合体、共結晶、結晶形、薬学的に許容しうる酸若しくは塩基との付加塩の１つ、並びに希釈剤、結合剤、流動剤、滑沢剤、コーティング剤、可塑剤、香味料、反対刺激剤及び甘味料から選択される１種以上の賦形剤を含む、全身作用を意図した固形バッカル医薬組成物活性であり、成分の徐放及び２５％を超える絶対的バイオアベイラビリティの獲得を可能にすることを特徴とする組成物。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたはアシル化誘導体を有する医薬品または薬剤に結合したアミノ酸を含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】プロドラッグは、その元となる薬剤と同一の有用性を有するが、より高い治療特性を有する。有用な薬剤または医薬は、その中に、薬剤がアミノ酸と反応して共有結合を形成するようにする官能基を含んでいる。薬剤に存在する官能基の例としては、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＯＯＨまたはエステル、アミド等のそれらの酸誘導体が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】有効に苦味をマスキングすることができる経口投与用医薬組成物を提供すること。
【解決手段】(a)医薬物質、(b)カルボマー及び(c)１％wt/wt〜２５％wt/wtの低質量ポリエチレングリコール(PEG)であって、PEG200、PEG300、PEG400、PEG540、PEG600〜PEG1500及びPEG1540の群から選ばれる低質量ポリエチレングリコールを含有する経口投与用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくはアルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換の又は１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルである。）該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）

【課題】簡易な製造方法で製造できる消化管刺激性を有する薬物による消化管への刺激を防止した固形組成物の提供。
【解決手段】消化管刺激性薬物および水膨潤性高分子を含有し、水又は含水アルコールで湿式造粒して得られる経口固形組成物。 （もっと読む）

【課題】水難溶性薬物を賦形剤とともに粉砕する際の粉砕機への付着が低減され、それらの粉砕物を高い収率で得られる製造方法、該製造方法により得られる粉砕物、該粉砕物を用いて得られる造粒粒子および錠剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）水難溶性薬物と（Ｂ）賦形剤との粉砕物を製造する方法であって、（Ａ）水難溶性薬物と（Ｂ）賦形剤と（Ｃ）水との合計に対する（Ｃ）水の割合が４〜３５質量％である混合物に粉砕処理を施す工程を有することを特徴とする、粉砕物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】口腔内における不快な味を有する薬物の不快味マスキング効果に優れると共に、胃内における薬物の溶出性が高く、しかも打錠時の壊れを抑制した不快味マスキング粒子及びこれを含む経口製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）不快味を有する薬物を含有する核粒子、該核粒子を被覆する第一コーティング層、及び該第一コーティング層を被覆する第二コーティング層を有する不快味マスキング粒子であって、上記第一コーティング層が、（Ｂ）水難溶性高分子化合物及び（Ｃ）溶出調整剤を含み、上記第二コーティング層が、（Ｂ）水難溶性高分子化合物及び（Ｄ）崩壊剤を含む不快味マスキング粒子。 （もっと読む）

【課題】オートインデューサー−２を阻害する活性を有し、感染症の予防及び治療等に有効な、オートインデューサー−２阻害剤を提供することを目的とする。
【解決手段】５−アミノ−ｎ−吉草酸、ブタン−１，４−ジアミン、グアニン、アセト酢酸、γ−ヒドロキシ酪酸、ピペリジン、グルコン酸、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタル酸、Ｎ⁸−アセチルスペルミジン及びウロカニン酸、並びにこれらの塩からなる群より選ばれる少なくとも１種を有効成分とする、オートインデューサー−２阻害剤。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩と相互作用性成分との相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、及び相互作用性成分を含有する医薬組成物を気密保存可能な包装体で包装した、ロキソプロフェン又はその塩、及び相互作用性成分を含有する医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】口腔、口腔粘膜または舌下の経路によって、アゴメラチンを投与するための、固体の被覆される口内分散性医薬組成物の提供。
【解決手段】アゴメラチンの、被覆された固体の口内分散性医薬組成物であって、アゴメラチンおよび口内分散性配合物を得ることを可能にする賦形剤を含む中心核または中心層、および口内分散性のコーティングを含む、医薬組成物。該口内分散性の医薬組成物は、液体の必要性および嚥下の問題なしに、口腔から迅速に消失するという点で、患者の順守および快適感を改善。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩との間の安定性が改善された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩と、式（１）で示される化合物を含有する医薬組成物が気密保存可能な包装体で包装されていることを特徴とする医薬製剤。


［式（１）中、Ｘは単結合又は酸素原子を示し、Ｙはメチン基又は窒素原子を示し、Ｒ^１は水素原子、水酸基又はアルキル基を示し、Ｒ^２は置換基を有してもよい環状アミノ基、又は置換基を有してもよいアミノアルキル基を示し、Ｒ^３は水素原子又はハロゲン原子を示す。］ （もっと読む）

【課題】癌幹細胞の分化誘導を介して癌治療に有効となる、既存の治療法に抵抗性を示す癌幹細胞の分化誘導剤を提供することを課題とする。
【解決手段】アセトアミノフェン誘導体を有効成分とする癌幹細胞の分化誘導剤であり、また、抗癌剤と併用することにより抗癌剤の抗癌活性を増強する、アセトアミノフェン誘導体を有効成分とする抗癌活性増強剤であって、特にアセトアミノフェン誘導体が、アセトアミノフェン（ｐ−ヒドロキシアセタミド）またはｏ−ヒドロキシアセタミドである癌幹細胞の分化誘導剤、並びに抗癌活性増強剤である。 （もっと読む）

【課題】１種を上回る分子構成要素を含む新規薬剤相のデザインへの結晶工学の概念の提供。
【解決手段】２種以上の独立した分子実体間の分子間相互作用により維持される固相を含む多構成要素相組成物であって、該２種以上の独立した分子実体のうち少なくとも１種が薬剤分子である、多構成要素相組成物。望ましい超分子シントンを形成するために、相補的化学官能基を同定する方法。該方法においては、前記多構成要素固相組成物を調製する段階を更に含む。 （もっと読む）

【課題】任意選択で被覆され、内容物の不均一性または不適合といった欠点を有することがない、種々の活性物質の組合せを可能にする口腔内分散性錠剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、口腔内分散性多層錠剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 薬物の溶出性に優れるとともに、同組成の従来品よりも強度の高い錠剤と、そのような錠剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】 シリカと、薬物または賦形剤を、あらかじめ複合化して複合化粒子を形成するとともに、その複合化粒子と複合化粒子以外の残りの成分とを混合して、その混合物を打錠して、錠剤を製する。このような手法で製造された錠剤は、同じ配合比の組成物であっても、複合化することなく単に混合してから打錠してなる錠剤に比べ、機械的強度が著しく向上する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、口中において４０秒未満で急速に崩壊するだけでなく、風味が良く、工業的製造を可能にする満足すべき硬度特性を有し、これにより通常の保管条件で十分良好に保存できて患者による取り扱いを可能にするような、被覆された活性成分の粒子によって得られる錠剤を提供することであり、この錠剤は活性成分の生物利用性を最適化する。
【解決手段】本発明は、固有の圧縮特性を有する被覆された活性成分の粒子と、担体の混合物に基づくものであり、被覆された活性成分粒子に対する担体混合物の割合は０．４から６重量部であり、担体混合物は、崩壊剤、結合特性を有する希釈可溶性剤、潤滑剤、透水剤；及び有利には潤滑剤、甘味料、香料及び着色料を含むものであり、錠剤の重量に対して、崩壊剤の割合が１から１５重量％であり、可溶性剤の割合が３０から９０重量％であることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ノイラミニダーゼ阻害剤として有用な置換シクロペンタン及びシクロペンテン化合物を提供する。
【解決手段】具体的には例えば下式等で表される化合物、並びに、その医薬上許容される塩等例示される。


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