Ｃ−ＦＭＳキナーゼの阻害剤としてのキノリノン誘導体
【化１】
本発明は、蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼ、を阻害する式ＩおよびＩＩの化合物：（Ｉ）（ＩＩ）［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＸは明細書に示されている］の化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体または製薬学的に許容可能な塩に関する。
本発明は、蛋白質チロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼ、を阻害する式ＩおよびＩＩの化合物：（Ｉ）（ＩＩ）［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３、Ｙ４およびＸは明細書に示されている］の化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体または製薬学的に許容可能な塩に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２Ｒａであり、
Ｒ２は各々が場合により−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒａ）−ＮＲｂＲｃ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣＯＮＲｂＲｃ、または−ＣＨ２Ｎ （ＣＨ２ＣＨ２）２ＮＲａの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよいフェニル、ナフチルまたはビアリール、或いは
Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒａ）−ＮＲｂＲｃ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮ（Ｒｂ）−アルキル−Ｒｃ、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２ＮＲａの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の単環式もしくは８−〜１０−員の二環式へテロ芳香族または複素環式環
であり、
Ｒ３は各々が場合により−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよいフェニル、ナフチル、ビアリールまたはシクロアルキル、或いは
Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−
ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員のヘテロシクリル環、或いは
Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の単環式もしくは８−〜１０−員の二環式へテロ芳香族環
であり、
ＸはＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒｂ）ＣＯＲｃであり、そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は独立して−Ｃ（Ｒ４）−または−Ｎ−であり、
ここで各Ｒ４は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、ＰｈＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、或いは
ここで２個の独立したＲ４置換基は、Ｙ１＝Ｙ２、Ｙ２＝Ｙ３またはＹ３＝Ｙ４と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含有し、場合により−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂで置換されていてもよい５−〜７−員の環式、複素環式、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、
ここでＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して水素、アルコキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールであり、水素以外のそれらのいずれか１個は下記のもの：−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２−アルキル、または−ＣＯ２−アルキルの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい］
の化合物、またはその溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が−Ｈであり、
Ｒ２がＮ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒａ）−ＮＲｂＲｃ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮ（Ｒｂ）−アルキル−Ｒｃ、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２ＮＲａの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の単環式もしくは８−〜１０−員の二環式へテロ芳香族または複素環式環であり、
Ｒ３が各々が場合により−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、
アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよいフェニル、ナフチルまたはシクロアルキル、或いは
Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の単環式もしくは８−〜１０−員の二環式へテロ芳香族環
であり、
ＸがＯであり、そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４が−Ｃ（Ｒ４）−であり、
ここで各Ｒ４が独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、ＰｈＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、或いは
ここでＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄが独立して水素、アルコキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールであり、水素以外のそれらのいずれか１個は下記のもの：−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２−アルキル、または−ＣＯ２−アルキルの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい、
請求項１の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、
Ｒ１は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２Ｒａであり、
Ｒ２はＮ、ＯまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の複素環式もしくはヘテロ芳香族環であり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は独立して−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、メタ−ヒドロキシ、パラ−ヒドロキシ、メタ−メトキシ、パラ−メトキシ、−Ｃ２−５アルコキシ、−ＣＦ３、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂであり、
ＸはＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒｂ）ＣＯＲｃであり、そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は独立して−Ｃ（Ｒ４）−または−Ｎ−であり、
ここで各Ｒ４は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、ＰｈＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、或いは
ここで２個の独立したＲ４置換基は、Ｙ１＝Ｙ２、Ｙ２＝Ｙ３またはＹ３＝Ｙ４と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含有し、場合により−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂで置換されていてもよい５−〜７−員の環式、複素環式、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、
ここでＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して水素、アルコキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールであり、水素以外のそれらのいずれか１個は下記のもの：−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２−アルキル、または−ＣＯ２−アルキルの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよく、
但し、Ｒ２はイソキサゾリン、ピラゾリン、またはベンズイミダゾール環でなく、そして但し、Ｙ２が−Ｃ（Ｒ４）−である場合には、Ｒ４は−Ｃ１−へテロ芳香族ではない］
の化合物、またはその溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ１が−Ｈであり、
Ｒ２がＮ、ＯまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の複素環式もしくはヘテロ芳香族環であり、
ＸがＯであり、そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４が−Ｃ（Ｒ４）−であり、
ここで各Ｒ４が独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、ＰｈＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、或いは
ここでＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄが独立して水素、アルコキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールであり、水素以外のそれらのいずれか１個は下記のもの：−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２−アルキル、または−ＣＯ２−アルキルの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい、
請求項３の化合物。
【請求項５】
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３，４−ジフェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−イソキサゾール−５−イル］−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル３−｛３−［（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−メチル］−イソキサゾール−５−イル｝−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−｛３−［（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−メチル］−イソキサゾール−５−イル｝−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−｛３−［（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−メチル］−イソキサゾール−５−イル｝−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−［３−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イルメチル）−イソキサゾール−５−イル］−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−シクロへキシ−１−エニル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フラン−２−イル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−チオフェン−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−ベンゾフラン−２−イル−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−モルホリン−４−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−イミダゾール−１−イル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−シクロヘプト−１−エニル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５
−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−シクロヘプチル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
Ｎ’−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ホルムアミド、
Ｎ’−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ’−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロピオンアミド、
Ｎ−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−メタンスルホンアミド、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−シクロヘキシル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−シクロヘプト−１−エニル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ナフタレン−１−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、および
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ナフタレン−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン
の１種である請求項１の化合物。
【請求項６】
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，５］ナフチリジン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、
３−［６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−４−イル］−安息香酸、
６−ブロモ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−チオフェン−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール）−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−ピラゾール−１−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−クロロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
６−クロロ−３−（３−ヒドロキシメチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−カルボン酸、
６−クロロ−３−［（５−モルホリン−４−カルボニル）１Ｈ−ピロール−２−イル］−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−［（３−モルホリン−４−カルボニル）イソキサゾール−５−イル］−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
２−｛［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−アミノ｝−マロン酸ジメチルエステル、
４−（｛［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−ベンゼンスルホンアミド、
５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−カルボニトリル、
６−クロロ−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−６−クロロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（２−フルオロフェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ピリジン−３−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−ブロモ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（３−ヒドロキシフェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボン酸、
６−ヒドロキシメチル−３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソキサゾール−５−イル）−６−クロロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−イソプロピル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（４−イソブチル−オキサゾール−２−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（１−ベンジル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−６−クロロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−６−ニトロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−アミノ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
Ｎ−［３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−イル］アセトアミド、
Ｎ−［３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−イル］−アクリルアミド、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−６−（ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−アミノ−イソキサゾール−５−イル）−６−クロロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
Ｎ−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−アセトアミド、
［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−カルバミン酸２−メタンスルホニル−エチルエステル、
１−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレア、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４，６−ジフェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−６−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−（３−メトキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−６−メチルスルファニル−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−メタンスルホニル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−フルオロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−フルオロ−７−メトキシ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
５，６−ジクロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−エチル−フェニル）−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−ブロモ−４−（４−エチル−フェニル）−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
６−クロロ−４−（４−エチル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ｍ−トリル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ｐ−トリル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ｏ−トリル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（２−クロロ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−クロロ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（４−アセチル−３−ヒドロキシ−フェニル）−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（３−アセチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（５−アセチル−２−メトキシ−フェニル）−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（５−アセチル−２−ヒドロキシ−フェニル）−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（２−メトキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（２−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（３−メトキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−フルオロ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−ビフェニル−４−イル−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（４−プロピル−フェニル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−イソプロピル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−ブロモ−４−（４−エチル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−（４−プロピル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−アセチル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−（４−ビニル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−シアノ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−メタンスルホニル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
６−ブロモ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−チオン、
６−ブロモ−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−ブロモ−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、および
６−クロロ−４−フェニル−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン
の１種である請求項３の化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項の化合物および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８】
キナーゼを有効な阻害量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物と接触させることを含んでなる、蛋白質チロシンキナーゼ活性を阻害する方法。
【請求項９】
蛋白質チロシンキナーゼがｃ−ｆｍｓである請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
哺乳動物に治療的に有効な量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物における炎症の処置方法。
【請求項１１】
哺乳動物に治療的に有効な量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物における癌の処置方法。
【請求項１２】
哺乳動物に治療的に有効な量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物における心臓血管疾患の処置方法。
【請求項１３】
哺乳動物に治療的に有効な量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物における糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、乾癬、糖尿病、腫瘍関連脈管形成、再狭窄、統合失調症またはアルツハイマー認知症の処置方法。
【請求項１４】
製薬学的に許容可能な担体および約０．５ｍｇ〜約１０ｇの少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物を含んでなる製薬学的投薬形態。
【請求項１５】
非経口的または経口的投与に適する請求項１４に記載の投薬形態。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２Ｒａであり、
Ｒ２は各々が場合により−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒａ）−ＮＲｂＲｃ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣＯＮＲｂＲｃ、または−ＣＨ２Ｎ （ＣＨ２ＣＨ２）２ＮＲａの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよいフェニル、ナフチルまたはビアリール、或いは
Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒａ）−ＮＲｂＲｃ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮ（Ｒｂ）−アルキル−Ｒｃ、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２ＮＲａの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の単環式もしくは８−〜１０−員の二環式へテロ芳香族または複素環式環
であり、
Ｒ３は各々が場合により−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよいフェニル、ナフチル、ビアリールまたはシクロアルキル、或いは
Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−
ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員のヘテロシクリル環、或いは
Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の単環式もしくは８−〜１０−員の二環式へテロ芳香族環
であり、
ＸはＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒｂ）ＣＯＲｃであり、そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は独立して−Ｃ（Ｒ４）−または−Ｎ−であり、
ここで各Ｒ４は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、ＰｈＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、或いは
ここで２個の独立したＲ４置換基は、Ｙ１＝Ｙ２、Ｙ２＝Ｙ３またはＹ３＝Ｙ４と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含有し、場合により−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂで置換されていてもよい５−〜７−員の環式、複素環式、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、
ここでＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して水素、アルコキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールであり、水素以外のそれらのいずれか１個は下記のもの：−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２−アルキル、または−ＣＯ２−アルキルの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい］
の化合物、またはその溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは製薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
Ｒ１が−Ｈであり、
Ｒ２がＮ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ＝Ｃ（Ｒａ）−ＮＲｂＲｃ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂ、−ＣＨ２ＮＲａＲｂＮＲｃＲｄ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＮＲａＣＯＮＲｂＲｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＮ（Ｒｂ）−アルキル−Ｒｃ、または−ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２）２ＮＲａの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の単環式もしくは８−〜１０−員の二環式へテロ芳香族または複素環式環であり、
Ｒ３が各々が場合により−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、
アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよいフェニル、ナフチルまたはシクロアルキル、或いは
Ｎ、ＯまたはＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の単環式もしくは８−〜１０−員の二環式へテロ芳香族環
であり、
ＸがＯであり、そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４が−Ｃ（Ｒ４）−であり、
ここで各Ｒ４が独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、ＰｈＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、或いは
ここでＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄが独立して水素、アルコキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールであり、水素以外のそれらのいずれか１個は下記のもの：−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２−アルキル、または−ＣＯ２−アルキルの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい、
請求項１の化合物。
【請求項３】
式（ＩＩ）：
【化２】
［式中、
Ｒ１は−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂまたは−ＳＯ２Ｒａであり、
Ｒ２はＮ、ＯまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の複素環式もしくはヘテロ芳香族環であり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は独立して−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、メタ−ヒドロキシ、パラ−ヒドロキシ、メタ−メトキシ、パラ−メトキシ、−Ｃ２−５アルコキシ、−ＣＦ３、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂであり、
ＸはＯ、Ｓ、Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）（Ｒｂ）、Ｎ（Ｒａ）Ｎ（Ｒｂ）ＣＯＲｃであり、そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４は独立して−Ｃ（Ｒ４）−または−Ｎ−であり、
ここで各Ｒ４は独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、ＰｈＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、或いは
ここで２個の独立したＲ４置換基は、Ｙ１＝Ｙ２、Ｙ２＝Ｙ３またはＹ３＝Ｙ４と一緒になって、Ｎ、ＯまたはＳから選択される０〜３個のヘテロ原子を含有し、場合により−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂで置換されていてもよい５−〜７−員の環式、複素環式、アリールまたはヘテロアリール環を形成し、
ここでＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄは独立して水素、アルコキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールであり、水素以外のそれらのいずれか１個は下記のもの：−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２−アルキル、または−ＣＯ２−アルキルの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよく、
但し、Ｒ２はイソキサゾリン、ピラゾリン、またはベンズイミダゾール環でなく、そして但し、Ｙ２が−Ｃ（Ｒ４）−である場合には、Ｒ４は−Ｃ１−へテロ芳香族ではない］
の化合物、またはその溶媒和物、水和物、互変異性体もしくは製薬学的に許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ１が−Ｈであり、
Ｒ２がＮ、ＯまたはＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有し、そして場合により−Ｃ１−６アルキル、アミノ、アミノアルキル、へテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、アリールアルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい５−〜７−員の複素環式もしくはヘテロ芳香族環であり、
ＸがＯであり、そして
Ｙ１、Ｙ２、Ｙ３およびＹ４が−Ｃ（Ｒ４）−であり、
ここで各Ｒ４が独立して−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ２−６アルケニル、アミノ、アミノアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、−ＣＦ３、アルコキシ、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、アリールオキシ、へテロアリールオキシ、アリールアルコキシ、ＳＲａ、ＮＲａＲｂ、ＰｈＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＯ−アルキル、−ＣＯＲａ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＲｂ、−ＮＯ２、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ３Ｒａまたは−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｂであり、或いは
ここでＲａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲｄが独立して水素、アルコキシ、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたはヘテロアリールであり、水素以外のそれらのいずれか１個は下記のもの：−ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２−アルキル、または−ＣＯ２−アルキルの１つもしくはそれ以上で置換されていてもよい、
請求項３の化合物。
【請求項５】
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３，４−ジフェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−イソキサゾール−５−イル］−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル３−｛３−［（２−ピペリジン−１−イル−エチルアミノ）−メチル］−イソキサゾール−５−イル｝−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−｛３−［（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−メチル］−イソキサゾール−５−イル｝−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−｛３−［（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−メチル］−イソキサゾール−５−イル｝−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−［３−（４−ピリジン−２−イル−ピペラジン−１−イルメチル）−イソキサゾール−５−イル］−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−シクロへキシ−１−エニル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フラン−２−イル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−チオフェン−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−ベンゾフラン−２−イル−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−モルホリン−４−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（４−メチル−ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−イミダゾール−１−イル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−シクロヘプト−１−エニル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５
−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（４−プロピル−ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（３−メチル−ピペリジン−１−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−シクロヘプチル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４，４−ジメチル−ピペリジン−１−イル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
Ｎ’−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ホルムアミド、
Ｎ’−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド、
Ｎ’−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチル−プロピオンアミド、
Ｎ−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−メタンスルホンアミド、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−シクロヘキシル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−シクロヘプト−１−エニル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ナフタレン−１−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、および
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ナフタレン−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン
の１種である請求項１の化合物。
【請求項６】
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，５］ナフチリジン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，６］ナフチリジン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、
３−［６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−４−イル］−安息香酸、
６−ブロモ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，８］ナフチリジン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−［１，７］ナフチリジン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−チオフェン−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール）−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−ピラゾール−１−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（５−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−６−クロロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
６−クロロ−３−（３−ヒドロキシメチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−カルボン酸、
６−クロロ−３−［（５−モルホリン−４−カルボニル）１Ｈ−ピロール−２−イル］−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−［（３−モルホリン−４−カルボニル）イソキサゾール−５−イル］−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
２−｛［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−アミノ｝−マロン酸ジメチルエステル、
４−（｛［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イルメチル］−アミノ｝−メチル）−ベンゼンスルホンアミド、
５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−カルボニトリル、
６−クロロ−３−（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（５−ブロモ−ピリジン−３−イル）−６−クロロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（２−フルオロフェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−フェニル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ピリジン−３−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−ブロモ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（３−ヒドロキシフェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ピリジン−４−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロキノリン−６−カルボン酸、
６−ヒドロキシメチル−３−（３−メチルイソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−イソキサゾール−５−イル）−６−クロロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−イソプロピル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（４−イソブチル−オキサゾール−２−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（１−ベンジル−１Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−イル）−６−クロロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−６−ニトロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−アミノ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
Ｎ−［３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−イル］アセトアミド、
Ｎ−［３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−イル］−メタンスルホンアミド、
Ｎ−［３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−イル］−アクリルアミド、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−６−（ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−アミノ−イソキサゾール−５−イル）−６−クロロ−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
Ｎ−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−アセトアミド、
［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−カルバミン酸２−メタンスルホニル−エチルエステル、
１−［５−（６−クロロ−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−３−イル）−イソキサゾール−３−イル］−３−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ウレア、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４，６−ジフェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−６−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−（３−メトキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−フェニル−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−６−メチルスルファニル−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−メタンスルホニル−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−フルオロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−フルオロ−７−メトキシ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
５，６−ジクロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−エチル−フェニル）−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−ブロモ−４−（４−エチル−フェニル）−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
６−クロロ−４−（４−エチル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ｍ−トリル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ｐ−トリル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−ｏ−トリル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（２−クロロ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−クロロ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（４−アセチル−３−ヒドロキシ−フェニル）−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（３−アセチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（５−アセチル−２−メトキシ−フェニル）−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（５−アセチル−２−ヒドロキシ−フェニル）−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（２−メトキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−メトキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（２−ヒドロキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（３−メトキシ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−フルオロ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−ビフェニル−４−イル−６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（４−プロピル−フェニル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−クロロ−４−（４−イソプロピル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−ブロモ−４−（４−エチル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−１Ｈ−キノリン−２−オン、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−（４−プロピル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−イソプロピル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−アセチル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−（４−メチルスルファニル−フェニル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−（４−ビニル−フェニル）−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−エチル−フェニル）−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−シアノ−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
４−（４−メタンスルホニル−フェニル）−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−キノリン−６−カルボニトリル、
６−ブロモ−３−（３−メチル−イソキサゾール−５−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−チオン、
６−ブロモ−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、
６−ブロモ−３−（３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−キノリン−２−オン、および
６−クロロ−４−フェニル−３−ピリジン−２−イル−１Ｈ−キノリン−２−オン
の１種である請求項３の化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項の化合物および製薬学的に許容可能な担体を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項８】
キナーゼを有効な阻害量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物と接触させることを含んでなる、蛋白質チロシンキナーゼ活性を阻害する方法。
【請求項９】
蛋白質チロシンキナーゼがｃ−ｆｍｓである請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
哺乳動物に治療的に有効な量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物における炎症の処置方法。
【請求項１１】
哺乳動物に治療的に有効な量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物における癌の処置方法。
【請求項１２】
哺乳動物に治療的に有効な量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物における心臓血管疾患の処置方法。
【請求項１３】
哺乳動物に治療的に有効な量の少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物を投与することを含んでなる、哺乳動物における糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、乾癬、糖尿病、腫瘍関連脈管形成、再狭窄、統合失調症またはアルツハイマー認知症の処置方法。
【請求項１４】
製薬学的に許容可能な担体および約０．５ｍｇ〜約１０ｇの少なくとも１種の請求項１〜６のいずれか１項の化合物を含んでなる製薬学的投薬形態。
【請求項１５】
非経口的または経口的投与に適する請求項１４に記載の投薬形態。
【公表番号】特表２００６−５２８１９３（Ｐ２００６−５２８１９３Ａ）
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２１２０４（Ｐ２００６−５２１２０４）
【出願日】平成１６年７月２０日（２００４．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２３４２３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００９９６７
【国際公開日】平成１７年２月３日（２００５．２．３）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年７月２０日（２００４．７．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２３４２３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００９９６７
【国際公開日】平成１７年２月３日（２００５．２．３）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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