説明

NK1及びNK3アンタゴニストとしてのピペリジン誘導体

本発明は、ニューロキニン阻害活性を示す式Iに表される化合物、当該化合物を含む医薬組成物、並びにニューロキニン媒介性の症状を治療する方法に関する。式(I)又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物では、m=0又は1;n=0又は1;s=0又は1;Lは、-O-又は-N(R4)-であり;R1及びR2は、各々独立してH、アリール、ヘテロアリール、(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール、-(C1-C6)アルキル-O-アリール、-(C1-C6)アルキルアリール、及び-CH2N(R4)(R5)であり、ここで当該ヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール、-(C1-C6)アルキル-O-アリール、アリール、-(C1-C6)アルキルアリール、ヘテロアリール、及び-CH2N(R4)(R5)の各々は、X’、Y’、又はZ’から独立して選ばれる1〜3の成分で場合により置換され;R3は、H、CF3、OH、又は-(C1-C6)アルキルであり;R4及びR5は、各々独立してH、-(C1-C6)アルキル、又は-(C1-C6)(C=O)R7から選ばれ;R7は、(C1-C6)アルキル、OH、-N(R4)(R5)、又は-OR4であり;R8及びR9は、各々独立して(C1-C6)アルキルであり;X、Y、X’、Y’、及びZ’は、各々独立してH、-(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-NR45、CF3、OH、-O-(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-C(=O)R7、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、-NO2、-(C1-C6)アルキルアリール、-O-アリール、ハロゲン、CN、-CH3N(R4)(R5)、-C(=O)R7、-C(=O)R7、-R6C(=O)R7、又は-R6C(=O)NR45から選ばれ;そしてR6は、結合、-CH2-、-O-、又は-NR4-である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の式I:
【化1】

[式中、
m=0又は1;
n=0又は1;
s=0又は1;
Lは、-O-又は-N(R4)-であり;
1及びR2は、各々独立してH、アリール、ヘテロアリール、(C1-C6)アルキル、ヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール、-(C1-C6)アルキル-O-アリール、-(C1-C6)アルキルアリール、及び-CH2N(R4)(R5)であり、ここで当該ヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロシクロアルキル、-(C1-C6)アルキルヘテロアリール、-(C1-C6)アルキル-O-アリール、アリール、-(C1-C6)アルキルアリール、ヘテロアリール、及び-CH2N(R4)(R5)の各々は、X’、Y’、又はZ’から独立して選ばれる1〜3の成分で場合により置換され;
3は、H、CF3、OH、又は-(C1-C6)アルキルであり;
4及びR5は、各々独立してH、-(C1-C6)アルキル、又は-(C1-C6)(C=O)R7から選ばれ;
7は、(C1-C6)アルキル、OH、-N(R4)(R5)、又は-OR4であり;
8及びR9は、各々独立して(C1-C6)アルキルであり;
X、Y、X’、Y’、及びZ’は、各々独立してH、-(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-NR45、CF3、OH、-O-(C1-C6)アルキル、-(C1-C6)アルキル-C(=O)R7、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、-NO2、-(C1-C6)アルキルアリール、-O-アリール、ハロゲン、CN、-CH3N(R4)(R5)、-C(=O)R7、-C(=O)R7、-R6C(=O)R7、又は-R6C(=O)NR45から選ばれ;そして
6は、結合、-CH2-、-O-、又は-NR4-である]
を有する化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物。
【請求項2】
L=O;
n=0又は1;
m=0;
s=0又は1;
1及びR2は、各々独立してH、CH3、-(C1-C6)アルキル、-CH2-アリール、-CH2-ヘテロシクロアルキル、又は-CH2-ヘテロアリールから選ばれ、ここで当該-CH2-アリール、-CH2-ヘテロシクロアルキル、又は-CH2-ヘテロアリールの各々は、X’、Y’、又はZ’から独立して選ばれる1〜3の成分で場合により置換され;
3はHであり;
4及びR5は、各々独立して、H、CH3、又は-(C1-C6)アルキルから選ばれ;R6は、結合、-CH2-、-O-、又は-NR4-であり;
7は、(C1-C6)アルキル、OH、-N(R4)(R5)、又は-OR4であり;そして
X、Y、X’、Y’、及びZ’は、各々独立して、H、(C1-C6)アルキル、CF3、OH、-O-(C1-C6)アルキル、ハロゲン、CN、-R6C(=O)R7、又は-R6C(=O)NR45から選ばれる、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
L=-NR4
s=0、
n=0又は1;
m=1、
1及びR2は、各々独立して、H、CH3、(C2-C6)アルキル、ベンジル、-CH2-ヘテロシクロアルキル、又は-CH2-ヘテロアリールから選ばれ、ここで当該ベンジル、-CH2-ヘテロシクロアルキル、又は-CH2-ヘテロアリールの各々が、X’、Y’、及びZ’から独立して選ばれる1〜3の成分で場合により置換され;
3は、Hであり;
4及びR5は、各々独立してH、CH3、又は-(C1-C6)アルキルから選ばれ;R6は、結合、-CH2-、-O-、又は-NR4-であり;
7は、(C1-C6)アルキル、OH、-N(R4)(R5)、又は-OR4であり;そして
X、Y、X’、Y’、及びZ’は、各々独立して、H、(C1-C6)アルキル、CF3、OH、-O-(C1-C6)アルキル、ハロゲン、CN、-R6C(=O)R7、又は-R6C(=O)NR45から選ばれる、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
以下の:
4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-フェニル-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-ピリジル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(3-クロロ-フェニル)-ピペリジン
4-(4-ブロモ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-ブロモ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-ブロモ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,6-ジクロロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,5-ジクロロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ジクロロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン:
4-(3-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,4-ジフルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,4-ジフルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,6-ジ-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,6-ジ-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,4,6-トリ-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,3,6-トリ-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,4-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(4-トリフルオロメトキシル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-メチル-3,4-ビスフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-メチル-3,5-ビス-フルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-エチル-3,5-ビス-フルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-メチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-クロロ-5-メトキシ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-[3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシメチル]-3-メトキシ-安息香酸メチル・エステル
4-(3-メトキシ-6-ブロモ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-ヨード-4-クロロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(ビフェニル-3-イルメトキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-[2-(4-フルオロ-ベンジル)-ベンジルオキシ]-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-ピペリジン
4-(3-メチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-4-ジメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-メチル-5-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-メチル-3-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,6-ジブロモ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-クロロ-6-メチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-ヨード-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-イソプロピル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-フルオロ-5-メチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-[3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシメチル]-3-メトキシ-安息香酸エチル・エステル
4-ベンジルオキシ-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
3-[3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)]-ピペリジン-4-イルオキシメチル-ピリジン
3-[3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)]-ピペリジン-4-イルオキシメチル-ベンゾニトリル
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-エチル-3,5-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3,5-ジクロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-メチル-5-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-ヨード-4-クロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン:
1-[4-(4,5-ジクロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-トリフルオロメチルベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(5-ヨードベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(ビフェニル-2-イルメトキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン:
1-[4-(2-クロロ-5-メトキシベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,5-ジブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,5-ジブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-ヨードベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(5-ブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-メチル-5-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3,5-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-ヨードベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-ジフルオロメトキシベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン:
1-[4-(2-メチル-5-クロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-メチルベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-メチル-3,5-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-メトキシベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-クロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3,5-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,5-ジクロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-ブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-ブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3,6-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-メチル-3,4-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-クロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-メチル-3-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-トリフルオロメチルベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3,6-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-シアノベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,4,6-トリフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-シアノベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)フェニル]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(5-メチル-6-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,6-ジクロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,5,6-トリフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,6-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]-2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[(4-フルオロフェノキシ)ベンジルオキシ-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-ブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-トリフルオロメチルベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[(4-ベンゾイル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4S-(2,4-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペリジン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-モルフォリン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペラジン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル・エステル-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペリジン-4-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(1-H-イミダゾール-4-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピリジン-4-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピロリジン-2-オン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ジメチルアミノ-1-イル-エタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピペリジン-4-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピペリジン-2-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-チアゾリジン-4-イル-メタノン
[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-(2-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル)-メタノン
[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-(3-ヒドロキシ-ピリジン-2-イル)-メタノン
1-{2-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-カルボニル]-4R-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)}-エタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピリジン-4-イル-メタノン
1-{2-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-カルボニル]-ピロリジン-1-イル)}-エタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-モルフォリン-4-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ジメチルアミノ-エタノン
N-{2-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2オキソ-エチル}-アセトアミド
2-アミノ-1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-エタノン
2-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-N-N-ジメチル-アセトアミド
4-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-カルボニル]-ピペリジン-2,6-ジオン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピロリジン-2-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピペラジン-2-イル-メタノン
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-フェニル-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4S-(3,5-ジメチル-ベンジルオキシ)-3R-フェニル-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-フェニル)-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4-(3,5-ビス-フルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-フェニル)-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-1-メチル-3-トリル-ピペリジン
1-[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-エタノン
{5-[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-フェニル-ピペリジン-1-イル]-2H[1,2,3]トリアゾール-4-メチル}ジメチル-アミン
{5-[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-2H[1,2,3]トリアゾール-4-メチル}ジメチル-アミン
{5-[4-(3,5-ジメチル-ベンジルオキシ)-3-フェニル-ピペリジン-1-イル]-2H[1,2,3]トリアゾール-4-メチル}ジメチル-アミン
3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-4-(2-フェニル-ブチリルアミノ)-ピペリジン
4-オキソ-2,4-ジフェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-(4-ニトロ-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド:
3-メチル-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-(3-ベンゾイル-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-2-トリル-アセトアミド
(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-2-[4-(チオフェン-2-カルボニル)-フェニル]-プロピオンアミド
6-フルオロ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
3-フラン-2-イル-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
6-クロロ-8-メチル-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
5-シクロヘキシル-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-ヘキサン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-メチル-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-[3-クロロ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル)-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
6-メトキシ-3-オキソ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6,7-ジクロロ-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-{4-[2-(4-メトキシ-フェニル)-ビニル]-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド:
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(4-クロロ-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-フェニル-ヘキサン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
チオクロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
1-オキソ-3-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-メトキシ-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-3-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド:
2-(2-フルオロ-ビフェニル-4-イル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
クロマン-2-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2,4-ジフェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
6-クロロ-チオクロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
7-メトキシ-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-[4-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-フェニル]-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド:
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-(4-ヒドロキシ-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アセトアミド
2,3-ジフェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(3-フェノキシ-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(4-イソブチル-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-フェノキシ-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
3-(4-メトキシ-フェニル)-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-シクロペンチル-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アセトアミド
1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-フェニル-3-(5-フェニル-フラン-2-イル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
6,7-ジクロロ-チオクロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-フルオロ-3-ヒドロキシ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
4,5,6,7-テトラメチル-3-オキソ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(2,5-ジメチル-フェニル)-6-フェニル-ヘキサン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
3-メチル-2-フェニル-ペンタン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-2-トリル-ブチルアミド
6-フルオロ-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
3-オキソ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-ビフェニル-4-イル-ペンタ-4-エン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-ナフタレン-1-イル-ヘプタン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(6-メトキシ-ナフタレン-2-イル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(4-クロロ-フェニル)-3-メチル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
5-メチル-2-トリル-ヘキサン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-メトキシ-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-フルオロ-3-オキソ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
3-ヒドロキシ-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
4-(4-メトキシ-フェニル)-4-オキソ-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
6-クロロ-9-メチル-2,3,4,9-テトラヒドロ-1-カルバゾール-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(4-イソブチル-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-フェノキシ-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-ビフェニル-4-イル-ヘキサ-4-エン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-シクロヘキサ-2-エニル-2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アセトアミド
6,7-ジメチル-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-[2-(4-クロロ-フェニル)-ベンゾオキサゾール-5-イル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル]-プロピオンアミド
3-(4-ヒドロキシ-3,5-ジヨード-フェニル)-2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(4-メトキシ-フェニル)-3-(5-フェニル-フラン-2-イル)-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
6-クロロ-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
4,5-ジメトキシ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6,7-ジクロロ-2-メチル-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(6-ヒドロキシ-ナフタレン-2-イル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
からなる群かられ選ばれる請求項1に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和化合物。
【請求項5】
以下の:
4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-フェニル-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-ピリジル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(3-クロロ-フェニル)-ピペリジン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-モルフォリン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペラジン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル・エステル-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペリジン-4-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(1-H-イミダゾール-4-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピリジン-4-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピロリジン-2-オン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ジメチルアミノ-1-イル-エタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピペリジン-4-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピペリジン-2-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-モルフォリン-4-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ジメチルアミノ-エタノン
2-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-N-N-ジメチル-アセトアミド
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-フェニル-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-フェニル)-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-エタノン
3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-4-(2-フェニル-ブチリルアミノ)-ピペリジン
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2,4-ジフェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アセトアミド
2,3-ジフェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-2-トリル-ブチルアミド
及び医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物からなる群から選ばれる請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
以下の:
4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-フェニル-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-ピリジル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(3-クロロ-フェニル)-ピペリジン
4-(4-ブロモ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-ブロモ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-ブロモ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,6-ジクロロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,5-ジクロロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ジクロロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン:
4-(3-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,4-ジフルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,4-ジフルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,6-ジ-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,6-ジ-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,4,6-トリ-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,3,6-トリ-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,4-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(4-トリフルオロメトキシル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-メチル-3,4-ビスフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-メチル-3,5-ビス-フルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-エチル-3,5-ビス-フルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-メチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-クロロ-5-メトキシ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-[3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシメチル]-3-メトキシ-安息香酸メチル・エステル
4-(3-メトキシ-6-ブロモ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-ヨード-4-クロロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(ビフェニル-3-イルメトキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-[2-(4-フルオロ-ベンジル)-ベンジルオキシ]-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-ピペリジン
4-(3-メチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-4-ジメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-メチル-5-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-メチル-3-フルオロ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2,6-ジブロモ-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-クロロ-6-メチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-ヨード-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(2-イソプロピル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3-フルオロ-5-メチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-[3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシメチル]-3-メトキシ-安息香酸エチル・エステル
4-ベンジルオキシ-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
3-[3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)]-ピペリジン-4-イルオキシメチル-ピリジン
3-[3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)]-ピペリジン-4-イルオキシメチル-ベンゾニトリル
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-エチル-3,5-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3,5-ジクロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-メチル-5-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-ヨード-4-クロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン:
1-[4-(4,5-ジクロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-トリフルオロメチルベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(5-ヨードベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(ビフェニル-2-イルメトキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン:
1-[4-(2-クロロ-5-メトキシベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,5-ジブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,5-ジブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-ヨードベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(5-ブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-メチル-5-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3,5-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-ヨードベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-ジフルオロメトキシベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン:
1-[4-(2-メチル-5-クロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-メチルベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-メチル-3,5-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-メトキシベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-クロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3,5-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,5-ジクロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-ブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-ブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3,6-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-メチル-3,4-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-クロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-メチル-3-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-トリフルオロメトキシベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-トリフルオロメチルベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3,6-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-シアノベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,4,6-トリフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-シアノベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)フェニル]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(5-メチル-6-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(4-フルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,6-ジクロロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,5,6-トリフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2,6-ジフルオロベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]-2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[(4-フルオロフェノキシ)ベンジルオキシ-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(2-ブロモベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4-(3-トリフルオロメチルベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[(4-ベンゾイル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)ピペリジン]2-ピロリジン-1-イル-エタノン
1-[4S-(2,4-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペリジン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-モルフォリン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペラジン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル・エステル-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペリジン-4-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(1-H-イミダゾール-4-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピリジン-4-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピロリジン-2-オン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ジメチルアミノ-1-イル-エタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピペリジン-4-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピペリジン-2-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-チアゾリジン-4-イル-メタノン
[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-(2-ヒドロキシ-ピリジン-3-イル)-メタノン
[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-(3-ヒドロキシ-ピリジン-2-イル)-メタノン
1-{2-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-カルボニル]-4R-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)}-エタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピリジン-4-イル-メタノン
1-{2-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-カルボニル]-ピロリジン-1-イル)}-エタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-モルフォリン-4-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ジメチルアミノ-エタノン
N-{2-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2オキソ-エチル}-アセトアミド
2-アミノ-1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-エタノン
2-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-N-N-ジメチル-アセトアミド
4-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-カルボニル]-ピペリジン-2,6-ジオン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピロリジン-2-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピペラジン-2-イル-メタノン
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-フェニル-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4S-(3,5-ジメチル-ベンジルオキシ)-3R-フェニル-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-フェニル)-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4-(3,5-ビス-フルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-フェニル)-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-1-メチル-3-トリル-ピペリジン
1-[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-エタノン
{5-[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-フェニル-ピペリジン-1-イル]-2H[1,2,3]トリアゾール-4-メチル}ジメチル-アミン
{5-[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-2H[1,2,3]トリアゾール-4-メチル}ジメチル-アミン
{5-[4-(3,5-ジメチル-ベンジルオキシ)-3-フェニル-ピペリジン-1-イル]-2H[1,2,3]トリアゾール-4-メチル}ジメチル-アミン
からなる群から選ばれる請求項4に記載の化合物。
【請求項7】
以下の:
4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-フェニル-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-メチル-4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(2-ピリジル)-ピペリジン
4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(3-クロロ-フェニル)-ピペリジン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-モルフォリン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペラジン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチル・エステル-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピペリジン-4-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(1-アセチル-ピペリジン-4-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-(1-H-イミダゾール-4-イル)-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピリジン-4-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ピロリジン-2-オン-1-イル-エタノン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ジメチルアミノ-1-イル-エタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピペリジン-4-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピペリジン-2-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-ピロリジン-1-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-モルフォリン-4-イル-メタノン
[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-2-ジメチルアミノ-エタノン
2-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-N-N-ジメチル-アセトアミド
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-フェニル-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
5-[4-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3-(4-フルオロ-フェニル)-2-ピペリジン-1-メチル]-2-4-ジヒドロ-[1,2,4]トリアゾール-3-オン
1-[4S-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-3R-2-トリル-ピペリジン-1-イル]-エタノン
及び医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物からなる群から選ばれる、請求項4に記載の化合物。
【請求項8】
以下の:
3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-4-(2-フェニル-ブチリルアミノ)-ピペリジン
4-オキソ-2,4-ジフェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-(4-ニトロ-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド:
3-メチル-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-(3-ベンゾイル-フェニル)-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-2-トリル-アセトアミド
(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-2-[4-(チオフェン-2-カルボニル)-フェニル]-プロピオンアミド
6-フルオロ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
3-フラン-2-イル-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
6-クロロ-8-メチル-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
5-シクロヘキシル-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-ヘキサン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-メチル-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-[3-クロロ-4-(2,5-ジヒドロ-ピロール-1-イル)-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
6-メトキシ-3-オキソ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6,7-ジクロロ-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-{4-[2-(4-メトキシ-フェニル)-ビニル]-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド:
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(4-クロロ-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-フェニル-ヘキサン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
チオクロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
5-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
1-オキソ-3-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-メトキシ-2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-3-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド:
2-(2-フルオロ-ビフェニル-4-イル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
クロマン-2-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2,4-ジフェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
6-クロロ-チオクロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
7-メトキシ-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-[4-(2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル)-フェニル]-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド:
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-(4-ヒドロキシ-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アセトアミド
2,3-ジフェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(3-フェノキシ-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(4-イソブチル-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-フェノキシ-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
3-(4-メトキシ-フェニル)-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-シクロペンチル-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アセトアミド
1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-フェニル-3-(5-フェニル-フラン-2-イル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
6,7-ジクロロ-チオクロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-フルオロ-3-ヒドロキシ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
4,5,6,7-テトラメチル-3-オキソ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(2,5-ジメチル-フェニル)-6-フェニル-ヘキサン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
3-メチル-2-フェニル-ペンタン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-2-トリル-ブチルアミド
6-フルオロ-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
3-オキソ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-ビフェニル-4-イル-ペンタ-4-エン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-ナフタレン-1-イル-ヘプタン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(6-メトキシ-ナフタレン-2-イル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(4-クロロ-フェニル)-3-メチル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
5-メチル-2-トリル-ヘキサン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-メトキシ-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6-フルオロ-3-オキソ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
3-ヒドロキシ-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
4-(4-メトキシ-フェニル)-4-オキソ-2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
6-クロロ-9-メチル-2,3,4,9-テトラヒドロ-1-カルバゾール-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(4-イソブチル-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-フェノキシ-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-ビフェニル-4-イル-ヘキサ-4-エン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-シクロヘキサ-2-エニル-2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アセトアミド
6,7-ジメチル-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-[2-(4-クロロ-フェニル)-ベンゾオキサゾール-5-イル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル]-プロピオンアミド
3-(4-ヒドロキシ-3,5-ジヨード-フェニル)-2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(4-メトキシ-フェニル)-3-(5-フェニル-フラン-2-イル)-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
6-クロロ-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
4,5-ジメトキシ-インダン-1-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
6,7-ジクロロ-2-メチル-クロマン-4-カルボン酸(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アミド
2-(6-ヒドロキシ-ナフタレン-2-イル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
及び医薬として許容されるその塩及び溶媒和物からなる群から選ばれる、請求項4に記載の化合物。
【請求項9】
以下の:
3-(4-フルオロ-2-メチル-フェニル)-4-(2-フェニル-ブチリルアミノ)-ピペリジン
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2,4-ジフェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-フェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-ブチルアミド
2-フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-アセトアミド
2,3-ジフェニル-(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
2-(フェニル-3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-プロピオンアミド
(3-フェニル-ピペリジン-4-イル)-2-トリル-ブチルアミド
及び医薬として許容される塩及びその溶媒和物からなる群から選ばれる、請求項4に記載の化合物。
【請求項10】
哺乳動物においてその受容体部位でNK-1及び/又はNK-3の効果を拮抗作用するための医薬組成物であって、NK-1及び/又はNK-3受容体を拮抗作用する量の請求項1に記載される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物、及び医薬として許容される担体を含む、前記組成物。
【請求項11】
哺乳動物においてNK-1及び/又はNK-3受容体の活性に付随する症状又は障害を治療するための医薬組成物であって、ある量の請求項1に記載される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物、及び医薬として許容される担体を含み、ここで当該化合物の量は、(1)NK-1及び/又はNK-3受容体を拮抗作用し、及び/又は(2)当該症状又は障害を治療するのに有効である量である、前記組成物。
【請求項12】
睡眠障害、自閉症、広汎性発達障害、関節リウマチ、骨関節炎、線維筋痛症、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症、解離性障害、摂食障害、過食症;潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、機能性腹痛、慢性疲労症候群、乳幼児突然死症候群(SIDS)、過敏性膀胱、慢性膀胱炎、化学療法誘発性膀胱炎、咳、アンジオテンシン変換酵素(ACE)誘発性咳、かゆみ、しゃっくり、月経前緊張症、月経前不快性障害、統合失調症、統合失調性感情障害、妄想性障害、物質誘発性精神病性障害、短期精神病性障害、二人組精神病性障害、一般的な医学条件のため生じる精神病性障害、統合失調症様障害、月経困難症などの無月経障害、肥満症、てんかん、原発性運動障害、痙縮、スコット症候群、トゥレット症候群、麻痺、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、無動-硬直障害、無動症、運動障害、下肢静止不能症候群、パーキンソン病又はハンチントン病に付随する運動障害、乳房痛、動揺病、免疫機能障害、全般性不安障害、パニック障害、社会的恐怖症、広場恐怖、特定恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、大うつ病、シングル・エピソードうつ病、反復性うつ病、幼児虐待誘発性うつ病、産後うつ病、気分変調症、循環気質、双極性障害、心臓神経性失神、神経原性失神、過敏性頸動脈洞、神経血管性症候群、不静脈、行動依存症を含む依存症、HIV-1に付随する痴呆、エイズ認知症、HIV脳症、HIV関連神経痛、エイズ関連神経痛、てんかん、注意欠陥多動性障害、身体化障害、心気症、身体表現性疼痛障害、及び鑑別不能型身体表現性障害からなる群から選ばれる身体表現性障害、食欲喪失、不眠症、断続性睡眠、早朝覚醒、疲労性覚醒、性欲喪失、情動不安、疲労、便秘、消化不良、心臓動悸、頭痛、頸部痛、背痛、肢疼痛、関節痛、腹痛、眩暈、悪心、胸やけ、神経質、振戦、やけど及び刺痛感覚、朝のこわばり、腹痛、腹腔膨張、腹鳴、下痢、及び全般性不安傷害に付随する症状、からなる群から選ばれる症状又は障害を患う哺乳動物の治療用医薬組成物であって、ある量の式Iの化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物を含み、ここで当該化合物の量が、(1)NK-1及び/又はNK-3受容体を拮抗作用し、及び/又は(2)当該症状又は障害を治療するのに有効である量である、前記組成物。
【請求項13】
哺乳動物においてNK-1及び/又はNK-3受容体を拮抗作用する方法であって、当該哺乳動物にNK-1又はNK-3を拮抗作用する量の請求項1に記載の化合物、又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物を投与することを含む、前記方法。
【請求項14】
哺乳動物のNK-1及び/又はNK-3受容体の活性に付随する症状又は障害を治療する方法であって、当該治療を必要とする哺乳動物に、ある量の請求項1に記載の化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物を投与することを含み、ここで当該化合物の量は、(1)NK-1及び/又はNK-3受容体を拮抗作用し、及び/又は(2)当該症状又は障害を治療するのに有効である量である、前記方法。
【請求項15】
以下の:
睡眠障害、自閉症、広汎性発達障害、関節リウマチ、骨関節炎、線維筋痛症、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症、解離性障害、摂食障害、過食症;潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、機能性腹痛、慢性疲労症候群、乳幼児突然死症候群(SIDS)、過敏性膀胱、慢性膀胱炎、化学療法誘発性膀胱炎、咳、アンジオテンシン変換酵素(ACE)誘発性咳、かゆみ、しゃっくり、月経前緊張症、月経前不快性障害、統合失調症、統合失調性感情障害、妄想性障害、物質誘発性精神病性障害、短期精神病性障害、二人組精神病性障害、一般的な医学条件のため生じる精神病性障害、統合失調症様障害、月経困難症などの無月経障害、肥満症、てんかん、原発性運動障害、痙縮、スコット症候群、トゥレット症候群、麻痺、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、無動-硬直障害、無動症、運動障害、下肢静止不能症候群、パーキンソン病又はハンチントン病に付随する運動障害、乳房痛、動揺病、免疫機能障害、全般性不安障害、パニック障害、社会的恐怖症、広場恐怖、特定恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、大うつ病、シングル・エピソードうつ病、反復性うつ病、幼児虐待誘発性うつ病、産後うつ病、気分変調症、循環気質、双極性障害、心臓神経性失神、神経原性失神、過敏性頸動脈洞、神経血管性症候群、不静脈、行動依存症を含む依存症、HIV-1に付随する痴呆、エイズ認知症、HIV脳症、HIV関連神経痛、エイズ関連神経痛、てんかん、注意欠陥多動性障害、身体化障害、心気症、身体表現性疼痛障害、及び鑑別不能型身体表現性障害からなる群から選ばれる身体表現性障害、食欲喪失、不眠症、断続性睡眠、早朝覚醒、疲労性覚醒、性欲喪失、情動不安、疲労、便秘、消化不良、心臓動悸、頭痛、頸部痛、背痛、肢疼痛、関節痛、腹痛、眩暈、悪心、胸やけ、神経質、振戦、やけど及び刺痛感覚、朝のこわばり、腹痛、腹腔膨張、腹鳴、下痢、及び全般性不安傷害に付随する症状、からなる群から選ばれる症状又は障害を患う哺乳動物の治療方法であって、当該治療を必要とする哺乳動物に、ある量の請求項1に記載される化合物又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物を投与することを含み、ここで当該化合物の量が、(1)NK-1及び/又はNK-3受容体を拮抗作用し、及び/又は(2)当該症状又は障害を治療するのに有効である量である、前記方法。
【請求項16】
前記組成物が、経口投与又は注射投与用に剤形される、請求項11に記載の医薬組成物。
【請求項17】
前記組成物が即放性又は放出制御形態である、請求項11に記載の医薬組成物。
【請求項18】
NK-1結合アッセイにおいて、前記化合物が約5nM以下のKiを示す、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
NK-3結合アッセイにおいて、前記化合物が約5nM以下のKiを示す、請求項1に記載の化合物。

【公表番号】特表2007−537233(P2007−537233A)
【公表日】平成19年12月20日(2007.12.20)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−512554(P2007−512554)
【出願日】平成17年4月29日(2005.4.29)
【国際出願番号】PCT/IB2005/001198
【国際公開番号】WO2005/110987
【国際公開日】平成17年11月24日(2005.11.24)
【出願人】(397067152)ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Fターム(参考)】