ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール化合物
ある種のアミドフェニル−スルファニルアミノ−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール化合物は、ＣＣＫ２により媒介される疾患の処置において有用なＣＣＫ２モジュレーターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、ベンゾ縮合したＣ４〜７シクロアルキル（ここで、結合点は環連結部に隣接する炭素原子である）、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲＳ２）−、ベンゾイルＣ０〜３アルキル−（ＣＲＳ２）−、フェニル（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲＳ２）−（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、
Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状の３〜５員の炭化水素部分である、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６は結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい６員のヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ５は結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい５員のヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−６は結合点を有し且つ−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−５は結合点を有し、そしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し且つ−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同時にＨではなく、そしてＲＳが示される位置以外で、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換され、
ＲｑはＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒｓは水素、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され）；
あるいはまた、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になることができ、そして
ｉ）場合によりＲｐでモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
Ｒｐはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換されたフェニルおよびヒドロキシフェニルよりなる群から独立して選択される、
ｉｉ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、ｉｉｉ）ベンゾ縮合した４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環のみの上に０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員の炭化水素環に飽和結合を形成する２個の隣接する炭素原子もしくは飽和結合を形成する隣接する炭素および窒素原子で縮合した複素環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の可能性のある（ｐｏｓｓｉｂｌｙ）環連結部ではない追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有してもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
よりなる群から選択され；
Ｒａは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ３〜６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここで、ＲｙおよびＲｚはＨ、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＯＯＣ１〜４アルキルよりなる群から独立して選択され、あるいはまた、２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になって縮合環を形成することができ且つフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択されることができ；
Ｒｂは−Ｃ１〜４アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される］
の化合物、ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容しうる塩、エステルおよびアミド
ただし、式Ｉの化合物は、
Ａ）Ｒ１およびＲ２の一方が１、２もしくは３個のハロで置換されたフェニルである化合物、または
Ｂ）式：
【化２】
の化合物を含むことはできない。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、エテニル、プロペニル、ブテニル、エチニル、プロピニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、インダン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−５−イル、シクロブチルＣ１〜４アルキル、シクロペンチルＣ１〜４アルキル、シクロヘキシルＣ１〜４アルキル、シクロヘプチルＣ１〜４アルキル、
ｂ）フェニル、場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−１、２、３もしくは４−イル、場合により５、６、７もしくは８オキソ置換されていてもよい５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１、２、３もしくは４−イル、ベンジル、場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−１、２、３もしくは４−イルメチル、場合により５、６、７もしくは８オキソ置換されていてもよい５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１、２、３もしくは４−イルメチル、１−フェニルエト−１−イル、ベンズヒドリル、ナフチルメチル、ベンゾイルメチル、１−ベンゾイルエト−１−イル、
ｃ）ピリジルメチル、ピラジニルメチル、ピリミジニルメチル、ピリダジニルメチル、キノリン−２、３もしくは４−イルメチル、イソキノリン−１、３もしくは４−イルメチル、キナゾリン−２もしくは４−イルメチル、キノキサリン−２もしくは３−イルメチル、ｄ）フラニルメチル、チオフェニルメチル、１−（ＨもしくはＣ１〜４アルキル）ピロリルメチル、オキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、ピラゾリルメチル、イミダゾリルメチル、イソオキサゾリルメチル、イソチアゾリルメチル、ベンゾフラン−２もしくは３−イルメチル、ベンゾチオフェン−２もしくは３−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１〜４アルキル）−１Ｈ−インドール−２もしくは３−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１〜４アルキル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル、ベンゾオキサゾール−２−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
ｅ）キノリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、イソキノリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、キナゾリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、キノキサリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、
ｆ）ベンゾフラン−４、５、６もしくは７−イルメチル、ベンゾチオフェン−４、５、６もしくは７−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１〜４アルキル）−１Ｈ−インドール−４、５、６もしくは７−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１〜４アルキル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−４、５、６もしくは７−イルメチル、ベンゾオキサゾール−４、５、６もしくは７−イルメチル、ベンゾチアゾール−４、５、６もしくは７−イルメチル、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキルここで、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換される、
よりなる群から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が水素、メチル、エチル、ブチル、ヘキシル、フェニル、場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イル、ベンジル、１−フェニルエト−１−イル、フラニルメチル、ベンゾイルエチル、１−ベンゾイルエト−１−イル、メチルＯ−、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ピリジルメチル、ナフチルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、ベンズヒドリル、ここで、各メンバーは０、１、２もしくは３個のＲｑで置換される、
よりなる群から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が水素、メチル、エチル、ブチル、フェニル、ベンジル、２−ブロモベンジル、２−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、２，４，６−トリクロロベンジル、２−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、２，４，６−トリフルオロベンジル、２−クロロ−４−フルオロベンジル、２−フルオロ−４−ブロモベンジル、２−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチルベンジル、２−メチルスルファニルベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、１−フェニルエト−１−イル、１−フェニルプロプ−１−イル、１−（４−ブロモフェニル）エト−１−イル、１−（４−フルオロフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジブロモフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジクロロフェニル）エト−１−イル、１−（３，４−ジクロロフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジフルオロフェニル）エト−１−イル、１−（４−メチルフェニル）エト−１−イル、１−メチル−１−フェニルエト−１−イル、１−フェニル−２−ジメチルアミノエト−１−イル、１−ベンゾイルエト−１−イル、シクロヘキシル、１−シクロヘキシルエト−１−イル、フラン−２−イルメチル、ナフト−１−イルメチル、メトキシ、メチルチオエチル、６−メチル−６−ヒドロキシヘプト−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、１−フェニル−２−ヒドロキシエト−１−イル、ベンズヒドリル、４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イルおよび９−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イルよりなる群から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２の一方がＨもしくはＣ１〜４アルキルであり、ここで他方がＨもしくはＣ１〜４アルキルではない請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２の一方がＨ、メチルもしくはエチルである請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方が
【化３】
〔ここで、Ｒｓは水素ではなく、該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよく、そしてＲｓが示される位置以外で、各メンバーは０、１、２もしくは３個のＲｑで置換される〕
よりなる群から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒｆが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒｓが水素、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、チオメチル、メチルチオメチルおよびフェニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１０】
ＲｓがＨ、メチル、エチル、ヒドロキシメチルおよびジメチルアミノメチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒｑがメチル、エチル、プロピル、ｔ−ブチル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、チオメチル、メチルチオメチル、メトキシ、エトキシ、メチルメルカプトおよびエチルメルカプトよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒｑがメチル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードおよびトリフルオロメチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素と一緒になって、
ｉ）１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
ｉｉ）２−ピロリン−１−イル、３−ピロリン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、３−（ＨもしくはＲｐ）イミダゾリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、３−（ＨもしくはＲｐ）ピペラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、オキサゾリジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、アゼチジン−１−イル、（ここで、各環におけるｉｉ）の各メンバーは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する、
ｉｉｉ）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ、ｃもしくはｄ］アゼピン−１−イル、ここで、各環におけるｉｉｉ）の各メンバーは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する、
ｉｖ）デカヒドロ−キノリン−１−イル、オクタヒドロ−イソキノリン−２−イル、オクタヒドロ−［１もしくは２］ピリンジン−１もしくは２−イル、オクタヒドロ−インドール−１−イル、オクタヒドロ−イソインンドール２−イル、ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル、ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル、（５、６、７もしくは８−ＨもしくはＲｐ）−デカヒドロ−［１，５もしくは１，６もしくは１，７もしくは１，８］ナフチリジン−１−イル、（５、６、７もしくは８−ＨもしくはＲｐ）−デカヒドロ−［２，５もしくは２，６もしくは２，７もしくは２，８］ナフチリジン−２−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル、２−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル、６−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−４−イル、５−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル、６−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、７−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル、オクタヒドロ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル、ここで、各環におけるｉｖ）の各メンバーはカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、結合の各環は０もしくは１個の不飽和結合を有し且つ各第二の環は０、１もしくは２個の不飽和結合を有する、
ｖ）８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
ここで、ｉ）、ｉｉ）、ｉｉｉ）、ｉｖ）もしくはｖ）の各メンバーは０、１もしくは２個のＲｐでさらに置換される、
よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、２−ピロリン−１−イル、３−ピロリン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、イミダゾリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、オキサゾリジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル、アゼチジン−１−イル、オクタヒドロ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イル、ここで、各メンバーは０、１もしくは２個のＲｐでさらに置換される、よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、１−メチル−１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル、２，４−ジメチル−３−エチルピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−メチルピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、４−（２−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、オクタヒドロ−イソキノリン−２−イル、デカヒドロ−キノリン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イルおよび３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１６】
Ｒｐがヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、フェニル、ｐ−ハロフェニル、ｍ−ハロフェニル、ｏ−ハロフェニルおよびｐ−ヒドロキシフェニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１７】
Ｒｐがヒドロキシ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、フェニル、モノ−フルオロ置換されたフェニルおよびモノ−クロロ置換されたフェニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒａがメチル、エチル、プロピル、エテニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロール−１−イル、ベンジル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、シクロプロポキシ、シクロブトキシ、シクロペントキシ、フェノキシ、ベンゾキシ、−ＳＨ、−Ｓメチル、−Ｓエチル、−Ｓ−ｔ−ブチル、−Ｓシクロプロピル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＮＯ２、−ＣＮ、アミノ、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、アセチル、−ＳＣＦ３、Ｉ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３およびカルボキシメチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１９】
１個のＲａが存在する請求項１の化合物。
【請求項２０】
アミド置換基に対してパラで環上に位置する１個のＲａが存在する請求項１の化合物。
【請求項２１】
２個の隣接するＲａが結合の炭素と一緒になって縮合環を形成する請求項１の化合物。
【請求項２２】
縮合環がベンゾである請求項２１の化合物。
【請求項２３】
Ｒａがニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、縮合したベンゾ、Ｉ、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、エテニル、シクロペントキシ、２−プロペニル、フェニル、フラニル、チエニル、アミノ、ピロール−１−イル、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、−Ｓメチル、−Ｓエチル、−Ｓ−ｔ−ブチル、−Ｓベンジル、−ＳＣＦ３、ｉ−プロピルおよびメチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２４】
Ｒｂが存在しないかもしくはメチル、エチル、Ｉ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２５】
Ｒｂが存在しない請求項１の化合物。
【請求項２６】
該製薬学的に許容しうる塩が、臭化水素酸塩、塩酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、硝酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、シュウ酸塩、吉草酸塩、オレイン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、ラウリン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、乳酸塩、リン酸塩、トシル酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、ナフチル酸塩（ｎａｐｈｔｈｙｌａｔｅ）、メシル酸塩、グルコヘプトン酸塩（ｇｌｕｃｏｈｅｐｔｏｎａｔｅ）、ラクチオビオン酸塩（ｌａｃｔｉｏｂｉｏｎａｔｅ）およびラウリルスルホン酸塩よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２７】
実施例： 化合物
１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ニトロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［４−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−ナフタレン−２−イル］−アミド；
５： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ヨード−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−メトキシ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−エトキシ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−プロポキシ−フェニル］−アミド；
１３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−イソプロポキシ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−シクロペンチルオキシ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１５： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−ビニル−フェニル］−アミド；
１６： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−アリル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１７： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−エチル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１８： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−プロピル−フェニル］−アミド；
１９： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−イル］−アミド；
２０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−フラン−２−イル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−フラン−３−イル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アミド；
２３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−チオフェン−３−イル−フェニル］−アミド；
２４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−アミノ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２５： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−ピロール−１−イル−フェニル］−アミド；
２６： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ジメチルアミノ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２７： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−（シクロヘキシルメチル−アミノ）−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］
−アミド；
２８： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−メチルスルファニル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２９： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−エチルスルファニル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−イソブチルスルファニル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ベンジルスルファニル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−アミド；
３３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−フルオロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［３−クロロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３５： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［４，５−ジブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３６： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［４，５−ジクロロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３７： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−イソプロピル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；４４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−メチル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
５４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（１−メチル−１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］
デカン−４−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸｛５−クロロ−２−［４−（２−ヒドロキシ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−フェニル｝−アミド；
６４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６６： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６８： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（アゼパン−１−カルボニル）−５−クロロ−フェニル］−アミド；
７０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（２−メチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
７１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（オクタヒドロ−イソキノリン−２−カルボニル）−フェニル］−アミド；
７２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（３−エチル−２，４−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
７３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（４−フェニル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
７５： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
７８： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（アゼチジン−１−カルボニル）−５−クロロ−フェニル］−アミド；
７９： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（チアゾリジン−３−カルボニル）−フェニル］−アミド；
８０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボニル）−フェニル］−アミド；８９： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−カルボニル）−フェニル］−アミド；
９０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
９１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１３７： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ブロモ−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１３８： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ヨード−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１３９： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−メチル−２（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１４０： ７−メチル−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１７７： ５−メチル−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１７８： ７−ブロモ−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；および
１８２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］アゼピン−２−カルボニル）−フェニル］−アミド
よりなる群から選択される化合物。
【請求項２８】
実施例： 化合物
７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
３８： ３−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−ナフタレン−２−カルボン酸（４−フルオロ−ベンジル）−メチルアミド；
３９： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−４−トリフルオロメチルベンズアミド；
４０： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロフェニル）−エチル］−４−フルオロベンズアミド；
４１： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロフェニル）−エチル］−ベンズアミド；
４２： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロフェニル）−エチル］−４−メチルベンズアミド；
４３： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
４５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
４６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（５−ヒドロキシ−１，５−ジメチルヘキシル）ベンズアミド；
４７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−メチルスルファニル−ベンジル）ベンズアミド；
４８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−１−フェニル−エチル）−Ｎ−メチルベンズアミドＴＦＡ塩；
４９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−エチル−ベンズアミド；
５０： Ｎ−ベンズヒドリル−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
５１： （Ｓ）２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；５２： （Ｒ）２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミ
ド；
５３： （Ｒ）２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
５５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロ−ベンジル）−４−クロロ−ベンズアミド；
５６： （Ｒ）２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
５７： （Ｒ）２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１−ｐ−トリル−エチル）−ベンズアミド；
５８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
５９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ブチル−４−クロロ−ベンズアミド；
６１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
６５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジエチル−ベンズアミド；
６７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−フラン−２−イルメチル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
６９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−ナフタレン−１−イルメチル−ベンズアミド；
７４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
７６： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１−シクロヘキシル−エチル）−ベンズアミド；
７７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（９−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イル）−ベンズアミド；
８１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−ベンズアミド；
８８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
９２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；９３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）ベンズアミド；
９４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンズアミド；
９５： （Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
９６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−４−クロロ−ベンズアミド；
９７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
９８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−ベンジル）−ベンズアミド；
９９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−ブロモ−ベンジル）−４−クロロ−ベンズアミド；
１００： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１０１： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズ アミド；
１０２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１０３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−４−ヨード−ベンズアミド；１５ （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニル
アミノ）−４−ヨード−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１１６： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；１７ ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１８： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１１９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１２０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−４−メチル−ベンズアミド；
１２１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１２２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１２３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
１２４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１２５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１２６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１２７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
１２８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１２９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１３０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１３１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１３２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−ヨード−ベンズアミド；
１３３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−メチル−ベンズアミド；
１３４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１３５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１３６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
１４１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１４２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１４３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１４４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４，６−トリクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１４５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１４６： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１４７： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１４８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１４９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）４−ブロモ−Ｎ−（２，４，６−トリクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（１−メチル−１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１５４： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１５５： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１５６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−Ｎ−（２，４，６−トリクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−４−ヨード−ベンズアミド；
１５９： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
１６０： （Ｒ）（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
１６１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−メチル−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−メチル−Ｎ−（２，４，６−トリクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−４−メチル−ベンズアミド；
１６７： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−４−メチル−ベンズアミド；
１６８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６９： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１７０： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１７１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１７２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
１７３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１７４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
１７５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１７６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１８４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−４−ヨード−ベンズアミド；
１８７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
１８８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１９０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９５： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９６： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
１９７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；および
１９８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−フルオロ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド
よりなる群から選択される化合物。
【請求項２９】
適当な量の不活性な製薬学的に許容しうる希釈剤および製薬学的に有効な量の式（Ｉ）：
【化４】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、ベンゾ縮合したＣ４〜７シクロアルキル（ここで、結合点は環連結部に隣接する炭素原子である）、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲＳ２）−、ベンゾイルＣ０〜３アルキル−（ＣＲＳ２）−、フェニル（該フェニルは、場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲＳ２）−（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状の３〜５員の炭化水素部分である、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６は結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい６員のヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ５は結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい５員のヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−６は結合点を有し且つ−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−５は結合点を有し、そしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し且つ−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同時にＨではなく、そしてＲＳが示される位置以外で、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換され、
ＲｑはＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、 Ｒｓは水素、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；
あるいはまた、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になることができ、そして
ｉ）場合によりＲｐでモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
Ｒｐはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換されたフェニルおよびヒドロキシフェニルよりなる群から独立して選択される、
ｉｉ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく且つそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合した４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環のみの上に０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員の炭化水素環に飽和結合を形成する２個の隣接する炭素原子もしくは飽和結合を形成する隣接する炭素および窒素原子で縮合した複素環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の可能性のある環連結部ではない追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有してもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
よりなる群から選択され；
Ｒａは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ３〜６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここで、ＲｙおよびＲｚはＨ、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＯＯＣ１〜４アルキルよりなる群から独立して選択され、あるいはまた、２個の隣接するＲａは、結合の炭素と一緒になって縮合環を形成することができ且つフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択されることができ；
Ｒｂは−Ｃ１〜４アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される］
の化合物、ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容しうる塩、エステルおよびアミドを含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３０】
式（Ｉ）：
【化５】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、ベンゾ縮合したＣ４〜７シクロアルキル（ここで、結合点は環連結部に隣接する炭素原子である）、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲＳ２）−、ベンゾイルＣ０〜３アルキル−（ＣＲＳ２）−、フェニル（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲＳ２）−（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、
Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状の３〜５員の炭化水素部分である、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６は結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい６員のヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ５は結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい５員のヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−６は結合点を有し且つ−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−５は結合点を有し、そしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し且つ−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同時にＨではなく、そしてＲＳが示される位置以外で、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換され、
ＲｑはＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒｓは水素、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；
あるいはまた、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になることができ、そして
ｉ）場合によりＲｐでモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
Ｒｐはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換されたフェニルおよびヒドロキシフェニルよりなる群から独立して選択される、
ｉｉ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合した４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環のみの上に０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員の炭化水素環に飽和結合を形成する２個の隣接する炭素原子もしくは飽和結合を形成する隣接する炭素および窒素原子で縮合した複素環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の可能性のある環連結部ではない追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有してもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
よりなる群から選択され；
Ｒａは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ３〜６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここで、ＲｙおよびＲｚはＨ、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＯＯＣ１〜４アルキルよりなる群から独立して選択され、あるいはまた、２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になって縮合環を形成することができ且つフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択されることができ；
Ｒｂは−Ｃ１〜４アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される］
の化合物、ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容しうる塩、エステルおよびアミドの有効量を、ＣＣＫ２に媒介される病状の処置もしくは予防を必要とする哺乳類に投与することを含んでなるＣＣＫ２に媒介される病状の処置もしくは予防方法。
【請求項３１】
式（Ｉ）：
【化６】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、ベンゾ縮合したＣ４〜７シクロアルキル（ここで、結合点は環連結部に隣接する炭素原子である）、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲＳ２）−、ベンゾイルＣ０〜３アルキル−（ＣＲＳ２）−、フェニル（該フェニルは、場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲＳ２）−（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、
Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状の３〜５員の炭化水素部分である、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６は結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい６員のヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ５は結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい５員のヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−６は結合点を有し且つ−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−５は結合点を有し、そしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し且つ−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同時にＨではなく、そしてＲＳが示される位置以外で、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換され、
ＲｑはＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒｓは水素、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；
あるいはまた、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になることができ、そして
ｉ）場合によりＲｐでモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
Ｒｐはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換されたフェニルおよびヒドロキシフェニルよりなる群から独立して選択される、
ｉｉ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合した４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環のみの上に０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員の炭化水素環に飽和結合を形成する２個の隣接する炭素原子もしくは飽和結合を形成する隣接する炭素および窒素原子で縮合した複素環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の可能性のある環連結部ではない追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有してもよい、８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
よりなる群から選択され；
Ｒａは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ３〜６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここで、ＲｙおよびＲｚはＨ、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＯＯＣ１〜４アルキルよりなる群から独立して選択され、あるいはまた、２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になって縮合環を形成することができ且つフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択されることができ；
Ｒｂは−Ｃ１〜４アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される］
の化合物、ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容しうる塩、エステルおよびアミドの有効量を処置もしくは予防を必要とする哺乳類に投与することを含んでなる膵臓腺癌、疼痛、摂食障害、胃食道逆流性疾患、胃十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、不安、結腸癌、消化性潰瘍、膵臓腫瘍、胃腫瘍、バレット食道、前庭部（ａｎｔｒａｌ）Ｇ細胞過形成、悪性貧血およびゾリンジャー−エリソン症候群の処置もしくは予防方法。
【請求項３２】
式（Ｉ）：
【化７】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、ベンゾ縮合したＣ４〜７シクロアルキル（ここで、結合点は環連結部に隣接する炭素原子である）、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲＳ２）−、ベンゾイルＣ０〜３アルキル−（ＣＲＳ２）−、フェニル（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲＳ２）−（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、
Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状の３〜５員の炭化水素部分である）、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６は結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい６員のヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ５は結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい５員のヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−６は結合点を有し且つ−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−５は結合点を有し、そしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し且つ−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同時にＨではなく、そしてＲＳが示される位置以外で、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換され、
ＲｑはＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒｓは水素、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；
あるいはまた、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になることができ、そして
ｉ）場合によりＲｐでモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
Ｒｐはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換されたフェニルおよびヒドロキシフェニルよりなる群から独立して選択される、
ｉｉ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合した４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環のみの上に０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員の炭化水素環に飽和結合を形成する２個の隣接する炭素原子もしくは飽和結合を形成する隣接する炭素および窒素原子で縮合した複素環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の可能性のある環連結部ではない追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有してもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
よりなる群から選択され；
Ｒａは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ３〜６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここで、ＲｙおよびＲｚはＨ、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＯＯＣ１〜４アルキルよりなる群から独立して選択され、あるいはまた、２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になって縮合環を形成することができ且つフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択されることができ；
Ｒｂは−Ｃ１〜４アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される］
の化合物、ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容しうる塩、エステルおよびアミドの有効量を処置もしくは予防を必要とする哺乳類に投与することを含んでなる膵臓腺癌、疼痛、胃食道逆流性疾患、胃十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、不安、結腸癌、消化性潰瘍、膵臓腫瘍および胃腫瘍の処置もしくは予防方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、ベンゾ縮合したＣ４〜７シクロアルキル（ここで、結合点は環連結部に隣接する炭素原子である）、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲＳ２）−、ベンゾイルＣ０〜３アルキル−（ＣＲＳ２）−、フェニル（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲＳ２）−（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、
Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状の３〜５員の炭化水素部分である、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６は結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい６員のヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ５は結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい５員のヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−６は結合点を有し且つ−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−５は結合点を有し、そしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し且つ−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同時にＨではなく、そしてＲＳが示される位置以外で、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換され、
ＲｑはＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒｓは水素、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され）；
あるいはまた、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になることができ、そして
ｉ）場合によりＲｐでモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
Ｒｐはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換されたフェニルおよびヒドロキシフェニルよりなる群から独立して選択される、
ｉｉ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、ｉｉｉ）ベンゾ縮合した４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環のみの上に０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員の炭化水素環に飽和結合を形成する２個の隣接する炭素原子もしくは飽和結合を形成する隣接する炭素および窒素原子で縮合した複素環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の可能性のある（ｐｏｓｓｉｂｌｙ）環連結部ではない追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有してもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
よりなる群から選択され；
Ｒａは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ３〜６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここで、ＲｙおよびＲｚはＨ、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＯＯＣ１〜４アルキルよりなる群から独立して選択され、あるいはまた、２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になって縮合環を形成することができ且つフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択されることができ；
Ｒｂは−Ｃ１〜４アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される］
の化合物、ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容しうる塩、エステルおよびアミド
ただし、式Ｉの化合物は、
Ａ）Ｒ１およびＲ２の一方が１、２もしくは３個のハロで置換されたフェニルである化合物、または
Ｂ）式：
【化２】
の化合物を含むことはできない。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、エテニル、プロペニル、ブテニル、エチニル、プロピニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、インダン−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−５−イル、シクロブチルＣ１〜４アルキル、シクロペンチルＣ１〜４アルキル、シクロヘキシルＣ１〜４アルキル、シクロヘプチルＣ１〜４アルキル、
ｂ）フェニル、場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−１、２、３もしくは４−イル、場合により５、６、７もしくは８オキソ置換されていてもよい５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１、２、３もしくは４−イル、ベンジル、場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−１、２、３もしくは４−イルメチル、場合により５、６、７もしくは８オキソ置換されていてもよい５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１、２、３もしくは４−イルメチル、１−フェニルエト−１−イル、ベンズヒドリル、ナフチルメチル、ベンゾイルメチル、１−ベンゾイルエト−１−イル、
ｃ）ピリジルメチル、ピラジニルメチル、ピリミジニルメチル、ピリダジニルメチル、キノリン−２、３もしくは４−イルメチル、イソキノリン−１、３もしくは４−イルメチル、キナゾリン−２もしくは４−イルメチル、キノキサリン−２もしくは３−イルメチル、ｄ）フラニルメチル、チオフェニルメチル、１−（ＨもしくはＣ１〜４アルキル）ピロリルメチル、オキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、ピラゾリルメチル、イミダゾリルメチル、イソオキサゾリルメチル、イソチアゾリルメチル、ベンゾフラン−２もしくは３−イルメチル、ベンゾチオフェン−２もしくは３−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１〜４アルキル）−１Ｈ−インドール−２もしくは３−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１〜４アルキル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イルメチル、ベンゾオキサゾール−２−イルメチル、ベンゾチアゾール−２−イルメチル、
ｅ）キノリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、イソキノリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、キナゾリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、キノキサリン−５、６、７もしくは８−イルメチル、
ｆ）ベンゾフラン−４、５、６もしくは７−イルメチル、ベンゾチオフェン−４、５、６もしくは７−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１〜４アルキル）−１Ｈ−インドール−４、５、６もしくは７−イルメチル、１−（ＨもしくはＣ１〜４アルキル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−４、５、６もしくは７−イルメチル、ベンゾオキサゾール−４、５、６もしくは７−イルメチル、ベンゾチアゾール−４、５、６もしくは７−イルメチル、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキルここで、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換される、
よりなる群から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ１およびＲ２が水素、メチル、エチル、ブチル、ヘキシル、フェニル、場合により５、６、７、８もしくは９オキソ置換されていてもよい、６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イル、ベンジル、１−フェニルエト−１−イル、フラニルメチル、ベンゾイルエチル、１−ベンゾイルエト−１−イル、メチルＯ−、シクロヘキシル、シクロヘキシルメチル、ピリジルメチル、ナフチルメチル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、ベンズヒドリル、ここで、各メンバーは０、１、２もしくは３個のＲｑで置換される、
よりなる群から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２が水素、メチル、エチル、ブチル、フェニル、ベンジル、２−ブロモベンジル、２−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２，４−ジクロロベンジル、３，４−ジクロロベンジル、２，６−ジクロロベンジル、２，４，６−トリクロロベンジル、２−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２，４−ジフルオロベンジル、２，６−ジフルオロベンジル、２，４，６−トリフルオロベンジル、２−クロロ−４−フルオロベンジル、２−フルオロ−４−ブロモベンジル、２−フルオロ−４−クロロベンジル、２−メチルベンジル、２−メチルスルファニルベンジル、２−トリフルオロメチルベンジル、１−フェニルエト−１−イル、１−フェニルプロプ−１−イル、１−（４−ブロモフェニル）エト−１−イル、１−（４−フルオロフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジブロモフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジクロロフェニル）エト−１−イル、１−（３，４−ジクロロフェニル）エト−１−イル、１−（２，４−ジフルオロフェニル）エト−１−イル、１−（４−メチルフェニル）エト−１−イル、１−メチル−１−フェニルエト−１−イル、１−フェニル−２−ジメチルアミノエト−１−イル、１−ベンゾイルエト−１−イル、シクロヘキシル、１−シクロヘキシルエト−１−イル、フラン−２−イルメチル、ナフト−１−イルメチル、メトキシ、メチルチオエチル、６−メチル−６−ヒドロキシヘプト−２−イル、１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル、１−フェニル−２−ヒドロキシエト−１−イル、ベンズヒドリル、４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イルおよび９−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イルよりなる群から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２の一方がＨもしくはＣ１〜４アルキルであり、ここで他方がＨもしくはＣ１〜４アルキルではない請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２の一方がＨ、メチルもしくはエチルである請求項１の化合物。
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方が
【化３】
〔ここで、Ｒｓは水素ではなく、該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよく、そしてＲｓが示される位置以外で、各メンバーは０、１、２もしくは３個のＲｑで置換される〕
よりなる群から独立して選択される請求項１の化合物。
【請求項８】
Ｒｆが−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−および−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項９】
Ｒｓが水素、メチル、エチル、プロピル、トリフルオロメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、チオメチル、メチルチオメチルおよびフェニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１０】
ＲｓがＨ、メチル、エチル、ヒドロキシメチルおよびジメチルアミノメチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒｑがメチル、エチル、プロピル、ｔ−ブチル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、チオメチル、メチルチオメチル、メトキシ、エトキシ、メチルメルカプトおよびエチルメルカプトよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒｑがメチル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨードおよびトリフルオロメチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２がそれらが結合している窒素と一緒になって、
ｉ）１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
ｉｉ）２−ピロリン−１−イル、３−ピロリン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、３−（ＨもしくはＲｐ）イミダゾリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、３−（ＨもしくはＲｐ）ピペラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、オキサゾリジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、アゼチジン−１−イル、（ここで、各環におけるｉｉ）の各メンバーは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する、
ｉｉｉ）３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イル、２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル、１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル、テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ、ｃもしくはｄ］アゼピン−１−イル、ここで、各環におけるｉｉｉ）の各メンバーは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する、
ｉｖ）デカヒドロ−キノリン−１−イル、オクタヒドロ−イソキノリン−２−イル、オクタヒドロ−［１もしくは２］ピリンジン−１もしくは２−イル、オクタヒドロ−インドール−１−イル、オクタヒドロ−イソインンドール２−イル、ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｂ］ピロール−１−イル、ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｃ］ピロール−２−イル、（５、６、７もしくは８−ＨもしくはＲｐ）−デカヒドロ−［１，５もしくは１，６もしくは１，７もしくは１，８］ナフチリジン−１−イル、（５、６、７もしくは８−ＨもしくはＲｐ）−デカヒドロ−［２，５もしくは２，６もしくは２，７もしくは２，８］ナフチリジン−２−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−イル、２−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−５−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−７−イル、６−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−４−イル、５−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｃ］ピリジン−２−イル、６−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル、１−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル、７−ＨもしくはＲｐ−オクタヒドロ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−１−イル、オクタヒドロ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル、ここで、各環におけるｉｖ）の各メンバーはカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、結合の各環は０もしくは１個の不飽和結合を有し且つ各第二の環は０、１もしくは２個の不飽和結合を有する、
ｖ）８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
ここで、ｉ）、ｉｉ）、ｉｉｉ）、ｉｖ）もしくはｖ）の各メンバーは０、１もしくは２個のＲｐでさらに置換される、
よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、２−ピロリン−１−イル、３−ピロリン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−イミダゾリン−１−イル、イミダゾリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−４−イル、チオモルホリン−４−イル、ピペラジン−１−イル、アゼパン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、オキサゾリジン−３−イル、２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル、アゼチジン−１−イル、オクタヒドロ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イル、ここで、各メンバーは０、１もしくは２個のＲｐでさらに置換される、よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している窒素と一緒になって、１−メチル−１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、２−ヒドロキシメチルピロリジン−１−イル、２，４−ジメチル−３−エチルピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、２−メチルピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシメチルピペリジン−１−イル、４−フェニルピペリジン−１−イル、アゼパン−１−イル、４−（２−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、オクタヒドロ−イソキノリン−２−イル、デカヒドロ−キノリン−１−イル、チアゾリジン−３−イル、２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル、８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イルおよび３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−２−イルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１６】
Ｒｐがヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、フェニル、ｐ−ハロフェニル、ｍ−ハロフェニル、ｏ−ハロフェニルおよびｐ−ヒドロキシフェニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１７】
Ｒｐがヒドロキシ、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、フェニル、モノ−フルオロ置換されたフェニルおよびモノ−クロロ置換されたフェニルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１８】
Ｒａがメチル、エチル、プロピル、エテニル、プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、フラニル、チエニル、ピロール−１−イル、ベンジル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、シクロプロポキシ、シクロブトキシ、シクロペントキシ、フェノキシ、ベンゾキシ、−ＳＨ、−Ｓメチル、−Ｓエチル、−Ｓ−ｔ−ブチル、−Ｓシクロプロピル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＮＯ２、−ＣＮ、アミノ、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、アセチル、−ＳＣＦ３、Ｉ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３およびカルボキシメチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項１９】
１個のＲａが存在する請求項１の化合物。
【請求項２０】
アミド置換基に対してパラで環上に位置する１個のＲａが存在する請求項１の化合物。
【請求項２１】
２個の隣接するＲａが結合の炭素と一緒になって縮合環を形成する請求項１の化合物。
【請求項２２】
縮合環がベンゾである請求項２１の化合物。
【請求項２３】
Ｒａがニトロ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、縮合したベンゾ、Ｉ、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ｉ−プロポキシ、エテニル、シクロペントキシ、２−プロペニル、フェニル、フラニル、チエニル、アミノ、ピロール−１−イル、ジメチルアミノ、（シクロヘキシルメチル）アミノ、−Ｓメチル、−Ｓエチル、−Ｓ−ｔ−ブチル、−Ｓベンジル、−ＳＣＦ３、ｉ−プロピルおよびメチルよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２４】
Ｒｂが存在しないかもしくはメチル、エチル、Ｉ、Ｆ、ＣｌおよびＢｒよりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２５】
Ｒｂが存在しない請求項１の化合物。
【請求項２６】
該製薬学的に許容しうる塩が、臭化水素酸塩、塩酸塩、硫酸塩、重硫酸塩、硝酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、シュウ酸塩、吉草酸塩、オレイン酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、ラウリン酸塩、ホウ酸塩、安息香酸塩、乳酸塩、リン酸塩、トシル酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、ナフチル酸塩（ｎａｐｈｔｈｙｌａｔｅ）、メシル酸塩、グルコヘプトン酸塩（ｇｌｕｃｏｈｅｐｔｏｎａｔｅ）、ラクチオビオン酸塩（ｌａｃｔｉｏｂｉｏｎａｔｅ）およびラウリルスルホン酸塩よりなる群から選択される請求項１の化合物。
【請求項２７】
実施例： 化合物
１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ニトロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［４−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［３−（ピペリジン−１−カルボニル）−ナフタレン−２−イル］−アミド；
５： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ヨード−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−メトキシ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−エトキシ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−プロポキシ−フェニル］−アミド；
１３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−イソプロポキシ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−シクロペンチルオキシ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１５： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−ビニル−フェニル］−アミド；
１６： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−アリル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１７： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−エチル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１８： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−プロピル−フェニル］−アミド；
１９： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−イル］−アミド；
２０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−フラン−２−イル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−フラン−３−イル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−チオフェン−２−イル−フェニル］−アミド；
２３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−チオフェン−３−イル−フェニル］−アミド；
２４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−アミノ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２５： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−ピロール−１−イル−フェニル］−アミド；
２６： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ジメチルアミノ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２７： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−（シクロヘキシルメチル−アミノ）−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］
−アミド；
２８： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−メチルスルファニル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
２９： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−エチルスルファニル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−イソブチルスルファニル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ベンジルスルファニル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（ピペリジン−１−カルボニル）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−アミド；
３３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−フルオロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［３−クロロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３５： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［４，５−ジブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３６： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［４，５−ジクロロ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
３７： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−イソプロピル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；４４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−メチル−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
５４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（１−メチル−１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］
デカン−４−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（４−ヒドロキシメチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸｛５−クロロ−２−［４−（２−ヒドロキシ−フェニル）−ピペラジン−１−カルボニル］−フェニル｝−アミド；
６４： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６６： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（２，５−ジメチル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
６８： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（アゼパン−１−カルボニル）−５−クロロ−フェニル］−アミド；
７０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（２−メチル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
７１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（オクタヒドロ−イソキノリン−２−カルボニル）−フェニル］−アミド；
７２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（３−エチル−２，４−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
７３： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（４−フェニル−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
７５： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（オクタヒドロ−キノリン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
７８： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［２−（アゼチジン−１−カルボニル）−５−クロロ−フェニル］−アミド；
７９： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（チアゾリジン−３−カルボニル）−フェニル］−アミド；
８０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−２−カルボニル）−フェニル］−アミド；８９： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−カルボニル）−フェニル］−アミド；
９０： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
９１： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１３７： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ブロモ−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１３８： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ヨード−２−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１３９： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−メチル−２（モルホリン−４−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１４０： ７−メチル−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１７７： ５−メチル−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；
１７８： ７−ブロモ−ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−ブロモ−２−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−アミド；および
１８２： ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホン酸［５−クロロ−２−（１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｃ］アゼピン−２−カルボニル）−フェニル］−アミド
よりなる群から選択される化合物。
【請求項２８】
実施例： 化合物
７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−ブロモ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
３８： ３−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−ナフタレン−２−カルボン酸（４−フルオロ−ベンジル）−メチルアミド；
３９： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−４−トリフルオロメチルベンズアミド；
４０： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロフェニル）−エチル］−４−フルオロベンズアミド；
４１： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロフェニル）−エチル］−ベンズアミド；
４２： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロフェニル）−エチル］−４−メチルベンズアミド；
４３： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
４５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
４６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−（５−ヒドロキシ−１，５−ジメチルヘキシル）ベンズアミド；
４７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−メチルスルファニル−ベンジル）ベンズアミド；
４８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−１−フェニル−エチル）−Ｎ−メチルベンズアミドＴＦＡ塩；
４９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−クロロ−Ｎ−エチル−ベンズアミド；
５０： Ｎ−ベンズヒドリル−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
５１： （Ｓ）２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；５２： （Ｒ）２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミ
ド；
５３： （Ｒ）２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
５５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−ブロモ−２−フルオロ−ベンジル）−４−クロロ−ベンズアミド；
５６： （Ｒ）２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−ブロモ−フェニル）−エチル］−４−クロロ−ベンズアミド；
５７： （Ｒ）２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１−ｐ−トリル−エチル）−ベンズアミド；
５８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
５９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ブチル−４−クロロ−ベンズアミド；
６１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
６５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ，Ｎ−ジエチル−ベンズアミド；
６７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−フラン−２−イルメチル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
６９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−ナフタレン−１−イルメチル−ベンズアミド；
７４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
７６： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１−シクロヘキシル−エチル）−ベンズアミド；
７７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（９−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ベンゾシクロヘプテン−２−イル）−ベンズアミド；
８１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
８７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−ベンズアミド；
８８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
９２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；９３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）ベンズアミド；
９４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンズアミド；
９５： （Ｓ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
９６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−ブロモ−ベンジル）−４−クロロ−ベンズアミド；
９７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１−フェニル−プロピル）−ベンズアミド；
９８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−メチル−ベンジル）−ベンズアミド；
９９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−ブロモ−ベンジル）−４−クロロ−ベンズアミド；
１００： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１０１： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズ アミド；
１０２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１０３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１０９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−４−ヨード−ベンズアミド；１５ （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニル
アミノ）−４−ヨード−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１１６： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；１７ ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１１８： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１１９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１２０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−４−メチル−ベンズアミド；
１２１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１２２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１２３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
１２４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１２５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１２６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１２７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
１２８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１２９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１３０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１３１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１３２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−ヨード−ベンズアミド；
１３３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４−メチル−ベンズアミド；
１３４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１３５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１３６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
１４１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１４２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１４３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１４４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（２，４，６−トリクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１４５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（１−メチル−１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１４６： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１４７： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１４８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１４９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）４−ブロモ−Ｎ−（２，４，６−トリクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（１−メチル−１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１５４： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１５５： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１５６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ヨード−Ｎ−（２，４，６−トリクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１５８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−４−ヨード−ベンズアミド；
１５９： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
１６０： （Ｒ）（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
１６１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−メチル−Ｎ−（２，４，６−トリフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−メチル−Ｎ−（２，４，６−トリクロロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−４−メチル−ベンズアミド；
１６７： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−４−メチル−ベンズアミド；
１６８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１６９： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−５−クロロ−Ｎ−［１−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１７０： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
１７１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１７２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
１７３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１７４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−４，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
１７５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−ベンズアミド；
１７６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−５−クロロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ベンズアミド；
１８４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８５： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−ブロモ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８６： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（２，６−ジクロロ−ベンジル）−４−ヨード−ベンズアミド；
１８７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−フェニル）−エチル］−４−ヨード−ベンズアミド；
１８８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１８９： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−４−ヨード−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
１９０： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９１： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９２： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−フルオロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９３： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９４： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９５： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−メチル−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
１９６： （Ｒ）−２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１−（２，４−ジクロロ−フェニル）−エチル］−４−フルオロ−ベンズアミド；
１９７： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ベンジル−４−フルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；および
１９８： ２−（ベンゾ［１，２，５］チアジアゾール−４−スルホニルアミノ）−４−フルオロ−Ｎ−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド
よりなる群から選択される化合物。
【請求項２９】
適当な量の不活性な製薬学的に許容しうる希釈剤および製薬学的に有効な量の式（Ｉ）：
【化４】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、ベンゾ縮合したＣ４〜７シクロアルキル（ここで、結合点は環連結部に隣接する炭素原子である）、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲＳ２）−、ベンゾイルＣ０〜３アルキル−（ＣＲＳ２）−、フェニル（該フェニルは、場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲＳ２）−（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、
Ｒｆは、０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状の３〜５員の炭化水素部分である、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６は結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい６員のヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ５は結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい５員のヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−６は結合点を有し且つ−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−５は結合点を有し、そしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し且つ−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同時にＨではなく、そしてＲＳが示される位置以外で、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換され、
ＲｑはＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、 Ｒｓは水素、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；
あるいはまた、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になることができ、そして
ｉ）場合によりＲｐでモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
Ｒｐはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換されたフェニルおよびヒドロキシフェニルよりなる群から独立して選択される、
ｉｉ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく且つそして０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合した４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環のみの上に０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員の炭化水素環に飽和結合を形成する２個の隣接する炭素原子もしくは飽和結合を形成する隣接する炭素および窒素原子で縮合した複素環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の可能性のある環連結部ではない追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有してもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
よりなる群から選択され；
Ｒａは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ３〜６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここで、ＲｙおよびＲｚはＨ、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＯＯＣ１〜４アルキルよりなる群から独立して選択され、あるいはまた、２個の隣接するＲａは、結合の炭素と一緒になって縮合環を形成することができ且つフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択されることができ；
Ｒｂは−Ｃ１〜４アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される］
の化合物、ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容しうる塩、エステルおよびアミドを含んでなる製薬学的組成物。
【請求項３０】
式（Ｉ）：
【化５】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、ベンゾ縮合したＣ４〜７シクロアルキル（ここで、結合点は環連結部に隣接する炭素原子である）、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲＳ２）−、ベンゾイルＣ０〜３アルキル−（ＣＲＳ２）−、フェニル（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲＳ２）−（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、
Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状の３〜５員の炭化水素部分である、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６は結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい６員のヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ５は結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい５員のヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−６は結合点を有し且つ−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−５は結合点を有し、そしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し且つ−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同時にＨではなく、そしてＲＳが示される位置以外で、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換され、
ＲｑはＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒｓは水素、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；
あるいはまた、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になることができ、そして
ｉ）場合によりＲｐでモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
Ｒｐはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換されたフェニルおよびヒドロキシフェニルよりなる群から独立して選択される、
ｉｉ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合した４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環のみの上に０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員の炭化水素環に飽和結合を形成する２個の隣接する炭素原子もしくは飽和結合を形成する隣接する炭素および窒素原子で縮合した複素環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の可能性のある環連結部ではない追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有してもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
よりなる群から選択され；
Ｒａは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ３〜６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここで、ＲｙおよびＲｚはＨ、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＯＯＣ１〜４アルキルよりなる群から独立して選択され、あるいはまた、２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になって縮合環を形成することができ且つフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択されることができ；
Ｒｂは−Ｃ１〜４アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される］
の化合物、ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容しうる塩、エステルおよびアミドの有効量を、ＣＣＫ２に媒介される病状の処置もしくは予防を必要とする哺乳類に投与することを含んでなるＣＣＫ２に媒介される病状の処置もしくは予防方法。
【請求項３１】
式（Ｉ）：
【化６】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、ベンゾ縮合したＣ４〜７シクロアルキル（ここで、結合点は環連結部に隣接する炭素原子である）、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲＳ２）−、ベンゾイルＣ０〜３アルキル−（ＣＲＳ２）−、フェニル（該フェニルは、場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲＳ２）−（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、
Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状の３〜５員の炭化水素部分である、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６は結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい６員のヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ５は結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい５員のヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−６は結合点を有し且つ−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−５は結合点を有し、そしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し且つ−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同時にＨではなく、そしてＲＳが示される位置以外で、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換され、
ＲｑはＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒｓは水素、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；
あるいはまた、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になることができ、そして
ｉ）場合によりＲｐでモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
Ｒｐはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換されたフェニルおよびヒドロキシフェニルよりなる群から独立して選択される、
ｉｉ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合した４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環のみの上に０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員の炭化水素環に飽和結合を形成する２個の隣接する炭素原子もしくは飽和結合を形成する隣接する炭素および窒素原子で縮合した複素環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の可能性のある環連結部ではない追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有してもよい、８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
よりなる群から選択され；
Ｒａは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ３〜６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここで、ＲｙおよびＲｚはＨ、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＯＯＣ１〜４アルキルよりなる群から独立して選択され、あるいはまた、２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になって縮合環を形成することができ且つフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択されることができ；
Ｒｂは−Ｃ１〜４アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される］
の化合物、ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容しうる塩、エステルおよびアミドの有効量を処置もしくは予防を必要とする哺乳類に投与することを含んでなる膵臓腺癌、疼痛、摂食障害、胃食道逆流性疾患、胃十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、不安、結腸癌、消化性潰瘍、膵臓腫瘍、胃腫瘍、バレット食道、前庭部（ａｎｔｒａｌ）Ｇ細胞過形成、悪性貧血およびゾリンジャー−エリソン症候群の処置もしくは予防方法。
【請求項３２】
式（Ｉ）：
【化７】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は各々
ａ）Ｈ、Ｃ１〜７アルキル、Ｃ２〜７アルケニル、Ｃ２〜７アルキニル、Ｃ３〜７シクロアルキル、Ｃ３〜７シクロアルケニル、ベンゾ縮合したＣ４〜７シクロアルキル（ここで、結合点は環連結部に隣接する炭素原子である）、Ｃ３〜７シクロアルキルＣ１〜７アルキル、
ｂ）ナフチル−（ＣＲＳ２）−、ベンゾイルＣ０〜３アルキル−（ＣＲＳ２）−、フェニル（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、フェニル−（ＣＲＳ２）−（該フェニルは場合によりＲｆに２個の隣接する炭素原子で縮合していてもよい）、
Ｒｆは０もしくは１個の不飽和結合を有し且つカルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有する線状の３〜５員の炭化水素部分である）、
ｃ）Ａｒ６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６は結合点として炭素を有し、−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい６員のヘテロアリールである）、
ｄ）Ａｒ５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ５は結合点として炭素を有し、Ｏ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し、−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し且つ場合によりベンゾ縮合もしくはピリド縮合していてもよい５員のヘテロアリールである）、
ｅ）Ａｒ６−６−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−６は結合点を有し且つ−Ｎ＝である１もしくは２個のヘテロ原子メンバーを有する６員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｆ）Ａｒ６−５−（ＣＲＳ２）−（ここで、Ａｒ６−５は結合点を有し、そしてＯ、Ｓ、＞ＮＨもしくは＞ＮＣ１〜４アルキルよりなる群から選択される１個のヘテロ原子メンバーを有し且つ−Ｎ＝である０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有する５員のヘテロアリールに縮合したフェニルである）、
ｇ）Ｃ１〜４アルキルＯ−およびＨＳＣ１〜４アルキル
よりなる群から独立して選択され、
ここで、Ｒ１およびＲ２は同時にＨではなく、そしてＲＳが示される位置以外で、ａ）〜ｇ）の各々は０、１、２もしくは３個のＲｑで置換され、
ＲｑはＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシおよびＣ１〜４アルキルＳ−よりなる群から独立して選択され、
Ｒｓは水素、Ｃ１〜４アルキル、トリフルオロメチル、アミノＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ジＣ１〜４アルキルアミノＣ１〜４アルキル、ＨＯ−Ｃ１〜４アルキル、ＨＳ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルＳ−Ｃ１〜４アルキルおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；
あるいはまた、
Ｒ１およびＲ２はそれらが結合している窒素と一緒になることができ、そして
ｉ）場合によりＲｐでモノ−もしくはジ−置換されていてもよい１０−オキサ−４−アザ−トリシクロ［５．２．１．０２，６］デク−４−イル、
Ｒｐはヒドロキシ、Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシＣ１〜４アルキル、フェニル、モノ−、ジ−もしくはトリ−ハロ置換されたフェニルおよびヒドロキシフェニルよりなる群から独立して選択される、
ｉｉ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｉｉ）ベンゾ縮合した４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０もしくは１個の追加の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し、ベンゼン環のみの上に０、１、２もしくは３個のハロ置換基を有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｉｖ）４〜７員の複素環（該複素環は少なくとも１個の炭素メンバーにより結合の窒素から隔てられておりそしてＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ場合により架橋を形成する１個の炭素メンバーを有してもよく、４〜７員の炭化水素環に飽和結合を形成する２個の隣接する炭素原子もしくは飽和結合を形成する隣接する炭素および窒素原子で縮合した複素環はＯ、Ｓ、−Ｎ＝、＞ＮＨもしくは＞ＮＲｐから選択される０もしくは１個の可能性のある環連結部ではない追加のヘテロ原子メンバーを有し、０、１もしくは２個の不飽和結合を有し、カルボニルである０、１もしくは２個の炭素メンバーを有し且つ０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有する）、
ｖ）場合により０、１もしくは２個の置換基Ｒｐを有してもよい８−オキソ−１，５，６，８−テトラヒドロ−２Ｈ，４Ｈ−１，５−メタノ−ピリド［１，２−ａ］［１，５］ジアゾシン−３−イル
よりなる群から選択され；
Ｒａは−Ｃ１〜６アルキル、−Ｃ２〜６アルケニル、−Ｃ３〜６シクロアルキル、フェニル、フラニル、チエニル、ベンジル、ピロール−１−イル、−ＯＨ、−ＯＣ１〜６アルキル、−ＯＣ３〜６シクロアルキル、−Ｏフェニル、−Ｏベンジル、−ＳＨ、−ＳＣ１〜６アルキル、−ＳＣ３〜６シクロアルキル、−Ｓフェニル、−Ｓベンジル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｙ）Ｒｚ（ここで、ＲｙおよびＲｚはＨ、Ｃ１〜４アルキルもしくはＣ１〜６シクロアルキルＣ１〜４アルキルから独立して選択される）、−（Ｃ＝Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＳＣＦ３、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３および−ＣＯＯＣ１〜４アルキルよりなる群から独立して選択され、あるいはまた、２個の隣接するＲａは結合の炭素と一緒になって縮合環を形成することができ且つフェニル、ピリジルおよびピリミジニルよりなる群から選択されることができ；
Ｒｂは−Ｃ１〜４アルキルおよびハロゲンよりなる群から独立して選択される］
の化合物、ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物および製薬学的に許容しうる塩、エステルおよびアミドの有効量を処置もしくは予防を必要とする哺乳類に投与することを含んでなる膵臓腺癌、疼痛、胃食道逆流性疾患、胃十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、不安、結腸癌、消化性潰瘍、膵臓腫瘍および胃腫瘍の処置もしくは予防方法。
【公表番号】特表２００６−５２８２４１（Ｐ２００６−５２８２４１Ａ）
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３２３５２（Ｐ２００６−５３２３５２）
【出願日】平成１６年３月２６日（２００４．３．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００９５８９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１２２７５
【国際公開日】平成１７年２月１０日（２００５．２．１０）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年３月２６日（２００４．３．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００９５８９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１２２７５
【国際公開日】平成１７年２月１０日（２００５．２．１０）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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