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医薬組成物
説明

医薬組成物

【課題】良好なバイオアベイラビリティー、CNS浸透を有し、インビボで良好な薬物動態特性を有する選択的で高親和性で代謝的に安定な5−HTレセプタモジュレーターの提供。
【解決手段】次式(I)


[式中、Qは、アルキレンアミノ基又は、ピペリジルメチル基からなる結合基を示し、Rは、C1−6のアルキル基、C3−6のシクロアルキル基等を示し、RおよびRは独立して、水素;C3−6シクロアルキル基等を示し、mは、0,1,2,3,4,5または6であり、nは1,2,3,4,5または6であり、pは0,1,2,3または4である]表わされる新規アリールピペラジニルスルホンアミド化合物。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
性的機能不全を治療するのに有効な量の、式:
【化1】

[式中、
Q は次のものから選択され:
【化2】

ここで、 ** を付された結合手はピペリジン環の窒素原子に結合し、* を付された結合手は硫黄原子に結合しているものとし、
R1 は置換または非置換のC1-6 アルキルもしくはC3-6 シクロアルキルであり、ここで該置換基は独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、カルボキシレート、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルキルチオカルボニル、アルコキシ、ホスフェート、ホスホナト、ホスフィナト、シアノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノおよびアルキルアリールアミノを含むアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、カルバモイルおよびウレイドを含むアシルアミノ、アミジノ、イミノ、スルフヒドリル、アルキルチオ、アリールチオ、チオカルボキシレート、スルフェート、アルキルスルフィニル、スルホナト、スルファモイル、スルホンアミド、ニトロ、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、ヘテロサイクリル、アルキルアリール、または芳香族もしくはヘテロ芳香族基から選択され、
R2 およびR3 は独立して、水素;C3-6 シクロアルキル;NR4R5(ここで、R4 およびR5 は独立してH、O、R6 またはCOR6(ここで、R6 はC1-4 アルキルである)である);スルホンアミドC1-4アルキル;ヒドロキシ;シアノ;または共役5-もしくは6-員の炭素環もしくは複素環である、ただしR2およびR3 がともに水素であることはない;
m は0, 1, 2, 3, 4, 5 または6であり;
nは1,2,3,4,5または6であり;
p は0, 1, 2, 3 または4である]
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを含む医薬組成物。
【請求項2】
R2およびR3の一つがC3-6シクロアルキル;共役5−もしくは6−員の炭素環もしくは複素環;ニトロ;NHCOC1-4 アルキル;スルホンアミドC1-4アルキル;ヒドロキシ;およびシアノから選択される置換基である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項3】
R2 がニトロ、NHCOC1-4アルキルまたはアミノC1-4アルキルであり、R3がHである、請求項2に記載の医薬組成物。
【請求項4】
R1におけるC3-6 シクロアルキルがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項5】
R2がC3-6 シクロアルキル;または−NR4R5(ここで、R4およびR5は独立してH、O、R6またはCOR6(ここで、R6 はC1-4 アルキルである)である);スルホンアミドC1-4アルキル;またはヒドロキシであり、
R3 がHであり;
m が0、1または2であり;
nが1,2,3または4であり、そして
pが0または1である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項6】
R2がニトロ、NHCOC1-4アルキルまたはアミノC1-4 アルキルである、請求項5に記載の医薬組成物。
【請求項7】
前記のNHCOC1-4アルキルがNHCO(CH3)、NHCO(CH2CH3)、NHCO(CH2CH2CH3)またはNHCO(CH(CH3)2)である、請求項3または6に記載の医薬組成物。
【請求項8】
R2がメタ位にある、請求項3または6に記載の医薬組成物。
【請求項9】
R1がnブチル、sブチル、iブチルまたはC3-6シクロアルキルである、請求項1または5に記載の医薬組成物。
【請求項10】
前記のC3-6シクロアルキルがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項9に記載の医薬組成物。
【請求項11】
m が0である、請求項1または5に記載の医薬組成物。
【請求項12】
nが3または4である、請求項1または5に記載の医薬組成物。
【請求項13】
pが1である、請求項5に記載の医薬組成物。
【請求項14】
R1がC3-6シクロアルキルである、請求項1または5に記載の医薬組成物。
【請求項15】
R2がNHCO-C1-4 アルキルである、請求項1または5に記載の医薬組成物。
【請求項16】
mが0であり、nが3または4であり、pが0または1である、請求項1に記載の医薬組成物。
【請求項17】
性的機能不全を治療するのに有効な量の、式:
【化3】

を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項18】
前記の化合物が塩酸塩である、請求項17に記載の医薬組成物。
【請求項19】
性的機能不全を治療するのに有効な量の、次の
【化4】

から選択される化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくはエステルを含む医薬組成物。
【請求項20】
抗うつ剤、抗精神病剤または抗不安剤をさらに含む、請求項1〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図8】
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【図9】
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【図10】
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【図11】
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【図12】
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【公開番号】特開2011−207904(P2011−207904A)
【公開日】平成23年10月20日(2011.10.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−126287(P2011−126287)
【出願日】平成23年6月6日(2011.6.6)
【分割の表示】特願2006−503235(P2006−503235)の分割
【原出願日】平成16年2月2日(2004.2.2)
【出願人】(507277930)プロキシマジェン エルティーディー (10)
【氏名又は名称原語表記】PROXIMAGEN LTD.
【住所又は居所原語表記】91−93 Farringdon Road, London EC1M 3LN, United Kingdom
【Fターム(参考)】