本発明は、部分的に抗菌化合物に関連する。 （もっと読む）

開示されているのは、式Ｉの化合物またはその立体異性体、互変異性体あるいは薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物（ここで、Ａｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、明細書中で定義されたとおりである）；および式Ｉの化合物を含む薬学的組成物である。また、開示されているのは、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心臓血管疾患、認知疾患および神経変性疾患を処置する方法である。また、開示されているのは、式Ｉの化合物をコリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリン性ｍ１アゴニストもしくはｍ２アンタゴニストと組み合わせて使用して認知疾患もしくは神経変性疾患を処置する方法である。

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本発明は、ＰＰＡＲデルタ、又はＰＰＡＲデルタ及びＰＰＡＲガンマ作動薬活性を示す、環状Ｎ−［１，３，４］−チアジアゾール−２−イル−ベンゼン−スルホンアミド類、並びにそれらの生理学的に許容可能な塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。記載されていることは、定義された基を有する式（Ｉ）の化合物及びそれらの生理学的に許容される塩、並びにそれらの製造法である。本化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防、並びにインスリン抵抗性が関与する障害、及び中枢及び末梢神経系の脱髄障害及び他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適切である。
【化１】

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【課題】 水虫の治療には、長期薬を塗布しなければならず、また、その再発が多いことが永年問題になっている。水虫のより根本的な治療には、菌の活動を抑制するだけでなく、治療効果の高い薬剤の開発が望まれている。水虫症状の原因が、白癬菌属かカンジダ属かという区別無く治療効果の高い薬剤を提供する。
【解決手段】 ラノコナゾール又はその塩類と、トルナフタート、ウンデシレン酸亜鉛、シクロピロクスオラミン、ハロプロジン、塩化ベンゼトニウム、クレゾール及び塩酸クロルヘキシジから選択される１又は２以上の抗真菌剤とを特定の割合に配合することを特徴とする相乗効果を有する抗真菌外用剤。 （もっと読む）

ＶＬＡ−４を結合する化合物を開示する。また、これらの特定の化合物は、白血球接着、特に、ＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、ヒトまたは動物対象の炎症性疾患、例えば、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ認知症、糖尿病、炎症性腸疾患、クローン病、関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血症の治療で有用である。また本化合物は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患を治療するために投与することもできる。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物、これらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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式（２）の化合物またはその医薬上許容される塩（Ｒ１ａ、Ｒ２ａ、Ｒ３ａ、Ａｒ、ｙおよびｍは、各々、本明細書に記載されるとおりである）が提供される。かかる化合物は、脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである。かかる化合物および該化合物を含有する組成物は、統合失調症などの中枢神経系の種々の障害を治療するのに有用である。


２
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本発明は、ベンゾイミダゾールチオフェン化合物、それらを含む医薬組成物、それらの製造方法及び医薬としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、再灌流障害の予防および／または処置用の医薬品／薬剤を製造するための化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、優れた酸分泌抑制作用を有し、抗潰瘍作用等を示す化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ³およびＲ⁴の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ⁵は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明において、ケトチフェン、約０．００１〜約０．１％（ｗ／ｖ）の量の過酸化水素を提供する過酸化水素源、１種以上の眼に適用可能な過酸化水素安定化剤、ＨＰＭＣおよびＣＭＣを含む眼用組成物、ならびにこれらの眼用組成物を使用するアレルギー性結膜炎の処置および予防法を提供する。 （もっと読む）

１つの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの抑制剤であるイミダゾール誘導体、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含有する医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１種以上の状態の治療、予防、抑制または回復方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。

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本発明は、デアセチラーゼであるヒドロキサメート化合物を投与することを含む病的心臓肥大および心不全の処置および／または予防の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換1,2-エチレンジアミンに関する。
【化１】


（式中、基R¹〜R¹³、A、B、L及びiは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。）本発明は、アルツハイマー病(AD)及び同様の疾患の治療における前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロシクリルアミド-置換チアゾール、ピロールおよびチオフェンおよびそれらの製造法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用ならびに疾患の処置および/または予防のための(特に、抗ウイルス剤、とりわけ、サイトメガロウイルスに対する薬剤としての使用のための)医薬の製造に関するそれらの使用に関する。 （もっと読む）

癌治療における医薬品の製造のための、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｗ、Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_５、およびＲ_６が明細書において示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物の使用が提供される。

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構造式（Ｉ）を有するヘテロ芳香族化合物は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに比較したステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、肥満、糖尿病、神経疾患、メタボリック症候群、インスリン抵抗性及び脂肪肝疾患を含めた異常な脂質合成及び代謝に関連する状態の予防及び治療のために有用である。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ及びＢは明細書に定義されたとおりである）
の新規置換アミド、それらの互変異性体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、これらの混合物及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）を提供する。これらの化合物は因子Xaのインヒビターとして作用する。
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本発明は、ＪＮＫ阻害剤を投与することを含んで成る、子宮内膜症を処置及び／又は予防する方法に関する。ＪＮＫ阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することもできる。本発明は、更に、子宮内膜症関連の不妊症の処置に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの２−アミノ−５−ヘテロアリール−５−フェニルイミダゾロン化合物を提供する。本発明はまた、β−セレクターゼ（ＢＡＣＥ）を阻害し、そしてβ−アミロイド沈着および神経原線維変化を処置するために、その使用のための方法を提供する。本発明はまた、β−アミロイド沈着および神経原線維変化の処置のための式Ｉのヘテロアリールイミダゾロン化合物の使用に関する。本発明の化合物は、特に、アルツハイマー病、認知障害、ダウン症候群、ＨＣＨＷＡ−Ｄ、認知低下、老年痴呆、脳アミロイド血管症、変性痴呆、または他の神経変性障害を処置するために有用である。

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