本発明は、陽性アロステリックＧＡＢＡＢ受容体（ＧＤＲ）モジュレーター作用を有する新規な化合物、前記化合物の製造のための方法、並びに場合によりＧＡＢＡＢアゴニストと組み合わせた、一過性下部食道括約筋弛緩の抑制のため、胃食道逆流疾患の処置のため、さらに機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の処置のためのそれらの使用に関する。一般式Ｉの化合物
【化１】

（もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴が明細書で定義した通りである式Ｉにより定義される化合物、又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明は、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、ＭＭＰ−１３阻害剤としての式Ｉの化合物の使用も提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、新規なインダゾールカルボキサミド誘導体に向けられる。特に、本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ１およびＺは、本明細書に記載のとおりでありる］
で示される化合物、およびその医薬上許容される塩に向けられる。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害剤であり、不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβともいう）活性に付随する障害、例えば、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）の治療に有用である。したがって、本発明は、さらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に向けられる。本発明は、またさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、ＩＫＫ２活性を阻害する方法およびその関連する障害を治療する方法に向けられる。
（もっと読む）

本発明は、可能性のある抗真菌剤としての式Ｉの新規アゾール誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬品組成物に関するものでもあり、哺乳類好ましくはヒトの真菌感染症の治療および／または予防における使用にも関する。
【化１】


式Ｉ
（もっと読む）

本発明は、新しい治療的に有用なピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体に、それらの製造のための方法におよびそれらを含む医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ４(ＰＤＥ４)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして関連する病的状態、疾患および障害、特に喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患の処置、予防および抑制に有用である。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＡ、ＩＢもしくはＩＣ
【化１】


（式中、Ａ、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは塩と同様に、明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
（もっと読む）

式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は、複素環式芳香族化合物のコアに直接あるいはＬ_２およびＬ_３によって表されるリンカーを介して結合された芳香環または非芳香環であり、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｙ’、Ｚ、Ｚ’、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｌ、Ｌ_２、Ｌ_３は本明細書中に定義された通りである。）は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
（もっと読む）

本発明は、ニューロキニン阻害活性を示す式Ｉに表される化合物、当該化合物を含む医薬組成物、並びにニューロキニン媒介性の症状を治療する方法に関する。式(Ｉ)又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物では、ｍ＝０又は１；ｎ＝０又は１；ｓ＝０又は１；Ｌは、-Ｏ-又は-Ｎ(Ｒ⁴)-であり；Ｒ¹及びＲ²は、各々独立してＨ、アリール、ヘテロアリール、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロアリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｏ-アリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、及び-ＣＨ₂Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)であり、ここで当該ヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロシクロアルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルヘテロアリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｏ-アリール、アリール、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、ヘテロアリール、及び-ＣＨ₂Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)の各々は、Ｘ’、Ｙ’、又はＺ’から独立して選ばれる１〜３の成分で場合により置換され；Ｒ³は、Ｈ、ＣＦ₃、ＯＨ、又は-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルであり；Ｒ⁴及びＲ⁵は、各々独立してＨ、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、又は-(Ｃ₁-Ｃ₆)(Ｃ＝Ｏ)Ｒ⁷から選ばれ；Ｒ⁷は、(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、ＯＨ、-Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)、又は-ＯＲ⁴であり；Ｒ⁸及びＲ⁹は、各々独立して(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルであり；Ｘ、Ｙ、Ｘ’、Ｙ’、及びＺ’は、各々独立してＨ、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-ＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＦ₃、ＯＨ、-Ｏ-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキル-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、-ＮＯ₂、-(Ｃ₁-Ｃ₆)アルキルアリール、-Ｏ-アリール、ハロゲン、ＣＮ、-ＣＨ₃Ｎ(Ｒ⁴)(Ｒ⁵)、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、-Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、-Ｒ⁶Ｃ(＝Ｏ)Ｒ⁷、又は-Ｒ⁶Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ⁴Ｒ⁵から選ばれ；そしてＲ⁶は、結合、-ＣＨ₂-、-Ｏ-、又は-ＮＲ⁴-である。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規の置換されたチオフェン−２−カルボン酸アミド、ここでＡ及びＲ１からＲ８は請求項１におけるように定義されており、これらの互変異性体、光学異性体、ジアステレオマー及びこれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基を用いた生理的に適合し、かつ興味ある特性を示すこれらの塩に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明はｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として有用な、式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される新規な複素環化合物またはその製薬上許容しうる塩を提供することである。

（もっと読む）

本発明はMCH-受容体に対し拮抗作用を有する個々のアルキン化合物に関する。前記化合物は代謝障害及び／又は食事障害、特に、脂肪症及び糖尿病の治療のための薬物を生成するのに適している。 （もっと読む）

本発明はセリン／スレオニン蛋白質キナーゼであるＡｋｔの活性を阻害する置換ピリダジン及びピリミジン部分を含む化合物に関する。本発明は更に本発明の化合物を含有する化学治療用組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特にニューロン障害、自己免疫疾患、癌、および循環器疾患の治療のための、ＪＮＫ阻害剤およびスクロスポリンを含んでなる組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の２−プロペン−１−オン類の新規化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物及びそれらを含有する医薬的に容認できる組成物に関する。式中、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｑ及びＹは明細書に定義される通りである。
【化４０】


また本発明は、かかる化合物、かかる化合物を含有する組成物の調製方法ならびに薬剤中でのかかる化合物及び組成物の使用にも関する。一般式（Ｉ）の化合物としてはＨＳＰ−７０が挙げられ、これはヒトを含む哺乳類生体において脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性のような病的ストレスを伴う疾患の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物およびこのような化合物を製造する方法、肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

（もっと読む）

本発明は、グリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達機能不全に付随する神経性及び精神医学的障害やグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療に有用なピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルピペリジン化合物を目的とする。 （もっと読む）

アザビシクロオクタン−3−オン誘導体及びその使用
【化32】


式（I）の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物。増殖亢進性疾患、例えば癌並びに自己免疫疾患及び心疾患のための式（I）の化合物の使用。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、新規ジヒドロピリジノン誘導体、それらの製造方法、および、特に慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の発症の処置用の医薬におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、i)駆虫剤；およびii）約500から約1,500m²/gの内面および約5,000m²/gまでのBETに基づく表面積を有する多孔性構造をもつ第一の賦形剤；を含む経口投与用医薬組成物、ならびにそのような組成物を調製する方法に関するものである。 （もっと読む）