スフィンゴシン−１−リン酸−（Ｓ１Ｐ）受容体活性を調節するための方法および組成物
本発明は、Ｓ１Ｐ１受容体の活性を調節する化合物、Ｓ１Ｐ１受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式ＸＩＩ：
【化１】
［式中、
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄは、独立して、置換または非置換炭素環および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択され；
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ｂ1、Ｂ2、Ｂ3、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｄ1、Ｄ2、およびＤ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状脂肪族、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ハロ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、−アルキル−ＣＯＮ−ジアルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、置換または非置換アルキル−ＯＲ14、置換または非置換ハロアルキル−ＯＲ14、−ＯＲ14、およびＮ(Ｒ)Ｒ'からなる群から選択されるか；または、Ａ3およびＢ3が一緒になって置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｃ2およびＤ4が一緒になって置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
ＲおよびＲ'は、各々独立して、水素、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、ＲおよびＲ'が一緒になって置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、ＲおよびＲ'は、それらが結合しているＮと一緒になって、置換されている直鎖または環状グアニル、直鎖または環状グアニジン、直鎖または環状尿素、直鎖または環状チオ尿素、直鎖または環状カルバメート、および直鎖または環状チオカルバメートからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｚは、独立して、ＣまたはＮからなる群から選択され；
Ｒ1は、リン酸誘導体、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、アルキル−ＯＲ9、ハロ−アルキル−ＯＲ9、アルコキシ−ＯＲ9、アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、炭素環、複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができる）、アルキル−ＮＲ9Ｒ10、ハロ−アルキル−ＮＲ9Ｒ10、およびアルコキシ−ＮＲ9Ｒ10（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ9、ＮＲ9Ｒ10、直鎖もしくは分枝状アルコキシ、直鎖もしくは分枝状ハロ−アルキル、直鎖もしくは分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、またはカルボキシ−アルキルで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ2およびＲ3が一緒になって置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ2およびＡ1が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアルキル、−Ｃ(Ｏ)アリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−アルキル−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアリール、−Ｃ(Ｏ)ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−カルボサイクル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択されるか；または、Ｒ9およびＲ10が一緒になって置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ9またはＲ10がＡ1と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｙは、独立して、(ＣＲ11Ｒ12)nおよび(ＣＲ11Ｒ12)nＮＲ13からなる群から選択され；
Ｒ11、Ｒ12、およびＲ13は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、および直鎖または分枝状アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、ならびに直鎖および分枝状ハロ−アルコキシで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ13は、Ｒ11またはＲ12のいずれかおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｘは、
【化２】
からなる群から選択され；ここで、
ｍは、各々独立して、０〜６の整数から選択され；ｐは、各々独立して、０または１から選択され；Ｘ1は、各々独立して、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族およびそれらの組合せからなる群から選択され；ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか、またはＲaおよびＲbは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ1aおよびＲ2aは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ1aおよびＲ2aは、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、アルキル−ＳＯ2、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、Ｒa、Ｒb、Ｒ1aまたはＲ2aおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができる］
で示される化合物。
【請求項２】
Ｒ1がＬ1−Ｏ−ＨまたはＬ1−Ｏ−Ｌ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｌ2が不安定基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が−アルキル−ＯＨ、−ハロ−アルキル−ＯＨ、アルコキシ−ＯＨ、−アルキル−ＯＣＯＲ4、−ハロ−アルキル−ＯＣＯＲ4、−アルコキシ−ＯＣＯＲ4、−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＨＲ4Ｒ5、−アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)qＣＯ2Ｒ6、および−(ＣＨ2)nＣＨ2＝ＣＨＣ(Ｏ)ＯＲ6からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ4およびＲ5が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ6が、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が−(ＣＨ2)qＯＰＯ2Ｒ7Ｒ8、−(ＣＨ2)qＯＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＯＰＯ2(Ｓ)Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が−Ｌ1−Ｚ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｚ2が、Ｌ1と共有結合している非加水分解性基である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が−(ＣＨ2)qＣＨ2ＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＣ(Ｙ1)(Ｙ2)ＰＯ3Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｙ1およびＹ2が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
ＰＤＭが
【化３】
からなる群から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2およびＲ3が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ1〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成し、該環がハロゲンを少なくとも１個含有する、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄが、各々独立して、芳香環および芳香族複素環からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、独立して、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換芳香族、および置換または非置換複素芳香族からなる群から選択されるか；または、Ｒ15が、Ｂ2またはＣ1のいずれかと一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができる、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが−ＣＨ2ＮＲ14−、−ＣＨ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨＦＮＲ14−、−ＣＨＦＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＦ2ＮＲ14−、−ＣＦ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨ2(ＣＯ)−、−ＣＨＦ(ＣＯ)−、−ＣＦ2(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＣＨ2−、−(ＣＯ)ＣＨＦ−、−(ＣＯ)ＣＦ2−、−ＣＨ2(ＣＨＯＨ)−、−ＣＨＦ(ＣＨＯＨ)−、−ＣＦ2(ＣＨＯＨ)−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨ2−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨＦ−、−(ＣＨＯＨ)ＣＦ2−、−ＮＨ(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＮＨ−、−(ＣＯ)−、−(ＣＯ)2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＳＯ−、−ＣＨ2ＳＯ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＳＯＣＨ2−、−ＳＯ2ＣＨ2−、−ＣＨＦＯ−、−ＣＨＦＳ−、−ＣＨＦＳＯ−、−ＣＨＦＳＯ2−、−ＯＣＨＦ−、−ＳＣＨＦ−、−ＳＯＣＨＦ−、−ＳＯ2ＣＨＦ−、−ＣＦ2Ｏ−、−ＣＦ2Ｓ−、−ＣＦ2ＳＯ−、−ＣＦ2ＳＯ2−、−ＯＣＦ2−、−ＳＣＦ2−、−ＳＯＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＮＲ14ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ14−、−ＣＦ2−、−ＣＦ2ＣＦ2−、芳香族基、および複素芳香族基からなる群から選択される、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
下記式：
【化４】
［式中、
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄは、独立して、いずれもの５員または６員芳香族または複素芳香族ならびにその異性体および互変異性体からなる群から選択され；
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ｂ1、Ｂ2、Ｂ3、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｄ1、Ｄ2、およびＤ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＨ、−ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2−ハロ−アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、−アルキル−ＣＯＮ−ジアルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−ジアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、およびＮ(Ｒ)Ｒ'からなる群から選択されるか；または、Ａ3およびＢ3が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｃ2およびＤ2が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
ＲおよびＲ'は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、ＲおよびＲ'が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、ＲおよびＲ'は、それらが結合しているＮと一緒になって、置換されている直鎖または環状グアニル、直鎖または環状グアニジン、直鎖または環状尿素、直鎖または環状チオ尿素、直鎖または環状カルバメート、および直鎖または環状チオカルバメートからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｚは、独立して、ＣまたはＮからなる群から選択され；
Ｒ1は、ホスフェート、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アルキル−ＯＲ9、ハロ−アルキル−ＯＲ9、アルコキシ−ＯＲ9、アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルキル−ＮＲ9Ｒ10、ハロ−アルキル−ＮＲ9Ｒ10、およびアルコキシ−ＮＲ9Ｒ10（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ9、ＮＲ9Ｒ10、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、またはカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ2およびＲ3が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ2およびＡ1が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択されるか；または、Ｒ9およびＲ10が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ9またはＲ10は、Ａ1と一緒なって、置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｘは、
【化５】
からなる群から選択され、ここで、
ｍは、各々独立して、０〜６の整数から選択され；ｐは、各々独立して、０または１から選択され；Ｘ1は、各々独立して、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、およびそれらのいずれもの組合せからなる群から選択され；ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、シアノ、および直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、ＲaおよびＲbは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒ1aおよびＲ2aは、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、および直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ1aおよびＲ2aは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、Ｒa、Ｒb、Ｒ1a、またはＲ2aおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができる］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1がＬ1−Ｏ−ＨまたはＬ1−Ｏ−Ｌ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｌ2が不安定基である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が−アルキル−ＯＨ、−ハロ−アルキル−ＯＨ、アルコキシ−ＯＨ、−アルキル−ＯＣＯＲ4、−ハロ−アルキル−ＯＣＯＲ4、−アルコキシ−ＯＣＯＲ4、−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＨＲ4Ｒ5、−アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)qＣＯ2Ｒ6、および−(ＣＨ2)nＣＨ2＝ＣＨＣ(Ｏ)ＯＲ6からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ4およびＲ5が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ6が、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＯＰＯ2Ｒ7Ｒ8、−(ＣＨ2)qＯＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＯＰＯ2(Ｓ)Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項１２記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が−Ｌ1−Ｚ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｚ2が、Ｌ1と共有結合している非加水分解性基である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＣＨ2ＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＣ(Ｙ1)(Ｙ2)ＰＯ3Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｙ1およびＹ2は、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
ＰＤＭが
【化６】
からなる群から選択される、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ2およびＲ3が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ1〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成し、該環がハロゲンを少なくとも１個含有する、請求項１２記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄは、各々独立して、芳香環および芳香族複素環からなる群から選択される、請求項１２記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが、独立して、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換芳香族、および置換または非置換複素芳香族からなる群から選択されるか；または、Ｒ15がＢ2またはＣ1のいずれかと一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができる、請求項１２記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘが、−ＣＨ2ＮＲ14−、−ＣＨ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨＦＮＲ14−、−ＣＨＦＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＦ2ＮＲ14−、−ＣＦ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨ2(ＣＯ)−、−ＣＨＦ(ＣＯ)−、−ＣＦ2(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＣＨ2−、−(ＣＯ)ＣＨＦ−、−(ＣＯ)ＣＦ2−、−ＣＨ2(ＣＨＯＨ)−、−ＣＨＦ(ＣＨＯＨ)−、−ＣＦ2(ＣＨＯＨ)−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨ2−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨＦ−、−(ＣＨＯＨ)ＣＦ2−、−ＮＨ(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＮＨ−、−(ＣＯ)−、−(ＣＯ)2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＳＯ−、−ＣＨ2ＳＯ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＳＯＣＨ2−、−ＳＯ2ＣＨ2−、−ＣＨＦＯ−、−ＣＨＦＳ−、−ＣＨＦＳＯ−、−ＣＨＦＳＯ2−、−ＯＣＨＦ−、−ＳＣＨＦ−、−ＳＯＣＨＦ−、−ＳＯ2ＣＨＦ−、−ＣＦ2Ｏ−、−ＣＦ2Ｓ−、−ＣＦ2ＳＯ−、−ＣＦ2ＳＯ2−、−ＯＣＦ2−、−ＳＣＦ2−、−ＳＯＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＮＲ14ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ14−、−ＣＦ2−、−ＣＦ2ＣＦ2−、芳香族基、および複素芳香族基からなる群から選択される、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
下記式：
【化７】
［式中、
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
環Ａは、いずれもの５員または６員芳香族または複素芳香族、ならびにその異性体および互変異性体からなる群から選択され；
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ｂ1、Ｂ2、Ｂ3、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｄ1、Ｄ2、およびＤ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＨ、−ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2−ハロ−アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、−アルキル−ＣＯＮ−ジアルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−ジアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、およびＮ(Ｒ)Ｒ'からなる群から選択されるか；または、Ａ3およびＢ3が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｃ2およびＤ2が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
ＲおよびＲ'は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、ＲおよびＲ'は一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、ＲおよびＲ'は、それらが結合しているＮと一緒になって、置換されている直鎖または環状グアニル、直鎖または環状グアニジン、直鎖または環状尿素、直鎖または環状チオ尿素、直鎖または環状カルバメート、および直鎖または環状チオカルバメートからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｒ1は、ホスフェート、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アルキル−ＯＲ9、ハロ−アルキル−ＯＲ9、アルコキシ−ＯＲ9、アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルキル−ＮＲ9Ｒ10、ハロ−アルキル−ＮＲ9Ｒ10、およびアルコキシ−ＮＲ9Ｒ10（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ9、ＮＲ9Ｒ10、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、またはカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ2およびＲ3は一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ2およびＡ1は一緒になって置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択されるか；または、Ｒ9およびＲ10は一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ9またはＲ10は、Ａ1と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｘは、
【化８】
からなる群から選択され、ここで、
ｍは、各々独立して、０〜６の整数から選択され；ｐは、各々独立して、０または１から選択され；Ｘ1は、各々独立して、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、およびそれらのいずれもの組合せからなる群から選択され；ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、シアノ、および直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、ＲaおよびＲbは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒ1aおよびＲ2aは、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、および直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ1aおよびＲ2aは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、ＳＥＭ、Ｒa、Ｒb、Ｒ1a、またはＲ2aおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができる］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1がＬ1−Ｏ−ＨまたはＬ1−Ｏ−Ｌ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｌ2が不安定基である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ1が、−アルキル−ＯＨ、−ハロ−アルキル−ＯＨ、アルコキシ−ＯＨ、−アルキル−ＯＣＯＲ4、−ハロ−アルキル−ＯＣＯＲ4、−アルコキシ−ＯＣＯＲ4、−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＨＲ4Ｒ5、−アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)qＣＯ2Ｒ6、および−(ＣＨ2)nＣＨ2＝ＣＨＣ(Ｏ)ＯＲ6からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ4およびＲ5が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ6が、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＯＰＯ2Ｒ7Ｒ8、−(ＣＨ2)qＯＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＯＰＯ2(Ｓ)Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項２３記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ1が−Ｌ1−Ｚ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｚ2が、Ｌ1と共有結合している非加水分解性基である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＣＨ2ＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＣ(Ｙ1)(Ｙ2)ＰＯ3Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｙ1およびＹ2が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
ＰＤＭが
【化９】
からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ2およびＲ3が一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ1〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成し、該環がハロゲンを少なくとも１個含有する、請求項２３記載の化合物。
【請求項３１】
Ａが芳香環および芳香族複素環からなる群から選択される、請求項２３記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘが、独立して、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換芳香族、および置換または非置換複素芳香族からなる群から選択されるか；または、Ｒ15が、Ｂ2またはＣ1のいずれかと一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができる、請求項２３記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘが、−ＣＨ2ＮＲ14−、−ＣＨ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨＦＮＲ14−、−ＣＨＦＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＦ2ＮＲ14−、−ＣＦ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨ2(ＣＯ)−、−ＣＨＦ(ＣＯ)−、−ＣＦ2(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＣＨ2−、−(ＣＯ)ＣＨＦ−、−(ＣＯ)ＣＦ2−、−ＣＨ2(ＣＨＯＨ)−、−ＣＨＦ(ＣＨＯＨ)−、−ＣＦ2(ＣＨＯＨ)−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨ2−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨＦ−、−(ＣＨＯＨ)ＣＦ2−、−ＮＨ(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＮＨ−、−(ＣＯ)−、−(ＣＯ)2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＳＯ−、−ＣＨ2ＳＯ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＳＯＣＨ2−、−ＳＯ2ＣＨ2−、−ＣＨＦＯ−、−ＣＨＦＳ−、−ＣＨＦＳＯ−、−ＣＨＦＳＯ2−、−ＯＣＨＦ−、−ＳＣＨＦ−、−ＳＯＣＨＦ−、−ＳＯ2ＣＨＦ−、−ＣＦ2Ｏ−、−ＣＦ2Ｓ−、−ＣＦ2ＳＯ−、−ＣＦ2ＳＯ2−、−ＯＣＦ2−、−ＳＣＦ2−、−ＳＯＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＮＲ14ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ14−、−ＣＦ2−、−ＣＦ2ＣＦ2−、芳香族基、および複素芳香族基からなる群から選択される、請求項３２歳の化合物。
【請求項３４】
下記式：
【化１０】
［式中、
点線は、単結合または二重結合を表し；
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ｂ1、Ｃ1、およびＤ1は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＨ、−ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2−ハロ−アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、−アルキル−ＣＯＮ−ジアルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−ジアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、およびＮ(Ｒ)Ｒ'からなる群から選択されるか；または、Ａ3およびＢ1は、一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか、または、Ｃ1およびＤ1は、一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
ＲおよびＲ'は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、ＲおよびＲ'は、一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、ＲおよびＲ'は、それらが結合しているＮと一緒になって、置換されている直鎖または環状グアニル、直鎖または環状グアニジン、直鎖または環状尿素、直鎖または環状チオ尿素、直鎖または環状カルバメート、および直鎖または環状チオカルバメートからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｊ1、Ｊ2、Ｊ3、Ｊ4、およびＪ5は、独立して、Ｃ、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、およびＳからなる群から選択され；
Ｒ1は、ホスフェート、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2aは、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、および直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、−ＯＲ9、または−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ3aおよびＲ3bは、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ3aおよびＲ3bは、一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6−カルボサイクルおよびＣ3〜Ｃ6−ハロ−カルボサイクルから選択される基を形成することができ；
Ｒ9は、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択され；
Ｘ1は、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、いずれもの５員または６員芳香族または複素芳香族、それらの異性体および互変異性体、ならびにそれらのいずれもの組合せからなる群から選択され；
ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群から選択されるか；または、ＲaおよびＲbは、各々、一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6−カルボサイクル、Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−カルボサイクル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、Ｒa、またはＲb、およびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができる］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ1がＬ1−Ｏ−ＨまたはＬ1−Ｏ−Ｌ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｌ2が不安定基である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ1が、−アルキル−ＯＨ、−ハロ−アルキル−ＯＨ、アルコキシ−ＯＨ、−アルキル−ＯＣＯＲ4、−ハロ−アルキル−ＯＣＯＲ4、−アルコキシ−ＯＣＯＲ4、−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＨＲ4Ｒ5、−アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)qＣＯ2Ｒ6、および−(ＣＨ2)nＣＨ2＝ＣＨＣ(Ｏ)ＯＲ6からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ4およびＲ5が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ6が、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＯＰＯ2Ｒ7Ｒ8、−(ＣＨ2)qＯＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＯＰＯ2(Ｓ)Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項３４記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ1が−Ｌ1−Ｚ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｚ2が、Ｌ1と共有結合している非加水分解性基である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＣＨ2ＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＣ(Ｙ1)(Ｙ2)ＰＯ3Ｒ7Ｒ8からなる群から選択される、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｙ1およびＹ2が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
ＰＤＭが、
【化１１】
からなる群から選択される、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
Ａが、５員芳香環および５員芳香族複素環からなる群から選択される、請求項３４
記載の化合物。
【請求項４２】
下記式：
【化１２】
［式中、
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
環Ａは、いずれもの５員または６員芳香族または複素芳香族、ならびにその異性体および互変異性体からなる群から選択され；
Ｒ1は、ホスフェート、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨＦＯＨ、ＣＦ2ＯＨ、ＣＨ(ＣＨ3)ＯＨ、ＣＦ(ＣＨ3)ＯＨ、ＣＨ(ＣＦ3)ＯＨ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＦ3、ＣＦ2ＣＦ3、シクロプロピル、フッ素化シクロプロピル、−ＣＨ2ＯＲ9、−ＣＨ2ＯＣ(Ｏ)Ｒ9からなる群から選択され；
Ｒ9は、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択され；
Ｘは、
【化１３】
からなる群から選択され；ここで、
ｍは、各々独立して、０〜６の整数から選択され；ｐは、各々独立して、０または１から選択され；Ｘ1は、各々独立して、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、およびそれらのいずれもの組合せからなる群から選択され；ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、ＲaおよびＲbは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ1aおよびＲ2aは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ1aおよびＲ2aは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、アルキル−ＳＯ2、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、ＳＥＭ、Ｒa、Ｒb、Ｒ1a、またはＲ2aおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒ3aは、−Ｈ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアルキル、−Ｃ(Ｏ)アリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−アルキル−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアリール、−Ｃ(Ｏ)ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−カルボサイクルからなる群から選択され；
Ｄ1、Ｃ1およびＢ1は、各々独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−アルキル、−ハロ−アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＲ16、−ＣＨ2ＯＲ16、−ＣＨＦＯＲ16、ＣＦ2ＯＲ16、−ＯＲ16、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、直鎖または分枝状アルキレン、直鎖または分枝状アルケニル、直鎖または分枝状アルキニル、直鎖または分枝状アルケニレン、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキレン−アリール、アルケニル−アリール、アルキニル−アリール、およびアルケニレン−アリール基、および−Ｎ(Ｒ16)Ｒ17、アリールからなる群から選択され；
Ｒ16およびＲ17は、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびＣ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2からなる群から選択される］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ1がＬ1−Ｏ−ＨまたはＬ1−Ｏ−Ｌ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｌ2が不安定基である、請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ1が、−アルキル−ＯＨ、−ハロ−アルキル−ＯＨ、アルコキシ−ＯＨ、−アルキル−ＯＣＯＲ4、−ハロ−アルキル−ＯＣＯＲ4、−アルコキシ−ＯＣＯＲ4、−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＨＲ4Ｒ5、−アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)qＣＯ2Ｒ6、および−(ＣＨ2)nＣＨ2＝ＣＨＣ(Ｏ)ＯＲ6からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ4およびＲ5が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ6が、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＯＰＯ2Ｒ7Ｒ8、−(ＣＨ2)qＯＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＯＰＯ2(Ｓ)Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ1が−Ｌ1−Ｚ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｚ2が、Ｌ1と共有結合している非加水分解性基である、請求項４２記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＣＨ2ＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＣ(Ｙ1)(Ｙ2)ＰＯ3Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｙ1およびＹ2が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】
ＳＥＭが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ハロ−アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＲ18、−ＣＨ2ＯＲ18、−ＣＨＦＯＲ18、ＣＦ2ＯＲ18、−ＯＲ、−Ｎ(Ｒ18)Ｒ19、アリール、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルケニル、直鎖または分枝状アルキニル、直鎖または分枝状アルケニル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルケニル−アリール、およびアルキニル−アリール基からなる群から選択され；ここで、
Ｒ18およびＲ19が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルまたはＣ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2から選択される、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４９】
ＰＤＭが、
【化１４】
からなる群から選択される、請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
Ａが、芳香環および芳香族複素環からなる群から選択される、請求項４２記載の化合物。
【請求項５１】
環Ａが、
【化１５】
からなる群から選択される、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
下記式：
【化１６】
［式中、ＳＥＭ、Ｂ1、Ｃ1、Ｄ1、Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3aは、請求項４２における定義と同じである］
で示される、請求項４２記載の化合物。
【請求項５３】
【化１７−１】
【化１７−２】
【化１７−３】
【化１７−４】
【化１７−５】
【化１７−６】
【化１７−７】
【化１７−８】
【化１７−９】
【化１７−１０】
【化１７−１１】
【化１７−１２】
【化１７−１３】
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５４】
式ＸＶＩＩ：
【化１８】
［式中、
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
環Ｂ、Ｃ、Ｄは、独立して、置換または非置換炭素環および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択され；
Ｂ1、Ｂ2、Ｂ3、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｄ1、Ｄ2、およびＤ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状脂肪族、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ハロ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、−アルキル−ＣＯＮ−ジアルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、置換または非置換アルキル−ＯＲ14、置換または非置換ハロアルキル−ＯＲ14、−ＯＲ14、およびＮ(Ｒ)Ｒ'からなる群から選択されるか；または、Ｒ2およびＢ3は、一緒になって、置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｃ2およびＤ2は、一緒になって、置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
ＲおよびＲ'は、各々独立して、水素、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、ＲおよびＲ'は、一緒になって、置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、ＲおよびＲ'は、それらが結合しているＮと一緒になって、置換されている直鎖または環状グアニル、直鎖または環状グアニジン、直鎖または環状尿素、直鎖または環状チオ尿素、直鎖または環状カルバメート、および直鎖または環状チオカルバメートからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｚは、独立して、ＣまたはＮからなる群から選択され；
Ｒ1は、リン酸誘導体、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、アルキル−ＯＲ9、ハロ−アルキル−ＯＲ9、アルコキシ−ＯＲ9、アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、炭素環、複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができる）、アルキル−ＮＲ9Ｒ10、ハロ−アルキル−ＮＲ9Ｒ10、およびアルコキシ−ＮＲ9Ｒ10（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ9、ＮＲ9Ｒ10、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、またはカルボキシ−アルキルで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ2およびＲ3は、一緒になって、置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ2およびＲzは、一緒になって、置換または非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアルキル、−Ｃ(Ｏ)アリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−アルキル−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアリール、−Ｃ(Ｏ)ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−カルボサイクル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択されるか；または、Ｒ9およびＲ10は、一緒になって、置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｙは、独立して、(ＣＲ11Ｒ12)nおよび(ＣＲ11Ｒ12)nＮＲ13からなる群から選択され；
Ｒ11、Ｒ12、およびＲ13は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、および直鎖または分枝状アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、および直鎖または分枝状ハロ−アルコキシで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ13は、Ｒ11またはＲ12のいずれかおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｘは、
【化１９】
からなる群から選択され；ここで、
ｍは、各々独立して、０〜６の整数から選択され；ｐは、各々独立して、０または１から選択され；Ｘ1は、各々独立して、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、およびそれらのいずれもの組合せからなる群から選択され；ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン（例えば、フルオロ）、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、ＲaおよびＲbは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって、３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ1aおよびＲ2aは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン（例えば、フルオロ）、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ1aおよびＲ2aは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって、３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、アルキル−ＳＯ2、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、Ｒa、Ｒb、Ｒ1a、またはＲ2aおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒzは、水素、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、シクロアルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、ハロ−シクロアルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、アルキル−ＳＯ2、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒzは、Ｂ1、Ｒ2またはＲ3およびそれらが結合している原子と一緒になって、３〜８員環を形成することができる］
で示される化合物。
【請求項５５】
各ｐおよびｍの合計数が約１０またはそれ以下である、請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
スフィンゴシン−１−リン酸関連障害に罹患している対象体の治療方法であって、該対象体がスフィンゴシン−１−リン酸関連障害について治療されるように該対象体に請求項１または５４記載の化合物の有効量を投与することを含む、方法。
【請求項５７】
スフィンゴシン−１−リン酸関連障害に罹患している対象体の治療方法であって、該対象体が請求項１または５４記載の化合物によりスフィンゴシン−１−リン酸関連障害について治療されるように該対象体に化合物を投与することを含む、方法。
【請求項５８】
スフィンゴシン−１−リン酸関連障害を選択的に治療する方法であって、対象体がスフィンゴシン−１−リン酸関連障害について選択的に治療されるように該対象体に請求項１または５４記載の化合物の有効量を投与することを含む、方法。
【請求項５９】
スフィンゴシン−１−リン酸関連障害を選択的に治療する方法であって、対象体が請求項１または５４記載の化合物によりスフィンゴシン−１−リン酸関連障害について選択的に治療されるように該対象体に化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６０】
スフィンゴシン−１−リン酸関連障害がスフィンゴシン−１−リン酸−(１)関連障害である、請求項５８記載の方法。
【請求項６１】
スフィンゴシン−１−リン酸−(１)関連障害が過剰な免疫応答に関連する自己免疫障害または症状である、請求項６０記載の方法。
【請求項６２】
請求項１または５４記載の化合物の治療上有効量および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１】
式ＸＩＩ：
【化１】
［式中、
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄは、独立して、置換または非置換炭素環および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択され；
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ｂ1、Ｂ2、Ｂ3、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｄ1、Ｄ2、およびＤ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状脂肪族、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ハロ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、−アルキル−ＣＯＮ−ジアルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、置換または非置換アルキル−ＯＲ14、置換または非置換ハロアルキル−ＯＲ14、−ＯＲ14、およびＮ(Ｒ)Ｒ'からなる群から選択されるか；または、Ａ3およびＢ3が一緒になって置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｃ2およびＤ4が一緒になって置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
ＲおよびＲ'は、各々独立して、水素、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、ＲおよびＲ'が一緒になって置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、ＲおよびＲ'は、それらが結合しているＮと一緒になって、置換されている直鎖または環状グアニル、直鎖または環状グアニジン、直鎖または環状尿素、直鎖または環状チオ尿素、直鎖または環状カルバメート、および直鎖または環状チオカルバメートからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｚは、独立して、ＣまたはＮからなる群から選択され；
Ｒ1は、リン酸誘導体、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、アルキル−ＯＲ9、ハロ−アルキル−ＯＲ9、アルコキシ−ＯＲ9、アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、炭素環、複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができる）、アルキル−ＮＲ9Ｒ10、ハロ−アルキル−ＮＲ9Ｒ10、およびアルコキシ−ＮＲ9Ｒ10（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ9、ＮＲ9Ｒ10、直鎖もしくは分枝状アルコキシ、直鎖もしくは分枝状ハロ−アルキル、直鎖もしくは分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、またはカルボキシ−アルキルで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ2およびＲ3が一緒になって置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ2およびＡ1が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアルキル、−Ｃ(Ｏ)アリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−アルキル−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアリール、−Ｃ(Ｏ)ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−カルボサイクル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択されるか；または、Ｒ9およびＲ10が一緒になって置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ9またはＲ10がＡ1と一緒になって置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｙは、独立して、(ＣＲ11Ｒ12)nおよび(ＣＲ11Ｒ12)nＮＲ13からなる群から選択され；
Ｒ11、Ｒ12、およびＲ13は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、および直鎖または分枝状アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、ならびに直鎖および分枝状ハロ−アルコキシで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ13は、Ｒ11またはＲ12のいずれかおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｘは、
【化２】
からなる群から選択され；ここで、
ｍは、各々独立して、０〜６の整数から選択され；ｐは、各々独立して、０または１から選択され；Ｘ1は、各々独立して、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族およびそれらの組合せからなる群から選択され；ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか、またはＲaおよびＲbは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ1aおよびＲ2aは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ1aおよびＲ2aは、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、アルキル−ＳＯ2、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、Ｒa、Ｒb、Ｒ1aまたはＲ2aおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができる］
で示される化合物。
【請求項２】
Ｒ1がＬ1−Ｏ−ＨまたはＬ1−Ｏ−Ｌ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｌ2が不安定基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1が−アルキル−ＯＨ、−ハロ−アルキル−ＯＨ、アルコキシ−ＯＨ、−アルキル−ＯＣＯＲ4、−ハロ−アルキル−ＯＣＯＲ4、−アルコキシ−ＯＣＯＲ4、−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＨＲ4Ｒ5、−アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)qＣＯ2Ｒ6、および−(ＣＨ2)nＣＨ2＝ＣＨＣ(Ｏ)ＯＲ6からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ4およびＲ5が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ6が、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が−(ＣＨ2)qＯＰＯ2Ｒ7Ｒ8、−(ＣＨ2)qＯＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＯＰＯ2(Ｓ)Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が−Ｌ1−Ｚ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｚ2が、Ｌ1と共有結合している非加水分解性基である、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1が−(ＣＨ2)qＣＨ2ＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＣ(Ｙ1)(Ｙ2)ＰＯ3Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｙ1およびＹ2が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項５記載の化合物。
【請求項７】
ＰＤＭが
【化３】
からなる群から選択される、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2およびＲ3が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ1〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成し、該環がハロゲンを少なくとも１個含有する、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄが、各々独立して、芳香環および芳香族複素環からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、独立して、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換芳香族、および置換または非置換複素芳香族からなる群から選択されるか；または、Ｒ15が、Ｂ2またはＣ1のいずれかと一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができる、請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｘが−ＣＨ2ＮＲ14−、−ＣＨ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨＦＮＲ14−、−ＣＨＦＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＦ2ＮＲ14−、−ＣＦ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨ2(ＣＯ)−、−ＣＨＦ(ＣＯ)−、−ＣＦ2(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＣＨ2−、−(ＣＯ)ＣＨＦ−、−(ＣＯ)ＣＦ2−、−ＣＨ2(ＣＨＯＨ)−、−ＣＨＦ(ＣＨＯＨ)−、−ＣＦ2(ＣＨＯＨ)−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨ2−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨＦ−、−(ＣＨＯＨ)ＣＦ2−、−ＮＨ(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＮＨ−、−(ＣＯ)−、−(ＣＯ)2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＳＯ−、−ＣＨ2ＳＯ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＳＯＣＨ2−、−ＳＯ2ＣＨ2−、−ＣＨＦＯ−、−ＣＨＦＳ−、−ＣＨＦＳＯ−、−ＣＨＦＳＯ2−、−ＯＣＨＦ−、−ＳＣＨＦ−、−ＳＯＣＨＦ−、−ＳＯ2ＣＨＦ−、−ＣＦ2Ｏ−、−ＣＦ2Ｓ−、−ＣＦ2ＳＯ−、−ＣＦ2ＳＯ2−、−ＯＣＦ2−、−ＳＣＦ2−、−ＳＯＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＮＲ14ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ14−、−ＣＦ2−、−ＣＦ2ＣＦ2−、芳香族基、および複素芳香族基からなる群から選択される、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
下記式：
【化４】
［式中、
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
環Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄは、独立して、いずれもの５員または６員芳香族または複素芳香族ならびにその異性体および互変異性体からなる群から選択され；
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ｂ1、Ｂ2、Ｂ3、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｄ1、Ｄ2、およびＤ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＨ、−ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2−ハロ−アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、−アルキル−ＣＯＮ−ジアルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−ジアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、およびＮ(Ｒ)Ｒ'からなる群から選択されるか；または、Ａ3およびＢ3が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｃ2およびＤ2が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
ＲおよびＲ'は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、ＲおよびＲ'が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、ＲおよびＲ'は、それらが結合しているＮと一緒になって、置換されている直鎖または環状グアニル、直鎖または環状グアニジン、直鎖または環状尿素、直鎖または環状チオ尿素、直鎖または環状カルバメート、および直鎖または環状チオカルバメートからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｚは、独立して、ＣまたはＮからなる群から選択され；
Ｒ1は、ホスフェート、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アルキル−ＯＲ9、ハロ−アルキル−ＯＲ9、アルコキシ−ＯＲ9、アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルキル−ＮＲ9Ｒ10、ハロ−アルキル−ＮＲ9Ｒ10、およびアルコキシ−ＮＲ9Ｒ10（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ9、ＮＲ9Ｒ10、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、またはカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ2およびＲ3が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ2およびＡ1が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択されるか；または、Ｒ9およびＲ10が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ9またはＲ10は、Ａ1と一緒なって、置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｘは、
【化５】
からなる群から選択され、ここで、
ｍは、各々独立して、０〜６の整数から選択され；ｐは、各々独立して、０または１から選択され；Ｘ1は、各々独立して、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、およびそれらのいずれもの組合せからなる群から選択され；ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、シアノ、および直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、ＲaおよびＲbは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒ1aおよびＲ2aは、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、および直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ1aおよびＲ2aは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、Ｒa、Ｒb、Ｒ1a、またはＲ2aおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができる］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1がＬ1−Ｏ−ＨまたはＬ1−Ｏ−Ｌ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｌ2が不安定基である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が−アルキル−ＯＨ、−ハロ−アルキル−ＯＨ、アルコキシ−ＯＨ、−アルキル−ＯＣＯＲ4、−ハロ−アルキル−ＯＣＯＲ4、−アルコキシ−ＯＣＯＲ4、−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＨＲ4Ｒ5、−アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)qＣＯ2Ｒ6、および−(ＣＨ2)nＣＨ2＝ＣＨＣ(Ｏ)ＯＲ6からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ4およびＲ5が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ6が、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＯＰＯ2Ｒ7Ｒ8、−(ＣＨ2)qＯＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＯＰＯ2(Ｓ)Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項１２記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が−Ｌ1−Ｚ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｚ2が、Ｌ1と共有結合している非加水分解性基である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＣＨ2ＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＣ(Ｙ1)(Ｙ2)ＰＯ3Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｙ1およびＹ2は、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
ＰＤＭが
【化６】
からなる群から選択される、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ2およびＲ3が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ1〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成し、該環がハロゲンを少なくとも１個含有する、請求項１２記載の化合物。
【請求項２０】
Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄは、各々独立して、芳香環および芳香族複素環からなる群から選択される、請求項１２記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘが、独立して、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換芳香族、および置換または非置換複素芳香族からなる群から選択されるか；または、Ｒ15がＢ2またはＣ1のいずれかと一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができる、請求項１２記載の化合物。
【請求項２２】
Ｘが、−ＣＨ2ＮＲ14−、−ＣＨ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨＦＮＲ14−、−ＣＨＦＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＦ2ＮＲ14−、−ＣＦ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨ2(ＣＯ)−、−ＣＨＦ(ＣＯ)−、−ＣＦ2(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＣＨ2−、−(ＣＯ)ＣＨＦ−、−(ＣＯ)ＣＦ2−、−ＣＨ2(ＣＨＯＨ)−、−ＣＨＦ(ＣＨＯＨ)−、−ＣＦ2(ＣＨＯＨ)−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨ2−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨＦ−、−(ＣＨＯＨ)ＣＦ2−、−ＮＨ(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＮＨ−、−(ＣＯ)−、−(ＣＯ)2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＳＯ−、−ＣＨ2ＳＯ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＳＯＣＨ2−、−ＳＯ2ＣＨ2−、−ＣＨＦＯ−、−ＣＨＦＳ−、−ＣＨＦＳＯ−、−ＣＨＦＳＯ2−、−ＯＣＨＦ−、−ＳＣＨＦ−、−ＳＯＣＨＦ−、−ＳＯ2ＣＨＦ−、−ＣＦ2Ｏ−、−ＣＦ2Ｓ−、−ＣＦ2ＳＯ−、−ＣＦ2ＳＯ2−、−ＯＣＦ2−、−ＳＣＦ2−、−ＳＯＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＮＲ14ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ14−、−ＣＦ2−、−ＣＦ2ＣＦ2−、芳香族基、および複素芳香族基からなる群から選択される、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
下記式：
【化７】
［式中、
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
環Ａは、いずれもの５員または６員芳香族または複素芳香族、ならびにその異性体および互変異性体からなる群から選択され；
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ｂ1、Ｂ2、Ｂ3、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｄ1、Ｄ2、およびＤ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＨ、−ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2−ハロ−アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、−アルキル−ＣＯＮ−ジアルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−ジアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、およびＮ(Ｒ)Ｒ'からなる群から選択されるか；または、Ａ3およびＢ3が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｃ2およびＤ2が一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
ＲおよびＲ'は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、ＲおよびＲ'は一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、ＲおよびＲ'は、それらが結合しているＮと一緒になって、置換されている直鎖または環状グアニル、直鎖または環状グアニジン、直鎖または環状尿素、直鎖または環状チオ尿素、直鎖または環状カルバメート、および直鎖または環状チオカルバメートからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｒ1は、ホスフェート、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、アルキル−ＯＲ9、ハロ−アルキル−ＯＲ9、アルコキシ−ＯＲ9、アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルキル−ＮＲ9Ｒ10、ハロ−アルキル−ＮＲ9Ｒ10、およびアルコキシ−ＮＲ9Ｒ10（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ9、ＮＲ9Ｒ10、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、またはカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ2およびＲ3は一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ2およびＡ1は一緒になって置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択されるか；または、Ｒ9およびＲ10は一緒になって置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ9またはＲ10は、Ａ1と一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｘは、
【化８】
からなる群から選択され、ここで、
ｍは、各々独立して、０〜６の整数から選択され；ｐは、各々独立して、０または１から選択され；Ｘ1は、各々独立して、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、およびそれらのいずれもの組合せからなる群から選択され；ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、シアノ、および直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、ＲaおよびＲbは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒ1aおよびＲ2aは、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、および直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ1aおよびＲ2aは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、ＳＥＭ、Ｒa、Ｒb、Ｒ1a、またはＲ2aおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができる］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ1がＬ1−Ｏ−ＨまたはＬ1−Ｏ−Ｌ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｌ2が不安定基である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ1が、−アルキル−ＯＨ、−ハロ−アルキル−ＯＨ、アルコキシ−ＯＨ、−アルキル−ＯＣＯＲ4、−ハロ−アルキル−ＯＣＯＲ4、−アルコキシ−ＯＣＯＲ4、−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＨＲ4Ｒ5、−アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)qＣＯ2Ｒ6、および−(ＣＨ2)nＣＨ2＝ＣＨＣ(Ｏ)ＯＲ6からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ4およびＲ5が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ6が、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＯＰＯ2Ｒ7Ｒ8、−(ＣＨ2)qＯＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＯＰＯ2(Ｓ)Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項２３記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ1が−Ｌ1−Ｚ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｚ2が、Ｌ1と共有結合している非加水分解性基である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＣＨ2ＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＣ(Ｙ1)(Ｙ2)ＰＯ3Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｙ1およびＹ2が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
ＰＤＭが
【化９】
からなる群から選択される、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ2およびＲ3が一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ1〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成し、該環がハロゲンを少なくとも１個含有する、請求項２３記載の化合物。
【請求項３１】
Ａが芳香環および芳香族複素環からなる群から選択される、請求項２３記載の化合物。
【請求項３２】
Ｘが、独立して、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換芳香族、および置換または非置換複素芳香族からなる群から選択されるか；または、Ｒ15が、Ｂ2またはＣ1のいずれかと一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができる、請求項２３記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘが、−ＣＨ2ＮＲ14−、−ＣＨ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨＦＮＲ14−、−ＣＨＦＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＦ2ＮＲ14−、−ＣＦ2ＮＲ14(ＣＯ)−、−ＣＨ2(ＣＯ)−、−ＣＨＦ(ＣＯ)−、−ＣＦ2(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＣＨ2−、−(ＣＯ)ＣＨＦ−、−(ＣＯ)ＣＦ2−、−ＣＨ2(ＣＨＯＨ)−、−ＣＨＦ(ＣＨＯＨ)−、−ＣＦ2(ＣＨＯＨ)−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨ2−、−(ＣＨＯＨ)ＣＨＦ−、−(ＣＨＯＨ)ＣＦ2−、−ＮＨ(ＣＯ)−、−(ＣＯ)ＮＨ−、−(ＣＯ)−、−(ＣＯ)2−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ2−、−ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2ＯＣＨ2−、−ＯＣＨ2ＣＨ2−、−ＯＣＨ2Ｏ−、−ＣＨ2Ｓ−、−ＣＨ2ＳＯ−、−ＣＨ2ＳＯ2−、−ＯＣＨ2−、−ＳＣＨ2−、−ＳＯＣＨ2−、−ＳＯ2ＣＨ2−、−ＣＨＦＯ−、−ＣＨＦＳ−、−ＣＨＦＳＯ−、−ＣＨＦＳＯ2−、−ＯＣＨＦ−、−ＳＣＨＦ−、−ＳＯＣＨＦ−、−ＳＯ2ＣＨＦ−、−ＣＦ2Ｏ−、−ＣＦ2Ｓ−、−ＣＦ2ＳＯ−、−ＣＦ2ＳＯ2−、−ＯＣＦ2−、−ＳＣＦ2−、−ＳＯＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＳＯ2ＣＦ2−、−ＮＲ14ＳＯ2−、−ＳＯ2ＮＲ14−、−ＣＦ2−、−ＣＦ2ＣＦ2−、芳香族基、および複素芳香族基からなる群から選択される、請求項３２歳の化合物。
【請求項３４】
下記式：
【化１０】
［式中、
点線は、単結合または二重結合を表し；
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ｂ1、Ｃ1、およびＤ1は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＨ、−ＣＯ2−アルキル、−ＣＯ2−ハロ−アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、−アルキル−ＣＯＮ−ジアルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−ジアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、およびＮ(Ｒ)Ｒ'からなる群から選択されるか；または、Ａ3およびＢ1は、一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか、または、Ｃ1およびＤ1は、一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
ＲおよびＲ'は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、ＲおよびＲ'は、一緒になって、置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環または置換もしくは非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、ＲおよびＲ'は、それらが結合しているＮと一緒になって、置換されている直鎖または環状グアニル、直鎖または環状グアニジン、直鎖または環状尿素、直鎖または環状チオ尿素、直鎖または環状カルバメート、および直鎖または環状チオカルバメートからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｊ1、Ｊ2、Ｊ3、Ｊ4、およびＪ5は、独立して、Ｃ、ＣＨ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、およびＳからなる群から選択され；
Ｒ1は、ホスフェート、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2aは、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、および直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、−ＯＲ9、または−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ3aおよびＲ3bは、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ3aおよびＲ3bは、一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6−カルボサイクルおよびＣ3〜Ｃ6−ハロ−カルボサイクルから選択される基を形成することができ；
Ｒ9は、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択され；
Ｘ1は、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、いずれもの５員または６員芳香族または複素芳香族、それらの異性体および互変異性体、ならびにそれらのいずれもの組合せからなる群から選択され；
ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群から選択されるか；または、ＲaおよびＲbは、各々、一緒になって、Ｃ3〜Ｃ6−カルボサイクル、Ｃ1〜Ｃ6−ハロ−カルボサイクル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびカルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、Ｒa、またはＲb、およびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができる］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ1がＬ1−Ｏ−ＨまたはＬ1−Ｏ−Ｌ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｌ2が不安定基である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ1が、−アルキル−ＯＨ、−ハロ−アルキル−ＯＨ、アルコキシ−ＯＨ、−アルキル−ＯＣＯＲ4、−ハロ−アルキル−ＯＣＯＲ4、−アルコキシ−ＯＣＯＲ4、−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＨＲ4Ｒ5、−アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)qＣＯ2Ｒ6、および−(ＣＨ2)nＣＨ2＝ＣＨＣ(Ｏ)ＯＲ6からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ4およびＲ5が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ6が、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＯＰＯ2Ｒ7Ｒ8、−(ＣＨ2)qＯＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＯＰＯ2(Ｓ)Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項３４記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ1が−Ｌ1−Ｚ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｚ2が、Ｌ1と共有結合している非加水分解性基である、請求項３４記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＣＨ2ＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＣ(Ｙ1)(Ｙ2)ＰＯ3Ｒ7Ｒ8からなる群から選択される、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｙ1およびＹ2が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8は、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
ＰＤＭが、
【化１１】
からなる群から選択される、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
Ａが、５員芳香環および５員芳香族複素環からなる群から選択される、請求項３４
記載の化合物。
【請求項４２】
下記式：
【化１２】
［式中、
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
環Ａは、いずれもの５員または６員芳香族または複素芳香族、ならびにその異性体および互変異性体からなる群から選択され；
Ｒ1は、ホスフェート、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2は、−Ｈ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨＦＯＨ、ＣＦ2ＯＨ、ＣＨ(ＣＨ3)ＯＨ、ＣＦ(ＣＨ3)ＯＨ、ＣＨ(ＣＦ3)ＯＨ、−ＣＨ3、−ＣＨ2ＣＨ3、−ＣＦ3、ＣＦ2ＣＦ3、シクロプロピル、フッ素化シクロプロピル、−ＣＨ2ＯＲ9、−ＣＨ2ＯＣ(Ｏ)Ｒ9からなる群から選択され；
Ｒ9は、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択され；
Ｘは、
【化１３】
からなる群から選択され；ここで、
ｍは、各々独立して、０〜６の整数から選択され；ｐは、各々独立して、０または１から選択され；Ｘ1は、各々独立して、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、およびそれらのいずれもの組合せからなる群から選択され；ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、ＲaおよびＲbは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ1aおよびＲ2aは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ1aおよびＲ2aは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、アルキル−ＳＯ2、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、ＳＥＭ、Ｒa、Ｒb、Ｒ1a、またはＲ2aおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒ3aは、−Ｈ、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアルキル、−Ｃ(Ｏ)アリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−アルキル−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアリール、−Ｃ(Ｏ)ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−カルボサイクルからなる群から選択され；
Ｄ1、Ｃ1およびＢ1は、各々独立して、−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−アルキル、−ハロ−アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＲ16、−ＣＨ2ＯＲ16、−ＣＨＦＯＲ16、ＣＦ2ＯＲ16、−ＯＲ16、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、直鎖または分枝状アルキレン、直鎖または分枝状アルケニル、直鎖または分枝状アルキニル、直鎖または分枝状アルケニレン、アリールアルキル、アルキルアリール、アルキレン−アリール、アルケニル−アリール、アルキニル−アリール、およびアルケニレン−アリール基、および−Ｎ(Ｒ16)Ｒ17、アリールからなる群から選択され；
Ｒ16およびＲ17は、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、およびＣ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2からなる群から選択される］
で示される、請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ1がＬ1−Ｏ−ＨまたはＬ1−Ｏ−Ｌ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｌ2が不安定基である、請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ1が、−アルキル−ＯＨ、−ハロ−アルキル−ＯＨ、アルコキシ−ＯＨ、−アルキル−ＯＣＯＲ4、−ハロ−アルキル−ＯＣＯＲ4、−アルコキシ−ＯＣＯＲ4、−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)ＮＨＲ4Ｒ5、−アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ4Ｒ5、−(ＣＨ2)qＣＯ2Ｒ6、および−(ＣＨ2)nＣＨ2＝ＣＨＣ(Ｏ)ＯＲ6からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ4およびＲ5が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ6が、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＯＰＯ2Ｒ7Ｒ8、−(ＣＨ2)qＯＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＯＰＯ2(Ｓ)Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ1が−Ｌ1−Ｚ2であり、ここで、Ｌ1が連結基であり、Ｚ2が、Ｌ1と共有結合している非加水分解性基である、請求項４２記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ1が、−(ＣＨ2)qＣＨ2ＰＯ3Ｒ7Ｒ8、および−(ＣＨ2)qＣ(Ｙ1)(Ｙ2)ＰＯ3Ｒ7Ｒ8からなる群から選択され、ここで、
ｑが０〜４の整数であり；
Ｙ1およびＹ2が、独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10炭素環、および置換または非置換Ｃ3〜Ｃ10複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7およびＲ8が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、置換または非置換アリール基、およびプロドラッグ誘導体化基（ＰＤＭ）からなる群から選択される、
請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】
ＳＥＭが、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ハロ−アルキル、−ＣＮ、−ＣＯＲ18、−ＣＨ2ＯＲ18、−ＣＨＦＯＲ18、ＣＦ2ＯＲ18、−ＯＲ、−Ｎ(Ｒ18)Ｒ19、アリール、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルケニル、直鎖または分枝状アルキニル、直鎖または分枝状アルケニル、アリールアルキル、アルキルアリール、アルケニル−アリール、およびアルキニル−アリール基からなる群から選択され；ここで、
Ｒ18およびＲ19が、各々独立して、水素、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ヒドロキシル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、カルボキシ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルまたはＣ1〜Ｃ6−アルキル−ＳＯ2から選択される、
請求項４２記載の化合物。
【請求項４９】
ＰＤＭが、
【化１４】
からなる群から選択される、請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
Ａが、芳香環および芳香族複素環からなる群から選択される、請求項４２記載の化合物。
【請求項５１】
環Ａが、
【化１５】
からなる群から選択される、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
下記式：
【化１６】
［式中、ＳＥＭ、Ｂ1、Ｃ1、Ｄ1、Ｒ1、Ｒ2、およびＲ3aは、請求項４２における定義と同じである］
で示される、請求項４２記載の化合物。
【請求項５３】
【化１７−１】
【化１７−２】
【化１７−３】
【化１７−４】
【化１７−５】
【化１７−６】
【化１７−７】
【化１７−８】
【化１７−９】
【化１７−１０】
【化１７−１１】
【化１７−１２】
【化１７−１３】
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５４】
式ＸＶＩＩ：
【化１８】
［式中、
ＳＥＭは、選択性向上基を表し；
環Ｂ、Ｃ、Ｄは、独立して、置換または非置換炭素環および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択され；
Ｂ1、Ｂ2、Ｂ3、Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3、Ｄ1、Ｄ2、およびＤ3は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状脂肪族、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、−ＯＨ、−Ｃ(Ｏ)−アルキル、−Ｃ(Ｏ)−ハロ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮＨ2、−ＣＯＮＨ−アルキル、−ＣＯＮ−ジアルキル、−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、−ＣＯＮ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、−アルキル−ＣＯＮ−ジアルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−アルキル、ハロ−アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−アルキル、アルキル−ＣＯＮＨ−ハロ−ジアルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、置換または非置換アルキル−ＯＲ14、置換または非置換ハロアルキル−ＯＲ14、−ＯＲ14、およびＮ(Ｒ)Ｒ'からなる群から選択されるか；または、Ｒ2およびＢ3は、一緒になって、置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｃ2およびＤ2は、一緒になって、置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
ＲおよびＲ'は、各々独立して、水素、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、ＲおよびＲ'は、一緒になって、置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、ＲおよびＲ'は、それらが結合しているＮと一緒になって、置換されている直鎖または環状グアニル、直鎖または環状グアニジン、直鎖または環状尿素、直鎖または環状チオ尿素、直鎖または環状カルバメート、および直鎖または環状チオカルバメートからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｚは、独立して、ＣまたはＮからなる群から選択され；
Ｒ1は、リン酸誘導体、リン酸摸倣体またはリン酸前駆体であり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、アルキル−ＯＲ9、ハロ−アルキル−ＯＲ9、アルコキシ−ＯＲ9、アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、ハロ−アルキル−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、アルコキシ−ＯＣ(Ｏ)Ｒ9、炭素環、複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができる）、アルキル−ＮＲ9Ｒ10、ハロ−アルキル−ＮＲ9Ｒ10、およびアルコキシ−ＮＲ9Ｒ10（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、ＮＨＲ9、ＮＲ9Ｒ10、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、またはカルボキシ−アルキルで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ2およびＲ3は、一緒になって、置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができるか；または、Ｒ2およびＲzは、一緒になって、置換または非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合炭素環または置換もしくは非置換Ｃ4〜Ｃ10縮合複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｒ9およびＲ10は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアルキル、−Ｃ(Ｏ)アリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−アルキル−アリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−ジアリール、−Ｃ(Ｏ)ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリール、−Ｃ(Ｏ)Ｎ−カルボサイクル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）からなる群から選択されるか；または、Ｒ9およびＲ10は、一緒になって、置換もしくは非置換炭素環または置換もしくは非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）を形成することができ；
Ｙは、独立して、(ＣＲ11Ｒ12)nおよび(ＣＲ11Ｒ12)nＮＲ13からなる群から選択され；
Ｒ11、Ｒ12、およびＲ13は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、および直鎖または分枝状アルキル（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、および直鎖または分枝状ハロ−アルコキシで置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ13は、Ｒ11またはＲ12のいずれかおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
ｎは、０〜３の整数であり；
Ｘは、
【化１９】
からなる群から選択され；ここで、
ｍは、各々独立して、０〜６の整数から選択され；ｐは、各々独立して、０または１から選択され；Ｘ1は、各々独立して、いずれかの方向で、ＣＲ14Ｒ15、ＮＲ14、Ｓ、およびＯ、−Ｓ(Ｏ)、−Ｓ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2、−ＯＳ(Ｏ)2Ｏ−、−Ｃ(Ｏ)、Ｃ(ＯＨ)、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、置換または非置換芳香族、置換または非置換複素芳香族、およびそれらのいずれもの組合せからなる群から選択され；ＲaおよびＲbは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン（例えば、フルオロ）、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、ＲaおよびＲbは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって、３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ1aおよびＲ2aは、各々独立して、水素、シアノ、ハロゲン、アルキル、ハロ−アルキル、−ＯＨ、−ＣＯ−、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル、−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−アルキル、−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、−ハロ−アルキル−ヒドロキシル−ハロ−アルキル、カルボキシ−アルキル、アルキル−ＳＯ2、アルキルカルボニル、チオエーテル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリール（これらは全て、ＯＨ、ハロゲン（例えば、フルオロ）、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖および分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、カルボキシ−アルキル、置換または非置換炭素環、および置換または非置換複素環（これは、ヘテロ原子を１個またはそれ以上含有することができ、飽和または不飽和であり得る）で置換されていてもよい）からなる群から選択されるか；または、Ｒ1aおよびＲ2aは、各々、それらが共に結合している炭素と一緒になって、３〜１０員環を形成することができ；
Ｒ14およびＲ15は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、アルキル−ＳＯ2、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒ14またはＲ15は、各々、Ｂ1、Ｒa、Ｒb、Ｒ1a、またはＲ2aおよびそれらが結合している原子と一緒になって３〜８員環を形成することができ；
Ｒzは、水素、シアノ、直鎖または分枝状アルキル、シクロアルキル、直鎖または分枝状アルコキシ、直鎖または分枝状ハロ−アルキル、ハロ−シクロアルキル、直鎖または分枝状ハロ−アルコキシ、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシル−アルキル、アルキル−ＳＯ2、およびカルボキシ−アルキルからなる群から選択されるか；または、Ｒzは、Ｂ1、Ｒ2またはＲ3およびそれらが結合している原子と一緒になって、３〜８員環を形成することができる］
で示される化合物。
【請求項５５】
各ｐおよびｍの合計数が約１０またはそれ以下である、請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
スフィンゴシン−１−リン酸関連障害に罹患している対象体の治療方法であって、該対象体がスフィンゴシン−１−リン酸関連障害について治療されるように該対象体に請求項１または５４記載の化合物の有効量を投与することを含む、方法。
【請求項５７】
スフィンゴシン−１−リン酸関連障害に罹患している対象体の治療方法であって、該対象体が請求項１または５４記載の化合物によりスフィンゴシン−１−リン酸関連障害について治療されるように該対象体に化合物を投与することを含む、方法。
【請求項５８】
スフィンゴシン−１−リン酸関連障害を選択的に治療する方法であって、対象体がスフィンゴシン−１−リン酸関連障害について選択的に治療されるように該対象体に請求項１または５４記載の化合物の有効量を投与することを含む、方法。
【請求項５９】
スフィンゴシン−１−リン酸関連障害を選択的に治療する方法であって、対象体が請求項１または５４記載の化合物によりスフィンゴシン−１−リン酸関連障害について選択的に治療されるように該対象体に化合物を投与することを含む、方法。
【請求項６０】
スフィンゴシン−１−リン酸関連障害がスフィンゴシン−１−リン酸−(１)関連障害である、請求項５８記載の方法。
【請求項６１】
スフィンゴシン−１−リン酸−(１)関連障害が過剰な免疫応答に関連する自己免疫障害または症状である、請求項６０記載の方法。
【請求項６２】
請求項１または５４記載の化合物の治療上有効量および医薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５２６０５３（Ｐ２００９−５２６０５３Ａ）
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５４２６０（Ｐ２００８−５５４２６０）
【出願日】平成１９年１月３０日（２００７．１．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２３５３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９２１９０
【国際公開日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（３９９０４３６９１）プリーシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (14)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＡＥＣＩＳ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年７月１６日（２００９．７．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月３０日（２００７．１．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００２３５３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０９２１９０
【国際公開日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【出願人】（３９９０４３６９１）プリーシス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (14)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＡＥＣＩＳ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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