式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素または低級アルキル等）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数）等であり、Ｘ^２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素または低級アルキル等、Ｒ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい）または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルであり、Ｒ^１５はＲ^６またはＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成してもよい）であり、Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７またはＣ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９等である）で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】

（式中、
Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいチオカルバモイル、置換基を有していてもよいカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいチオカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいヒドラジノカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいチオカルバモイル、置換基を有していてもよいカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいチオカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいヒドラジノカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して、水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいアミノまたは置換基を有していてもよいアリールであり、
Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルである）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＳ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数である）であり、
Ｘ^２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＲ^２６＝ＣＲ^２７−（ここでＲ^２６およびＲ^２７は各々独立して水素または低級アルキルである）、−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルである）、−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルである）または−ＣＯＣＲ^２４Ｒ^２５−（ここでＲ^２４およびＲ^２５は各々独立して水素または低級アルキルである）であり、
Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７、Ｃ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９、
【化２】

（ここでＲ^１７〜Ｒ^１９は各々独立して水素または低級アルキルである）であり、
但し、Ｒ^６はＲ^１４と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^９およびＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^９と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^１５およびＲ^１６と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^２４と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^９はＲ^１６と一緒になって結合を形成してもよく、Ｒ^９はＲ^１０と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^９はＲ^２５と一緒になって結合を形成してもよく、Ｒ^９およびＲ^１０はＲ^１５と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１０はＲ^１５と一緒になって結合を形成してもよく、Ｒ^１０はＲ^１５と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよい）
で示される化合物（但し、Ｒ^１が非置換低級アルキルかつＲ^５およびＲ^７が共にブロモかつＸ^１が−Ｏ−である化合物、Ｒ^１が非置換低級アルキルかつＸ^２が−ＣＨ_２−である化合物、およびＲ^２が水素かつＸ^２が−Ｏ−である化合物を除く）、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ^１がハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ^２が、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよいアリールチオである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ^２が水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよいアルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよいアリールチオである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ^３およびＲ^４が各々独立して水素、低級アルキルまたは置換基を有していてもよいアリールである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシであり、
但し、Ｒ^６はＲ^１４と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^９およびＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^９と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^１５およびＲ^１６と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^２４と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよい、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ^９およびＲ^１０が各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシであり、
但し、Ｒ^９およびＲ^１０はＲ^６と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^９はＲ^６と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^９はＲ^１６と一緒になって結合を形成してもよく、Ｒ^９はＲ^１０と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^９はＲ^２５と一緒になって結合を形成してもよく、Ｒ^９およびＲ^１０はＲ^１５と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１０はＲ^１５と一緒になって結合を形成してもよく、Ｒ^１０はＲ^１５と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよい、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｘ^１がＯ、Ｓ、ＮＲ^１１（ここでＲ^１１は水素または置換基を有していてもよい低級アルキルである）またはＣＨ_２ＣＯである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｘ^３がＣＯＯＲ^１７（ここでＲ^１７は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ^１が低級アルキル、置換基を有していてもよいアリール（置換基としては、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシ）またはヘテロ環式基であり、
Ｒ^２が水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル（置換基としては、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、低級アルキルアミノ、置換基を有していてもよいイミノ、低級アルキルスルホニル、置換基を有していてもよいアリールまたはヘテロ環式基）、置換基を有していてもよい低級アルキニル（置換基としては、アリール）、置換基を有していてもよい低級アルコキシ（置換基としては、ハロゲン）、アルコキシカルボニル、アシル、カルバモイル、置換基を有していてもよいアリール（置換基としては、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシ）またはアリールチオであり、
Ｒ^３およびＲ^４が各々独立して、水素、低級アルキルまたは置換基を有していてもよいアリール（置換基としては、ハロゲン）であり、
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して、水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル（置換基としては、ハロゲン）または置換基を有していてもよい低級アルコキシ（置換基としては、ハロゲン）であり、
Ｒ^９およびＲ^１０が各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、
Ｘ^１はＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ_２ＣＯであり、
Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７、Ｃ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９、
【化３】

（ここでＲ^１７〜Ｒ^１９は各々独立して水素または低級アルキルである）である、
但し、Ｒ^６はＲ^１４と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^９およびＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^９と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^１５およびＲ^１６と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^６はＲ^２４と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^９はＲ^１６と一緒になって結合を形成してもよく、Ｒ^９はＲ^１０と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^９はＲ^２５と一緒になって結合を形成してもよく、Ｒ^９およびＲ^１０はＲ^１５と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１０はＲ^１５と一緒になって結合を形成してもよく、Ｒ^１０はＲ^１５と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよい、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
Ｘ^２が単結合、−Ｏ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＣＲ^２６＝ＣＲ^２７−（ここでＲ^２６およびＲ^２７は各々独立して水素または低級アルキルである）、である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｘ^２が−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５は水素または低級アルキルであり、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成している、またはＲ^１６はＲ^９およびＲ^１５はＲ^１０と各々一緒になって結合を形成している）である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｘ^２が−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素、低級アルキル、アシル、低級アルキルスルホニルまたはＲ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成している）、−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６はＲ^６と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成している、Ｒ^９およびＲ^１０はＲ^１５と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、または、Ｒ^１５はＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成かつＲ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成している）または−ＣＯＣＲ^２４Ｒ^２５−（ここでＲ^２４はＲ^６と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成かつＲ^２５はＲ^９と一緒になって結合を形成している）である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ^２がハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいチオカルバモイル、置換基を有していてもよいカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいチオカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいヒドラジノカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^９およびＲ^１０が各々独立して水素であり、
Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＳ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数である）であり、
Ｘ^２は−Ｏ−であり、
Ｘ^３がＣＯＯＲ^１７（ここでＲ^１７は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ^９はＲ^１６と一緒になって結合を形成しており、
Ｒ^１０は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシまたはシアノであり、
Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＳ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数）であり、
Ｘ^２は−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５は水素または低級アルキルであり、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成している）であり、
Ｘ^３がＣＯＯＲ^１７（ここでＲ^１７は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ^１がハロゲン、置換基を有している低級アルキル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^９およびＲ^１０が各々独立して水素または低級アルキルであり、
Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＳ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数である）であり、
Ｘ^２は単結合または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルである）であり、
Ｘ^３がＣＯＯＲ^１７（ここでＲ^１７は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ^９およびＲ^１０が各々独立して水素であり、
Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−であり、
Ｘ^２が−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成している）、−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６はＲ^６と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成している）、または−ＣＯＣＲ^２４Ｒ^２５−（ここでＲ^２４はＲ^６と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成かつＲ^２５はＲ^９と一緒になって結合を形成している）であり、
Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７（ここでＲ^１７は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ^９はＲ^１６と一緒になって結合を形成しており、
Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−であり、
Ｘ^２が−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５はＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成かつＲ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成している、またはＲ^９およびＲ^１０はＲ^１５と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成している）であり、
Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７（ここでＲ^１７は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
Ｒ^９はＲ^１０と一緒になって環を形成しており、
Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−であり、
Ｘ^２は単結合または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルである）であり、
Ｘ^３がＣＯＯＲ^１７（ここでＲ^１７は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
式：
【化４】

（式中、
Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいチオカルバモイル、置換基を有していてもよいカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいチオカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいヒドラジノカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいチオカルバモイル、置換基を有していてもよいカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいチオカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいヒドラジノカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して、水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^５、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいアミノまたは置換基を有していてもよいアリールであり、
Ｒ^２０およびＲ^２１は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいイミノ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルである）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＳ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数である）であり、
Ｒ^１７は水素または低級アルキルである）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
Ｒ^１が置換基を有していてもよいアリールであり、
Ｒ^２が置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｒ^３およびＲ^４が各々独立して、水素または置換基を有していてもよいアリールであり、
Ｒ^５、Ｒ^７およびＲ^８が各々独立して、水素、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシであり、
Ｒ^９およびＲ^１０が各々独立して水素または置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
はＲ^２０およびＲ^２１が各々独立して水素、シアノ、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシであり、
Ｘ^１が−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項２０記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２２】
式：
【化５】

（式中、
Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいチオカルバモイル、置換基を有していてもよいカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいチオカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいヒドラジノカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいチオカルバモイル、置換基を有していてもよいカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいチオカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいヒドラジノカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して、水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^２０は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^２３は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、シアノ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよいアミノまたは置換基を有していてもよいアリールであり、
Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルである）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＳ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数である）であり、
Ｒ^１７は水素または低級アルキルである）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
Ｒ^１が置換基を有していてもよいアリールであり、
Ｒ^２が置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｒ^３およびＲ^４が水素であり、
Ｒ^５、Ｒ^７およびＲ^８が水素であり、
Ｒ^９およびＲ^１０が各々独立して水素または置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｒ^２０およびＲ^２３が各々独立して水素または置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｘ^１が−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項２２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２４】
式：
【化６】

（式中、
Ｒ^１はハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいチオカルバモイル、置換基を有していてもよいカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいチオカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいヒドラジノカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^２は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、カルボキシ、置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいカルバモイル、置換基を有していてもよいチオカルバモイル、置換基を有していてもよいカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいチオカルバモイルオキシ、置換基を有していてもよいヒドラジノカルボニル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリールスルホニルオキシ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して、水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよいアリールまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよい低級アルケニル、置換基を有していてもよい低級アルキニル、置換基を有していてもよい低級アルコキシ、置換基を有していてもよい低級アルキルチオ、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよいアミノ、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいアリールオキシ、置換基を有していてもよいアリールチオまたは置換基を有していてもよいヘテロ環式基であり、
Ｒ^９およびＲ^１０は水素であり、
Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素、置換基を有していてもよい低級アルキル、置換基を有していてもよいアシル、置換基を有していてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換基を有していてもよいアリールスルホニルである）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＳ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数である）であり、
Ｒ^１５が低級アルキルであり、
Ｒ^１６が水素であり、
Ｒ^１７は水素または低級アルキルである）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２５】
Ｒ^１が置換基を有していてもよいアリールであり、
Ｒ^２が置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｒ^３およびＲ^４が水素であり、
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８が各々独立して、水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキルまたは置換基を有していてもよい低級アルコキシであり、
Ｘ^１が−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項２４記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１〜２５のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とするペルオキシソーム増殖活性化受容体アゴニストとして使用する医薬組成物。

【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５４２１３
【国際公開日】平成１７年６月１６日（２００５．６．１６）
【発行日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１５９１９（Ｐ２００５−５１５９１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１７７０６
【国際出願日】平成１６年１１月２９日（２００４．１１．２９）
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】