本発明は、コンパニオンアニマルにおける疾患を治療及び予防するために有用である液体組成物、並びにそれらの使用方法に関する。より詳細には、本発明は、１以上の薬剤を含む液体組成物に関する。 （もっと読む）

式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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本発明は、生体アミンまたは他の伝達物質の神経化学的平衡の異常によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷、および障害の治療および予防用の医薬処方を製造するための、ベンゾナフトアズレン類の群、ならびにそれらの医薬上許容される塩および溶媒和化合物の群に由来する化合物の使用に関する。 （もっと読む）

トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物の硫酸水素塩の結晶多形が、化合物２についての式によって示される。この結晶多形は、図１において示されるものと実質的に同じ粉末Ｘ線回折プロフィールを示すか、または図３において示されるものと実質的に同じ示差走査熱量測定プロフィールを示す。化学式は、その化学式が紙形式で本要約に存在するようにここに挿入されるべきである。化合物２を調製するためのプロセスが、開示される。上記硫酸水素塩の多形と、少なくとも１種の賦形剤またはキャリアとを含む、薬学的組成物もまた、開示される。種々の生理的障害（例えば、血栓症）を処置するために化合物２のこの多形を使用する方法もまた、開示される。
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式（Ｉ）の化合物、ならびにその光学異性体およびラセミ体、ならびに薬剤的に受容できるその塩、そのような化合物を製造するための方法、肥満、精神障害、認知障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに痴呆のような神経障害、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病、ならびに疼痛関連障害の治療におけるそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物。
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式（Ｉ）：


のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にＩＫＫ２活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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本発明は、２−［（２Ｓ）−２−オキシラニルメチル］−１Ｈ−イソインドール−１,３（２Ｈ）−ジオン、４−（４−アミノフェニル）−３−モルホリノンおよび５−クロロチオフェン−２−カルボニルクロリドからの５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝メチル）−２−チオフェンカルボキサミドの製造方法に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

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本発明は、環式グアニジン、そのような化合物を含む組成、および治療方法に関連する。当該化合物は、グルカゴン受容体拮抗剤であり、その結果、２型糖尿病の治療、防止、またはその開始を遅らせるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ａ）少なくとも１種のノズリスポラミド酸若しくはノズリスポル酸誘導体、又は、ｂ）ｉ）少なくとも１種のアベルメクチン若しくはミルベマイシン誘導体、並びにii）プラジカンテル及びピランテルからなる群から選択された少なくとも１種の化合物を含む組合せを含む、有効な量の、医薬品として活性な薬剤と、少なくとも１種の結合剤と、少なくとも１種の崩壊剤と、少なくとも１種の非動物産物含有フレーバ、又は非動物源由来のフレーバと、少なくとも１種の結合剤と、少なくとも１種の湿潤剤と、少なくとも１種の顆粒化溶媒と、任意選択で、少なくとも１種の抗酸化剤、少なくとも１種の緩衝剤、少なくとも１種の防腐剤、又は少なくとも１種の着色剤を含む、動物産物を含有しない動物用チュアブル製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式（Ｉ）の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素または低級アルキル等）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数）等であり、Ｘ^２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素または低級アルキル等、Ｒ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい）または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルであり、Ｒ^１５はＲ^６またはＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成してもよい）であり、Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７またはＣ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９等である）で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式（Ｉ）


を有する（４−フェニルピペラジン−１−イル）アシルピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。
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本発明は、特定の４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸およびエステル誘導体、ならびにその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、ＲＵＰ２５レセプターのアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、２型糖尿病、Ｘ症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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式（I）の新規な3-ビニルスルホニルインドール誘導体は、例えば肥満症の治療に有用な化学的脱共役剤である。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関する、式中、Ｒ_１は水素原子またはアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニルアルキル、アルケニル、アルキニル基を表し、Ｘは水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキルおよびアルコキシ基の中から選択される１またはそれ以上の置換基を表し、Ｒ_２はナフタレニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、インダニル、インデニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、チエニル、フリル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ジヒドロインドリル、ピロロピリジニル、フロピリジニル、チエノピリジニル、イミダゾピリジニル、オキサゾロピリジニル、チアゾロピリジニル、ピラゾロピリジニル、イソキサゾロピリジニル、イソチアゾロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル基の中から選択される基を表す。本発明はまた、前記化合物の治療における使用に関する。

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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、Ｘ，ｎ，ｋ，ｚ，Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５及びＲ６は明細書に定義したとおりである一般式（Ｉ）
【化１】


の範囲に該当する新規な複素環化合物、その立体異性体、薬学的に許容される塩或いは溶媒和物を開示し、それらは（ｉ）糖尿病において血中グルコース濃度を正常化し、（ｉｉ）グルコース不耐性に関係する障害を治療し、かつ（ｉｉｉ）哺乳動物のフリーラジカルを除去するのに有用である。本発明は、また、これらの化合物からなる薬学的に許容される組成物、上記定義の化合物の調製方法、及び該化合物の有効量を必要な対象に投与することによってヒトを含む哺乳動物を治療する方法を開示している。更には、上記した異なる疾患状態の治療のために有用な薬剤の製造において、該化合物を使用することを開示している。 （もっと読む）

下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、及びＲ⁶は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】

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