【課題】生物活性薬剤を放出することができる新規な医療用デバイスを提供する。
【解決手段】インプラントのデザインは薬物を装填したポリマーデバイス１００、たとえばロッドであり、生物活性薬剤２０、たとえばクロニジンまたはその誘導体、たとえば塩酸クロニジンの放出を、長期間、たとえば２カ月間、３カ月間、４カ月間、さらには４．５カ月間、制御するように設計される。ポリマー１０は、好ましくは生分解性ポリマー、たとえばポリ（ラクチド−ｃｏ−グリコリド）またはポリ乳酸／ポリラクチドである。塩酸塩形の薬物、たとえばクロニジンの使用における挑戦は、水溶性の高いこの薬物の放出を最高４．５カ月間、制御することである。薬物粉末の粒度分布を制御することによりポリマーマトリックス内における薬物分布がより均一になり、かつ制御しうることが見いだされた。したがって、薬物を急速に放出させる大きな凝集物を排除することができる。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤の提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はシアノであり、Ｒ^３はアルキル又はハロアルキルであり；ｎは０又は１の整数であり；Ｑは一般式［Ｑ−１］〜［Ｑ−６］（明細書参照）である〕で表される化合物又はその塩、それらを有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】脳梗塞、動脈硬化症、腎疾患、糖尿病の予防及び治療のための併用薬、及び改善されたスーパーオキサイド抑制剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒはシクロアルキル基、Ａは低級アルキレン基、カルボスチリル骨格の３位と４位間の結合は一重結合または二重結合を示す］のテトラゾリルアルコキシ−ジヒドロカルボスチリル誘導体またはその塩と、プロブコールの組合せを含む併用薬。 （もっと読む）

【課題】ベンゼン環または複素環を有し、分子量が１,０００以下である難水溶性物質の水への溶解性が向上した組成物を容易に製造すること。
【解決手段】酵素処理ヘスペリジンおよび酵素処理ステビアからなる群より選ばれる少なくとも１種の酵素処理物（Ａ）と、
非イオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤およびカチオン性界面活性剤からなる群より選ばれる少なくとも１種の界面活性剤（Ｂ）と、
ベンゼン環または複素環を有し、分子量が１,０００以下である難水溶性物質（Ｃ）とを含んでなることを特徴とする溶解性組成物。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてシュタルガルト病を処置するための、あるいは変異ＡＢＣＡ４遺伝子または変異ＥＬＯＶ４遺伝子を有する哺乳動物における疾患または状態を処置または予防するための組成物であって、前記疾患または状態が、劣性色素性網膜症、錐体−杆体ジストロフィー、劣性錐体−杆体ジストロフィー、または非滲出性加齢性黄斑変性であるレチノイドに関連する生理学的な徴候を伴う障害を処置するための方法および組成物の提供。
【解決手段】有効量のＮ−（４−ヒドロキシフェニル）レチナミドまたはＮ−（４−メトキシフェニル）レチナミドを含む、組成物。 （もっと読む）

【課題】骨髄異形性症候群を治療するための組成物の提供。
【解決手段】１日当たり最大約２グラムのエザチオスタット塩酸塩に相当するエザチオスタットまたはその塩の量にて少なくとも２週間該患者に経口投与される組成物。エザチオスタットは、ＩＵＰＡＣ化学名、エチル（２Ｓ）−２−アミノ−５−［［（２Ｒ）−３−ベンジルスルファニル−１−［［（１Ｒ）−２−エトキシ−２−オキソ−１−フェニルエチル］アミノ］−１−オキソプロパン−２−イル］アミノ］−５−オキソペンタノエートを有する。 （もっと読む）

【課題】部分発作及び／又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物からなる医薬［式中Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ_1-6アルキル、フッ素原子で置換されたＣ_1-6アルコキシ等を表し、Ｒ⁴及びＲ⁵は、水素原子、フッ素原子、塩素原子、Ｃ_1-6アルキル、フッ素原子で置換されたＣ_1-6アルコキシ等を表し、Ｒ⁶及びＲ⁷は、水素原子、フッ素原子、メチル、エチル、水酸基等を表し、Ｒ⁸及びＲ⁹は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル等を表す］。
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【課題】難水溶性薬剤のバイオアベイラビリティーが改善された経口用組成物と、当該経口用組成物を外的ストレスや加熱を必要とせずに製造する製造方法を提供する。
【解決手段】難水溶性薬剤を含有し、油相として水相中に分散する薬剤含有分散粒子と、ステロール骨格を有する界面活性剤と、を含み、且つ、前記薬剤含有分散粒子の水相分散時の粒子径が１３０ｎｍ以下である経口用組成物と、難水溶性薬剤、ステロール骨格を有する界面活性剤及び水混和性溶剤を含む溶剤混合溶液と、水と、を混合すること、及び、前記混合後に得られた溶剤含有混合溶液から、前記水混和性溶剤を実質的に除去することを含む経口用組成物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】高分子化した２，２，６，６−テトラメチルピペリジノオキシラジカル（ＴＥＭＰＯ）の機能をが高められると同時に、ＴＥＭＰＯ以外の低分子抗酸化剤のうち、特に、水難溶解性であるが故に、利用分野が限定され、また、効果が制限される抗酸化剤の機能が高められた組成物の提供。
【解決手段】低分子抗酸化剤と高分子化環状ニトロキシドラジカル化合物を含んでなる組成物。高分子化環状ニトロキシドラジカル化合物が高分子ミセルの形態をしており、かつ、低分子抗酸化剤が該高分子ミセル内に内包されている組成物。この組成物は活性酸素もしくはラジカル種の媒介または関与する疾患または障害を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、ＵＦＨ、ＬＭＷＨ、及びヘパリン／ＬＭＷＨ誘導体より選択される抗凝固剤の抗凝固効果に患者において拮抗するための化合物と、本発明の化合物又はその塩又はそれらを含んでなる組成物を患者へ投与することを含んでなる、上記の抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

【課題】フルルビプロフェンまたはプロブコールから選ばれる難水溶性薬剤の吸収性をより向上させる薬剤組成物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】酵素処理ヘスペリジン、ステビア抽出物または酵素処理ステビアから選ばれる１種または２種以上の水溶性化合物（Ａ）と、フルルビプロフェンまたはプロブコールから選ばれる難水溶性薬剤（Ｂ）とを含んでなることを特徴とする高吸収性薬剤組成物。 （もっと読む）

【課題】殺虫効果を示す新規な３−イミノプロパン誘導体を提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される３−イミノプロパン誘導体及び殺虫剤としての利用。


（Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３はＯ又はＳを示し；Ｒ^１及びＲ^２はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、芳香族炭化水素基又は複素環式基を示し、Ｒ^１とＲ^２は一緒になって環を形成してもよく；Ｒ^３はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、芳香族炭化水素基又は複素環式基を示し；Ｒ^４はアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、芳香族炭化水素基又は複素環式基を示す（Ｒ^１〜Ｒ^４の各基は置換されていてもよい）。 （もっと読む）

スネイル−ｐ５３間の結合を阻害する化合物及びそれを有効成分として含有する癌疾患治療剤を提供する。スネイル−ｐ５３間の結合阻害剤は、Ｋ−Ｒａｓ突然変異細胞株でｐ５３の発現を誘導することによって、膵膓癌、肺癌、胆管癌及び大膓癌のように診断や治療が容易ではないＫ−Ｒａｓ突然変異性癌疾患を効果的に治療するか、予防することができる。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｑ、及びＲ^１〜Ｒ^６は、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている）の化合物並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造及び使用方法並びにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用でありうる。
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Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ある一定のプロブコールエステルおよびエーテル誘導体により、これらの化合物の生物学的利用能および薬物動態を増加させる医薬療法を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物の有機アミン塩類、およびそれらの製薬上許容し得る塩類、およびその医薬療法により使用する。
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硫黄結合化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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【課題】アミロイドβタンパク質の産生を減少する診断薬および薬剤を提供し、それによって、ＡＤを発症しそうな状態を予防または減少すること。
【解決手段】血中コレステロールレベルは、Ａβの産生と相関付けられ、そしてＡＤを発症する危険がある集団の予測因子である。血中コレステロールレベルを減少させる方法を使用してＡβの産生を減少し得、それによりＡＤを発症する危険を減少させる。同じ方法および組成物がまた、ＡＤと診断された個体を処置するために使用され得る。方法としては、肝臓によるコレステロール取り込みを増加させる化合物（例えば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター）の投与、コレステロールの内因性産生をブロックする化合物（例えば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼインヒビター）の投与、食餌コレステロールの取り込みを防止する組成物の投与、血中コレステロールレベルの低下に有効なこれらの任意の組合せの投与が挙げられる。 （もっと読む）