新規の阻害剤
一般式（I）の化合物（式中、R1、R2、R3、R4、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】
は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。
【化１】
は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）の化合物、又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体：
【化１】
（式中、R1は、-C3-8カルボシクリル-ヘテロアリール、-C2-6アルケニルヘテロアリール、-C1-6アルキルヘテロアリール、又は(CH2)aCR5R6(CH2)bヘテロアリールを表し、式中、a及びbは独立して、0〜5の整数を表し、但し、a＋b＝0〜5であり、かつR5及びR6が、それらの結合する炭素と共にC3-C5シクロアルキル基又は二環式ヘテロアリール基を形成するアルキレンであり；
ここで、上記のヘテロアリール基のいずれも、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
かつここで、上記のカルボシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R2は、C1-8アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-C1-4アルキルアリール、-C1-4アルキルヘテロアリール、-C1-4アルキルカルボシクリル、又は-C1-4アルキルヘテロシクリルを表し；
ここで、上記のアリール基及びヘテロアリール基のいずれも、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
かつここで、上記のカルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いはR2は、フェニルによって置換したフェニル、単環式ヘテロアリール基によって置換したフェニル、ベンジルオキシによって置換したフェニル、カルボシクリルに縮合したフェニル、ヘテロシクリルに縮合したフェニル、-C1-4アルキル(フェニルによって置換したフェニル)、-C1-4アルキル(単環式ヘテロアリール基によって置換したフェニル)、-C1-4アルキル(ベンジルオキシによって置換したフェニル)、-C1-4アルキル(任意に置換したカルボシクリルに縮合した任意に置換したフェニル)、又はC1-4アルキル(任意に置換したヘテロシクリルに縮合した任意に置換したフェニル)を表し；
ここで、上記のフェニル基、ベンジルオキシ基、及びヘテロアリール基のいずれも、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく、かつここで、上記のカルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R3は、H、-C1-4アルキル、又はアリールを表し；
ここで、上記のアリールは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いは、R2及びR3は、1つ以上のC1-2アルキル基によって任意に置換したカルボシクリル環を形成するよう結合し；
或いは、R2及びR3は、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成するよう結合し、ここで、上記のカルボシクリル及び／又はフェニルは、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いは、R2及びR3は、単環式ヘテロアリールに縮合したカルボシクリル環を形成するよう結合し、ここで、上記のカルボシクリル及び／又はヘテロアリールは、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R4は、H、-C1-8アルキル、-C(O)C1-6アルキル、又はNH2を表し；
Xは、O又はSを表し；かつ
Yは、O又はSを表す。）。
【請求項２】
R1が二環式ヘテロアリール基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1が、1個又は2個の窒素原子を含む5員環に縮合したベンゼン環又はピリジン環を表す、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
結合点が、ベンゼン環又はピリジン環を介している、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
R1が、
【化２】
イミダゾ[1,2-a]ピリジン、又はベンゾ[c][1,25]チアジアゾリルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
R1が、
【化３】
を表す、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R1が-C1-6アルキルヘテロアリールを表す、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
R1のヘテロアリール基が、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-、及びハロゲンから選択される1つ以上の置換基によって任意に置換した1〜3個の窒素原子を含む5員環である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
前記ヘテロアリール基が、
【化４】
である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、
【化５】
を表し、式中、Aが、非分岐の若しくは分岐したC1-6アルキレン鎖を表し、又はAが、分岐したC1-6アルキレン鎖を表し、又はAが(CH2)aCR5R6(CH2)bを表し、かつR11、R12、及びR13が独立して、H若しくはC1-2アルキルを表す、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
R1が、
【化６】
を表し、式中、Bが、結合、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(Me)-、-CH(Me)-CH2-、又は-CH2-CH(Me)-を表し、かつR14及びR15が独立して、H又はC1-2アルキルを表す、請求項２又は請求項７記載の化合物。
【請求項１２】
下記式
【化７】
によって表される、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物（式中、R2、R3、R4、X、及びYが請求項１に定義されるとおりである。）。
【請求項１３】
R2が、アリール、ヘテロアリール、フェニルによって置換したフェニル、ヘテロシクリルに縮合したフェニルを表し、又はR2及びR3が結合して、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成し；上記のアリール、ヘテロアリール、フェニル、ヘテロシクリル、及びカルボシクリルが任意に置換されている、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
R2が、フェニルによって置換したフェニルを表し、上記のフェニル基が、同じでも又は異なってもよくかつハロ、OH、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシから選択される1つ以上の置換基によって任意に置換されている、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
R2が-ビフェニル-4-イルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
R2が、同じでも又は異なってもよくかつハロ、OH、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシから選択される1、2、又は3個の置換基によって任意に置換したフェニルを表す、請求項１３記載の化合物。
【請求項１７】
R2が、n-プロピルオキシによって置換したフェニルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
R3がHを表す、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
R2及びR3が結合して、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成する、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
R4がHを表す、請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
XがOを表す、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
YがOを表す、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
式（I）の化合物が
【化８】
によって表され、式中、R2及びR3が請求項１に定義されるとおりである、請求項１〜２２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
下記から選択される式（I）の化合物、又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体：
5-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-6-イル)-1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-フルオロ-5-トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ブロモ-5-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-フルオロ-4(トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-7-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-ビフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(3-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(2-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(2-ブロモ-5-フルオロフェニル)-1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-フェニルフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(3-クロロフェニル)-1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-ビフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(3-クロロフェニル)-1-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
3-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-1',3'-ジヒドロ-2H,5H-スピロ[イミダゾリジン-4,2'-インデン]-2,5-ジオン；
5-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-6-イル)-1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニル-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニル-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
3-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-チオキソ-1',3'-ジヒドロ-2H-スピロ[イミダゾリジン-4,2'-インデン]-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3,4-トリフルオロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-5-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-4-メチルフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-メチル-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(H-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-7-イル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン。
【請求項２５】
実施例6の1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオンの化合物であり、下記構造
【化９】
を有する、化合物、又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか一項記載の式（I）の化合物の製造方法であって、下記のいずれかを含む、前記方法：
a）水性条件（例えば、水性トリフルオロ酢酸）下でイミンをカルボニルに変換することによって
式（II）の化合物
【化１０】
（式中、R1、R2、R3、及びYは請求項１に定義されるとおりであり、かつRはアルキル（例えば、ブチル）を表す。）を反応させて、式（I）の化合物（式中、XはOであり、かつR4はHである。）を与えること；又は
b）先に定義した式（II）の化合物を、硫化物イオン源（例えば、硫化ナトリウム）と反応させて、式（I）の化合物（式中、XはSであり、かつR4はHである。）を与えること；又は
c）式（VIII）の化合物
【化１１】
（式中、R1及びR4は請求項１に定義されるとおりである。）を式（IX）の化合物：
【化１２】
（式中、R2は請求項１に定義されるとおりである。）と反応させて；式（I）の化合物（式中、R1、R2、及びYは請求項１に定義されるとおりであり、R3はHを表し、R4はH、-C1-8アルキル、又は-C(O)C1-6アルキルを表し、かつXはOを表す。）を与えること；又は
d）式（XIII）の化合物
【化１３】
（式中、R1、R2、及びR3は、請求項１に定義されるとおりである。）を式（XIV）の化合物
【化１４】
（式中、J及びKの両方がHを表すか、又はJ及びKの両方が脱離基を表すかのいずれかである（例えば、J及びKの両方がイミダゾリルを表し、又はJがアルコキシ（エトキシなど）を表しかつKがハロゲン（例えば、クロロ）を表す。）。）と反応させて、式（I）の化合物（式中、R1、R2、R3、R4、及びYは、先に定義したとおりであり、かつXはOを表す。）を与えること；又は
e）式（I）の化合物（式中、R4はHを表す。）を亜硝酸イオン源（例えば、亜硝酸ナトリウム）と反応させ、その後還元（例えば、亜鉛粉を使用して）、式（I）の化合物（式中、R1、R2、R3、X、及びYは先に定義したとおりであり、かつR4は-NH2を表す。）を与えること。
【請求項２７】
薬剤として使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
1つ以上の医薬として許容し得る希釈剤又は担体との組み合わせで、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２９】
神経保護薬、抗パーキンソン病薬、アミロイドタンパク質沈着阻害薬、βアミロイド合成阻害薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、及び抗多発性硬化症薬からなる群から選択される少なくとも1つの化合物を追加的に含む、請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
PEP阻害剤、LiCl、DP IV又はDP IV様酵素の阻害剤の阻害剤、アセチルコリンエステラーゼ（ACE）阻害剤、PIMTエンハンサー、βセクレターゼの阻害剤、γセクレターゼの阻害剤、中性エンドペプチダーゼの阻害剤、ホスホジエステラーゼ-4（PDE-4）の阻害剤、TNFα阻害剤、ムスカリン性M1受容体アンタゴニスト、NMDA受容体アンタゴニスト、σ-1受容体阻害剤、ヒスタミンH3アンタゴニスト、免疫調節薬、免疫抑制薬、又はアンテグレン（ナタリズマブ）、Neurelan（ファムプリジン-SR）、カンパス（アレムツズマブ）、IR 208、NBI 5788／MSP771（チプリモチド）、パクリタキセル、Anergix.MS（AG 284）、SH636、ディフェリン（CD 271、アダパレン）、BAY 361677（インターロイキン-4）、マトリックス-メタロプロテイナーゼ-阻害剤、インターフェロン-τ（トロホブラスチン）、及びSAIK-MSからなる群から選択される作用物質からなる群から選択される少なくとも1つの化合物を追加的に含む、請求項２８又は請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ケネディ病、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー・エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病原性精神病性容態、統合失調症、不妊、腫瘍、炎症性宿主応答、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、液性及び細胞仲介性免疫応答障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、及び慢性炎症性脱髄性多発性神経根症からなる群から選択される疾患の治療において使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３２】
軽度認知障害、アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群における神経変性、及びハンチントン病からなる群から選択される疾患の治療において使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３３】
関節リウマチ、粥状硬化、膵炎、及び再狭窄からなる群から選択される疾患の治療において使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ケネディ病、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー・エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病原性精神病性容態、統合失調症、不妊、腫瘍、炎症性宿主応答、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、液性及び細胞仲介性免疫応答障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、及び慢性炎症性脱髄性多発性神経根症からなる群から選択される疾患を治療又は予防する方法であって、該治療を必要とする患者に、有効量の請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項３５】
軽度認知障害、アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群における神経変性、及びハンチントン病からなる群から選択される疾患を治療又は予防する方法であって、該治療を必要とする患者に、有効量の請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項３６】
関節リウマチ、粥状硬化、膵炎、及び再狭窄からなる群から選択される疾患を治療又は予防する方法であって、該治療を必要とする患者に、有効量の請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項３７】
ケネディ病、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー・エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病原性精神病性容態、統合失調症、不妊、腫瘍、炎症性宿主応答、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、液性及び細胞仲介性免疫応答障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、及び慢性炎症性脱髄性多発性神経根症からなる群から選択される疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物の使用。
【請求項３８】
軽度認知障害、アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群における神経変性、及びハンチントン病からなる群から選択される疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物の使用。
【請求項３９】
関節リウマチ、粥状硬化、膵炎、及び再狭窄からなる群から選択される疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物の使用。
【請求項１】
式（I）の化合物、又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体：
【化１】
（式中、R1は、-C3-8カルボシクリル-ヘテロアリール、-C2-6アルケニルヘテロアリール、-C1-6アルキルヘテロアリール、又は(CH2)aCR5R6(CH2)bヘテロアリールを表し、式中、a及びbは独立して、0〜5の整数を表し、但し、a＋b＝0〜5であり、かつR5及びR6が、それらの結合する炭素と共にC3-C5シクロアルキル基又は二環式ヘテロアリール基を形成するアルキレンであり；
ここで、上記のヘテロアリール基のいずれも、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
かつここで、上記のカルボシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R2は、C1-8アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-C1-4アルキルアリール、-C1-4アルキルヘテロアリール、-C1-4アルキルカルボシクリル、又は-C1-4アルキルヘテロシクリルを表し；
ここで、上記のアリール基及びヘテロアリール基のいずれも、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
かつここで、上記のカルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いはR2は、フェニルによって置換したフェニル、単環式ヘテロアリール基によって置換したフェニル、ベンジルオキシによって置換したフェニル、カルボシクリルに縮合したフェニル、ヘテロシクリルに縮合したフェニル、-C1-4アルキル(フェニルによって置換したフェニル)、-C1-4アルキル(単環式ヘテロアリール基によって置換したフェニル)、-C1-4アルキル(ベンジルオキシによって置換したフェニル)、-C1-4アルキル(任意に置換したカルボシクリルに縮合した任意に置換したフェニル)、又はC1-4アルキル(任意に置換したヘテロシクリルに縮合した任意に置換したフェニル)を表し；
ここで、上記のフェニル基、ベンジルオキシ基、及びヘテロアリール基のいずれも、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく、かつここで、上記のカルボシクリル基及びヘテロシクリル基のいずれも、C1-4アルキル、オキソ、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R3は、H、-C1-4アルキル、又はアリールを表し；
ここで、上記のアリールは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、-C1-6チオアルキル、-SOC1-4アルキル、-SO2C1-4アルキル、C1-6アルコキシ-、-O-C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキル、-SO2C3-8シクロアルキル、-SOC3-6シクロアルキル、C3-6アルケニルオキシ-、C3-6アルキニルオキシ-、-C(O)C1-6アルキル、-C(O)OC1-6アルキル、C1-6アルコキシ-C1-6アルキル-、ニトロ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、-C(O)OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)N(C1-4アルキル)(C1-4アルキル)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-4アルキル)、及び-C(O)NH(C3-10シクロアルキル)から選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いは、R2及びR3は、1つ以上のC1-2アルキル基によって任意に置換したカルボシクリル環を形成するよう結合し；
或いは、R2及びR3は、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成するよう結合し、ここで、上記のカルボシクリル及び／又はフェニルは、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
或いは、R2及びR3は、単環式ヘテロアリールに縮合したカルボシクリル環を形成するよう結合し、ここで、上記のカルボシクリル及び／又はヘテロアリールは、C1-4アルキル、ハロゲン、及びC1-4アルコキシから選択される1つ以上の基によって任意に置換してもよく；
R4は、H、-C1-8アルキル、-C(O)C1-6アルキル、又はNH2を表し；
Xは、O又はSを表し；かつ
Yは、O又はSを表す。）。
【請求項２】
R1が二環式ヘテロアリール基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R1が、1個又は2個の窒素原子を含む5員環に縮合したベンゼン環又はピリジン環を表す、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
結合点が、ベンゼン環又はピリジン環を介している、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
R1が、
【化２】
イミダゾ[1,2-a]ピリジン、又はベンゾ[c][1,25]チアジアゾリルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
R1が、
【化３】
を表す、請求項５記載の化合物。
【請求項７】
R1が-C1-6アルキルヘテロアリールを表す、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
R1のヘテロアリール基が、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ-、及びハロゲンから選択される1つ以上の置換基によって任意に置換した1〜3個の窒素原子を含む5員環である、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
前記ヘテロアリール基が、
【化４】
である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
R1が、
【化５】
を表し、式中、Aが、非分岐の若しくは分岐したC1-6アルキレン鎖を表し、又はAが、分岐したC1-6アルキレン鎖を表し、又はAが(CH2)aCR5R6(CH2)bを表し、かつR11、R12、及びR13が独立して、H若しくはC1-2アルキルを表す、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
R1が、
【化６】
を表し、式中、Bが、結合、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(Me)-、-CH(Me)-CH2-、又は-CH2-CH(Me)-を表し、かつR14及びR15が独立して、H又はC1-2アルキルを表す、請求項２又は請求項７記載の化合物。
【請求項１２】
下記式
【化７】
によって表される、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物（式中、R2、R3、R4、X、及びYが請求項１に定義されるとおりである。）。
【請求項１３】
R2が、アリール、ヘテロアリール、フェニルによって置換したフェニル、ヘテロシクリルに縮合したフェニルを表し、又はR2及びR3が結合して、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成し；上記のアリール、ヘテロアリール、フェニル、ヘテロシクリル、及びカルボシクリルが任意に置換されている、請求項１〜１２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１４】
R2が、フェニルによって置換したフェニルを表し、上記のフェニル基が、同じでも又は異なってもよくかつハロ、OH、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシから選択される1つ以上の置換基によって任意に置換されている、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
R2が-ビフェニル-4-イルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
R2が、同じでも又は異なってもよくかつハロ、OH、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-3ハロアルコキシから選択される1、2、又は3個の置換基によって任意に置換したフェニルを表す、請求項１３記載の化合物。
【請求項１７】
R2が、n-プロピルオキシによって置換したフェニルである、請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
R3がHを表す、請求項１〜１７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１９】
R2及びR3が結合して、フェニルに縮合したカルボシクリル環を形成する、請求項１〜１３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２０】
R4がHを表す、請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２１】
XがOを表す、請求項１〜２０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２２】
YがOを表す、請求項１〜２１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２３】
式（I）の化合物が
【化８】
によって表され、式中、R2及びR3が請求項１に定義されるとおりである、請求項１〜２２のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２４】
下記から選択される式（I）の化合物、又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体：
5-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-6-イル)-1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ヒドロキシ-5-メチルフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-フルオロ-5-トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ブロモ-5-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-フルオロ-4(トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-7-イル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(2-ブロモ-4-フルオロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)フェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-ビフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(3-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(2-クロロフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(2-ブロモ-5-フルオロフェニル)-1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-フェニルフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(3-クロロフェニル)-1-(3-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-[3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-5-(4-ビフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
5-(3-クロロフェニル)-1-(3-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)プロピル)イミダゾリジン-2,4-ジオン；
3-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-1',3'-ジヒドロ-2H,5H-スピロ[イミダゾリジン-4,2'-インデン]-2,5-ジオン；
5-(ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-6-イル)-1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニル-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(3-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル)-2-チオキソイミダゾリジン-4-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-フェニル-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-(1,1'-ビフェニル-4-イル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
3-(1H-ベンズイミダゾール-5-イル)-5-チオキソ-1',3'-ジヒドロ-2H-スピロ[イミダゾリジン-4,2'-インデン]-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3,4-トリフルオロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-イル)-5-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(2,3-ジフルオロ-4-メチルフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-クロロ-3-メチルフェニル)-4-チオキソイミダゾリジン-2-オン；
1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-3-メチル-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン；
1-(H-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-7-イル)-5-フェニルイミダゾリジン-2,4-ジオン。
【請求項２５】
実施例6の1-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-5-(4-プロポキシフェニル)イミダゾリジン-2,4-ジオンの化合物であり、下記構造
【化９】
を有する、化合物、又はそのすべての互変異性体及び立体異性体、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、若しくは多形体。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか一項記載の式（I）の化合物の製造方法であって、下記のいずれかを含む、前記方法：
a）水性条件（例えば、水性トリフルオロ酢酸）下でイミンをカルボニルに変換することによって
式（II）の化合物
【化１０】
（式中、R1、R2、R3、及びYは請求項１に定義されるとおりであり、かつRはアルキル（例えば、ブチル）を表す。）を反応させて、式（I）の化合物（式中、XはOであり、かつR4はHである。）を与えること；又は
b）先に定義した式（II）の化合物を、硫化物イオン源（例えば、硫化ナトリウム）と反応させて、式（I）の化合物（式中、XはSであり、かつR4はHである。）を与えること；又は
c）式（VIII）の化合物
【化１１】
（式中、R1及びR4は請求項１に定義されるとおりである。）を式（IX）の化合物：
【化１２】
（式中、R2は請求項１に定義されるとおりである。）と反応させて；式（I）の化合物（式中、R1、R2、及びYは請求項１に定義されるとおりであり、R3はHを表し、R4はH、-C1-8アルキル、又は-C(O)C1-6アルキルを表し、かつXはOを表す。）を与えること；又は
d）式（XIII）の化合物
【化１３】
（式中、R1、R2、及びR3は、請求項１に定義されるとおりである。）を式（XIV）の化合物
【化１４】
（式中、J及びKの両方がHを表すか、又はJ及びKの両方が脱離基を表すかのいずれかである（例えば、J及びKの両方がイミダゾリルを表し、又はJがアルコキシ（エトキシなど）を表しかつKがハロゲン（例えば、クロロ）を表す。）。）と反応させて、式（I）の化合物（式中、R1、R2、R3、R4、及びYは、先に定義したとおりであり、かつXはOを表す。）を与えること；又は
e）式（I）の化合物（式中、R4はHを表す。）を亜硝酸イオン源（例えば、亜硝酸ナトリウム）と反応させ、その後還元（例えば、亜鉛粉を使用して）、式（I）の化合物（式中、R1、R2、R3、X、及びYは先に定義したとおりであり、かつR4は-NH2を表す。）を与えること。
【請求項２７】
薬剤として使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項２８】
1つ以上の医薬として許容し得る希釈剤又は担体との組み合わせで、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２９】
神経保護薬、抗パーキンソン病薬、アミロイドタンパク質沈着阻害薬、βアミロイド合成阻害薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、及び抗多発性硬化症薬からなる群から選択される少なくとも1つの化合物を追加的に含む、請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
PEP阻害剤、LiCl、DP IV又はDP IV様酵素の阻害剤の阻害剤、アセチルコリンエステラーゼ（ACE）阻害剤、PIMTエンハンサー、βセクレターゼの阻害剤、γセクレターゼの阻害剤、中性エンドペプチダーゼの阻害剤、ホスホジエステラーゼ-4（PDE-4）の阻害剤、TNFα阻害剤、ムスカリン性M1受容体アンタゴニスト、NMDA受容体アンタゴニスト、σ-1受容体阻害剤、ヒスタミンH3アンタゴニスト、免疫調節薬、免疫抑制薬、又はアンテグレン（ナタリズマブ）、Neurelan（ファムプリジン-SR）、カンパス（アレムツズマブ）、IR 208、NBI 5788／MSP771（チプリモチド）、パクリタキセル、Anergix.MS（AG 284）、SH636、ディフェリン（CD 271、アダパレン）、BAY 361677（インターロイキン-4）、マトリックス-メタロプロテイナーゼ-阻害剤、インターフェロン-τ（トロホブラスチン）、及びSAIK-MSからなる群から選択される作用物質からなる群から選択される少なくとも1つの化合物を追加的に含む、請求項２８又は請求項２９記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ケネディ病、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー・エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病原性精神病性容態、統合失調症、不妊、腫瘍、炎症性宿主応答、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、液性及び細胞仲介性免疫応答障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、及び慢性炎症性脱髄性多発性神経根症からなる群から選択される疾患の治療において使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３２】
軽度認知障害、アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群における神経変性、及びハンチントン病からなる群から選択される疾患の治療において使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３３】
関節リウマチ、粥状硬化、膵炎、及び再狭窄からなる群から選択される疾患の治療において使用するための、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物。
【請求項３４】
ケネディ病、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー・エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病原性精神病性容態、統合失調症、不妊、腫瘍、炎症性宿主応答、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、液性及び細胞仲介性免疫応答障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、及び慢性炎症性脱髄性多発性神経根症からなる群から選択される疾患を治療又は予防する方法であって、該治療を必要とする患者に、有効量の請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項３５】
軽度認知障害、アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群における神経変性、及びハンチントン病からなる群から選択される疾患を治療又は予防する方法であって、該治療を必要とする患者に、有効量の請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項３６】
関節リウマチ、粥状硬化、膵炎、及び再狭窄からなる群から選択される疾患を治療又は予防する方法であって、該治療を必要とする患者に、有効量の請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項３７】
ケネディ病、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない十二指腸癌、結腸直腸癌、ゾリンジャー・エリソン症候群、ヘリコバクターピロリ感染を伴う又は伴わない胃癌、病原性精神病性容態、統合失調症、不妊、腫瘍、炎症性宿主応答、癌、悪性転移、メラノーマ、乾癬、液性及び細胞仲介性免疫応答障害、内皮内の白血球接着及び遊走プロセス、摂食障害、睡眠-覚醒障害、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律神経機能障害、ホルモン平衡障害又は体液の調節障害、多発性硬化症、ギラン・バレー症候群、及び慢性炎症性脱髄性多発性神経根症からなる群から選択される疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物の使用。
【請求項３８】
軽度認知障害、アルツハイマー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ダウン症候群における神経変性、及びハンチントン病からなる群から選択される疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物の使用。
【請求項３９】
関節リウマチ、粥状硬化、膵炎、及び再狭窄からなる群から選択される疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２５のいずれか一項記載の化合物又は請求項２８〜３０のいずれか一項記載の医薬組成物の使用。
【図１】
【公表番号】特表２０１２−５０２００６（Ｐ２０１２−５０２００６Ａ）
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２５５５６（Ｐ２０１１−５２５５５６）
【出願日】平成２１年９月４日（２００９．９．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１４５３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６２１２
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５０５４０３１１９）プロビオドルグ エージー (39)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年９月４日（２００９．９．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６１４５３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２６２１２
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５０５４０３１１９）プロビオドルグ エージー (39)
【Ｆターム（参考）】
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