本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、満腹誘導および摂食制御、体脂肪調節および脂質代謝調節のための医薬の製造、および糖尿病および心血管疾患の治療または予防のための医薬の製造に有用な、非環式スルファミド誘導体に関する。また、該非環式スルファミド誘導体は、美容用途にも有用である。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】


［Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、置換可アリール等；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｒ⁸：−Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹、−ＺＮ(Ｒ¹⁰)Ｒ¹²、−Ｘ²Ｎ(Ｒ¹⁰)ＺＲ¹¹等（Ｒ¹⁰：Ｈ、置換可アルキル等；Ｒ¹¹：Ｈ、置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、置換可フェニル等；Ｒ¹²：Ｈ、置換可アルキル、置換可アルケニル等；Ｘ²：アルキレン；Ｚ：ＣＯ、ＣＳ、ＳＯ₂）；Ｘ¹：単結合、置換可メチレン；Ｙ：置換可フェニル、置換可ヘテロシクリル］で表される化合物等。
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タウロリジン、タウルルタム若しくはそれらの混合物を含む溶液、ゲル若しくは接着剤と共に放射線防護量のＰＶＰを含有する組合せ、又はタウロリジン、タウルルタム若しくはそれらの混合物のコラーゲンを含まない結晶を含む凝集体を電離放射線に曝すことによって形成される組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ、Ｒ１及びＡｒは請求の範囲において定義したとおりである］で示される、選択された（Ｒ）−アリールアルキルアミン誘導体に関する。これらの化合物は、Ｃ５ａ誘導ヒトＰＭＮ走化性に対して意外に強力な阻害効果を示す。本発明の化合物類は絶対的にＣＸＣＬ８阻害活性を有さない。前記化合物類は、補体のＣ５ａ部分によって誘導される、好中球及び単球の走化性活性に依存する病状の治療に有用である。特に、本発明の化合物類は、敗血症、乾癬、リウマチ様関節炎、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、特発性線維症、腎炎の治療に、並びに虚血及び再潅流によって惹起される損傷の予防及び治療に有用である。

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本発明は、神経及び精神障害を治療するためのＧＩｙＴ１阻害剤としての式（Ｉ）：


を有する化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びその個々のエナンチオマー及びジアステレオマーに関する。
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本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(ＨＰＡ)を標的とする少なくとも１の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも１の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 （もっと読む）

本発明の目的は、式（Ｉ）の化合物、それらの医薬として許容される塩、鏡像異性型、ジアステレオ異性体及びラセミ体、上記の化合物の調製、それらを含む薬物及びそれらの製造、並びに病気の抑制又は予防における上記の化合物の使用である。
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1以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによって細胞の増殖性疾患および障害を処置するために有用な化合物を開示する。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

本発明は、より有効な、消化管機能亢進剤、詳細には機能性消化管障害予防・改善剤、食欲調節剤などの提供をすること、並びに、消化管機能を亢進しえる物質のスクリーニング方法の提供をすることを課題とする。
本発明は、Ｔ１Ｒアゴニストを有効成分として含有する、消化管機能亢進剤およびＴ１Ｒ受容体を発現する細胞を用いた、消化管機能を亢進し得る物質のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、提供する。R、R¹、R²、R³、X、c、d、e、f、g、x、y、a、b、z 及びn は明細書で定義したとおりである。このような化合物は、眼圧及び／又は緑内障を軽減するのに有用であり、又は、ヒト患者の眼に神経保護作用を与える。

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本発明は、下記の式の化合物を提供する：
【化１】


(式中、R¹は、C₁〜C₁₀アルコキシ、OHおよびNR⁴R⁵からなる群から選ばれ；
R²は、C₁〜C₁₀アルキルおよび(CH₂)_nOHからなる群から選ばれ；
R³は、C₁〜C₁₀アルキル；ヘテロアリール、例えば、チエニル、フラニルおよびピリジル；フェニル；モノ-、ジ-、トリ-置換フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ；
R⁴およびR⁵は、個々に、H、C₁〜C₁₀アルキル、C₁〜C₁₀アルキルヒドロキシルからなる群から選ばれ；
mは、0または1〜3の整数であり；そして、
nは、1〜4の整数である)。
これらの化合物は、眼内圧を低下させるのにおよび/または緑内障を治療するのに或いはヒト患者の眼に神経防護作用を付与するのに有用である。
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本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

本発明に従って、新しい方法と処方が、心室頻拍を含む、薬物による催不整脈の発生を治療及び予防するために提供される。本発明の方法と処方は、心室頻拍を誘発する薬物、例えば、クラスＩＩＩ抗不整脈薬、ある種の抗菌剤、抗ヒスタミン剤、抗うつ剤、抗精神病剤、利尿薬などと、アスピリン及び／又はスタチンとの組み合わせを含む。特定の実施形態では、治療のための組成物と方法は、アジミライドとアスピリン及び／又はスタチンとの組み合わせを含む。これらの組成物は、経口投与を含む、さまざまな投与法で投与さ得る。不整脈治療剤がアジミライドである特定の実施形態では、アジミライドは約２５ｍｇから約３００ｍｇの用量で経口投与される。 （もっと読む）

本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

新規のプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染症の治療における前記プロテアーゼ阻害剤の使用方法が記載される。 （もっと読む）