化合物
Ｒ１、Ｒ４、ＨＥＴ−１及びＨＥＴ−２が、明細書中に記載されるとおりである式（Ｉ）の化合物、及びその塩とプロドラッグは、グルコキナーゼ（ＧＬＫ）の活性化物質であり、そしてこれによって例えば２型糖尿病の治療において有用である。式（Ｉ）の化合物を製造するための方法も記載される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
の化合物であって、
式中：
Ｒ１は、イソプロピル、ブタ−２−イル、１，１，１−トリフルオロプロパ−２−イル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、ブタ−１−イン−３−イル、１−ヒドロキシプロパ−２−イル、ヒドロキシブタ−３−イル、１−ヒドロキシブタ−２−イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、１−メトキシプロパ−２−イル、１−メトキシブタ−２−イル、２−ヒドロキシプロパ−１−イル、２−メトキシプロパ−１−イル、２−ヒドロキシブタ−１−イル、２−メトキシブタ−１−イル、１−フルオロメトキシプロパ−２−イル、１，１−ジフルオロメトキシプロパ−２−イル及び１−トリフルオロメトキシプロパ−２−イルから選択され；
ＨＥＴ−１は、２位の窒素原子及び所望によりＯ、Ｎ及びＳから独立に選択される１又は２個の更なる環のヘテロ原子を含有する、５又は６員のＣ−連結のヘテロアリール環であり；この環は、いずれかの窒素原子においてＲ７から選択される置換基によって、及び／又はいずれかの利用可能な炭素原子においてＲ６から独立に選択される１又は２個の置換基によって所望により置換され；
ＨＥＴ−２は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立に選択される１、２又は３個の環のヘテロ原子を含有する、ベンゼン環に縮合した、５−７員の複素環式環であり（但し、環内にＯ−Ｏ、Ｓ−Ｏ又はＳ−Ｓ結合がないことを条件とする）、ここにおいて、いずれかの環の炭素又は硫黄原子は、所望により酸化されていることができ、そしてここにおいて、ＨＥＴ−２は、いずれかの窒素原子においてＲ２から選択される置換基によって、及び／又はいずれかの利用可能な炭素原子においてＲ３から独立に選択される１又は２個の置換基によって所望により置換され；
Ｒ２は、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、ベンジル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル及び（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ３は、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ、フルオロ及びクロロから選択され；
Ｒ４は、水素、フルオロ及びクロロから選択され；
Ｒ６は、（１−４Ｃ）アルキル、ハロ、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｐ（１−４Ｃ）アルキル、アミノ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル及びＨＥＴ−３から独立に選択され；
Ｒ７は、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｐ（１−４Ｃ）アルキル、アミノ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル及びＨＥＴ−３から独立に選択され；
ＨＥＴ−３は、Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１、２又は３個の環のヘテロ原子を含有する５又は６員のＣ−又はＮ−連結の非置換のヘテロアリール環であり；
ｐは、（それぞれの出現において独立に）０、１又は２である；
式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項２】
ＨＥＴ−１が、所望により置換されているチアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル及びトリアゾリルから選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項３】
ＨＥＴ−１が、炭素又は窒素においてメチル又はエチルによって所望により置換されているピラゾリル、チアジアゾリル及びピラジニル（但し、これによって窒素が四級化されないことを条件とする）から選択される、請求項１又は請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ
【請求項４】
Ｒ１が、以下の副式Ｘ：
【化２】
［式中、Ｒｘは、メチル、トリフルオロメチル、エチニル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、フルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシメチル及びトリフルオロメトキシメチルから選択される］である、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ１が、１−ヒドロキシプロパ−２−イル、１−メトキシプロパ−２−イル、１−ヒドロキシブタ−２−イル、イソプロピル、テトラヒドロフラニル及び１，３−ジフルオロプロパ−２−イルから選択される、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項６】
ＨＥＴ−１が、メチル又はエチルによって炭素又は窒素において所望により置換されているピラゾリル、チアジアゾリル及びピラジニル（但し、これによって窒素が四級化されないことを条件とする）から選択され；そしてＲ１が、１−ヒドロキシプロパ−２−イル、１−メトキシプロパ−２−イル、１−ヒドロキシブタ−２−イル、イソプロピル、テトラヒドロフラニル及び１，３−ジフルオロプロパ−２−イルから選択され；例外として、ＨＥＴ−１が非置換のピラゾリル（すなわちＮＨ−ピラゾリル）である場合、Ｒ１は、１−メトキシプロパ−２−イル、イソプロピル及びテトラヒドロフラニルから選択される、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項７】
ベンゼン環に縮合したＨＥＴ−２によって形成される二環系が、以下の式Ａ乃至Ｍ：
【化３】
（式中、Ｒ２ａは、水素であるか又は請求項１において定義したとおりのＲ２から選択され、Ｒ３ａは、水素であるか、又は請求項１において定義したとおりのＲ３から選択され、そしてそれぞれのＲ４は、請求項１において定義したとおりである）から選択される、請求項１乃至６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項８】
ベンゼン環に縮合したＨＥＴ−２によって形成される二環系が、式Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＨから選択される、請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ３ａが水素であり、Ｒ２ａが水素又はメチルであり、そしてＲ４が水素又はフルオロである、請求項７又は請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項１０】
ベンゼン環に縮合したＨＥＴ−２によって形成される二環系が、以下の式（Ｚ）：
【化４】
［式中、Ｒｚが水素又はフルオロであり、Ｚ１がＣＨ２又はＮＲ２ａであり、Ｒ２ａが水素又はメチルであり、そしてＺ２がＣ（＝Ｏ）又はＳＯ２である］である、請求項１乃至６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項１１】
ＨＥＴ−１は、ピラゾリル、メチルチアジアゾリル（特に３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）、又は所望により置換されたピラジニルであり、ここにおいて、所望による置換基はメチル及びエチルから選択され；
Ｒ１は、１−ヒドロキシプロパ−２−イル、１−メトキシプロパ−２−イル、テトラヒドロフラニル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、イソプロピル又は１−ヒドロキシブタ−２−イルであり；例外として、ＨＥＴ−１が非置換のピラゾリル（すなわちＮＨ−ピラゾリル）である場合、Ｒ１は、１−メトキシプロパ−２−イル、イソプロピル及びテトラヒドロフラニルから選択され；
ベンゼン環に縮合したＨＥＴ−２によって形成される二環系が、式Ｅ、Ｆ及びＧから選択され；
それぞれのＲ３ａは、水素であり；
Ｒ２ａは、水素又はメチルであり；
Ｒ４は、水素又はフルオロである；請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項１２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物であって、これが、一つ又はそれより多い以下のもの：
３−［（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルオキシ）−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（８−フルオロ−２，３−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（７−フルオロ−５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−５−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルオキシ）−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−５−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−（１−ベンゾチエン−５−イルオキシ）−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（４−ベンジル−９−フルオロ−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（８−クロロ−３−エチル−２−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び
３−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び／又は
３−［（７−フルオロ−５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び
３−［（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−ベンゾオキサチアゼピン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び／又は
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（８−クロロ−２，３−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝ベンズアミド；
３−［（２，３−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−｛［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］オキシ｝−５−［（９−フルオロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−［（１−メチルエチル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（１−メチルエチル）オキシ］−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び
３−［（８−クロロ−２，３−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］オキシ｝］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び／又は
３−［（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエン−５−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］ベンズアミド；
Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−［（９−フルオロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝ベンズアミド；
３−［（９−フルオロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（７−フルオロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；及び／又は
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［（２，２，３−トリメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］ベンズアミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］−５−［（２，２，３−トリメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（２，２，３−トリメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−（｛２，２−ジメチル−３−［（メチルオキシ）メチル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル｝オキシ）−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−（｛２，２−ジメチル−３−［（メチルオキシ）メチル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル｝オキシ）−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−（｛２，２−ジメチル−３−［（メチルオキシ）メチル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル｝オキシ）−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンズアミド；
３−［（２，２−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（２，２−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−［（２−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−ベンゾオキサチアゼピン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−［（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−ベンゾオキサチアゼピン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（１−メチルエチル）オキシ］−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−３−［（１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）オキシ］−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（２−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−ベンゾオキサチアゼピン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−［（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−ベンゾオキサチアゼピン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−［（５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンズアミド；
３−［（１−メチルエチル）オキシ］−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−［（２，３−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンズアミド；
３−［（７−フルオロ−５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−［（７−フルオロ−５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−［（７−フルオロ−５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−［（５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；及び
３−［（５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
である、式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグ。
【請求項１３】
請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグを、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグ。
【請求項１５】
ＧＬＫによって仲介される疾病の治療のための医薬の製造における、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグの使用。
【請求項１６】
２型糖尿病の治療のための医薬の製造における、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグの使用。
【請求項１７】
ＧＬＫに仲介される疾病を治療する方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に、有効な量の請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグを投与することによる、前記方法。
【請求項１８】
ＧＬＫに仲介される疾病が２型糖尿病である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
ＧＫＬによって仲介される疾病の治療のための医薬として使用するための、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグ。
【請求項２０】
ＧＬＫによって仲介される疾病が糖尿病である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造のための方法であって、以下の方法ａ）乃至ｅ）（ここにおいて、可変基は、他に記述しない限り、請求項１において式（Ｉ）の化合物のために定義したとおりである）：
（ａ）以下の式（ＩＩＩ）の酸又はその活性化された誘導体の、以下の式（ＩＶ）の化合物：
【化５】
［式中、Ｒ１は先に定義したとおりであるか、又はその保護された形態である］との反応；
又は
（ｂ）以下の式（Ｖ）の化合物の、以下の式（ＶＩ）の化合物：
【化６】
［式中、Ｘ１は脱離基であり、そしてＸ２はヒドロキシル基であるか、又はＸ１がヒドロキシル基であり、そしてＸ２が脱離基であり、そしてここにおいて、Ｒ１は先に定義したとおりであるか、又はその保護された形態である］との反応；
方法（ｂ）は、更に以下の式（ＶＩＩ）：
【化７】
［式中、Ｐ１は、本明細書中に記載されるとおりの保護基である］の中間体エステルを使用し、それに続く、他に記載されそして当業者にとって周知の方法によるエステルの加水分解及びアミドの形成によって達成することもでき；
又は
（ｃ）以下の式（ＶＩＩＩ）の化合物の、以下の式（ＩＸ）の化合物：
【化８】
［式中、Ｘ３は脱離基又は有機金属試薬であり、そしてＸ４はヒドロキシル基であるか、又は、Ｘ３がヒドロキシル基であり、そしてＸ４が脱離基又は有機金属試薬であり、そしてここにおいて、Ｒ１は先に定義したとおりであるか、又はその保護された形態である］との反応；
方法（ｃ）は、更に以下の式（Ｘ）：
【化９】
の中間体エステルを使用し、それに続く、他に記載されそして当業者にとって周知の方法によるエステルの加水分解及びアミドの形成によって達成することもできる；
又は
（ｄ）以下の式（ＸＩ）の化合物の、以下の式（ＸＩＩ）の化合物：
【化１０】
［式中、Ｘ５は、脱離基であり；そしてここにおいて、Ｒ１は、本明細書中で先に定義したとおりであるか、又はその保護された形態である］との反応；
又は
（ｅ）以下の式（ＸＩＩＩ）の化合物：
【化１１】
［式中、Ｙ１及びＹ２は、０−４個の原子のリンカーであり、ここにおいて、それぞれのリンカー原子は、Ｃ、Ｎ、Ｓ又はＯから独立に選択され（ここにおいて、いずれかのＣ又はＳは所望により酸化されていることができ、そしていずれかの原子は所望により置換されていることができ、但しこれが四級化されず、そしてＳ−Ｓ又はＯ−Ｏ結合がないことを条件とする）、Ｘ６がいずれかの求核種であることができ、そしてＸ７が脱離基であるか、又はその逆であり、そしてここにおいて、Ｒ１は、先に定義したとおりであるか、又はその保護された形態である］の、式（Ｉ）の化合物への環化；
方法（ｅ）は、更に以下の式（ＸＩＶ）：
【化１２】
の中間体エステルを使用し、それに続く、他に記載されそして当業者にとって周知の方法によるエステルの加水分解及びアミドの形成によって達成することもできる；
そしてその後、必要な場合：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を他の式（Ｉ）の化合物に変換すること；
ｉｉ）いずれもの保護基を除去すること；及び／又は
ｉｉｉ）その塩又はプロドラッグを形成すること；
を含んでなる方法。
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
の化合物であって、
式中：
Ｒ１は、イソプロピル、ブタ−２−イル、１，１，１−トリフルオロプロパ−２−イル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、ブタ−１−イン−３−イル、１−ヒドロキシプロパ−２−イル、ヒドロキシブタ−３−イル、１−ヒドロキシブタ−２−イル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、１−メトキシプロパ−２−イル、１−メトキシブタ−２−イル、２−ヒドロキシプロパ−１−イル、２−メトキシプロパ−１−イル、２−ヒドロキシブタ−１−イル、２−メトキシブタ−１−イル、１−フルオロメトキシプロパ−２−イル、１，１−ジフルオロメトキシプロパ−２−イル及び１−トリフルオロメトキシプロパ−２−イルから選択され；
ＨＥＴ−１は、２位の窒素原子及び所望によりＯ、Ｎ及びＳから独立に選択される１又は２個の更なる環のヘテロ原子を含有する、５又は６員のＣ−連結のヘテロアリール環であり；この環は、いずれかの窒素原子においてＲ７から選択される置換基によって、及び／又はいずれかの利用可能な炭素原子においてＲ６から独立に選択される１又は２個の置換基によって所望により置換され；
ＨＥＴ−２は、Ｏ、Ｓ及びＮから独立に選択される１、２又は３個の環のヘテロ原子を含有する、ベンゼン環に縮合した、５−７員の複素環式環であり（但し、環内にＯ−Ｏ、Ｓ−Ｏ又はＳ−Ｓ結合がないことを条件とする）、ここにおいて、いずれかの環の炭素又は硫黄原子は、所望により酸化されていることができ、そしてここにおいて、ＨＥＴ−２は、いずれかの窒素原子においてＲ２から選択される置換基によって、及び／又はいずれかの利用可能な炭素原子においてＲ３から独立に選択される１又は２個の置換基によって所望により置換され；
Ｒ２は、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、ベンジル、（１−４Ｃ）アルキルカルボニル、（１−４Ｃ）アルキルスルホニル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル及び（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキルから選択され；
Ｒ３は、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、ヒドロキシ、フルオロ及びクロロから選択され；
Ｒ４は、水素、フルオロ及びクロロから選択され；
Ｒ６は、（１−４Ｃ）アルキル、ハロ、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｐ（１−４Ｃ）アルキル、アミノ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル及びＨＥＴ−３から独立に選択され；
Ｒ７は、（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｐ（１−４Ｃ）アルキル、アミノ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル及びＨＥＴ−３から独立に選択され；
ＨＥＴ−３は、Ｏ、Ｎ及びＳから独立に選択される１、２又は３個の環のヘテロ原子を含有する５又は６員のＣ−又はＮ−連結の非置換のヘテロアリール環であり；
ｐは、（それぞれの出現において独立に）０、１又は２である；
式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項２】
ＨＥＴ−１が、所望により置換されているチアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル及びトリアゾリルから選択される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項３】
ＨＥＴ−１が、炭素又は窒素においてメチル又はエチルによって所望により置換されているピラゾリル、チアジアゾリル及びピラジニル（但し、これによって窒素が四級化されないことを条件とする）から選択される、請求項１又は請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ
【請求項４】
Ｒ１が、以下の副式Ｘ：
【化２】
［式中、Ｒｘは、メチル、トリフルオロメチル、エチニル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、フルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシメチル及びトリフルオロメトキシメチルから選択される］である、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項５】
Ｒ１が、１−ヒドロキシプロパ−２−イル、１−メトキシプロパ−２−イル、１−ヒドロキシブタ−２−イル、イソプロピル、テトラヒドロフラニル及び１，３−ジフルオロプロパ−２−イルから選択される、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項６】
ＨＥＴ−１が、メチル又はエチルによって炭素又は窒素において所望により置換されているピラゾリル、チアジアゾリル及びピラジニル（但し、これによって窒素が四級化されないことを条件とする）から選択され；そしてＲ１が、１−ヒドロキシプロパ−２−イル、１−メトキシプロパ−２−イル、１−ヒドロキシブタ−２−イル、イソプロピル、テトラヒドロフラニル及び１，３−ジフルオロプロパ−２−イルから選択され；例外として、ＨＥＴ−１が非置換のピラゾリル（すなわちＮＨ−ピラゾリル）である場合、Ｒ１は、１−メトキシプロパ−２−イル、イソプロピル及びテトラヒドロフラニルから選択される、請求項１乃至３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項７】
ベンゼン環に縮合したＨＥＴ−２によって形成される二環系が、以下の式Ａ乃至Ｍ：
【化３】
（式中、Ｒ２ａは、水素であるか又は請求項１において定義したとおりのＲ２から選択され、Ｒ３ａは、水素であるか、又は請求項１において定義したとおりのＲ３から選択され、そしてそれぞれのＲ４は、請求項１において定義したとおりである）から選択される、請求項１乃至６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項８】
ベンゼン環に縮合したＨＥＴ−２によって形成される二環系が、式Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＨから選択される、請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項９】
Ｒ３ａが水素であり、Ｒ２ａが水素又はメチルであり、そしてＲ４が水素又はフルオロである、請求項７又は請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項１０】
ベンゼン環に縮合したＨＥＴ−２によって形成される二環系が、以下の式（Ｚ）：
【化４】
［式中、Ｒｚが水素又はフルオロであり、Ｚ１がＣＨ２又はＮＲ２ａであり、Ｒ２ａが水素又はメチルであり、そしてＺ２がＣ（＝Ｏ）又はＳＯ２である］である、請求項１乃至６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項１１】
ＨＥＴ−１は、ピラゾリル、メチルチアジアゾリル（特に３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）、又は所望により置換されたピラジニルであり、ここにおいて、所望による置換基はメチル及びエチルから選択され；
Ｒ１は、１−ヒドロキシプロパ−２−イル、１−メトキシプロパ−２−イル、テトラヒドロフラニル、１，３−ジフルオロプロパ−２−イル、イソプロピル又は１−ヒドロキシブタ−２−イルであり；例外として、ＨＥＴ−１が非置換のピラゾリル（すなわちＮＨ−ピラゾリル）である場合、Ｒ１は、１−メトキシプロパ−２−イル、イソプロピル及びテトラヒドロフラニルから選択され；
ベンゼン環に縮合したＨＥＴ−２によって形成される二環系が、式Ｅ、Ｆ及びＧから選択され；
それぞれのＲ３ａは、水素であり；
Ｒ２ａは、水素又はメチルであり；
Ｒ４は、水素又はフルオロである；請求項７に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はプロドラッグ。
【請求項１２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物であって、これが、一つ又はそれより多い以下のもの：
３−［（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルオキシ）−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（８−フルオロ−２，３−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（７−フルオロ−５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−５−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−（２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イルオキシ）−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−５−（１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−（１−ベンゾチエン−５−イルオキシ）−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（４−ベンジル−９−フルオロ−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（８−クロロ−３−エチル−２−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び
３−［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエトキシ］−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び／又は
３−［（７−フルオロ−５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び
３−［（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−ベンゾオキサチアゼピン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び／又は
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（８−クロロ−２，３−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝ベンズアミド；
３−［（２，３−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−｛［２−フルオロ−１−（フルオロメチル）エチル］オキシ｝−５−［（９−フルオロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−［（１−メチルエチル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（１−メチルエチル）オキシ］−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び
３−［（８−クロロ−２，３−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−（ヒドロキシメチル）プロピル］オキシ｝］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；及び／又は
３−［（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾチエン−５−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］ベンズアミド；
Ｎ−（１−エチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−［（９−フルオロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝ベンズアミド；
３−［（９−フルオロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（７−フルオロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；及び／又は
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［（２，２，３−トリメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］ベンズアミド；
Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−３−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］−５−［（２，２，３−トリメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（２，２，３−トリメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−（｛２，２−ジメチル−３−［（メチルオキシ）メチル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル｝オキシ）−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）ベンズアミド；
３−（｛２，２−ジメチル−３−［（メチルオキシ）メチル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル｝オキシ）−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−（｛２，２−ジメチル−３−［（メチルオキシ）メチル］−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル｝オキシ）−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンズアミド；
３−［（２，２−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（２，２−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−［（２−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−ベンゾオキサチアゼピン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−［（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−ベンゾオキサチアゼピン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（１−メチルエチル）オキシ］−５−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−［（３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（９−クロロ−４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）−３−［（１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−イル）オキシ］−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イル−５−［（３Ｓ）−テトラヒドロフラン−３−イルオキシ］ベンズアミド；
３−［（２−メチル−１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−ベンゾオキサチアゼピン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−［（１，１−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−ベンゾオキサチアゼピン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−［（５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンズアミド；
３−［（１−メチルエチル）オキシ］−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−［（２，３−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−７−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンズアミド；
３−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−５−［（４−メチル−５−オキソ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４−ベンゾオキサゼピン−８−イル）オキシ］−Ｎ−（３−メチル−１，２，４−チアジアゾール−５−イル）ベンズアミド；
３−［（７−フルオロ−５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−［（７−フルオロ−５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
３−［（７−フルオロ−５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；
３−［（５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド；及び
３−［（５，５−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾオキサチエピン−８−イル）オキシ］−５−｛［（１Ｓ）−１−メチル−２−（メチルオキシ）エチル］オキシ｝−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド；
である、式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグ。
【請求項１３】
請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグを、医薬的に受容可能な希釈剤又は担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグ。
【請求項１５】
ＧＬＫによって仲介される疾病の治療のための医薬の製造における、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグの使用。
【請求項１６】
２型糖尿病の治療のための医薬の製造における、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグの使用。
【請求項１７】
ＧＬＫに仲介される疾病を治療する方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に、有効な量の請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグを投与することによる、前記方法。
【請求項１８】
ＧＬＫに仲介される疾病が２型糖尿病である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
ＧＫＬによって仲介される疾病の治療のための医薬として使用するための、請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその医薬的に受容可能な塩又はプロドラッグ。
【請求項２０】
ＧＬＫによって仲介される疾病が糖尿病である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
請求項１乃至１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造のための方法であって、以下の方法ａ）乃至ｅ）（ここにおいて、可変基は、他に記述しない限り、請求項１において式（Ｉ）の化合物のために定義したとおりである）：
（ａ）以下の式（ＩＩＩ）の酸又はその活性化された誘導体の、以下の式（ＩＶ）の化合物：
【化５】
［式中、Ｒ１は先に定義したとおりであるか、又はその保護された形態である］との反応；
又は
（ｂ）以下の式（Ｖ）の化合物の、以下の式（ＶＩ）の化合物：
【化６】
［式中、Ｘ１は脱離基であり、そしてＸ２はヒドロキシル基であるか、又はＸ１がヒドロキシル基であり、そしてＸ２が脱離基であり、そしてここにおいて、Ｒ１は先に定義したとおりであるか、又はその保護された形態である］との反応；
方法（ｂ）は、更に以下の式（ＶＩＩ）：
【化７】
［式中、Ｐ１は、本明細書中に記載されるとおりの保護基である］の中間体エステルを使用し、それに続く、他に記載されそして当業者にとって周知の方法によるエステルの加水分解及びアミドの形成によって達成することもでき；
又は
（ｃ）以下の式（ＶＩＩＩ）の化合物の、以下の式（ＩＸ）の化合物：
【化８】
［式中、Ｘ３は脱離基又は有機金属試薬であり、そしてＸ４はヒドロキシル基であるか、又は、Ｘ３がヒドロキシル基であり、そしてＸ４が脱離基又は有機金属試薬であり、そしてここにおいて、Ｒ１は先に定義したとおりであるか、又はその保護された形態である］との反応；
方法（ｃ）は、更に以下の式（Ｘ）：
【化９】
の中間体エステルを使用し、それに続く、他に記載されそして当業者にとって周知の方法によるエステルの加水分解及びアミドの形成によって達成することもできる；
又は
（ｄ）以下の式（ＸＩ）の化合物の、以下の式（ＸＩＩ）の化合物：
【化１０】
［式中、Ｘ５は、脱離基であり；そしてここにおいて、Ｒ１は、本明細書中で先に定義したとおりであるか、又はその保護された形態である］との反応；
又は
（ｅ）以下の式（ＸＩＩＩ）の化合物：
【化１１】
［式中、Ｙ１及びＹ２は、０−４個の原子のリンカーであり、ここにおいて、それぞれのリンカー原子は、Ｃ、Ｎ、Ｓ又はＯから独立に選択され（ここにおいて、いずれかのＣ又はＳは所望により酸化されていることができ、そしていずれかの原子は所望により置換されていることができ、但しこれが四級化されず、そしてＳ−Ｓ又はＯ−Ｏ結合がないことを条件とする）、Ｘ６がいずれかの求核種であることができ、そしてＸ７が脱離基であるか、又はその逆であり、そしてここにおいて、Ｒ１は、先に定義したとおりであるか、又はその保護された形態である］の、式（Ｉ）の化合物への環化；
方法（ｅ）は、更に以下の式（ＸＩＶ）：
【化１２】
の中間体エステルを使用し、それに続く、他に記載されそして当業者にとって周知の方法によるエステルの加水分解及びアミドの形成によって達成することもできる；
そしてその後、必要な場合：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を他の式（Ｉ）の化合物に変換すること；
ｉｉ）いずれもの保護基を除去すること；及び／又は
ｉｉｉ）その塩又はプロドラッグを形成すること；
を含んでなる方法。
【公表番号】特表２００８−５４５６８４（Ｐ２００８−５４５６８４Ａ）
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１２９０６（Ｐ２００８−５１２９０６）
【出願日】平成１８年５月２３日（２００６．５．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００１８８７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２５９７２
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月２３日（２００６．５．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００６／００１８８７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２５９７２
【国際公開日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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