【課題】イミダゾール環に結合しているアルキル基と、イミダゾール環を構成する炭素原子が、共に高い効率で重水素化されたイミダゾール誘導体の簡便な製造方法の提供。
【解決手段】重水及びアルカリ金属炭酸塩の存在下、下記一般式（Ｉ）で表される化合物を加熱して、該化合物のＲ^２及びイミダゾール環の４位の炭素原子を重水素化する重水素化されたイミダゾール誘導体の製造方法であって、前記一般式（Ｉ）で表される化合物１モルあたりの、前記アルカリ金属炭酸塩の使用量が０．３モル以下であり、前記加熱をマイクロ波の照射により行うことを特徴とする重水素化されたイミダゾール誘導体の製造方法［式中、Ｒ^１は炭素数１〜３のアルキル基、又は炭素数１〜３のヒドロキシアルキル基であり；Ｒ^２は炭素数１〜３のアルキル基であり；Ｅは電子吸引性基である。］。
［化１］
（もっと読む）

【課題】哺乳類の自己免疫疾患を治療する方法、および移植レシピエントの移植拒絶を予防または治療する方法を提供する。
【解決手段】特定のメチマゾール誘導体および互変異性環状チオン化合物並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物を利用する。これらの化合物および組成物は、医薬活性に関してはメチマゾールと少なくとも同じように有効であるが、一方、甲状腺機能に対する副作用が少ない。それらはまた通常の医薬賦形剤における溶解性がメチマゾールよりも高い。自己免疫疾患に対して有用な化合物の活性（ＭＨＣクラスＩおよびクラスＩＩ分子の発現を抑制する能力）をスクリーニングするアッセイもまた教示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）および式（ＩＩ）で示されるビフェニル化合物ならびにそれらの医薬上許容される塩または溶媒和物またはプロドラッグ、それらの医薬組成物、それらの使用および製造方法が提供される。式（Ｉ）および式（ＩＩ）で示される化合物は抗炎症特性を示すことが記載されている。

（もっと読む）

本発明は、２−ハロ−４−ニトロイミダゾール及びその中間体を製造する方法に関する。更に、本発明は、４−ニトロイミダゾールをニトロ化反応に供することを含む１，４−ジニトロイミダゾールを製造方法に関する。更に、本発明は、イミダゾールをニトロ化反応に供することを含む４−ニトロイミダゾールを製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】様々な原料化合物に対して適用でき、操作が簡便であり、目的物を高収率で得られる、重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】重水、遷移金属、及び重水素を発生させる金属の存在下、芳香環又は複素環を有する化合物を加熱することを特徴とする重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法。重水素を発生させる金属としては、アルミニウム、マグネシウム、亜鉛、鉄、鉛及びスズからなる群から選択される一種以上が好ましく、遷移金属としては、プラチナ、パラジウム及びルテニウムからなる群から選択される一種以上が好ましい。加熱はマイクロ波照射により行うのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗結核剤を合成するための中間体として有用な１位置換−４−ニトロイミダゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の１位置換−４−ニトロイミダゾール化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒは、水素原子、低級アルコキシ基置換低級アルキル基、フェニル低級アルコキシ置換低級アルキル基、シアノ置換低級アルキル基、フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を有していてもよいフェニル低級アルキル基等を示す。Ｘは、ハロゲン原子又は基−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｒ¹を示す。ここでＲ¹は、フェニル環上にニトロ基、ハロゲン原子及び低級アルキル基からなる群より選ばれた少なくとも１種の置換基を１〜３個有することのあるフェニル基を示し、ｎは０、１又は２を示す。］
で表される。 （もっと読む）

【課題】 一般式（II）で示される２−ハロイミダゾール化合物を、安価な原料を使用し、且つ簡便な操作により低コストで製造することができる製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（I）で示される２，４−ジハロイミダゾール化合物と、ヨウ素化合物と、ケトン化合物、エステル化合物またはニトリル化合物から選択される１種もしくは２種以上とを反応させる。
【化１】


（但し、Ｒは水素原子、アルキル基、アリール基、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシアルキル基、ホルミル基またはカルボキシル基を表し、Ｘはハロゲン原子を表す。） （もっと読む）

【課題】新規グルタメート受容体アンタゴニストの提供。
【解決手段】下式（Ｉ）
〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、互いに独立して、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ハロゲン、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲＲ′、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ）−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、アリール、または非置換であるかもしくは１個以上の低級アルキル残基によって置換されているヘテロアリールを表わし、Ａは、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−を表わす〕で示される化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩の、ｍＧｌｕＲ５受容体介在性障害の治療または予防用の薬剤製造のための使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、加齢性黄斑変性などの眼疾患を患っている患者における保護を提供する組成物および方法を含む。特定の態様において、本発明の組成物を変性中に投与し、組成物は脈絡膜血流を増大させる薬剤の有効量を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、爆発等の危険の少ないより安全な方法で、高収率且つ高純度の２−クロロ−４−ニトロイミダゾールを簡易な操作で製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式


［式中、Ｒ¹は低級アルキル基を示す。ｎは１〜３の整数を示す。］
で表される１−アルコキシアルキル−２−ブロモ−４−ニトロイミダゾール化合物に塩化水素を反応させて、式


で表される２−クロロ−４−ニトロイミダゾールを製造する方法を提供する。 （もっと読む）