説明

ドムペ・ファ.ル.マ・ソチエタ・ペル・アツィオーニにより出願された特許

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葉酸受容体アルファ(FRα)に特異的に結合する抗体またはそのフラグメントであって、その可変部に下記のアミノ酸配列のうち少なくとも1つが含まれるL鎖:−RASESVSFLGINLIH(SEQ ID NO:3)、−QASNKDT(SEQ ID NO:4)、−LQSKNFPPYT(SEQ ID NO:5)を含み、かつそのL鎖の定常部がカッパ定常部である、抗体またはそのフラグメント。 (もっと読む)


本発明は、フェニル基の4−位置に4−スルホニルアミノ置換基を有する、新規な(2R)−2−フェニルプロパンアミド類と、それらを含有し、多形核細胞及び単核細胞の走化性の阻害剤として用いられ、種々なELRCXCケモカイン仲介障害の治療に有用である医薬組成物に関する。特に、本発明の化合物は、例えばBOS、COPD、血管新生及び黒色腫のような、特定のCXCR2依存性の病状(CXCR2 dependent pathologies)の治療及び制御に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R、R1及びArは請求の範囲において定義したとおりである]で示される、選択された(R)−アリールアルキルアミン誘導体に関する。これらの化合物は、C5a誘導ヒトPMN走化性に対して意外に強力な阻害効果を示す。本発明の化合物類は絶対的にCXCL8阻害活性を有さない。前記化合物類は、補体のC5a部分によって誘導される、好中球及び単球の走化性活性に依存する病状の治療に有用である。特に、本発明の化合物類は、敗血症、乾癬、リウマチ様関節炎、潰瘍性大腸炎、急性呼吸窮迫症候群、特発性線維症、腎炎の治療に、並びに虚血及び再潅流によって惹起される損傷の予防及び治療に有用である。

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選択したスルホン酸類、その誘導体、およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−8(IL−8)とCXCR1およびCXCR2膜受容体との相互作用によって誘導される好中球(PMN白血球)の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、選択したスルホン酸類およびその誘導体は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、水疱性類天疱瘡、慢性関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。 (もっと読む)


2−(R)−4−イソブチルアリールプロピオンアミドの代謝産物、及びこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン8(IL−8)とCXCR1及びCXCR2膜受容体との相互作用によって誘発される好中球(PMN白血球)の走化性活性化の阻害に有用である。本化合物は、該活性化に由来する病状の予防及び治療に用いられる。特に、これらの代謝産物は、シクロオキシゲナーゼ阻害活性を欠いており、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎のような好中球依存性の病状の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に特に有用である。

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本発明は、化学的環境における特定の位置に水素結合受容体原子/基を有する厳選された(R)−2−フェニル−プロピオンアミド及び(R)−2−フェニル−スルホンアミドに関するものである。これらの化合物は、C5aによって誘発されるヒトPMN走化性に対し、驚くべき強力な阻害効果を示す。本発明の化合物は、CXCL8阻害活性が絶対的に欠如している。該化合物は、補体のC5a成分によって誘発される好中球及び単球の走化性活性化に依存する病状の治療に有用である。具体的には、本発明の化合物は、敗血症、乾癬、関節リウマチ、潰瘍性大腸炎、急性呼吸促迫症候群、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血再灌流障害の予防及び治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド(TRIAL)をコードするアデノウイルスベクターを遺伝子導入した、TRIALを発現する腫瘍帰巣細胞、特にCD34細胞及びNK細胞に関するものである。本発明の細胞は、腫瘍、特にリンパ腫の点滴治療に有用である。
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一般式(I)で表されるN−(2−アリール−プロピオニル)−スルホンアミド類は脊髄損傷の治療に有用である。

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式(I)で表される(R)−2−[4−(トリフルオロメタンスルホニルオキシ)フェニル]プロピオンアミド誘導体(但し、変数は特許請求の範囲に定義した通り)およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−8(IL−8)とCXCR1およびCXCR2膜受容体との相互作用によって誘導される好中球(PMN白血球)の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、これらの代謝産物は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。

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式(I)のアミジン及びその誘導体が記載される。その製造方法及び医薬組成物も記載される。本発明のアミジンは、IL−8によって誘発される好中球走化性の阻害に有用である。本発明の化合物は、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、腎炎の治療、並びに虚血及び再灌流によって引き起こされる障害の予防及び治療に用いられる。

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