抗ウィルス性化合物およびこの使用
本発明は、（ａ）特にＨＣＶを阻害する化合物およびこの塩類；（ｂ）該化合物および塩類の製造に有用な中間体；（ｃ）該化合物および塩類を含む組成物；（ｄ）中間体、化合物、塩類および組成物を製造する方法；（ｅ）該化合物、塩類および組成物の使用方法；および（ｆ）該化合物、塩類および組成物を含むキットに関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造が式（Ｉ）：
【化１】
に相当する化合物またはこの塩
（Ｒ１は、
【化２】
アリールカルボニルおよびヘテロアリールカルボニルからなる群から選択され；
【化３】
は、炭素−炭素単結合および炭素−炭素二重結合からなる群から選択され；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、水素、メチルおよび窒素保護基からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素およびメチルからなる群から選択され；
Ｒ９はハロであり；
Ｒ１０はハロであり；
ｎは、１、２および３からなる群から選択され；
Ｒ１５は、水素、アミノおよび窒素保護基置換アミノからなる群から選択され；
ｍは、０、１、２および３からなる群から選択され；
Ｒ１６は、水素、アリール、アルキルおよびアルキルオキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、
（ａ）アミノ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルは、任意に、
（１）アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２個の置換基で置換され、および
（ｂ）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシおよびアルキルスルホニルは、任意に、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで、
アミノは、任意に、
（１）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２個の置換基で置換され、および
（ｃ）カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される３個までの置換基で置換され、ここで、
アミノは、任意に、
（１）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２個の置換基で置換され；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アミノ、カルボシクリルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシおよびハロからなる群から選択され；
ＬおよびＲ４に関して：
Ｌは結合であり、およびＲ４は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリル、縮合２−環カルボシクリルおよび縮合２−環ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該置換基は、それぞれ任意に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、または
Ｌは、Ｃ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）、Ｃ≡Ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）、Ｎ（ＲＤ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ２−アルキレン、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、シクロプロピル−１，２−エン、ＣＨ２Ｎ（ＲＬ）、Ｎ（ＲＭ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、およびＲ４は、Ｃ５−Ｃ６カルボシクリルおよび５から６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該置換基は、それぞれ任意に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＬおよびＲＭは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルおよびハロからなる群から選択され、ここで：
Ｃ１−Ｃ６−アルキルは、任意に、カルボキシ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、シアノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され；
ＲＣは、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ＲＤは、水素およびアルキルからなる群から選択され；
各ＲＥは、独立して、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノ、イミノ、アジドおよびアルデヒドからなる群から選択され、ここで：
アミノは、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；
各ＲＦは、独立して、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、ここで：
該置換基は、それぞれ任意に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、イミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノ、イミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシおよびアルキルオキシからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され、ここで：
アルキルスルホニルアミノのアミノ部分は、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される置換基で置換され；
ＲＧは、それぞれ独立して、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで：
該置換基は、それぞれ任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＲＨは、それぞれ独立して、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アルケニルスルホニルオキシおよびアルキニルスルホニルオキシからなる群から選択され、ここで：
該置換基は、それぞれ任意に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＲＩは、それぞれ独立して、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択され、ここで：
（ａ）アルキルカルボニル、アルケニルカルボニルおよびアルキニルカルボニルは、任意に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、および
（ｂ）アミノカルボニルは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され、ここで：
カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、任意に、ハロ、アルキルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＲＪは、それぞれ独立して、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノイミノ、アルキルスルホニルアミノイミノ、アルケニルスルホニルアミノイミノおよびアルキニルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、ここで：
（ａ）該置換基のアミノ部分は、任意に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から独立して選択される置換基で置換され、ここで：
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分は、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジド、オキソおよびアミノからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、および
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分は、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され、
（ｂ）該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、任意に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシおよびアルキニルオキシからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され、ここで：
アルキルは、任意に、１個以上のヒドロキシで置換され；
（ｃ）該置換基のカルボシクリルおよびヘテロシクリル部分は、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジドおよびアミノからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノは、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；および
ＲＫは、それぞれ独立して、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択され、ここで：
（ａ）アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、任意に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；および
（ｂ）アミノスルホニルは、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されている。）。
【請求項２】
化合物が構造において式Ｉ−１：
【化４】
に相当する請求項１の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ５が、水素およびメチルからなる群から選択される請求項１および２のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ６が、水素およびメチルからなる群から選択される請求項１から３のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ７が水素である請求項１から４のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化５】
である請求項１の化合物または塩。
【請求項７】
ｍが０である請求項１から６のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項８】
ｍが１である請求項１および６のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項９】
ｍが２である請求項１および６のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１０】
ｍが３である請求項１および６のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ１６が水素である請求項１および６から１０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ１６がフェニルである請求項１および６から１０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ１６がＣ１−Ｃ３アルキルである請求項１および６から１０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ１６がＣ１−Ｃ３アルキルオキシカルボニルである請求項１および６から１０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルおよび５から６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで：
（ａ）Ｃ１−Ｃ４アルキルは、任意に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から独立して選択される３個までの置換基で置換され、および
（ｂ）Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルおよび５から６員ヘテロシクリルは、任意に、アルキル、ハロおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されている請求項１から１４のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ２が、ハロ、アルキルおよびアルキルオキシからなる群から選択される請求項１から１４のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ２が、ｔｅｒｔ−ブチル、ペルフルオロエチル、トリフルオロメチル、および任意にメチルで置換されている５から６員ヘテロシクリルからなる群から選択される請求項１から１４のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ２が、フラニル、ピラゾリルおよびチオフェニルからなる群から選択され、ここで、該置換基は、それぞれ任意に、メチルで置換されている請求項１から１４のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３アルケニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アルキルオキシ、アミノおよびハロからなる群から選択される請求項１から１８のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択される請求項１から１８のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｌが結合である請求項１から２０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｌが結合であり；および
Ｒ４が、縮合２−環ヘテロシクリルおよび縮合２−環カルボシクリルからなる群から選択され、ここで、該置換基は、それぞれ、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されている
請求項１から２０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｌが結合であり；
Ｒ４が、ナフタレニル、ジヒドロナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル、ヘキサヒドロナフタレニル、オクタヒドロナフタレニル、デカヒドロナフタレニル、インデニル、ジヒドロインデニル、ヘキサヒドロインデニル、オクタヒドロインデニル、ペンタレニル、オクタヒドロペンタレニルおよびヘキサヒドロペンタレニルからなる群から選択される縮合２−環カルボシクリルであり、ここで、該置換基は、それぞれ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換され；
ＲＦは、アルキルスルホニルアミノアルキルであり；および
ＲＪは、アルキルスルホニルアミノである
請求項１から２０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｌは結合であり；
Ｒ４は、ナフタレニル、インデニルおよびジヒドロインデニルからなる群から選択される縮合２−環カルボシクリルであり、ここで、該置換基は、それぞれ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換され；
ＲＦはアルキルスルホニルアミノアルキルであり；および
ＲＪはアルキルスルホニルアミノである
請求項１から２０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２５】
化合物が、実施例１から５２で示される化合物の群から選択される化合物またはこの塩。
【請求項１】
構造が式（Ｉ）：
【化１】
に相当する化合物またはこの塩
（Ｒ１は、
【化２】
アリールカルボニルおよびヘテロアリールカルボニルからなる群から選択され；
【化３】
は、炭素−炭素単結合および炭素−炭素二重結合からなる群から選択され；
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、独立して、水素、メチルおよび窒素保護基からなる群から選択され；
Ｒ７は、水素およびメチルからなる群から選択され；
Ｒ９はハロであり；
Ｒ１０はハロであり；
ｎは、１、２および３からなる群から選択され；
Ｒ１５は、水素、アミノおよび窒素保護基置換アミノからなる群から選択され；
ｍは、０、１、２および３からなる群から選択され；
Ｒ１６は、水素、アリール、アルキルおよびアルキルオキシカルボニルからなる群から選択され；
Ｒ２は、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、アジド、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、
（ａ）アミノ、アミノカルボニルおよびアミノスルホニルは、任意に、
（１）アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルキルスルホニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２個の置換基で置換され、および
（ｂ）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシおよびアルキルスルホニルは、任意に、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで、
アミノは、任意に、
（１）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２個の置換基で置換され、および
（ｃ）カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロ、オキソ、ニトロ、シアノ、アジド、ヒドロキシ、アミノ、アルキルオキシ、トリメチルシリル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される３個までの置換基で置換され、ここで、
アミノは、任意に、
（１）アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、カルボシクリルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基、または
（２）アミノ窒素と一緒になって単環ヘテロシクリルを形成する２個の置換基で置換され；
Ｒ３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アミノ、カルボシクリルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシおよびハロからなる群から選択され；
ＬおよびＲ４に関して：
Ｌは結合であり、およびＲ４は、Ｃ５−Ｃ６−カルボシクリル、縮合２−環カルボシクリルおよび縮合２−環ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該置換基は、それぞれ任意に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、または
Ｌは、Ｃ（ＲＡ）＝Ｃ（ＲＢ）、Ｃ≡Ｃ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＲＣ）、Ｎ（ＲＤ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ１−Ｃ２−アルキレン、ＣＨ２Ｏ、ＯＣＨ２、シクロプロピル−１，２−エン、ＣＨ２Ｎ（ＲＬ）、Ｎ（ＲＭ）ＣＨ２、Ｃ（Ｏ）ＣＨ２およびＣＨ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、およびＲ４は、Ｃ５−Ｃ６カルボシクリルおよび５から６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該置換基は、それぞれ任意に、ＲＥ、ＲＦ、ＲＧ、ＲＨ、ＲＩ、ＲＪおよびＲＫからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され；
ＲＡ、ＲＢ、ＲＬおよびＲＭは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルオキシ、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルおよびハロからなる群から選択され、ここで：
Ｃ１−Ｃ６−アルキルは、任意に、カルボキシ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、シアノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され；
ＲＣは、水素およびアルキルからなる群から選択され；
ＲＤは、水素およびアルキルからなる群から選択され；
各ＲＥは、独立して、ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、シアノ、アミノ、イミノ、アジドおよびアルデヒドからなる群から選択され、ここで：
アミノは、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；
各ＲＦは、独立して、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択され、ここで：
該置換基は、それぞれ任意に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、イミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノ、イミノ、アミノスルホニル、アミノカルボニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシおよびアルキルオキシからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され、ここで：
アルキルスルホニルアミノのアミノ部分は、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から選択される置換基で置換され；
ＲＧは、それぞれ独立して、カルボシクリルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで：
該置換基は、それぞれ任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＲＨは、それぞれ独立して、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アルケニルスルホニルオキシおよびアルキニルスルホニルオキシからなる群から選択され、ここで：
該置換基は、それぞれ任意に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＲＩは、それぞれ独立して、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、カルボシクリルカルボニルおよびヘテロシクリルカルボニルからなる群から選択され、ここで：
（ａ）アルキルカルボニル、アルケニルカルボニルおよびアルキニルカルボニルは、任意に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、および
（ｂ）アミノカルボニルは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシアルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アルキルスルホニルおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され、ここで：
カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、任意に、ハロ、アルキルおよびオキソからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；
ＲＪは、それぞれ独立して、カルボシクリルスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルケニルカルボニルアミノ、アルキニルカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノ、アルケニルオキシカルボニルアミノ、アルキニルオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルケニルスルホニルアミノ、アルキニルスルホニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルオキシカルボニルアミノイミノ、アルキルスルホニルアミノイミノ、アルケニルスルホニルアミノイミノおよびアルキニルスルホニルアミノイミノからなる群から選択され、ここで：
（ａ）該置換基のアミノ部分は、任意に、カルボシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アミノカルボニルアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシアルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシアルキルおよびアルキルスルホニルからなる群から独立して選択される置換基で置換され、ここで：
（１）カルボシクリルアルキルのカルボシクリル部分およびヘテロシクリルアルキルのヘテロシクリル部分は、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジド、オキソおよびアミノからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、および
（２）アミノカルボニルアルキルのアミノ部分は、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され、
（ｂ）該置換基のアルキル、アルケニルおよびアルキニル部分は、任意に、カルボキシ、ハロ、オキソ、アミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリルおよびシアノからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノは、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシおよびアルキニルオキシからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され、ここで：
アルキルは、任意に、１個以上のヒドロキシで置換され；
（ｃ）該置換基のカルボシクリルおよびヘテロシクリル部分は、任意に、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、アジドおよびアミノからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノは、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；および
ＲＫは、それぞれ独立して、アミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルからなる群から選択され、ここで：
（ａ）アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルは、任意に、カルボキシ、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、ニトロ、アジド、オキソ、アミノスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、シアノおよびアミノカルボニルからなる群から独立して選択される１個以上の置換基で置換され、ここで：
アミノ、アミノスルホニルおよびアミノカルボニルは、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換され；および
（ｂ）アミノスルホニルは、任意に、アルキル、アルケニルおよびアルキニルからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されている。）。
【請求項２】
化合物が構造において式Ｉ−１：
【化４】
に相当する請求項１の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ５が、水素およびメチルからなる群から選択される請求項１および２のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ６が、水素およびメチルからなる群から選択される請求項１から３のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ７が水素である請求項１から４のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項６】
Ｒ１が、
【化５】
である請求項１の化合物または塩。
【請求項７】
ｍが０である請求項１から６のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項８】
ｍが１である請求項１および６のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項９】
ｍが２である請求項１および６のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１０】
ｍが３である請求項１および６のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ１６が水素である請求項１および６から１０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１２】
Ｒ１６がフェニルである請求項１および６から１０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ１６がＣ１−Ｃ３アルキルである請求項１および６から１０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ１６がＣ１−Ｃ３アルキルオキシカルボニルである請求項１および６から１０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１５】
Ｒ２が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルおよび５から６員ヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで：
（ａ）Ｃ１−Ｃ４アルキルは、任意に、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルキルオキシおよびトリメチルシリルからなる群から独立して選択される３個までの置換基で置換され、および
（ｂ）Ｃ３−Ｃ６カルボシクリルおよび５から６員ヘテロシクリルは、任意に、アルキル、ハロおよびアルキルスルホニルアミノからなる群から独立して選択される１個または２個の置換基で置換されている請求項１から１４のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ２が、ハロ、アルキルおよびアルキルオキシからなる群から選択される請求項１から１４のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ２が、ｔｅｒｔ−ブチル、ペルフルオロエチル、トリフルオロメチル、および任意にメチルで置換されている５から６員ヘテロシクリルからなる群から選択される請求項１から１４のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ２が、フラニル、ピラゾリルおよびチオフェニルからなる群から選択され、ここで、該置換基は、それぞれ任意に、メチルで置換されている請求項１から１４のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ３アルケニル、Ｃ１−Ｃ３アルキル、アルキルオキシ、アミノおよびハロからなる群から選択される請求項１から１８のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシおよびメトキシからなる群から選択される請求項１から１８のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２１】
Ｌが結合である請求項１から２０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｌが結合であり；および
Ｒ４が、縮合２−環ヘテロシクリルおよび縮合２−環カルボシクリルからなる群から選択され、ここで、該置換基は、それぞれ、ＲＥ、ＲＦおよびＲＪからなる群から独立して選択される１、２、または３個の置換基で置換されている
請求項１から２０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｌが結合であり；
Ｒ４が、ナフタレニル、ジヒドロナフタレニル、テトラヒドロナフタレニル、ヘキサヒドロナフタレニル、オクタヒドロナフタレニル、デカヒドロナフタレニル、インデニル、ジヒドロインデニル、ヘキサヒドロインデニル、オクタヒドロインデニル、ペンタレニル、オクタヒドロペンタレニルおよびヘキサヒドロペンタレニルからなる群から選択される縮合２−環カルボシクリルであり、ここで、該置換基は、それぞれ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換され；
ＲＦは、アルキルスルホニルアミノアルキルであり；および
ＲＪは、アルキルスルホニルアミノである
請求項１から２０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２４】
Ｌは結合であり；
Ｒ４は、ナフタレニル、インデニルおよびジヒドロインデニルからなる群から選択される縮合２−環カルボシクリルであり、ここで、該置換基は、それぞれ、ＲＦおよびＲＪからなる群から選択される置換基で置換され；
ＲＦはアルキルスルホニルアミノアルキルであり；および
ＲＪはアルキルスルホニルアミノである
請求項１から２０のいずれか一項の化合物または塩。
【請求項２５】
化合物が、実施例１から５２で示される化合物の群から選択される化合物またはこの塩。
【公表番号】特表２０１２−５２１９９５（Ｐ２０１２−５２１９９５Ａ）
【公表日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０２２２１（Ｐ２０１２−５０２２２１）
【出願日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８５６０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１１４３６
【国際公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月２５日（２０１０．３．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８５６０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１１４３６
【国際公開日】平成２２年９月３０日（２０１０．９．３０）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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