置換ヒドロキシエチルアミン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（1）の化合物：
【化１】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
R1は、
【化２】
から選択され；
その際、
X、YおよびZは、独立して
-C（H）0-2-、
-O-、
-C（O）-、
-NH-、および
-N-
から選択され；
その際、（IIf）環の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
Lは、
-O-、
-SO2-、
-C（O）-、
-C（R55）（R60）-、および
-CH（NR55R60）-
から選択され；
R55およびR60は、それぞれ、独立して水素およびアルキルから選択され；
R50、R50aおよびR50bは、独立して
-H、
-ハロゲン、
-OH、
-C（O）H、
-C（O）CH3、
-CH2OH、
-SH、
-S（O）0-2CH3、
-CN、
-NO2、
-NH2、
-NHCH3、
-N（CH3）2、
-C1-C2アルキル、
-OCH3、
-OCF3、および
-CF3
から選択され；
R2は、
-H、
その際、R1がベンジルであり、RCが6-イソプロピル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2は-Hではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2は-Hではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルである場合、R2は-Hではない；
-OH、
-O-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-O-アリール（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-NH-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ヘテロシクロアルキル（少なくとも1個の炭素は、独立して-（CR245R250）-、-O-、-C（O）-、-C（O）C（O）-、-N（R200）0-1-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-NH-ヘテロシクロアルキル（少なくとも1個の炭素は、独立して-（CR245R250）-、-O-、-C（O）-、-C（O）C（O）-、-N（R200）0-2-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-N（R315）（R320）、
その際、R315およびR320はそれぞれ、独立して-H、-アルキルおよびフェニルから選択され、
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルである場合、R2はメチルカルバモイルではない、
-O-C（O）-N（R315）（R320）、
-NH-R400、
-R400、
-NH-R500、
-R500、
-NH-R600、
-R600、および
-NH-R700
から選択され；
R400は、
【化３】
であり、その際、R405は-H、-N（R515）2およびO-アルキルから選択され；
R500は、III（a）およびIII（b）から選択されるヘテロアリールであり：
【化４】
その際、
M1およびM4は、独立して
-C（R505）-、
-N-、
-N（R515）-、
-S-および
-O-
から選択され；
M2およびM3は、独立して
-C（R510）-、
-N-、
-N（R520）-、
-S-および
-O-
から選択され；
M5は、-C-および-N-から選択され；
R505は、独立して
-H、
-アルキル、
-ハロゲン、
-NO2、
-CN、
-R200および
フェニル
から選択され；
R510は、独立して
-H、
-アルキル、
-ハロゲン、
-アミノ、
-CF3、
-R200および
-フェニル
から選択され；
R515は、独立して
-H、
-アルキル、および
-フェニル
から選択され；
R520は、独立して
-H、
-アルキル、
-（CH2）0-2-フェニル、および
-C（Ph）3
から選択され；
R600は、原子6、7、8、9、10、11、12、13または14個の単環式、二環式または三環式ヘテロアリール環系であり、独立してR605から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R605は、-水素、-ハロゲン、-アルキル、-フェニル、アルキル-O-C（O）-、ニトロ、-CN、-アミノ、-NR220R225、-チオアルキル、-CF3、-OH、-O-アルキル、および-ヘテロシクロアルキルから選択され；
その際、R1が3,5-ジフルオロ-ベンジルであり、RCが6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2はベンゾチアゾール-2-イルアミノまたはベンゾオキサゾール-2-イルアミノではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロ-ベンジルであり、RCが3-メトキシ-ベンジルである場合、R2は3-メチル-5-ニトロ-3H-イミダゾール-4-イルアミノ、ベンゾオキサゾール-2-イルアミノ、1-フェニル-1H-テトラゾール-5-イルアミノ、ベンゾチアゾール-2-イルアミノ、または2,5-ジメチル-4-ニトロ-2H-ピラゾール-3-イルアミノではなく；
R700は、少なくとも1個のR205で置換されていてもよいアリールであり；
Rcは、
-（CH2）0-3-シクロアルキル（シクロアルキルは、独立して-R205および-CO2-（アルキル）から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CR245R250）0-4-RX（少なくとも1個の-（CR245R250）-は、独立して-O-、-N（R215）-、-C（O）1-2-、-C（O）N（R215）-、および-S（O）0-2-から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、ならびに
-式（IVa）、（IVb）、（IVc）、（IVd）、（IVe）、（IVf）および（IVg）
から選択され；
Rxは、
-水素、
-アリール、
-ヘテロアリール、
-シクロアルキル、
-ヘテロシクロアルキル、および
-RXa-RXb（RXaおよびRXbは、独立してアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される）
から選択され；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているアリールまたはヘテロアリール基は、独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、独立してR210および-（CR245R250）0-4-R200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基の少なくとも1個の原子は、独立して-O-、-C（O）-、-N（R215）0-1-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルの少なくとも1個のヘテロ原子は、独立して
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、
-S（O）0-2R200、および
-N（R200）-S（O）0-2R200
から選択される基で置換されていてもよく；
R245およびR250は、それぞれの場合、独立して
-H、
-（CH2）0-4C（O）-OH、
-（CH2）0-4C（O）-O-アルキル、
-（CH2）0-4C（O）-アルキル、
-アルキル、
-ヒドロキシアルキル、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-4-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-アリール、
-（CH2）0-4-ヘテロアリール、および
-（CH2）0-4-ヘテロシクロアルキル
から選択され；あるいは
R245およびR250は、それらが結合している炭素と一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成し；
その際、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
その際、二環式環系は縮合またはスピロ環系であってもよく；
その際、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの炭素原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれるアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、独立して-ハロゲン、-アルキル、-N（R220）（R225）、-CNおよび-OHから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれる単環式および二環式基は、独立してハロゲン、-（CH2）0-2-OH、-O-アルキル、アルキル、-（CH2）0-2-S-アルキル、-CF3、アリール、-N（R220）（R225）、-CN、-（CH2）0-2-NH2、-（CH2）0-2-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-ヘテロアリール、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
式（IVa）は、
【化５】
であり；
その際、Q1は（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-および-C（O）-から選択され；
Q2およびQ3は、それぞれ、独立して（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-、-O-、-C（O）-、-S-、-S（O）2-、-NH-および-N（R7）-から選択され；
Q4は、結合、（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-、-O-、-C（O）-、-S-、-S（O）2-、-NH-および-N（R7）から選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれ、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVb）は、
【化６】
であり；
その際、R4は-Hおよび-アルキルから選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVc）は、
【化７】
であり；
その際、R4は-Hおよび-アルキルから選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVd）は、
【化８】
であり；
その際、mは0、1、2、3、4、5または6であり；
Y'は、-H、-CN、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-C（O）OR215、-アミノ、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択され；
P1およびP2は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
あるいは、P1とP2は一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成していてもよく；
P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
あるいは、P3とP4は一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成していてもよく；
P5は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる二環式環は縮合またはスピロ環系であってもよく；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる単環式または二環式環系中の少なくとも1つの炭素原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
P5は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVe）は、
【化９】
であり；
その際、Uは-CH2-CR100R101-、-CH2-S-、-CH2-S（O）-、-CH2-S（O）2-、-CH2-N（R100）-、-CH2-C（O）-、-CH2-O-、-C（O）-C（R100）（R101）-、-SO2-N（R100）-、-C（O）-N（R55）-、-N（R55）-C（O）-N（R55）-、-O-C（O）-O-、-N（R55）-C（O）-O-および-C（O）-Oから選択され；
その際、R100およびR101は、それぞれの場合、独立して-H、-アルキル、-アリール、-C（O）-アルキル、-（CO）0-1R215、-（CO）0-1R220および-S（O）2-アルキルから選択され；
式（IVf）は、
【化１０】
であり；
その際、B環は、独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキル、-N（R5）C（O）H、-C（O）H、-C（O）N（R5）（R6）、-NR5R6、R280、R285、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R280およびR285およびそれらが結合している炭素は、結合してC3-C7スピロ環を形成し、これは独立して-アルキル、-O-アルキル、-ハロゲン、-CF3および-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、A環は、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ、独立してR290およびR295から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R290およびR295はそれぞれの場合、独立して
-アルキル（-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-OH、
-NO2、
-ハロゲン、
-CO2H、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）-NR21R22、
-（CH2）0-4-CO2R20、
-（CH2）0-4-SO2-NR21R22、
-（CH2）0-4-S（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-S（O）2--（アルキル）、
-（CH2）0-4-S（O）2-（シクロアルキル）、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-C（O）-O-R20、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-C（O）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-N-C（S）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-CO-R21、
-（CH2）0-4-NR21R22、
-（CH2）0-4-R11、
-（CH2）0-4-O-C（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-O-P（O）-（OR5）2、
-（CH2）0-4-O-C（O）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-O-C（S）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-O-（R20）2、
-（CH2）0-4-O-（R20）-CO2H、
-（CH2）0-4-S-（R20）、
-（CH2）0-4-O-（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよいアルキル）、
-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-S（O）2-R21、および
-（CH2）0-4-シクロアルキル
から選択され；
式（IVg）は、
【化１１】
であり；
その際、
aは、0または1であり；
bは、0または1であり；
S'は、-C（O）-および-CO2-から選択され；
T'は、-（CH2）0-4-であり；
U'は、-（CR245R250）-であり；
V'は、-アリール-および-ヘテロアリール-から選択され；
W'は、
-結合、
-アルキル-（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-N（R220）-、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-、
-（CH2）0-4-CO2-、
-（CH2）0-4-SO2-N（R220）-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-CO2-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-N（R215）-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-、
-（CH2）0-4-N（R220）-、
-（CH2）0-4-O-、および
-（CH2）0-4-S-
から選択され；
X'は、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
その際、式（IVg）に含まれるシクロアルキルはそれぞれ、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、式（IVg）に含まれるアリールまたはヘテロアリールはそれぞれ、独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、式（IVg）に含まれるヘテロアリール基の少なくとも1個のヘテロ原子は、
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、および
-S（O）0-2R200
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R21およびR22は、それぞれ、独立して
-H、
-アルキル（独立して-OH、アミノ、-ハロゲン、-アルキル、-シクロアルキル、-（アルキル-シクロアルキル）、-アルキル-O-アルキル、-R17および-R18から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-C（O）-（シクロアルキル）、
-（CH2）0-4-C（O）-R17、
-（CH2）0-4-C（O）-R18、
-（CH2）0-4-C（O）-R19、および
-（CH2）0-4-C（O）-R11
から選択され；
R17は、それぞれの場合アリールであり、これは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-NR5R6、-CN、-CF3および-O-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-NR21R22、-OH、-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）および-シクロアルキル（独立して-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）-O-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R18は、それぞれの場合ヘテロアリールであり、これは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-NR21R22、-OHおよび-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-シクロアルキル（独立して-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）-O-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R19は、それぞれの場合ヘテロシクロアルキルであり、その際、少なくとも1個の炭素は-C（O）-、-S（O）-および-S（O）2-で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-OH、-CN、-NR21R22から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）および-シクロアルキル（独立して-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）2-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R11は、それぞれの場合ヘテロシクロアルキルであり、
その際、ヘテロシクロアルキルの少なくとも1個の炭素は-C（O）-、-S（O）-および-S（O）2-で交換されていてもよく、
その際、ヘテロシクロアルキルは、独立して-アルキル、-O-アルキルおよび-ハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R20は、-アルキル、-シクロアルキル、-（CH2）0-2-（R17）、および-（CH2）0-2-（R18）から選択され；
R200は、それぞれの場合、独立して、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-OH、
-NO2、
-NH2、
-ハロゲン、
-CN、
-CF3、
-OCF3、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、
-（CH2）0-4-C（O）-NR220R225、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-R215、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-R220、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-ヘテロシクロアルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-アリール、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-ヘテロアリール、
-（CH2）0-4-C（O）-O-R215、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-NR220R225、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-アルキル、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-O-R215、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-S（O）1-2-R220、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-N（R215）2、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-R220、
-（CH2）0-4-NR220R225、
-（CH2）0-4-O-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-O-（R215）、
-（CH2）0-4-S-（R215）、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-4-O-（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよいアルキル）、および
-アダマンタン
から選択され；
その際、R200に含まれるアリールおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立して
-R205、
-R210、および
-アルキル（独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R200に含まれるシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立して
-R205、
-R210、および
-アルキル（独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R205は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-ヘテロアリール、
-ヘテロシクロアルキル、
-アリール、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-3-シクロアルキル、
-ハロゲン、
-（CH2）0-6-OH、
-O-フェニル、
-SH、
-（CH2）0-4-C（O）CH3、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-4-CO2H、
-（CH2）0-6-CN、
-（CH2）0-6-C（O）-NR235R240、
-（CH2）0-6-C（O）-R235、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-R235、
-CF3、
-CN、
-OCF3、
-C（O）2-ベンジル、
-O-アルキル、
-C（O）2-アルキル、および
-NR235R240
から選択され；
R210は、それぞれの場合、独立して
-OH、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-アルキル（炭素原子は-C（O）-で交換されていてもよく、炭素原子は独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-S-アルキル、
-ハロゲン、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-NR220R225、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-C（O）-NR235R240、および
-S（O）2-アルキル
から選択され；
R215は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-（CH2）0-2-アリール、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-2-ヘテロアリール、および
-（CH2）0-2-ヘテロシクロアルキル
から選択され；
その際、R215に含まれるアリール基は、独立してR205またはR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R215に含まれるヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、独立してR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R220およびR225は、それぞれの場合、独立して
-H、
-OH、
-アルキル、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-アルキル-OH、
-（CH2）0-4-CO2-アルキル（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アミノアルキル、
-S（O）2-アルキル、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-NH2、
-（CH2）0-4-C（O）-NH（アルキル）（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-N（アルキル）（アルキル）、
-ハロアルキル、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-アルキル-O-アルキル、
-O-アルキル、
-アリール、
-ヘテロアリール、および
-ヘテロシクロアルキル
から選択され；
その際、R220およびR225に含まれるアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立してR270から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R270は、それぞれの場合、独立して
-R205、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
−フェニル、
-ハロゲン、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-NR235R240、
-OH、
-CN、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-C（O）-NR235R240、
-S（O）2-アルキル、および
-（CH2）0-4-C（O）H
から選択され；
R235およびR240は、それぞれの場合、独立して
-H、
-アルキル、
-C（O）-アルキル、
-OH、
-CF3、
-OCH3、
-NH-CH3、
-N（CH3）2、
-（CH2）0-4-C（O）-（Hまたはアルキル）、
-SO2-アルキル、および
-フェニル
から選択され；
R255は、-水素、-OH、-N（R220）（R225）および-O-アルキルから選択され；
R5およびR6は、独立して-Hおよび-アルキルから選択され、あるいは
R5およびR6およびそれらが結合している窒素は、5または6員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
R7は、独立して
-H、
-アルキル（独立して-OH、アミノおよびハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-シクロアルキル、および
-アルキル-O-アルキル
から選択される］。
【請求項２】
R1は-CH2-フェニルから選択され、その際、フェニル環は独立して-ハロゲン、-C1-C2アルキル、-O-メチルおよび-OHから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1は、4-ヒドロキシ-ベンジル、3-ヒドロキシ-ベンジル、5-クロロ-チオフェン-2-イル-メチル、5-クロロ-3-エチル-チオフェン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-ベンジル、ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-1,2-ジヒドロ-ピリジン-4-イル-メチル、5-ヒドロキシ-6-オキソ-6H-ピラン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3,5-ジフルオロ-ベンジル、3-フルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3-フルオロ-5-ヒドロキシ-ベンジル、および3-フルオロ-ベンジルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Rcは-C（R245）（R250）-RXであり、その際、R245およびR250は、それらが結合している炭素と一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成し、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく、二環式環系は縮合またはスピロ環系であってもよく、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれる単環式および二環式基は、独立してハロゲン、-（CH2）0-2-OH、-（CH2）0-2-S-アルキル、-CF3、-O-アルキル、アルキル、アリール、-N（R220）（R225）、-CN、-（CH2）0-2-NH2、-（CH2）0-2-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-ヘテロアリール、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく、その際、RX、R220、R225、R255、およびR200は請求項1に定めたものである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Rcは、式（Va）、（Vb）、（Vc）および（Vd）
【化１２】
から選択され；
その際、
A、BおよびCは、独立して
-CH2-、
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-N（（CO）0-1R200）-、
-N（SO2R200）-、
-C（=N-R255）-、および
-N（R220）-
から選択され；
A'は、それぞれの場合、独立して-CH2-および-O-から選択され；
その際、（Va）、（Vb）、（Vc）および（Vd）はそれぞれ、独立して-アルキル、-O-アルキル、-（CH2）0-2-OH、-（CH2）0-2-S-アルキル、-CF3、-CN、-ハロゲン、-（CH2）0-2-NH2、-（CH2）0-2-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-ヘテロアリール、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
RX、R220、R255、およびR200は請求項1に定めたものである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Rcは、式（VIa）および（VIb）
【化１３】
から選択され；その際、式（VIa）のヘテロシクロアルキルおよび式（VIb）シクロアルキルの少なくとも1個の炭素は、独立して-O-、-SO2-および-C（O）-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルの少なくとも1個の炭素は、独立してR205、R245およびR250から選択される基で置換されていてもよく、その際、R100、R200、R205、R245およびR250は請求項1に定めたものである、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
Rcは、6-イソブチル-1,1-ジオキソ-1λ6-チオクロマン-4-イル、6-イソプロピル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イル、6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イル、7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、1-（3-t-ブチル-フェニル）-シクロヘキシル、および3-メトキシ-ベンジルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
R2は、水素、3-ブロモ-［1,2,4］チアジアゾール-5-イルアミノ、［1,2,4］チアジアゾール-5-イルアミノ、4-クロロ-［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、チアゾール-2-イルアミノ、5-ブロモ-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、5-アミノ-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、2-ブロモ-チアゾール-5-イルアミノ、チアゾール-5-イルアミノ、5-トリフルオロメチル-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、5-トリフルオロメチル-［1,3,4］オキサジアゾール-2-イルアミノ、5-アミノ-［1,3,4］オキサジアゾール-2-イルアミノ、1-トリチル-1H-［1,2,4］トリアゾール-3-イルアミノ、1H-［1,2,4］トリアゾール-3-イルアミノ、オキサゾール-2-イルアミノ、5-ブロモ-2-トリチル-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、2-トリチル-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、5-ブロモ-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、チオフェン-2-イルアミノ、3-メチル-5-ニトロ-3H-イミダゾール-4-イルアミノ、4-シアノ-5-フェニル-イソチアゾール-3-イルアミノ、4-フェニル-［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノ、2-メトキシ-3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノ、および2-メチルアミノ-3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
RXは、3-（1,1-ジメチル-プロピル）-フェニル、3-（1-エチル-プロピル）-フェニル、3-（1H-ピロール-2-イル）-フェニル、3-（1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル）-フェニル、3-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）-フェニル、3-（1-メチル-シクロプロピル）-フェニル、3-（2,2-ジメチル-プロピル）-フェニル、3-（2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-2-イル）-フェニル、3-（2-クロロ-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（2-シアノ-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（2-フルオロ-ベンジル）-フェニル、3-（3,5-ジメチル-3H-ピラゾール-4-イル）-フェニル、3-（3,6-ジメチル-ピラジン-2-イル）-フェニル、3-（3-シアノ-ピラジン-2-イル）-フェニル、3-（3-ホルミル-フラン-2-イル）-フェニル、3-（3H-［1,2,3］トリアゾール-4-イル）-フェニル、3-（3H-イミダゾール-4-イル）-フェニル、3-（3-メチル-ブチル）-フェニル、3-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（3-メチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（4-シアノ-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（4-フルオロ-ベンジル）-フェニル、3-（4H-［1,2,4］トリアゾール-3-イル）-フェニル、3-（4-メチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-アセチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-アセチル-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（5-ホルミル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-オキソ-ピロリジン-2-イル）-フェニル、3-（6-メチル-ピリダジン-3-イル）-フェニル、3-（6-メチル-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（シアノ-ジメチル-メチル）-フェニル、3-［1-（2-t-ブチル-ピリミジン-4-イル）-シクロヘキシルアミノ、3-［1,2,3］トリアゾール-1-イル-フェニル、3-［1,2,4］オキサジアゾール-3-イル-フェニル、3-［1,2,4］オキサジアゾール-5-イル-フェニル、3-［1,2,4］チアジアゾール-3-イル-フェニル、3-［1,2,4］チアジアゾール-5-イル-フェニル、3-［1,2,4］トリアゾール-4-イル-フェニル、3-アセチル-5-t-ブチル-フェニル、3'-アセチルアミノ-ビフェニル-3-イル、3-アダマンタン-2-イル-フェニル、3-ブロモ-［1,2,4］チアジアゾール-5-イル）-フェニル、3-ブロモ-5-t-ブチル-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-シクロブチル-フェニル、3-シクロペンチル-フェニル、3-シクロプロピル-フェニル、3-エチル-フェニル、3-エチニル-フェニル、3-フルオロ-5-（2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル）-フェニル、3-フラン-3-イル-フェニル、3-イミダゾール-1-イル-フェニル、3-イソブチル-フェニル、3-イソプロピル-フェニル、3-イソオキサゾール-3-イル-フェニル、3-イソオキサゾール-4-イル-フェニル、3-イソオキサゾール-5-イル-フェニル、3-ペンタ-4-エニル-フェニル、3-ペンチル-フェニル、3-フェニル-プロピオン酸エチルエステル、3-ピラジン-2-イル-フェニル、3-ピリジン-2-イル-フェニル、3-ピロリジン-2-イル-フェニル、3-sec-ブチル-フェニル、3-t-ブチル-4-クロロ-フェニル、3-t-ブチル-4-シアノ-フェニル、3-t-ブチル-4-エチル-フェニル、3-t-ブチル-4-メチル-フェニル、3-t-ブチル-4-トリフルオロメチル-フェニル、3-t-ブチル-5-クロロ-フェニル、3-t-ブチル-5-シアノ-フェニル、3-t-ブチル-5-エチル-フェニル、3-t-ブチル-5-フルオロ-フェニル、3-t-ブチル-5-メチル-フェニル、3-t-ブチル-5-トリフルオロメチル-フェニル、3-t-ブチル-フェニル、3-チアゾール-2-イル-フェニル、3-チアゾール-4-イル-フェニル、3-チオフェン-3-イル-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-アセチル-3-t-ブチル-フェニル、4-t-ブチル-ピリジン-2-イル、4-t-ブチル-ピリミジン-2-イル、5-t-ブチル-ピリダジン-3-イル、および6-t-ブチル-ピリダジン-4-イル、および6-t-ブチル-ピリミジン-4-イルから選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼの阻害が有益となる状態を予防または治療する方法であって、
ホストに、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類を含む組成物を投与することを含む方法：
【化１４】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
R1は、
【化１５】
から選択され；
その際、
X、YおよびZは、独立して
-C（H）0-2-、
-O-、
-C（O）-、
-NH-、および
-N-
から選択され；
その際、（IIf）環の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
Lは、
-O-、
-SO2-、
-C（O）-、
-C（R55）（R60）-、および
-CH（NR55R60）-
から選択され；
R55およびR60は、それぞれ、独立して水素およびアルキルから選択され；
R50、 R50aおよびR50bは、独立して
-H、
-ハロゲン、
-OH、
-C（O）H、
-C（O）CH3、
-CH2OH、
-SH、
-S（O）0-2CH3、
-CN、
-NO2、
-NH2、
-NHCH3、
-N（CH3）2、
-C1-C2アルキル、
-OCH3、
-OCF3、および
-CF3
から選択され；
R2は、
-H、
その際、R1がベンジルであり、RCが6-イソプロピル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2は-Hではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2は-Hではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルである場合、R2は-Hではない；
-OH、
-O-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-O-アリール（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-NH-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ヘテロシクロアルキル（少なくとも1個の炭素は、独立して-（CR245R250）-、-O-、-C（O）-、-C（O）C（O）-、-N（R200）0-1-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-NH-ヘテロシクロアルキル（少なくとも1個の炭素は、独立して-（CR245R250）-、-O-、-C（O）-、-C（O）C（O）-、-N（R200）0-2-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-N（R315）（R320）、
その際、R315およびR320は、それぞれ独立して-H、-アルキルおよびフェニルから選択され、
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルである場合、R2はメチルカルバモイルではない、
-O-C（O）-N（R315）（R320）、
-NH-R400、
-R400、
-NH-R500、
-R500、
-NH-R600、
-R600、および
-NH-R700
から選択され；
R400は、
【化１６】
であり、その際、R405は-H、-N（R515）2およびO-アルキルから選択され；
R500は、III（a）およびIII（b）から選択されるヘテロアリールであり：
【化１７】
その際、
M1およびM4は、独立して
-C（R505）-、
-N-、
-N（R515）-、
-S-および
-O-
から選択され；
M2およびM3は、独立して
-C（R510）-、
-N-、
-N（R520）-、
-S-および
-O-
から選択され；
M5は、-C-および-N-から選択され；
R505は、独立して
-H、
-アルキル、
-ハロゲン、
-NO2、
-CN、
-R200および
フェニル
から選択され；
R510は、独立して
-H、
-アルキル、
-ハロゲン、
-アミノ、
-CF3、
-R200および
-フェニル
から選択され；
R515は、独立して
-H、
-アルキル、および
-フェニル
から選択され；
R520は、独立して
-H、
-アルキル、
-（CH2）0-2-フェニル、および
-C（Ph）3
から選択され；
R600は、原子6、7、8、9、10、11、12、13または14個の単環式、二環式または三環式ヘテロアリール環系であり、独立してR605から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R605は、-水素、-ハロゲン、-アルキル、-フェニル、アルキル-O-C（O）-、ニトロ、-CN、-アミノ、-NR220R225、-チオアルキル、-CF3、-OH、-O-アルキル、および-ヘテロシクロアルキルから選択され；
その際、R1が3,5-ジフルオロ-ベンジルであり、RCが6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2はベンゾチアゾール-2-イルアミノまたはベンゾオキサゾール-2-イルアミノではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロ-ベンジルであり、RCが3-メトキシ-ベンジルである場合、R2は3-メチル-5-ニトロ-3H-イミダゾール-4-イルアミノ、ベンゾオキサゾール-2-イルアミノ、1-フェニル-1H-テトラゾール-5-イルアミノ、ベンゾチアゾール-2-イルアミノ、または2,5-ジメチル-4-ニトロ-2H-ピラゾール-3-イルアミノではなく；
R700は、少なくとも1個のR205で置換されていてもよいアリールであり；
Rcは、
-（CH2）0-3-シクロアルキル（シクロアルキルは、独立して-R205および-CO2-（アルキル）から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CR245R250）0-4-RX（少なくとも1個の-（CR245R250）-は、独立して-O-、-N（R215）-、-C（O）1-2-、-C（O）N（R215）-、および-S（O）0-2-から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、ならびに
-式（IVa）、（IVb）、（IVc）、（IVd）、（IVe）、（IVf）および（IVg）
から選択され；
Rxは、
-水素、
-アリール、
-ヘテロアリール、
-シクロアルキル、
-ヘテロシクロアルキル、および
-RXa-RXb（RXaおよびRXbは、独立してアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される）
から選択され；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているアリールまたはヘテロアリール基は、独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、独立してR210および-（CR245R250）0-4-R200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基の少なくとも1個の原子は、独立して-O-、-C（O）-、-N（R215）0-1-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルの少なくとも1個のヘテロ原子は、独立して
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、
-S（O）0-2R200、および
-N（R200）-S（O）0-2R200
から選択される基で置換されていてもよく；
R245およびR250は、それぞれの場合、独立して
-H、
-（CH2）0-4C（O）-OH、
-（CH2）0-4C（O）-O-アルキル、
-（CH2）0-4C（O）-アルキル、
-アルキル、
-ヒドロキシアルキル、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-4-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-アリール、
-（CH2）0-4-ヘテロアリール、および
-（CH2）0-4-ヘテロシクロアルキル
から選択され；あるいは
R245およびR250は、それらが結合している炭素と一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成し；
その際、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
その際、二環式環系は縮合またはスピロ環系であってもよく；
その際、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの炭素原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれるアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、独立して-ハロゲン、-アルキル、-N（R220）（R225）、-CNおよび-OHから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれる単環式および二環式基は、独立してハロゲン、-（CH2）0-2-OH、-O-アルキル、アルキル、-（CH2）0-2-S-アルキル、-CF3、アリール、-N（R220）（R225）、-CN、-（CH2）0-2-NH2、-（CH2）0-2-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
式（IVa）は、
【化１８】
であり；
その際、Q1は（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-および-C（O）-から選択され；
Q2およびQ3は、それぞれ、独立して（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-、-O-、-C（O）-、-S-、-S（O）2-、-NH-および-N（R7）-から選択され；
Q4は、結合、（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-、-O-、-C（O）-、-S-、-S（O）2-、-NH-および-N（R7）から選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれ、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVb）は、
【化１９】
であり；
その際、R4は-Hおよび-アルキルから選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVc）は、
【化２０】
であり；
その際、R4は-Hおよび-アルキルから選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVd）は、
【化２１】
であり；
その際、mは0、1、2、3、4、5または6であり；
Y'は、-H、-CN、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-C（O）OR215、-アミノ、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択され；
P1およびP2は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
あるいは、P1とP2は一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成していてもよく；
P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
あるいは、P3とP4は一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成していてもよく；
P5は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる二環式環は縮合またはスピロ環系であってもよく；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる単環式または二環式環系中の少なくとも1つの炭素原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
式（IVe）は、
【化２２】
であり；
その際、Uは-CH2-CR100R101-、-CH2-S-、-CH2-S（O）-、-CH2-S（O）2-、-CH2-N（R100）-、-CH2-C（O）-、-CH2-O-、-C（O）-C（R100）（R101）-、-SO2-N（R100）-、-C（O）-N（R55）-、-N（R55）-C（O）-N（R55）-、-O-C（O）-O-、-N（R55）-C（O）-O-および-C（O）-Oから選択され；
その際、R100およびR101は、それぞれの場合、独立して-H、-アルキル、-アリール、-C（O）-アルキル、-（CO）0-1R215、-（CO）0-1R220および-S（O）2-アルキルから選択され；
式（IVf）は、
【化２３】
であり；
その際、B環は、独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキル、-N（R5）C（O）H、-C（O）H、-C（O）N（R5）（R6）、-NR5R6、R280、R285、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R280およびR285およびそれらが結合している炭素は、結合してC3-C7スピロ環を形成し、これは独立して-アルキル、-O-アルキル、-ハロゲン、-CF3および-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、A環は、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ、独立してR290およびR295から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R290およびR295はそれぞれの場合、独立して
-アルキル（-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-OH、
-NO2、
-ハロゲン、
-CO2H、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）-NR21R22、
-（CH2）0-4-CO2R20、
-（CH2）0-4-SO2-NR21R22、
-（CH2）0-4-S（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-S（O）2--（アルキル）、
-（CH2）0-4-S（O）2-（シクロアルキル）、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-C（O）-O-R20、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-C（O）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-N-C（S）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-CO-R21、
-（CH2）0-4-NR21R22、
-（CH2）0-4-R11、
-（CH2）0-4-O-C（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-O-P（O）-（OR5）2、
-（CH2）0-4-O-C（O）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-O-C（S）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-O-（R20）2、
-（CH2）0-4-O-（R20）-CO2H、
-（CH2）0-4-S-（R20）、
-（CH2）0-4-O-（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよいアルキル）、
-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-S（O）2-R21、および
-（CH2）0-4-シクロアルキル
から選択され；
式（IVg）は、
【化２４】
であり；
その際、
aは、0または1であり；
bは、0または1であり；
S'は、-C（O）-および-CO2-から選択され；
T'は、-（CH2）0-4-であり；
U'は、-（CR245R250）-であり；
V'は、-アリール-および-ヘテロアリール-から選択され；
W'は、
-結合、
-アルキル-（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-N（R220）-、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-、
-（CH2）0-4-CO2-、
-（CH2）0-4-SO2-N（R220）-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-CO2-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-N（R215）-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-、
-（CH2）0-4-N（R220）-、
-（CH2）0-4-O-、および
-（CH2）0-4-S-
から選択され；
X'は、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
その際、式（IVg）に含まれるシクロアルキルはそれぞれ、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、式（IVg）に含まれるアリールまたはヘテロアリールはそれぞれ、独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、式（IVg）に含まれるヘテロアリール基の少なくとも1個のヘテロ原子は、
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、および
-S（O）0-2R200
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R21およびR22は、それぞれ、独立して
-H、
-アルキル（独立して-OH、アミノ、-ハロゲン、-アルキル、-シクロアルキル、-（アルキル-シクロアルキル）、-アルキル-O-アルキル、-R17および-R18から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-C（O）-（シクロアルキル）、
-（CH2）0-4-C（O）-R17、
-（CH2）0-4-C（O）-R18、
-（CH2）0-4-C（O）-R19、および
-（CH2）0-4-C（O）-R11
から選択され；
R17は、それぞれの場合アリールであり、これは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-NR5R6、-CN、-CF3および-O-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-NR21R22、-OH、-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）および-シクロアルキル（-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）-O-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R18は、それぞれの場合ヘテロアリールであり、これは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-NR21R22、-OHおよび-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-シクロアルキル（独立して-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）-O-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R19は、それぞれの場合ヘテロシクロアルキルであり、その際、少なくとも1個の炭素は-C（O）-、-S（O）-および-S（O）2-で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-OH、-CN、-NR21R22から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）および-シクロアルキル（独立して-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）2-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R11は、それぞれの場合ヘテロシクロアルキルであり、
その際、ヘテロシクロアルキルの少なくとも1個の炭素は-C（O）-、-S（O）-および-S（O）2-で交換されていてもよく、
その際、ヘテロシクロアルキルは、独立して-アルキル、-O-アルキルおよび-ハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R20は、-アルキル、-シクロアルキル、-（CH2）0-2-（R17）、および-（CH2）0-2-（R18）から選択され；
R200は、それぞれの場合、独立して、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-OH、
-NO2、
-NH2、
-ハロゲン、
-CN、
-CF3、
-OCF3、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、
-（CH2）0-4-C（O）-NR220R225、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-R215、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-R220、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-ヘテロシクロアルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-アリール、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-ヘテロアリール、
-（CH2）0-4-C（O）-O-R215、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-NR220R225、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-アルキル、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-O-R215、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-S（O）1-2-R220、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-N（R215）2、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-R220、
-（CH2）0-4-NR220R225、
-（CH2）0-4-O-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-O-（R215）、
-（CH2）0-4-S-（R215）、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-4-O-（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよいアルキル）、および
-アダマンタン
から選択され；
その際、R200に含まれるアリールおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立して
-R205、
-R210、および
-アルキル（独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R200に含まれるシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立して
-R205、
-R210、および
-アルキル（独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R205は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-ヘテロアリール、
-ヘテロシクロアルキル、
-アリール、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-3-シクロアルキル、
-ハロゲン、
-（CH2）0-6-OH、
-O-フェニル、
-SH、
-（CH2）0-4-C（O）CH3、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-4-CO2H、
-（CH2）0-6-CN、
-（CH2）0-6-C（O）-NR235R240、
-（CH2）0-6-C（O）-R235、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-R235、
-CF3、
-CN、
-OCF3、
-C（O）2-ベンジル、
-O-アルキル、
-C（O）2-アルキル、および
-NR235R240
から選択され；
R210は、それぞれの場合、独立して
-OH、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-アルキル（炭素原子は-C（O）-で交換されていてもよく、炭素原子は独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-S-アルキル、
-ハロゲン、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-NR220R225、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-C（O）-NR235R240、および
-S（O）2-アルキル
から選択され；
R215は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-（CH2）0-2-アリール、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-2-ヘテロアリール、および
-（CH2）0-2-ヘテロシクロアルキル
から選択され；
その際、R215に含まれるアリール基は、独立してR205またはR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R215に含まれるヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、独立してR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R220およびR225は、それぞれの場合、独立して
-H、
-OH、
-アルキル、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-アルキル-OH、
-（CH2）0-4-CO2-アルキル（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アミノアルキル、
-S（O）2-アルキル、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-NH2、
-（CH2）0-4-C（O）-NH（アルキル）（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-N（アルキル）（アルキル）、
-ハロアルキル、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-アルキル-O-アルキル、
-O-アルキル、
-アリール、
-ヘテロアリール、および
-ヘテロシクロアルキル
から選択され；
その際、R220およびR225に含まれるアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立してR270から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R270は、それぞれの場合、独立して
-R205、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
−フェニル、
-ハロゲン、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-NR235R240、
-OH、
-CN、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-C（O）-NR235R240、
-S（O）2-アルキル、および
-（CH2）0-4-C（O）H
から選択され；
R235およびR240は、それぞれの場合、独立して
-H、
-アルキル、
-C（O）-アルキル、
-OH、
-CF3、
-OCH3、
-NH-CH3、
-N（CH3）2、
-（CH2）0-4-C（O）-（Hまたはアルキル）、
-SO2-アルキル、および
-フェニル
から選択され；
R255は、-水素、-OH、-N（R220）（R225）および-O-アルキルから選択され；
R5およびR6は、独立して-Hおよび-アルキルから選択され、あるいは
R5およびR6およびそれらが結合している窒素は、5または6員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
R7は、独立して
-H、
-アルキル（独立して-OH、アミノおよびハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-シクロアルキル、および
-アルキル-O-アルキル
から選択される］。
【請求項１１】
R1は-CH2-フェニルから選択され、その際、フェニル環は独立して-ハロゲン、-C1-C2アルキル、-O-メチルおよび-OHから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい、請求項10に記載の方法。
【請求項１２】
R1は、4-ヒドロキシ-ベンジル、3-ヒドロキシ-ベンジル、5-クロロ-チオフェン-2-イル-メチル、5-クロロ-3-エチル-チオフェン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-ベンジル、ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-1,2-ジヒドロ-ピリジン-4-イル-メチル、5-ヒドロキシ-6-オキソ-6H-ピラン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3,5-ジフルオロ-ベンジル、3-フルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3-フルオロ-5-ヒドロキシ-ベンジル、および3-フルオロ-ベンジルから選択される、請求項10に記載の方法。
【請求項１３】
Rcは-C（R245）（R250）-RXであり、その際、R245およびR250は、それらが結合している炭素と一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成し、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく、二環式環系は縮合またはスピロ環系であってもよく、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれる単環式および二環式基は、独立してハロゲン、-OH、-O-アルキル、アルキル、アリール、-N（R220）（R225）、-CN、-NH2、-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく、その際、RX、R220、R225、R255、およびR200は請求項1に定めたものである、請求項10に記載の方法。
【請求項１４】
Rcは、式（Va）、（Vb）、（Vc）および（Vd）
【化２５】
から選択され；
その際、
A、BおよびCは、独立して
-CH2-、
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-N（（CO）0-1R200）-、
-N（SO2R200）-、
-C（=N-R255）-、および
-N（R220）-
から選択され；
A'は、それぞれの場合、独立して-CH2-および-O-から選択され；
その際、（Va）、（Vb）、（Vc）および（Vd）はそれぞれ、独立して-アルキル、-O-アルキル、-（CH2）0-2-OH、-（CH2）0-2-S-アルキル、-CF3、-CN、-ハロゲン、-（CH2）0-2-NH2、-（CH2）0-2-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-ヘテロアリール、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
RX、R220、R255、およびR200は請求項1に定めたものである、請求項10に記載の方法。
【請求項１５】
Rcは、式（VIa）および（VIb）
【化２６】
から選択され；その際、式（VIa）のヘテロシクロアルキルおよび式（VIb）シクロアルキルの少なくとも1個の炭素は、独立して-O-、-SO2-および-C（O）-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルの少なくとも1個の炭素は、独立してR205、R245およびR250から選択される基で交換されていてもよく、その際、R100、R200、R205、R245およびR250は請求項1に定めたものである、請求項10に記載の方法。
【請求項１６】
Rcは、6-イソブチル-1,1-ジオキソ-1λ6-チオクロマン-4-イル、6-イソプロピル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イル、6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イル、7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、1-（3-t-ブチル-フェニル）-シクロヘキシル、および3-メトキシ-ベンジルから選択される、請求項10に記載の方法。
【請求項１７】
R2は、水素、3-ブロモ-［1,2,4］チアジアゾール-5-イルアミノ、［1,2,4］チアジアゾール-5-イルアミノ、4-クロロ-［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、チアゾール-2-イルアミノ、5-ブロモ-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、5-アミノ-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、2-ブロモ-チアゾール-5-イルアミノ、チアゾール-5-イルアミノ、5-トリフルオロメチル-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、5-トリフルオロメチル-［1,3,4］オキサジアゾール-2-イルアミノ、5-アミノ-［1,3,4］オキサジアゾール-2-イルアミノ、1-トリチル-1H-［1,2,4］トリアゾール-3-イルアミノ、1H-［1,2,4］トリアゾール-3-イルアミノ、オキサゾール-2-イルアミノ、5-ブロモ-2-トリチル-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、2-トリチル-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、5-ブロモ-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、チオフェン-2-イルアミノ、3-メチル-5-ニトロ-3H-イミダゾール-4-イルアミノ、4-シアノ-5-フェニル-イソチアゾール-3-イルアミノ、4-フェニル-［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノ、2-メトキシ-3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノ、および2-メチルアミノ-3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノから選択される、請求項10に記載の方法。
【請求項１８】
RXは、3-（1,1-ジメチル-プロピル）-フェニル、3-（1-エチル-プロピル）-フェニル、3-（1H-ピロール-2-イル）-フェニル、3-（1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル）-フェニル、3-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）-フェニル、3-（1-メチル-シクロプロピル）-フェニル、3-（2,2-ジメチル-プロピル）-フェニル、3-（2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-2-イル）-フェニル、3-（2-クロロ-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（2-シアノ-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（2-フルオロ-ベンジル）-フェニル、3-（3,5-ジメチル-3H-ピラゾール-4-イル）-フェニル、3-（3,6-ジメチル-ピラジン-2-イル）-フェニル、3-（3-シアノ-ピラジン-2-イル）-フェニル、3-（3-ホルミル-フラン-2-イル）-フェニル、3-（3H-［1,2,3］トリアゾール-4-イル）-フェニル、3-（3H-イミダゾール-4-イル）-フェニル、3-（3-メチル-ブチル）-フェニル、3-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（3-メチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（4-シアノ-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（4-フルオロ-ベンジル）-フェニル、3-（4H-［1,2,4］トリアゾール-3-イル）-フェニル、3-（4-メチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-アセチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-アセチル-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（5-ホルミル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-オキソ-ピロリジン-2-イル）-フェニル、3-（6-メチル-ピリダジン-3-イル）-フェニル、3-（6-メチル-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（シアノ-ジメチル-メチル）-フェニル、3-［1-（2-t-ブチル-ピリミジン-4-イル）-シクロヘキシルアミノ、3-［1,2,3］トリアゾール-1-イル-フェニル、3-［1,2,4］オキサジアゾール-3-イル-フェニル、3-［1,2,4］オキサジアゾール-5-イル-フェニル、3-［1,2,4］チアジアゾール-3-イル-フェニル、3-［1,2,4］チアジアゾール-5-イル-フェニル、3-［1,2,4］トリアゾール-4-イル-フェニル、3-アセチル-5-t-ブチル-フェニル、3'-アセチルアミノ-ビフェニル-3-イル、3-アダマンタン-2-イル-フェニル、3-ブロモ-［1,2,4］チアジアゾール-5-イル）-フェニル、3-ブロモ-5-t-ブチル-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-シクロブチル-フェニル、3-シクロペンチル-フェニル、3-シクロプロピル-フェニル、3-エチル-フェニル、3-エチニル-フェニル、3-フルオロ-5-（2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル）-フェニル、3-フラン-3-イル-フェニル、3-イミダゾール-1-イル-フェニル、3-イソブチル-フェニル、3-イソプロピル-フェニル、3-イソオキサゾール-3-イル-フェニル、3-イソオキサゾール-4-イル-フェニル、3-イソオキサゾール-5-イル-フェニル、3-ペンタ-4-エニル-フェニル、3-ペンチル-フェニル、3-フェニル-プロピオン酸エチルエステル、3-ピラジン-2-イル-フェニル、3-ピリジン-2-イル-フェニル、3-ピロリジン-2-イル-フェニル、3-sec-ブチル-フェニル、3-t-ブチル-4-クロロ-フェニル、3-t-ブチル-4-シアノ-フェニル、3-t-ブチル-4-エチル-フェニル、3-t-ブチル-4-メチル-フェニル、3-t-ブチル-4-トリフルオロメチル-フェニル、3-t-ブチル-5-クロロ-フェニル、3-t-ブチル-5-シアノ-フェニル、3-t-ブチル-5-エチル-フェニル、3-t-ブチル-5-フルオロ-フェニル、3-t-ブチル-5-メチル-フェニル、3-t-ブチル-5-トリフルオロメチル-フェニル、3-t-ブチル-フェニル、3-チアゾール-2-イル-フェニル、3-チアゾール-4-イル-フェニル、3-チオフェン-3-イル-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-アセチル-3-t-ブチル-フェニル、4-t-ブチル-ピリジン-2-イル、4-t-ブチル-ピリミジン-2-イル、5-t-ブチル-ピリダジン-3-イル、および6-t-ブチル-ピリダジン-4-イル、および6-t-ブチル-ピリミジン-4-イルから選択される、請求項11に記載の方法。
【請求項１９】
少なくとも1種類の式（1）の化合物を医薬的に許容できるキャリヤーまたは希釈剤と組み合わせて投与する、請求項10に記載の方法。
【請求項２０】
状態が、アルツハイマー病、ダウン症候群または21トリソミー、ダッチ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳溢血、アミロイドーシスによる慢性炎症、プリオン病、家族性アミロイド性多発神経障害、脳アミロイド血管障害、他の変性性認知症、パーキンソン病関連の認知症、進行性核上麻痺関連の認知症および皮質基底変性関連の認知症、広汎性レーヴィ体型のアルツハイマー病、ならびにパーキンソン病を伴う前頭側頭骨認知症から選択される、請求項10に記載の方法。
【請求項２１】
状態がアルツハイマー病である、請求項10に記載の方法。
【請求項２２】
状態が認知症である、請求項10に記載の方法。
【請求項２３】
アミロイドーシス関連の少なくとも1つの症状を予防または治療する方法であって、
ホストに、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）のベータ-セクレターゼ阻害薬またはその医薬的に許容できる塩を含む組成物
【化２７】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項10に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２４】
アミロイドーシス関連の少なくとも1つの症状を予防または治療する方法であって、
ホストに、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）のベータ-セクレターゼ阻害薬を含む組成物、
【化２８】
さらに、少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩と複合体形成したベータ-セクレターゼを含む組成物
（式中、R1、R2およびRCは、請求項10に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２５】
認知症の発症を予防または治療する方法であって、
患者に、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化２９】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項２６】
ホストに、有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３０】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することにより、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの症状を予防または治療する方法。
【請求項２７】
ホストに、有効量の少なくとも1種類の次式の構造をもつ化合物：
【化３１】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することにより、アルツハイマー病を予防または治療する方法。
【請求項２８】
ホストに、有効量の少なくとも1種類の次式の構造をもつ化合物：
【化３２】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することにより、認知症を予防または治療する方法。
【請求項２９】
細胞においてベータ-セクレターゼ活性を阻害する方法であって、細胞に有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与する段階を含む方法。
【請求項３０】
ホストにおいてベータ-セクレターゼ活性を阻害する方法であって、ホストに有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与する段階を含む方法。
【請求項３１】
ホストがヒトである、請求項30に記載の方法。
【請求項３２】
患者においてベータ-セクレターゼ仲介によるアミロイド前駆体タンパク質の開裂に影響を及ぼす方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３３】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項３３】
アミロイド前駆体タンパク質のMet596とAsp597（APP-695アミノ酸イソ型についての番号）の間の部位、またはそのイソ型もしくは変異体の対応する部位における開裂を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３４】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項３４】
アミロイド前駆体タンパク質またはその変異体のアミノ酸間の部位における開裂を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３５】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含み、アミノ酸間の部位が
Met652とAsp653（APP-751イソ型についての番号）の間；
Met671とAsp672（APP-770イソ型についての番号）の間；
APP-695スウェーデン変異体のLeu596とAsp597の間；
APP-751スウェーデン変異体のLeu652とAsp653の間；または
APP-770スウェーデン変異体のLeu671とAsp672の間
に対応する方法。
【請求項３５】
A-ベータの産生を阻害する方法であって、患者に療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３６】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項３６】
A-ベータの沈着を予防または治療する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３７】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項３７】
A-ベータの沈着または斑を特徴とする疾患の予防、遅延、停止または退行のための方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３８】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項３８】
A-ベータの沈着または斑がヒトの脳におけるものである、請求項37に記載の方法。
【請求項３９】
ホストにおける病的形態のA-ベータに関連する状態の予防、遅延、停止または退行のための方法であって、その必要がある患者に有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３９】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項４０】
その必要がある患者において少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼの活性を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４０】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項４１】
少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項40に記載の方法。
【請求項４２】
阻害薬とベータ-セクレターゼを相互作用させる方法であって、その必要がある患者に療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４１】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与し、その際、この少なくとも1種類の化合物が少なくとも1つの下記のベータ-セクレターゼサブサイト：S1、S1'およびS2'と相互作用することを含む方法。
【請求項４３】
患者において少なくとも1つの状態を処置する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４２】
またはその医薬的に許容できる塩、誘導体もしくは生物活性代謝産物（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項４４】
状態が、アルツハイマー病、ダウン症候群または21トリソミー（軽度認知障害（MCI）ダウン症候群を含む）、ダッチ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳溢血、アミロイドーシスによる慢性炎症、プリオン病（クロイツフェルト-ヤコブ病、ゲルストマン-シュトロイスラー症候群、クールースクラピー、および動物スクラピーを含む）、家族性アミロイド性多発神経障害、脳アミロイド血管障害、他の変性性認知症、パーキンソン病関連の認知症、進行性核上麻痺関連の認知症および皮質基底変性関連の認知症、広汎性レーヴィ体型のアルツハイマー病、ならびにパーキンソン病を伴う前頭側頭骨認知症（FTDS）から選択される、請求項43に記載の方法。
【請求項４５】
状態がアルツハイマー病である、請求項44に記載の方法。
【請求項４６】
状態が認知症である、請求項44に記載の方法。
【請求項４７】
アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の予防、遅延、停止または退行のための医薬を処方する方法であって、患者においてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患に関連する症状を確認し；少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４３】
またはその医薬的に許容できる塩、誘導体もしくは生物活性代謝産物（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの剤形を患者に処方することを含む方法。
【請求項４８】
（a）少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４４】
またはその立体異性体もしくは医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの剤形；
（b）式（1）の化合物を含む剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項４９】
アミロイドーシス関連の状態を処置するための包装された医薬組成物であって、
（a）有効量の、請求項1に定めた少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を収容した容器；および
（b）その医薬組成物を使用するための指示
を含む医薬組成物。
【請求項５０】
（a）療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４５】
またはその立体異性体もしくは医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）；
（b）経口剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの経口剤形を入れた少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項５１】
（a）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４６】
またはその立体異性体もしくは医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの経口剤形；ならびに
（b）約2〜約1000 mgの用量の式（1）の化合物を含む経口剤形を、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの経口剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項５２】
（a）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４７】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの経口剤形と組み合わせた
（b）少なくとも1種類の療法有効薬剤；ならびに
（c）約2〜約1000 mgの用量の式（1）の化合物を含む経口剤形を少なくとも1種類の療法有効薬剤と組み合わせたものを、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（d）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物を含む少なくとも1つの剤形を療法有効薬剤と組み合わせたものを保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項５３】
療法有効薬剤が、酸化防止薬、抗炎症薬、ガンマ-セクレターゼ阻害薬、神経栄養薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、スタチン類、A-ベータ、および抗A-ベータ抗体から選択される、請求項52に記載の製品。
【請求項５４】
（a）約0.2〜約50 mg/mLの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４８】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの非経口剤形；ならびに
（b）約0.2〜約50 mg/mLの用量の式（1）の化合物を含む非経口剤形を、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）約0.2〜約50 mg/mLの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの非経口剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項５５】
（a）有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４９】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を活性および／または非活性医薬と組み合わせたものを含む医薬；
（b）有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；ならびに
（c（有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物を活性および／または非活性医薬と組み合わせたものを含む医薬を保存した容器
を含む製品。
【請求項５６】
（a）請求項1に記載の少なくとも1種類の化合物の少なくとも1つの剤形；および
（b）請求項1に記載の少なくとも1種類の化合物の少なくとも1つの剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含むキット。
【請求項５７】
さらに、
（a） 請求項1に定めた少なくとも1種類の式（1）の化合物を含有する剤形の用量および曝露期間の情報を含み、かつ
（b）その剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示す
パッケージインサートを含む、請求項56に記載のキット。
【請求項５８】
さらに、少なくとも1種類の療法有効薬剤を含む、請求項57に記載のキット。
【請求項５９】
療法有効薬剤が、酸化防止薬、抗炎症薬、ガンマ-セクレターゼ阻害薬、神経栄養薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、スタチン類、A-ベータ、および抗A-ベータ抗体から選択される、請求項58に記載のキット。
【請求項６０】
A-ベータ-セクレターゼ複合体の製造方法であって、複合体の製造に適切な条件下で、反応混合物中において、ベータ-セクレターゼを請求項1に定めた式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩に曝露することを含む方法。
【請求項６１】
アルツハイマー病の予防、遅延、停止または退行のための医薬を製造する方法であって、請求項1に定めた有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物を医薬的に許容できるキャリヤーに添加することを含む方法。
【請求項１】
式（1）の化合物：
【化１】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
R1は、
【化２】
から選択され；
その際、
X、YおよびZは、独立して
-C（H）0-2-、
-O-、
-C（O）-、
-NH-、および
-N-
から選択され；
その際、（IIf）環の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
Lは、
-O-、
-SO2-、
-C（O）-、
-C（R55）（R60）-、および
-CH（NR55R60）-
から選択され；
R55およびR60は、それぞれ、独立して水素およびアルキルから選択され；
R50、R50aおよびR50bは、独立して
-H、
-ハロゲン、
-OH、
-C（O）H、
-C（O）CH3、
-CH2OH、
-SH、
-S（O）0-2CH3、
-CN、
-NO2、
-NH2、
-NHCH3、
-N（CH3）2、
-C1-C2アルキル、
-OCH3、
-OCF3、および
-CF3
から選択され；
R2は、
-H、
その際、R1がベンジルであり、RCが6-イソプロピル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2は-Hではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2は-Hではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルである場合、R2は-Hではない；
-OH、
-O-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-O-アリール（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-NH-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ヘテロシクロアルキル（少なくとも1個の炭素は、独立して-（CR245R250）-、-O-、-C（O）-、-C（O）C（O）-、-N（R200）0-1-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-NH-ヘテロシクロアルキル（少なくとも1個の炭素は、独立して-（CR245R250）-、-O-、-C（O）-、-C（O）C（O）-、-N（R200）0-2-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-N（R315）（R320）、
その際、R315およびR320はそれぞれ、独立して-H、-アルキルおよびフェニルから選択され、
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルである場合、R2はメチルカルバモイルではない、
-O-C（O）-N（R315）（R320）、
-NH-R400、
-R400、
-NH-R500、
-R500、
-NH-R600、
-R600、および
-NH-R700
から選択され；
R400は、
【化３】
であり、その際、R405は-H、-N（R515）2およびO-アルキルから選択され；
R500は、III（a）およびIII（b）から選択されるヘテロアリールであり：
【化４】
その際、
M1およびM4は、独立して
-C（R505）-、
-N-、
-N（R515）-、
-S-および
-O-
から選択され；
M2およびM3は、独立して
-C（R510）-、
-N-、
-N（R520）-、
-S-および
-O-
から選択され；
M5は、-C-および-N-から選択され；
R505は、独立して
-H、
-アルキル、
-ハロゲン、
-NO2、
-CN、
-R200および
フェニル
から選択され；
R510は、独立して
-H、
-アルキル、
-ハロゲン、
-アミノ、
-CF3、
-R200および
-フェニル
から選択され；
R515は、独立して
-H、
-アルキル、および
-フェニル
から選択され；
R520は、独立して
-H、
-アルキル、
-（CH2）0-2-フェニル、および
-C（Ph）3
から選択され；
R600は、原子6、7、8、9、10、11、12、13または14個の単環式、二環式または三環式ヘテロアリール環系であり、独立してR605から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R605は、-水素、-ハロゲン、-アルキル、-フェニル、アルキル-O-C（O）-、ニトロ、-CN、-アミノ、-NR220R225、-チオアルキル、-CF3、-OH、-O-アルキル、および-ヘテロシクロアルキルから選択され；
その際、R1が3,5-ジフルオロ-ベンジルであり、RCが6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2はベンゾチアゾール-2-イルアミノまたはベンゾオキサゾール-2-イルアミノではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロ-ベンジルであり、RCが3-メトキシ-ベンジルである場合、R2は3-メチル-5-ニトロ-3H-イミダゾール-4-イルアミノ、ベンゾオキサゾール-2-イルアミノ、1-フェニル-1H-テトラゾール-5-イルアミノ、ベンゾチアゾール-2-イルアミノ、または2,5-ジメチル-4-ニトロ-2H-ピラゾール-3-イルアミノではなく；
R700は、少なくとも1個のR205で置換されていてもよいアリールであり；
Rcは、
-（CH2）0-3-シクロアルキル（シクロアルキルは、独立して-R205および-CO2-（アルキル）から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CR245R250）0-4-RX（少なくとも1個の-（CR245R250）-は、独立して-O-、-N（R215）-、-C（O）1-2-、-C（O）N（R215）-、および-S（O）0-2-から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、ならびに
-式（IVa）、（IVb）、（IVc）、（IVd）、（IVe）、（IVf）および（IVg）
から選択され；
Rxは、
-水素、
-アリール、
-ヘテロアリール、
-シクロアルキル、
-ヘテロシクロアルキル、および
-RXa-RXb（RXaおよびRXbは、独立してアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される）
から選択され；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているアリールまたはヘテロアリール基は、独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、独立してR210および-（CR245R250）0-4-R200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基の少なくとも1個の原子は、独立して-O-、-C（O）-、-N（R215）0-1-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルの少なくとも1個のヘテロ原子は、独立して
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、
-S（O）0-2R200、および
-N（R200）-S（O）0-2R200
から選択される基で置換されていてもよく；
R245およびR250は、それぞれの場合、独立して
-H、
-（CH2）0-4C（O）-OH、
-（CH2）0-4C（O）-O-アルキル、
-（CH2）0-4C（O）-アルキル、
-アルキル、
-ヒドロキシアルキル、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-4-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-アリール、
-（CH2）0-4-ヘテロアリール、および
-（CH2）0-4-ヘテロシクロアルキル
から選択され；あるいは
R245およびR250は、それらが結合している炭素と一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成し；
その際、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
その際、二環式環系は縮合またはスピロ環系であってもよく；
その際、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの炭素原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれるアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、独立して-ハロゲン、-アルキル、-N（R220）（R225）、-CNおよび-OHから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれる単環式および二環式基は、独立してハロゲン、-（CH2）0-2-OH、-O-アルキル、アルキル、-（CH2）0-2-S-アルキル、-CF3、アリール、-N（R220）（R225）、-CN、-（CH2）0-2-NH2、-（CH2）0-2-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-ヘテロアリール、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
式（IVa）は、
【化５】
であり；
その際、Q1は（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-および-C（O）-から選択され；
Q2およびQ3は、それぞれ、独立して（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-、-O-、-C（O）-、-S-、-S（O）2-、-NH-および-N（R7）-から選択され；
Q4は、結合、（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-、-O-、-C（O）-、-S-、-S（O）2-、-NH-および-N（R7）から選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれ、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVb）は、
【化６】
であり；
その際、R4は-Hおよび-アルキルから選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVc）は、
【化７】
であり；
その際、R4は-Hおよび-アルキルから選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVd）は、
【化８】
であり；
その際、mは0、1、2、3、4、5または6であり；
Y'は、-H、-CN、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-C（O）OR215、-アミノ、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択され；
P1およびP2は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
あるいは、P1とP2は一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成していてもよく；
P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
あるいは、P3とP4は一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成していてもよく；
P5は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる二環式環は縮合またはスピロ環系であってもよく；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる単環式または二環式環系中の少なくとも1つの炭素原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
P5は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVe）は、
【化９】
であり；
その際、Uは-CH2-CR100R101-、-CH2-S-、-CH2-S（O）-、-CH2-S（O）2-、-CH2-N（R100）-、-CH2-C（O）-、-CH2-O-、-C（O）-C（R100）（R101）-、-SO2-N（R100）-、-C（O）-N（R55）-、-N（R55）-C（O）-N（R55）-、-O-C（O）-O-、-N（R55）-C（O）-O-および-C（O）-Oから選択され；
その際、R100およびR101は、それぞれの場合、独立して-H、-アルキル、-アリール、-C（O）-アルキル、-（CO）0-1R215、-（CO）0-1R220および-S（O）2-アルキルから選択され；
式（IVf）は、
【化１０】
であり；
その際、B環は、独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキル、-N（R5）C（O）H、-C（O）H、-C（O）N（R5）（R6）、-NR5R6、R280、R285、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R280およびR285およびそれらが結合している炭素は、結合してC3-C7スピロ環を形成し、これは独立して-アルキル、-O-アルキル、-ハロゲン、-CF3および-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、A環は、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ、独立してR290およびR295から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R290およびR295はそれぞれの場合、独立して
-アルキル（-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-OH、
-NO2、
-ハロゲン、
-CO2H、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）-NR21R22、
-（CH2）0-4-CO2R20、
-（CH2）0-4-SO2-NR21R22、
-（CH2）0-4-S（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-S（O）2--（アルキル）、
-（CH2）0-4-S（O）2-（シクロアルキル）、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-C（O）-O-R20、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-C（O）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-N-C（S）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-CO-R21、
-（CH2）0-4-NR21R22、
-（CH2）0-4-R11、
-（CH2）0-4-O-C（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-O-P（O）-（OR5）2、
-（CH2）0-4-O-C（O）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-O-C（S）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-O-（R20）2、
-（CH2）0-4-O-（R20）-CO2H、
-（CH2）0-4-S-（R20）、
-（CH2）0-4-O-（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよいアルキル）、
-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-S（O）2-R21、および
-（CH2）0-4-シクロアルキル
から選択され；
式（IVg）は、
【化１１】
であり；
その際、
aは、0または1であり；
bは、0または1であり；
S'は、-C（O）-および-CO2-から選択され；
T'は、-（CH2）0-4-であり；
U'は、-（CR245R250）-であり；
V'は、-アリール-および-ヘテロアリール-から選択され；
W'は、
-結合、
-アルキル-（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-N（R220）-、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-、
-（CH2）0-4-CO2-、
-（CH2）0-4-SO2-N（R220）-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-CO2-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-N（R215）-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-、
-（CH2）0-4-N（R220）-、
-（CH2）0-4-O-、および
-（CH2）0-4-S-
から選択され；
X'は、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
その際、式（IVg）に含まれるシクロアルキルはそれぞれ、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、式（IVg）に含まれるアリールまたはヘテロアリールはそれぞれ、独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、式（IVg）に含まれるヘテロアリール基の少なくとも1個のヘテロ原子は、
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、および
-S（O）0-2R200
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R21およびR22は、それぞれ、独立して
-H、
-アルキル（独立して-OH、アミノ、-ハロゲン、-アルキル、-シクロアルキル、-（アルキル-シクロアルキル）、-アルキル-O-アルキル、-R17および-R18から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-C（O）-（シクロアルキル）、
-（CH2）0-4-C（O）-R17、
-（CH2）0-4-C（O）-R18、
-（CH2）0-4-C（O）-R19、および
-（CH2）0-4-C（O）-R11
から選択され；
R17は、それぞれの場合アリールであり、これは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-NR5R6、-CN、-CF3および-O-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-NR21R22、-OH、-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）および-シクロアルキル（独立して-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）-O-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R18は、それぞれの場合ヘテロアリールであり、これは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-NR21R22、-OHおよび-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-シクロアルキル（独立して-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）-O-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R19は、それぞれの場合ヘテロシクロアルキルであり、その際、少なくとも1個の炭素は-C（O）-、-S（O）-および-S（O）2-で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-OH、-CN、-NR21R22から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）および-シクロアルキル（独立して-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）2-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R11は、それぞれの場合ヘテロシクロアルキルであり、
その際、ヘテロシクロアルキルの少なくとも1個の炭素は-C（O）-、-S（O）-および-S（O）2-で交換されていてもよく、
その際、ヘテロシクロアルキルは、独立して-アルキル、-O-アルキルおよび-ハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R20は、-アルキル、-シクロアルキル、-（CH2）0-2-（R17）、および-（CH2）0-2-（R18）から選択され；
R200は、それぞれの場合、独立して、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-OH、
-NO2、
-NH2、
-ハロゲン、
-CN、
-CF3、
-OCF3、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、
-（CH2）0-4-C（O）-NR220R225、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-R215、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-R220、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-ヘテロシクロアルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-アリール、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-ヘテロアリール、
-（CH2）0-4-C（O）-O-R215、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-NR220R225、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-アルキル、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-O-R215、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-S（O）1-2-R220、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-N（R215）2、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-R220、
-（CH2）0-4-NR220R225、
-（CH2）0-4-O-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-O-（R215）、
-（CH2）0-4-S-（R215）、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-4-O-（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよいアルキル）、および
-アダマンタン
から選択され；
その際、R200に含まれるアリールおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立して
-R205、
-R210、および
-アルキル（独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R200に含まれるシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立して
-R205、
-R210、および
-アルキル（独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R205は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-ヘテロアリール、
-ヘテロシクロアルキル、
-アリール、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-3-シクロアルキル、
-ハロゲン、
-（CH2）0-6-OH、
-O-フェニル、
-SH、
-（CH2）0-4-C（O）CH3、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-4-CO2H、
-（CH2）0-6-CN、
-（CH2）0-6-C（O）-NR235R240、
-（CH2）0-6-C（O）-R235、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-R235、
-CF3、
-CN、
-OCF3、
-C（O）2-ベンジル、
-O-アルキル、
-C（O）2-アルキル、および
-NR235R240
から選択され；
R210は、それぞれの場合、独立して
-OH、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-アルキル（炭素原子は-C（O）-で交換されていてもよく、炭素原子は独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-S-アルキル、
-ハロゲン、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-NR220R225、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-C（O）-NR235R240、および
-S（O）2-アルキル
から選択され；
R215は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-（CH2）0-2-アリール、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-2-ヘテロアリール、および
-（CH2）0-2-ヘテロシクロアルキル
から選択され；
その際、R215に含まれるアリール基は、独立してR205またはR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R215に含まれるヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、独立してR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R220およびR225は、それぞれの場合、独立して
-H、
-OH、
-アルキル、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-アルキル-OH、
-（CH2）0-4-CO2-アルキル（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アミノアルキル、
-S（O）2-アルキル、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-NH2、
-（CH2）0-4-C（O）-NH（アルキル）（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-N（アルキル）（アルキル）、
-ハロアルキル、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-アルキル-O-アルキル、
-O-アルキル、
-アリール、
-ヘテロアリール、および
-ヘテロシクロアルキル
から選択され；
その際、R220およびR225に含まれるアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立してR270から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R270は、それぞれの場合、独立して
-R205、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
−フェニル、
-ハロゲン、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-NR235R240、
-OH、
-CN、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-C（O）-NR235R240、
-S（O）2-アルキル、および
-（CH2）0-4-C（O）H
から選択され；
R235およびR240は、それぞれの場合、独立して
-H、
-アルキル、
-C（O）-アルキル、
-OH、
-CF3、
-OCH3、
-NH-CH3、
-N（CH3）2、
-（CH2）0-4-C（O）-（Hまたはアルキル）、
-SO2-アルキル、および
-フェニル
から選択され；
R255は、-水素、-OH、-N（R220）（R225）および-O-アルキルから選択され；
R5およびR6は、独立して-Hおよび-アルキルから選択され、あるいは
R5およびR6およびそれらが結合している窒素は、5または6員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
R7は、独立して
-H、
-アルキル（独立して-OH、アミノおよびハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-シクロアルキル、および
-アルキル-O-アルキル
から選択される］。
【請求項２】
R1は-CH2-フェニルから選択され、その際、フェニル環は独立して-ハロゲン、-C1-C2アルキル、-O-メチルおよび-OHから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
R1は、4-ヒドロキシ-ベンジル、3-ヒドロキシ-ベンジル、5-クロロ-チオフェン-2-イル-メチル、5-クロロ-3-エチル-チオフェン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-ベンジル、ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-1,2-ジヒドロ-ピリジン-4-イル-メチル、5-ヒドロキシ-6-オキソ-6H-ピラン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3,5-ジフルオロ-ベンジル、3-フルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3-フルオロ-5-ヒドロキシ-ベンジル、および3-フルオロ-ベンジルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Rcは-C（R245）（R250）-RXであり、その際、R245およびR250は、それらが結合している炭素と一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成し、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく、二環式環系は縮合またはスピロ環系であってもよく、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれる単環式および二環式基は、独立してハロゲン、-（CH2）0-2-OH、-（CH2）0-2-S-アルキル、-CF3、-O-アルキル、アルキル、アリール、-N（R220）（R225）、-CN、-（CH2）0-2-NH2、-（CH2）0-2-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-ヘテロアリール、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく、その際、RX、R220、R225、R255、およびR200は請求項1に定めたものである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Rcは、式（Va）、（Vb）、（Vc）および（Vd）
【化１２】
から選択され；
その際、
A、BおよびCは、独立して
-CH2-、
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-N（（CO）0-1R200）-、
-N（SO2R200）-、
-C（=N-R255）-、および
-N（R220）-
から選択され；
A'は、それぞれの場合、独立して-CH2-および-O-から選択され；
その際、（Va）、（Vb）、（Vc）および（Vd）はそれぞれ、独立して-アルキル、-O-アルキル、-（CH2）0-2-OH、-（CH2）0-2-S-アルキル、-CF3、-CN、-ハロゲン、-（CH2）0-2-NH2、-（CH2）0-2-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-ヘテロアリール、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
RX、R220、R255、およびR200は請求項1に定めたものである、請求項1に記載の化合物。
【請求項６】
Rcは、式（VIa）および（VIb）
【化１３】
から選択され；その際、式（VIa）のヘテロシクロアルキルおよび式（VIb）シクロアルキルの少なくとも1個の炭素は、独立して-O-、-SO2-および-C（O）-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルの少なくとも1個の炭素は、独立してR205、R245およびR250から選択される基で置換されていてもよく、その際、R100、R200、R205、R245およびR250は請求項1に定めたものである、請求項1に記載の化合物。
【請求項７】
Rcは、6-イソブチル-1,1-ジオキソ-1λ6-チオクロマン-4-イル、6-イソプロピル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イル、6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イル、7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、1-（3-t-ブチル-フェニル）-シクロヘキシル、および3-メトキシ-ベンジルから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項８】
R2は、水素、3-ブロモ-［1,2,4］チアジアゾール-5-イルアミノ、［1,2,4］チアジアゾール-5-イルアミノ、4-クロロ-［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、チアゾール-2-イルアミノ、5-ブロモ-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、5-アミノ-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、2-ブロモ-チアゾール-5-イルアミノ、チアゾール-5-イルアミノ、5-トリフルオロメチル-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、5-トリフルオロメチル-［1,3,4］オキサジアゾール-2-イルアミノ、5-アミノ-［1,3,4］オキサジアゾール-2-イルアミノ、1-トリチル-1H-［1,2,4］トリアゾール-3-イルアミノ、1H-［1,2,4］トリアゾール-3-イルアミノ、オキサゾール-2-イルアミノ、5-ブロモ-2-トリチル-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、2-トリチル-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、5-ブロモ-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、チオフェン-2-イルアミノ、3-メチル-5-ニトロ-3H-イミダゾール-4-イルアミノ、4-シアノ-5-フェニル-イソチアゾール-3-イルアミノ、4-フェニル-［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノ、2-メトキシ-3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノ、および2-メチルアミノ-3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノから選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項９】
RXは、3-（1,1-ジメチル-プロピル）-フェニル、3-（1-エチル-プロピル）-フェニル、3-（1H-ピロール-2-イル）-フェニル、3-（1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル）-フェニル、3-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）-フェニル、3-（1-メチル-シクロプロピル）-フェニル、3-（2,2-ジメチル-プロピル）-フェニル、3-（2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-2-イル）-フェニル、3-（2-クロロ-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（2-シアノ-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（2-フルオロ-ベンジル）-フェニル、3-（3,5-ジメチル-3H-ピラゾール-4-イル）-フェニル、3-（3,6-ジメチル-ピラジン-2-イル）-フェニル、3-（3-シアノ-ピラジン-2-イル）-フェニル、3-（3-ホルミル-フラン-2-イル）-フェニル、3-（3H-［1,2,3］トリアゾール-4-イル）-フェニル、3-（3H-イミダゾール-4-イル）-フェニル、3-（3-メチル-ブチル）-フェニル、3-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（3-メチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（4-シアノ-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（4-フルオロ-ベンジル）-フェニル、3-（4H-［1,2,4］トリアゾール-3-イル）-フェニル、3-（4-メチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-アセチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-アセチル-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（5-ホルミル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-オキソ-ピロリジン-2-イル）-フェニル、3-（6-メチル-ピリダジン-3-イル）-フェニル、3-（6-メチル-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（シアノ-ジメチル-メチル）-フェニル、3-［1-（2-t-ブチル-ピリミジン-4-イル）-シクロヘキシルアミノ、3-［1,2,3］トリアゾール-1-イル-フェニル、3-［1,2,4］オキサジアゾール-3-イル-フェニル、3-［1,2,4］オキサジアゾール-5-イル-フェニル、3-［1,2,4］チアジアゾール-3-イル-フェニル、3-［1,2,4］チアジアゾール-5-イル-フェニル、3-［1,2,4］トリアゾール-4-イル-フェニル、3-アセチル-5-t-ブチル-フェニル、3'-アセチルアミノ-ビフェニル-3-イル、3-アダマンタン-2-イル-フェニル、3-ブロモ-［1,2,4］チアジアゾール-5-イル）-フェニル、3-ブロモ-5-t-ブチル-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-シクロブチル-フェニル、3-シクロペンチル-フェニル、3-シクロプロピル-フェニル、3-エチル-フェニル、3-エチニル-フェニル、3-フルオロ-5-（2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル）-フェニル、3-フラン-3-イル-フェニル、3-イミダゾール-1-イル-フェニル、3-イソブチル-フェニル、3-イソプロピル-フェニル、3-イソオキサゾール-3-イル-フェニル、3-イソオキサゾール-4-イル-フェニル、3-イソオキサゾール-5-イル-フェニル、3-ペンタ-4-エニル-フェニル、3-ペンチル-フェニル、3-フェニル-プロピオン酸エチルエステル、3-ピラジン-2-イル-フェニル、3-ピリジン-2-イル-フェニル、3-ピロリジン-2-イル-フェニル、3-sec-ブチル-フェニル、3-t-ブチル-4-クロロ-フェニル、3-t-ブチル-4-シアノ-フェニル、3-t-ブチル-4-エチル-フェニル、3-t-ブチル-4-メチル-フェニル、3-t-ブチル-4-トリフルオロメチル-フェニル、3-t-ブチル-5-クロロ-フェニル、3-t-ブチル-5-シアノ-フェニル、3-t-ブチル-5-エチル-フェニル、3-t-ブチル-5-フルオロ-フェニル、3-t-ブチル-5-メチル-フェニル、3-t-ブチル-5-トリフルオロメチル-フェニル、3-t-ブチル-フェニル、3-チアゾール-2-イル-フェニル、3-チアゾール-4-イル-フェニル、3-チオフェン-3-イル-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-アセチル-3-t-ブチル-フェニル、4-t-ブチル-ピリジン-2-イル、4-t-ブチル-ピリミジン-2-イル、5-t-ブチル-ピリダジン-3-イル、および6-t-ブチル-ピリダジン-4-イル、および6-t-ブチル-ピリミジン-4-イルから選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項１０】
少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼの阻害が有益となる状態を予防または治療する方法であって、
ホストに、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩類を含む組成物を投与することを含む方法：
【化１４】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
R1は、
【化１５】
から選択され；
その際、
X、YおよびZは、独立して
-C（H）0-2-、
-O-、
-C（O）-、
-NH-、および
-N-
から選択され；
その際、（IIf）環の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
Lは、
-O-、
-SO2-、
-C（O）-、
-C（R55）（R60）-、および
-CH（NR55R60）-
から選択され；
R55およびR60は、それぞれ、独立して水素およびアルキルから選択され；
R50、 R50aおよびR50bは、独立して
-H、
-ハロゲン、
-OH、
-C（O）H、
-C（O）CH3、
-CH2OH、
-SH、
-S（O）0-2CH3、
-CN、
-NO2、
-NH2、
-NHCH3、
-N（CH3）2、
-C1-C2アルキル、
-OCH3、
-OCF3、および
-CF3
から選択され；
R2は、
-H、
その際、R1がベンジルであり、RCが6-イソプロピル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2は-Hではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2は-Hではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルである場合、R2は-Hではない；
-OH、
-O-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-O-アリール（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-NH-アルキル（独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ヘテロシクロアルキル（少なくとも1個の炭素は、独立して-（CR245R250）-、-O-、-C（O）-、-C（O）C（O）-、-N（R200）0-1-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-NH-ヘテロシクロアルキル（少なくとも1個の炭素は、独立して-（CR245R250）-、-O-、-C（O）-、-C（O）C（O）-、-N（R200）0-2-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-N（R315）（R320）、
その際、R315およびR320は、それぞれ独立して-H、-アルキルおよびフェニルから選択され、
その際、R1が3,5-ジフルオロベンジルであり、RCが7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イルである場合、R2はメチルカルバモイルではない、
-O-C（O）-N（R315）（R320）、
-NH-R400、
-R400、
-NH-R500、
-R500、
-NH-R600、
-R600、および
-NH-R700
から選択され；
R400は、
【化１６】
であり、その際、R405は-H、-N（R515）2およびO-アルキルから選択され；
R500は、III（a）およびIII（b）から選択されるヘテロアリールであり：
【化１７】
その際、
M1およびM4は、独立して
-C（R505）-、
-N-、
-N（R515）-、
-S-および
-O-
から選択され；
M2およびM3は、独立して
-C（R510）-、
-N-、
-N（R520）-、
-S-および
-O-
から選択され；
M5は、-C-および-N-から選択され；
R505は、独立して
-H、
-アルキル、
-ハロゲン、
-NO2、
-CN、
-R200および
フェニル
から選択され；
R510は、独立して
-H、
-アルキル、
-ハロゲン、
-アミノ、
-CF3、
-R200および
-フェニル
から選択され；
R515は、独立して
-H、
-アルキル、および
-フェニル
から選択され；
R520は、独立して
-H、
-アルキル、
-（CH2）0-2-フェニル、および
-C（Ph）3
から選択され；
R600は、原子6、7、8、9、10、11、12、13または14個の単環式、二環式または三環式ヘテロアリール環系であり、独立してR605から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R605は、-水素、-ハロゲン、-アルキル、-フェニル、アルキル-O-C（O）-、ニトロ、-CN、-アミノ、-NR220R225、-チオアルキル、-CF3、-OH、-O-アルキル、および-ヘテロシクロアルキルから選択され；
その際、R1が3,5-ジフルオロ-ベンジルであり、RCが6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イルである場合、R2はベンゾチアゾール-2-イルアミノまたはベンゾオキサゾール-2-イルアミノではなく；
その際、R1が3,5-ジフルオロ-ベンジルであり、RCが3-メトキシ-ベンジルである場合、R2は3-メチル-5-ニトロ-3H-イミダゾール-4-イルアミノ、ベンゾオキサゾール-2-イルアミノ、1-フェニル-1H-テトラゾール-5-イルアミノ、ベンゾチアゾール-2-イルアミノ、または2,5-ジメチル-4-ニトロ-2H-ピラゾール-3-イルアミノではなく；
R700は、少なくとも1個のR205で置換されていてもよいアリールであり；
Rcは、
-（CH2）0-3-シクロアルキル（シクロアルキルは、独立して-R205および-CO2-（アルキル）から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CR245R250）0-4-RX（少なくとも1個の-（CR245R250）-は、独立して-O-、-N（R215）-、-C（O）1-2-、-C（O）N（R215）-、および-S（O）0-2-から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、ならびに
-式（IVa）、（IVb）、（IVc）、（IVd）、（IVe）、（IVf）および（IVg）
から選択され；
Rxは、
-水素、
-アリール、
-ヘテロアリール、
-シクロアルキル、
-ヘテロシクロアルキル、および
-RXa-RXb（RXaおよびRXbは、独立してアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルから選択される）
から選択され；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているアリールまたはヘテロアリール基は、独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基は、独立してR210および-（CR245R250）0-4-R200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル基の少なくとも1個の原子は、独立して-O-、-C（O）-、-N（R215）0-1-、および-S（O）0-2-から選択される基で交換されていてもよく；
その際、-（CR245R250）0-4-に直接的または間接的に結合しているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルの少なくとも1個のヘテロ原子は、独立して
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、
-S（O）0-2R200、および
-N（R200）-S（O）0-2R200
から選択される基で置換されていてもよく；
R245およびR250は、それぞれの場合、独立して
-H、
-（CH2）0-4C（O）-OH、
-（CH2）0-4C（O）-O-アルキル、
-（CH2）0-4C（O）-アルキル、
-アルキル、
-ヒドロキシアルキル、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-4-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-アリール、
-（CH2）0-4-ヘテロアリール、および
-（CH2）0-4-ヘテロシクロアルキル
から選択され；あるいは
R245およびR250は、それらが結合している炭素と一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成し；
その際、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
その際、二環式環系は縮合またはスピロ環系であってもよく；
その際、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの炭素原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれるアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基は、独立して-ハロゲン、-アルキル、-N（R220）（R225）、-CNおよび-OHから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれる単環式および二環式基は、独立してハロゲン、-（CH2）0-2-OH、-O-アルキル、アルキル、-（CH2）0-2-S-アルキル、-CF3、アリール、-N（R220）（R225）、-CN、-（CH2）0-2-NH2、-（CH2）0-2-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
式（IVa）は、
【化１８】
であり；
その際、Q1は（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-および-C（O）-から選択され；
Q2およびQ3は、それぞれ、独立して（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-、-O-、-C（O）-、-S-、-S（O）2-、-NH-および-N（R7）-から選択され；
Q4は、結合、（-CH2-）0-1、-CH（R200）-、-C（R200）2-、-O-、-C（O）-、-S-、-S（O）2-、-NH-および-N（R7）から選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれ、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVb）は、
【化１９】
であり；
その際、R4は-Hおよび-アルキルから選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVc）は、
【化２０】
であり；
その際、R4は-Hおよび-アルキルから選択され；
P1、P2、P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
式（IVd）は、
【化２１】
であり；
その際、mは0、1、2、3、4、5または6であり；
Y'は、-H、-CN、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-C（O）OR215、-アミノ、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択され；
P1およびP2は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
あるいは、P1とP2は一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成していてもよく；
P3およびP4は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
あるいは、P3とP4は一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成していてもよく；
P5は、それぞれの場合、独立して-CH-、-C（R200）-および-N-から選択され；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる二環式環は縮合またはスピロ環系であってもよく；
その際、P1とP2またはP3とP4に含まれる単環式または二環式環系中の少なくとも1つの炭素原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
式（IVe）は、
【化２２】
であり；
その際、Uは-CH2-CR100R101-、-CH2-S-、-CH2-S（O）-、-CH2-S（O）2-、-CH2-N（R100）-、-CH2-C（O）-、-CH2-O-、-C（O）-C（R100）（R101）-、-SO2-N（R100）-、-C（O）-N（R55）-、-N（R55）-C（O）-N（R55）-、-O-C（O）-O-、-N（R55）-C（O）-O-および-C（O）-Oから選択され；
その際、R100およびR101は、それぞれの場合、独立して-H、-アルキル、-アリール、-C（O）-アルキル、-（CO）0-1R215、-（CO）0-1R220および-S（O）2-アルキルから選択され；
式（IVf）は、
【化２３】
であり；
その際、B環は、独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキル、-N（R5）C（O）H、-C（O）H、-C（O）N（R5）（R6）、-NR5R6、R280、R285、-アリールおよび-ヘテロアリールから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R280およびR285およびそれらが結合している炭素は、結合してC3-C7スピロ環を形成し、これは独立して-アルキル、-O-アルキル、-ハロゲン、-CF3および-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、A環は、アリールまたはヘテロアリールであり、それぞれ、独立してR290およびR295から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R290およびR295はそれぞれの場合、独立して
-アルキル（-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-OH、
-NO2、
-ハロゲン、
-CO2H、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）-NR21R22、
-（CH2）0-4-CO2R20、
-（CH2）0-4-SO2-NR21R22、
-（CH2）0-4-S（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-S（O）2--（アルキル）、
-（CH2）0-4-S（O）2-（シクロアルキル）、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-C（O）-O-R20、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-C（O）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-N-C（S）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-CO-R21、
-（CH2）0-4-NR21R22、
-（CH2）0-4-R11、
-（CH2）0-4-O-C（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-O-P（O）-（OR5）2、
-（CH2）0-4-O-C（O）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-O-C（S）-N（R20）2、
-（CH2）0-4-O-（R20）2、
-（CH2）0-4-O-（R20）-CO2H、
-（CH2）0-4-S-（R20）、
-（CH2）0-4-O-（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよいアルキル）、
-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-N（HまたはR20）-S（O）2-R21、および
-（CH2）0-4-シクロアルキル
から選択され；
式（IVg）は、
【化２４】
であり；
その際、
aは、0または1であり；
bは、0または1であり；
S'は、-C（O）-および-CO2-から選択され；
T'は、-（CH2）0-4-であり；
U'は、-（CR245R250）-であり；
V'は、-アリール-および-ヘテロアリール-から選択され；
W'は、
-結合、
-アルキル-（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-N（R220）-、
-（CH2）0-4-（CO）0-1-、
-（CH2）0-4-CO2-、
-（CH2）0-4-SO2-N（R220）-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-CO2-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-N（R215）-、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-、
-（CH2）0-4-N（R220）-、
-（CH2）0-4-O-、および
-（CH2）0-4-S-
から選択され；
X'は、アリールおよびヘテロアリールから選択され；
その際、式（IVg）に含まれるシクロアルキルはそれぞれ、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、式（IVg）に含まれるアリールまたはヘテロアリールはそれぞれ、独立してR200から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、式（IVg）に含まれるヘテロアリール基の少なくとも1個のヘテロ原子は、
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、および
-S（O）0-2R200
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R21およびR22は、それぞれ、独立して
-H、
-アルキル（独立して-OH、アミノ、-ハロゲン、-アルキル、-シクロアルキル、-（アルキル-シクロアルキル）、-アルキル-O-アルキル、-R17および-R18から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-（アルキル）、
-（CH2）0-4-C（O）-（シクロアルキル）、
-（CH2）0-4-C（O）-R17、
-（CH2）0-4-C（O）-R18、
-（CH2）0-4-C（O）-R19、および
-（CH2）0-4-C（O）-R11
から選択され；
R17は、それぞれの場合アリールであり、これは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-NR5R6、-CN、-CF3および-O-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-NR21R22、-OH、-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）および-シクロアルキル（-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）-O-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R18は、それぞれの場合ヘテロアリールであり、これは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-NR21R22、-OHおよび-CNから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-シクロアルキル（独立して-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）-O-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R19は、それぞれの場合ヘテロシクロアルキルであり、その際、少なくとも1個の炭素は-C（O）-、-S（O）-および-S（O）2-で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルは独立して
-アルキル（独立して-アルキル、-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-ハロゲン、
-O-アルキル（独立してハロゲン、-OH、-CN、-NR21R22から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）および-シクロアルキル（独立して-ハロゲン、-OH、-SH、-CN、-CF3、-O-アルキルおよび-NR5R6から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-（アルキル）、
-S（O）2-NR5R6、
-C（O）-NR5R6、および
-S（O）2-（アルキル）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R11は、それぞれの場合ヘテロシクロアルキルであり、
その際、ヘテロシクロアルキルの少なくとも1個の炭素は-C（O）-、-S（O）-および-S（O）2-で交換されていてもよく、
その際、ヘテロシクロアルキルは、独立して-アルキル、-O-アルキルおよび-ハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R20は、-アルキル、-シクロアルキル、-（CH2）0-2-（R17）、および-（CH2）0-2-（R18）から選択され；
R200は、それぞれの場合、独立して、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-OH、
-NO2、
-NH2、
-ハロゲン、
-CN、
-CF3、
-OCF3、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CO）0-1R215、
-（CO）0-1R220、
-（CH2）0-4-C（O）-NR220R225、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-R215、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-R220、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-ヘテロシクロアルキル、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-アリール、
-（CH2）0-4-（C（O））0-1-ヘテロアリール、
-（CH2）0-4-C（O）-O-R215、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-NR220R225、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-アルキル、
-（CH2）0-4-S（O）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-O-R215、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-S（O）1-2-R220、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-N（R215）2、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-C（O）-R220、
-（CH2）0-4-NR220R225、
-（CH2）0-4-O-C（O）-アルキル、
-（CH2）0-4-O-（R215）、
-（CH2）0-4-S-（R215）、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-4-O-（少なくとも1個のハロゲンで置換されていてもよいアルキル）、および
-アダマンタン
から選択され；
その際、R200に含まれるアリールおよびヘテロアリール基はそれぞれ、独立して
-R205、
-R210、および
-アルキル（独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R200に含まれるシクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立して
-R205、
-R210、および
-アルキル（独立してR205およびR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）
から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R205は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-ヘテロアリール、
-ヘテロシクロアルキル、
-アリール、
-ハロアルコキシ、
-（CH2）0-3-シクロアルキル、
-ハロゲン、
-（CH2）0-6-OH、
-O-フェニル、
-SH、
-（CH2）0-4-C（O）CH3、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-（CH2）0-4-CO2H、
-（CH2）0-6-CN、
-（CH2）0-6-C（O）-NR235R240、
-（CH2）0-6-C（O）-R235、
-（CH2）0-4-N（HまたはR215）-SO2-R235、
-CF3、
-CN、
-OCF3、
-C（O）2-ベンジル、
-O-アルキル、
-C（O）2-アルキル、および
-NR235R240
から選択され；
R210は、それぞれの場合、独立して
-OH、
-CN、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-アルキル（炭素原子は-C（O）-で交換されていてもよく、炭素原子は独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-S-アルキル、
-ハロゲン、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-NR220R225、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-C（O）-NR235R240、および
-S（O）2-アルキル
から選択され；
R215は、それぞれの場合、独立して
-アルキル、
-（CH2）0-2-アリール、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-（CH2）0-2-ヘテロアリール、および
-（CH2）0-2-ヘテロシクロアルキル
から選択され；
その際、R215に含まれるアリール基は、独立してR205またはR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
その際、R215に含まれるヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリール基は、独立してR210から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R220およびR225は、それぞれの場合、独立して
-H、
-OH、
-アルキル、
-（CH2）0-4-C（O）H、
-アルキル-OH、
-（CH2）0-4-CO2-アルキル（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-アミノアルキル、
-S（O）2-アルキル、
-（CH2）0-4-C（O）-アルキル（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-NH2、
-（CH2）0-4-C（O）-NH（アルキル）（アルキルは、独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-（CH2）0-4-C（O）-N（アルキル）（アルキル）、
-ハロアルキル、
-（CH2）0-2-シクロアルキル、
-アルキル-O-アルキル、
-O-アルキル、
-アリール、
-ヘテロアリール、および
-ヘテロシクロアルキル
から選択され；
その際、R220およびR225に含まれるアリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクロアルキル基はそれぞれ、独立してR270から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
R270は、それぞれの場合、独立して
-R205、
-アルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
−フェニル、
-ハロゲン、
-O-アルキル、
-ハロアルコキシ、
-NR235R240、
-OH、
-CN、
-シクロアルキル（独立してR205から選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-C（O）-アルキル、
-S（O）2-NR235R240、
-C（O）-NR235R240、
-S（O）2-アルキル、および
-（CH2）0-4-C（O）H
から選択され；
R235およびR240は、それぞれの場合、独立して
-H、
-アルキル、
-C（O）-アルキル、
-OH、
-CF3、
-OCH3、
-NH-CH3、
-N（CH3）2、
-（CH2）0-4-C（O）-（Hまたはアルキル）、
-SO2-アルキル、および
-フェニル
から選択され；
R255は、-水素、-OH、-N（R220）（R225）および-O-アルキルから選択され；
R5およびR6は、独立して-Hおよび-アルキルから選択され、あるいは
R5およびR6およびそれらが結合している窒素は、5または6員ヘテロシクロアルキル環を形成し；
R7は、独立して
-H、
-アルキル（独立して-OH、アミノおよびハロゲンから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい）、
-シクロアルキル、および
-アルキル-O-アルキル
から選択される］。
【請求項１１】
R1は-CH2-フェニルから選択され、その際、フェニル環は独立して-ハロゲン、-C1-C2アルキル、-O-メチルおよび-OHから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよい、請求項10に記載の方法。
【請求項１２】
R1は、4-ヒドロキシ-ベンジル、3-ヒドロキシ-ベンジル、5-クロロ-チオフェン-2-イル-メチル、5-クロロ-3-エチル-チオフェン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-ベンジル、ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-ピペリジン-4-イル-メチル、2-オキソ-1,2-ジヒドロ-ピリジン-4-イル-メチル、5-ヒドロキシ-6-オキソ-6H-ピラン-2-イル-メチル、3,5-ジフルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3,5-ジフルオロ-ベンジル、3-フルオロ-4-ヒドロキシ-ベンジル、3-フルオロ-5-ヒドロキシ-ベンジル、および3-フルオロ-ベンジルから選択される、請求項10に記載の方法。
【請求項１３】
Rcは-C（R245）（R250）-RXであり、その際、R245およびR250は、それらが結合している炭素と一緒になって、炭素原子3、4、5、6、7、8、9または10個の単環式または二環式環系を形成し、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの結合は二重結合であってもよく、二環式環系は縮合またはスピロ環系であってもよく、単環式または二環式環系中の少なくとも1つの原子は、独立して
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-C（=N-R255）-、
-N-、
-NR220-、
-N（（CO）0-1R200）-、および
-N（SO2R200）-
から選択される基で交換されていてもよく；
その際、R245およびR250に含まれる単環式および二環式基は、独立してハロゲン、-OH、-O-アルキル、アルキル、アリール、-N（R220）（R225）、-CN、-NH2、-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく、その際、RX、R220、R225、R255、およびR200は請求項1に定めたものである、請求項10に記載の方法。
【請求項１４】
Rcは、式（Va）、（Vb）、（Vc）および（Vd）
【化２５】
から選択され；
その際、
A、BおよびCは、独立して
-CH2-、
-O-、
-C（O）-、
-S（O）0-2-、
-N（（CO）0-1R200）-、
-N（SO2R200）-、
-C（=N-R255）-、および
-N（R220）-
から選択され；
A'は、それぞれの場合、独立して-CH2-および-O-から選択され；
その際、（Va）、（Vb）、（Vc）および（Vd）はそれぞれ、独立して-アルキル、-O-アルキル、-（CH2）0-2-OH、-（CH2）0-2-S-アルキル、-CF3、-CN、-ハロゲン、-（CH2）0-2-NH2、-（CH2）0-2-NH（アルキル）、-NHOH、-NH-O-アルキル、-N（アルキル）（アルキル）、-NH-ヘテロアリール、-NH-C（O）-アルキルおよび-NHS（O2）-アルキルから選択される少なくとも1個の基で置換されていてもよく；
RX、R220、R255、およびR200は請求項1に定めたものである、請求項10に記載の方法。
【請求項１５】
Rcは、式（VIa）および（VIb）
【化２６】
から選択され；その際、式（VIa）のヘテロシクロアルキルおよび式（VIb）シクロアルキルの少なくとも1個の炭素は、独立して-O-、-SO2-および-C（O）-から選択される基で交換されていてもよく、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルの少なくとも1個の炭素は、独立してR205、R245およびR250から選択される基で交換されていてもよく、その際、R100、R200、R205、R245およびR250は請求項1に定めたものである、請求項10に記載の方法。
【請求項１６】
Rcは、6-イソブチル-1,1-ジオキソ-1λ6-チオクロマン-4-イル、6-イソプロピル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イル、6-エチル-2,2-ジオキソ-2λ6-イソチオクロマン-4-イル、7-エチル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ナフタレン-1-イル、1-（3-t-ブチル-フェニル）-シクロヘキシル、および3-メトキシ-ベンジルから選択される、請求項10に記載の方法。
【請求項１７】
R2は、水素、3-ブロモ-［1,2,4］チアジアゾール-5-イルアミノ、［1,2,4］チアジアゾール-5-イルアミノ、4-クロロ-［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、チアゾール-2-イルアミノ、5-ブロモ-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、5-アミノ-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、2-ブロモ-チアゾール-5-イルアミノ、チアゾール-5-イルアミノ、5-トリフルオロメチル-［1,3,4］チアジアゾール-2-イルアミノ、5-トリフルオロメチル-［1,3,4］オキサジアゾール-2-イルアミノ、5-アミノ-［1,3,4］オキサジアゾール-2-イルアミノ、1-トリチル-1H-［1,2,4］トリアゾール-3-イルアミノ、1H-［1,2,4］トリアゾール-3-イルアミノ、オキサゾール-2-イルアミノ、5-ブロモ-2-トリチル-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、2-トリチル-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、5-ブロモ-2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、2H-［1,2,3］トリアゾール-4-イルアミノ、チオフェン-2-イルアミノ、3-メチル-5-ニトロ-3H-イミダゾール-4-イルアミノ、4-シアノ-5-フェニル-イソチアゾール-3-イルアミノ、4-フェニル-［1,2,5］チアジアゾール-3-イルアミノ、3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノ、2-メトキシ-3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノ、および2-メチルアミノ-3、4-ジオキソ-シクロブタ-1-エニルアミノから選択される、請求項10に記載の方法。
【請求項１８】
RXは、3-（1,1-ジメチル-プロピル）-フェニル、3-（1-エチル-プロピル）-フェニル、3-（1H-ピロール-2-イル）-フェニル、3-（1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル）-フェニル、3-（1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル）-フェニル、3-（1-メチル-シクロプロピル）-フェニル、3-（2,2-ジメチル-プロピル）-フェニル、3-（2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-2-イル）-フェニル、3-（2-クロロ-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（2-シアノ-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（2-フルオロ-ベンジル）-フェニル、3-（3,5-ジメチル-3H-ピラゾール-4-イル）-フェニル、3-（3,6-ジメチル-ピラジン-2-イル）-フェニル、3-（3-シアノ-ピラジン-2-イル）-フェニル、3-（3-ホルミル-フラン-2-イル）-フェニル、3-（3H-［1,2,3］トリアゾール-4-イル）-フェニル、3-（3H-イミダゾール-4-イル）-フェニル、3-（3-メチル-ブチル）-フェニル、3-（3-メチル-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（3-メチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（4-シアノ-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（4-フルオロ-ベンジル）-フェニル、3-（4H-［1,2,4］トリアゾール-3-イル）-フェニル、3-（4-メチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-アセチル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-アセチル-チオフェン-3-イル）-フェニル、3-（5-ホルミル-チオフェン-2-イル）-フェニル、3-（5-オキソ-ピロリジン-2-イル）-フェニル、3-（6-メチル-ピリダジン-3-イル）-フェニル、3-（6-メチル-ピリジン-2-イル）-フェニル、3-（シアノ-ジメチル-メチル）-フェニル、3-［1-（2-t-ブチル-ピリミジン-4-イル）-シクロヘキシルアミノ、3-［1,2,3］トリアゾール-1-イル-フェニル、3-［1,2,4］オキサジアゾール-3-イル-フェニル、3-［1,2,4］オキサジアゾール-5-イル-フェニル、3-［1,2,4］チアジアゾール-3-イル-フェニル、3-［1,2,4］チアジアゾール-5-イル-フェニル、3-［1,2,4］トリアゾール-4-イル-フェニル、3-アセチル-5-t-ブチル-フェニル、3'-アセチルアミノ-ビフェニル-3-イル、3-アダマンタン-2-イル-フェニル、3-ブロモ-［1,2,4］チアジアゾール-5-イル）-フェニル、3-ブロモ-5-t-ブチル-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-シクロブチル-フェニル、3-シクロペンチル-フェニル、3-シクロプロピル-フェニル、3-エチル-フェニル、3-エチニル-フェニル、3-フルオロ-5-（2-ヒドロキシ-1,1-ジメチル-エチル）-フェニル、3-フラン-3-イル-フェニル、3-イミダゾール-1-イル-フェニル、3-イソブチル-フェニル、3-イソプロピル-フェニル、3-イソオキサゾール-3-イル-フェニル、3-イソオキサゾール-4-イル-フェニル、3-イソオキサゾール-5-イル-フェニル、3-ペンタ-4-エニル-フェニル、3-ペンチル-フェニル、3-フェニル-プロピオン酸エチルエステル、3-ピラジン-2-イル-フェニル、3-ピリジン-2-イル-フェニル、3-ピロリジン-2-イル-フェニル、3-sec-ブチル-フェニル、3-t-ブチル-4-クロロ-フェニル、3-t-ブチル-4-シアノ-フェニル、3-t-ブチル-4-エチル-フェニル、3-t-ブチル-4-メチル-フェニル、3-t-ブチル-4-トリフルオロメチル-フェニル、3-t-ブチル-5-クロロ-フェニル、3-t-ブチル-5-シアノ-フェニル、3-t-ブチル-5-エチル-フェニル、3-t-ブチル-5-フルオロ-フェニル、3-t-ブチル-5-メチル-フェニル、3-t-ブチル-5-トリフルオロメチル-フェニル、3-t-ブチル-フェニル、3-チアゾール-2-イル-フェニル、3-チアゾール-4-イル-フェニル、3-チオフェン-3-イル-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-アセチル-3-t-ブチル-フェニル、4-t-ブチル-ピリジン-2-イル、4-t-ブチル-ピリミジン-2-イル、5-t-ブチル-ピリダジン-3-イル、および6-t-ブチル-ピリダジン-4-イル、および6-t-ブチル-ピリミジン-4-イルから選択される、請求項11に記載の方法。
【請求項１９】
少なくとも1種類の式（1）の化合物を医薬的に許容できるキャリヤーまたは希釈剤と組み合わせて投与する、請求項10に記載の方法。
【請求項２０】
状態が、アルツハイマー病、ダウン症候群または21トリソミー、ダッチ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳溢血、アミロイドーシスによる慢性炎症、プリオン病、家族性アミロイド性多発神経障害、脳アミロイド血管障害、他の変性性認知症、パーキンソン病関連の認知症、進行性核上麻痺関連の認知症および皮質基底変性関連の認知症、広汎性レーヴィ体型のアルツハイマー病、ならびにパーキンソン病を伴う前頭側頭骨認知症から選択される、請求項10に記載の方法。
【請求項２１】
状態がアルツハイマー病である、請求項10に記載の方法。
【請求項２２】
状態が認知症である、請求項10に記載の方法。
【請求項２３】
アミロイドーシス関連の少なくとも1つの症状を予防または治療する方法であって、
ホストに、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）のベータ-セクレターゼ阻害薬またはその医薬的に許容できる塩を含む組成物
【化２７】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項10に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２４】
アミロイドーシス関連の少なくとも1つの症状を予防または治療する方法であって、
ホストに、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）のベータ-セクレターゼ阻害薬を含む組成物、
【化２８】
さらに、少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩と複合体形成したベータ-セクレターゼを含む組成物
（式中、R1、R2およびRCは、請求項10に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項２５】
認知症の発症を予防または治療する方法であって、
患者に、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化２９】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項２６】
ホストに、有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３０】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することにより、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの症状を予防または治療する方法。
【請求項２７】
ホストに、有効量の少なくとも1種類の次式の構造をもつ化合物：
【化３１】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することにより、アルツハイマー病を予防または治療する方法。
【請求項２８】
ホストに、有効量の少なくとも1種類の次式の構造をもつ化合物：
【化３２】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することにより、認知症を予防または治療する方法。
【請求項２９】
細胞においてベータ-セクレターゼ活性を阻害する方法であって、細胞に有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与する段階を含む方法。
【請求項３０】
ホストにおいてベータ-セクレターゼ活性を阻害する方法であって、ホストに有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与する段階を含む方法。
【請求項３１】
ホストがヒトである、請求項30に記載の方法。
【請求項３２】
患者においてベータ-セクレターゼ仲介によるアミロイド前駆体タンパク質の開裂に影響を及ぼす方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３３】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項３３】
アミロイド前駆体タンパク質のMet596とAsp597（APP-695アミノ酸イソ型についての番号）の間の部位、またはそのイソ型もしくは変異体の対応する部位における開裂を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３４】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項３４】
アミロイド前駆体タンパク質またはその変異体のアミノ酸間の部位における開裂を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３５】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含み、アミノ酸間の部位が
Met652とAsp653（APP-751イソ型についての番号）の間；
Met671とAsp672（APP-770イソ型についての番号）の間；
APP-695スウェーデン変異体のLeu596とAsp597の間；
APP-751スウェーデン変異体のLeu652とAsp653の間；または
APP-770スウェーデン変異体のLeu671とAsp672の間
に対応する方法。
【請求項３５】
A-ベータの産生を阻害する方法であって、患者に療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３６】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項３６】
A-ベータの沈着を予防または治療する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３７】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項３７】
A-ベータの沈着または斑を特徴とする疾患の予防、遅延、停止または退行のための方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３８】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項３８】
A-ベータの沈着または斑がヒトの脳におけるものである、請求項37に記載の方法。
【請求項３９】
ホストにおける病的形態のA-ベータに関連する状態の予防、遅延、停止または退行のための方法であって、その必要がある患者に有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化３９】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与することを含む方法。
【請求項４０】
その必要がある患者において少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼの活性を阻害する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４０】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項４１】
少なくとも1種類のアスパラギン酸プロテアーゼがベータ-セクレターゼである、請求項40に記載の方法。
【請求項４２】
阻害薬とベータ-セクレターゼを相互作用させる方法であって、その必要がある患者に療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４１】
またはその医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を投与し、その際、この少なくとも1種類の化合物が少なくとも1つの下記のベータ-セクレターゼサブサイト：S1、S1'およびS2'と相互作用することを含む方法。
【請求項４３】
患者において少なくとも1つの状態を処置する方法であって、療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４２】
またはその医薬的に許容できる塩、誘導体もしくは生物活性代謝産物（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を患者に投与することを含む方法。
【請求項４４】
状態が、アルツハイマー病、ダウン症候群または21トリソミー（軽度認知障害（MCI）ダウン症候群を含む）、ダッチ型アミロイドーシスを伴う遺伝性脳溢血、アミロイドーシスによる慢性炎症、プリオン病（クロイツフェルト-ヤコブ病、ゲルストマン-シュトロイスラー症候群、クールースクラピー、および動物スクラピーを含む）、家族性アミロイド性多発神経障害、脳アミロイド血管障害、他の変性性認知症、パーキンソン病関連の認知症、進行性核上麻痺関連の認知症および皮質基底変性関連の認知症、広汎性レーヴィ体型のアルツハイマー病、ならびにパーキンソン病を伴う前頭側頭骨認知症（FTDS）から選択される、請求項43に記載の方法。
【請求項４５】
状態がアルツハイマー病である、請求項44に記載の方法。
【請求項４６】
状態が認知症である、請求項44に記載の方法。
【請求項４７】
アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の予防、遅延、停止または退行のための医薬を処方する方法であって、患者においてアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患に関連する症状を確認し；少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４３】
またはその医薬的に許容できる塩、誘導体もしくは生物活性代謝産物（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの剤形を患者に処方することを含む方法。
【請求項４８】
（a）少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４４】
またはその立体異性体もしくは医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの剤形；
（b）式（1）の化合物を含む剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項４９】
アミロイドーシス関連の状態を処置するための包装された医薬組成物であって、
（a）有効量の、請求項1に定めた少なくとも1種類の式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を収容した容器；および
（b）その医薬組成物を使用するための指示
を含む医薬組成物。
【請求項５０】
（a）療法有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４５】
またはその立体異性体もしくは医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）；
（b）経口剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの経口剤形を入れた少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項５１】
（a）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４６】
またはその立体異性体もしくは医薬的に許容できる塩（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの経口剤形；ならびに
（b）約2〜約1000 mgの用量の式（1）の化合物を含む経口剤形を、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの経口剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項５２】
（a）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４７】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの経口剤形と組み合わせた
（b）少なくとも1種類の療法有効薬剤；ならびに
（c）約2〜約1000 mgの用量の式（1）の化合物を含む経口剤形を少なくとも1種類の療法有効薬剤と組み合わせたものを、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（d）約2〜約1000 mgの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物を含む少なくとも1つの剤形を療法有効薬剤と組み合わせたものを保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項５３】
療法有効薬剤が、酸化防止薬、抗炎症薬、ガンマ-セクレターゼ阻害薬、神経栄養薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、スタチン類、A-ベータ、および抗A-ベータ抗体から選択される、請求項52に記載の製品。
【請求項５４】
（a）約0.2〜約50 mg/mLの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４８】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）の少なくとも1つの非経口剤形；ならびに
（b）約0.2〜約50 mg/mLの用量の式（1）の化合物を含む非経口剤形を、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；および
（c）約0.2〜約50 mg/mLの用量の少なくとも1種類の式（1）の化合物の少なくとも1つの非経口剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含む製品。
【請求項５５】
（a）有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物：
【化４９】
（式中、R1、R2およびRCは、請求項1に定めたものである）を活性および／または非活性医薬と組み合わせたものを含む医薬；
（b）有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示すパッケージインサート；ならびに
（c（有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物を活性および／または非活性医薬と組み合わせたものを含む医薬を保存した容器
を含む製品。
【請求項５６】
（a）請求項1に記載の少なくとも1種類の化合物の少なくとも1つの剤形；および
（b）請求項1に記載の少なくとも1種類の化合物の少なくとも1つの剤形を保存した少なくとも1つの容器
を含むキット。
【請求項５７】
さらに、
（a） 請求項1に定めた少なくとも1種類の式（1）の化合物を含有する剤形の用量および曝露期間の情報を含み、かつ
（b）その剤形をアミロイドーシス関連の少なくとも1つの障害、状態または疾患の療法が必要な患者に投与すべきであることを示す
パッケージインサートを含む、請求項56に記載のキット。
【請求項５８】
さらに、少なくとも1種類の療法有効薬剤を含む、請求項57に記載のキット。
【請求項５９】
療法有効薬剤が、酸化防止薬、抗炎症薬、ガンマ-セクレターゼ阻害薬、神経栄養薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、スタチン類、A-ベータ、および抗A-ベータ抗体から選択される、請求項58に記載のキット。
【請求項６０】
A-ベータ-セクレターゼ複合体の製造方法であって、複合体の製造に適切な条件下で、反応混合物中において、ベータ-セクレターゼを請求項1に定めた式（1）の化合物またはその医薬的に許容できる塩に曝露することを含む方法。
【請求項６１】
アルツハイマー病の予防、遅延、停止または退行のための医薬を製造する方法であって、請求項1に定めた有効量の少なくとも1種類の式（1）の化合物を医薬的に許容できるキャリヤーに添加することを含む方法。
【公表番号】特表２００７−５２８４００（Ｐ２００７−５２８４００Ａ）
【公表日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０２９５９（Ｐ２００７−５０２９５９）
【出願日】平成１７年３月９日（２００５．３．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００７７７１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８７７５１
【国際公開日】平成１７年９月２２日（２００５．９．２２）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月９日（２００５．３．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００７７７１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８７７５１
【国際公開日】平成１７年９月２２日（２００５．９．２２）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
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