炎症性疾患及び糖尿病の治療のためのグルココルチコイドリガンドとしての１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体及び関連化合物
下記式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、それぞれ式(IA)、(IB)、(IC)、及び(ID)について本出願で定義されるとおりである）の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、グルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況の患者を治療する方法。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【化１】
（式中：
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール基であり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ5アルキルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ8スピロシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ4は、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、又はＣ2-Ｃ5アルキニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ4の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、又はオキソであり；かつ
Ｒ5は、任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール基であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、ヘテロサイクリルカルボニル、アロイルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ3シラニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）
【請求項２】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソラニル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、又はアミノから選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ6スピロシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ4がＣＨ2であり；かつ
Ｒ5が、イミダゾリル、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、フラノピリミジニル、イミダゾロピリミジニル、イミダゾロピリダジニル、イミダゾロピラジニル、ベンゾチエニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、オキサゾロピリジニル、ベンゾチアゾリル、チアゾロピリジニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾロピリジニル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項３】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的にメチルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にスピロシクロプロピル環を形成しており；
Ｒ4がＣＨ2であり；かつ
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、又はトリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）である、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項４】
式中、Ｒ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ8スピロシクロアルキル環を形成している、
請求項１記載の式(IA)の化合物。
【請求項５】
式中、Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ5アルキルである、
請求項１記載の式(IA)の化合物。
【請求項６】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルである、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項７】
式中：
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）である、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項８】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ヘテロサイクリル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、モルフォリニル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）から選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ6スピロシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ4がＣＨ2であり；かつ
Ｒ5が、イミダゾリル、ピリジル、インドリル、インダゾリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、フラノピリミジニル、イミダゾロピリミジニル、イミダゾロピリダジニル、イミダゾロピラジニル、ベンゾチエニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、オキサゾロピリジニル、ベンゾチアゾリル、チアゾロピリジニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾロピリジニル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アシル、ジアルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、シアノ、モルフォリニル、ピロリジニル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項９】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、モルフォリニルメチル、ジメチルアミノメチル、アミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエニル、ナフタレニル、モルフォリニル、ピペリジニル、シアノ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホン二酸化されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、シアノ、クロロ、ブロモ、又はフルオロから選択される１又は２個の基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にメチル又はエチルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にスピロシクロプロピル環を形成しており；
Ｒ4がＣＨ2であり；かつ
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、チエノピリダジニル、フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、メチル、フェニル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、モルフォリニル、ピペリジニル、フェノキシ、ピロリジニル、アセチル、ピバロイル、エチルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ピリジニル、ピリミジニル、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル若しくはアリール又はトリフルオロメチルで置換されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、シアノ、ハロゲン、メチル、ジメチルアミノ、モルフォリニル、ピロリジニル、又はピペリジニルから選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１０】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルである、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１１】
式中：
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、チエノピリダジニル フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）である、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１２】
有効な量の、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、医薬的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１３】
下記式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【化２】
（式中：
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）;又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）;又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）;又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ5アルキルであり；
Ｒ4は、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、又はＣ2-Ｃ5アルキニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ4の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、又はオキソであり；
Ｒ5は、任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール基であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）;又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）;又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ6は、水素、Ｃ1-Ｃ8アルキル、Ｃ2-Ｃ8アルケニル、Ｃ2-Ｃ8アルキニル、炭素環、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8ハロアルキル、ヘテロサイクリル-Ｃ1-Ｃ8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル ヘテロアリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、炭素環-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、アリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、ヘテロサイクリル-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、又はヘテロアリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、フェノキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）;又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）;又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ6は、トリフルオロメチルではありえない）
【請求項１４】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ベンゾフラニル、フラニルピリジニル、イミダゾロピリジニル、イミダゾロピリミジニル、イミダゾロピリダジニル、イミダゾロピラジニル、ベンゾチエニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく;かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、フェニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3ハロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である、
請求項１３記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１５】
式中：
Ｒ1が、チエニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり;
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、フルオロ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項１３記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１６】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルである、
請求項１３記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１７】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、ピリジニル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項１３記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１８】
有効な量の、請求項１３〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、医薬的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１９】
下記式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【化３】
（式中：
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）;又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ5アルキルであり；
Ｒ4は、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、又はＣ2-Ｃ5アルキニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ4の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、又はオキソであり；
Ｒ5は、飽和又は部分的に飽和の炭素環式環と縮合したヘテロアリール基（任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
Ｒ6は、水素、Ｃ1-Ｃ8アルキル、Ｃ2-Ｃ8アルケニル、Ｃ2-Ｃ8アルキニル、炭素環、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-Ｃ1-Ｃ8アルキル、カルボキシ、トリフルオロメチル、アルコキシカルボニル、アリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8ハロアルキル、ヘテロサイクリル-Ｃ1-Ｃ8アルキル、ヘテロアリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、炭素環-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、アリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、ヘテロサイクリル-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、又はヘテロアリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、フェノキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である）
【請求項２０】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、５〜７員飽和炭素環式環と縮合したN-連結ヘテロアリール（任意かつ独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3ハロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である、
請求項１９記載の式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２１】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、５〜７員飽和炭素環式環に縮合したN-連結ピロール、ピラゾール、又はイミダゾール（任意かつ独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項１９記載の式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２２】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、５〜７員飽和炭素環式環と縮合したN-連結ヘテロアリール（任意かつ独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、オキソ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3ハロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である、
請求項１９記載の式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２３】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、シアノ又はハロゲンから選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、５〜７員飽和炭素環式環に縮合したN-連結ピロール、ピラゾール、又はイミダゾール（任意かつ独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項１９記載の式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２４】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、アシル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）で置換されていてもよく、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、５〜７員飽和炭素環式環に縮合したN-連結ピロール、ピラゾール、又はイミダゾール（任意かつ独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項１９記載の式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２５】
有効な量の、請求項１９〜２４のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、医薬的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２６】
下記式(ID)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【化４】
（式中：
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ5アルキルであり、その一方又は両方が独立的にヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）で置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、又はＣ2-Ｃ5アルキニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ4の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、又はオキソであり；
Ｒ5は、任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール基であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ6は、水素、Ｃ1-Ｃ8アルキル、Ｃ2-Ｃ8アルケニル、Ｃ2-Ｃ8アルキニル、炭素環、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、炭素環-Ｃ1-Ｃ8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8ハロアルキル、ヘテロサイクリル-Ｃ1-Ｃ8アルキル、ヘテロアリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、炭素環-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、アリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、ヘテロサイクリル-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、又はヘテロアリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、フェノキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である）
【請求項２７】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり、その一方又は両方が独立的にヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシで置換されており；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、イミダゾリル、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、フラノピリミジニル、ベンゾチエニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、オキサゾロピリジニル、ベンゾチアゾリル、チアゾロピリジニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾロピリジニル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3ハロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である、
請求項２６記載の式(ID)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２８】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチル（一方又は両方が独立的にヒドロキシ、メトキシで置換されている）であり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、トリフルオロメチル、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項２６記載の式(ID)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２９】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり、それぞれ任意独立的にヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ3アルコキシで置換されていてもよい、
請求項２６記載の式(ID)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項３０】
有効な量の、請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、医薬的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項３１】
患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法であって、前記患者に、有効な量の、請求項１〜１１、１３〜１７、１９〜２４、若しくは２６〜２９のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を投与することを含む方法。
【請求項３２】
グルココルチコイド受容体機能によって媒介される病気状態又は状況の治療が必要な患者の治療方法であって、前記患者に、有効な量の、請求項１〜１１、１３〜１７、１９〜２４、若しくは２６〜２９のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を投与することを含む方法。
【請求項３３】
II型糖尿病、肥満症、循環器病、高血圧症、動脈硬化症、神経疾患、副腎及び下垂体腫瘍、及び緑内障から選択される病気状態又は状況の治療が必要な患者を治療する方法であって、前記患者に、有効な量の、請求項１〜１１、１３〜１７、１９〜２４、若しくは２６〜２９のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を投与することを含む方法。
【請求項３４】
炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気の治療を必要とする患者を治療する方法であって、前記患者に、有効な量の、請求項１〜１１、１３〜１７、１９〜２４、若しくは２６〜２９のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を投与することを含む方法。
【請求項３５】
前記病気が、(i)肺疾患、(ii)リウマチ性疾患／自己免疫疾患／関節疾患、(iii)アレルギー疾患、(iv)脈管炎疾患、(v)皮膚疾患、(vi)腎臓病、(vii)肝臓病、(viii)胃腸疾患、(ix)肛門病、(x)眼病、(xi)耳、鼻、及び咽喉(ENT)領域の病気、(xii)神経疾患、(xiii)血液疾患、(xiv)腫瘍病、(xv)内分泌疾患、(xvi)臓器及び組織移植並びに移植片対宿主病、(xvii)重症状態のショック、(xviii)交換療法、及び(xix)炎症起源の疼痛から選択される、請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
前記病気が、Ｉ型糖尿病、骨関節炎、ギヤン-バレー症候群、経皮経管冠動脈形成術後再狭窄、アルツハイマー病、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再灌流傷害、骨吸収疾患、うっ血性心不全、心筋梗塞、熱傷害、外傷続発性多臓器傷害、急性化膿性髄膜炎、壊死性全腸炎、及び血液透析、白血球交換療法、顆粒球輸血に付随する症候群から選択される、請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
グルココルチコイド受容体機能によって媒介される病気状態又は状況の治療が必要な患者の治療方法であって、前記患者に、（ａ）有効な量の、請求項１〜１１、１３〜１７、１９〜２４、若しくは２６〜２９のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、（ｂ）医薬的に許容しうるグルココルチコイドを逐次的又は同時に投与することを含む方法。
【請求項３８】
試料中のグルココルチコイド受容体機能のインビトロ診断決定用キットであって、
（ａ）診断的に有効な量の請求項１、１３、１９、若しくは２６記載の化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；及び
（ｂ）該診断キットの使用説明書；
を含んでなるキット。
【請求項３９】
下記式(IA)の化合物：
【化５】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5は、請求項１で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）適切な溶媒中で下記式(II)のエステルを適切な還元剤と反応させて下記式(III)のジオールを形成する工程；
【化６】
（ｂ）適切な酸化的分解条件下で式(III)のジオールを反応させて下記式(IV)のケトンを形成する工程；
【化７】
及び
（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ5Ｒ4Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程；
【化８】
を含むか、或いは
（ａ'）適切な溶媒中、下記式(Ｘ)のトリフルオロアセトアミドを、Ｒ2とＲ3を有する臭化ビニルマグネシウム化合物と反応させて下記式(XI)のトリフルオロメチレノンを与える工程；
【化９】
（ｂ'）適切な溶媒中、式(XI)のトリフルオロメチレノンを、有機金属試薬Ｒ1Ｍ（ＭはLi又はMgＸである）と銅塩CuＸ（ＸはCl、Br、又はＩである）から生成した適切な有機銅試薬と反応させて下記式(IV)のケトンを形成する工程；
【化１０】
及び
上記工程（ｃ）を実施する工程；
を含む方法。
【請求項４０】
下記式(IA)の化合物：
【化１１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5は、請求項１で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ''）適切な溶媒中で下記式(II)のエステルを適切な還元剤と反応させて下記式(III)のジオールを形成する工程；
【化１２】
（ｂ''）適切な酸化的分解条件下で式(III)のジオールを反応させて下記式(IV)のケトンを形成する工程；
【化１３】
（ｃ''）適切な溶媒中、式(IV)のケトンを、適切なイオウイリドのような適切なエポキシ化試薬と反応させて下記式(Ｖ)のエポキシドを形成する工程；
【化１４】
（ｄ1''）適切な溶媒中、式(Ｖ)のエポキシドを適切な金属アセチリド試薬Ｍ-PG（Ｍは適切な金属であり、PGは適宜の保護基である）と反応させて、保護されたアルキン中間体を得た後、保護基を除去して下記式(XXXI)のアルキンを形成する工程；
【化１５】
又は
（ｄ2''）適切な溶媒中、式(IV)のケトンを適切なプロパルギル化試薬と反応させて下記式(XXXI)のアルキンを形成する工程；
【化１６】
（ｅ''）適切な触媒、塩基及び溶媒の存在下、式(XXXI)のアルキンを、適切なカップリング相手、例えば下記式のような任意に置換及び保護されたアニリン又はアミノピリジン（式中、Ｒ'は請求項１で定義したとおりのＲ5置換基であり、ＡはＣ又はＮであり、ＸはＩ又はBrであり、PGはＨ又は適切な保護基である）と反応させて下記式(XXXIV)のアルキンを形成する工程；
【化１７】
及び
（ｆ1''）適切な塩基の存在下、適切な溶媒中で式(XXXIV)のアルキンを環化して式(IA)の化合物を形成する工程；
【化１８】
又は
（ｆ2''）適切な溶媒中における式(XXXIV)の化合物の適切な酸との反応によってN-脱保護してアミン塩を形成後、適切な塩基の存在下、適切な溶媒中で前記アミン塩を環化して式(IA)の化合物を形成する工程；
【化１９】
を含む方法。
【請求項４１】
下記式(IB)の化合物：
【化２０】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項１３で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）適切な塩基の存在下、任意に置換されていてもよい下記式(XV)のフェノールを下記式(XVI)の塩化アクリロイルと反応させた後、この中間体エステルを適切なルイス酸との処理によって環化して下記式(XVII)のラクトンを形成する工程；
【化２１】
（ｂ）式(XVII)のラクトンを適切なアミンＨＮＲ'Ｒ''と反応させた後、この中間体フェノールを適切な塩基の存在下でヨウ化メチルと処理して下記式(XVIII)のアミドを形成する工程；
【化２２】
（ｃ）適切な溶媒中で式(XVIII)のアミドを適切な有機金属試薬Ｒ6Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(XIX)のケトンを形成する工程；
【化２３】
（ｄ）適切な溶媒中で式(XIX)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ5Ｒ4Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IB)の化合物を形成する工程；
【化２４】
を含む方法。
【請求項４２】
下記式(IB)の化合物：
【化２５】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項１３で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ'）適切な溶媒中、下記式(XXXVI)のアミドを、Ｒ2とＲ3を有する臭化ビニルマグネシウム化合物と反応させて下記式(XXXVII)のエノンを与える工程；
【化２６】
（ｂ'）適切な溶媒中、式(XXXVII)のエノンを、有機金属試薬Ｒ1Ｍ（ＭはLi又はMgＸである）と銅塩CuＸ（ＸはCl、Br、又はＩである）から生成した適切な有機銅試薬と反応させて下記式(XX)のケトンを形成する工程；
【化２７】
及び
（ｃ'）適切な溶媒中、式(XX)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ5Ｒ4Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて式(IB)の化合物を形成する工程；
【化２８】
を含む方法。
【請求項４３】
下記式(IB)の化合物：
【化２９】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項１３で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ''）適切な溶媒混合物中で下記式(IV)のケトンを適切な塩基と反応させて下記式(XXIX)の酸を与える工程；
【化３０】
（ｂ''）適切なカップリング条件下で式(XXIX)の酸を適切なアミンＮＨＲ''Ｒ'''と反応させて（次の反応で-ＮＲ''Ｒ'''が脱離基として作用するように）、下記式(XXX)のアミドを形成する工程；
【化３１】
（ｃ'）適切な溶媒中、式(XXX)のアミドを、適切な有機金属試薬Ｒ6Ｍ、例えば、グリニャール試薬（式中、ＭがMgBr又はMgClである）、又は有機リチウム試薬（式中、ＭがLiである）と反応させて下記式(XX)のケトンを与える工程；
【化３２】
及び
（ｄ''）適切な溶媒中、式(XX)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ5Ｒ4Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IB)の化合物を形成する工程；
【化３３】
を含む方法。
【請求項４４】
下記式(IC)の化合物：
【化３４】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項１９で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）適切な溶媒中で下記式(II)のエステルを適切な還元剤と反応させて下記式(III)のジオールを形成する工程；
【化３５】
（ｂ）式(III)のジオールを適切なアルキル又はアリールスルホニルクロライド試薬と（次工程でＲ'ＳＯ2Ｏが脱離基として作用するように）反応させた後、結果の中間体を適切な塩基と反応させて下記式(Ｖ)のエポキシドを与える工程；
【化３６】
（ｃ）適切な塩基の存在下で式(Ｖ)のエポキシドを適宜の求核試薬Ｒ5Ｈと反応させて式(IC)の化合物を与える工程；
【化３７】
を含む方法。
【請求項４５】
下記式(IC)の化合物：
【化３８】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項１９で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ'）適切な溶媒中で下記式(II)のエステルを適切な還元剤と反応させて下記式(III)のジオールを形成する工程；
【化３９】
（ｂ'）適切な酸化的分解条件下で式(III)のジオールを反応させて下記式(IV)のケトンを形成する工程；
【化４０】
（ｃ'）適切な溶媒中、式(IV)のケトンを、適切なイオウイリドのような適切なエポキシ化試薬と反応させて下記式(Ｖ)のエポキシドを与える工程；
【化４１】
及び
（ｄ'）適切な塩基の存在下で式(Ｖ)のエポキシドを適宜の求核試薬Ｒ5Ｈと反応させて式(IC)の化合物を与える工程；
【化４２】
を含む方法。
【請求項４６】
下記式(ID)の化合物：
【化４３】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項２６で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）適切な塩基の存在下で下記式(XXXVIII)のシアノ化合物を適切なアルケンと反応させて下記式(XXXIX)のアルケンを与える工程；
【化４４】
（ｂ）式(XXXIX)のアルケンを適切な還元剤と反応させて下記式(XXXX)のアルデヒドを与える工程；
【化４５】
（ｃ）式(XXXX)のアルデヒドを適切な還元剤と反応させて下記式(XXXXI)のアルコールを与える工程；
【化４６】
（ｄ）適切な塩基の存在下で式(XXXXI)のアルコールを適切なアルキル化剤と反応させて下記式(XXXXII)のエーテルを与える工程；
【化４７】
（ｅ）適切な酸化的分解条件下で式(XXXXII)のエーテルを反応させて下記式(XXXXIII)のアルデヒドを与える工程；
【化４８】
（ｆ）式(XXXXIII)のアルデヒドを適切な求核性トリフルオロメチル化試薬と反応させて下記式(XXXXIV)のトリフルオロメチルアルコールを与える工程；
【化４９】
（ｇ）式(XXXXIV)のトリフルオロメチルアルコールを適切な酸化試薬と反応させて下記式(XXXXV)のトリフルオロメチルケトンを与える工程；
【化５０】
及び
（ｈ）適切な溶媒中で式(XXXXV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ5Ｒ4Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて式(ID)の化合物を形成する工程；
【化５１】
を含む方法。
【請求項１】
下記式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【化１】
（式中：
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール基であり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ5アルキルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ8スピロシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ4は、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、又はＣ2-Ｃ5アルキニルであり、それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ4の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、又はオキソであり；かつ
Ｒ5は、任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール基であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、ヘテロサイクリルカルボニル、アロイルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ3シラニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい）
【請求項２】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソラニル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、又はアミノから選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ6スピロシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ4がＣＨ2であり；かつ
Ｒ5が、イミダゾリル、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、フラノピリミジニル、イミダゾロピリミジニル、イミダゾロピリダジニル、イミダゾロピラジニル、ベンゾチエニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、オキサゾロピリジニル、ベンゾチアゾリル、チアゾロピリジニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾロピリジニル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、シアノ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項３】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、シアノ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的にメチルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にスピロシクロプロピル環を形成しており；
Ｒ4がＣＨ2であり；かつ
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、又はトリフルオロメチル、ヒドロキシル、シアノ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）である、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項４】
式中、Ｒ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ8スピロシクロアルキル環を形成している、
請求項１記載の式(IA)の化合物。
【請求項５】
式中、Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ5アルキルである、
請求項１記載の式(IA)の化合物。
【請求項６】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3が、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルである、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項７】
式中：
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）である、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項８】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ヘテロサイクリル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、アミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、モルフォリニル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）から選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にＣ3-Ｃ6スピロシクロアルキル環を形成しており；
Ｒ4がＣＨ2であり；かつ
Ｒ5が、イミダゾリル、ピリジル、インドリル、インダゾリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、フラノピリミジニル、イミダゾロピリミジニル、イミダゾロピリダジニル、イミダゾロピラジニル、ベンゾチエニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、チエノピリダジニル、ベンゾオキサゾリル、オキサゾロピリジニル、ベンゾチアゾリル、チアゾロピリジニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾロピリジニル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アシル、ジアルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、オキソ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、シアノ、モルフォリニル、ピロリジニル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項９】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、モルフォリニルメチル、ジメチルアミノメチル、アミノスルホニル、ジメチルアミノスルホニル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、チエニル、ナフタレニル、モルフォリニル、ピペリジニル、シアノ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホン二酸化されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、シアノ、クロロ、ブロモ、又はフルオロから選択される１又は２個の基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にメチル又はエチルであり、或いはＲ2とＲ3が、それらが共通に結合している炭素原子と一緒にスピロシクロプロピル環を形成しており；
Ｒ4がＣＨ2であり；かつ
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、チエノピリダジニル、フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、メチル、フェニル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、モルフォリニル、ピペリジニル、フェノキシ、ピロリジニル、アセチル、ピバロイル、エチルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ピリジニル、ピリミジニル、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、シアノ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル若しくはアリール又はトリフルオロメチルで置換されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、シアノ、ハロゲン、メチル、ジメチルアミノ、モルフォリニル、ピロリジニル、又はピペリジニルから選択される１又は２個の置換基で置換されていてもよい、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１０】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的に水素又はＣ1-Ｃ3アルキルである、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１１】
式中：
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、チエノピリダジニル フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）である、
請求項１記載の式(IA)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１２】
有効な量の、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、医薬的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１３】
下記式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【化２】
（式中：
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）;又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）;又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）;又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ5アルキルであり；
Ｒ4は、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、又はＣ2-Ｃ5アルキニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ4の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、又はオキソであり；
Ｒ5は、任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール基であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）;又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）;又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ6は、水素、Ｃ1-Ｃ8アルキル、Ｃ2-Ｃ8アルケニル、Ｃ2-Ｃ8アルキニル、炭素環、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8ハロアルキル、ヘテロサイクリル-Ｃ1-Ｃ8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル ヘテロアリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、炭素環-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、アリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、ヘテロサイクリル-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、又はヘテロアリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、フェノキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）;又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）;又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ6は、トリフルオロメチルではありえない）
【請求項１４】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ベンゾフラニル、フラニルピリジニル、イミダゾロピリジニル、イミダゾロピリミジニル、イミダゾロピリダジニル、イミダゾロピラジニル、ベンゾチエニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、ヒドロキシル、オキソ、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく;かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、フェニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3ハロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である、
請求項１３記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１５】
式中：
Ｒ1が、チエニル、ピリジル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり;
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、フルオロ、クロロ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項１３記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１６】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルである、
請求項１３記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１７】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、ピリジニル、ヒドロキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項１３記載の式(IB)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項１８】
有効な量の、請求項１３〜１７のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、医薬的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項１９】
下記式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【化３】
（式中：
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）;又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ5アルキルであり；
Ｒ4は、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、又はＣ2-Ｃ5アルキニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ4の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、又はオキソであり；
Ｒ5は、飽和又は部分的に飽和の炭素環式環と縮合したヘテロアリール基（任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）、又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、かつ
Ｒ6は、水素、Ｃ1-Ｃ8アルキル、Ｃ2-Ｃ8アルケニル、Ｃ2-Ｃ8アルキニル、炭素環、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、炭素環-Ｃ1-Ｃ8アルキル、カルボキシ、トリフルオロメチル、アルコキシカルボニル、アリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8ハロアルキル、ヘテロサイクリル-Ｃ1-Ｃ8アルキル、ヘテロアリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、炭素環-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、アリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、ヘテロサイクリル-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、又はヘテロアリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、フェノキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である）
【請求項２０】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、５〜７員飽和炭素環式環と縮合したN-連結ヘテロアリール（任意かつ独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3ハロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である、
請求項１９記載の式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２１】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、５〜７員飽和炭素環式環に縮合したN-連結ピロール、ピラゾール、又はイミダゾール（任意かつ独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項１９記載の式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２２】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、５〜７員飽和炭素環式環と縮合したN-連結ヘテロアリール（任意かつ独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、オキソ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3ハロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である、
請求項１９記載の式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２３】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、シアノ又はハロゲンから選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、５〜７員飽和炭素環式環に縮合したN-連結ピロール、ピラゾール、又はイミダゾール（任意かつ独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項１９記載の式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２４】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピラゾリジニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピペラジニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、アシル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、ヒドロキシル、シアノ、ハロゲン又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）で置換されていてもよく、
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチルであり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、５〜７員飽和炭素環式環に縮合したN-連結ピロール、ピラゾール、又はイミダゾール（任意かつ独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項１９記載の式(IC)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２５】
有効な量の、請求項１９〜２４のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、医薬的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２６】
下記式(ID)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【化４】
（式中：
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ5アルキルであり、その一方又は両方が独立的にヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）で置換されており；
Ｒ4は、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、又はＣ2-Ｃ5アルキニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ4の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、又はオキソであり；
Ｒ5は、任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよいヘテロアリール基であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、Ｃ2-Ｃ5アルケニルオキシ、Ｃ2-Ｃ5アルキニルオキシ、アリールオキシ、アシル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、ニトロ、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、Ｃ1-Ｃ3アルキル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）又はトリフルオロメチルから選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ6は、水素、Ｃ1-Ｃ8アルキル、Ｃ2-Ｃ8アルケニル、Ｃ2-Ｃ8アルキニル、炭素環、ヘテロサイクリル、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、炭素環-Ｃ1-Ｃ8アルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、アリール-Ｃ1-Ｃ8ハロアルキル、ヘテロサイクリル-Ｃ1-Ｃ8アルキル、ヘテロアリール-Ｃ1-Ｃ8アルキル、炭素環-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、アリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、ヘテロサイクリル-Ｃ2-Ｃ8アルケニル、又はヘテロアリール-Ｃ2-Ｃ8アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ2-Ｃ5アルキニル、Ｃ3-Ｃ8シクロアルキル、フェニル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシ、フェノキシ、Ｃ1-Ｃ5アルカノイル、アロイル、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルオキシ、アミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ5アルカノイルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルスルホニルアミノ、Ｃ1-Ｃ5アルキルアミノスルホニル、Ｃ1-Ｃ5ジアルキルアミノスルホニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、オキソ、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで一又は二置換されていてもよい）；又はウレイド（どちらかの窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキルで置換されていてもよい）；又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である）
【請求項２７】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾフラニル、クロマニル、ジヒドロインドリル、インドリル、ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾチエニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、チエニル、キノリニル、ピリジニル、ピリミジニル、又はピラジニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ1の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；
Ｒ2及びＲ3は、それぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり、その一方又は両方が独立的にヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ5アルコキシで置換されており；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、イミダゾリル、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ジアザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、フラノピリミジニル、ベンゾチエニル、チエノピリジニル、チエノピリミジニル、ベンゾオキサゾリル、オキサゾロピリジニル、ベンゾチアゾリル、チアゾロピリジニル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾロピリジニル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり、
ここで、Ｒ5の各置換基は、任意独立的に、メチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、又はアミノ（該窒素原子は、任意独立的にＣ1-Ｃ5アルキル又はアリールで一又は二置換されていてもよい）から選択される置換基で置換されていてもよく；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ2-Ｃ5アルケニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、トリフルオロメチル、フェニル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3アルキル、フェニル-Ｃ1-Ｃ3ハロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル、フェニル-Ｃ2-Ｃ3アルケニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-Ｃ3ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）である、
請求項２６記載の式(ID)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２８】
式中：
Ｒ1が、チエニル、フェニル、ナフチル、ピリジル、クロマニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１又は２個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、又はＣ1-Ｃ5アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；
Ｒ2及びＲ3がそれぞれメチル（一方又は両方が独立的にヒドロキシ、メトキシで置換されている）であり；
Ｒ4がＣＨ2であり；
Ｒ5が、ピリジル、インドリル、アザインドリル、ベンゾフラニル、フラノピリジニル、チエノピリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、キノリニル、又はイソキノリニル基（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ5の各置換基は、独立的にメチル、フェニル、メトキシカルボニル、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメチルアミノアミノカルボニル、モルフォリニルカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、又はトリフルオロメチルであり；かつ
Ｒ6が、Ｃ1-Ｃ5アルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキル、Ｃ3-Ｃ6シクロアルキルメチル-、トリフルオロメチル、又はベンジル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ6の各置換基は、独立的にメチル、メトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、トリフルオロメチル、又はヒドロキシである、
請求項２６記載の式(ID)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項２９】
式中：
Ｒ1が、フェニル、ジヒドロベンゾフラニル、又はベンゾフラニル（それぞれ任意独立的に１〜３個の置換基で置換されていてもよい）であり、
Ｒ1の各置換基は、独立的にＣ1-Ｃ3アルキル、Ｃ2-Ｃ3アルケニル、Ｃ2-Ｃ3アルキニル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシ、Ｃ2-Ｃ3アルケニルオキシ、Ｃ1-Ｃ3アルカノイル、Ｃ1-Ｃ3アルコキシカルボニル、Ｃ1-Ｃ3アルカノイルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、又はＣ1-Ｃ3アルキルチオ（該イオウ原子は、任意にスルホキシド又はスルホンに酸化されていてもよい）であり；かつ
Ｒ2及びＲ3がそれぞれ独立的にＣ1-Ｃ3アルキルであり、それぞれ任意独立的にヒドロキシ、Ｃ1-Ｃ3アルコキシで置換されていてもよい、
請求項２６記載の式(ID)の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩。
【請求項３０】
有効な量の、請求項２６〜２９のいずれか１項に記載の化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、医薬的に許容しうる賦形剤又は担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項３１】
患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法であって、前記患者に、有効な量の、請求項１〜１１、１３〜１７、１９〜２４、若しくは２６〜２９のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を投与することを含む方法。
【請求項３２】
グルココルチコイド受容体機能によって媒介される病気状態又は状況の治療が必要な患者の治療方法であって、前記患者に、有効な量の、請求項１〜１１、１３〜１７、１９〜２４、若しくは２６〜２９のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を投与することを含む方法。
【請求項３３】
II型糖尿病、肥満症、循環器病、高血圧症、動脈硬化症、神経疾患、副腎及び下垂体腫瘍、及び緑内障から選択される病気状態又は状況の治療が必要な患者を治療する方法であって、前記患者に、有効な量の、請求項１〜１１、１３〜１７、１９〜２４、若しくは２６〜２９のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を投与することを含む方法。
【請求項３４】
炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気の治療を必要とする患者を治療する方法であって、前記患者に、有効な量の、請求項１〜１１、１３〜１７、１９〜２４、若しくは２６〜２９のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩を投与することを含む方法。
【請求項３５】
前記病気が、(i)肺疾患、(ii)リウマチ性疾患／自己免疫疾患／関節疾患、(iii)アレルギー疾患、(iv)脈管炎疾患、(v)皮膚疾患、(vi)腎臓病、(vii)肝臓病、(viii)胃腸疾患、(ix)肛門病、(x)眼病、(xi)耳、鼻、及び咽喉(ENT)領域の病気、(xii)神経疾患、(xiii)血液疾患、(xiv)腫瘍病、(xv)内分泌疾患、(xvi)臓器及び組織移植並びに移植片対宿主病、(xvii)重症状態のショック、(xviii)交換療法、及び(xix)炎症起源の疼痛から選択される、請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
前記病気が、Ｉ型糖尿病、骨関節炎、ギヤン-バレー症候群、経皮経管冠動脈形成術後再狭窄、アルツハイマー病、急性及び慢性の疼痛、アテローム性動脈硬化症、再灌流傷害、骨吸収疾患、うっ血性心不全、心筋梗塞、熱傷害、外傷続発性多臓器傷害、急性化膿性髄膜炎、壊死性全腸炎、及び血液透析、白血球交換療法、顆粒球輸血に付随する症候群から選択される、請求項３５記載の方法。
【請求項３７】
グルココルチコイド受容体機能によって媒介される病気状態又は状況の治療が必要な患者の治療方法であって、前記患者に、（ａ）有効な量の、請求項１〜１１、１３〜１７、１９〜２４、若しくは２６〜２９のいずれか１項に記載の医薬的に許容しうる化合物、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩と、（ｂ）医薬的に許容しうるグルココルチコイドを逐次的又は同時に投与することを含む方法。
【請求項３８】
試料中のグルココルチコイド受容体機能のインビトロ診断決定用キットであって、
（ａ）診断的に有効な量の請求項１、１３、１９、若しくは２６記載の化合物又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；及び
（ｂ）該診断キットの使用説明書；
を含んでなるキット。
【請求項３９】
下記式(IA)の化合物：
【化５】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5は、請求項１で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）適切な溶媒中で下記式(II)のエステルを適切な還元剤と反応させて下記式(III)のジオールを形成する工程；
【化６】
（ｂ）適切な酸化的分解条件下で式(III)のジオールを反応させて下記式(IV)のケトンを形成する工程；
【化７】
及び
（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ5Ｒ4Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程；
【化８】
を含むか、或いは
（ａ'）適切な溶媒中、下記式(Ｘ)のトリフルオロアセトアミドを、Ｒ2とＲ3を有する臭化ビニルマグネシウム化合物と反応させて下記式(XI)のトリフルオロメチレノンを与える工程；
【化９】
（ｂ'）適切な溶媒中、式(XI)のトリフルオロメチレノンを、有機金属試薬Ｒ1Ｍ（ＭはLi又はMgＸである）と銅塩CuＸ（ＸはCl、Br、又はＩである）から生成した適切な有機銅試薬と反応させて下記式(IV)のケトンを形成する工程；
【化１０】
及び
上記工程（ｃ）を実施する工程；
を含む方法。
【請求項４０】
下記式(IA)の化合物：
【化１１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、及びＲ5は、請求項１で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ''）適切な溶媒中で下記式(II)のエステルを適切な還元剤と反応させて下記式(III)のジオールを形成する工程；
【化１２】
（ｂ''）適切な酸化的分解条件下で式(III)のジオールを反応させて下記式(IV)のケトンを形成する工程；
【化１３】
（ｃ''）適切な溶媒中、式(IV)のケトンを、適切なイオウイリドのような適切なエポキシ化試薬と反応させて下記式(Ｖ)のエポキシドを形成する工程；
【化１４】
（ｄ1''）適切な溶媒中、式(Ｖ)のエポキシドを適切な金属アセチリド試薬Ｍ-PG（Ｍは適切な金属であり、PGは適宜の保護基である）と反応させて、保護されたアルキン中間体を得た後、保護基を除去して下記式(XXXI)のアルキンを形成する工程；
【化１５】
又は
（ｄ2''）適切な溶媒中、式(IV)のケトンを適切なプロパルギル化試薬と反応させて下記式(XXXI)のアルキンを形成する工程；
【化１６】
（ｅ''）適切な触媒、塩基及び溶媒の存在下、式(XXXI)のアルキンを、適切なカップリング相手、例えば下記式のような任意に置換及び保護されたアニリン又はアミノピリジン（式中、Ｒ'は請求項１で定義したとおりのＲ5置換基であり、ＡはＣ又はＮであり、ＸはＩ又はBrであり、PGはＨ又は適切な保護基である）と反応させて下記式(XXXIV)のアルキンを形成する工程；
【化１７】
及び
（ｆ1''）適切な塩基の存在下、適切な溶媒中で式(XXXIV)のアルキンを環化して式(IA)の化合物を形成する工程；
【化１８】
又は
（ｆ2''）適切な溶媒中における式(XXXIV)の化合物の適切な酸との反応によってN-脱保護してアミン塩を形成後、適切な塩基の存在下、適切な溶媒中で前記アミン塩を環化して式(IA)の化合物を形成する工程；
【化１９】
を含む方法。
【請求項４１】
下記式(IB)の化合物：
【化２０】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項１３で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）適切な塩基の存在下、任意に置換されていてもよい下記式(XV)のフェノールを下記式(XVI)の塩化アクリロイルと反応させた後、この中間体エステルを適切なルイス酸との処理によって環化して下記式(XVII)のラクトンを形成する工程；
【化２１】
（ｂ）式(XVII)のラクトンを適切なアミンＨＮＲ'Ｒ''と反応させた後、この中間体フェノールを適切な塩基の存在下でヨウ化メチルと処理して下記式(XVIII)のアミドを形成する工程；
【化２２】
（ｃ）適切な溶媒中で式(XVIII)のアミドを適切な有機金属試薬Ｒ6Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(XIX)のケトンを形成する工程；
【化２３】
（ｄ）適切な溶媒中で式(XIX)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ5Ｒ4Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IB)の化合物を形成する工程；
【化２４】
を含む方法。
【請求項４２】
下記式(IB)の化合物：
【化２５】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項１３で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ'）適切な溶媒中、下記式(XXXVI)のアミドを、Ｒ2とＲ3を有する臭化ビニルマグネシウム化合物と反応させて下記式(XXXVII)のエノンを与える工程；
【化２６】
（ｂ'）適切な溶媒中、式(XXXVII)のエノンを、有機金属試薬Ｒ1Ｍ（ＭはLi又はMgＸである）と銅塩CuＸ（ＸはCl、Br、又はＩである）から生成した適切な有機銅試薬と反応させて下記式(XX)のケトンを形成する工程；
【化２７】
及び
（ｃ'）適切な溶媒中、式(XX)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ5Ｒ4Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて式(IB)の化合物を形成する工程；
【化２８】
を含む方法。
【請求項４３】
下記式(IB)の化合物：
【化２９】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項１３で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ''）適切な溶媒混合物中で下記式(IV)のケトンを適切な塩基と反応させて下記式(XXIX)の酸を与える工程；
【化３０】
（ｂ''）適切なカップリング条件下で式(XXIX)の酸を適切なアミンＮＨＲ''Ｒ'''と反応させて（次の反応で-ＮＲ''Ｒ'''が脱離基として作用するように）、下記式(XXX)のアミドを形成する工程；
【化３１】
（ｃ'）適切な溶媒中、式(XXX)のアミドを、適切な有機金属試薬Ｒ6Ｍ、例えば、グリニャール試薬（式中、ＭがMgBr又はMgClである）、又は有機リチウム試薬（式中、ＭがLiである）と反応させて下記式(XX)のケトンを与える工程；
【化３２】
及び
（ｄ''）適切な溶媒中、式(XX)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ5Ｒ4Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IB)の化合物を形成する工程；
【化３３】
を含む方法。
【請求項４４】
下記式(IC)の化合物：
【化３４】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項１９で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）適切な溶媒中で下記式(II)のエステルを適切な還元剤と反応させて下記式(III)のジオールを形成する工程；
【化３５】
（ｂ）式(III)のジオールを適切なアルキル又はアリールスルホニルクロライド試薬と（次工程でＲ'ＳＯ2Ｏが脱離基として作用するように）反応させた後、結果の中間体を適切な塩基と反応させて下記式(Ｖ)のエポキシドを与える工程；
【化３６】
（ｃ）適切な塩基の存在下で式(Ｖ)のエポキシドを適宜の求核試薬Ｒ5Ｈと反応させて式(IC)の化合物を与える工程；
【化３７】
を含む方法。
【請求項４５】
下記式(IC)の化合物：
【化３８】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項１９で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ'）適切な溶媒中で下記式(II)のエステルを適切な還元剤と反応させて下記式(III)のジオールを形成する工程；
【化３９】
（ｂ'）適切な酸化的分解条件下で式(III)のジオールを反応させて下記式(IV)のケトンを形成する工程；
【化４０】
（ｃ'）適切な溶媒中、式(IV)のケトンを、適切なイオウイリドのような適切なエポキシ化試薬と反応させて下記式(Ｖ)のエポキシドを与える工程；
【化４１】
及び
（ｄ'）適切な塩基の存在下で式(Ｖ)のエポキシドを適宜の求核試薬Ｒ5Ｈと反応させて式(IC)の化合物を与える工程；
【化４２】
を含む方法。
【請求項４６】
下記式(ID)の化合物：
【化４３】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、及びＲ6は、請求項２６で定義したとおりである）の製造方法であって、以下の工程：
（ａ）適切な塩基の存在下で下記式(XXXVIII)のシアノ化合物を適切なアルケンと反応させて下記式(XXXIX)のアルケンを与える工程；
【化４４】
（ｂ）式(XXXIX)のアルケンを適切な還元剤と反応させて下記式(XXXX)のアルデヒドを与える工程；
【化４５】
（ｃ）式(XXXX)のアルデヒドを適切な還元剤と反応させて下記式(XXXXI)のアルコールを与える工程；
【化４６】
（ｄ）適切な塩基の存在下で式(XXXXI)のアルコールを適切なアルキル化剤と反応させて下記式(XXXXII)のエーテルを与える工程；
【化４７】
（ｅ）適切な酸化的分解条件下で式(XXXXII)のエーテルを反応させて下記式(XXXXIII)のアルデヒドを与える工程；
【化４８】
（ｆ）式(XXXXIII)のアルデヒドを適切な求核性トリフルオロメチル化試薬と反応させて下記式(XXXXIV)のトリフルオロメチルアルコールを与える工程；
【化４９】
（ｇ）式(XXXXIV)のトリフルオロメチルアルコールを適切な酸化試薬と反応させて下記式(XXXXV)のトリフルオロメチルケトンを与える工程；
【化５０】
及び
（ｈ）適切な溶媒中で式(XXXXV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ5Ｒ4Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて式(ID)の化合物を形成する工程；
【化５１】
を含む方法。
【公表番号】特表２００７−５０６７５０（Ｐ２００７−５０６７５０Ａ）
【公表日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２８１２７（Ｐ２００６−５２８１２７）
【出願日】平成１６年９月２２日（２００４．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３１００９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０２１３
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５０００９１３３５）ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (55)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月２２日（２００４．９．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３１００９
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０２１３
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５０００９１３３５）ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (55)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]