【課題】炎症性疾患を治療するための、抗炎症化合物、その薬学的組成物、及び、その利用法を提供する。抗炎症化合物を同定する方法と、細胞中のNF-κB依存性標的遺伝子発現を抑制する方法についても提供する。
【解決手段】構造：Xa-Xb,（ただし式中、Xaは、６乃至１５個のアミノ酸残基を含む膜移行ドメインであり、そしてXbはNEMO結合配列である）を含む抗炎症化合物。NEMOがIκB-キナーゼ-β（IKKβ）と相互作用するのを、NEMO結合ドメイン（NBD）で遮断することによって、サイトカインの伝達するNF-κB活性化を、選択的に抑制する。 （もっと読む）

本発明は、化合物式（Ｉ）、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物式Ｉ〜ＩＩＩ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）および（ＩＩ）で示される化合物、ならびにそれらの同定方法、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および疾患の治療におけるそれらの使用が開示される。該化合物は、ｐ３８キナーゼの阻害によりＴＮＦ−αおよびインターロイキン（ＩＬ）の生産を阻害する。それらは、炎症および関節炎の治療に有用である。

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本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩（ここで、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃、Ｒ₁、ｘ、ｙ、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_4a、Ｒ_4b、Ｒ₅、Ｒ₆およびＲ₇は本明細書に記載されている）、ならびにそれらの同定方法、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、治療（例えば癌および他の増殖性障害の治療）におけるオーロラＡキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用を提供する。

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本発明は、化合物式Ｉ、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの化合物、それらの調製物、自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはＳ１Ｐ受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１受容体の活性を調節する化合物、Ｓ１Ｐ１受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、エンコーディングオリゴヌクレオチドタグを含む分子のライブラリーをスクリーニングすることにより、興味のある化合物を同定する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、コード化オリゴヌクレオチドタグを含む分子のライブラリーを合成する方法を提供する。この方法は、「分割および混合」ストラテジーを使用し、イニシエーター（コード化オリゴヌクレオチドに連結した第一の構成要素を含む）を含む溶液を、多数の画分に分割される。各画分において、そのイニシエーターは、第二の独特な構成要素、およびその第二の構成要素を同定する第二の独特なオリゴヌクレオチドと反応される。これらの反応は、同時または連続的であり得、連続的である場合、一方の反応が他方の反応に先行し得る。各画分において産生される二量体分子は、合併され、次に多数の画分に再び分割される。次に、これらの画分はそれぞれ、第三の独特な（画分特異的な）構成要素、およびその構成要素をコードする第三の独特なオリゴヌクレオチドと反応される。
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