酸分泌抑制薬としての１−ヘテロシクリルスルホニル、２−アミノメチル、５−（ヘテロ−）アリール置換１−Ｈ−ピロール誘導体
本発明は、優れた酸分泌抑制作用を有し、抗潰瘍作用等を示す化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩を提供する。
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化２】
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基または置換されていてもよいチエニル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ1が単環式含窒素複素環基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
単環式含窒素複素環基がピリジル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、(i)ハロゲン原子および(ii)ハロゲン原子で１〜５個置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン原子、アルコキシ、シアノ、アシル、ニトロおよびアミノから選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよいピリジル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素原子である請求項１または２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がメチル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項９】
１−｛５−（２−フルオロフェニル）−１−[(６−メチルピリジン−３−イル)スルホニル]−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−メチルメタンアミンまたはその塩。
【請求項１０】
１−[４−フルオロ−５−フェニル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンまたはその塩。
【請求項１１】
Ｎ−メチル−１−［５−（４−メチル−３−チエニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メタンアミンまたはその塩。
【請求項１２】
１−[５−（２−フルオロピリジン−３−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンまたはその塩。
【請求項１３】
１−[５−（２−フルオロフェニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンまたはその塩。
【請求項１４】
Ｎ−メチル−１−［５−（２−メチルフェニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メタンアミンまたはその塩。
【請求項１５】
請求項１または２記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項１６】
請求項１または２記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬組成物。
【請求項１７】
酸分泌抑制剤である請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
カリウムイオン競合型アシッドブロッカー(potassium-competitive acid blocker)である請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１９】
消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療および予防剤；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制剤である請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項２０】
哺乳動物に対して、請求項１または２記載の化合物またはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療または予防方法；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制方法。
【請求項２１】
消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療および予防剤；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制剤を製造するための請求項１または２記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化２】
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基または置換されていてもよいチエニル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ1が単環式含窒素複素環基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
単環式含窒素複素環基がピリジル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、(i)ハロゲン原子および(ii)ハロゲン原子で１〜５個置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン原子、アルコキシ、シアノ、アシル、ニトロおよびアミノから選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよいピリジル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素原子である請求項１または２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がメチル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項９】
１−｛５−（２−フルオロフェニル）−１−[(６−メチルピリジン−３−イル)スルホニル]−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−メチルメタンアミンまたはその塩。
【請求項１０】
１−[４−フルオロ−５−フェニル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンまたはその塩。
【請求項１１】
Ｎ−メチル−１−［５−（４−メチル−３−チエニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メタンアミンまたはその塩。
【請求項１２】
１−[５−（２−フルオロピリジン−３−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンまたはその塩。
【請求項１３】
１−[５−（２−フルオロフェニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンまたはその塩。
【請求項１４】
Ｎ−メチル−１−［５−（２−メチルフェニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メタンアミンまたはその塩。
【請求項１５】
請求項１または２記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項１６】
請求項１または２記載の化合物またはそのプロドラッグを含有してなる医薬組成物。
【請求項１７】
酸分泌抑制剤である請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１８】
カリウムイオン競合型アシッドブロッカー(potassium-competitive acid blocker)である請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項１９】
消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療および予防剤；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制剤である請求項１６記載の医薬組成物。
【請求項２０】
哺乳動物に対して、請求項１または２記載の化合物またはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療または予防方法；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制方法。
【請求項２１】
消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療および予防剤；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制剤を製造するための請求項１または２記載の化合物またはそのプロドラッグの使用。
【公表番号】特表２００８−５２２９５２（Ｐ２００８−５２２９５２Ａ）
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２４１２１（Ｐ２００７−５２４１２１）
【出願日】平成１８年８月２９日（２００６．８．２９）
【特許番号】特許第４０３５５５９号（Ｐ４０３５５５９）
【特許公報発行日】平成２０年１月２３日（２００８．１．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００６／３１７４０８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２６９１６
【国際公開日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年８月２９日（２００６．８．２９）
【特許番号】特許第４０３５５５９号（Ｐ４０３５５５９）
【特許公報発行日】平成２０年１月２３日（２００８．１．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００６／３１７４０８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０２６９１６
【国際公開日】平成１９年３月８日（２００７．３．８）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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