【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩[式中、Ｒ¹は、メチル等、Ｒ²は、Ｈ、Ｚは、下記式(Ａ)〜(Ｄ）を示す。]
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【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】触媒量で有効な触媒を用いたアザディールス−アルダー反応付加物の高収率製造方法の提供。
【解決手段】
【化１】


【化２】


上記化合物を含む触媒、およびこの触媒を用いた、イミン化合物と共役ジエン化合物からのテトラヒドロピリジン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】医農薬の合成中間体として有用な新規光学活性含フッ素２，３−ジヒドロピリドン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）等


で表される光学活性含フッ素２，３−ジヒドロピリドン誘導体を、光学活性トリフルオロチルｔｅｒｔ−ブチルスルフィンイミンと１−メトキシ−３−トリフルオロシリルオキシ−１，３−ブタジエンを反応させ、次いで酸で処理することにより得る。 （もっと読む）

【課題】医農薬の重要な中間体であるα−フルオロメチルカルボニル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物のα位プロトンを塩基で脱プロトン化し、フルオロメタンと反応させることにより、α−フルオロメチルカルボニル化合物が製造できる。各種フルオロメタンは大量規模での入手が比較的安価であり、本発明では塩基以外に付加的な試薬も必要としない。さらに、α位が脱プロトン化できるカルボニル化合物であれば広範な原料基質に適応できる。また、医農薬中間体として特に重要なα−ジフルオロメチル（−β、γ、δまたはε−）アミノ酸の前駆体が好適に製造できる。これらの前駆体は新規化合物である。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】良好なバイオアベイラビリティー、ＣＮＳ浸透を有し、インビボで良好な薬物動態特性を有する選択的で高親和性で代謝的に安定な５−ＨＴレセプタモジュレーターの提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ｑは、アルキレンアミノ基又は、ピペリジルメチル基からなる結合基を示し、Ｒ_１は、Ｃ_１−６のアルキル基、Ｃ_３−６のシクロアルキル基等を示し、Ｒ_２およびＲ_３は独立して、水素；C_３−６シクロアルキル基等を示し、ｍは、0,1,2,3,4,5または6であり、ｎは1，2，3，4，5または6であり、pは0,1,2,3または4である］表わされる新規アリールピペラジニルスルホンアミド化合物。 （もっと読む）

【課題】高眼圧または緑内障を処置するのに適する眼圧硬化剤としてのピペリジニルプロスタグランジンＥ類似体を提供する。
【解決手段】本発明は、高眼圧または緑内障を処置するための、式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物またはその誘導体、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも提供する。 （もっと読む）

下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】新規な４−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式


（式中、Ｒ₁は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、Ｒ₂は、−Ｃ（Ｙ）ＮＨＸ_１、−Ｃ（Ｏ）Ｘ_２又はＳＯ_２Ｘ_３で示される基を表し、Ｒ₃は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す）で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)


を有する新規4-(アザシクロアルキル)-ベンゼン-1,3-ジオール化合物、それを含有する組成物、それらの調製方法、および色素性障害の治療または予防のための医薬組成物または化粧組成物におけるそれらの使用に関する。
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ＧＦＲα１受容体分子に対して結合特異性および／または調節特異性を示す化合物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することによって、神経学的疾患および他の疾患を治療するための化合物および治療方法を開示する。本化合物は、グリア細胞由来神経栄養因子（ＧＤＮＦ）ファミリーリガンド（ＧＦＬ）のミメティック、ＧＦＲα／ＲＥＴシグナル伝達経路アゴニストおよび／または直接ＲＥＴアゴニスト（活性化因子）である。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、リソソーム蓄積障害を予防および／または治療するための新規の組成物および方法を提供する。特に、本発明はゴーシェ病の予防および／または治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができ、ここでＡ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は請求項１に示した意味を有する。本発明の目的は、式（Ｉ）で示される化合物そしてそれらの前述の塩及びエステル、ならびに治療活性物質としてのそれらの使用、前記化合物の製造のための方法、中間体、医薬組成物、前記化合物、それらの薬学的に許容しうる塩もしくはエステルを含有する医薬、病気の治療又は予防のため、特に糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防における前記化合物、塩もしくはエステルの使用、そして糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防のための医薬の生成のための前記化合物、塩もしくはエステルの使用である。
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カテプシンＳ酵素阻害剤及びその合成プロセス。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１中の意味を有する］。
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