ＰＴＰアーゼインヒビターとしての５−置換１，１−ジオキソ−‘１，２，５！チアゾリジン−３−オン誘導体
【課題】ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）
の化合物は、特に式（Ｉ）の化合物は、ＰＴＰ−１ＢおよびＴＣ ＰＴＰを阻害し、したがって、ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、ＳＨ２ドメインのようなホスホチロシン結合領域を有する他の酵素の阻害のためにも使用され得る。したがって、式（Ｉ）の化合物は、肥満に関係するインスリン抵抗症、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧、虚血性疾患、高脂血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫、カルシノーマ、異常脂質血症、インスリン抵抗症が示される他の障害を含む２型糖尿病を伴う数多くの病状、癌、骨粗鬆症、神経変性および感染性疾患、ならびに炎症および免疫系に関係する疾患を処置または予防するために使用され得る。
【解決手段】式（Ｉ）
の化合物は、特に式（Ｉ）の化合物は、ＰＴＰ−１ＢおよびＴＣ ＰＴＰを阻害し、したがって、ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、ＳＨ２ドメインのようなホスホチロシン結合領域を有する他の酵素の阻害のためにも使用され得る。したがって、式（Ｉ）の化合物は、肥満に関係するインスリン抵抗症、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧、虚血性疾患、高脂血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫、カルシノーマ、異常脂質血症、インスリン抵抗症が示される他の障害を含む２型糖尿病を伴う数多くの病状、癌、骨粗鬆症、神経変性および感染性疾患、ならびに炎症および免疫系に関係する疾患を処置または予防するために使用され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−２０アルキルチオ、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルコキシまたは６〜１２員ヘテロアリールオキシ［ただし、Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（ここで、ｓは０である。）である場合には、Ｒ１は２位に位置するものとする。］であるか；あるいは
Ｒ１は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ２−４アルケニル、所望により置換されていてもよいアミノ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ６−１２アリールチオまたはＣ３−１２シクロアルキル［ただし、パラ位がメチレンまたはエチレン架橋窒素含有４〜１５員ヘテロ環により置換されている単環性Ｃ６−１２アリール基は、
（ｉ）Ｒ１が２位に位置し、そしてＬ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（ここで、ｓは０である。）であり；
（ｉｉ）ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；そして
（ｉｉｉ）Ｑ２が酸素である
場合には、Ｒ１の一部を構成しないものとする。］であるか；あるいは
Ｃ−Ｒ１は、窒素またはＮ→Ｏで置換されていてもよいか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合している炭素原子と共に、所望により置換されていてもよい縮合５−から６−員芳香族またはヘテロ芳香族環［ただし、Ｒ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、所望により置換されていてもよいアミノ、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシ、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールオキシ、６〜１２員ヘテロアリールオキシ、Ｃ６−１２アリールチオまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３［式中、Ｒ３は、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３は、−ＮＲ４Ｒ５（ここで、Ｒ４およびＲ５は、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）である。］であり；
Ｌ１は、単結合であるか；あるいは
Ｌ１は、Ｒ２と結合した炭素であり、そしてＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、所望により置換されていてもよい縮合５−または６−員芳香族またはヘテロ芳香族環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、Ｒ２と結合したＣＨまたは窒素であり、そしてＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、酸素、窒素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子が割り込んでいてもよい縮合５−から７−員環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、ＣＨ、酸素、硫黄または窒素であり、そしてＬ２は、Ｌ１と結合した炭素であり、Ｒ２ならびにＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、所望により置換されていてもよい縮合５−または６−員芳香族またはヘテロ芳香族環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、−ＣＨ２−、酸素、硫黄または−ＮＲ６−であり、そしてＬ２は、Ｌ１と結合したＣＨであり、Ｒ２ならびにＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、酸素、窒素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子が割り込んでいてもよい縮合５−から７−員環［式中、Ｒ６は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、カルバモイル、スルホニルまたはアシル［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］である。］を形成し；
Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−［式中、Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、カルボキシ、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは６〜１２員ヘテロアリールであり；ｎは、０または１〜４の整数である。］であり；
Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨＲ８）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨＲ８）ｒ−［式中、Ｒ８は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリルであり；Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、６〜１２員ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、スルホニル、アシルまたはアシルアミノであり；ｍおよびｒは、独立して０または１もしく２の整数である。］であり；
Ｑ１は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリル［ただし、
（ｉ）
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
Ｌ１が４位に位置する単結合であり；
Ｌ２が−（ＣＨＲ７）ｎ−（式中、ｎは０である。）であり；
Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、ｓは０である。）であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−（式中、Ｒ８は水素であり、ｍは０であり、そしてｒは２である。）であり；そして
Ｑ２が酸素である場合、Ｑ１は２−フェニルオキサゾール−４−イルでないか；あるいは
（ｉｉ）
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
Ｌ１が単結合であり；
Ｌ２が−（ＣＨＲ７）ｎ−（式中、ｎは０である。）であり；
Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、Ｒは水素であり、そしてｓは１である。）であり；
Ｚが−（ＣＨＲ８）ｍ−（式中、ｍは０である。）であり；そして
Ｑ２が酸素である場合、Ｑ１は水素でないものとする。］であるか；あるいは
Ｑ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは１または２の整数である。］であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化２】
［式中、
Ｗ１は、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであるか；あるいは
Ｗ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ１は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒはＺについて定義したとおりである。）であり；
Ｖ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいは
Ｖ１は、−ＮＲ４ｂＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化３】
［式中、
Ｗ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは、０または１である。）であり；
Ｖ２は、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＮＲ４ｃＲ５ｂまたは−ＮＲ４ｂＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは、Ｒ４について定義したとおりであり、そしてＲ５ｂは、Ｒ５について定義した意義を有する。）であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化４】
［式中、
Ｗ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ３は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは、０または１である。）であり；
Ｖ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＲ４ｂＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２（式中、Ｒ４ｂは、Ｒ４について定義したとおりであり；Ｒ１２は、水素、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいはＲ１２は、−ＮＲ４ｃＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｃおよびＲ５ｂは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。）であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であり；
Ｌ３は、−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、Ｒは、水素、カルボキシ、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは６〜１２員ヘテロアリールであり；ｓは、０または１〜３の整数である。）であり；
Ｑ２は、酸素、硫黄またはＮＲ１３（式中、Ｒ１３は、水素、ヒドロキシまたはＣ１−７アルキルである。）であり；
ＸおよびＹは、独立してＣＨまたは窒素であるか；あるいは
−Ｘ＝Ｙ−は、硫黄、酸素または−ＮＲ１４−（式中、Ｒ１４は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、アシル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、６〜１２員ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイルまたはスルホニルである。）である。〕
で示される化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項２】
Ｑ２が酸素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであるか；または
−Ｘ＝Ｙ−が硫黄である、請求項１に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項３】
式
【化５】
〔式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、トリフルオロメチル、Ｃ１−２０アルキルチオ、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルコキシ［ただし、Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（ここで、ｓは０である。）である場合には、Ｒ１は２位に位置するものとする。］であるか；あるいは
Ｒ１は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシまたはＣ６−１２アリールオキシ［ただし、パラ位がメチレンまたはエチレン架橋窒素含有４〜１５員ヘテロ環により置換されている単環性Ｃ６−１２アリール基は、
（ｉ）Ｒ１が２位に位置し、そしてＬ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（ここで、ｓは０である。）であり；そして
（ｉｉ）ＸおよびＹがそれぞれＣＨである
場合には、Ｒ１の一部を構成しないものとする。］であり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３［式中、Ｒ３は、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３は、−ＮＲ４Ｒ５（ここで、Ｒ４およびＲ５は、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）である。］であり；
Ｌ１は、単結合であるか；あるいは
Ｌ１は、Ｒ２と結合した炭素であり、そしてＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、所望により置換されていてもよい縮合５−または６−員芳香族またはヘテロ芳香族環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、Ｒ２と結合したＣＨまたは窒素であり、そしてＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、酸素、窒素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子が割り込んでいてもよい縮合５−から７−員環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、ＣＨ、酸素、硫黄または窒素であり、そしてＬ２は、Ｌ１と結合した炭素であり、Ｒ２ならびにＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、所望により置換されていてもよい縮合５−または６−員芳香族またはヘテロ芳香族環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、−ＣＨ２−、酸素、硫黄または−ＮＲ６−であり、そしてＬ２は、Ｌ１と結合したＣＨであり、Ｒ２ならびにＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、酸素、窒素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子が割り込んでいてもよい縮合５−から７−員環｛式中、Ｒ６は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、カルバモイル、スルホニルまたはアシル［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］である。｝を形成し；
Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−［式中、Ｒ７は、水素であり；ｎは、０または１もしくは２の整数である。］であり；
Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨＲ８）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨＲ８）ｒ−［式中、Ｒ８は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルであり；Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリルまたはアシルであり；ｍおよびｒは、独立して０または１もしく２の整数である。］であり；
Ｑ１は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリル［ただし、
（ｉ）
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
Ｌ１が４位に位置する単結合であり；
Ｌ２が−（ＣＨＲ７）ｎ−（式中、ｎは０である。）であり；
Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、ｓは０である。）であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−（式中、Ｒ８は水素であり、ｍは０であり、そしてｒは２である。）である場合、Ｑ１は２−フェニルオキサゾール−４−イルでないか；あるいは
（ｉｉ）
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
Ｌ１が単結合であり；
Ｌ２が−（ＣＨＲ７）ｎ−（式中、ｎは０である。）であり；
Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、Ｒは水素であり、そしてｓは１である。）であり；そして
Ｚが−（ＣＨＲ８）ｍ−（式中、ｍは０である。）である場合、Ｑ１は水素でないものとする。］であるか；あるいは
Ｑ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは１または２の整数である。］であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化６】
［式中、
Ｗ１は、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであるか；あるいは
Ｗ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ［ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。］であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ１は、−Ｃ（Ｏ）−または−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒはＺについて定義したとおりである。）であり；
Ｖ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいは
Ｖ１は、−ＮＲ４ｂＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化７】
［式中、
Ｗ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ［ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。］であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは、０または１である。）であり；
Ｖ２は、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＮＲ４ｃＲ５ｂまたは−ＮＲ４ｂＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは、Ｒ４について定義したとおりであり、そしてＲ５ｂは、Ｒ５について定義した意義を有する。）であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化８】
［式中、
Ｗ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ［ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。］であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ３は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは、０または１である。）であり；
Ｖ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＲ４ｂＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２［式中、Ｒ４ｂは、Ｒ４について定義したとおりであり；Ｒ１２は、水素、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいはＲ１２は、−ＮＲ４ｃＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｃおよびＲ５ｂは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。］であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であり；
Ｌ３は、−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、Ｒは、水素であり；ｓは、０または１〜３の整数である。）であり；
ＸおよびＹは、独立してＣＨであるか；あるいは
−Ｘ＝Ｙ−は、硫黄である。〕
で示される請求項２に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項４】
式
【化９】
〔式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、トリフルオロメチル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルコキシであり；
ｎは、０または１もしくは２の整数であり；
Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨＲ８）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨＲ８）ｒ−［式中、Ｒ８は、水素であり；Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリルまたはアシルであり；ｍおよびｒは、独立して０または１もしくは２の整数である。］であり；
Ｑ１は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリルであるか；あるいは
Ｑ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ｂは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは、１または２の整数である。］であり；
ｓは、０または１もしくは２の整数であり；
Ｑ３は、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ６ａ−（式中、Ｒ６ａは、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、カルバモイル、スルホニルまたはアシルである。）であり；
ＸおよびＹは、それぞれＣＨであるか；あるいは
−Ｘ＝Ｙ−は、硫黄である。〕
で示される請求項３に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項５】
式
【化１０】
〔式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、トリフルオロメチル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルコキシであり；
Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨＲ８）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨＲ８）ｒ−［式中、Ｒ８は、水素であり；Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリルまたはアシルであり；ｍおよびｒは、独立して０または１もしくは２の整数である。］であり；
Ｑ１は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリルであるか；あるいは
Ｑ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは、１または２の整数である。］であり；
ｓは、０または１もしくは２の整数であり；
Ｑ３は、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ６ａ−［式中、Ｒ６ａは、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、カルバモイル、スルホニルまたはアシルである。］であり；
ＸおよびＹは、ＣＨであるか；あるいは
−Ｘ＝Ｙ−は、硫黄である。〕
で示される請求項３に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ２が水素であり；
Ｌ１が単結合であり；
Ｌ２が−（ＣＨ２）n−［ここで、ｎは、０または１もしくは２の整数である。］である、請求項３に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項７】
式
【化１１】
〔式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、トリフルオロメチルまたはＣ１−２０アルキルチオ［ただし、ｓが０である場合には、Ｒ１は２位に位置するものとする。］であるか；あるいは
Ｒ１は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシまたはＣ６−１２アリールオキシ［ただし、パラ位がメチレンまたはエチレン架橋窒素含有４〜１５員ヘテロ環により置換されている単環性Ｃ６−１２アリール基は、
（ｉ）Ｒ１が２位に位置し、そしてｓが０であり；そして
（ｉｉ）ＸおよびＹがそれぞれＣＨである
場合には、Ｒ１の一部を構成しないものとする。］であり；
ｎは、０または１もしくは２の整数であり；
ｓは、０または１であり；
Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨＲ８）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨＲ８）ｒ−［式中、Ｒ８は、水素であり；Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリールまたはアシルであり；ｍおよびｒは、独立して０または１もしく２の整数である。］であり；
Ｑ１は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリル［ただし、
（ｉ）
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
ｎが０であり；
ｓが０であり；そして
Ｚが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−（式中、Ｒ８は水素であり、ｍは０であり、そしてｒは２である。）である場合、Ｑ１は２−フェニルオキサゾール−４−イルでないか；あるいは
（ｉｉ）
Ｒ１が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
ｎが０であり；
ｓが１であり；
Ｚが−（ＣＨＲ８）ｍ−（式中、ｍは０である。）である場合、Ｑ１は水素でないものとする。］であるか；あるいは
Ｑ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは１または２の整数である。］であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化１２】
［式中、
Ｗ１は、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであるか；あるいは
Ｗ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ１は、−Ｃ（Ｏ）−または−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒはＺについて定義したとおりである。）であり；
Ｖ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいは
Ｖ１は、−ＮＲ４ｂＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、Ｒ４ａおよびＲ５ａについて定義したとおりである。）であり、ただし、
（ｉ）ｎは、１または２の整数であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化１３】
［式中、
Ｗ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは、０または１である。）であり；
Ｖ２は、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＮＲ４ｃＲ５ｂまたは−ＮＲ４ｂＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは、Ｒ４ａについて定義したとおりであり、そしてＲ５ｂは、Ｒ５ａについて定義した意義を有する。）であり、ただし、
（ｉ）ｎは、１または２の整数であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化１４】
［式中、
Ｗ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ３は、−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒは、０または１である。）であり；
Ｖ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＲ４ｂＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２｛式中、Ｒ４ｂは、Ｒ４について定義したとおりであり；Ｒ１２は、水素、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいはＲ１２は、−ＮＲ４ｃＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｃはＲ４ａについて定義したとおりであり、そしてＲ５ｂはＲ５ａについて定義したとおりである。）である。｝であり、ただし、
（ｉ）ｎは、１または２の整数であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であり；
ＸおよびＹは、それぞれＣＨであるか；あるいは
−Ｘ＝Ｙ−は、硫黄である。〕
で示される請求項６に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項８】
−Ｘ＝Ｙ−が硫黄である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ１が臭素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１０】
ｎが０であり；
ｓが１であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であり；
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは、１または２の整数である。］
である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１１】
ｎが１または２であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｒ−［式中、ｍは０であり；ｒは０または１である。］であり；
Ｑ１が所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリルである、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１２】
ｎが１または２であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨ２）ｒ−［式中、Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリールまたはアシルであり；ｍは０であり；ｒは０または１である。］であり；
Ｑ１が所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリルであるか；あるいは
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは、１または２の整数である。］である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１３】
ｎが１または２であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−（式中、ｍは０である。）であり；
Ｑ１が式
【化１５】
［式中、
Ｗ１は、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ１は、−Ｃ（Ｏ）−または−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒは０である。）であり；
Ｖ１は、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルである。］
で示される基である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１４】
ｎが１であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−（式中、ｍは０である。）であり；
Ｑ１が式
【化１６】
［式中、
Ｗ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ（ここで、Ｒ３ａは−ＮＲ４ａＲ５ａであり、そしてＲ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）であり；
Ｒ１１は、水素であり；
Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは０である。）であり；
Ｖ２は、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＮＲ４ｃＲ５ｂまたは−ＮＲ４ｂＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃはＲ４ａについて定義したとおりであり、そしてＲ５ｂはＲ５ａについて定義した意義を有する。）である。］
で示される基である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１５】
ｎが１であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−（式中、ｍは０である。）であり；
Ｑ１が式
【化１７】
［式中、
Ｗ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ（ここで、Ｒ３ａは−ＮＲ４ａＲ５ａであり、そしてＲ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）であり；
Ｒ１１は水素であり；
Ｕ３は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは０である。）であり；
Ｖ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＲ４ｂＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２｛式中、Ｒ４ｂはＲ４ａについて定義したとおりであり；Ｒ１２は水素、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルまたはＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ１２は、−ＮＲ４ｃＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｃおよびＲ５ｂはＲ４ａおよびＲ５ａについて定義したとおりである。）である。｝である。］
で示される基である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１６】
５−ナフタレン−１−イルメチル−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−アセトアミド；
［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−カルバミン酸 ｔ−ブチルエステル；
５−（４−アミノメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−アセトアミド；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−カルバミン酸 ｔ−ブチルエステル；
３−フェニル−Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−プロピオンアミド；
５−（３−ヨード−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−アミノ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−アセトアミド；
１,１−ジオキソ−５−ピリジン−４−イルメチル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−アミノ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−ブチルアミド；
１−プロピル−３−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−ウレア；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 メチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
５−（２−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−ピリジン−３−イルメチル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−ピリジン−２−イルメチル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−チオフェン−２−イルメチル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−メトキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−アミノ−２−ブロモ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−アセトアミド；
Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−メタンスルホンアミド；
５−（４−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
アミノ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−酢酸；
２−アミノ−Ｎ−プロピル−２−［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−アセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−プロピル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−アセトアミド；
２,２,２−トリフルオロ−Ｎ−｛プロピルカルバモイル−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−メチル｝−アセトアミド；
２−メタンスルホニルアミノ−Ｎ−プロピル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−アセトアミド；
２−アセチルアミノ−Ｎ−プロピル−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−プロピオンアミド；
２−アセチルアミノ−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−マロン酸 ジエチルエステル；
２−アミノ−Ｎ−プロピル−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−プロピオンアミド；
２−アセチルアミノ−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−プロピオン酸 エチルエステル；
フェニル−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−酢酸；
１,１−ジオキソ−５−フェネチル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−（３,４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−（４−アミノ−フェニル）−エチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２,２,２−トリフルオロ−Ｎ−｛４−［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−エチル］−フェニル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−エチル］−フェニル｝−ブチルアミド；
１,１−ジオキソ−５−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−フェニル−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−プロピオン酸；
５−［２−（３−アミノ−フェニル）−エチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−アミノメチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（１−エチル−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−メチル−１−（３−メチル−ブチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−メトキシ−キノリン−７−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−イソブトキシ−キノリン−７−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
｛（１−ブチルカルバモイル−３−フェニル−プロピル）−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［ブチルカルバモイル−（４−エチル−フェニル）−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［ブチルカルバモイル−（３−フェノキシ−フェニル）−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［ブチルカルバモイル−（４−メトキシ−フェニル）−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［（２−ブロモ−フェニル）−ブチルカルバモイル−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
（ブチルカルバモイル−ナフタレン−２−イル−メチル）−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［ブチルカルバモイル−（４−クロロ−フェニル）−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［（３−ベンジルオキシ−フェニル）−ブチルカルバモイル−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛（（Ｅ）−１−ブチルカルバモイル−３−フェニル−アリル）−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
Ｎ−（１−ブチルカルバモイル−３−フェニル−プロピル）−Ｎ−（４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアゾジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル）−アミノ−酢酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−メタンスルホニル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−クロロ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−ブチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−ヒドロキシメチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−フェネチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ビフェニル−２−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−ジフルオロメトキシ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−（カルボキシ−ジフルオロ−メチル）−チオフェン−２−イルメチルエステル；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニルメタンスルホニル］−酢酸 エチルエステル；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルスルファニル］−酢酸 エチルエステル；
５−［４−（３−メチル−ブチルスルファニルメチル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−エチル−ブチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 シクロブチルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 シクロペンチルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メチル−ペンチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２,４,４−トリメチル−ペンチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 シクロヘキシルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 １,２−ジメチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 シクロペンチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メチル−ブチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メチルスルファニル−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−カルボキシメチルスルファニル−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−ニトロ−フラン−２−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ピリジン−２−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−ヒドロキシメチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−メタンスルホニル−ベンジルエステル；
（４−｛４−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−ブチル｝−フェニル）−酢酸；
（４−｛３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピル｝−フェニル）−酢酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−ジメチルアミノメチル−フラン−２−イルメチルエステル；
（Ｓ）−２−アセチルアミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−ペンチルカルバモイル−２−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−エチル｝−３−フェニル−プロピオンアミド；
５−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（３,４,５−トリメトキシ−ベンジル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−酢酸；
５−（４−ベンゾイル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−ナフタレン−２−イルメチル−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−（２−フルオロ−フェノキシ）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−｛２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−エトキシ｝−安息香酸；
１−（３−メチル−ブチル）−６−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−キノリン−２−オン；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸 メチル−フェネチル−アミド；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸 フェネチル−アミド；
［４−（２−｛［５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−フェニル］−酢酸；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸 ４−カルボキシ−ベンジルエステル；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸 イソブチルエステル；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸 イソブチル−アミド；
２−アミノ−Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−アセトアミド；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−カルボキシ−ベンジルエステル；
１,１−ジオキソ−５−（３−フェノキシ−ベンジル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−ニトロ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
５−（４−ヒドロキシメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 メチルエステル；
５−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−ニトロ−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
５−アミノ−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
５−（４−クロロ−３−メトキシ−５−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−メチル−２−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（３−フェニル−プロピル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−ブトキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
４−［５−アミノ−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−酪酸；
５−（２−メチル−３−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−メチル−３−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（５−メチル−２−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−アミノ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−イソインドール−１,３−ジオン；
２−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−イソインドール−１,３−ジオン；
５,５'−［１,４−フェニレンビス（メチレン）ビス［１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン］, １,１−ジオキシド；
Ｎ−［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−オキサルアミド酸；
５−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
５−［５−（４−ニトロ−フェニル）−フラン−２−イルメチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−アミノ−５−ヒドロキシメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−アミノ−４−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−アミノ−３−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−アミノ−２−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−アミノ−５−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２,２,２−トリフルオロ−Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−アセトアミド；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ピリジン−２−カルボニトリル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ピリジン−２−カルボン酸 エチルエステル；
５−（３,４−ジメトキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−アミノ−５−ヒドロキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３,５−ジメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
（Ｓ）−３−フェニル−２−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルアミノ］−プロピオン酸 エチルエステル；
（Ｓ）−３−フェニル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルアミノ］−プロピオン酸 エチルエステル；
２−アミノ−５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 メチルエステル；
２−アセチルアミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 メチルエステル；
５−（２−ベンジル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２,４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（２,４,６−トリフルオロ−ベンジル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−ブロモ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５,５'−［［１,１'−ビフェニル］−２,２'−ジイル］ビス（メチレン）ビス［１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン］, １,１−ジオキシド；
５−（４−エチルアミノメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−アセチルアミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
２−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 エチルエステル；
１,１−ジオキソ−５−［４−（フェネチルアミノ−メチル）−ベンジル］−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−ジエチルアミノメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ベンジルエステル；
Ｎ−ベンジル−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
５−（５−ジメチルアミノメチル−フラン−２−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチル−ブチル）−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
（Ｓ）−３−フェニル−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−３−フェニル−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−プロピオン酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ベンジルエステル；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェノキシ］−酢酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 イソブチルエステル；
２−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 イソブチルエステル；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェノキシ］−酢酸 メチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−カルボキシメトキシ−ベンジルエステル；
５−（５−アミノメチル−チオフェン−２−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−｛２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−安息香酸；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェノキシ］−酢酸 イソブチルエステル；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェノキシ］−酢酸 ベンジルエステル；
Ｎ−イソブチル−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
５−（５−ジエチルアミノメチル−チオフェン−２−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（２−｛［５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−安息香酸；
３−ニトロ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 メチルエステル；
３−ニトロ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 エチルエステル；
３−ニトロ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 イソブチルエステル；
５−（４−エトキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−カルボキシメチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 フェネチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−フェニルアミノ−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−（３−メトキシ−フェニル）−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２,２−ジメチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メトキシカルボニル−２−メチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２,２,４−トリメチル−ペンチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−ジメチルアミノ−２,２−ジメチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸（３ａＲ,４Ｓ,５Ｒ,６ａＳ）−５−ベンゾイルオキシ−２−オキソ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｂ］フラン−４−イルメチルエステル；
６−｛［５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−イルメチル］−アミノ｝−ヘキサン酸；
５−｛５−［（３−メチル−ブチルアミノ）−メチル］−チオフェン−２−イルメチル｝−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−メチル−４−ニトロ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−クロロ−４−メチル−ベンジルエステル；
５−［５−（イソブチルアミノ−メチル）−チオフェン−２−イルメチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−エトキシカルボニル−ペンチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−（３−クロロ−フェニル）−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−ｍ−トリル−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルエステル；
（Ｒ）−３−フェニル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルアミノ］−プロピオン酸 エチルエステル；
５−［４−（ベンジルアミノ−メチル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−メチル−ベンジルエステル；
４−メチル−６−｛［５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−イルメチル］−アミノ｝−ヘキサン酸；
４−［（１,１,４−トリオキシド−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）メチル］−安息香酸 ［４−（メトキシカルボニル）−フェニル］メチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−シクロヘキシル−２−メチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−フェノキシ−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−トリフルオロメチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−トリフルオロメチル−ベンジルエステル；
４−［（１,１,４−トリオキシド−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）メチル］−安息香酸 ２−（４−カルボキシフェニル）エチルエステル；
５−［５−（３−メチル−ブチリル）−チオフェン−２−イルメチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−［［［４−［（１,１,４−トリオキシド−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）メチル］ベンゾイル］−オキシ］メチル］安息香酸；
５−［４−（イソブチルアミノ−メチル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛４−［（２,２−ジメチル−プロピルアミノ）−メチル］−ベンジル｝−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ナフタレン−１−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−ニトロ−ベンジルエステル；
（４−｛２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−エチル｝−フェニル）−酢酸；
５−［５−（４−メチル−ペンタノイル）−チオフェン−２−イルメチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−ニトロ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−（カルボキシメチル−アミノ）−２,２−ジメチル−プロピルエステル；
５−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイルオキシメチル］−チオフェン−２−カルボン酸；
５−［４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ビフェニル−４−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−アセチルアミノ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−ベンジル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メチル−３−ニトロ−ベンジルエステル；
グリシン, Ｎ−（アミノスルホニル）−Ｎ−［［４−［［（２−フェニルエチル）チオ］メチル］フェニル］メチル］−, メチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−カルボキシメチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−メチル−３−ニトロ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンジルエステル；
４−［５−（２,４−ジメトキシ−ベンジル）−１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル］−安息香酸 ４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−メチル−２−ニトロ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 o−トリルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−（カルボキシメチル−メチル−アミノ）−２,２−ジメチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 フェニルエステル
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−イソブチルカルバモイル−チオフェン−２−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ナフタレン−２−イルメチルエステル；
Ｎ,Ｎ−ジイソブチル−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
｛４−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−酢酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ナフタレン−２−イルエステル；
５−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイルオキシメチル］−チオフェン−２−カルボン酸 イソブチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−カルバモイル−チオフェン−２−イルメチルエステル；
５−［４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−カルボニル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−（３−フェニル−プロピオニル）−チオフェン−２−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−ベンジルカルバモイル−チオフェン−２−イルメチルエステル；
１,１−ジオキソ−５−フェニル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２,４−ジアミノ−フェニル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−安息香酸 メチルエステル；
３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−安息香酸；
５−（４−アミノメチル−フェニル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−酢酸 メチルエステル；
［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−酢酸；
５−（２,４−ジメトキシフェニル）−１,１−ジオキソ−［１,２,５］チアジアゾリジン−３−オン カリウム塩；
Ｎ−ベンジル−２−［３−メチル−４−（１,１,４−トリオキソ−［１,２,５］チアジアゾリジン−２−イル）−フェノキシ］−アセトアミド；
３−［３−ヒドロキシ−４−（１,１,４−トリオキソ−［１,２,５］チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［１,４］ジアゼピン−２,５−ジオン；
５−（４−ヨード−フェニル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
（Ｓ）−２−アミノ−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオン酸 ベンジルエステル；
（Ｓ）−２−アミノ−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−アセチルアミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−ペンチルカルバモイル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−３−フェニル−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−アセチルアミノ−３−フェニル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−（４−フェニル−ブチルカルバモイル）−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−プロピオンアミド；
［４−（２−｛（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセチルアミノ−３−フェニル−プロピオニルアミノ）−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−エチル）−フェニル］−酢酸；
２−［４−（２−ベンゾイルアミノ−２−｛１−カルバモイル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−エチルカルバモイル｝−エチル）−フェノキシ］−マロン酸；
（Ｓ）−２−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ペンチル−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−フェニル−ブチル）−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−ベンゼンスルホニルアミノ−Ｎ−ペンチル−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−ベンゼンスルホニルアミノ−Ｎ−（４−フェニル−ブチル）−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−ベンゼンスルホニルアミノ−Ｎ−（３,３−ジフェニル−プロピル）−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−アセチルアミノ−Ｎ−［（Ｓ）−２−［３−ブロモ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−１−（４−フェニル−ブチルカルバモイル）−エチル］−３−フェニル−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−ベンゼンスルホニルアミノ−３−［３−ブロモ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−Ｎ−（４−フェニル−ブチル）−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセチルアミノ−３−フェニル−プロピオニルアミノ）−３−［３−ブロモ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−Ｎ−ペンチル−プロピオンアミド；および
（Ｓ）−２−アセチルアミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−ペンチルカルバモイル−２−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−３−フェニル−プロピオンアミド；
から選択される請求項１に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１】
式
【化１】
〔式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−２０アルキルチオ、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルコキシまたは６〜１２員ヘテロアリールオキシ［ただし、Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（ここで、ｓは０である。）である場合には、Ｒ１は２位に位置するものとする。］であるか；あるいは
Ｒ１は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ２−４アルケニル、所望により置換されていてもよいアミノ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールオキシ、Ｃ６−１２アリールチオまたはＣ３−１２シクロアルキル［ただし、パラ位がメチレンまたはエチレン架橋窒素含有４〜１５員ヘテロ環により置換されている単環性Ｃ６−１２アリール基は、
（ｉ）Ｒ１が２位に位置し、そしてＬ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（ここで、ｓは０である。）であり；
（ｉｉ）ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；そして
（ｉｉｉ）Ｑ２が酸素である
場合には、Ｒ１の一部を構成しないものとする。］であるか；あるいは
Ｃ−Ｒ１は、窒素またはＮ→Ｏで置換されていてもよいか；あるいは
Ｒ１およびＲ２は、Ｒ１およびＲ２が結合している炭素原子と共に、所望により置換されていてもよい縮合５−から６−員芳香族またはヘテロ芳香族環［ただし、Ｒ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｒ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、所望により置換されていてもよいアミノ、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシ、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールオキシ、６〜１２員ヘテロアリールオキシ、Ｃ６−１２アリールチオまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいは
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３［式中、Ｒ３は、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３は、−ＮＲ４Ｒ５（ここで、Ｒ４およびＲ５は、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）である。］であり；
Ｌ１は、単結合であるか；あるいは
Ｌ１は、Ｒ２と結合した炭素であり、そしてＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、所望により置換されていてもよい縮合５−または６−員芳香族またはヘテロ芳香族環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、Ｒ２と結合したＣＨまたは窒素であり、そしてＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、酸素、窒素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子が割り込んでいてもよい縮合５−から７−員環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、ＣＨ、酸素、硫黄または窒素であり、そしてＬ２は、Ｌ１と結合した炭素であり、Ｒ２ならびにＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、所望により置換されていてもよい縮合５−または６−員芳香族またはヘテロ芳香族環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、−ＣＨ２−、酸素、硫黄または−ＮＲ６−であり、そしてＬ２は、Ｌ１と結合したＣＨであり、Ｒ２ならびにＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、酸素、窒素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子が割り込んでいてもよい縮合５−から７−員環［式中、Ｒ６は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、カルバモイル、スルホニルまたはアシル［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］である。］を形成し；
Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−［式中、Ｒ７は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、カルボキシ、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは６〜１２員ヘテロアリールであり；ｎは、０または１〜４の整数である。］であり；
Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨＲ８）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨＲ８）ｒ−［式中、Ｒ８は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリルであり；Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、６〜１２員ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイル、スルホニル、アシルまたはアシルアミノであり；ｍおよびｒは、独立して０または１もしく２の整数である。］であり；
Ｑ１は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリル［ただし、
（ｉ）
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
Ｌ１が４位に位置する単結合であり；
Ｌ２が−（ＣＨＲ７）ｎ−（式中、ｎは０である。）であり；
Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、ｓは０である。）であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−（式中、Ｒ８は水素であり、ｍは０であり、そしてｒは２である。）であり；そして
Ｑ２が酸素である場合、Ｑ１は２−フェニルオキサゾール−４−イルでないか；あるいは
（ｉｉ）
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
Ｌ１が単結合であり；
Ｌ２が−（ＣＨＲ７）ｎ−（式中、ｎは０である。）であり；
Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、Ｒは水素であり、そしてｓは１である。）であり；
Ｚが−（ＣＨＲ８）ｍ−（式中、ｍは０である。）であり；そして
Ｑ２が酸素である場合、Ｑ１は水素でないものとする。］であるか；あるいは
Ｑ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは１または２の整数である。］であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化２】
［式中、
Ｗ１は、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであるか；あるいは
Ｗ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ１は、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−または−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒはＺについて定義したとおりである。）であり；
Ｖ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいは
Ｖ１は、−ＮＲ４ｂＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化３】
［式中、
Ｗ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは、０または１である。）であり；
Ｖ２は、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＮＲ４ｃＲ５ｂまたは−ＮＲ４ｂＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは、Ｒ４について定義したとおりであり、そしてＲ５ｂは、Ｒ５について定義した意義を有する。）であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化４】
［式中、
Ｗ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ３は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは、０または１である。）であり；
Ｖ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＲ４ｂＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２（式中、Ｒ４ｂは、Ｒ４について定義したとおりであり；Ｒ１２は、水素、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいはＲ１２は、−ＮＲ４ｃＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｃおよびＲ５ｂは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。）であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であり；
Ｌ３は、−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、Ｒは、水素、カルボキシ、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは６〜１２員ヘテロアリールであり；ｓは、０または１〜３の整数である。）であり；
Ｑ２は、酸素、硫黄またはＮＲ１３（式中、Ｒ１３は、水素、ヒドロキシまたはＣ１−７アルキルである。）であり；
ＸおよびＹは、独立してＣＨまたは窒素であるか；あるいは
−Ｘ＝Ｙ−は、硫黄、酸素または−ＮＲ１４−（式中、Ｒ１４は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、アシル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、６〜１２員ヘテロアリールオキシカルボニル、カルバモイルまたはスルホニルである。）である。〕
で示される化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項２】
Ｑ２が酸素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであるか；または
−Ｘ＝Ｙ−が硫黄である、請求項１に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項３】
式
【化５】
〔式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、トリフルオロメチル、Ｃ１−２０アルキルチオ、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルコキシ［ただし、Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（ここで、ｓは０である。）である場合には、Ｒ１は２位に位置するものとする。］であるか；あるいは
Ｒ１は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシまたはＣ６−１２アリールオキシ［ただし、パラ位がメチレンまたはエチレン架橋窒素含有４〜１５員ヘテロ環により置換されている単環性Ｃ６−１２アリール基は、
（ｉ）Ｒ１が２位に位置し、そしてＬ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（ここで、ｓは０である。）であり；そして
（ｉｉ）ＸおよびＹがそれぞれＣＨである
場合には、Ｒ１の一部を構成しないものとする。］であり；
Ｒ２は、水素であるか；あるいは
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３［式中、Ｒ３は、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３は、−ＮＲ４Ｒ５（ここで、Ｒ４およびＲ５は、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）である。］であり；
Ｌ１は、単結合であるか；あるいは
Ｌ１は、Ｒ２と結合した炭素であり、そしてＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、所望により置換されていてもよい縮合５−または６−員芳香族またはヘテロ芳香族環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、Ｒ２と結合したＣＨまたは窒素であり、そしてＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、酸素、窒素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子が割り込んでいてもよい縮合５−から７−員環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、ＣＨ、酸素、硫黄または窒素であり、そしてＬ２は、Ｌ１と結合した炭素であり、Ｒ２ならびにＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、所望により置換されていてもよい縮合５−または６−員芳香族またはヘテロ芳香族環［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］を形成するか；あるいは
Ｌ１は、−ＣＨ２−、酸素、硫黄または−ＮＲ６−であり、そしてＬ２は、Ｌ１と結合したＣＨであり、Ｒ２ならびにＬ１およびＲ２が結合している炭素原子は、酸素、窒素および硫黄から選択される１または２個のヘテロ原子が割り込んでいてもよい縮合５−から７−員環｛式中、Ｒ６は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、カルバモイル、スルホニルまたはアシル［ただし、Ｌ１およびＲ２は、互いに隣接する炭素原子に結合しているものとする。］である。｝を形成し；
Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−［式中、Ｒ７は、水素であり；ｎは、０または１もしくは２の整数である。］であり；
Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨＲ８）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨＲ８）ｒ−［式中、Ｒ８は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルであり；Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリルまたはアシルであり；ｍおよびｒは、独立して０または１もしく２の整数である。］であり；
Ｑ１は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリル［ただし、
（ｉ）
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
Ｌ１が４位に位置する単結合であり；
Ｌ２が−（ＣＨＲ７）ｎ−（式中、ｎは０である。）であり；
Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、ｓは０である。）であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−（式中、Ｒ８は水素であり、ｍは０であり、そしてｒは２である。）である場合、Ｑ１は２−フェニルオキサゾール−４−イルでないか；あるいは
（ｉｉ）
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
Ｌ１が単結合であり；
Ｌ２が−（ＣＨＲ７）ｎ−（式中、ｎは０である。）であり；
Ｌ３が−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、Ｒは水素であり、そしてｓは１である。）であり；そして
Ｚが−（ＣＨＲ８）ｍ−（式中、ｍは０である。）である場合、Ｑ１は水素でないものとする。］であるか；あるいは
Ｑ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは１または２の整数である。］であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化６】
［式中、
Ｗ１は、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであるか；あるいは
Ｗ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ［ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。］であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ１は、−Ｃ（Ｏ）−または−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒはＺについて定義したとおりである。）であり；
Ｖ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいは
Ｖ１は、−ＮＲ４ｂＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化７】
［式中、
Ｗ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ［ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。］であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは、０または１である。）であり；
Ｖ２は、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＮＲ４ｃＲ５ｂまたは−ＮＲ４ｂＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは、Ｒ４について定義したとおりであり、そしてＲ５ｂは、Ｒ５について定義した意義を有する。）であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化８】
［式中、
Ｗ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ［ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。］であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ３は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは、０または１である。）であり；
Ｖ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＲ４ｂＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２［式中、Ｒ４ｂは、Ｒ４について定義したとおりであり；Ｒ１２は、水素、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいはＲ１２は、−ＮＲ４ｃＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｃおよびＲ５ｂは、Ｒ４およびＲ５について定義したとおりである。）である。］であり、ただし、
（ｉ）Ｌ２は、−（ＣＨＲ７）ｎ−（ここで、ｎは、１または２の整数である。）であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であり；
Ｌ３は、−（ＣＨＲ）ｓ−（式中、Ｒは、水素であり；ｓは、０または１〜３の整数である。）であり；
ＸおよびＹは、独立してＣＨであるか；あるいは
−Ｘ＝Ｙ−は、硫黄である。〕
で示される請求項２に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項４】
式
【化９】
〔式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、トリフルオロメチル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルコキシであり；
ｎは、０または１もしくは２の整数であり；
Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨＲ８）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨＲ８）ｒ−［式中、Ｒ８は、水素であり；Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリルまたはアシルであり；ｍおよびｒは、独立して０または１もしくは２の整数である。］であり；
Ｑ１は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリルであるか；あるいは
Ｑ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ｂは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは、１または２の整数である。］であり；
ｓは、０または１もしくは２の整数であり；
Ｑ３は、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ６ａ−（式中、Ｒ６ａは、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、カルバモイル、スルホニルまたはアシルである。）であり；
ＸおよびＹは、それぞれＣＨであるか；あるいは
−Ｘ＝Ｙ−は、硫黄である。〕
で示される請求項３に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項５】
式
【化１０】
〔式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、トリフルオロメチル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルキルチオ、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリールオキシ、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルコキシであり；
Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨＲ８）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨＲ８）ｒ−［式中、Ｒ８は、水素であり；Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリルまたはアシルであり；ｍおよびｒは、独立して０または１もしくは２の整数である。］であり；
Ｑ１は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリルであるか；あるいは
Ｑ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは、１または２の整数である。］であり；
ｓは、０または１もしくは２の整数であり；
Ｑ３は、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ６ａ−［式中、Ｒ６ａは、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシカルボニル、Ｃ６−１２アリールオキシカルボニル、カルバモイル、スルホニルまたはアシルである。］であり；
ＸおよびＹは、ＣＨであるか；あるいは
−Ｘ＝Ｙ−は、硫黄である。〕
で示される請求項３に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項６】
Ｒ２が水素であり；
Ｌ１が単結合であり；
Ｌ２が−（ＣＨ２）n−［ここで、ｎは、０または１もしくは２の整数である。］である、請求項３に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項７】
式
【化１１】
〔式中、
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、トリフルオロメチルまたはＣ１−２０アルキルチオ［ただし、ｓが０である場合には、Ｒ１は２位に位置するものとする。］であるか；あるいは
Ｒ１は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルコキシまたはＣ６−１２アリールオキシ［ただし、パラ位がメチレンまたはエチレン架橋窒素含有４〜１５員ヘテロ環により置換されている単環性Ｃ６−１２アリール基は、
（ｉ）Ｒ１が２位に位置し、そしてｓが０であり；そして
（ｉｉ）ＸおよびＹがそれぞれＣＨである
場合には、Ｒ１の一部を構成しないものとする。］であり；
ｎは、０または１もしくは２の整数であり；
ｓは、０または１であり；
Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−、−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨＲ８）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨＲ８）ｒ−［式中、Ｒ８は、水素であり；Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリールまたはアシルであり；ｍおよびｒは、独立して０または１もしく２の整数である。］であり；
Ｑ１は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリル［ただし、
（ｉ）
Ｒ１およびＲ２が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
ｎが０であり；
ｓが０であり；そして
Ｚが−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨＲ８）ｒ−（式中、Ｒ８は水素であり、ｍは０であり、そしてｒは２である。）である場合、Ｑ１は２−フェニルオキサゾール−４−イルでないか；あるいは
（ｉｉ）
Ｒ１が水素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨであり；
ｎが０であり；
ｓが１であり；
Ｚが−（ＣＨＲ８）ｍ−（式中、ｍは０である。）である場合、Ｑ１は水素でないものとする。］であるか；あるいは
Ｑ１は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは１または２の整数である。］であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化１２】
［式中、
Ｗ１は、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであるか；あるいは
Ｗ１は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ１は、−Ｃ（Ｏ）−または−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒはＺについて定義したとおりである。）であり；
Ｖ１は、ヒドロキシ、Ｃ１−２０アルコキシ、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいは
Ｖ１は、−ＮＲ４ｂＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ５ｂは、Ｒ４ａおよびＲ５ａについて定義したとおりである。）であり、ただし、
（ｉ）ｎは、１または２の整数であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化１３】
［式中、
Ｗ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは、０または１である。）であり；
Ｖ２は、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＮＲ４ｃＲ５ｂまたは−ＮＲ４ｂＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃは、Ｒ４ａについて定義したとおりであり、そしてＲ５ｂは、Ｒ５ａについて定義した意義を有する。）であり、ただし、
（ｉ）ｎは、１または２の整数であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であるか；あるいは
Ｑ１は、式
【化１４】
［式中、
Ｗ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ｛ここで、Ｒ３ａは、ヒドロキシまたは所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ３ａは、−ＮＲ４ａＲ５ａ（ここで、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）である。｝であり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ３は、−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒは、０または１である。）であり；
Ｖ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＲ４ｂＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２｛式中、Ｒ４ｂは、Ｒ４について定義したとおりであり；Ｒ１２は、水素、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０アルコキシまたはＣ３−１２シクロアルキルであるか；あるいはＲ１２は、−ＮＲ４ｃＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｃはＲ４ａについて定義したとおりであり、そしてＲ５ｂはＲ５ａについて定義したとおりである。）である。｝であり、ただし、
（ｉ）ｎは、１または２の整数であり；そして
（ｉｉ）Ｚは、−（ＣＨＲ８）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であるものとする。］
で示される基であり；
ＸおよびＹは、それぞれＣＨであるか；あるいは
−Ｘ＝Ｙ−は、硫黄である。〕
で示される請求項６に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項８】
−Ｘ＝Ｙ−が硫黄である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項９】
Ｒ１が臭素であり；
ＸおよびＹがそれぞれＣＨである、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１０】
ｎが０であり；
ｓが１であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−（ここで、ｍは０である。）であり；
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは、１または２の整数である。］
である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１１】
ｎが１または２であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−、−（ＣＨ２）ｍＯ（ＣＨ２）ｒ−または−（ＣＨ２）ｍＳ（ＣＨ２）ｒ−［式中、ｍは０であり；ｒは０または１である。］であり；
Ｑ１が所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリルである、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１２】
ｎが１または２であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍＮＲ９（ＣＨ２）ｒ−［式中、Ｒ９は、水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリールまたはアシルであり；ｍは０であり；ｒは０または１である。］であり；
Ｑ１が所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリールまたは４〜１５員ヘテロシクリルであるか；あるいは
Ｑ１が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ５ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０または−Ｓ（Ｏ）ｑＲ１０［式中、Ｒ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；Ｒ１０は、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；ｑは、１または２の整数である。］である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１３】
ｎが１または２であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−（式中、ｍは０である。）であり；
Ｑ１が式
【化１５】
［式中、
Ｗ１は、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルであり；
Ｒ１１は、水素、Ｃ１−２０アルキルまたはＣ６−１２アリールであり；
Ｕ１は、−Ｃ（Ｏ）−または−（ＣＨ２）ｒ−（ここで、ｒは０である。）であり；
Ｖ１は、Ｃ６−１２アリール、６〜１２員ヘテロアリール、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルまたはＣ３−１２シクロアルキルである。］
で示される基である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１４】
ｎが１であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−（式中、ｍは０である。）であり；
Ｑ１が式
【化１６】
［式中、
Ｗ２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ（ここで、Ｒ３ａは−ＮＲ４ａＲ５ａであり、そしてＲ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）であり；
Ｒ１１は、水素であり；
Ｕ２は、−（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは０である。）であり；
Ｖ２は、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、−ＮＲ４ｂＣ（Ｏ）ＮＲ４ｃＲ５ｂまたは−ＮＲ４ｂＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ（ここで、Ｒ４ｂおよびＲ４ｃはＲ４ａについて定義したとおりであり、そしてＲ５ｂはＲ５ａについて定義した意義を有する。）である。］
で示される基である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１５】
ｎが１であり；
Ｚが−（ＣＨ２）ｍ−（式中、ｍは０である。）であり；
Ｑ１が式
【化１７】
［式中、
Ｗ３は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａ（ここで、Ｒ３ａは−ＮＲ４ａＲ５ａであり、そしてＲ４ａおよびＲ５ａは、独立して水素、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキル、Ｃ３−１２シクロアルキル、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキルまたは６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキルである。）であり；
Ｒ１１は水素であり；
Ｕ３は、−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは０である。）であり；
Ｖ３は、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＲ４ｂＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１２｛式中、Ｒ４ｂはＲ４ａについて定義したとおりであり；Ｒ１２は水素、Ｃ６−１２アリール、４〜１５員ヘテロシクリル、Ｃ６−１２アリールＣ１−２０アルキル、６〜１２員ヘテロアリールＣ１−２０アルキル、所望により置換されていてもよいＣ１−２０アルキルまたはＣ１−２０アルコキシであるか；あるいはＲ１２は、−ＮＲ４ｃＲ５ｂ（ここで、Ｒ４ｃおよびＲ５ｂはＲ４ａおよびＲ５ａについて定義したとおりである。）である。｝である。］
で示される基である、請求項７に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【請求項１６】
５−ナフタレン−１−イルメチル−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−アセトアミド；
［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−カルバミン酸 ｔ−ブチルエステル；
５−（４−アミノメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−アセトアミド；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−カルバミン酸 ｔ−ブチルエステル；
３−フェニル−Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−プロピオンアミド；
５−（３−ヨード−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−アミノ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−アセトアミド；
１,１−ジオキソ−５−ピリジン−４−イルメチル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−アミノ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−ブチルアミド；
１−プロピル−３−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−ウレア；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 メチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
５−（２−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−ピリジン−３−イルメチル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−ピリジン−２−イルメチル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（６−アミノ−ピリジン−３−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−チオフェン−２−イルメチル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−メトキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−アミノ−２−ブロモ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−アセトアミド；
Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−メタンスルホンアミド；
５−（４−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
アミノ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−酢酸；
２−アミノ−Ｎ−プロピル−２−［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−アセトアミド；
２−アミノ−Ｎ−プロピル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−アセトアミド；
２,２,２−トリフルオロ−Ｎ−｛プロピルカルバモイル−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−メチル｝−アセトアミド；
２−メタンスルホニルアミノ−Ｎ−プロピル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−アセトアミド；
２−アセチルアミノ−Ｎ−プロピル−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−プロピオンアミド；
２−アセチルアミノ−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−マロン酸 ジエチルエステル；
２−アミノ−Ｎ−プロピル−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−プロピオンアミド；
２−アセチルアミノ−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−プロピオン酸 エチルエステル；
フェニル−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−酢酸；
１,１−ジオキソ−５−フェネチル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−エチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−（３,４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−（２−クロロ−フェニル）−エチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−（４−アミノ−フェニル）−エチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２,２,２−トリフルオロ−Ｎ−｛４−［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−エチル］−フェニル｝−アセトアミド；
Ｎ−｛４−［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−エチル］−フェニル｝−ブチルアミド；
１,１−ジオキソ−５−（２−ピリジン−３−イル−エチル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（２−ピリジン−４−イル−エチル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−フェニル−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−プロピオン酸；
５−［２−（３−アミノ−フェニル）−エチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−アミノメチル−ナフタレン−１−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（１−エチル−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［２−メチル−１−（３−メチル−ブチル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５−イルメチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−メトキシ−キノリン−７−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−イソブトキシ−キノリン−７−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
｛（１−ブチルカルバモイル−３−フェニル−プロピル）−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［ブチルカルバモイル−（４−エチル−フェニル）−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［ブチルカルバモイル−（３−フェノキシ−フェニル）−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［ブチルカルバモイル−（４−メトキシ−フェニル）−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［（２−ブロモ−フェニル）−ブチルカルバモイル−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
（ブチルカルバモイル−ナフタレン−２−イル−メチル）−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［ブチルカルバモイル−（４−クロロ−フェニル）−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛［（３−ベンジルオキシ−フェニル）−ブチルカルバモイル−メチル］−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
｛（（Ｅ）−１−ブチルカルバモイル−３−フェニル−アリル）−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−アミノ｝−酢酸；
Ｎ−（１−ブチルカルバモイル−３−フェニル−プロピル）−Ｎ−（４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアゾジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル）−アミノ−酢酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−メタンスルホニル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−クロロ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−ブチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−ヒドロキシメチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−フェネチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ビフェニル−２−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−ジフルオロメトキシ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−（カルボキシ−ジフルオロ−メチル）−チオフェン−２−イルメチルエステル；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニルメタンスルホニル］−酢酸 エチルエステル；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルスルファニル］−酢酸 エチルエステル；
５−［４−（３−メチル−ブチルスルファニルメチル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−エチル−ブチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 シクロブチルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 シクロペンチルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メチル−ペンチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２,４,４−トリメチル−ペンチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 シクロヘキシルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 １,２−ジメチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 シクロペンチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メチル−ブチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メチルスルファニル−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−カルボキシメチルスルファニル−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−ニトロ−フラン−２−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ピリジン−２−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−ヒドロキシメチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−メタンスルホニル−ベンジルエステル；
（４−｛４−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−ブチル｝−フェニル）−酢酸；
（４−｛３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−プロピル｝−フェニル）−酢酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−ジメチルアミノメチル−フラン−２−イルメチルエステル；
（Ｓ）−２−アセチルアミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−ペンチルカルバモイル−２−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−エチル｝−３−フェニル−プロピオンアミド；
５−（１Ｈ−インドール−５−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（３,４,５−トリメトキシ−ベンジル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−酢酸；
５−（４−ベンゾイル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−ナフタレン−２−イルメチル−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［４−（４−メチル−ペンタノイル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−［３−（２−フルオロ−フェノキシ）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−｛２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−エトキシ｝−安息香酸；
１−（３−メチル−ブチル）−６−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−１Ｈ−キノリン−２−オン；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸 メチル−フェネチル−アミド；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸（２−チオフェン−２−イル−エチル）−アミド；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸 フェネチル−アミド；
［４−（２−｛［５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボニル］−アミノ｝−エチル）−フェニル］−酢酸；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸 ４−カルボキシ−ベンジルエステル；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸 イソブチルエステル；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸 イソブチル−アミド；
２−アミノ−Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−アセトアミド；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−カルボキシ−ベンジルエステル；
１,１−ジオキソ−５−（３−フェノキシ−ベンジル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−ニトロ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
５−（４−ヒドロキシメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 メチルエステル；
５−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−ニトロ−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
５−アミノ−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
５−（４−クロロ−３−メトキシ−５−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−メチル−２−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（３−フェニル−プロピル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−ブトキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（２−トリフルオロメチル−ベンジル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
４−［５−アミノ−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−酪酸；
５−（２−メチル−３−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−メチル−３−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（５−メチル−２−ニトロ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−アミノ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−イソインドール−１,３−ジオン；
２−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−イソインドール−１,３−ジオン；
５,５'−［１,４−フェニレンビス（メチレン）ビス［１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン］, １,１−ジオキシド；
Ｎ−［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェニル］−オキサルアミド酸；
５−（３−ヒドロキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
５−［５−（４−ニトロ−フェニル）−フラン−２−イルメチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−ヒドロキシメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−アミノ−５−ヒドロキシメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−アミノ−４−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−アミノ−３−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−アミノ−２−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−アミノ−５−メチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２,２,２−トリフルオロ−Ｎ−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジル］−アセトアミド；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ピリジン−２−カルボニトリル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ピリジン−２−カルボン酸 エチルエステル；
５−（３,４−ジメトキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３−アミノ−５−ヒドロキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（３,５−ジメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
（Ｓ）−３−フェニル−２−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルアミノ］−プロピオン酸 エチルエステル；
（Ｓ）−３−フェニル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルアミノ］−プロピオン酸 エチルエステル；
２−アミノ−５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 メチルエステル；
２−アセチルアミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 メチルエステル；
５−（２−ベンジル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２,４−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（２,４,６−トリフルオロ−ベンジル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２−ブロモ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５,５'−［［１,１'−ビフェニル］−２,２'−ジイル］ビス（メチレン）ビス［１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン］, １,１−ジオキシド；
５−（４−エチルアミノメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−アセチルアミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸；
２−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 エチルエステル；
１,１−ジオキソ−５−［４−（フェネチルアミノ−メチル）−ベンジル］−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（４−ジエチルアミノメチル−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
２−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ベンジルエステル；
Ｎ−ベンジル−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
５−（５−ジメチルアミノメチル−フラン−２−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
Ｎ−（３−メチル−ブチル）−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
（Ｓ）−３−フェニル−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−プロピオン酸；
（Ｒ）−３−フェニル−２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−プロピオン酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ベンジルエステル；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェノキシ］−酢酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 イソブチルエステル；
２−アミノ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 イソブチルエステル；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェノキシ］−酢酸 メチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−カルボキシメトキシ−ベンジルエステル；
５−（５−アミノメチル−チオフェン−２−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−｛２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルアミノ］−エチル｝−安息香酸；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェノキシ］−酢酸 イソブチルエステル；
［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−フェノキシ］−酢酸 ベンジルエステル；
Ｎ−イソブチル−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
５−（５−ジエチルアミノメチル−チオフェン−２−イルメチル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（２−｛［５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−イルメチル］−アミノ｝−エチル）−安息香酸；
３−ニトロ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 メチルエステル；
３−ニトロ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 エチルエステル；
３−ニトロ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 イソブチルエステル；
５−（４−エトキシ−ベンジル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
１,１−ジオキソ−５−（３−トリフルオロメチル−ベンジル）−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−カルボキシメチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 フェネチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−フェニルアミノ−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−（３−メトキシ−フェニル）−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２,２−ジメチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メトキシカルボニル−２−メチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２,２,４−トリメチル−ペンチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−ジメチルアミノ−２,２−ジメチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸（３ａＲ,４Ｓ,５Ｒ,６ａＳ）−５−ベンゾイルオキシ−２−オキソ−ヘキサヒドロ−シクロペンタ［ｂ］フラン−４−イルメチルエステル；
６−｛［５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−イルメチル］−アミノ｝−ヘキサン酸；
５−｛５−［（３−メチル−ブチルアミノ）−メチル］−チオフェン−２−イルメチル｝−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−メチル−４−ニトロ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−クロロ−４−メチル−ベンジルエステル；
５−［５−（イソブチルアミノ−メチル）−チオフェン−２−イルメチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−エトキシカルボニル−ペンチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−（３−クロロ−フェニル）−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−ｍ−トリル−エチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルエステル；
（Ｒ）−３−フェニル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンジルアミノ］−プロピオン酸 エチルエステル；
５−［４−（ベンジルアミノ−メチル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−メチル−ベンジルエステル；
４−メチル−６−｛［５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−イルメチル］−アミノ｝−ヘキサン酸；
４−［（１,１,４−トリオキシド−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）メチル］−安息香酸 ［４−（メトキシカルボニル）−フェニル］メチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−シクロヘキシル−２−メチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−フェノキシ−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−トリフルオロメチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−トリフルオロメチル−ベンジルエステル；
４−［（１,１,４−トリオキシド−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）メチル］−安息香酸 ２−（４−カルボキシフェニル）エチルエステル；
５−［５−（３−メチル−ブチリル）−チオフェン−２−イルメチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−［［［４−［（１,１,４−トリオキシド−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）メチル］ベンゾイル］−オキシ］メチル］安息香酸；
５−［４−（イソブチルアミノ−メチル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−｛４−［（２,２−ジメチル−プロピルアミノ）−メチル］−ベンジル｝−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ナフタレン−１−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−ニトロ−ベンジルエステル；
（４−｛２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイルアミノ］−エチル｝−フェニル）−酢酸；
５−［５−（４−メチル−ペンタノイル）−チオフェン−２−イルメチル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−チオフェン−２−カルボン酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−ニトロ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−（カルボキシメチル−アミノ）−２,２−ジメチル−プロピルエステル；
５−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイルオキシメチル］−チオフェン−２−カルボン酸；
５−［４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−イルメチル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ビフェニル−４−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−アセチルアミノ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−ベンジル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ２−メチル−３−ニトロ−ベンジルエステル；
グリシン, Ｎ−（アミノスルホニル）−Ｎ−［［４−［［（２−フェニルエチル）チオ］メチル］フェニル］メチル］−, メチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−カルボキシメチル−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−メチル−３−ニトロ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−フルオロ−２−トリフルオロメチル−ベンジルエステル；
４−［５−（２,４−ジメトキシ−ベンジル）−１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル］−安息香酸 ４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−メチル−２−ニトロ−ベンジルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 o−トリルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ３−（カルボキシメチル−メチル−アミノ）−２,２−ジメチル−プロピルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 フェニルエステル
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−イソブチルカルバモイル−チオフェン−２−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ナフタレン−２−イルメチルエステル；
Ｎ,Ｎ−ジイソブチル−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンズアミド；
｛４−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−イル｝−酢酸；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ナフタレン−２−イルエステル；
５−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−ベンゾイルオキシメチル］−チオフェン−２−カルボン酸 イソブチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−カルバモイル−チオフェン−２−イルメチルエステル；
５−［４−（４−ベンジル−ピペラジン−１−カルボニル）−ベンジル］−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−（３−フェニル−プロピオニル）−チオフェン−２−イルメチルエステル；
４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イルメチル）−安息香酸 ５−ベンジルカルバモイル−チオフェン−２−イルメチルエステル；
１,１−ジオキソ−５−フェニル−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
５−（２,４−ジアミノ−フェニル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−安息香酸 メチルエステル；
３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−安息香酸；
５−（４−アミノメチル−フェニル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−酢酸 メチルエステル；
［２−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−酢酸；
５−（２,４−ジメトキシフェニル）−１,１−ジオキソ−［１,２,５］チアジアゾリジン−３−オン カリウム塩；
Ｎ−ベンジル−２−［３−メチル−４−（１,１,４−トリオキソ−［１,２,５］チアジアゾリジン−２−イル）−フェノキシ］−アセトアミド；
３−［３−ヒドロキシ−４−（１,１,４−トリオキソ−［１,２,５］チアジアゾリジン−２−イル）−ベンジル］−３,４−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［１,４］ジアゼピン−２,５−ジオン；
５−（４−ヨード−フェニル）−１,１−ジオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−３−オン；
（Ｓ）−２−アミノ−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオン酸 ベンジルエステル；
（Ｓ）−２−アミノ−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオン酸；
（Ｓ）−２−アセチルアミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−ペンチルカルバモイル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−３−フェニル−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−アセチルアミノ−３−フェニル−Ｎ−｛（Ｓ）−１−（４−フェニル−ブチルカルバモイル）−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−プロピオンアミド；
［４−（２−｛（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセチルアミノ−３−フェニル−プロピオニルアミノ）−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオニルアミノ｝−エチル）−フェニル］−酢酸；
２−［４−（２−ベンゾイルアミノ−２−｛１−カルバモイル−２−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−エチルカルバモイル｝−エチル）−フェノキシ］−マロン酸；
（Ｓ）−２−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−ペンチル−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−Ｎ−（４−フェニル−ブチル）−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−ベンゼンスルホニルアミノ−Ｎ−ペンチル−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−ベンゼンスルホニルアミノ−Ｎ−（４−フェニル−ブチル）−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−ベンゼンスルホニルアミノ−Ｎ−（３,３−ジフェニル−プロピル）−３−［４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−アセチルアミノ−Ｎ−［（Ｓ）−２−［３−ブロモ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−１−（４−フェニル−ブチルカルバモイル）−エチル］−３−フェニル−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−ベンゼンスルホニルアミノ−３−［３−ブロモ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−Ｎ−（４−フェニル−ブチル）−プロピオンアミド；
（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセチルアミノ−３−フェニル−プロピオニルアミノ）−３−［３−ブロモ−４−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−Ｎ−ペンチル−プロピオンアミド；および
（Ｓ）−２−アセチルアミノ−Ｎ−｛（Ｓ）−１−ペンチルカルバモイル−２−［３−（１,１,４−トリオキソ−１,２,５−チアジアゾリジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−３−フェニル−プロピオンアミド；
から選択される請求項１に記載の化合物；
あるいは医薬上許容されるその塩。
【公開番号】特開２０１０−４３１３０（Ｐ２０１０−４３１３０Ａ）
【公開日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２６６６５４（Ｐ２００９−２６６６５４）
【出願日】平成２１年１１月２４日（２００９．１１．２４）
【分割の表示】特願２００３−５８０３０８（Ｐ２００３−５８０３０８）の分割
【原出願日】平成１５年４月２日（２００３．４．２）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月２４日（２００９．１１．２４）
【分割の表示】特願２００３−５８０３０８（Ｐ２００３−５８０３０８）の分割
【原出願日】平成１５年４月２日（２００３．４．２）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
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