説明

β2アドレナリン作動性受容体のアゴニストとしての4−(2−アミノ−1−ヒドロキシエチル)フェノールの誘導体

【課題】新規なβ2アドレナリン作動性受容体アゴニスト、そのような化合物を含む医薬組成物、β2アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供すること。
【解決手段】式(I):


で示される化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体、該化合物を含む医薬組成物、β2アドレナリン作動性受容体活性に関連する疾患を処置するために該化合物を使用する方法、ならびに該化合物を製造するために有用な方法および中間体を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
遊離形またはその薬学的に許容される塩形、溶媒和物形態もしくは立体異性体形態の、式(I):
【化1】

[式中:
・Rは−CHOH、−NHC(O)Hから選択される基であり、そして
・Rは水素原子であるか;もしくは
・Rと一緒にRは−NH−C(O)−CH=CH−基(式中、窒素原子はRを保持するフェニル環中の炭素原子と結合し、そして炭素原子はRを保持するフェニル環中の炭素原子と結合している)を形成し、
・Rは水素およびハロゲン原子もしくは−SO−R、−SO−R、−NH−CO−NH、−CO−NH、ヒダントイノ、C1〜4アルキル、C1〜4アルコキシおよび−SO−NRから選択される基から選択され、
・Rは水素原子、ハロゲン原子およびC1〜4アルキル基から選択され、
・RはC1〜4アルキル基もしくはC3〜8シクロアルキルであり、
・Rは水素原子およびC1〜4アルキル基から独立して選択され、
・n、pおよびqは独立して0、1、2、3もしくは4であり、
・mおよびsは独立して0、1、2もしくは3であり、
・rは0、1もしくは2である。
ただし、
・mおよびrの少なくとも一方は0でなく、
・n+m+p+q+r+sの和は7、8、9、10、11、12もしくは13であり、
・q+r+sの和は2、3、4、5もしくは6である。]
で示される化合物の治療的有効量および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項2】
組成物が1種以上の他の治療剤の治療的有効量をさらに含む、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項3】
他の治療剤がコルチコステロイド、抗コリン作動性薬、もしくはPDE4阻害剤である、請求項2に記載の医薬組成物。
【請求項4】
組成物が吸入による投与用に調剤される、請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
【請求項5】
請求項1に記載の化合物および1種以上の他の治療剤を含む併用剤。
【請求項6】
他の治療剤がコルチコステロイド、抗コリン作動性薬、もしくはPDE4阻害剤である、請求項5に記載の併用剤。

【公開番号】特開2012−107025(P2012−107025A)
【公開日】平成24年6月7日(2012.6.7)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−7263(P2012−7263)
【出願日】平成24年1月17日(2012.1.17)
【分割の表示】特願2008−511628(P2008−511628)の分割
【原出願日】平成18年5月17日(2006.5.17)
【出願人】(598032139)アルミラル・ソシエダッド・アノニマ (69)
【氏名又は名称原語表記】Almirall, S.A.
【Fターム(参考)】