レニン阻害剤としての置換ピペリジン
本発明は、置換３，４−ピペリジン化合物またはより置換度の高いピペリジン化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置を目的とした医薬製剤の製造のための使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における当該クラスの化合物の使用；温血動物の診断処置および治療処置に用いるため、特にレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれら化合物；当該化合物を含む医薬製剤または製品；および／または当該化合物を投与することを含む処置方法、当該化合物の製造方法、ならびにそれらの合成のための新規な中間体、出発材料および／または部分的段階に関する。これらの化合物は好ましくは式Ｉを有し、部分Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＷは本明細書に定義されている通りである。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２は、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｗは、非置換もしくは置換多環式ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換多環式アリールであり；かつ、
Ｒ１１は、水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル、ハロ−置換シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシまたはシアノである］
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、アルキル、シクロアルキル置換アルキルまたはシクロアルキル、好ましくは、シクロアルキルであり；
Ｒ２が置換アルキル（ここで、置換基は非置換もしくは置換アリールおよび非置換もしくは置換ヘテロシクリルから選択されるか、または非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）であり；
Ｗが非置換もしくは置換多環式ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換多環式アリールであり；かつ、
Ｒ１１が水素である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
記載されている範囲で、一般表現が次の意味：
「低級」または「Ｃ１−Ｃ７−」は、最大７を含め７まで、特に最大４を含め４までの炭素原子を有する部分を定義し、該部分は分枝型（１回以上）または直鎖型であり、末端炭素または非末端炭素を介して結合しており；
ハロまたはハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、最も好ましくは、フルオロ、クロロまたはブロモであり、そうではないことが明示または暗示されていなければ、ハロはまた、部分内の１を越えるハロゲンを表すことができ；
非置換もしくは置換アルキルは、Ｃ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは直鎖型または分枝型であって、非置換型であるか、あるいは以下に記載されているような非置換もしくは置換アリール、特に、フェニルもしくはナフチル（各々、非置換型であるか、または非置換もしくは置換アリールに関して以下に記載されているように置換されている）、以下に記載されているような非置換もしくは置換ヘテロシクリル、特に、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ベンゾキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル、２Ｈ，３Ｈ−１，４−ベンゾジオキシニルおよびベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル（各々、非置換型であるか、または非置換もしくは置換ヘテロシクリルに関して以下に記載されているように置換されている）；以下に記載されているような非置換もしくは置換シクロアルキル、特に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル（各々、非置換型であるか、または非置換もしくは置換シクロアルキルに関して以下に記載されているように置換されている）；ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（トリフルオロメトキシなど）、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ（トリフルオロメチルチオなど）、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル）−アミノ、モノ−もしくはジ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、ナフチル−および／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンもしくは−アルキニレン、Ｃ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノスルホニルから独立に選択される１以上、例えば３個までの部分で置換されており；
非置換もしくは置換アルケニルは好ましくは２〜２０個の炭素原子を有し、１以上の二重結合を含み、より好ましくは、非置換であるか、または非置換もしくは置換アルキルに関して以上に記載されているように置換されているＣ２−Ｃ７−アルケニルであり（ここで、ビニルまたはアリルが好ましい例である）；
非置換もしくは置換アルキニルは好ましくは２〜２０個の炭素原子を有し、１以上の三重結合を含み、より好ましくは、非置換型であるか、または非置換もしくは置換アルキルに関して以上に記載されているように置換されているＣ２−Ｃ７−アルキニルであり（ここで、好ましい例はプロプ−２−イニルである）；
非置換もしくは置換アリールは好ましくは単環式もしくは多環式、特に、６〜２２個の炭素原子を有する単環式、二環式または三環式アリール部分、特に、フェニル（極めて好ましい）、ナフチル（極めて好ましい）、インデニル、フルオレニル、アセナフチレニル、フェニレニルまたはフェナントリルであり、非置換型であるか、または好ましくは、式−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−（Ｋ）ｐ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキレン）−（Ｌ）ｑ−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−Ｈ｛ここでＣ０−アルキレンは、結合アルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｐおよびｑは各々互いに独立に０または１であり、ＫおよびＬは各々、存在する場合には互いに独立に−Ｏ−、−ＮＭ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＭ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＭ−；−ＮＭ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＭ；−ＮＭ−ＣＯ−ＮＭ−、−ＮＭ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＭ−、−ＮＭ−ＳＯ２−ＮＭ−（ここで、Ｍは水素または以下で定義されているような非置換もしくは置換アルキルである）｝の置換基からなる群から選択される；特には、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；例えば、Ｃ１−Ｃ７−アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルなど）、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチルなど）、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（アミノメチルなど）、（Ｎ−）モノ−もしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−（ナフチル−もしくはフェニル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、モノ−もしくはジ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、（Ｎ−）モノ−もしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ−）モノ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノスルホニルから；
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリルから、特に、ヘテロシクリルに関して以下に定義されているように、好ましくは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ベンゾキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルもしくは２Ｈ，３Ｈ−１，４−ベンゾジオキシニル、フェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ｛ここで、フェニル、ナフチルまたはヘテロシクリルは各々非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されており、ヘテロシクリルは以下に定義されているように、好ましくは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラン−オニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ベンゾキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル−もしくはベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル（ベンジルもしくはナフチル−メチルなど）、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（トリフルオロメチルなど）、フェニルオキシ−もしくはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−（ナフチル−もしくはフェニル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ（特に、フルオロまたはクロロ）、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（ここで、フェニルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている）、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（トリフルオロメトキシなど）、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ（トリフルオロメチルチオなど）、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ，Ｎ−ジ−（ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル(C1-C7-alkyloxynapthtyl)−）アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキレン（非置換型であるか、または４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基で置換され、かつ、そのアリール部分の２つの隣接する環原子と結合している）、Ｃ２−Ｃ７−アルケニレンもしくは−アルキニレン（そのアリール部分の２つの隣接する環原子と結合している）、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノスルホニルから選択される｝から選択される１以上、特に１〜３個の部分で置換されており；ここで、この段落の以下に記載される各場合で、フェニル、ナフチルまたはヘテロシクリルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルケニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（トリフルオロメチルなど）、ハロ（特に、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード）、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルおよび／またはフェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル）−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、シアノ、スルホ、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノスルホニルおよびニトロからなる群から選択される１以上の、特に３個までの部分で、あるいは好ましい置換基が記載されている場合は、記載されているこれら置換基の１以上で置換されており；
特に、非置換もしくは置換アリールがフェニルまたはナフチルである場合、これらは各々、非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ（特に、フルオロ、クロロまたはブロモ）、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されている）、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノからなる群から独立に選択される１以上、例えば３個までの置換基で置換されており；
非置換もしくは置換多環式アリールは、２以上のアニーリング環を有するアリール、特に、二環式、三環式もしくは四環式アリールであり、ここで少なくとも１つの環は不飽和型であり、好ましくは、その各々が非置換型であるか、または置換アリールに関して上述されている置換基から独立に選択される１以上の置換基で置換されている多環式アリールは次の部分群：
【化２】
から選択され、
ここで、アスタリスクの付いた結合は、その個々の部分が分子の残りの部分と結合している式Ｉ（ならびに中間体および出発材料）中に示される結合を表し；特に、非置換もしくは置換多環式アリールは、ナフチル、フルオレニルおよびインデニル（各々、非置換型であるか、または置換アリールの置換基に関して記載されているものから独立に選択される１以上、好ましくは３個までの部分で置換されている）からなる群から選択され；
非置換もしくは置換ヘテロシクリルは、好ましくは３〜２２個（より好ましくは３〜１４個の）環原子と窒素（＝Ｎ−、−ＮＨ−もしくは置換−ＮＨ−）、酸素および硫黄（−Ｓ−、Ｓ（＝Ｏ）−もしくはＳ−（＝Ｏ）２−）から独立に選択される１以上、好ましくは１〜４個のヘテロ原子を有し、非置換型であるか、またはアリールに関して上述されている置換基(substitutents)から、また、オキソ（＝Ｏ）およびチオキソ（＝Ｓ）から独立に好ましく選択される１以上、例えば、３個までの置換基で置換されている、不飽和型、部分飽和型または飽和型の環構造を有する単環式または多環式、特に、単環式または二環式複素環式部分であり、好ましくは、非置換もしくは置換ヘテロシクリルは次の部分：
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
から選択され、
ここで、アスタリスクの付いた結合は、その個々の部分が分子の残りの部分と結合している式Ｉ中に示される結合を表し；
非置換もしくは置換多環式ヘテロシクリルは、２以上のアニーリング環、特に、二環式、三環式または四環式ヘテロシクリル、特に、上式でヘテロシクリル(heterocycyclyl)の定義に示されているような二環式部分を有するヘテロシクリル、または下式：
【化１１】
で表される群から選択される部分を有するヘテロシクリルであり；
ここで、各多環式ヘテロシクリルは非置換型であるか、または置換ヘテロシクリルの置換基として記載されているもの、特に、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されている）から独立に選択される１以上、特に１〜３個の部分で置換されており、ここで、アスタリスクの付いた結合は、その個々の部分が分子の残りの部分と結合している式Ｉ中に示される結合を表し；特に、非置換もしくは置換多環式ヘテロシクリルは、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、キノリル、イソキノリル、カルバゾリル、９−チアフルオレニルおよび９−オキサフルオレニル｛各々、非置換型であるか、または置換ヘテロシクリルの置換基として記載されているもの、特に、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されている）からなる群から選択される１以上、特に１〜３個の部分で置換されている｝からなる群から選択され；
非置換もしくは置換シクロアルキルは、１以上の二重結合および／または三重結合を有する（この二重結合および／または三重結合は完全不飽和型の環構造を形成するのに必要とされる数より少ない）、単環式もしくは多環式、より好ましくは単環式もしくは二環式、いっそう好ましくは単環式のＣ３−Ｃ１６−、より好ましくはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり；好ましくは、単環式もしくは二環式シクロアルキルは飽和型であり；この単環式もしくは二環式シクロアルキルは非置換型であるか、またはアリールの置換基として上述されているものから独立に好ましく選択される１以上、例えば、１〜３個の置換基で置換されており；
アシルは、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−カルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリルカルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキルカルボニルもしくは−スルホニル、ホルミルまたは（非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルボニルもしくは−スルホニル、または非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−オキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリルオキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキルオキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニルまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは非置換もしくは置換アルキル）−アミノカルボニルもしくは−アミノスルホニルであり、ただし、−オキシカルボニル結合部分は好ましくは、分子の残りの部分の窒素と結合しており；好ましいものは、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、非置換または一、二もしくは三−（ハロ）−置換ベンゾイルもしくはナフトイル、非置換もしくはフェニル置換ピロリジニルカルボニル、特に、フェニル−ピロリジノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたは（非置換、ハロ−、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換）−フェニルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルであり、アシルＲ２としては、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、例えば、インドリルカルボニル、キノリル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル（例えば、キノリニルカルボニル）、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル（例えば、フェニルアセチル）［ここで、インドリル、キノリルおよびフェニルは非置換型であるか、または式−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−（Ｘ）ｒ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキレン）−（Ｙ）ｓ−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−Ｈ｛ここで、Ｃ０−アルキレンは結合アルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、各場合においてアルキレンは直鎖型であっても分枝型であってもよく、かつ、非置換型であっても、例えば置換アルキルに関して定義されているような１以上の部分で、特に、ハロ（特に、フルオロ）、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、ナフトイルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルまたはシアノで置換されていてもよく、ｒおよびｓは各々互いに独立に０または１であり、ＸおよびＹは各々、存在する場合には互いに独立に−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−（ここで、Ｖは水素または以下に定義されているような非置換もしくは置換アルキル、特に、Ｃ１−Ｃ７−アルキルであるか、またはフェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである）である｝の置換基；ならびに場合により、置換アリールに関して記載されている他の置換基から選択される１以上、例えば２個までのさらなる置換基で置換されている］が特に好ましく；ここで、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキルおよび非置換もしくは置換アルキルは、いずれの箇所であれ、それらがアシルの一部として記載されている上記定義の通りであり、「−オキシカルボニル−」は−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を意味し、「アミノカルボニル」は一置換の場合は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−を意味し、二置換の場合も、第二の水素が相当する部分で置換されていることを意味する］
で示される請求項１または２に記載の式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、好ましくは、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルであり；
Ｒ２がフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル｛ここで、フェニル、インドリルまたは２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニルは各々、非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ（フルオロなど）、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシから独立に選択される１以上、特に３個までの部分で置換されている｝であり；
Ｗがナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、キノリル、イソキノリル、カルバゾリル、９−チアフルオレニルまたは９−オキサフルオレニル｛各々、非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されている）から独立に選択される１以上、特に１〜３個の部分で置換されている｝であり；かつ
Ｒ１１が水素である、
請求項１または２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、またはその（好ましくは医薬上許容される）塩；あるいは本発明のこのような化合物または塩の使用。
【請求項５】
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、好ましくは、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルであり；
Ｒ２がフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オニル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリジル、およびピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル｛ここで、フェニル、インドリル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オニル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オニル(only)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリジル、またはピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ（フルオロなど）、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシから独立に選択される１以上、特に３個までの部分で置換されている｝であり；
Ｗがインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、キノリル、イソキノリル、カルバゾリル、９−チアフルオレニルまたは９−オキサフルオレニル｛各々、非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ（Ｆなど）、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されている）から独立に選択される１以上、特に１〜３個の部分により置換されている）であり；かつ
Ｒ１１が水素である、
請求項１または２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、またはその（好ましくは医薬上許容される）塩；あるいは本発明のこのような化合物または塩の使用。
【請求項６】
下式ＩＡ
【化１２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＷは請求項１〜４のいずれか一項で定義されている通りである）
で示される構成を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその（好ましくは医薬上許容される）塩。
【請求項７】
式：
【化１３】
【化１４】
および
【化１５】
を有する化合物群（各々、個々の鏡像化合物が存在する場合は、鏡像異性体混合物、例えばラセミ体として、または好ましくは、式に示されるような純粋な鏡像異性体として存在し得る）から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその（好ましくは医薬上許容される）塩。
【請求項８】
下式および下表中のその部分の定義で表される式Ｉの化合物群（各々、個々の鏡像化合物が存在する場合は、鏡像異性体混合物、例えばラセミ体として、または好ましくは、式に示されるような純粋な鏡像異性体として存在し得る）から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその（好ましくは医薬上許容される）塩。
【化１６】
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【請求項９】
温血動物の診断処置または治療処置に用いるための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
レニンの活性に依存する疾患、特に高血圧症の処置における請求項８に記載の使用のための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
レニンの活性に依存する疾患、特に高血圧症の処置を目的とした医薬組成物の製造のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１２】
レニンの活性に依存する疾患、特に高血圧症の処置のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩と少なくとも一種類の医薬上許容される担体物質とを含む、医薬製剤。
【請求項１４】
レニンの活性に依存する疾患の処置方法であって、当該処置を必要とする温血動物、特にヒトに、医薬上有効な量の、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項１５】
請求項１〜８のいずれか一項で示される式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を製造する方法であって、
式ＩＩ
【化１７】
の炭酸またはその反応性誘導体（式中、ＰＧは保護基であり、ＷおよびＲ１１は式Ｉの化合物に関して定義されている通りである）と式ＩＩＩ
Ｒ１−ＮＨ−Ｒ２ （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ１およびＲ２は式Ｉの化合物に関して定義されている通りである）
のアミノ化合物を反応させること、および
所望により、この縮合反応の後に、得ることができる式Ｉの化合物またはその保護形態を式Ｉの別の化合物へ変換すること、得ることができる式Ｉの化合物の塩を遊離化合物もしくは別の塩に変換すること、得ることができる式Ｉの遊離化合物をその塩に変換すること、および／または得ることができる式Ｉの化合物の異性体の混合物を個々の異性体へ分割すること
を含み、
式ＩＩおよび／またはＩＩＩの出発材料のいずれかにおいて、記載されている特定の保護基の他にさらなる保護基が存在してもよく、対応する式Ｉの化合物またはその塩を得るために、適当な段階で（特に「所望により」の後に記載されている反応の前または後に）保護基が除去される、方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２は、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｗは、非置換もしくは置換多環式ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換多環式アリールであり；かつ、
Ｒ１１は、水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル、ハロ−置換シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシまたはシアノである］
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、アルキル、シクロアルキル置換アルキルまたはシクロアルキル、好ましくは、シクロアルキルであり；
Ｒ２が置換アルキル（ここで、置換基は非置換もしくは置換アリールおよび非置換もしくは置換ヘテロシクリルから選択されるか、または非置換もしくは置換ヘテロシクリルである）であり；
Ｗが非置換もしくは置換多環式ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換多環式アリールであり；かつ、
Ｒ１１が水素である、
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項３】
記載されている範囲で、一般表現が次の意味：
「低級」または「Ｃ１−Ｃ７−」は、最大７を含め７まで、特に最大４を含め４までの炭素原子を有する部分を定義し、該部分は分枝型（１回以上）または直鎖型であり、末端炭素または非末端炭素を介して結合しており；
ハロまたはハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、最も好ましくは、フルオロ、クロロまたはブロモであり、そうではないことが明示または暗示されていなければ、ハロはまた、部分内の１を越えるハロゲンを表すことができ；
非置換もしくは置換アルキルは、Ｃ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、これは直鎖型または分枝型であって、非置換型であるか、あるいは以下に記載されているような非置換もしくは置換アリール、特に、フェニルもしくはナフチル（各々、非置換型であるか、または非置換もしくは置換アリールに関して以下に記載されているように置換されている）、以下に記載されているような非置換もしくは置換ヘテロシクリル、特に、ピロリル、フラニル、チエニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ベンゾキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル、２Ｈ，３Ｈ−１，４−ベンゾジオキシニルおよびベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル（各々、非置換型であるか、または非置換もしくは置換ヘテロシクリルに関して以下に記載されているように置換されている）；以下に記載されているような非置換もしくは置換シクロアルキル、特に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル（各々、非置換型であるか、または非置換もしくは置換シクロアルキルに関して以下に記載されているように置換されている）；ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（トリフルオロメトキシなど）、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ（トリフルオロメチルチオなど）、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルキル）−アミノ、モノ−もしくはジ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、ナフチル−および／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルケニレンもしくは−アルキニレン、Ｃ１−Ｃ７−アルキレンジオキシ、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノスルホニルから独立に選択される１以上、例えば３個までの部分で置換されており；
非置換もしくは置換アルケニルは好ましくは２〜２０個の炭素原子を有し、１以上の二重結合を含み、より好ましくは、非置換であるか、または非置換もしくは置換アルキルに関して以上に記載されているように置換されているＣ２−Ｃ７−アルケニルであり（ここで、ビニルまたはアリルが好ましい例である）；
非置換もしくは置換アルキニルは好ましくは２〜２０個の炭素原子を有し、１以上の三重結合を含み、より好ましくは、非置換型であるか、または非置換もしくは置換アルキルに関して以上に記載されているように置換されているＣ２−Ｃ７−アルキニルであり（ここで、好ましい例はプロプ−２−イニルである）；
非置換もしくは置換アリールは好ましくは単環式もしくは多環式、特に、６〜２２個の炭素原子を有する単環式、二環式または三環式アリール部分、特に、フェニル（極めて好ましい）、ナフチル（極めて好ましい）、インデニル、フルオレニル、アセナフチレニル、フェニレニルまたはフェナントリルであり、非置換型であるか、または好ましくは、式−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−（Ｋ）ｐ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキレン）−（Ｌ）ｑ−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−Ｈ｛ここでＣ０−アルキレンは、結合アルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、ｐおよびｑは各々互いに独立に０または１であり、ＫおよびＬは各々、存在する場合には互いに独立に−Ｏ−、−ＮＭ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＭ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＭ−；−ＮＭ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＭ；−ＮＭ−ＣＯ−ＮＭ−、−ＮＭ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＭ−、−ＮＭ−ＳＯ２−ＮＭ−（ここで、Ｍは水素または以下で定義されているような非置換もしくは置換アルキルである）｝の置換基からなる群から選択される；特には、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル；例えば、Ｃ１−Ｃ７−アルキル（メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルなど）、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチルなど）、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（アミノメチルなど）、（Ｎ−）モノ−もしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−（ナフチル−もしくはフェニル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、モノ−もしくはジ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｎ−モノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、（Ｎ−）モノ−もしくは（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ−）モノ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノスルホニルから；
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリルから、特に、ヘテロシクリルに関して以下に定義されているように、好ましくは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ベンゾキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル、ベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリルもしくは２Ｈ，３Ｈ−１，４−ベンゾジオキシニル、フェニル−もしくはナフチル−もしくはヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ｛ここで、フェニル、ナフチルまたはヘテロシクリルは各々非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されており、ヘテロシクリルは以下に定義されているように、好ましくは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−ピラゾリジノニル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、テトラヒドロフラン−オニル、インドリル、インダゾリル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、イソキノリニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−ベンゾキサジニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル−もしくはベンゾ［１，２，５］オキサジアゾリル（ベンジルもしくはナフチル−メチルなど）、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（トリフルオロメチルなど）、フェニルオキシ−もしくはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−（ナフチル−もしくはフェニル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ（特に、フルオロまたはクロロ）、ヒドロキシ、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（ここで、フェニルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されている）、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ（トリフルオロメトキシなど）、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−オキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ（トリフルオロメチルチオなど）、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ベンゾイル−もしくはナフトイルチオ、ニトロ、アミノ、ジ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、カルボキシル、（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ，Ｎ−ジ−（ナフチル−、フェニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシフェニルおよび／もしくはＣ１−Ｃ７−アルキルオキシナフチル(C1-C7-alkyloxynapthtyl)−）アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキレン（非置換型であるか、または４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基で置換され、かつ、そのアリール部分の２つの隣接する環原子と結合している）、Ｃ２−Ｃ７−アルケニレンもしくは−アルキニレン（そのアリール部分の２つの隣接する環原子と結合している）、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、（Ｎ，Ｎ−）ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、または１以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている）、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノスルホニルから選択される｝から選択される１以上、特に１〜３個の部分で置換されており；ここで、この段落の以下に記載される各場合で、フェニル、ナフチルまたはヘテロシクリルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルケニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（トリフルオロメチルなど）、ハロ（特に、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード）、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルおよび／またはフェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル）−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノカルボニル、シアノ、スルホ、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノスルホニルおよびニトロからなる群から選択される１以上の、特に３個までの部分で、あるいは好ましい置換基が記載されている場合は、記載されているこれら置換基の１以上で置換されており；
特に、非置換もしくは置換アリールがフェニルまたはナフチルである場合、これらは各々、非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ（特に、フルオロ、クロロまたはブロモ）、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ；フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されている）、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、モルホリノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、カルボキシ、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルバモイル、ピラゾリル、ピラゾリル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、４−Ｃ１−Ｃ７−アルキルピペリジン−１−イル、ニトロおよびシアノからなる群から独立に選択される１以上、例えば３個までの置換基で置換されており；
非置換もしくは置換多環式アリールは、２以上のアニーリング環を有するアリール、特に、二環式、三環式もしくは四環式アリールであり、ここで少なくとも１つの環は不飽和型であり、好ましくは、その各々が非置換型であるか、または置換アリールに関して上述されている置換基から独立に選択される１以上の置換基で置換されている多環式アリールは次の部分群：
【化２】
から選択され、
ここで、アスタリスクの付いた結合は、その個々の部分が分子の残りの部分と結合している式Ｉ（ならびに中間体および出発材料）中に示される結合を表し；特に、非置換もしくは置換多環式アリールは、ナフチル、フルオレニルおよびインデニル（各々、非置換型であるか、または置換アリールの置換基に関して記載されているものから独立に選択される１以上、好ましくは３個までの部分で置換されている）からなる群から選択され；
非置換もしくは置換ヘテロシクリルは、好ましくは３〜２２個（より好ましくは３〜１４個の）環原子と窒素（＝Ｎ−、−ＮＨ−もしくは置換−ＮＨ−）、酸素および硫黄（−Ｓ−、Ｓ（＝Ｏ）−もしくはＳ−（＝Ｏ）２−）から独立に選択される１以上、好ましくは１〜４個のヘテロ原子を有し、非置換型であるか、またはアリールに関して上述されている置換基(substitutents)から、また、オキソ（＝Ｏ）およびチオキソ（＝Ｓ）から独立に好ましく選択される１以上、例えば、３個までの置換基で置換されている、不飽和型、部分飽和型または飽和型の環構造を有する単環式または多環式、特に、単環式または二環式複素環式部分であり、好ましくは、非置換もしくは置換ヘテロシクリルは次の部分：
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
から選択され、
ここで、アスタリスクの付いた結合は、その個々の部分が分子の残りの部分と結合している式Ｉ中に示される結合を表し；
非置換もしくは置換多環式ヘテロシクリルは、２以上のアニーリング環、特に、二環式、三環式または四環式ヘテロシクリル、特に、上式でヘテロシクリル(heterocycyclyl)の定義に示されているような二環式部分を有するヘテロシクリル、または下式：
【化１１】
で表される群から選択される部分を有するヘテロシクリルであり；
ここで、各多環式ヘテロシクリルは非置換型であるか、または置換ヘテロシクリルの置換基として記載されているもの、特に、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されている）から独立に選択される１以上、特に１〜３個の部分で置換されており、ここで、アスタリスクの付いた結合は、その個々の部分が分子の残りの部分と結合している式Ｉ中に示される結合を表し；特に、非置換もしくは置換多環式ヘテロシクリルは、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、キノリル、イソキノリル、カルバゾリル、９−チアフルオレニルおよび９−オキサフルオレニル｛各々、非置換型であるか、または置換ヘテロシクリルの置換基として記載されているもの、特に、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されている）からなる群から選択される１以上、特に１〜３個の部分で置換されている｝からなる群から選択され；
非置換もしくは置換シクロアルキルは、１以上の二重結合および／または三重結合を有する（この二重結合および／または三重結合は完全不飽和型の環構造を形成するのに必要とされる数より少ない）、単環式もしくは多環式、より好ましくは単環式もしくは二環式、いっそう好ましくは単環式のＣ３−Ｃ１６−、より好ましくはＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり；好ましくは、単環式もしくは二環式シクロアルキルは飽和型であり；この単環式もしくは二環式シクロアルキルは非置換型であるか、またはアリールの置換基として上述されているものから独立に好ましく選択される１以上、例えば、１〜３個の置換基で置換されており；
アシルは、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−カルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリルカルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキルカルボニルもしくは−スルホニル、ホルミルまたは（非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−カルボニルもしくは−スルホニル、または非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−オキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリルオキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキルオキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニルまたはＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは非置換もしくは置換アルキル）−アミノカルボニルもしくは−アミノスルホニルであり、ただし、−オキシカルボニル結合部分は好ましくは、分子の残りの部分の窒素と結合しており；好ましいものは、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、非置換または一、二もしくは三−（ハロ）−置換ベンゾイルもしくはナフトイル、非置換もしくはフェニル置換ピロリジニルカルボニル、特に、フェニル−ピロリジノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルまたは（非置換、ハロ−、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−もしくはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル置換）−フェニルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルであり、アシルＲ２としては、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、例えば、インドリルカルボニル、キノリル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル（例えば、キノリニルカルボニル）、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル（例えば、フェニルアセチル）［ここで、インドリル、キノリルおよびフェニルは非置換型であるか、または式−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−（Ｘ）ｒ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキレン）−（Ｙ）ｓ−（Ｃ０−Ｃ７−アルキレン）−Ｈ｛ここで、Ｃ０−アルキレンは結合アルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、各場合においてアルキレンは直鎖型であっても分枝型であってもよく、かつ、非置換型であっても、例えば置換アルキルに関して定義されているような１以上の部分で、特に、ハロ（特に、フルオロ）、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、ナフトイルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルまたはシアノで置換されていてもよく、ｒおよびｓは各々互いに独立に０または１であり、ＸおよびＹは各々、存在する場合には互いに独立に−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ−（ここで、Ｖは水素または以下に定義されているような非置換もしくは置換アルキル、特に、Ｃ１−Ｃ７−アルキルであるか、またはフェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである）である｝の置換基；ならびに場合により、置換アリールに関して記載されている他の置換基から選択される１以上、例えば２個までのさらなる置換基で置換されている］が特に好ましく；ここで、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキルおよび非置換もしくは置換アルキルは、いずれの箇所であれ、それらがアシルの一部として記載されている上記定義の通りであり、「−オキシカルボニル−」は−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を意味し、「アミノカルボニル」は一置換の場合は−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−を意味し、二置換の場合も、第二の水素が相当する部分で置換されていることを意味する］
で示される請求項１または２に記載の式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項４】
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、好ましくは、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルであり；
Ｒ２がフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル｛ここで、フェニル、インドリルまたは２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニルは各々、非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ（フルオロなど）、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシから独立に選択される１以上、特に３個までの部分で置換されている｝であり；
Ｗがナフチル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、キノリル、イソキノリル、カルバゾリル、９−チアフルオレニルまたは９−オキサフルオレニル｛各々、非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されている）から独立に選択される１以上、特に１〜３個の部分で置換されている｝であり；かつ
Ｒ１１が水素である、
請求項１または２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、またはその（好ましくは医薬上許容される）塩；あるいは本発明のこのような化合物または塩の使用。
【請求項５】
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、好ましくは、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルであり；
Ｒ２がフェニル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オニル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリジル、およびピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル｛ここで、フェニル、インドリル、２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オニル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オニル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジン−３−オニル(only)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリジル、またはピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ（フルオロなど）、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシから独立に選択される１以上、特に３個までの部分で置換されている｝であり；
Ｗがインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、キノリル、イソキノリル、カルバゾリル、９−チアフルオレニルまたは９−オキサフルオレニル｛各々、非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ（Ｆなど）、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよびフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル（ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換型であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、スルファモイルおよびシアノから独立に選択される３個までの部分で置換されている）から独立に選択される１以上、特に１〜３個の部分により置換されている）であり；かつ
Ｒ１１が水素である、
請求項１または２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、またはその（好ましくは医薬上許容される）塩；あるいは本発明のこのような化合物または塩の使用。
【請求項６】
下式ＩＡ
【化１２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ１１およびＷは請求項１〜４のいずれか一項で定義されている通りである）
で示される構成を有する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその（好ましくは医薬上許容される）塩。
【請求項７】
式：
【化１３】
【化１４】
および
【化１５】
を有する化合物群（各々、個々の鏡像化合物が存在する場合は、鏡像異性体混合物、例えばラセミ体として、または好ましくは、式に示されるような純粋な鏡像異性体として存在し得る）から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその（好ましくは医薬上許容される）塩。
【請求項８】
下式および下表中のその部分の定義で表される式Ｉの化合物群（各々、個々の鏡像化合物が存在する場合は、鏡像異性体混合物、例えばラセミ体として、または好ましくは、式に示されるような純粋な鏡像異性体として存在し得る）から選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその（好ましくは医薬上許容される）塩。
【化１６】
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【請求項９】
温血動物の診断処置または治療処置に用いるための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
レニンの活性に依存する疾患、特に高血圧症の処置における請求項８に記載の使用のための、請求項１〜８のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
レニンの活性に依存する疾患、特に高血圧症の処置を目的とした医薬組成物の製造のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１２】
レニンの活性に依存する疾患、特に高血圧症の処置のための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１３】
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩と少なくとも一種類の医薬上許容される担体物質とを含む、医薬製剤。
【請求項１４】
レニンの活性に依存する疾患の処置方法であって、当該処置を必要とする温血動物、特にヒトに、医薬上有効な量の、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項１５】
請求項１〜８のいずれか一項で示される式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を製造する方法であって、
式ＩＩ
【化１７】
の炭酸またはその反応性誘導体（式中、ＰＧは保護基であり、ＷおよびＲ１１は式Ｉの化合物に関して定義されている通りである）と式ＩＩＩ
Ｒ１−ＮＨ−Ｒ２ （ＩＩＩ）
（式中、Ｒ１およびＲ２は式Ｉの化合物に関して定義されている通りである）
のアミノ化合物を反応させること、および
所望により、この縮合反応の後に、得ることができる式Ｉの化合物またはその保護形態を式Ｉの別の化合物へ変換すること、得ることができる式Ｉの化合物の塩を遊離化合物もしくは別の塩に変換すること、得ることができる式Ｉの遊離化合物をその塩に変換すること、および／または得ることができる式Ｉの化合物の異性体の混合物を個々の異性体へ分割すること
を含み、
式ＩＩおよび／またはＩＩＩの出発材料のいずれかにおいて、記載されている特定の保護基の他にさらなる保護基が存在してもよく、対応する式Ｉの化合物またはその塩を得るために、適当な段階で（特に「所望により」の後に記載されている反応の前または後に）保護基が除去される、方法。
【公表番号】特表２００８−５４２２２１（Ｐ２００８−５４２２２１Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１２７６０（Ｐ２００８−５１２７６０）
【出願日】平成１８年５月２４日（２００６．５．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００４９４１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２５６２１
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月２４日（２００６．５．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００４９４１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２５６２１
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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