【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）（Ｓ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、（Ｓ）−６−（７−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、６−｛（２Ｒ，７Ｒ）−２，７−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル｝イノキノリン、（Ｒ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゾカン−１−イルスルホニル）イソキノリン、及び（Ｒ）−６−（５−メチル−１，４，７−オキサジアゾナン−４−イルスルホニル）イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、（Ｂ）プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α₂刺激薬、β遮断薬、α₁遮断薬及びＲｈｏキナーゼ阻害剤から選ばれる１種又は２種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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【課題】本発明は、5-ヒドロキシトリプタミン(セロトニン)受容体1B(5-HT_1B)によって媒介される障害、例えば血管障害、癌及びCNS障害の治療に有用な式(I)の化合物に関する。【解決手段】本発明は、該障害の治療方法、並びにそれらの治療用の化合物及び組成物などをも提供する。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】光吸収末端波長が長波長である化合物を提供する。
【解決手段】式（１）で表される構造単位を含む化合物。


（１）
〔式中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は、３価の芳香族炭化水素基又は３価の複素環基を表す。ただし、Ａｒ^１、Ａｒ^２のうち少なくとも一方は３価の複素環基である。Ｚ^１及びＺ^２は、同一又は相異なり、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｒ^１）（Ｒ^２）−、−Ｓｉ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−、−Ｎ（Ｒ^５）−、−Ｂ（Ｒ^６）−、−Ｐ（Ｒ^７）−、−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^８）−、−Ｓe（Ｒ^９）（Ｒ^１０）−、−ＣＯ−、−ＳＯ_２−又は−Ｃ（Ｒ^１１）＝Ｃ（Ｒ^１２）−を表す。ｎは１以上の整数を表し、ｍは０以上の整数を表す。〕 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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【課題】ＶＬＡ−４関連障害を処置するアシル誘導体を提供すること。
【解決手段】ＶＬＡ−４を結合する化合物（ＩａまたはＩｂ）が開示される。これらの化合物の特定のものはまた、白血球接着、特に、ＶＬＡ−４により媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、哺乳動物患者（例えば、ヒト）における、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、ＡＩＤＳ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、および心筋虚血のような炎症性疾患を処置する際に有用である。この化合物はまた、多発性硬化症のような炎症性脳疾患の処置のために、投与され得る。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターリガンドおよびＣＣ−ケモカインレセプターリガンドを提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規化合物。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物および該化合物を用いる方法。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の化合物は、特に式（Ｉ）の化合物は、ＰＴＰ−１ＢおよびＴＣ ＰＴＰを阻害し、したがって、ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、ＳＨ２ドメインのようなホスホチロシン結合領域を有する他の酵素の阻害のためにも使用され得る。したがって、式（Ｉ）の化合物は、肥満に関係するインスリン抵抗症、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧、虚血性疾患、高脂血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫、カルシノーマ、異常脂質血症、インスリン抵抗症が示される他の障害を含む２型糖尿病を伴う数多くの病状、癌、骨粗鬆症、神経変性および感染性疾患、ならびに炎症および免疫系に関係する疾患を処置または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

タンパク質チロシンホスファターゼ類(ＰＴＰａｓｅｓ)の阻害剤であり、故に、ＰＴＰａｓｅ活性が仲介する状態に用いられ得る、新規化合物。本発明の化合物または、ホスホチロシン結合領域、例えばＳＨ２ドメインにより特徴付けられる他の酵素の阻害剤としても用いられ得る。従って、本発明の化合物は、肥満と関連するインスリン抵抗性、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧および大および小血管の虚血性疾患、高脂血症を含む２型糖尿病に付随する状態、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫瘍および脂肪肉腫のような癌腫、異脂肪血症、およびインスリン抵抗性が示される他の障害の予防および／または処置に用いられ得る。加えて、本発明の化合物はまた癌、骨粗鬆症、神経変性および感染症、および炎症および免疫系が関与する疾患の処置および／または予防に用いられ得る。 （もっと読む）