本発明の１つの態様は、新規ＨＩＶ−１プロテアーゼ阻害剤の設計、合成および生物学的活性に関し、Ｎ−フェニルオキサゾリジン−５−カルボキサミドを、Ｐ２リガンドとしての（ヒドロキシエチルアミノ）スルホンアミド骨格に組み入れる。例えば、本発明は、Ｐ２フェニルオキサゾリジンおよびＰ２’フェニルスルホンアミド部分においてバリエーションを伴う阻害剤に関する。意外なことに、Ｐ２において、置換フェニルオキサゾリジンの（Ｓ）−エナンチオマーを伴う化合物は、野生型ＨＩＶ−１プロテアーゼに対して高度に強力な阻害活性を示す。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、低いピコモル（ｐＭ）範囲のＫｉ値を有する。所定の実施態様では、本発明の阻害剤は、多様な多剤耐性（ＭＤＲ）ＨＩＶ−１プロテアーゼに対して活性であることが示されたが、それぞれ、異なる範例の薬剤耐性を提示する。 （もっと読む）

この発明は一般的構造式（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶまたはＶ）の新規な化合物に関するものであり、ここでＢは構造式（ＶＩ）のヌクレオシド塩基であり、ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、−Ｃ≡Ｎ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（ＶＩＩ）であり、ＸはＨ、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル（好ましくはＣＨ₃）、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり、化合物が構造式ＩＩであるときにＺがＣＨ₂でありＯではないとの条件付きでＺはＯまたはＣＨ₂であり、Ｒ³は−Ｃ≡Ｃ−Ｈであり、Ｒ²はＨまたはリン酸、二リン酸、三リン酸またはホスホトリエステル基であり、Ｒ¹はＨ、アシル基、Ｃ₁−Ｃ₂₀アルキルまたはエーテル基であり、Ｒ²はＨ、アシル基、ＣＩ−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、リン酸、二リン酸、三リン酸、ホスホジエステル基または構造式（ＶＩＩＩ）または構造式（ＩＸ）基であり、生物学的に活性な抗ウイルス化合物からのアミノ基またはヒドロキシル基がリン酸、ホスホラミデート、炭酸塩または隣接部分を具えたウレタン基を形成するようにＮｕは生物学的に活性な抗ウイルス化合物の遊離基であり、Ｒ⁸はＨまたはＣ１−Ｃ２０アルキルまたはエーテル基、好ましくはＣ１−Ｃ１２アルキル基であり、ｋは０−１２、好ましくは０−２であり、Ｒ³はＣ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ_a、構造式（Ｘ）または（ＸＩ）から選ばれ、Ｒ３ａとＲ３ｂとは独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選ばれ、Ｒ４とＲ５がともにＨではないという条件付きでＲ４とＲ５は独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ４アルキル（好ましくはＣＨ３）、−（ＣＨ２）ｎ−Ｃ≡Ｃ−Ｒａ、構造式（ＸＩＩ）または（ＸＩＩＩ）から選ばれ、ＲａはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉまたは−Ｃ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ＹはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＣ１−Ｃ４アルキル、好ましくはＨまたはＣＨ３であり、ｎは０，１，２，３，４、または５、好ましくは０，１または２であり、かつこれらのアノマー、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはそれらの多形体である。

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本発明は、式I
【化１】


（式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びnは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。化合物は、特に心房性不整脈、例えば心房細動（AF）又は心房粗動を治療及び予防するための抗不整脈薬活性成分として特に適切である。
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【課題】 新規なフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、並びに該抗酸化薬を含む、腎疾患、脳血管疾患、循環器疾患、脳梗塞の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬の提供。
【解決手段】 式（１）


で表されるフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、該抗酸化薬を含む、腎疾患等の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物並びに薬学的に許容されうるその塩及びエステル（式中、置換基は明細書に開示されている）を提供する。本化合物はII型糖尿病の処置に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。これらの化合物は、新規タイプのペプチドデホルミラーゼ(ＰＤＦ)阻害剤であり、とりわけ新規抗生物質として興味深い。
【化１】

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ある種のアミドフェニル−スルファニルアミノ−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール化合物は、ＣＣＫ２により媒介される疾患の処置において有用なＣＣＫ２モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ−Ｖ）を有する化合物ならびにＪＡＫ経路の変調またはＪＡＫキナーゼの阻害（特に、ＪＡＫ３）が治療的に有用となり得る病態の治療においてこれらの化合物を使用する組成物および方法を、包含する。別の実施形態において、本発明は、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、インビトロでＪＡＫ３キナーゼと、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するのに有効な化合物量とを接触させることを含み、該化合物は、本明細書に記載された本発明の化合物、および表ＸＩの化合物（ＣＡＳ登録番号８４５８１７−９７−２、ＣＡＳ登録番号８４１２９０−４２−４、およびＣＡＳ登録番号８４１２９０−４１−３）から選択される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼ、を阻害する式ＩおよびＩＩの化合物：（Ｉ）（ＩＩ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＸは明細書に示されている］の化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体または製薬学的に許容可能な塩に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｄ、Ｒ²、Ａ及びＲ³は明細書に記載されるとおりである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物及びそれらを使用する方法。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１は：


（各々の環は、さらなるヘテロ原子Ｎを含有していてもよく；
Ｚは、任意の置換基ハロゲンであり；
ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨである）
から選択される基であり；
Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキルであるか、あるいはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよい、付加的なＯ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子を含有していてもよい５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、ここに、Ｓヘテロ原子は、Ｏにより置換されていてもよく、すなわち、Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
ｎは、０〜２であり；
Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニル、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_０−４アルキルＯＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂから選択される０〜２個の基により置換されていてもよい、フェニル、またはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５−または６員の芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｅは、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｆは、−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｙは、−Ｃ_１−２アルキルＮＲ^ｃＲ^ｄ基により置換されている、フェニル、またはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ハロゲン、ＯＨまたは−ＯＣ_１−６アルキルにより置換されていてもよい４員のヘテロサイクリック環あるいはＯＨ、−ＯＣ_１−６アルキルまたは１〜２ハロゲンにより置換されている５または６員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成する：ただし、置換基は、ヘテロ原子に隣接する環炭素原子に結合しない］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体に関する。また、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Ｘａ因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明は、医薬、特にＦＸａ阻害剤として有用な、一般式［１］：


（式中、Ｘは式：−Ｎ＝または式：−ＣＨ＝で示される基を示す。Ｒ^１は、ハロゲン原子、低級アルキル基等を示す。Ｒ^２は、


等を示す。Ｙ^１およびＹ^２は、同一または異なってハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等から選ばれる基を示す。環Ａは、フェニル基等を示す）により表されるアミド型カルボキサミド誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。
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Ｒ^１、Ｒ^４、ＨＥＴ−１及びＨＥＴ−２が、明細書中に記載されるとおりである式（Ｉ）の化合物、及びその塩とプロドラッグは、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）の活性化物質であり、そしてこれによって例えば２型糖尿病の治療において有用である。式（Ｉ）の化合物を製造するための方法も記載される。

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(ａ)β２アゴニストおよび(ｂ)３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンの、一価または多価酸の医薬上許容されるアニオンであるアニオンＸを有する塩形態である、Ｍ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組み合わせ。 （もっと読む）

式Ｉ、


式中、Ｈｅｔ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が請求項１に示した意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療、腫瘍の処置のために用いることができる。
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本発明は、置換３，４−ピペリジン化合物またはより置換度の高いピペリジン化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置を目的とした医薬製剤の製造のための使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における当該クラスの化合物の使用；温血動物の診断処置および治療処置に用いるため、特にレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれら化合物；当該化合物を含む医薬製剤または製品；および／または当該化合物を投与することを含む処置方法、当該化合物の製造方法、ならびにそれらの合成のための新規な中間体、出発材料および／または部分的段階に関する。これらの化合物は好ましくは式Ｉを有し、部分Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＷは本明細書に定義されている通りである。
【化１】

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式Ｉ
【化１】


の化合物又は医薬として許容し得るその塩：式中、R¹、R²、R³、R⁴及びＺ並びに化合物の製造を含む塩及び医薬組成物は本明細書において定義されるとおりである。これらは治療、特に疼痛処理に有用である。
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本発明は、炎症性疾患、心臓血管疾患及び癌を含む疾病及び身体条件の治療において作用物質として有用である、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＬが、明細書中でそれについて規定されている値のうちのいずれかを有する構造式（Ｉ）ベンゾ［ｂ］チオフェン及びその薬学的に許容可能な塩を提供している。同様に提供されているのは、構造式Ｉの単数又は複数の化合物を含む医薬組成物である。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1；R2；R3；Ｖ；G1及びG2は特許請求の範囲に記載した意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は有益な薬理活性化合物である。それは強い抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の療法及び予防に適している。それは血液凝固酵素第Xa因子の可逆的阻害剤であり、そして一般に第Xa因子の望ましくない活性が存在する状態に又は第Xa因子の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれを含んでなる医薬製剤に関する。
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本発明は、また、突然変異体または野生型α−グルコシダーゼ酵素を、１−デオキシノジリマイシンの誘導体である特異的薬理学的シャペロンと接触させることによって、インビトロおよびインビボで該酵素の活性を増加させる方法を提供する。本発明は、１−デオキシノジリマイシンの誘導体であるシャペロン小分子化合物の投与によってポンペ病を治療する方法を提供する。該１−デオキシノジリマイシン誘導体はＮまたはＣｌ位置において置換されている。置換α−グルコシダーゼ遺伝子または酵素との組合せ療法も提供される。 （もっと読む）