【課題】優れた有害生物防除効力を有するエステルの製造法を提供する。
【解決手段】式（ＩＩ）〔式中、ＱはＮＲ¹−ＣＨ₂−Ｃ^*(＝Ｏ)、ＣＲ¹＝ＣＲ²−Ｃ^*(＝Ｏ)またはＮＲ¹−ＣＲ²＝Ｎ^*のいずれかを表し（ここで、Ｒ¹はメチル基、メトキシメチル基、２−プロペニル基または２−プロピニル基を表し、Ｒ²はメチル基を表すか、或いは、Ｒ¹とＲ²とが結合してテトラメチレン基を表し、＊はカルボニル基に隣接するＮ原子との結合位置を表す。）、Ｘはハロゲン原子またはＲ^３ＳＯ_２Ｏ基を表す（ここでＲ^３は、メチル基等を表す。）。〕で示されるヘテロ環化合物と、式（ＩＩＩ）〔式中、Ｒ^４はＣ１−Ｃ５鎖式炭化水素基を表すか、或いは、Ｃ１−Ｃ５鎖式炭化水素基等で置換されていてもよいフェニル基を表す。〕で示されるカルボン酸とを反応させることを特徴とする式（ＩＶ）〔式中、ＱおよびＲ^４は前記と同じ意味を表す。〕で示されるエステルの製造法。
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【課題】優れた有害生物防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、ＱはＮ（ＣＨ₂Ｃ≡ＣＨ）−ＣＨ_２−Ｃ^＊(＝Ｏ)、またはＮ（ＣＨ₂Ｃ≡ＣＨ）−Ｃ（ＣＨ₃）＝Ｎ^＊を表し（ここで、＊はカルボニル基に隣接するＮ原子との結合位置を表す。）、Ｒ^３はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、シクロプロパン環１位の置換基とシクロプロパン環３位の置換基との相対立体配置はトランス配置を表す。〕で示されるエステル化合物。 （もっと読む）

【課題】新規なβ２アドレナリン作動性受容体アゴニスト、そのような化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体、該化合物を含む医薬組成物、β２アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するために該化合物を使用する方法、ならびに該化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた有害生物防除効力を有する化合物の提供。
【解決手段】式（１）


〔式中、ＱはＮＲ¹−ＣＨ₂−Ｃ^*(＝Ｏ)、ＣＲ¹＝ＣＲ²−Ｃ^*(＝Ｏ)またはＮＲ¹−ＣＲ²＝Ｎ^*のいずれかを表し、（ここで、Ｒ¹はメチル基、メトキシメチル基、２−プロペニル基または２−プロピニル基を表し、Ｒ²はメチル基を表すか、或いは、Ｒ¹とＲ²とが結合してテトラメチレン基を表し、＊はＱの隣接するＮ原子との結合原子を表す。）Ｒ³はＣ１−Ｃ５鎖式炭化水素基を表すか、或いは、Ｃ１−Ｃ５鎖式炭化水素基、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基及びトリフルオロメトキシ基からなる群より選ばれる基で置換されてもよいフェニル基を表す。〕で示されるエステル化合物。 （もっと読む）

本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）




［式中、Ｒ_１は、Ｈ、（Ｃ_１−６）アルキル（オキソ、（Ｃ_１−３）アルキルオキシ、（Ｃ_１−３）−アルキル−オキソカルボニル、ハロゲンまたはＣＮで場合によって置換されている。）、（Ｃ_３−６）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−３）アルキルであり、各シクロアルキル環は、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を場合によって含み、Ｒ_２およびＲ_３は独立して、Ｈもしくは（Ｃ_１−３）アルキルであり、またはＲ_２およびＲ_３は、これらが結合している炭素原子と一緒になって（Ｃ_３−５）シクロアルキル基を形成し、Ｒ_４は、Ｈまたは１個から３個のＦ置換基であり、Ｒ_５は、Ｈまたは１個から４個のＦ置換基であり、Ｒ_６およびＲ_７は独立して、ＨまたはＦであり、Ｘは、Ｒ_８、ＯＲ_８、ＮＲ_８Ｒ_９、式（Ｉａ）または（Ｉｂ）を表し、Ｒ_８は、Ｏ、Ｓ、ＳＯおよびＳＯ_２から選択されるヘテロ原子を場合によって含む（Ｃ_５−７）シクロアルキルであり、Ｒ_９は、Ｈまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_１０は、Ｈ、（Ｃ_１−３）アルキル、ハロゲン、オキソ、ＣＮおよびＣＦ_３から独立して選択される１−３個の置換基を表し、Ｙは、ＣＦ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２である。］を有する１−（４−（ピリジン−２−イル）ベンジル）イミダゾリジン−２，４−ジオン誘導体または医薬として許容できるこの塩、これを含む医薬組成物、ならびに例えば手術前後の疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌疼痛などの疼痛ならびに多発性硬化症に伴う疼痛および痙直の治療における前記１−（４−（ピリジン−２−イル）ベンジル）イミダゾリジン−２，４−ジオン誘導体の使用に関する。
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一般式（I）の化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 （もっと読む）

【課題】 医薬品に使用する化合物では、有害な残留溶媒等はできるだけ少なくするのが好ましい。特に腎不全患者においては、腎機能障害によって老廃物や有害物質が排出されずに体内に蓄積されてしまうため、腎不全用薬などの薬剤については、有害な残留溶媒等は極力少なくするべきである。しかし、上述したようにアセトンや酢酸エチル等の有機溶媒を用いて５−ヒドロキシ−１−メチルヒダントインを再結晶した場合は、かなりの量の再結晶溶媒が残留してしまうため、高い安全性が要求される医薬品、特に腎不全用薬の原料としては好ましいものではなかった。従って、残留溶媒を実質的に含有しない精製物を得ることが求められていた。
【解決手段】 ５−ヒドロキシ−１−メチルイミダゾリジン−２，４−ジオンの再結晶を、再結晶溶媒として水を用いて行うことを特徴とする、５−ヒドロキシ−１−メチルイミダゾリジン−２，４−ジオン結晶の製造方法。 （もっと読む）