カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（ＩＩ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４’はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはオキセタニル−３−イルである］。
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カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（Ｉ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノまたはＣ_１−Ｃ_６ジアルキルアミノである］。
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式Ｉ［式中、Ｒ^１ａは、Ｈであり；そしてＲ^１ｂは、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、カルボシクリル、又はＨｅｔである；又は、Ｒ^１ａとＲ^１ｂは、一緒に、３〜６の環原子がある飽和環式アミンを規定し；Ｒ^２ａとＲ^２ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシである；又は、Ｒ^２ａとＲ^２ｂは、それらが付く炭素原子と一緒に、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成し；Ｒ^３は、分岐鎖Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキル、又はＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルメチルであり、Ｒ^４は、本明細書に規定されるように置換されていてもよい、Ｈｅｔ、カルボシクリルである］の化合物とその医薬的に許容される塩、水和物、及びＮ−オキシドは、カテプシンＳの阻害剤であり、乾癬、自己免疫障害、並びに喘息、アテローム性動脈硬化症、ＣＯＰＤ、及び慢性疼痛のような他の障害の治療に有用である。
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