医薬組成物
【課題】良好なバイオアベイラビリティー、ＣＮＳ浸透を有し、インビボで良好な薬物動態特性を有する選択的で高親和性で代謝的に安定な５−ＨＴレセプタモジュレーターの提供。
【解決手段】次式（Ｉ）
［式中、Ｑは、アルキレンアミノ基又は、ピペリジルメチル基からなる結合基を示し、Ｒ１は、Ｃ１−６のアルキル基、Ｃ３−６のシクロアルキル基等を示し、Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；C３−６シクロアルキル基等を示し、ｍは、0,1,2,3,4,5または6であり、ｎは1，2，3，4，5または6であり、pは0,1,2,3または4である］表わされる新規アリールピペラジニルスルホンアミド化合物。
【解決手段】次式（Ｉ）
［式中、Ｑは、アルキレンアミノ基又は、ピペリジルメチル基からなる結合基を示し、Ｒ１は、Ｃ１−６のアルキル基、Ｃ３−６のシクロアルキル基等を示し、Ｒ２およびＲ３は独立して、水素；C３−６シクロアルキル基等を示し、ｍは、0,1,2,3,4,5または6であり、ｎは1，2，3，4，5または6であり、pは0,1,2,3または4である］表わされる新規アリールピペラジニルスルホンアミド化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
性的機能不全を治療するのに有効な量の、式：
【化１】
［式中、
Q は次のものから選択され：
【化２】
ここで、 ** を付された結合手はピペリジン環の窒素原子に結合し、* を付された結合手は硫黄原子に結合しているものとし、
R1 は置換または非置換のC1-6 アルキルもしくはC3-6 シクロアルキルであり、ここで該置換基は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノを含むアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドを含むアシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロサイクリル、アルキルアリール、または芳香族もしくはヘテロ芳香族基から選択され、
R2 およびR3 は独立して、水素；C3-6 シクロアルキル；NR4R5（ここで、R4 およびR5 は独立してH、O、R6 またはCOR6（ここで、R6 はC1-4 アルキルである）である）；スルホンアミドC1-4アルキル；ヒドロキシ；シアノ；または共役５-もしくは６-員の炭素環もしくは複素環である、ただしR2およびR3 がともに水素であることはない；
m は0, 1, 2, 3, 4, 5 または6であり；
ｎは1，2，3，4，5または6であり；
p は0, 1, 2, 3 または4である］
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを含む医薬組成物。
【請求項２】
R2およびR3の一つがC3-6シクロアルキル；共役５−もしくは６−員の炭素環もしくは複素環；ニトロ；NHCOC1-4 アルキル；スルホンアミドC1-4アルキル；ヒドロキシ；およびシアノから選択される置換基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
R2 がニトロ、NHCOC1-4アルキルまたはアミノC1-4アルキルであり、R3がHである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
R1におけるC3-6 シクロアルキルがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
R2がC3-6 シクロアルキル；または−NR4R5（ここで、R4およびR5は独立してH、O、R6またはCOR6（ここで、R6 はC1-4 アルキルである）である）；スルホンアミドC1-4アルキル；またはヒドロキシであり、
R3 がHであり；
m が0、1または2であり；
ｎが1，2，3または4であり、そして
pが0または1である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
R2がニトロ、NHCOC1-4アルキルまたはアミノC1-4 アルキルである、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記のNHCOC1-4アルキルがNHCO(CH3)、NHCO(CH2CH3)、NHCO(CH2CH2CH3)またはNHCO(CH(CH3)2)である、請求項３または６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
R2がメタ位にある、請求項３または６に記載の医薬組成物。
【請求項９】
R1がnブチル、sブチル、iブチルまたはC3-6シクロアルキルである、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記のC3-6シクロアルキルがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
m が0である、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ｎが3または4である、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
pが1である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
R1がC3-6シクロアルキルである、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
R2がNHCO-C1-4 アルキルである、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
mが0であり、nが3または4であり、pが0または1である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
性的機能不全を治療するのに有効な量の、式：
【化３】
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１８】
前記の化合物が塩酸塩である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
性的機能不全を治療するのに有効な量の、次の
【化４】
から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを含む医薬組成物。
【請求項２０】
抗うつ剤、抗精神病剤または抗不安剤をさらに含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１】
性的機能不全を治療するのに有効な量の、式：
【化１】
［式中、
Q は次のものから選択され：
【化２】
ここで、 ** を付された結合手はピペリジン環の窒素原子に結合し、* を付された結合手は硫黄原子に結合しているものとし、
R1 は置換または非置換のC1-6 アルキルもしくはC3-6 シクロアルキルであり、ここで該置換基は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノを含むアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドを含むアシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロサイクリル、アルキルアリール、または芳香族もしくはヘテロ芳香族基から選択され、
R2 およびR3 は独立して、水素；C3-6 シクロアルキル；NR4R5（ここで、R4 およびR5 は独立してH、O、R6 またはCOR6（ここで、R6 はC1-4 アルキルである）である）；スルホンアミドC1-4アルキル；ヒドロキシ；シアノ；または共役５-もしくは６-員の炭素環もしくは複素環である、ただしR2およびR3 がともに水素であることはない；
m は0, 1, 2, 3, 4, 5 または6であり；
ｎは1，2，3，4，5または6であり；
p は0, 1, 2, 3 または4である］
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを含む医薬組成物。
【請求項２】
R2およびR3の一つがC3-6シクロアルキル；共役５−もしくは６−員の炭素環もしくは複素環；ニトロ；NHCOC1-4 アルキル；スルホンアミドC1-4アルキル；ヒドロキシ；およびシアノから選択される置換基である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
R2 がニトロ、NHCOC1-4アルキルまたはアミノC1-4アルキルであり、R3がHである、請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
R1におけるC3-6 シクロアルキルがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
R2がC3-6 シクロアルキル；または−NR4R5（ここで、R4およびR5は独立してH、O、R6またはCOR6（ここで、R6 はC1-4 アルキルである）である）；スルホンアミドC1-4アルキル；またはヒドロキシであり、
R3 がHであり；
m が0、1または2であり；
ｎが1，2，3または4であり、そして
pが0または1である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
R2がニトロ、NHCOC1-4アルキルまたはアミノC1-4 アルキルである、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記のNHCOC1-4アルキルがNHCO(CH3)、NHCO(CH2CH3)、NHCO(CH2CH2CH3)またはNHCO(CH(CH3)2)である、請求項３または６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
R2がメタ位にある、請求項３または６に記載の医薬組成物。
【請求項９】
R1がnブチル、sブチル、iブチルまたはC3-6シクロアルキルである、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記のC3-6シクロアルキルがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
m が0である、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１２】
ｎが3または4である、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
pが1である、請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項１４】
R1がC3-6シクロアルキルである、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１５】
R2がNHCO-C1-4 アルキルである、請求項１または５に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
mが0であり、nが3または4であり、pが0または1である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
性的機能不全を治療するのに有効な量の、式：
【化３】
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項１８】
前記の化合物が塩酸塩である、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
性的機能不全を治療するのに有効な量の、次の
【化４】
から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを含む医薬組成物。
【請求項２０】
抗うつ剤、抗精神病剤または抗不安剤をさらに含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【公開番号】特開２０１１−２０７９０４（Ｐ２０１１−２０７９０４Ａ）
【公開日】平成２３年１０月２０日（２０１１．１０．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−１２６２８７（Ｐ２０１１−１２６２８７）
【出願日】平成２３年６月６日（２０１１．６．６）
【分割の表示】特願２００６−５０３２３５（Ｐ２００６−５０３２３５）の分割
【原出願日】平成１６年２月２日（２００４．２．２）
【出願人】（５０７２７７９３０）プロキシマジェン エルティーディー (10)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＯＸＩＭＡＧＥＮ ＬＴＤ．
【住所又は居所原語表記】９１−９３ Ｆａｒｒｉｎｇｄｏｎ Ｒｏａｄ， Ｌｏｎｄｏｎ ＥＣ１Ｍ ３ＬＮ， Ｕｎｉｔｅｄ Ｋｉｎｇｄｏｍ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１０月２０日（２０１１．１０．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年６月６日（２０１１．６．６）
【分割の表示】特願２００６−５０３２３５（Ｐ２００６−５０３２３５）の分割
【原出願日】平成１６年２月２日（２００４．２．２）
【出願人】（５０７２７７９３０）プロキシマジェン エルティーディー (10)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＯＸＩＭＡＧＥＮ ＬＴＤ．
【住所又は居所原語表記】９１−９３ Ｆａｒｒｉｎｇｄｏｎ Ｒｏａｄ， Ｌｏｎｄｏｎ ＥＣ１Ｍ ３ＬＮ， Ｕｎｉｔｅｄ Ｋｉｎｇｄｏｍ
【Ｆターム（参考）】
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