説明

疾病処置用の新規環式炭化水素

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iで示される化合物または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはインビボ加水分解性エステル:
【化1】

I
[式中、
【化2】

は、4〜7個の炭素原子を有するシクロアルキルを表わし、該シクロアルキルは、R2、R3、R4またはR5から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されてもよく;
Aは、C1-10ヘテロアリール、C6-14アリールまたはC6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表わし、該基はそれぞれ、1個またはそれ以上の同じかまたは異なる下記の置換基によって置換されてもよく:ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、-NH2、-C(O)NH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-4アルキルチオ、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、C1-6アミノ、イミノメチル、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシイミノメチル、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルケニル、C1-10ヘテロアリールまたはC6-14アリール、
該C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-4アルキルチオ、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C1-6アミノ、イミノメチル、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシイミノメチル、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルケニル、C1-10ヘテロアリールまたはC6-14アリールは、下記から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によってさらに置換されてもよく:ハロゲン、ヒドロキシ、-NH2、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、-C(O)NH2、ニトロ、オキソ、-S(O)2NH2、C1-4アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-3アルコキシまたはC1-3ヒドロキシアルキル;
R1は、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルキルアミノ、C3-6シクロアルキルまたはC1-6ヘテロシクロアルキルであり、該基はそれぞれ、下記から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されてもよく:ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、-NH2、-C(O)NH2、ニトロ、オキソ、C1-3アルキル、C2-4アルケニル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-3ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニルまたはC1-4アミノ;
R2およびR3は、互いに独立に、水素、シアノ、ハロゲン、カルボキシ、-C(O)NH2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、アミノC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アミノカルボニル、C6-10アリールオキシカルボニル、C1-6アミノ、C6-10アリールアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C2-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノまたはC1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノを表し、
該-C(O)NH2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、アミノC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アミノカルボニル、C6-10アリールオキシカルボニル、C1-6アミノ、C6-10アリールアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C2-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノまたはC1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノは、1個またはそれ以上の同じかまたは異なる下記の置換基によって置換されてもよく:ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、-NH2、-C(O)NH2、ニトロ、C1-3アルキル、C2-4アルケニル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-3ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニルまたはC1-4アミノ;
R4は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、-NH2、-C(O)NH2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、アミノC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アミノカルボニル、C6-10アリールオキシカルボニル、C1-10ヘテロアリールオキシカルボニル、C1-6アミノ、C6-10アリールアミノ、C1-10ヘテロアリールアミノ、C6-10アリールC1-6アミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C2-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノまたはC1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノを表し、
該-C(O)NH2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、アミノC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アミノカルボニル、C6-10アリールオキシカルボニル、C1-10ヘテロアリールオキシカルボニル、C1-6アミノ、C6-10アリールアミノ、C1-10ヘテロアリールアミノ、C6-10アリールC1-6アミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C2-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノまたはC1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノは、1個またはそれ以上の同じかまたは異なる下記の置換基によって置換されてもよく:ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、トリフルオロメチル、シアノ、カルボキシ、-NH2、ヒドロキシイミノメチル、-C(O)NH2、ニトロ、C1-3アルキル、C2-4アルケニル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-3ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニルまたはC1-4アミノ;
各R5は、独立に、1個またはそれ以上の同じかまたは異なる下記の置換基を表わし:水素、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、-NH2、-C(O)NH2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-6アミノカルボニル、C6-10アリールオキシカルボニル、C1-10ヘテロアリールオキシカルボニル、C1-6アミノ、C6-10アリール、C6-10アリールアミノ、C1-10ヘテロアリールアミノ、C6-10アリールカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C6-10アリールスルホニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C2-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノまたはC1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、
該C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C3-6シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-6アミノカルボニル、C6-10アリールオキシカルボニル、C1-10ヘテロアリールオキシカルボニル、C1-6アミノ、C6-10アリール、C6-10アリールアミノ、C1-10ヘテロアリールアミノ、C6-10アリールカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C6-10アリールスルホニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C2-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノまたはC1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノは、下記から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によってさらに置換されてもよく:ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシ、-NH2、-C(O)NH2、ニトロ、オキソ、C1-3アルキル、C2-4アルケニル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-3ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、イミノメチルまたはヒドロキシイミノメチル;
Gは、水素、-C(O)H、-C(O)NH2、-O-C(O)NH2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アミノ、C3-8シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルケニル、C3-8シクロアルケニル、C6-14アリール、C1-10ヘテロアリール、C6-10アリールアミノ、ヒドロキシアミノカルボニル、C6-10アリールアミノカルボニル、C1-4アミノカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1-10ヘテロアリールアミノカルボニル、C6-10アリールスルホニルアミノカルボニル、C6-14アリールオキシ、C1-10ヘテロアリールオキシ、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-6アミノカルボニルオキシ、C1-10ヘテロアリールアミノ、C1-3アルキルカルボニルアミノ、C6-10アリールカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノまたはウレイドを表し、
該-C(O)H、-C(O)NH2、-O-C(O)NH2、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アミノ、C3-8シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルケニル、C3-8シクロアルケニル、C6-14アリール、C1-10ヘテロアリール、C6-10アリールアミノ、ヒドロキシアミノカルボニル、C6-10アリールアミノカルボニル、C1-4アミノカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1-10ヘテロアリールアミノカルボニル、C6-10アリールスルホニルアミノカルボニル、C6-14アリールオキシ、C1-10ヘテロアリールオキシ、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-6アミノカルボニルオキシ、C1-10ヘテロアリールアミノ、C1-3アルキルカルボニルアミノ、C6-10アリールカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノまたはウレイドは、1個またはそれ以上の同じかまたは異なる下記の置換基によってさらに置換されてもよく:ハロゲン、シアノ、カルボキシ、-NH2、C1-6アミノ、イミノメチル、ヒドロキシイミノメチル、アミジノ、ヒドロキシ、メルカプト、-C(O)H、-C(O)NH2、ニトロ、オキソ、トリフルオロメチル、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、アミノC1-3アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニル、C1-4アミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、C3-6シクロアルキルアミノカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C1-6シクロアルキルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルケニル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C6-14アリール、カルボキシC6-10アリール、C1-6ヘテロアリール、C1-6ヘテロアリールアミノカルボニル、-S(O)2NH2、C1-6ウレイド、C1-6チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-6ヘテロシクロアルキルオキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C6-10アリールアミノ、C6-10アリールアミノカルボニル、C6-10アリールオキシカルボニル、C1-4アルコキシカルバモイル、C6-10アリールカルボニルアミノ、C6-10アリールスルホニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニル、C1-6ヘテロシクロアルキルスルホニルまたはC1-3アルキルスルホニルアミノカルボニル、
該カルボキシ、C1-6アミノ、イミノメチル、ヒドロキシイミノメチル、-C(O)NH2、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、アミノC1-3アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニル、C1-4アミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、C3-6シクロアルキルアミノカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C1-6シクロアルキルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルケニル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C6-14アリール、カルボキシC6-10アリール、C1-6ヘテロアリール、C1-6ヘテロアリールアミノカルボニル、-S(O)2NH2、C1-6ウレイド、C1-6チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-6ヘテロシクロアルキルオキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C6-10アリールアミノ、C6-10アリールアミノカルボニル、C6-10アリールオキシカルボニル、C1-4アルコキシカルバモイル、C6-10アリールカルボニルアミノ、C6-10アリールスルホニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニル、C1-6ヘテロシクロアルキルスルホニルまたはC1-3アルキルスルホニルアミノカルボニルは、下記から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によってさらに置換されてもよく:ヒドロキシ、-NH2、C1-6アミノ、イミノメチル、ヒドロキシイミノメチル、カルボキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、オキソ、メルカプト、シアノ、-C(O)NH2、ニトロ、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C6-12アリール、C1-10ヘテロアリール、C1-3アルコキシC6-10アリール、C1-10ヘテロシクロアルキルアリール、C1-6ヘテロシクロアルケニル、-S(O)2NH2、-S(O)2OH、-S(O)2CH3、C1-6ウレイド、C1-6チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1-4アルキルチオ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C6-14アリールスルホニル、C6-10アリールスルホニルアミノ、ヒドロキシイミノメチル、C1-4アルキルカルボニルアミノまたはC1-4アルキルスルホニル、
該-C(O)NH2、C1-6アミノ、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C6-12アリール、C1-10ヘテロアリール、C1-3アルコキシC6-10アリール、C1-10ヘテロシクロアルキルアリール、C1-6ヘテロシクロアルケニル、-S(O)2NH2、-S(O)2OH、C1-6ウレイド、C1-6チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1-4アルキルチオ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C6-14アリールスルホニル、C6-10アリールスルホニルアミノ、ヒドロキシイミノメチル、C1-4アルキルカルボニルアミノまたはC1-4アルキルスルホニルは、下記から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によってさらに置換されてもよく:ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ハロゲン、トリフルオロメチル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシC1-3アルコキシ、C1-6アミノ、メルカプト、カルボキシ、-C(O)NH2、ニトロ、C1-6アルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-3アルキルカルボニルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキル、C6-12アリール、C1-6ヘテロアリール、-S(O)2NH2または-S(O)2OH;
または、Gは、R4と一緒になってオキソ基を形成する];
但し、該化合物は、下記の化合物でないものとする:
N-シクロペンチル-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;
N-シクロヘキシル-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;
3-[3-[(1-フェニルエチル)アミノ]シクロヘキシル]-フェノール;
2-[3-[3-[(1-フェニルエチル)アミノ]シクロヘキシル]フェノキシ]-,エチルエステル,酢酸;
N-[3-(3-メトキシフェニル)シクロヘキシル]-α-メチル-2-ナフタレンメタンアミン;
N-[3-(3-メトキシフェニル)シクロヘキシル]-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;
N-シクロヘキシル-α-メチル-1-ナフタレンメタンアミン;
3-メトキシ-α-メチル-N-(2-フェニルシクロヘキシル)-ベンゼンメタンアミン;
3-メトキシ-α-メチル-N-(3-フェニルシクロヘキシル)-ベンゼンメタンアミン;
3-メトキシ-α-メチル-N-(4-フェニルシクロヘキシル)-ベンゼンメタンアミン;
4-クロロ-N-シクロヘキシル-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;
N-(1-フェニルエチル)-シクロヘプタンアミン。
【請求項2】
化合物Iが、式:
【化3】

で示される請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
【化4】

が、式:
【化5】

または
【化6】

で示される請求項1または2に記載の化合物。
【請求項4】
R2およびR3が、水素を表わす請求項1〜3のいずれかに記載の化合物。
【請求項5】
Gが、下記を表わす請求項1〜4のいずれかに記載の化合物:
-C(O)-R6
ここで、R6は下記を表わし:-NH2、C1-6アミノ、ヒドロキシ、メルカプト、-C(O)NH2、トリフルオロメチル、カルボキシ、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノカルボニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C1-6ヘテロシクロアルケニル、C3-6シクロアルキルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C6-14アリール、C1-6ヘテロアリール、C6-10アリールアミノ、カルボキシC6-10アリール、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C6-10アリールカルボニルアミノまたはC6-10アリールスルホニルアミノ;
該C1-6アミノ、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノカルボニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C1-6ヘテロシクロアルケニル、C3-6シクロアルキルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C6-14アリール、C1-6ヘテロアリール、C6-10アリールアミノ、カルボキシC6-10アリール、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C6-10アリールカルボニルアミノまたはC6-10アリールスルホニルアミノは、1個またはそれ以上の同じかまたは異なる下記の置換基によってさらに置換されてもよく:ヒドロキシ、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C6-12アリールまたはオキソ;
該C1-4アルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルまたはC6-12アリールは、トリフルオロメチル、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-3アルコキシまたはC1-4アルコキシカルボニルによってさらに置換されてもよい。
【請求項6】
Gが、下記を表わす請求項1〜5のいずれかに記載の化合物:
-C(O)NH2、C1-4アミノカルボニル、C4-5ヘテロシクロアルキルカルボニル、C6-10アリールアミノカルボニルまたはC6-10アリールスルホニルアミノカルボニル;
該C1-4アミノカルボニル、C4-5ヘテロシクロアルキルカルボニル、C6-10アリールアミノカルボニルまたはC6-10アリールスルホニルアミノカルボニルは、下記から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されてもよく:オキソ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、C4-5ヘテロシクロアルキルまたはC6-10アリール;
該C1-4アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、C4-5ヘテロシクロアルキルまたはC6-10アリールは、1個またはそれ以上の同じかまたは異なる下記の置換基によって置換されてもよい:ハロゲン、トリフルオロメチル、C1-3アルコキシまたはC1-3アルコキシカルボニル。
【請求項7】
Gが、下記を表わす請求項1〜6のいずれかに記載の化合物:
メチルピペラジニルカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、プロピルアミノカルボニル、モルホリノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、イソブチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、N-メトキシ-N-メチルアミノカルボニル、メトキシカルボニルメチレンアミノカルボニル、メトキシエチレンアミノカルボニル、エトキシカルボニルフェニレンアミノカルボニル、ジメチルモルホリノカルボニル、モルホリノプロピルアミノカルボニル、エトキシカルボニルピペリジノカルボニル、クロロベンジルアミノカルボニル、フェニルヒドロキシエチルアミノカルボニル、エトキシカルボニルエチレンアミノカルボニル、トリフルオロメチルフェニレンピペラジニルカルボニル、ヒドロキシインダニルアミノカルボニル、フェニルメトキシカルボニルメチレンアミノカルボニル、メトキシエチレンピペラジニルカルボニル、トリフルオロベンジルアミノカルボニル、メトキシカルボニルベンジルアミノカルボニル、メチルフェニレンスルホニルアミノカルボニルまたはカルボキシフェニルメチレンアミノカルボニル。
【請求項8】
Gが、下記から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されてもよいフェニルを表わす請求項1〜4のいずれかに記載の化合物:
-C(O)H、-C(O)NH2、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミジノ、カルボキシ、トリフルオロメチル、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6アミノ、アミノC1-3アルキル、イミノメチル、ヒドロキシイミノメチル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-3アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-3アルキルスルホニルアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルオキシ、C1-6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C3-6シクロアルキルアミノカルボニル、C6-10アリールアミノカルボニル、C1-10ヘテロアリールアミノカルボニル、C3-6シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルケニル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルキルチオ、C3-6シクロアルケニル、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-10ヘテロアリール、C6-10アリールアミノ、C6-10アリールオキシカルボニル、C6-10アリールカルボニルアミノ、C6-10アリールスルホニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニルまたはC1-6ヘテロシクロアルキルスルホニル;
該-C(O)NH2、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6アミノ、アミノC1-3アルキル、イミノメチル、ヒドロキシイミノメチル、C1-6ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-3アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-3アルキルスルホニルアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルオキシ、C1-6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C3-6シクロアルキルアミノカルボニル、C6-10アリールアミノカルボニル、C1-10ヘテロアリールアミノカルボニル、C3-6シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルケニル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルキルチオ、C3-6シクロアルケニル、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C1-10ヘテロアリール、C6-10アリールアミノ、C6-10アリールオキシカルボニル、C6-10アリールカルボニルアミノ、C6-10アリールスルホニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルケニルカルボニルアミノ、C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ、C1-4アルキルスルホニルまたはC1-6ヘテロシクロアルキルスルホニルは、下記から成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によってさらに置換されてもよく:ヒドロキシ、-NH2、C1-6アミノ、イミノメチル、ヒドロキシイミノメチル、カルボキシ、トリフルオロメチル、ハロゲン、オキソ、メルカプト、シアノ、-C(O)NH2、ニトロ、C1-6アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-6ハロアルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C6-12アリール、C1-10ヘテロアリール、C1-3アルコキシC6-10アリール、C1-10ヘテロシクロアルキルアリール、C1-6ヘテロシクロアルケニル、-S(O)2NH2、-S(O)2OH、C1-6ウレイド、C1-6チオウレイド、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4アルコキシカルボニルオキシ、C1-4アルコキシスルホニルオキシ、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-4アミノカルボニル、C1-4アルキルチオ、C1-4アミノスルホニル、C1-4アミノカルボニルオキシ、C1-4アルキルスルホニルアミノ、C6-12アリールスルホニル、C6-10アリールスルホニルアミノ、C1-4アルキルカルボニルアミノまたはC1-4アルキルスルホニル;
該C3-6シクロアルキル、C1-6アルキル、C1-3アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C6-10アリールまたはC1-10ヘテロアリールは、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-6ヘテロシクロアルキル、1個またはそれ以上のC1-6アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシC1-3アルコキシ C1-4アルコキシカルボニル、C1-3ヒドロキシアルキルまたはC6-10アリールによってさらに置換されてもよい。
【請求項9】
Gが、下記から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されたフェニルを表わす請求項8に記載の化合物:
シアノ、カルボキシ、-C(O)H、-C(O)NH2、ヒドロキシル、ハロゲン、アミジノ、イミノメチル、ヒドロキシイミノメチル、C1-6アルキル、C2-4アルキニル、アミノC1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルバモイル、C1-3アミノカルボニル、C3-6シクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキルオキシ、C1-3アミノカルボニルオキシ、C1-10ヘテロアリール、C6-10アリールアミノ、C6-10アリールオキシカルボニル、C1-3アルキルスルホニルアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、C1-3アルキルスルホニル、C1-6ヘテロシクロアルキルスルホニル、C1-6ヘテロシクロアルキルアミノカルボニル、C3-6シクロアルキルアミノカルボニル、C6-10アリールアミノカルボニル、C1-3アミノスルホニル、C1-10ヘテロアリールアミノカルボニル、C1-3アルキルカルボニルアミノ、C1-3アルキルスルホニルアミノまたはC6-10アリールスルホニルアミノ;
該置換基はそれぞれ、下記から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって置換されてもよく:ヒドロキシ、-NH2、C1-3アミノ、イミノメチル、カルボキシ、トリフルオロメチル、シアノ、フルオロ、クロロ、ヨード、オキソ、メルカプト、C1-4アルキル、C1-3ヒドロキシアルキル、C1-2アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C3-6シクロアルキル、C3-5ヘテロシクロアルキル、C1-6ヘテロシクロアルキルカルボニル、C6-10アリール、C1-10ヘテロアリール、C1-2アルコキシ6-10アリール、C1-3アルキルスルホニルアミノ、-S(O)2OHまたはC1-3アルキルカルボニルアミノ;
該C3-6シクロアルキル、C1-4アルキル、C1-2アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-6ヘテロシクロアルキル、C6-10アリールまたはC1-10ヘテロアリールは、下記の置換基によってさらに置換されてもよい:カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-6ヘテロシクロアルキル、1個またはそれ以上のC1-6アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルコキシC1-3アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-3ヒドロキシアルキルまたはC6-10アリール。
【請求項10】
Gが、下記の置換基によって置換されたフェニルを表わす請求項8または9に記載の化合物:
ヨード、フルオロ、ヒドロキシメチルピロリジニルカルボニル、エチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルメチルアミノカルボニル、ピロリジニルイミノメチル、アミジノ、アミノヒドロキシイミノメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、ヒドロキシエチルアミノカルボニル、N-ヒドロキシエチル-N-メチルアミノカルボニル、N-ヒドロキシメチル-N-プロピルアミノカルボニル、ビスヒドロキシエチルアミノカルボニル、ジヒドロキシt-ブチルアミノカルボニル、N-ヒドロキシエチル-N-エチルアミノカルボニル、シアノエチルアミノカルボニル、モルホリノエチルアミノカルボニル、フルオロエチルアミノカルボニル、ジフルオロエチルアミノカルボニル、メトキシカルボニルエチルアミノカルボニル、N-ピリジルメチル-N-メチルアミノカルボニル、ベンジルオキシカルバモイル、メチルカルボニルアミノエチルアミノカルボニル、ヨードフェニレンオキシカルボニル、メトキシエチルアミノカルボニル、メルカプトエチルアミノカルボニル、エトキシカルボニルメチルアミノカルボニル、スルホエチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、ジメチルアミノエチルアミノカルボニル、ジメチルアミノプロピルアミノカルボニル、ピペリジノカルボニル、メチルピペラジニルカルボニル、ヒドロキシエチルピペラジニルカルボニル、モルホリノカルボニル、ヒドロキシピペリジノカルボニル、イミダゾリルプロピルアミノカルボニル、カルボキシメチルアミノカルボニル、t-ブトキシカルボニルメトキシカルボニルエチルアミノカルボニル、t-ブトキシカルボニルカルボキシエチルアミノカルボニル、メトキシカルボニルフェニルエチルアミノカルボニル、カルボキシフェニルエチルアミノカルボニル、メトキシカルボニルインドリルエチルアミノカルボニル、カルボキシインドリルエチルアミノカルボニル、N-エトキシカルボニルメチル-N-シクロヘキシルアミノカルボニル、ジエトキシカルボニルメチルアミノカルボニル、t-ブトキシカルボニルヒドロキシエチルアミノカルボニル、カルボキシピリジルアミノカルボニル、カルボキシフェニルアミノカルボニル、メトキシエトキシカルボニルフェニルアミノカルボニル、N,N-ジカルボキシメチルアミノカルボニル、カルボキシシクロペンチルメチルアミノカルボニル、カルボキシエチルアミノカルボニル、カルボキシメチルシクロヘキシルアミノカルボニル、エチルカルボキシシクロプロピルアミノカルボニル、カルボキシシクロプロピルアミノカルボニル、カルボキシイソプロピルアミノカルボニル、カルボキシアゼチジニルカルボニル、N-メチル-N-カルボキシメチルアミノカルボニル、カルボキシプロピルアミノカルボニル、エトキシカルボニルピペリジルカルボニル、カルボキシピペリジルカルボニル、N-エトキシカルボニルメチル-N-シクロヘキシルアミノカルボニル、N-カルボキシメチル-N-シクロヘキシルアミノカルボニル、オキソテトラヒドロフリルアミノカルボニル、シアノメチルアミノカルボニル、シアノピラゾルアミノカルボニル、フェニルメトキシカルボニルヒドロキシエチルアミノカルボニル、メトキシカルボニルヒドロキシエチルアミノカルボニル、エトキシカルボニルヒドロキシエチルアミノカルボニル、カルボキシヒドロキシエチルアミノカルボニル、カルボキシヒドロキシプロピルアミノカルボニル、t-ブトキシアミノカルボニル、メトキシアミノカルボニル、テトラヒドロフリルメトキシアミノカルボニル、N-メトキシ-N-メチルアミノカルボニル、フェニルメトキシアミノカルボニル、ヒドロキシアミノカルボニル、モルホリノカルボニルメトキシアミノカルボニル、メチルスルホニルアミノカルボニル、メトキシカルボニルヒドロキシピロリジニルカルボニル、カルボキシヒドロキシピロリジニルカルボニル、エトキシカルボニルメトキシ、メトキシカルボニルエチル、カルボキシメトキシ、カルボキシエチル、エトキシカルボニルエチル、カルボキシメトキシ、オキソピロリジニル、オキソオキサゾリジニル、メチルカルボニルアミノ、ヒドロキシテトラヒドロピラニル、イミダゾリル、ヒドロキシシクロペンチル、メチルカルボキシ、ヒドロキシメチル、ヒドロキシシクロブチル、ジエトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニルメチル、カルボキシメチル、フルオロオキセタニル、アミノメチルブチニル、シクロプロピル[1,2,4]オキサジアゾリル、シクロペンチル[1,2,4]オキサジアゾリル、メチル[1,2,4]オキサジアゾリル、イソプロピル[1,2,4]オキサジアゾリル、t-ブチル[1,2,4]オキサジアゾリル、シクロヘキシル[1,2,4]オキサジアゾリル、メチルブチル[1,2,4]オキサジアゾリル、ジオキソイミダゾリジニル[1,2,4]オキサジアゾリル、メチルオキサゾリル[1,2,4]オキサジアゾリル、ジメチルオキサゾリル[1,2,4]オキサジアゾリル、シアノメチルエチル、カルボキシメチルエチル、メチルスルホニル、メトキシカルボニル、ヒドロキシメチル、メチルスルホニルアミノメチル、モルホリニルスルホニル、メチルカルボキシアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノスルホニル、メチルスルホニルアミノ、モルホリニルエトキシカルボニル、メトキシエトキシエトキシカルボニル、メトキシエトキシエトキシエトキシカルボニル、エトキシエトキシエトキシエトキシカルボニル、ジヒドロキシプロポキシカルボニル、テトラヒドロフラニルメトキシカルボニル、ヒドロキシ、エトキシカルボニルプロポキシ、カルボキシプロポキシ、カルボキシエトキシ、オキソジヒドロフラニルオキシ、エトキシエトキシ、エトキシカルボニルエトキシ、シアノフェニルメトキシ、ピリジルメトキシ、ピラゾリルエトキシ、インドリルエトキシ、カルボキシメチルエトキシ、カルボキシヒドロキシプロポキシ、カルボキシフェニルメトキシ、ヒドロキシメチルプロポキシ、ヒドロキシジエチルエトキシ、ジメチルアミノカルボニルオキシ、ヒドロキシジエチルプロピル、ヒドロキシメチルブチル、ジヒドロキシプロポキシ、カルボキシフルオロフェニルメトキシ、ヒドロキシエトキシ、ヒドロキシメチルピロリジニルメチル、ヒドロキシピロリジニルメチル、エトキシカルボニルピリジルメチル、メチルテトラヒドロフラニルメチルアミノメチル、カルボキシ、エトキシまたはヒドロキシプロピル。
【請求項11】
Gが、さらに置換されたフェニルを表わし、該置換基が、シクロアルキル
【化7】

にフェニル環が結合している位置からメタ位またはパラ位において、フェニレン環に結合している請求項9または10に記載の化合物。
【請求項12】
Gが下記を表わす請求項1〜4のいずれかに記載の化合物:
C1-10ヘテロアリールまたはC1-6ヘテロシクロアルキル;該C1-10ヘテロアリールまたはC1-6ヘテロシクロアルキルは、下記の基によって置換されてもよく:カルボキシ、C1-6アルキル、C6-10アリール、C1-3アルコキシカルボニル;これらは下記の基によってさらに置換されてもよく:トリフルオロメチル、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-10ヘテロアリール;このC1-10ヘテロアリールは、下記の基によってさらに置換されてもよい:C1-3アルキルまたはオキソ。
【請求項13】
Gが下記を表わす請求項12に記載の化合物:
フルオロフェニレン[1,2,4]オキサジアゾリル、フェニル[1,2,4]オキサジアゾリル、イソプロピル[1,2,4]オキサジアゾリル、トリフルオロメチルフェニレン[1,2,4]オキサジアゾリル、メチル[1,2,4]オキサジアゾリル、メチルチアゾリルメチレン[1,2,4]オキサジアゾリル、プロピル[1,2,4]オキサジアゾリル、オキソピリジニルメチレン[1,2,4]オキサジアゾリル、メトキシフェニレン[1,2,4]オキサジアゾリル、メチルカルボキシイミダゾリル、エトキシカルボニルチエニル、エトキシカルボニルフリル、ピリジル、カルボキシチエニルまたはカルボキシフリル。
【請求項14】
Gが、シアノ、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニルまたはトリフルオロメチルによって置換されてもよい、フェニルアミノまたはフェニルオキシを表わす請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
【請求項15】
Aが、1-ナフチル、2-ナフチルまたはフェニルを表わし、これらはいずれも、C6-14アリールを表わすAの置換について請求項1に記載したように置換されてもよい請求項1〜14のいずれかに記載の化合物。
【請求項16】
R4が、水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはC1-6アルキルを表わす請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。
【請求項17】
R5が、水素またはC1-6アルキルを表わす請求項1〜16のいずれかに記載の化合物。
【請求項18】
R2、R3、R4およびR5が、水素を表わす請求項1〜17のいずれかに記載の化合物。
【請求項19】
R1が、メチルを表わす請求項1〜18のいずれかに記載の化合物。
【請求項20】
Gが、C6-10アリール、C1-3アミノカルボニルC6-10アリールまたはC1-4アルキルC6-10アリールを表わし、カルボキシ、C1-3アルコキシまたはC1-3アルコキシカルボニルによって置換されてもよく;Aが1-ナフチルを表わし;R2、R3、R4およびR5が水素を表わし;R1がメチルを表わす請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
【請求項21】
下記の化合物から成る群から選択される請求項1〜20のいずれかに記載の化合物:
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸(化合物1000);
シクロブチル-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン・塩酸塩(化合物1001);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸ジメチルアミド(化合物1002);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸アミド(化合物1003);
(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブチル]-メタノン・塩酸塩(化合物1004);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸シクロプロピルアミド(化合物1005);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸イソプロピルアミド(化合物1006);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸プロピルアミド(化合物1007);
モルホリン-4-イル-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブチル]-メタノン(化合物1008);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸t-ブチルアミド(化合物1009);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸エチルアミド(化合物1010);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸メトキシ-メチル-アミド・塩酸塩(化合物1011);
[3-(3-イソプロピル-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル)-シクロブチル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン・塩酸塩(化合物1012);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-{3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル]-シクロブチル}-アミン・塩酸塩(化合物1013);
[3-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル)-シクロブチル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン・塩酸塩(化合物1014);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-[3-(3-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル)-シクロブチル]-アミン・塩酸塩(化合物1015);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-{3-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル]-シクロブチル}-アミン・塩酸塩(化合物1016);
{3-[3-(4-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル]-シクロブチル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル) -アミン・塩酸塩(化合物1017);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸4-クロロベンジルアミド(化合物1018);
{[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボニル]-アミノ}-酢酸メチルエステル(化合物1019);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸(2-メトキシ-エチル)-アミド(化合物1020);
4-{[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボニル]-アミノ}-安息香酸エチルエステル(化合物1021);
(2,6-ジメチル-モルホリン-4-イル)-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブチル]-メタノン(化合物1022);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-アミド(化合物1023);
1-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボニル]-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル(化合物1024);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸(2-ヒドロキシ-2-フェニル-エチル)-アミド(化合物1025);
3-{[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボニル]-アミノ}-プロピオン酸エチルエステル(化合物1026);
[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブチル]-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-メタノン(化合物1027);
{[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボニル]-アミノ}-フェニル-酢酸メチルエステル(化合物1028);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸(2-ヒドロキシ-インダン-1-イル)-アミド(化合物1029);
[4-(2-メトキシ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブチル]-メタノン(化合物1030);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボン酸2,3,6-トリフルオロ-ベンジルアミド(化合物1031);
3-({[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボニル]-アミノ}-メチル)-安息香酸メチルエステル(化合物1032);
4-({[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボニル]-アミノ}-メチル)-安息香酸メチルエステル(化合物1033);
{[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロブタンカルボニル]-アミノ}-フェニル-酢酸(化合物1034);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-(3-フェニル-シクロブチル)-アミン(化合物1035および化合物1036);
{3-[3-(4-フルオロ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル]-シクロペンチル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン・塩酸塩(化合物1037);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-[3-(3-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル)-シクロペンチル]-アミン・塩酸塩(化合物1038);
[3-(3-イソプロピル-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル)-シクロペンチル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン・塩酸塩(化合物1039);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-{3-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル]-シクロペンチル}-アミン・塩酸塩(化合物1040);
[3-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル)-シクロペンチル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン・塩酸塩(化合物1041);
{3-[3-(5-フルオロ-チアゾル-2-イルメチル)-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル]-シクロペンチル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1042);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-[3-(3-プロピル-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル)-シクロペンチル]-アミン・塩酸塩(化合物1043aおよび1043b);
1-{5-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-[1,2,4]オキサジアゾル-3-イルメチル}-1H-ピリジン-2-オン・塩酸塩(化合物1044);
{3-[3-(4-メトキシ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル]-シクロペンチル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン・塩酸塩(化合物1045);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンタンカルボン酸アミド(化合物1046);
4-メチル-N-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンタンカルボニル]-ベンゼンスルホンアミド(化合物1047a、化合物1047b、化合物1047cおよび化合物1047d);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾニトリル(化合物1048/1049/1050);
N-ヒドロキシ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミジン(化合物1051);
N-ヒドロキシ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミジン(化合物1052);
N-ヒドロキシ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミジン(化合物1053aおよび化合物1053b);
{3-[4-(イミノ-ピロリジン-1-イル-メチル)-フェニル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1054);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミジン(化合物1055);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸(化合物1056);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸(化合物1057);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸(化合物1058、1058a);
3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸エチルエステル(化合物1059);
N-(2-ヒドロキシ-エチル)-3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1060);
3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸(化合物1061/1062);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-(3(S)-フェニル-シクロヘキシル)-アミン(化合物1063);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-(3(R)-フェニル-シクロヘキシル)-アミン(化合物1064);
N-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-N'-フェニル-シクロヘキサン-1,3-ジアミン(化合物1065);
N-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-N'-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-シクロヘキサン-1,3-ジアミン(化合物1066);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシルアミノ]-ベンゾニトリル(化合物1067);
(3-モルホリン-4-イル-シクロヘキシル)-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1068);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-(3-ピリジン-2-イル-シクロヘキシル)-アミン(化合物1069/1070);
5-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-チオフェン-2-カルボン酸エチルエステル(化合物1071);
5-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-チオフェン-2-カルボン酸(化合物1072);
5-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フラン-2-カルボン酸エチルエステル(化合物1073);
5-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フラン-2-カルボン酸(化合物1074a、化合物1074bおよび化合物1074c);
{3-[3-(4-フルオロ-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1075);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-{3-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル]-シクロヘキシル}-アミン(化合物1076);
((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-[3-(3-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル)-シクロヘキシル]-アミン(化合物1077);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1078);
N-ベンジルオキシ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1079);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸4-ヨード-フェニルエステル(化合物1080);
2-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-エタンスルホン酸(化合物1081);
N-((R)-1-ヒドロキシメチル-プロピル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1082);
N-((S)-1-ヒドロキシメチル-プロピル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1083);
N-(2-シアノ-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1084);
N-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1085);
N-(2-フルオロ-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1086);
N-(2,2-ジフルオロ-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1087);
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸メチルエステル(化合物1088);
N-メチル-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-N-ピリジン-4-イルメチル-ベンズアミド(化合物1089);
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-N-メチル-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1090);
(2-ヒドロキシメチル-ピロリジン-1-イル)-{4-[3-(1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-メタノン(化合物1091);
N-(2-アセチルアミノ-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1092);
N-エチル-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1093);
N-(2-ヒドロキシ-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1094);
N-(2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチル-1-メチル-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1095);
N-(2-メトキシ-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1096);
N-(2-メルカプト-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1097);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-酢酸エチルエステル(化合物1098);
N,N-ジメチル-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1099);
N-(2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1100);
N-エチル-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1101);
N,N-ビス-(2-ヒドロキシ-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1102);
N-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1103);
N-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1104);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-ピペリジン-1-イル-メタノン(化合物1105);
(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-メタノン(化合物1106);
[4-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-メタノン(化合物1107);
モルホリン-4-イル-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-メタノン(化合物1108);
(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-メタノン(化合物1109);
N-(3-イミダゾル-1-イル-プロピル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1110);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンタンカルボン酸(化合物1111);
{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-酢酸(化合物1115);
(S)-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-コハク酸4-t-ブチルエステル1-メチルエステル(化合物1116);
(S)-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-コハク酸4-t-ブチルエステル(化合物1117);
(R)-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-3-フェニル-プロピオン酸メチルエステル(化合物1118);
(R)-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-3-フェニル-プロピオン酸(化合物1119);
(S)-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-3-フェニル-プロピオン酸メチルエステル(化合物1120);
(S)-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-3-フェニル-プロピオン酸・塩酸塩(化合物1121);
(S)-3-(1H-インドル-3-イル)-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸メチルエステル(化合物1122);
(S)-3-(1H-インドル-3-イル)-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸(化合物1123);
(R)-3-(1H-インドル-3-イル)-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸メチルエステル(化合物1124);
(R)-3-(1H-インドル-3-イル)-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸(化合物1125);
(シクロヘキシル-{4-[3-(1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-アミノ)-酢酸エチルエステル(化合物1126);
2-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-マロン酸ジエチルエステル(化合物1127);
(S)-3-ヒドロキシ-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸t-ブチルエステル(化合物1128);
5-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-ニコチン酸(化合物1129);
4-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-安息香酸(化合物1130);
4-メトキシ-3-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-安息香酸メチルエステル・塩酸塩(化合物1131);
2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-安息香酸・塩酸塩(化合物1132);
(カルボキシメチル-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-アミノ)-酢酸・塩酸塩(化合物1133);
1-({4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-メチル)-シクロペンタンカルボン酸(化合物1134);
1-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-シクロペンタンカルボン酸・塩酸塩(化合物1135);
3-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸・塩酸塩(化合物1136);
(1-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-シクロヘキシル)-酢酸・塩酸塩(化合物1137);
1-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-シクロプロパンカルボン酸エチルエステル(化合物1138);
1-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-シクロプロパンカルボン酸(化合物1139);
1-({4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-メチル)-シクロプロパンカルボン酸(化合物1140);
2-メチル-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸(化合物1141);
1-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-アゼチジン-3-カルボン酸(化合物1142);
(メチル-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-アミノ)-酢酸(化合物1143);
4-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-酪酸(化合物1144);
1-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-ピペリジン-4-カルボン酸エチルエステル(化合物1145);
1-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-ピペリジン-4-カルボン酸(化合物1146);
(シクロヘキシル-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-アミノ)-酢酸エチルエステル(化合物1147);
(シクロヘキシル-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-アミノ)-酢酸(化合物1148);
4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-N-((R)-2-オキソ-テトラヒドロ-フラン-3-イル)-ベンズアミド(化合物1149);
N-シアノメチル-4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1150);
N-(4-シアノ-1H-ピラゾル-3-イル)-4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1151);
(R)-3-ヒドロキシ-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸ベンジルエステル(化合物1152);
(S)-3-ヒドロキシ-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸ベンジルエステル(化合物1153);
(S)-3-ヒドロキシ-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸メチルエステル(化合物1154);
(R)-3-ヒドロキシ-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸メチルエステル(化合物1155);
(S)-3-ヒドロキシ-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸エチルエステル・塩酸塩(化合物1156);
3-ヒドロキシ-2-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸・塩酸塩(化合物1157);
(R)-4-ヒドロキシ-2-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイルアミノ}-酪酸(化合物1158);
N-t-ブトキシ-4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド・ギ酸塩(化合物1159);
N-t-ブトキシ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド・ギ酸塩(化合物1160);
N-メトキシ-4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド・ギ酸塩(化合物1161);
N-メトキシ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド・ギ酸塩(化合物1162);
4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-N-(テトラヒドロ-フラン-3-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物1163);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-N-(テトラヒドロ-フラン-3-イルメトキシ)-ベンズアミド(化合物1164);
N-メトキシ-N-メチル-4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド・ビスギ酸塩(化合物1165);
N-メトキシ-N-メチル-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1166);
N-ベンジルオキシ-4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1167);
N-ベンジルオキシ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1168);
N-ヒドロキシ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1169);
N-ヒドロキシ-4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1170);
N-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1171);
N-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンズアミド(化合物1172);
N-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-メタンスルホンアミド(化合物1173);
4R-ヒドロキシ-1-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-ピロリジン-2S-カルボン酸メチルエステル(化合物1174);
4R-ヒドロキシ-1-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-ピロリジン-2S-カルボン酸(化合物1175);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゾイル}-メタンスルホンアミド・塩酸塩(化合物1176);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸エチルエステル(化合物1177/1178);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸エチルエステル(化合物1179/1180);
3-{4-[(3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸メチルエステル(化合物1181/1182/1183/1184);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸(化合物1185);
{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸(化合物1186);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸(化合物1187);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸(化合物1188);
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸(化合物1189);
3-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸・塩酸塩(化合物1190);
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸(化合物1191);
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸(化合物1192);
{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸エチルエステル(化合物1193/1194/1195/1196);
3-{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸エチルエステル(化合物1197/1198/1198/1200);
{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸塩酸塩(化合物1201);
{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸(化合物1202);
{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸(化合物1203);
3-{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸塩酸塩(化合物1204);
3-{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸(化合物1205);
3-{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸(化合物1206);
3-{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸(化合物1207);
3-{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸塩酸塩(化合物1208);
[3-(4-ヨード-フェニル)-シクロヘキシル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1209);
1-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-ピロリジン-2-オン(化合物1210);
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-オキサゾリジン-2-オン(化合物1211);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-アセトアミド(化合物1212);
4-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-テトラヒドロ-ピラン-4-オール(化合物1213);
[3-(4-イミダゾル-1-イル-フェニル)-シクロヘキシル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1214);
1-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-シクロペンタノール(化合物1215);
1-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-エタノン(化合物1216);
4-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-テトラヒドロ-ピラン-4-オール塩酸塩(化合物1217);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-メタノール(化合物1218);
1-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-シクロブタノール(化合物1219);
2-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-マロン酸ジエチルエステル(化合物1220);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-酢酸エチルエステル(化合物1221);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-酢酸(化合物1222);
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-オキセタン-3-オール(化合物1223);
{3-[4-(3-フルオロ-オキセタン-3-イル)-フェニル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1224);
{3-[4-(3-アミノ-3-メチル-ブタ-1-イニル)-フェニル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1225);
{3-[4-(5-シクロプロピル-[1,2,4]オキサジアゾル-3-イル)-フェニル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1226);
{3-[4-(5-シクロペンチル-[1,2,4]オキサジアゾル-3-イル)-フェニル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1227);
{3-[4-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾル-3-イル)-フェニル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1228);
{3-[4-(5-イソプロピル-[1,2,4]オキサジアゾル-3-イル)-フェニル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1229);
{3-[4-(5-t-ブチル-[1,2,4]オキサジアゾル-3-イル)-フェニル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1230);
{3-[4-(5-シクロヘキシル-[1,2,4]オキサジアゾル-3-イル)-フェニル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1231);
(3-{4-[5-(3-メチル-ブチル)-[1,2,4]オキサジアゾル-3-イル]-フェニル}-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1232);
5-(3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イルメチル)-イミダゾリジン-2,4-ジオン(化合物1233);
(3-{4-[5-(4-メチル-オキサゾル-5-イル)-[1,2,4]オキサジアゾル-3-イル]-フェニル}-シクロヘキシル)-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1234);
(3-{4-[5-(2,5-ジメチル-オキサゾル-4-イル)-[1,2,4]オキサジアゾル-3-イル]-フェニル}-シクロヘキシル)-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1235);
2-メチル-2-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-プロピオニトリル(化合物1236/1237);
2-メチル-2-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-プロピオン酸(化合物1238);
2-メチル-2-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-プロピオン酸(化合物1239);
[3-(4-メタンスルホニル-フェニル)-シクロヘキシル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1240);
2-フルオロ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸メチルエステル(化合物1241);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-メタノール(化合物1242);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンジル}-メタンスルホンアミド(化合物1243);
{3-[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-シクロヘキシル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1244/1245);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンジル}-アセトアミド(化合物1246/1247);
3-フルオロ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸メチルエステル(化合物1248);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-メタンスルホンアミド(化合物1249/1250);
N-{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-メタンスルホンアミド(化合物1251);
N-(2-ヒドロキシ-エチル)-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンゼンスルホンアミド(化合物1252/1253);
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェニル}-プロピオン酸(化合物1254);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-フェノキシ}-酢酸(化合物1255);
[3-(4-メタンスルホニル-フェニル)-シクロペンチル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1256/1257);
N-{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド(化合物1258/1259);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-アセトアミド(化合物1260/1261);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-ベンジル}-アセトアミド(化合物1262/1263);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-ベンジル}-メタンスルホンアミド(化合物1264/1265);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド(化合物1266/1267);
[3-(4-メタンスルホニル-フェニル)-シクロヘプチル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1268);
2-フルオロ-4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘプチル]-安息香酸メチルエステル(化合物1269);
N-{3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘプチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド(化合物1270);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘプチル]-フェニル}-アセトアミド(化合物1271/1272);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘプチル]-ベンジル}-アセトアミド(化合物1273/1274);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘプチル]-ベンジル}-メタンスルホンアミド(化合物1275/1276);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘプチル]-フェノキシ}-酢酸エチルエステル(化合物1277);
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘプチル]-フェニル}-プロピオン酸メチルエステル(化合物1278/1279);
N-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘプチル]-フェニル}-メタンスルホンアミド(化合物1280/1281);
{3-[4-(モルホリン-4-スルホニル)-フェニル]-シクロヘプチル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1282);
{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘプチル]-フェニル}-メタノール(化合物1283);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸メチルエステル(化合物1284);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸エチルエステル(化合物1285);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸2-モルホリン-4-イル-エチルエステル・ジ塩酸塩(化合物1286);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸2-(2-メトキシ-エトキシ)-エチルエステル塩酸塩(化合物1287);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸2-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-エトキシ]-エチルエステル塩酸塩(化合物1288);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸2-[2-(2-エトキシ-エトキシ)-エトキシ]-エチルエステル塩酸塩(化合物1289);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸2,3-ジヒドロキシ-プロピルエステル塩酸塩(化合物1290);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-安息香酸テトラヒドロ-フラン-2-イルメチルエステル塩酸塩(化合物1291);
4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノール(化合物1292);
2-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酪酸エチルエステル(化合物1293);
2-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酪酸(化合物1294);
2-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-プロピオン酸(化合物1295);
3-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-ジヒドロ-フラン-2-オン(化合物1296);
(S)-{3R-[4-(2-エトキシ-エトキシ)-フェニル]-シクロペンチル}-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1297);
3-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-プロピオン酸エチルエステル(化合物1298);
4-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシメチル}-ベンゾニトリル(化合物1299);
(S)-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-{3R-[4-(ピリジン-3-イルメトキシ)-フェニル]-シクロペンチル}-アミン(化合物1300);
(S)-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-{3R-[4-(2-ピラゾル-1-イル-エトキシ)-フェニル]-シクロペンチル}-アミン(化合物1301);
(S)-(3R-{4-[2-(1H-インドル-3-イル)-エトキシ]-フェニル}-シクロペンチル)-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1302);
2-メチル-2-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-プロピオン酸塩酸塩(化合物1303);
4-ヒドロキシ-2-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酪酸(化合物1304);
2-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-プロピオン酸塩酸塩(化合物1305);
{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-フェニル-酢酸塩酸塩(化合物1306);
2-メチル-1-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-プロパン-2-オール(化合物1307);
3-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシメチル}-ペンタン-3-オール(化合物1308);
ジメチル-カルバミン酸4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニルエステル(化合物1309);
3-エチル-1-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-ペンタン-3-オール(化合物1310);
2-メチル-4-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-ブタン-2-オール(化合物1311);
3-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-プロパン-1,2-ジオール(化合物1312);
(2-フルオロ-フェニル)-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸塩酸塩(化合物1313);
2-{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-エタノールギ酸塩(化合物1314);
(1-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンジル}-ピロリジン-2-イル)-メタノール(化合物1315);
1-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンジル}-ピロリジン-3-オール(化合物1316);
1-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキシル]-ベンジル}-ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル(化合物1317);
[3-(4-{[メチル-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-メチル}-フェニル)-シクロヘキシル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1318);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(4-フルオロ-3-メトキシ-フェニル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸エチルエステル(化合物1319);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(3-シアノ-フェニル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸エチルエステル(化合物1320);
3-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸エチルエステル(化合物1321);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸エチルエステル(化合物1322);
3-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-フェニル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸エチルエステル(化合物1323);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸エチルエステル(化合物1324);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(1H-インドル-7-イル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸ヒドロギ酸塩(化合物1325);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-5-イル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸ヒドロギ酸塩(化合物1326);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(1H-インドル-4-イル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸ヒドロギ酸塩(化合物1327);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(3-シアノ-フェニル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸ヒドロギ酸塩(化合物1328);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(3-ピロリジン-1-イル-フェニル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸ヒドロギ酸塩(化合物1329);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-5-イル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸ヒドロギ酸塩(化合物1330);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸(化合物1331);
3-(4-{(1S,3S)-3-[(R)-1-(4-フルオロ-3-メトキシ-1-イル-フェニル)-エチルアミノ]-シクロペンチル}-フェニル)-プロピオン酸(化合物1332);
3-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-ベンゾ[b]チオフェン-3-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸塩酸塩;
3-{4-[(1S,3S)-3-((R)-1-フェニル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロピオン酸(化合物1334);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-安息香酸エチルエステル(化合物1335/1336);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-安息香酸(化合物1337);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-安息香酸(化合物1338);
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸メチルエステル(化合物1339);
1-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-ベンゾイル}-ピペリジン-4-カルボン酸塩酸塩(化合物1340);
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸塩酸塩(化合物1341);
4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチルオキシ]-安息香酸メチルエステル(化合物1342);
4-[3R-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチルオキシ]-安息香酸ギ酸塩(化合物1343);
5-メチル-3-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-3H-イミダゾール-4-カルボン酸(化合物1344);
(3S,4S-ジフェニル-シクロペンチル)-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1345);
5-(4-エトキシ-フェニル)-2-プロピル-シクロヘキシル]-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチル)-アミン(化合物1346);
[2-(4-フルオロ-フェニル)-5-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-酢酸塩酸塩(化合物1347);または
3-{4-[3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェニル}-プロパン-1-オール(化合物1348)。
【請求項22】
下記の化合物から成る群から選択される、請求項1に記載の化合物を製造するための中間体:
3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-[1,2,4]オキサジアゾル-5-イル]-シクロブタノン(化合物1112);
4-メチル-N-(3-オキソ-シクロペンタンカルボニル)-ベンゼンスルホンアミド(化合物1113)
3-(3-トリフルオロメチルフェニル)アミノ-シクロヘキサノン(化合物1114);
3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロヘキサンカルボン酸(製造例4);
3-(4-ヨードフェニル)-シクロヘキサン-1-オン(製造例5);
4-(3-オキソ-シクロヘキシル)-ベンズアルデヒド(製造例7);
3-[4-((1S)-3-オキソ-シクロペンチル)-フェニル]-プロピオン酸エチルエステル(製造例8);
3-[4-((1S,3R)-3-アセトキシ-シクロペンチル)-フェニル]-プロピオン酸エチルエステル(製造例9);
3-[4-((1S,3R)-3-ヒドロキシ-シクロペンチル)-フェニル]-プロピオン酸エチルエステル(製造例10);
3-[4-((1S,3R)-3-メタンスルホニルオキシ-シクロペンチル)-フェニル]-プロピオン酸エチルエステル(製造例11);
4-((1S,4S)-4-アセトキシ-シクロペンタ-2-エニルオキシ)-安息香酸メチルエステル(製造例13);
4-((1S,4S)-4-ヒドロキシ-シクロペンタ-2-エニルオキシ)-安息香酸メチルエステル(製造例14);
4-((1S,4R)-4-クロロ-シクロペンタ-2-エニルオキシ)-安息香酸メチルエステル(製造例15);
4-[(1S,4S)-4-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンタ-2-エニルオキシ]-安息香酸メチルエステル(製造例16);
3-((1S,4S)-4-アセトキシ-シクロペンタ-2-エニル)-5-メチル-3H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル(製造例17);
3-((1S,4S)-4-ヒドロキシ-シクロペンタ-2-エニル)-5-メチル-3H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル(製造例18);
3-((1S,4R)-4-クロロ-シクロペンタ-2-エニル)-5-メチル-3H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル(製造例19);または
5-メチル3-[(1S,4S)-4-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンタ-2-エニル]-3H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル(製造例20)。
【請求項23】
医療において医薬として使用される請求項1〜21のいずれかに記載の化合物。
【請求項24】
CaSR活性の変調が関連する生理学的障害または疾患、例えば副甲状腺機能亢進症を治療、軽減または予防するために使用される請求項1〜21のいずれかに記載の化合物または下記の化合物:
N-シクロペンチル-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;
N-シクロヘキシル-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;
3-[3-[(1-フェニルエチル)アミノ]シクロヘキシル]-フェノール;
2-[3-[3-[(1-フェニルエチル)アミノ]シクロヘキシル]フェノキシ]-,エチルエステル,酢酸;
N-[3-(3-メトキシフェニル)シクロヘキシル]-α-メチル-2-ナフタレンメタンアミン;
N-[3-(3-メトキシフェニル)シクロヘキシル]-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;
N-シクロヘキシル-α-メチル-1-ナフタレンメタンアミン;
4-クロロ-N-シクロヘキシル-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;または
N-(1-フェニルエチル)-シクロヘプタンアミン。
【請求項25】
CaSR活性の変調が関連する生理学的障害または疾患、例えば副甲状腺機能亢進症を予防、治療または軽減するための医薬の製造における請求項1〜21のいずれかに記載の化合物または下記の化合物の使用:
N-シクロペンチル-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;
N-シクロヘキシル-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;
3-[3-[(1-フェニルエチル)アミノ]シクロヘキシル]-フェノール;
2-[3-[3-[(1-フェニルエチル)アミノ]シクロヘキシル]フェノキシ]-,エチルエステル,酢酸;
N-[3-(3-メトキシフェニル)シクロヘキシル]-α-メチル-2-ナフタレンメタンアミン;
N-[3-(3-メトキシフェニル)シクロヘキシル]-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;
N-シクロヘキシル-α-メチル-1-ナフタレンメタンアミン;
4-クロロ-N-シクロヘキシル-α-メチル-ベンゼンメタンアミン;または
N-(1-フェニルエチル)-シクロヘプタンアミン。
【請求項26】
請求項1〜21のいずれかに記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはインビボ加水分解性エステルを、医薬的に許容される賦形剤または担体と共に含有する医薬組成物。
【請求項27】
副甲状腺癌、副甲状腺腫、原発性副甲状腺過形成、心臓、腎臓もしくは腸の機能不全、中枢神経系の疾患、慢性腎不全、慢性腎疾患、足細胞関連疾患、原発性副甲状腺機能亢進症、続発性副甲状腺機能亢進症、三次性副甲状腺機能亢進症、貧血、心血管疾患、線維性骨炎、無力性骨疾患、骨粗鬆症、ステロイド誘発性骨粗鬆症、老人性骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症、骨軟化症および関連する骨疾患、腎移植後の骨量低下、胃腸疾患、内分泌疾患および神経変性疾患、癌、アルツハイマー病、高カルシウム血症、または腎性骨疾患を予防、治療または軽減する方法であって、それを必要とする患者に、有効量の請求項1〜21のいずれかに記載の化合物を、場合により活性ビタミンDステロールまたはビタミンD誘導体(例えば、1-α-ヒドロキシコレカルシフェロール、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、25-ヒドロキシコレカルシフェロール、1-α-25-ジヒドロキシコレカルシフェロール)と組み合わせるかまたはそれと補い合って、あるいはリン酸結合剤、エストロゲン、カルシトニンまたはビホスホネートと組み合わせるかまたはそれと補い合って投与することを含んで成る方法。

【公表番号】特表2011−504471(P2011−504471A)
【公表日】平成23年2月10日(2011.2.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−534365(P2010−534365)
【出願日】平成20年11月20日(2008.11.20)
【国際出願番号】PCT/DK2008/000410
【国際公開番号】WO2009/065406
【国際公開日】平成21年5月28日(2009.5.28)
【出願人】(508069752)レオ ファーマ アクティーゼルスカブ (22)
【Fターム(参考)】