【課題】アルツハイマー病、ダウン症候群、ハンチントン舞踏病、フリードリヒの運動失調等の疾病の治療に有用なリバスチグミンおよび医薬学上許容し得るその塩類の製造方法を提供する。
【解決手段】アルカリ金属またはアルカリ土類金属の炭酸塩、重炭酸塩、アルコキシドからなる群から選択される塩基の存在下、不活性有機溶媒中、高温で（Ｓ）−３−（１−ジメチルアミノエチル）フェノールとエチルメチル塩化カルバモイルとを反応させる工程と、下式（Ｉ）で示される（Ｓ）−３−［（１−ジメチルアミノ）エチル］−フェニル−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−カルバミン酸（リバスチグミン）を分離する工程とを含むリバスチグミンおよび医薬学上許容し得るその塩類の製造方法。
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本明細書中に、医薬活性剤(例えばカンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグ等)を含有する医薬組成物及びマイクロ針アレイを含み、哺乳類に当該活性剤を局所及び全身送達するのに適した、マイクロ針薬物送達系を記載する。また、本明細書中に、膵炎及び膵臓癌等の疾患の治療において、カンナビジオール及びカンナビジオールのプロドラッグを含有する医薬組成物、並びにマイクロ針アレイを含む、マイクロ針経皮又は局所薬剤送達系を使用する方法も記載する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

光学活性化合物の調製のための接触法、および所望の製剤原料へのそれらのその後の変換。特に、この方法は、不斉接触還元および水素移動反応を使用する（Ｓ）−３−（１−ジメチルアミノ−エチル）−フェノールの調製に関するものであり、それによってリバスチグミンおよびリバスチグミン酒石酸水素塩などの製剤原料を形成する改良された経路を提供する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態等を治療するために有用な、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式の化合物。


式中ＸはＣＨ_２、ＣＨ−アルキル等を、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２は水素等を、Ｒ^４はジメチルアミノ基等を、Ｒ^５は水素等を、Ｒ^７は水素、カルボキシル基、アミノ基、シアノ基、置換していてもよいフェニル基、複素環基等を、Ｒ^８は水素等を、Ｒ^９は水素、アルキル基、アミノ基等を表す。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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【課題】低薬量で高い殺虫効果を示す殺虫剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）
【化１】



｛Ｌ_１はＱ_１またはＤ_１Ｑ_１、Ｌ_２はＱ_２またはＤ_２Ｑ_２（式中Ｄ_１、Ｄ_２は種々の結合様式を示し、Ｑ_１は、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル基、置換フェニル基、置換複素環基などを示し、Ｑ_２は、置換フェニル基、置換複素環基等を示す。）を示し、Ｘは水素原子、ハロゲン原子、ｎは０から４の整数を示し、ＡはＸで置換されても良い炭素原子、窒素原子などを示し、Ｋは、Ａと、Ａが結合する２個の炭素原子と共に、５員または６員の芳香族環に由来する環状連結基を形成するのに必要な非金属原子群を示す。｝で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。 （もっと読む）

【課題】低薬量で有害生物に対して極めて高い防除効果を有し、且つ哺乳動物、魚類などに対してほとんど悪影響を及ぼさない有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（I）；


[式中、ＡはＸで置換されてもよいベンジル、Ｘで置換されてもよいナフチルなどであり、ＢはＹで置換されてもよいフェニル、Ｙで置換されてもよいフリルなどであり、Ｘはハロゲン、アルキル、ハロアルキルなどであり、Ｙはハロゲン、アルキル、ハロアルキルなどであり、Ｒ₁及びＲ₂は各々アルキル、シアノなどであり、Ｒ₃は水素原子である]で表される酸アミド誘導体又はその塩を含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

カンナビジオールプロドラッグ、カンナビジオールプロドラッグの製造方法、カンナビジオールプロドラッグを含む製剤、カンナビジオールの使用方法が、本明細書に記載される。本明細書に記載される一実施形態は、疾患及び／又は障害を治療し、予防するためのカンナビジオールプロドラッグの経皮又は局所投与に関する。 （もっと読む）