国際特許分類[A61K31/45]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として1個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.炭素環系と縮合したもの (30,759) | 非縮合ピリジン;その水素添加誘導体 (18,728) | 非縮合ピペリジン,例.ピペロカイン (8,015) | 複素環に直接結合したオキソ基を持つもの,例.シクロヘキシイミド (78)
国際特許分類[A61K31/45]に分類される特許
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メタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤
【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。
(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。)
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ピペリジニルプロスタグランジンE類似体
【課題】高眼圧または緑内障を処置するのに適する眼圧硬化剤としてのピペリジニルプロスタグランジンE類似体を提供する。
【解決手段】本発明は、高眼圧または緑内障を処置するための、式I:
[式中、X、Y、Z、DおよびR3は明細書中に定義するとおりである]
で示される化合物またはその誘導体、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも提供する。
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フルオレン化合物及びその医薬用途
【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)
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ウイルス感染のための併用療法処置
ウイルス感染に関連したヒトの呼吸器疾患の治療のために、抗ウイルス剤及びEP4受容体アゴニストの組み合わせを用いる治療法は、記述される。ウイルス感染は、インフルエンザAウイルス、例えば、H1N1、H3N2、及びH5N1、並びにそれらの変異体、並びに/又はコロナウイルス、例えば、重症急性呼吸器症候群「SARS」を引き起こすウイルスを含む。 (もっと読む)
認知疾患、障害または病態の治療、症状緩和、軽減、改善および予防方法
本発明は、被験者の認知疾患、障害または病態の治療、症状緩和軽減、改善および予防用医薬の調製のための、ピリドキシンまたはその誘導体である少なくとも1個の正に帯電した残基と、少なくとも1個のカルボキシル化した5〜7員のラクタム環であって、場合によっては更に置換されているものとを含んでなる塩付加物の使用を提供する。更に、本発明は、健康な被験者の認知機能の改善用薬剤を調製するための前記塩付加物の使用を提供する。
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抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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アルカノイルアミノベンズアミドアニリンHDACインヒビター化合物
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のCyは少なくとも1個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Cyが1個または複数のR1で任意選択で置換されており、mは0からCy上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。
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集中力向上用組成物及び飲食物
【課題】 安全性が高く、集中力向上と学習能向上との両方の効果を一緒に享受できる組成物を提供する。
【解決手段】組成物におけるテアニン含有量よりもカテキン類含有量を多くする、好ましくはテアニンを実質的に含まない集中力向上組成物、具体的には(A)カテキン類と(B)テアニンとの重量比率が、(A):(B)=6:4〜10:0である集中力向上組成物、さらには総カテキン類中のガレート型カテキン類の重量比率が60〜100%である集中力向上組成物や、これらを含有する飲食物を提供する。
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カルボキサミド化合物およびカルパイン阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式(I)の化合物
(式中、R1、R2、R3a、R3b、R4、Q、Y、AおよびXは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。)、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式(Ia)および(Ib)
(式中、R1、r、R2b、R3a、R3b、R4、YおよびXは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。)を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Yが、部分CH2−CH2、CH2−CH2−CH2、N(Ry#)−CH2、N(Ry#)−CH2−CH2またはCH=CH−CH=であり、それぞれ、1または2個のH原子が、同一であるまたは異なる基Ry(RyおよびRy#は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。)で場合によって置き換えられているものである。
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造血器腫瘍の治療のためのホスホイノシチド3キナーゼ阻害剤化合物と化学療法剤の併用
立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物及びその薬学的に許容可能な塩を含む式Iを有するPDK阻害剤化合物と化学療法剤の組み合わせは、造血器腫瘍を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるそのような疾患、又は関連する病理症状の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断、予防又は治療のためにそのような組合わせを使用する方法が開示される。
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