【課題】ＣＸＣＲ３活性を調節することができ、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍の待機的治療、治癒的治療、予防的治療が可能となる化合物の提供。
【解決手段】式（１）に示される化合物、およびその誘導体、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。


（１） （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ３活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＣＸＣＲ３アンタゴニスト活性を有する、ピリジルおよびフェニルで置換された新規なピペラジン−ピペリジン、１種以上のこのようなアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ケモカイン活性を有する他の化合物と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、公知の免疫抑制薬剤と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、このようなアンタゴニストを調製する方法、ならびにＣＸＣＲ３活性を調節するためにこのようなアンタゴニストを使用する方法に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３が関与する疾患および状態の処置のために、このようなＣＸＣＲ３アンタゴニストを使用する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】α２Ｃアドレナリン受容体と関連する疾患および障害の治療または予防または改善に有用な化合物を提供する。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）

本願は、特定の化合物、または、上記化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体、または、プロドラッグ、または、式１に示す一般構造を持つ上記化合物、またはプロドラッグの、製薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、またはエステルを開示する。さらに開示されるのは、式１の化合物によるケモカイン媒介性疾患の治療法、例えば、特定の疾患および病態、例えば、炎症性病態（非限定的例（単数または複数）として乾癬が挙げられる）、自己免疫疾患（非限定的例として関節リューマチ、多発性硬化症が挙げられる）、移植拒絶反応（非限定的例として同種移植および異種移植拒絶反応が挙げられる）、感染症（例えば、結核様らい）、固定薬疹、遅延型皮膚過敏反応、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウィルス性髄膜炎、および腫瘍などの、緩和治療、治癒治療、予防治療法である。

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その多くの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして役立つ新規なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物類、その化合物を含む医薬組成物、ならびに、そのような化合物または医薬組成物を用いるα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストと関連する１つまたは１つより多い疾患の治療、予防、抑制または改善の方法に関する。多くの実施形態において、本発明は、活性なまたは機能的に選択的なα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとしての新規のクラスの複素環式化合物類、またはその代謝産物、立体異性体（例えば鏡像異性体もしくはジアステレオマー）塩、溶媒和物または多形を提供する。 （もっと読む）

１つの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの抑制剤であるイミダゾール誘導体、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含有する医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１種以上の状態の治療、予防、抑制または回復方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。

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式Ｉの化合物、または立体異性体、互変異性体、あるいは薬剤として許容されるその塩または溶媒和物（式中、Ｕ、Ｗ、Ａ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６ａ、およびＲ^７は、本明細書に定義される通りである）、ならびに式Ｉの化合物を含む薬剤組成物をここに開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、心疾患、認知疾患、および神経変性疾患の治療方法を開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤あるいはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと併用して、認知疾患または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造およびその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを有する。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩を開示する。この化合物は、式１に示される一般構造を有し、式１において、種々の部分は、本明細書中に定義される。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、特定の疾患および状態の、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療であり、これらの疾患および状態は、例えば、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍である。

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本願は、化合物、あるいはこの化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ化合物、またはプロドラッグ、あるいはこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルを開示する。この化合物は、式１またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルに示される一般構造を有する。ケモカインにより媒介される疾患を処置する方法もまた開示され、この方法は、例えば、式１の化合物を使用する待機的治療、治癒的治療、予防的治療である。
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