【課題】アルツハイマー病、ダウン症候群、ハンチントン舞踏病、フリードリヒの運動失調等の疾病の治療に有用なリバスチグミンおよび医薬学上許容し得るその塩類の製造方法を提供する。
【解決手段】アルカリ金属またはアルカリ土類金属の炭酸塩、重炭酸塩、アルコキシドからなる群から選択される塩基の存在下、不活性有機溶媒中、高温で（Ｓ）−３−（１−ジメチルアミノエチル）フェノールとエチルメチル塩化カルバモイルとを反応させる工程と、下式（Ｉ）で示される（Ｓ）−３−［（１−ジメチルアミノ）エチル］−フェニル−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−カルバミン酸（リバスチグミン）を分離する工程とを含むリバスチグミンおよび医薬学上許容し得るその塩類の製造方法。
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簡便かつ高コスト効率な、エトラビリン等のジアリールピリミジン非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤の合成方法を提供する。通常、エトラビリンは２，４，６−トリクロロピリミジン及び３，５−ジメチル−４−ヒドロキシベンゾニトリルを使用して合成される。また、４−アミノベンゾニトリルと式（Ｖ）で表される化合物、すなわち４−［（２，６−ジクロロ）−４−ピリミジニルオキシ］−３，５−ジメチルベンゾニトリルとの簡便な縮合方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】Ｓ−パントプラゾールの改良された調製方法の提供。
【解決手段】溶媒中において相間移動触媒と塩基の存在下で５−ジフルオロメトキシ−１−ベンズイミダゾール−２−チオールを２−クロロメチル−３,４−ジメトキシピリジンと反応させて、５−（ジフルオロメトキシ）−２−（（（３,４−ジメトキシピロリジン−２イル）メチル）チオ）−１Ｈ−ベンズイミダゾールを得る。これを立体選択的反応試薬、酸化剤および塩基の存在下でその場で立体選択的に酸化させてＳ−パントプラゾールを得て、必要に応じてこれをアルカリ性溶液で処理して純粋なＳ−パントプラゾールを得る、Ｓ−パントプラゾールの改良された調製方法である。Ｓ−パントプラゾールを溶媒中で塩基と反応させて、Ｓ−パントプラゾールの薬学的に許容される安定した塩またはその水和物を得る。 （もっと読む）

【課題】Ｒ−ゾフランのより高い光学的純度で、また、短い工程時間で、また、労力のより少ない、費用効率の高い製造方法の提供。
【解決手段】ＤＭＦ水溶液を溶媒として、ゾフラン遊離塩基の３−Ｒ／Ｓ−ｐ−トルオリル酒石酸塩を結晶化させて、Ｒ-（＋）-エナンチオマーを得る工程を含む方法で製造する。
【効果】光学的に純粋な制吐剤を製剤することを目標とし、本実施態様は、産業上実現可能であり、短い工程時間で高純度のカルバゾール誘導体を提供できる。 （もっと読む）

【課題】不純物を実質的に含有しない高純度のアテノロールの改善された製造方法の提供。
【解決手段】クロロメチルベンゼンをイソプロピルアミンとカップリングして、Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピルアミンを生成するステップと、Ｎ−ベンジル−Ｎ−イソプロピルアミンをエピクロロヒドリンと反応させるステップと、塩基の存在下で、ハロヒドリンをエポキシドに変換するステップと、塩基の存在下で、フェニルアセトアミドの塩をハロヒドリンまたはエポキシドと反応させるステップと、Ｎ−ベンジル化アテノロールをラセミ体アテノロールに脱ベンジル化するステップからなるアテノロールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、置換フェニルカルバミン酸および医薬学上許容し得るその塩類の製造方法に関する。これら化合物は現在医薬学的に注目される。置換フェニルカルバミン酸および医薬学上許容し得るその塩類は、中枢神経系においてコリン作用を起こすのに有用で、アルツハイマー病、ダウン症候群、ハンチントン舞踏病、フリードリヒの運動失調等の疾病の治療に有用である。（Ｓ）−３−［（１−ジメチルアミノ）エチル］−フェニル−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−カルバミン酸（Ｉ）は、米国特許第５，６０２，１７６号明細書で参照された医薬品組成物の活性成分である。この化合物もまた、脳におけるアセチルコリンエステラーゼ活動の選択的抑制を誘導するために使用される。
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本発明は、ジメチルホルムアミドおよび共溶媒の存在下で（Ｒ，Ｓ）アムロジピン塩基をＬ−酒石酸で処理するステップを含む、光学的に純粋な（Ｓ）−アムロジピン−Ｌ−ヘミ酒石酸塩ＤＭＦ溶媒和物の調製方法に関する。また、本発明は、溶解後に遊離キラルアムロジピン塩基を単離せずに、（Ｒ）または（Ｓ）−アムロジピン−Ｌ−ヘミ酒石酸塩ＤＭＦ溶媒和物をそれらのベシル酸塩に変換する方法に関する。 （もっと読む）