説明

HSP70誘発因子としての2−プロペン−1−オン

本発明は一般式(I)の2−プロペン−1−オン類の新規化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物及びそれらを含有する医薬的に容認できる組成物に関する。式中、R、R、Q及びYは明細書に定義される通りである。
【化40】


また本発明は、かかる化合物、かかる化合物を含有する組成物の調製方法ならびに薬剤中でのかかる化合物及び組成物の使用にも関する。一般式(I)の化合物としてはHSP−70が挙げられ、これはヒトを含む哺乳類生体において脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性のような病的ストレスを伴う疾患の治療のために有用である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)
【化1】

(式中、Qはヘテロアリール環を表し、前記ヘテロアリール環は2個以下の窒素原子を含有し、かつ
【化2】

から選択され、

ここで、Qは任意にR及び/又はRによって置換され、そして置換基の数は1〜6から選択され;

はそれぞれ独立して−SOOR、−SOO(C1−8アルキル)、−NHNH、−NHNHSO、−NH(CH、−NHCO、−NHCO(C1−8アルキル)、−NHSOO(C1−8アルキル)、−NHSOOR、−NHSONH、−NH(CHCOR、−NH(CHOR、−NH(CHSR、−NH(CHSO、−NH(CHNHCOR、−NH(CHN(C1−8アルキル)COR、−N(C1−8アルキル)(CHNHCOR、−NH(CHNHNHSO、−NH(CHNHSO、−NH(CHN(C1−8アルキル)SO、−NH(CHN(NH)R、−NH(CHN[N(C1−8アルキル)]R、−N(C1−8アルキル)CO、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SOO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SOOR、−N(C1−8アルキル)SONH、−N(C1−8アルキル)N(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)NH、−NHNHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)NHCO(C1−8アルキル)、−NHNHCOR、−N(C1−8アルキル)NHCOR、−N(C1−8アルキル)−(CH、−N(C1−8アルキル)(CHCOR、−(CHSO、−(CHCOR、−(CH、−(CHNHSO、−(CHN(C1−8アルキル)SO、−(CHNHCOR、−(CHN(C1−8アルキル)COR、−(CHOR、−(CHSR、−(CHSR、−(CHSO、−(CHNHNHSO、−(CHN(NH)R又は−(CHN[N(C1−8アルキル)]Rから選択され;

はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、C1−8アルキル、−O(C1−8アルキル)、−S(C1−8アルキル)、−SO(C1−8アルキル)、オキソ、チオキソ、モノ(C1−8アルキル)アミノ、ジ(C1−8アルキル)アミノ、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHSO(C1−8アルキル)、−NHSOCF、−N(C1−8アルキル)SOCF、−NHSOO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SOO(C1−8アルキル)、−COOH、−CO(C1−8アルキル)、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−CONH、−CONH(C1−8アルキル)、−CON(C1−8アルキル)、ホルミル、CF、CN、−(CHOH、−(CHNH、−(CHNH(C1−8アルキル)、−(CHN(C1−8アルキル)、−(CHO(C1−8アルキル)、−SOH、−SOO(C1−8アルキル)、−SONH、−SON(C1−8アルキル)、−SONH(C1−8アルキル)、−OSO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SONH、−NHSONH(C1−8アルキル)、−NHSON(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SON(C1−8アルキル)、−NHSONH、−NHC(NH)NH、−NHCONH、−NHC(O)NH(C1−8アルキル)、−NHC(O)N(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)C(O)N(C1−8アルキル)、−NHNH、−N(C1−8アルキル)N(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)NH、テトラゾリル、あるいは独立してN、O又はSから選択される3個以下のヘテロ原子を有し、任意に独立してハロ、ヒドロキシ、C1−8アルキル、−O(C1−8アルキル)、ニトロ、アミノ、モノ(C1−8アルキル)アミノ、ジ(C1−8アルキル)アミノ、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHSO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SO(C1−8アルキル)、−NHSOCF、−N(C1−8アルキル)SOCF、−COOH、−CONH、−CONH(C1−8アルキル)、−CON(C1−8アルキル)、−CO(C1−8アルキル)、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、CF、CN、−(CHOH、−(CHNH、−(CHNH(C1−8アルキル)、−(CHN(C1−8アルキル)、−CHO(C1−8アルキル)、−NHSONH、−N(C1−8アルキル)SONH、−NHSONH(C1−8アルキル)、−NHSON(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SON(C1−8アルキル)、−NHCONH、−NHCONH(C1−8アルキル)、−NHCON(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CON(C1−8アルキル)、−S(C1−8アルキル)、−SO(C1−8アルキル)、−SOH、−SOO(C1−8アルキル)、−SONH、−SON(C1−8アルキル)、−SONH(C1−8アルキル)又は−NHC(NH)NHよりなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基によって置換された3員〜7員ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環から選択され;

「Y」は
(a)−C(O)NR
(b)−NRC(X)NR
(c)−NRC(X)NR
(d)−NRC(O)OR
(e)−NRC(O)C(O)Rよりなる群から選択され;

XはO又はSから選択され;

及びRはそれらが結合している原子と一緒になって、アジリジニル、アゼパニル、アゼチンジニル、アゾカニル、アゼピニル、ジアゼパニル、ジアゾカニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリドニル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、モルホリニル、オキサゾリドニル、オキサゾラニル、オキサゼタニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロイル、ピロロニル、ピロリドニル、ピラゾリル、ピラゾロニル、チオモルホリニル、チオモルホリン−1,1−ジオキシド、チアゾリジニル、チアゼパニル、チアジニル、チアゾカニル、チアゼタニル、トリアゾリル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はベンズイミダゾリルよりなる群から選択される3員〜10員一環式又は二環式ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環を形成し、ここで、前記3員〜10員一環式又は二環式ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環は任意に独立して

(1)ハロ、(2)ヒドロキシ、(3)置換基がアミノ、C1−3アルコキシ、モノ(C1−3アルキル)アミノ、ジ(C1−3アルキル)アミノ及びヒドロキシである任意に置換されたC1−8アルキル、(4)−O(C1−8アルキル)、(5)ニトロ、(6)アミノ、(7)モノ(C1−8アルキル)アミノ、(8)ジ(C1−8アルキル)アミノ、(9)−COOH、(10)−CO(C1−8アルキル)、(11)−CONH、(12)−CONH(C1−8アルキル)、(13)−CON(C1−8アルキル)、(14)−CO(C1−8アルキル)、(15)ホルミル、(16)=NOH、(17)CF、(18)CN、(19)−NHSONH、(20)−NHCO(C1−8アルキル)、(21)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(22)−NHSO(C1−8アルキル)、(23)−N(C1−8アルキル)SO(C1−8アルキル)、(24)−NHSOCF、(25)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(26)−N(C1−8アルキル)SOCF、(27)−N(C1−8アルキル)SONH、(28)−NHSONH(C1−8アルキル)、(29)−NHSON(C1−8アルキル)、(30)−N(C1−8アルキル)SON(C1−8アルキル)、(31)−NHCONH、(32)−NHCONH(C1−8アルキル)、(33)−NHCON(C1−8アルキル)、(34)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(35)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(36)−N(C1−8アルキル)CON(C1−8アルキル)、(37)−S(C1−8アルキル)、(38)−SO(C1−8アルキル)、(39)−SOH、(40)−SOO(C1−8アルキル)、(41)−SONH、(42)−SON(C1−8アルキル)、(43)−SONH(C1−8アルキル)、(44)−NHC(NH)NH、(45)未置換又はハロ、ニトロ、C1−3アルキル、C1−3アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ(C1−8アルキル)アミノ、ジ(C1−8アルキル)アミノ、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHNH、−N(C1−8アルキル)N(C1−8アルキル)及び−N(C1−8アルキル)NHから選択される1個〜2個の置換基によって置換されたフェニル、(46)未置換又はハロ、C1−3アルキル及びC1−3アルコキシから選択される1個〜2個の置換基によって置換されたピリジル、(47)−CO−(任意に置換されたヘテロアリール)、(48)−CO−(任意に置換されたヘテロシクリル)、(49)−O−(任意に置換されたヘテロアリール)、(50)−O−(任意に置換されたヘテロシクリル)、(51)任意に置換されたヘテロシクリル、(52)−NH−(任意に置換されたヘテロシクリル)よりなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基によって置換され、

ここで、任意に置換されたヘテロアリール及びヘテロシクリル上の置換基は独立してヒドロキシ、C1−8アルキル、−O(C1−8アルキル)、オキソ、チオキソ、アミノ、モノ(C1−8アルキル)アミノ、ジ(C1−8アルキル)アミノ、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHNH、−N(C1−8アルキル)N(C1−8アルキル)、−NHSO(C1−8アルキル)、−NHSONH又は−N(C1−8アルキル)NHから選択される1個〜2個の基であり;

及びRは独立して水素又はC1−6アルキルから選択され;

はR、−SO、−SO、−SO、−COR、−(CH、−(CHCOR、−(CHOR、−(CHSR、−(CHSO、−(CHNHCOR、−(CHNHSO、−(CHN(C1−8アルキル)COR、−(CHNHNHSO、−(CHNHSO、−(CHN(C1−8アルキル)SO、−(CHN(NH)R、−(CHN[N(C1−8アルキル)]R、−NHSO、置換基がC1−3アルコキシ、アミノ、モノ(C1−3アルキル)アミノ、ジ(C1−3アルキル)アミノ又はヒドロキシである任意に置換されたC1−8アルキルから選択され;

は(1)置換基がC1−3アルコキシ、アミノ、モノ(C1−3アルキル)アミノ、ジ(C1−3アルキル)アミノ、C1−3アルキル、フェニル又はヒドロキシから選択される任意に置換されたC1−8アルキル、(2)−R、(3)−R、(4)未置換又はRによって置換されたフェニル、(5)−(CH、(6)−(CHCOR、(7)−(CHNR、(8)−(CHNHSO、(9)−(CHN(C1−8アルキル)SO、(10)−(CHNHCOR、(11)−(CHN(C1−8アルキル)COR、(12)−(CHOR、(13)−(CHSR、(14)−(CHSO、(15)−(CHNHNHSO、(16)−(CHN(NH)R、(17)−(CHN{N(C1−8アルキル)}R又は(18)CClよりなる群から選択され;

は(1)モノ(C1−8アルキル)アミノ、(2)ジ(C1−8アルキル)アミノ、(3)NH、(4)−NHR、(5)−NR(CH、(6)−NR(CHCOR、(7)−NH(CHO(C1−8アルキル)、(8)−NR(CHOR、(9)−NR(CHNHSO、(10)−NR(CHN(C1−8アルキル)SO、(11)−NR(CHSO、(12)−NRSO、(13)−NR(CHSR、(14)−N(NH)R、(15) −N[N(C1−8アルキル)]R、(16)−NR(CHNHNHSO、(17)−NR(CHN(NH)R、(18)−NR(CHN[N(C1−8アルキル)]R、(19)−NR(CHNHCOR、(20)−NHNHSO、(21)環窒素原子を通して結合され、かつアジリジニル、アゼパニル、アゼチンジニル、アゾカニル、アゼピニル、ジアゼパニル、ジアゾカニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリドニル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、モルホリニル、オキサゾリドニル、オキサゾラニル、オキサゼタニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロイル、ピロロニル、ピロリドニル、ピラゾリル、ピラゾロニル、チオモルホリニル、チオモルホリン−1,1−ジオキシド、チアゾリジニル、チアゼパニル、チアジニル、チアゾカニル、チアゼタニル、トリアゾリル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はベンズイミダゾリルよりなる群から選択される任意に置換された3員〜10員一環式又は二環式ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環よりなる群から選択され、

ここで、前記任意に置換された3員〜10員一環式又は二環式ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環上の置換基は独立して(1)ハロ、(2)ヒドロキシ、(3)未置換又はC1−3アルコキシ、アミノ、モノ(C1−3アルキル)アミノ、ジ(C1−3アルキル)アミノ、C1−3アルキル及びヒドロキシによって置換されたC1−8アルキル、(4)−O(C1−8アルキル)、(5)ニトロ、(6)アミノ、(7)モノ(C1−8アルキル)アミノ、(8)ジ(C1−8アルキル)アミノ、(9)−COOH、(10)−CO(C1−8アルキル)、(11)−CONH、(12)−CONH(C1−8アルキル)、(13)−CON(C1−8アルキル)、(14)−CO(C1−8アルキル)、(15)ホルミル、(16)=NOH、(17)CF、(18)CN、(19)−NHSONH、(20)−NHCO(C1−8アルキル)、(21)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(22)−NHSO(C1−8アルキル)、(23)−N(C1−8アルキル)SO(C1−8アルキル)、(24)−NHSOCF、(25)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(26)−N(C1−8アルキル)SOCF、(27)−N(C1−8アルキル)SONH、(28)−NHSONH(C1−8アルキル)、(29)−NHSON(C1−8アルキル)、(30)−N(C1−8アルキル)SON(C1−8アルキル)、(31)−NHCONH、(32)−NHCONH(C1−8アルキル)、(33)−NHCON(C1−8アルキル)、(34)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(35)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(36)−N(C1−8アルキル)CON(C1−8アルキル)、(37)−S(C1−8アルキル)、(38)−SO(C1−8アルキル)、(39)−SOH、(40)−SOO(C1−8アルキル)、(41)−SONH、(42)−SON(C1−8アルキル)、(43)−SONH(C1−8アルキル)、(44)−NHC(NH)NHから選択される1個、2個又は3個の基であり、

nはそれぞれ独立して1、2又は3から選択され;

はそれぞれ独立してN、O又はSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を有し、置換がRによって表される1個、2個又は3個の置換基によるものである任意に置換された一環式3員〜7員ヘテロアリール環であり;

はそれぞれ独立してN、O又はSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を有し、置換がRによって表される1個、2個又は3個の置換基によるものである任意に置換された一環式3員〜7員ヘテロシクリル環であり;

はそれぞれ独立して水素、C1−6アルキル又はCFから選択され;

はそれぞれ独立して水素、−O(C1−8アルキル)、ハロ、C1−6アルキル、モノ(C1−6アルキル)アミノ又はジ(C1−6アルキル)アミノから選択される1個又は2個の基であり;

はそれぞれ
1.任意に置換された一環式3員〜7員アリール;
2.独立してN、O又はSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を有する任意に置換された一環式3員〜7員ヘテロアリール又はヘテロシクリルであって、
上の置換がRによって表される1個、2個又は3個の置換基によるものである)の化合物あるいはその誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物、エステル又はプロドラッグ。
【請求項2】
Qが請求項1に定義されるヘテロアリール環を表し、前記Qが未置換であっても、Rによって表される1個〜6個の置換基によって置換されていてもよく;

がそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロ、アミノ、C1−8アルキル、−O(C1−8アルキル)、−S(C1−8アルキル)、−SO(C1−8アルキル)、オキソ、チオキソ、モノ(C1−8アルキル)アミノ、ジ(C1−8アルキル)アミノ、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHSO(C1−8アルキル)、−NHSOCF、−N(C1−8アルキル)SOCF、−NHSOO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SOO(C1−8アルキル)、−COOH、−CO(C1−8アルキル)、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−CONH、−CONH(C1−8アルキル)、−CON(C1−8アルキル)、ホルミル、CF、CN、−(CHOH、−(CHNH、−(CHNH(C1−8アルキル)、−(CHN(C1−8アルキル)、−(CHO(C1−8アルキル)、−SOH、−SOO(C1−8アルキル)、−SONH、−SON(C1−8アルキル)、−SONH(C1−8アルキル)、−OSO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SONH、−NHSONH(C1−8アルキル)、−NHSON(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SON(C1−8アルキル)、−NHSONH、−NHC(NH)NH、−NHCONH、−NHC(O)NH(C1−8アルキル)、−NHC(O)N(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)C(O)N(C1−8アルキル)、−NHNH、−N(C1−8アルキル)N(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)NH、テトラゾリル、あるいは独立してN、O又はSから選択される3個以下のヘテロ原子を有し、任意に独立してハロ、ヒドロキシ、C1−8アルキル、−O(C1−8アルキル)、ニトロ、アミノ、モノ(C1−8アルキル)アミノ、ジ(C1−8アルキル)アミノ、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHSO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SO(C1−8アルキル)、−NHSOCF、−N(C1−8アルキル)SOCF、−COOH、−CONH、−CONH(C1−8アルキル)、−CON(C1−8アルキル)、−CO(C1−8アルキル)、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、CF、CN、−(CHOH、−(CHNH、−(CHNH(C1−8アルキル)、−(CHN(C1−8アルキル)、−CHO(C1−8アルキル)、−NHSONH、−N(C1−8アルキル)SONH、−NHSONH(C1−8アルキル)、−NHSON(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SON(C1−8アルキル)、−NHCONH、−NHCONH(C1−8アルキル)、−NHCON(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CON(C1−8アルキル)、−S(C1−8アルキル)、−SO(C1−8アルキル)、−SOH、−SOO(C1−8アルキル)、−SONH、−SON(C1−8アルキル)、−SONH(C1−8アルキル)又は−NHC(NH)NHよりなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基によって置換された3員〜7員ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環から選択され;

「Y」が
(a)−C(O)NR
(b)−NRC(X)NR
(c)−NRC(X)NR
(d)−NRC(O)OR
(e)−NRC(O)C(O)Rよりなる群から選択され;

XがO又はSから選択され;

及びRがそれらが結合している原子と一緒になって、アジリジニル、アゼパニル、アゼチンジニル、アゾカニル、アゼピニル、ジアゼパニル、ジアゾカニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリドニル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、モルホリニル、オキサゾリドニル、オキサゾラニル、オキサゼタニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロイル、ピロロニル、ピロリドニル、ピラゾリル、ピラゾロニル、チオモルホリニル、チオモルホリン−1,1−ジオキシド、チアゾリジニル、チアゼパニル、チアジニル、チアゾカニル、チアゼタニル、トリアゾリル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はベンズイミダゾリルよりなる群から選択される3員〜10員一環式又は二環式ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環を形成し、ここで、前記3員〜10員一環式又は二環式ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環が任意に独立して

(1)未置換又はヒドロキシ、モノ(C1−8アルキル)アミノ、ジ(C1−8アルキル)アミノ、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHNH、−N(C1−8アルキル)N(C1−8アルキル)及び−N(C1−8アルキル)NHから選択される単一置換基によって置換されたフェニル、(2)=NOH、(3)任意に置換されたヘテロシクリル、(4)−O−任意に置換されたヘテロアリール、(5)−O−任意に置換されたヘテロシクリル、(6)−CO−任意に置換されたヘテロアリール又は(7)−CO−任意に置換されたヘテロシクリルよりなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基によって置換され、

ここで、任意に置換されたヘテロアリール又はヘテロシクリル上の置換基が独立してヒドロキシ、C1−8アルキル、−O(C1−8アルキル)、オキソ、チオキソ、アミノ、モノ(C1−8アルキル)アミノ、ジ(C1−8アルキル)アミノ、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHNH、−N(C1−8アルキル)N(C1−8アルキル)又は−N(C1−8アルキル)NHから選択される単一の基であり;

及びRが独立して水素又はC1−6アルキルから選択され;

が独立して−SO、−SO、−(CH、−(CHCOR、−(CHOR、−(CHSR、−(CHSO、−(CHNHCOR、−(CHN(C1−8アルキル)COR、−(CHNHNHSO、−(CHNHSO、−(CHN(C1−8アルキル)SO、−(CHN(NH)R、−(CHN[N(C1−8アルキル)]R又は−NHSOから選択され;

が(1)置換基がオキソ、チオキソ、アミノ、C1−3アルコキシ、モノ(C1−3)アルキルアミノ、ジ(C1−3アルキル)アミノ及びヒドロキシから選択される任意に置換されたC1−8アルキル、(2)−R、(3)−R、(4)未置換又はRによって置換されたフェニル、(5)−(CH、(6)−(CHCOR、(7)−(CHNR、(8)−(CHNHSO、(9)−(CHN(C1−8アルキル)SO、(10)−(CHNHCOR、(11)−(CHN(C1−8アルキル)COR、(12)−(CHOR、(13)−(CHSR、(14)−(CHSO、(15)−(CHNHNHSO、(16)−(CHN(NH)R又は(17)−(CHN{N(C1−8アルキル)}Rよりなる群から選択され;

が−NR(CH、−NR(CHCOR、−NR(CHOR、−NR(CHNHSO、−NR(CHN(C1−8アルキル)SO、−NR(CHSO、−NRSO、−NR(CHSR、−N(NH)R、−N[N(C1−8アルキル)]R、−NR(CHNHNHSO、−NR(CHN(NH)R、−NR(CHN[N(C1−8アルキル)]R又は−NR(CHNHCORよりなる群から選択され;

nがそれぞれ独立して1、2又は3から選択され;

がそれぞれ独立してN、O又はSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を有し、置換がRによって表される1個、2個又は3個の置換基によるものである任意に置換された一環式3員〜7員ヘテロアリール環であり;

がそれぞれ独立してN、O又はSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を有し、置換がRによって表される1個、2個又は3個の置換基によるものである任意に置換された一環式3員〜7員ヘテロシクリル環であり;

がそれぞれ独立して水素、C1−6アルキル又はCFから選択され;

がそれぞれ独立して水素、−O(C1−8アルキル)、ハロ、C1−6アルキル、モノ(C1−6アルキル)アミノ又はジ(C1−6アルキル)アミノから選択される1個又は2個の基であり;

がそれぞれ
1.任意に置換された一環式3員〜7員アリール;
2.独立してN、O又はSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を有する任意に置換された一環式3員〜7員ヘテロアリール又はヘテロシクリルであって、
上の置換がRによって表される1個、2個又は3個の置換基によるものであるが;

ただし、
がC1−8アルキル、アリール又はRである場合、Rが独立してN、O又はSから選択された3個以下のヘテロ原子を有する任意に置換された3員〜7員ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環である請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Qが請求項1に定義されるヘテロアリール環を表し、前記QがいずれかのR又はR及びRの両方によって置換され、そして前記置換基が1〜6から選択され;

がそれぞれ独立して−SOOR、−SOO(C1−8アルキル)、−NHNH、−NHNHSO、−NH(CH、−NHCO、−NHCO(C1−8アルキル)、−NHSOO(C1−8アルキル)、−NHSOOR、−NHSONH、−NH(CHCOR、−NH(CHOR、−NH(CHSR、−NH(CHSO、−NH(CHNHCOR、−NH(CHN(C1−8アルキル)COR、−N(C1−8アルキル)(CHNHCOR、−NH(CHNHNHSO、−NH(CHNHSO、−NH(CHN(C1−8アルキル)SO、−NH(CHN(NH)R、−NH(CHN[N(C1−8アルキル)]R、−N(C1−8アルキル)CO、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SOO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)SOOR、−N(C1−8アルキル)SONH、−N(C1−8アルキル)N(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)NH、−NHNHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)NHCO(C1−8アルキル)、−NHNHCOR、−N(C1−8アルキル)NHCOR、−N(C1−8アルキル)−(CH、−N(C1−8アルキル)(CHCOR、−(CHSO、−(CHCOR、−(CH、−(CHNHSO、−(CHN(C1−8アルキル)SO、−(CHNHCOR、−(CHN(C1−8アルキル)COR、−(CHOR、−(CHSR、−(CHSR、−(CHSO、−(CHNHNHSO、−(CHN(NH)R又は−(CHN[N(C1−8アルキル)]Rから選択され;

が請求項1に定義される通りであり;

「Y」が
(a)−C(O)NR
(b)−NRC(X)NR
(c)−NRC(X)NR
(d)−NRC(O)OR
(e)−NRC(O)C(O)Rよりなる群から選択され;

XがO又はSから選択され;

及びRがそれらが結合している原子と一緒になって、アジリジニル、アゼパニル、アゼチンジニル、アゾカニル、アゼピニル、ジアゼパニル、ジアゾカニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリドニル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、モルホリニル、オキサゾリドニル、オキサゾラニル、オキサゼタニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロイル、ピロロニル、ピロリドニル、ピラゾリル、ピラゾロニル、チオモルホリニル、チオモルホリン−1,1−ジオキシド、チアゾリジニル、チアゼパニル、チアジニル、チアゾカニル、チアゼタニル、トリアゾリル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はベンズイミダゾリルよりなる群から選択される3員〜10員一環式又は二環式ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環を形成し、ここで、前記3員〜10員一環式又は二環式ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環は任意に独立して

(1)ハロ、(2)ヒドロキシ、(3)置換基がアミノ、C1−3アルコキシ、モノ(C1−3アルキル)アミノ、ジ(C1−3アルキル)アミノ及びヒドロキシである任意に置換されたC1−8アルキル、(4)−O(C1−8アルキル)、(5)ニトロ、(6)アミノ、(7)モノ(C1−8アルキル)アミノ、(8)ジ(C1−8アルキル)アミノ、(9)−COOH、(10)−CO(C1−8アルキル)、(11)−CONH、(12)−CONH(C1−8アルキル)、(13)−CON(C1−8アルキル)、(14)−CO(C1−8アルキル)、(15)ホルミル、(16)=NOH、(17)CF、(18)CN、(19)−NHSONH、(20)−NHCO(C1−8アルキル)、(21)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(22)−NHSO(C1−8アルキル)、(23)−N(C1−8アルキル)SO(C1−8アルキル)、(24)−NHSOCF、(25)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(26)−N(C1−8アルキル)SOCF、(27)−N(C1−8アルキル)SONH、(28)−NHSONH(C1−8アルキル)、(29)−NHSON(C1−8アルキル)、(30)−N(C1−8アルキル)SON(C1−8アルキル)、(31)−NHCONH、(32)−NHCONH(C1−8アルキル)、(33)−NHCON(C1−8アルキル)、(34)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(35)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(36)−N(C1−8アルキル)CON(C1−8アルキル)、(37)−S(C1−8アルキル)、(38)−SO(C1−8アルキル)、(39)−SOH、(40)−SOO(C1−8アルキル)、(41)−SONH、(42)−SON(C1−8アルキル)、(43)−SONH(C1−8アルキル)、(44)−NHC(NH)NH、(45)未置換又はハロ、ニトロ、C1−3アルキル、C1−3アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ(C1−8アルキル)アミノ、ジ(C1−8アルキル)アミノ、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHNH、−N(C1−8アルキル)N(C1−8アルキル)及び−N(C1−8アルキル)NHから選択される1個〜2個の置換基によって置換されたフェニル、(46)未置換又はハロ、C1−3アルキル及びC1−3アルコキシから選択される1個〜2個の置換基によって置換されたピリジル、(47)−CO−(任意に置換されたヘテロアリール)、(48)−CO−(任意に置換されたヘテロシクリル)、(49)−O−(任意に置換されたヘテロアリール)、(50)−O−(任意に置換されたヘテロシクリル)、(51)任意に置換されたヘテロシクリル、(52)−NH−(任意に置換されたヘテロシクリル)よりなる群から選択される1個、2個又は3個の置換基によって置換され、

ここで、任意に置換されたヘテロアリール又はヘテロシクリル上の置換基が独立してヒドロキシ、C1−8アルキル、−O(C1−8アルキル)、オキソ、チオキソ、アミノ、モノ(C1−8アルキル)アミノ、ジ(C1−8アルキル)アミノ、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHCO(C1−8アルキル)、−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、−NHNH、−N(C1−8アルキル)N(C1−8アルキル)、−NHSO(C1−8アルキル)、−NHSONH又は−N(C1−8アルキル)NHから選択される1個〜2個の基であり;

及びRが独立して水素又はC1−6アルキルから選択され;

がR、−SO、−SO、−SO、−COR、−(CH、−(CHCOR、−(CHOR、−(CHSR、−(CHSO、−(CHNHCOR、−(CHNHSO、−(CHN(C1−8アルキル)COR、−(CHNHNHSO、−(CHNHSO、−(CHN(C1−8アルキル)SO、−(CHN(NH)R、−(CHN[N(C1−8アルキル)]R、−NHSO、置換基がC1−3アルコキシ、アミノ、モノ(C1−3アルキル)アミノ、ジ(C1−3アルキル)アミノ又はヒドロキシである任意に置換されたC1−8アルキルから選択され;

が(1)置換基がC1−3アルコキシ、アミノ、モノ(C1−3アルキル)アミノ、ジ(C1−3アルキル)アミノ、C1−3アルキル、フェニル又はヒドロキシから選択される任意に置換されたC1−8アルキル、(2)−R、(3)−R、(4)未置換又はRによって置換されたフェニル、(5)−(CH、(6)−(CHCOR、(7)−(CHNR、(8)−(CHNHSO、(9)−(CHN(C1−8アルキル)SO、(10)−(CHNHCOR、(11)−(CHN(C1−8アルキル)COR、(12)−(CHOR、(13)−(CHSR、(14)−(CHSO、(15)−(CHNHNHSO、(16)−(CHN(NH)R、(17)−(CHN{N(C1−8アルキル)}R又は(18)CClよりなる群から選択され;

が(1)モノ(C1−8アルキル)アミノ、(2)ジ(C1−8アルキル)アミノ、(3)NH、(4)−NHR、(5)−NR(CH、(6)−NR(CHCOR、(7)−NH(CHO(C1−8アルキル)、(8)−NR(CHOR、(9)−NR(CHNHSO、(10)−NR(CHN(C1−8アルキル)SO、(11)−NR(CHSO、(12)−NRSO、(13)−NR(CHSR、(14)−N(NH)R、(15) −N[N(C1−8アルキル)]R、(16)−NR(CHNHNHSO、(17)−NR(CHN(NH)R、(18)−NR(CHN[N(C1−8アルキル)]R、(19)−NR(CHNHCOR、(20)−NHNHSO、(21)環窒素原子を通して結合され、かつアジリジニル、アゼパニル、アゼチンジニル、アゾカニル、アゼピニル、ジアゼパニル、ジアゾカニル、ヘキサヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリドニル、イミダゾリル、イミダゾリジニル、モルホリニル、オキサゾリドニル、オキサゾラニル、オキサゼタニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロイル、ピロロニル、ピロリドニル、ピラゾリル、ピラゾロニル、チオモルホリニル、チオモルホリン−1,1−ジオキシド、チアゾリジニル、チアゼパニル、チアジニル、チアゾカニル、チアゼタニル、トリアゾリル、インドリル、インドリニル、インダゾリル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリル又はベンズイミダゾリルよりなる群から選択される任意に置換された3員〜10員一環式又は二環式ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環よりなる群から選択され、

ここで、前記任意に置換された3員〜10員一環式又は二環式ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環上の置換基が独立して(1)ハロ、(2)ヒドロキシ、(3)未置換又はC1−3アルコキシ、アミノ、モノ(C1−3アルキル)アミノ、ジ(C1−3アルキル)アミノ、C1−3アルキル及びヒドロキシによって置換されたC1−8アルキル、(4)−O(C1−8アルキル)、(5)ニトロ、(6)アミノ、(7)モノ(C1−8アルキル)アミノ、(8)ジ(C1−8アルキル)アミノ、(9)−COOH、(10)−CO(C1−8アルキル)、(11)−CONH、(12)−CONH(C1−8アルキル)、(13)−CON(C1−8アルキル)、(14)−CO(C1−8アルキル)、(15)ホルミル、(16)=NOH、(17)CF、(18)CN、(19)−NHSONH、(20)−NHCO(C1−8アルキル)、(21)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(22)−NHSO(C1−8アルキル)、(23)−N(C1−8アルキル)SO(C1−8アルキル)、(24)−NHSOCF、(25)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(26)−N(C1−8アルキル)SOCF、(27)−N(C1−8アルキル)SONH、(28)−NHSONH(C1−8アルキル)、(29)−NHSON(C1−8アルキル)、(30)−N(C1−8アルキル)SON(C1−8アルキル)、(31)−NHCONH、(32)−NHCONH(C1−8アルキル)、(33)−NHCON(C1−8アルキル)、(34)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(35)−N(C1−8アルキル)CO(C1−8アルキル)、(36)−N(C1−8アルキル)CON(C1−8アルキル)、(37)−S(C1−8アルキル)、(38)−SO(C1−8アルキル)、(39)−SOH、(40)−SOO(C1−8アルキル)、(41)−SONH、(42)−SON(C1−8アルキル)、(43)−SONH(C1−8アルキル)、又は(44)−NHC(NH)NHから選択される1個、2個又は3個の基であり、

nがそれぞれ独立して1、2又は3から選択され;

がそれぞれ独立してN、O又はSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を有し、置換がRによって表される1個、2個又は3個の置換基によるものである任意に置換された一環式3員〜7員ヘテロアリール環であり;

がそれぞれ独立してN、O又はSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を有し、置換がRによって表される1個、2個又は3個の置換基によるものである任意に置換された一環式3員〜7員ヘテロシクリル環であり;

がそれぞれ独立して水素、C1−6アルキル又はCFから選択され;

がそれぞれ独立して水素、−O(C1−8アルキル)、ハロ、C1−6アルキル、モノ(C1−6アルキル)アミノ又はジ(C1−6アルキル)アミノから選択される1個又は2個の基であり;

がそれぞれ
1.任意に置換された一環式3員〜7員アリール;
2.独立してN、O又はSから選択される1個〜3個のヘテロ原子を有する任意に置換された一環式3員〜7員ヘテロアリール又はヘテロシクリルであって、
上の置換がRによって表される1個、2個又は3個の置換基によるものである請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
が独立してN、O又はSから選択される3個以下のヘテロ原子を有する任意に置換された3員〜7員ヘテロシクリル環又はヘテロアリール環である請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項5】
前記任意に置換されたヘテロシクリル環又はヘテロアリール環がピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリン−1,1−ジオキシド、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾイル、イソキサゾイル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル又はチアゾリジニルから選択される請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項6】
及びRが任意に置換されたピペラジニル、ピペリジニル、ピペリドニル、モルホリニル、チオモルホリニル、チオモルホリン−1,1−ジオキシド、ピロリジニル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル又はイミダゾリルから選択される請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項7】
XがOである請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項8】
が独立して水素又はメチルから選択される請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項9】
nが独立して1又は2から選択される請求項1、2又は3に記載の化合物。
【請求項10】
前記化合物が、
1−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号1);
1−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−オン(化合物番号2);
1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号3);
1−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピロリジン−2−カルボン酸アミド(化合物番号4);
1−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−カルボン酸イソプロピルエステル(化合物番号5);
1−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号6);
1−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号7);
1−(4−ニトロ−フェニル)−4−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペラジン−2−オン(化合物番号8);
1−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−カルボン酸(化合物番号9);
3−キノリン−2−イル−1−[4−(チオモルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−プロペノン(化合物番号10);
1−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号11);
1−[4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号12);
4−モルホリン−4−イル−2−{3−オキソ−3−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−プロペニル}−キノリン−6−カルボン酸メチルエステル(化合物番号13);
1−{4−[4−(3−メチル−ブチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号14);
1−{4−[4−(3−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号15);
1−{4−[4−(2,3−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号16);
N−(4−{2−オキソ−4−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペラジン−1−イル}−フェニル)−アセトアミド(化合物番号17);
4−イミダゾール−1−イル−2−[3−オキソ−3−(4−トリクロロメトキシカルボニルアミノ−フェニル)−プロペニル]−キノリン−6−カルボン酸メチルエステル(化合物番号18);
ピロリジン−1−カルボン酸{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−アミド(化合物番号19);
3−キノリン−2−イル−1−{4−[4−(テトラヒドロ−フラン−2−カルボニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−プロペノン(化合物番号20);
1−{4−[4−(フラン−2−カルボニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号21);
1−[4−(4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号22);
{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号23);
{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2,2−ジメチル−プロピルエステル(化合物番号24);
1−{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素(化合物番号25);
1−ベンゼンスルホニル−3−{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号26);
4−(3−{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−ウレイド)−安息香酸エチルエステル(化合物番号27);
1−[4−(4−エチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号28);
{4−[3−(4−ピペリジン−1−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号29);
{4−[3−(4−ピペリジン−1−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸イソブチルエステル(化合物番号30);
{4−[3−(2−ピロリジン−1−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号31);
1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−(6−トリフルオロメチル−キノリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号32);
1−ピリジン−2−イル−3−{4−[3−(2−ピロリジン−1−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号33);
1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−(6−メチルスルファニル−キノリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号34);
1−{4−[3−(5,6,7−トリメトキシ−6,7−ジヒドロ−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−ベンゾイル}−ピペリジン−4−オン(化合物番号35);
1−[4−(チオモルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−3−(5,6,7−トリメトキシ−キノリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号36);
3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−プロペノン(化合物番号37);
1−{4−[3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−アクリロイル]−ベンゾイル}−ピペリジン−4−オン(化合物番号38);
1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノキサリン−2−イル−プロペノン(化合物番号39);
1−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノキサリン−2−イル−プロペノン(化合物番号40);
1−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−オン(化合物番号41);
3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−1−[4−(ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−プロペノン(化合物番号42);
1−[4−(2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボニル)−フェニル]−3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号43);
1−[4−(3−ジメチルアミノ−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノキサリン−2−イル−プロペノン(化合物番号44);
1−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−オンオキシム(化合物番号45);
2−{3−[4−(3−ジメチルアミノ−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−キノリン−6−スルホン酸アミド(化合物番号46);
2−{3−[4−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−キノリン−6−スルホン酸アミド(化合物番号47);
1−[4−(ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−(5,6,7−トリメトキシ−キノリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号48);
1−[4−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号49);
1−{4−[4−(2,3−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−(2−ピロリジン−1−イル−キノリン−3−イル)−プロペノン(化合物番号50);
1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−(5,6,7−トリメトキシ−キノリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号51);
1−[4−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−(5,6,7−トリメトキシ−キノリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号52);
1−{4−[3−(4−ピペリジン−1−イル−6−トリフルオロメチル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(2,3,4−トリメトキシ−フェニル)−尿素(化合物番号53);
1−[4−(4−ピロリジン−1−イル−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号54);
1−[4−(ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号55);
3−[6−(1−メチル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−3−イル)−キノリン−2−イル]−1−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−プロペノン(化合物番号56);
1−シクロヘキシル−3−{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号57);
2,2−ジメチル−N−(2−{3−オキソ−3−[4−(ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−プロペニル}−キノリン−6−イル)−プロピオンアミド(化合物番号58);
1−ベンゼンスルホニル−3−{4−[3−(6−メチル−4−ピペリジン−1−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号59);
1−{4−[3−(5,6,7−トリメトキシ−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−ベンゾイル}−ピペリジン−4−カルボン酸イソプロピルエステル(化合物番号60);
ピペリジン−1−カルボン酸{4−[3−(2−ピロリジン−1−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−アミド(化合物番号61);
3−(6−メチルスルファニル−4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−1−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−プロペノン(化合物番号62);
3−(6−メタンスルホニル−4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−1−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−プロペノン(化合物番号63);
{4−[3−(6−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号64);
1−ベンゾイル−3−{4−[3−(6−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号65);
{4−[3−(6−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸フェニルエステル(化合物番号66);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−モルホリン−4−イル−エチルエステル(化合物番号67);
{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸チオフェン−2−イルメチルエステル(化合物番号68);
{5−メトキシ−2−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号69);
プロピル−{4−[3−(2−ピロリジン−1−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号70);
{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸フェニルエステル(化合物番号71);
2,2−ジメチル−N−{1−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−イル}−プロピオンアミド(化合物番号72);
1−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−カルボン酸ジメチルアミド(化合物番号73);
{4−[3−(6−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号74);
1−(4−メチル−ベンゼンスルホニル)−3−{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号75);
{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号76);
N−{4−[3−(2−モルホリン−4−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−オキサルアミド(化合物番号77);
2−モルホリン−4−イル−N−{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−2−オキソ−アセトアミド(化合物番号78);
2−モルホリン−4−イル−N−{4−[3−(2−モルホリン−4−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−2−オキソ−アセトアミド(化合物番号79);
N−{4−[3−(2−ピペリジン−1−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−オキサルアミド(化合物番号80);
2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−N−{4−[3−(2−ピペリジン−1−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−アセトアミド(化合物番号81);
N−{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−N’−プロピル−オキサルアミド(化合物番号82);
2−モルホリン−4−イル−N−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−2−オキソ−アセトアミド(化合物番号83);
(4−{3−[6−(3,5−ジメチル−モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸フェニルエステル(化合物番号84);
N−{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド(化合物番号85);
5’−[3−オキソ−3−(4−フェノキシカルボニルアミノ−フェニル)−プロペニル]−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−カルボン酸(化合物番号86);
2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−N−{4−[3−(4−ピロール−1−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−アセトアミド(化合物番号87);
2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−N−{4−[3−(4−ピロール−1−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−アセトアミド(化合物番号88);
C,C,C−トリフルオロ−N−{1−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−イル}−メタンスルホンアミド(化合物番号89);
{4−[3−(6−ピロリジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸ピリジン−2−イルメチルエステル(化合物番号90);
{4−[3−(6−ピロリジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸4−フルオロ−ベンジルエステル(化合物番号91);
{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イル)−エチルエステル(化合物番号92);
{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸フラン−2−イルメチルエステル(化合物番号93);
{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸3−フェニル−アリルエステル(化合物番号94);
{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−ピペリジン−1−イル−エチルエステル(化合物番号95);
{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号96);
3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−1−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−プロペノン(化合物番号97);
3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−1−[4−(チオモルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−プロペノン(化合物番号98);
1−[4−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号99);
1−{4−[4−(2,3−ジクロロ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号100);
1−{4−[4−(3−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号101);
1−{4−[3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−アクリロイル]−ベンゾイル}−ピペリジン−4−カルボン酸ジメチルアミド(化合物番号102);
N−(1−{4−[3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−アクリロイル]−ベンゾイル}−ピペリジン−4−イル)−2,2−ジメチル−プロピオンアミド(化合物番号103);
1−{4−[3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−アクリロイル]−ベンゾイル}−ピペリジン−4−カルボン酸イソプロピルエステル(化合物番号104);
1−{4−[3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−アクリロイル]−ベンゾイル}−ピロリジン−2−カルボン酸アミド(化合物番号105);
3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−1−[4−(4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−プロペノン(化合物番号106);
2−{3−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−3H−キナゾリン−4−オン(化合物番号107);
2−{3−オキソ−3−[4−(ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−プロペニル}−3H−キナゾリン−4−オン(化合物番号108);
2−{3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−3H−キナゾリン−4−オン(化合物番号109);
(4−{3−[2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−3−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸フェニルエステル(化合物番号110);
(4−{3−[2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−3−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号111);
(4−{3−[2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−3−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号112);
1−ベンゼンスルホニル−3−(4−{3−[6−(3,5−ジメチル−モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−アクリロイル}−フェニル)−尿素(化合物番号113);
N−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド(化合物番号114);
N−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−オキサルアミド(化合物番号115);
2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−N−{4−[3−(2−ピペリジン−1−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−アセトアミド(化合物番号116);
2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−N−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号117);
2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−N−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号118);
N−プロピル−N’−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号119);
N−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号120);
N−(2−メトキシ−エチル)−N’−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号121);
1−{4−[4−(3−クロロ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−キノキサリン−2−イル−プロペノン(化合物番号122);
3−キノキサリン−2−イル−1−[4−(チオモルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−プロペノン(化合物番号123);
1−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−カルボン酸イソプロピルエステル(化合物番号124);
1−[4−(4−ピリジン−4−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノキサリン−2−イル−プロペノン(化合物番号125);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エチル)−尿素(化合物番号126);
1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−3−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号127);
2,2−ジメチル−N−{1−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−イル}−プロピオンアミド(化合物番号128);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−ピペラジン−1−イル−エチルエステル(化合物番号129);
N−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−N’−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号130);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−[2−(ピリジン−2−スルホニル)−エチル]−尿素(化合物番号131);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−[2−(ピリジン−2−イルスルファニル)−エチル]−尿素(化合物番号132);
1−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−3−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号133);
N−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−N’−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−オキサルアミド(化合物番号134);
1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号135);
N−(2−{3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−ウレイド}−エチル)−ベンゼンスルホンアミド(化合物番号136);
N−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号137);
2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−N−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号138);
1−ベンゼンスルホニル−ヒドラジノ−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号139);
1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号140);
1−[2−(ピリジン−4−イルオキシ)−エチル]−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号141);
1−(モルホリン−4−スルホニル)−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号142);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸ピペリジン−4−イルエステル(化合物番号143);
4−(3−{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−ウレイド)−安息香酸(化合物番号144);
4−(3−{4−[3−(4−ピペリジン−1−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−ウレイド)−安息香酸(化合物番号145);
1−(4−メチル−チオフェン−2−イル)−3−{4−[3−(4−ピペリジン−1−イル−6−トリフルオロメチル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号146);
N−(2−{3−[4−(3−ジメチルアミノ−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−キノリン−6−イル)−2,2−ジメチル−プロピオンアミド(化合物番号147);
1−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−3−(5,6,7−トリメトキシ−キノリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号148);
1−{4−[3−(4−ピペリジン−1−イル−6−トリフルオロメチル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−ピリジン−2−イル−尿素(化合物番号149);
1−シクロヘキシル−3−{4−[3−(4−ピペリジン−1−イル−6−トリフルオロメチル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号150);
1−[4−(4−メトキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号151);
1−[4−(ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−プロペノン(化合物番号152);
1−[4−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−プロペノン(化合物番号153);
1−{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−ベンゾイル}−ピペリジン−4−カルボン酸イソプロピルエステル(化合物番号154);
1−[2−(ピリジン−2−イルスルファニル)−エチル]−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号155);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−(ピリジン−2−スルホニル)−エチルエステル(化合物番号156);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−(ピリジン−2−イルスルファニル)−エチルエステル(化合物番号157);
[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−ベンゼンスルホニルアミノ−エチルエステル(化合物番号158);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−(N−ピリジン−2−イル−ヒドラジノ)−エチルエステル(化合物番号159);
1−{2−[N−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−ヒドラジノ]−エチル}−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号160);
1−[4−(ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−ブト−2−エン−1−オン(化合物番号161);
4,4,4−トリフルオロ−1−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−3−イル−ブト−2−エン−1−オン(化合物番号162);
N−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−ブト−2−エノイル]−フェニル}−2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド(化合物番号163);
2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−N−[4−(4,4,4−トリフルオロ−3−キノリン−3−イル−ブト−2−エノイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号164);
モルホリン−4−カルボン酸{4−[4,4,4−トリフルオロ−3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−3−イル)−ブト−2−エノイル]−フェニル}−アミド(化合物番号165);
モルホリン−4−カルボン酸{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−ブト−2−エノイル]−フェニル}−アミド(化合物番号166);
N−[2−(3−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−ウレイド)−エチル]−ニコチンアミド(化合物番号167);
1−[2−(ピペリジン−4−イルオキシ)−エチル]−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号168);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸フラン−2−イルメチルエステル(化合物番号169);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸ピリジン−2−イルメチルエステル(化合物番号170);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸2−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イル)−エチルエステル(化合物番号171);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−エチルエステル(化合物番号172);
{4−[3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−[1,2,4]−トリアゾール−1−イル−エチルエステル(化合物番号173);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸チオフェン−2−イルメチルエステル(化合物番号174);
2−{3−オキソ−3−[4−(チオフェン−2−イルメトキシカルボニルアミノ)−フェニル]−プロペニル}−キノリン−6−カルボン酸(化合物番号175);
{4−[3−(6−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸チオフェン−2−イルメチルエステル(化合物番号176);
{4−[3−(6−テトラゾール−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸チオフェン−2−イルメチルエステル(化合物番号177);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸ピリジン−2−イルメチルエステル(化合物番号178);
4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸ピリジン−2−イルメチルエステル(化合物番号179);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸ピペリジン−4−イルエステル(化合物番号180);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸1−メチル−1H−ピロール−3−イルエステル(化合物番号181);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸イソキサゾール−3−イルエステル(化合物番号182);
[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸1−メチル−1H−イミダゾール−4−イルメチルエステル(化合物番号183);
[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−(4−メチル−ピペラジン−1−スルホニルアミノ)−エチルエステル(化合物番号184);
[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−(4−メチル−ピペラジン−1−スルホニルアミノ)−エチルエステル(化合物番号185);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸2−ベンゼンスルホニルアミノ−エチルエステル(化合物番号186);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−[(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−アミノ]−エチルエステル(化合物番号187);
[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−[(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−アミノ]−エチルエステル(化合物番号188);
[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−(N−ピリジン−2−イル−ヒドラジノ)−エチルエステル(化合物番号189);
[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−[N−(5−メチル−イソキサゾール−3−イル)−ヒドラジノ]−エチルエステル(化合物番号190);
[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−(N’−ベンゼンスルホニル−ヒドラジノ)−エチルエステル(化合物番号191);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(2−オキソ−2−ピペラジン−1−イル−エチル)−尿素(化合物番号192);
1−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチル]−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号193);
1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−3−{4−[3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号194);
1−[2−(ピリジン−2−スルホニル)−エチル]−3−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号195);
1−{4−[3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−[2−(ピペリジン−4−スルホニル)−エチル]−尿素(化合物番号196);
4−メチル−ピペラジン−1−スルホン酸(2−{3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−ウレイド}−エチル)−アミド(化合物番号197);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−[2−(ピペリジン−4−イルスルファニル)−エチル]−尿素(化合物番号198);
1−{2−[N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−ヒドラジノ]−エチル}−3−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号199);
1−{2−[N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−ヒドラジノ]−エチル}−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号200);
1−{2−[N−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−ヒドラジノ]−エチル}−3−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号201);
1−(2−ピペラジン−1−イル−エチル)−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号202);
1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]尿素(化合物番号203);
1−(2−ピペラジン−1−イル−エチル)−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号204);
1−{4−[3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(2−ピペリジン−1−イル−エチル)−尿素(化合物番号205);
1−{4−[3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(2−チオモルホリン1,1−ジオキシド−4−イル−エチル)−尿素(化合物番号206);
1−(2−ピペラジン−1−イル−エチル)−3−{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号207);
ピペリジン−4−カルボン酸[2−(3−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−ウレイド)−エチル]−アミド(化合物番号208);
N−(2−{3−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−ウレイド}−エチル)−ニコチンアミド(化合物番号209);
1−[2−(N’−ベンゼンスルホニル−ヒドラジノ)−エチル]−3−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号210);
1−[2−(N’−ベンゼンスルホニル−ヒドラジノ)−エチル]−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号211);
1−(ピペラジン−1−スルホニル)−3−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)フェニル]−尿素(化合物番号212);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(ピペラジン−1−スルホニル)−尿素(化合物番号213);
1−(ピペラジン−1−スルホニル)−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号214);
1−(ピペラジン−1−スルホニル)−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)フェニル]−尿素(化合物番号215);
N−(2−ピペラジン−1−イル−エチル)−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号216);
N−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−N’−(2−ピペラジン−1−イル−エチル)−オキサルアミド(化合物番号217);
1−[2−({4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニルアミノオキサリル}−アミノ)−アセチル]−ピペリジン−4−カルボン酸(化合物番号218);
N−(2−オキソ−2−ピペラジン−1−イル−エチル)−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号219);
N−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−N’−[2−(ピリジン−2−イル−スルホニル)−エチル]−オキサルアミド(化合物番号220);
N−[2−(ピペリジン−4−イルスルファニル)−エチル]−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号221);
N−[2−(ピリジン−2−スルホニル)−エチル]−N’−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号222);
2−[N−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−ヒドラジノ]−2−オキソ−N−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号223);
2−オキソ−2−(N−フェニル−ヒドラジノ)−N−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号224);
2−オキソ−2−(ピペラジン−1−スルホニルアミノ)−N−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号225);
2−ベンゼンスルホニルアミノ−2−オキソ−N−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号226);
N−[2−(ピペラジン−1−スルホニルアミノ)−エチル]−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号227);
2−(N’−ベンゼンスルホニル−ヒドラジノ)−2−オキソ−N−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号228);
N−{2−[N−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−ヒドラジノ]−エチル}−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号229);
N−{2−[(ピペラジン−1−カルボニル)−アミノ]−エチル}−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号230);
N−{2−[(ピリジン−3−カルボニル)−アミノ]−エチル}−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号231);
N−{2−[(ピペリジン−4−カルボニル)−アミノ]−エチル}−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号232);
1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−{6−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチルアミノ]−ピリジン−2−イル}−プロペノン(化合物番号233);
(2−{3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−キノリン−6−イル)−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号234);
(6−{3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−ピリジン−2−イル)−カルバミン酸フェニルエステル(化合物番号235);
1−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−3−{6−[(ピペリジン−1−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−プロペノン(化合物番号236);
1−[4−(3−ジメチルアミノ−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−[6−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エチルアミノ)−ピリジン−2−イル]−プロペノン(化合物番号237);
1−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−{6−[2−(ピリジン−2−スルホニル)−エチルアミノ]−ピリジン−2−イル}−プロペノン(化合物番号238);
ベンゼンスルホン酸N’−(6−{3−オキソ−3−[4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−プロペニル}−ピリジン−2−イル)−ヒドラジド(化合物番号239);
(6−{3−[4−(3−ベンゼンスルホニル−ウレイド)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−ピリジン−2−イル)−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号240);
モルホリン−4−カルボン酸(4−{3−[6−(2−ピペリジン−1−イル−エチルアミノ)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−アミド(化合物番号241);
{2−[3−(4−エトキシカルボニルアミノ−フェニル)−3−オキソ−プロペニル]−キノリン−6−イル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号242);
{2−[3−オキソ−3−(4−フェノキシカルボニルアミノ−フェニル)−プロペニル]−キノリン−4−イル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号243);
[2−(3−{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−アセチルアミノ]−フェニル}−3−オキソ−プロペニル)−キノリン−4−イル]−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号244);
1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−3−(4−{3−[6−(2−ピペリジン−1−イル−エチルアミノ)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−尿素(化合物番号245);
1−[4−(3−ジメチルアミノ−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−{6−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−ピリジン−2−イル}−プロペノン(化合物番号246);
N−(1−{4−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペラジン−1−イル}−ピペリジン−4−イル)−メタンスルホンアミド(化合物番号247);
(1−{4−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペラジン−1−イル}−ピペリジン−4−イル)−スルホニル尿素(化合物番号248);
1−{4−[4−(4−シクロヘキシルアミノ−ピペリジン−1−イル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−ピリジン−2−イル−プロペノン(化合物番号249);
[6−(3−オキソ−3−{4−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−ピペリジン−1−カルボニル]−フェニル}−プロペニル)−ピリジン−2−イル]−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号250);
[6−(3−オキソ−3−{4−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−フェニル}−プロペニル)−ピリジン−2−イル]−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号251)
よりなる群から選択される請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
前記化合物が、

N−(4−{2−オキソ−4−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペラジン−1−イル}−フェニル)−アセトアミド(化合物番号17);
3−キノリン−2−イル−1−{4−[4−(テトラヒドロ−フラン−2−カルボニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−プロペノン(化合物番号20);
1−{4−[4−(フラン−2−カルボニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−キノリン−2−イル−プロペノン(化合物番号21);
{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号23);
{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2,2−ジメチル−プロピルエステル(化合物番号24);
{4−[3−(4−ピペリジン−1−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号29);
{4−[3−(4−ピペリジン−1−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸イソブチルエステル(化合物番号30);
{4−[3−(2−ピロリジン−1−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号31);
1−[4−(2,3−ジヒドロ−インドール−1−カルボニル)−フェニル]−3−(3−ヒドロキシ−キノキサリン−2−イル)−プロペノン(化合物番号43);
1−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペリジン−4−オンオキシム(化合物番号45);
1−ベンゼンスルホニル−3−{4−[3−(6−メチル−4−ピペリジン−1−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号59);
{4−[3−(6−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号64);
{4−[3−(6−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸フェニルエステル(化合物番号66);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−モルホリン−4−イル−エチルエステル(化合物番号67);
{5−メトキシ−2−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号69);
プロピル−{4−[3−(2−ピロリジン−1−イル−キノリン−3−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号70);
{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸フェニルエステル(化合物番号71);
{4−[3−(6−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号74);
1−(4−メチル−ベンゼンスルホニル)−3−{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号75);
{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号76);
(4−{3−[6−(3,5−ジメチル−モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸フェニルエステル(化合物番号84);
5’−[3−オキソ−3−(4−フェノキシカルボニルアミノ−フェニル)−プロペニル]−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−カルボン酸(化合物番号86);
{4−[3−(6−ピロリジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸ピリジン−2−イルメチルエステル(化合物番号90);
{4−[3−(6−ピロリジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸4−フルオロ−ベンジルエステル(化合物番号91);
{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イル)−エチルエステル(化合物番号92);
{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸フラン−2−イルメチルエステル(化合物番号93);
{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸3−フェニル−アリルエステル(化合物番号94);
{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−ピペリジン−1−イル−エチルエステル(化合物番号95);
{4−[3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号96);
(4−{3−[2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−3−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸フェニルエステル(化合物番号110);
(4−{3−[2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−3−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号111);
(4−{3−[2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−3−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号112);
1−ベンゼンスルホニル−3−(4−{3−[6−(3,5−ジメチル−モルホリン−4−イル)−ピリジン−3−イル]−アクリロイル}−フェニル)−尿素(化合物番号113);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エチル)−尿素(化合物番号126);
1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−3−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号127);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−ピペラジン−1−イル−エチルエステル(化合物番号129);
N−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−N’−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号130);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−[2−(ピリジン−2−スルホニル)−エチル]−尿素(化合物番号131);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−[2−(ピリジン−2−イルスルファニル)−エチル]−尿素(化合物番号132);
1−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチル]−3−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号133);
N−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−N’−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−オキサルアミド(化合物番号134);
1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号135);
1−ベンゼンスルホニル−ヒドラジノ−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号139);
1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号140);
1−(モルホリン−4−スルホニル)−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号142);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸ピペリジン−4−イルエステル(化合物番号143);
1−[2−(ピリジン−2−イルスルファニル)−エチル]−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号155);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−(ピリジン−2−スルホニル)−エチルエステル(化合物番号156);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−(ピリジン−2−イルスルファニル)−エチルエステル(化合物番号157);
[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−ベンゼンスルホニルアミノ−エチルエステル(化合物番号158);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−(N−ピリジン−2−イル−ヒドラジノ)−エチルエステル(化合物番号159);
1−{2−[N−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−ヒドラジノ]−エチル}−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号160);
1−[4−(ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−5’−イル)−ブト−2−エン−1−オン(化合物番号161);
4,4,4−トリフルオロ−1−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−3−キノリン−3−イル−ブト−2−エン−1−オン(化合物番号162);
N−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−ブト−2−エノイル]−フェニル}−2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−アセトアミド(化合物番号163);
2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−N−[4−(4,4,4−トリフルオロ−3−キノリン−3−イル−ブト−2−エノイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号164);
モルホリン−4−カルボン酸{4−[4,4,4−トリフルオロ−3−(4−モルホリン−4−イル−キノリン−3−イル)−ブト−2−エノイル]−フェニル}−アミド(化合物番号165);
モルホリン−4−カルボン酸{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−3−イル)−ブト−2−エノイル]−フェニル}−アミド(化合物番号166);
N−[2−(3−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−ウレイド)−エチル]−ニコチンアミド(化合物番号167);
1−[2−(ピペリジン−4−イルオキシ)−エチル]−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号168);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸フラン−2−イルメチルエステル(化合物番号169);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸ピリジン−2−イルメチルエステル(化合物番号170);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸2−(3,5−ジメチル−ピラゾール−1−イル)−エチルエステル(化合物番号171);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−エチルエステル(化合物番号172);
{4−[3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−[1,2,4]−トリアゾール−1−イル−エチルエステル(化合物番号173);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸チオフェン−2−イルメチルエステル(化合物番号174);
2−{3−オキソ−3−[4−(チオフェン−2−イルメトキシカルボニルアミノ)−フェニル]−プロペニル}−キノリン−6−カルボン酸(化合物番号175);
{4−[3−(6−[1,2,4]トリアゾール−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸チオフェン−2−イルメチルエステル(化合物番号176);
{4−[3−(6−テトラゾール−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸チオフェン−2−イルメチルエステル(化合物番号177);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸ピリジン−2イルメチルエステル(化合物番号178);
4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸ピリジン−2−イルメチルエステル(化合物番号179);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸ピペリジン−4−イルエステル(化合物番号180);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸1−メチル−1H−ピロール−3−イルエステル(化合物番号181);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸イソキサゾール−3−イルエステル(化合物番号182);
[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸1−メチル−1H−イミダゾール−4−イルメチルエステル(化合物番号183);
[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−(4−メチル−ピペラジン−1−スルホニルアミノ)−エチルエステル(化合物番号184);
[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−(4−メチル−ピペラジン−1−スルホニルアミノ)−エチルエステル(化合物番号185);
(4−{3−[6−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−カルバミン酸2−ベンゼンスルホニルアミノ−エチルエステル(化合物番号186);
{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−カルバミン酸2−[(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−アミノ]−エチルエステル(化合物番号187);
[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−[(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−アミノ]−エチルエステル(化合物番号188);
[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−(N−ピリジン−2−イル−ヒドラジノ)−エチルエステル(化合物番号189);
[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−[N−(5−メチル−イソキサゾール−3−イル)−ヒドラジノ]−エチルエステル(化合物番号190);
[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−カルバミン酸2−(N’−ベンゼンスルホニル−ヒドラジノ)−エチルエステル(化合物番号191);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(2−オキソ−2−ピペラジン−1−イル−エチル)−尿素(化合物番号192);
1−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチル]−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号193);
1−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−3−{4−[3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号194);
1−[2−(ピリジン−2−スルホニル)−エチル]−3−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号195);
1−{4−[3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−[2−(ピペリジン−4−スルホニル)−エチル]−尿素(化合物番号196);
4−メチル−ピペラジン−1−スルホン酸(2−{3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−ウレイド}−エチル)−アミド(化合物番号197);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−[2−(ピペリジン−4−イルスルファニル)−エチル]−尿素(化合物番号198);
1−{2−[N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−ヒドラジノ]−エチル}−3−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号199);
1−{2−[N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−ヒドラジノ]−エチル}−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号200);
1−{2−[N−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−ヒドラジノ]−エチル}−3−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号201);
1−(2−ピペラジン−1−イル−エチル)−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号202);
1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]尿素(化合物番号203);
1−(2−ピペラジン−1−イル−エチル)−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号204);
1−{4−[3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(2−ピペリジン−1−イル−エチル)−尿素(化合物番号205);
1−{4−[3−(6−ピペラジン−1−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(2−チオモルホリン1,1−ジオキシド−4−イル−エチル)−尿素(化合物番号206);
1−(2−ピペラジン−1−イル−エチル)−3−{4−[3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−6’−イル)−アクリロイル]−フェニル}−尿素(化合物番号207);
ピペリジン−4−カルボン酸[2−(3−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−ウレイド)−エチル]−アミド(化合物番号208);
N−(2−{3−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−ウレイド}−エチル)−ニコチンアミド(化合物番号209);
1−[2−(N’−ベンゼンスルホニル−ヒドラジノ)−エチル]−3−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号210);
1−[2−(N’−ベンゼンスルホニル−ヒドラジノ)−エチル]−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号211);
1−(ピペラジン−1−スルホニル)−3−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)フェニル]−尿素(化合物番号212);
1−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−3−(ピペラジン−1−スルホニル)−尿素(化合物番号213);
1−(ピペラジン−1−スルホニル)−3−[4−(3−キノキサリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−尿素(化合物番号214);
1−(ピペラジン−1−スルホニル)−3−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)フェニル]−尿素(化合物番号215);
N−(2−ピペラジン−1−イル−エチル)−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号216);
N−{4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニル}−N’−(2−ピペラジン−1−イル−エチル)−オキサルアミド(化合物番号217);
1−[2−({4−[3−(6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−アクリロイル]−フェニルアミノオキサリル}−アミノ)−アセチル]−ピペリジン−4−カルボン酸(化合物番号218);
N−(2−オキソ−2−ピペラジン−1−イル−エチル)−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号219);
N−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−N’−[2−(ピリジン−2−イル−スルホニル)−エチル]−オキサルアミド(化合物番号220);
N−[2−(ピペリジン−4−イルスルファニル)−エチル]−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号221);
N−[2−(ピリジン−2−スルホニル)−エチル]−N’−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号222);
2−[N−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−ヒドラジノ]−2−オキソ−N−[4−(3−キノリン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号223);
2−オキソ−2−(N−フェニル−ヒドラジノ)−N−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号224);
2−オキソ−2−(ピペラジン−1−スルホニルアミノ)−N−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号225);
2−ベンゼンスルホニルアミノ−2−オキソ−N−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号226);
N−[2−(ピペラジン−1−スルホニルアミノ)−エチル]−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号227);
2−(N’−ベンゼンスルホニル−ヒドラジノ)−2−オキソ−N−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−アセトアミド(化合物番号228);
N−{2−[N−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−ヒドラジノ]−エチル}−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号229);
N−{2−[(ピペラジン−1−カルボニル)−アミノ]−エチル}−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号230);
N−{2−[(ピリジン−3−カルボニル)−アミノ]−エチル}−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号231);
N−{2−[(ピペリジン−4−カルボニル)−アミノ]−エチル}−N’−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−フェニル]−オキサルアミド(化合物番号232);
N−(1−{4−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペラジン−1−イル}−ピペリジン−4−イル)−メタンスルホンアミド(化合物番号247);
(1−{4−[4−(3−ピリジン−2−イル−アクリロイル)−ベンゾイル]−ピペラジン−1−イル}−ピペリジン−4−イル)−スルホニル尿素(化合物番号248);
1−{4−[4−(4−シクロヘキシルアミノ−ピペリジン−1−イル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−3−ピリジン−2−イル−プロペノン(化合物番号249)
よりなる群から選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項12】
前記化合物が、

1−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−{6−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エチルアミノ]−ピリジン−2−イル}−プロペノン(化合物番号233);
(2−{3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−キノリン−6−イル)−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号234);
(6−{3−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−ピリジン−2−イル)−カルバミン酸フェニルエステル(化合物番号235);
1−[4−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−3−{6−[(ピペリジン−1−イルメチル)−アミノ]−ピリジン−2−イル}−プロペノン(化合物番号236);
1−[4−(3−ジメチルアミノ−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−[6−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エチルアミノ)−ピリジン−2−イル]−プロペノン(化合物番号237);
1−[4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−3−{6−[2−(ピリジン−2−スルホニル)−エチルアミノ]−ピリジン−2−イル}−プロペノン(化合物番号238);
ベンゼンスルホン酸N−[2−(6−{3−オキソ−3−[4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−プロペニル}−ピリジン−2−イルアミノ)−エチル]−ヒドラジド(化合物番号239);
(6−{3−[4−(3−ベンゼンスルホニル−ウレイド)−フェニル]−3−オキソ−プロペニル}−ピリジン−2−イル)−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号240);
モルホリン−4−カルボン酸(4−{3−[6−(2−ピペリジン−1−イル−エチルアミノ)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−アミド(化合物番号241);
{2−[3−(4−エトキシカルボニルアミノ−フェニル)−3−オキソ−プロペニル]−キノリン−6−イル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号242);
{2−[3−オキソ−3−(4−フェノキシカルボニルアミノ−フェニル)−プロペニル]−キノリン−4−イル}−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号243);
[2−(3−{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−アセチルアミノ]−フェニル}−3−オキソ−プロペニル)−キノリン−4−イル]−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号244);
1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−3−(4−{3−[6−(2−ピペリジン−1−イル−エチルアミノ)−ピリジン−2−イル]−アクリロイル}−フェニル)−尿素(化合物番号245);
1−[4−(3−ジメチルアミノ−ピラゾール−1−カルボニル)−フェニル]−3−{6−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−ピリジン−2−イル}−プロペノン(化合物番号246);
[6−(3−オキソ−3−{4−[4−(ピロリジン−1−カルボニル)−ピペリジン−1−カルボニル]−フェニル}−プロペニル)−ピリジン−2−イル]−カルバミン酸メチルエステル(化合物番号250);
[6−(3−オキソ−3−{4−[4−(ピリジン−2−イルオキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−フェニル}−プロペニル)−ピリジン−2−イル]−カルバミン酸エチルエステル(化合物番号251)
よりなる群から選択される請求項3に記載の化合物。
【請求項13】
哺乳類生体の体細胞においてHSP−70の発現を誘発することによるヒトを含む哺乳類生体における病的ストレスを伴う疾患の治療法であって、それを必要としている前記哺乳類生体に、請求項1に定義される式(I)で表される2−プロペン−1−オン誘導体の一種以上である化合物の治療有効量を投与することを含んでなる方法。
【請求項14】
前記病的ストレスを伴う疾患が脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性から選択される請求項13に記載の方法。
【請求項15】
前記病的ストレスを伴う疾患が脳卒中である請求項14に記載の方法。
【請求項16】
前記病的ストレスを伴う疾患が心筋梗塞である請求項14に記載の方法。
【請求項17】
前記病的ストレスを伴う疾患が炎症性疾患である請求項14に記載の方法。
【請求項18】
前記糖尿病合併症が糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症及び慢性創傷治癒から選択される請求項14に記載の方法。
【請求項19】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病から選択される請求項14に記載の方法。
【請求項20】
医薬的に容認できる担体、希釈剤又は賦形剤と組み合わせて請求項1に定義される式(I)の化合物の一種以上の治療有効量を含んでなる医薬組成物。
【請求項21】
経口製剤又は非経口製剤の形態である請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項22】
タブレット、カプセル、粉末、シロップ、溶液、注射液又は懸濁液の形態である請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項23】
全組成物の約0.5重量%〜約90重量%の範囲の濃度レベルで1mg〜1000mgの一般式(I)の化合物を含有する請求項20に記載の医薬組成物。
【請求項24】
より好ましくは全組成物の約10重量%〜約70重量%の範囲の濃度レベルで20mg〜500mgの一般式(I)の化合物を含有する請求項23に記載の医薬組成物。
【請求項25】
哺乳類生体の体細胞においてHSP−70の発現を誘発することによるヒトを含む哺乳類生体における病的ストレスを伴う疾患の治療薬の製造における、請求項1に定義される式(I)で表される化合物の一種以上の使用。
【請求項26】
前記病的ストレスを伴う疾患が脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性から選択される請求項25に記載の使用。
【請求項27】
前記病的ストレスを伴う疾患が脳卒中である請求項26に記載の使用。
【請求項28】
前記病的ストレスを伴う疾患が心筋梗塞である請求項26に記載の使用。
【請求項29】
前記病的ストレスを伴う疾患が炎症性疾患である請求項26に記載の使用。
【請求項30】
前記糖尿病合併症が糖尿病性神経障害、糖尿病性網膜症及び慢性創傷治癒から選択される請求項26に記載の使用。
【請求項31】
前記神経変性疾患がアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症及びパーキンソン病から選択される請求項26に記載の使用。


【公表番号】特表2007−532632(P2007−532632A)
【公表日】平成19年11月15日(2007.11.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−507931(P2007−507931)
【出願日】平成17年4月11日(2005.4.11)
【国際出願番号】PCT/IN2005/000112
【国際公開番号】WO2005/097746
【国際公開日】平成17年10月20日(2005.10.20)
【出願人】(500533097)トレント・ファーマシューティカルズ・リミテッド (5)
【Fターム(参考)】