【課題】金属への配位可能な官能基を分子内に有する第四級オニウム塩である配位子、並びに、その配位子を用いて、α−ニトロエステルのアリル化反応を効率的且つ高エナンチオ選択的に進行させる、アリル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】本発明のオニウム−ホスフィン複合配位子は、触媒を構成する金属に配位可能な官能基（ホスフィン）を有する第四級オニウム塩である。また、本発明のアリル化合物の製造方法は、本発明のオニウム−ホスフィン複合配位子と遷移金属触媒（パラジウム化合物）とを用いて、化合物（ａ）［ＣＨ（Ｒ^１１）（ＮＯ_２）（ＣＯＯＲ^１２）］と、化合物（ｂ）［Ｒ^１３ＣＨ＝ＣＨＣＨ_２ＯＡｃ］と、を反応させて、化合物（ｃ）［Ｒ^１３ＣＨ＝ＣＨＣ_２Ｈ_４Ｃ（Ｒ^１０）（ＮＯ_２）ＣＯＯＲ^１２］を得る反応工程を備えることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、トルバプタンの水に対する溶解性が向上し、注射剤としての使用に適した新規なベンゾアゼピン化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物またはその塩を提供する。


［式中、Rは、水素原子、保護基を有するヒドロキシ基等を示す。Ｒ^１は、水
素原子またはヒドロキシ保護基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。］ （もっと読む）

本発明は、3位でアミノカルボキシ置換基を有する1-ヒドロキシフェニル部位を含み、5位と3位のアミノカルボキシ置換基とが可変長さの脂肪族鎖により連結された、C21-デオキシアンサマイシンの誘導体又はその塩であって、該フェニル環の1-ヒドロキシ位置がアミノアルキレンアミノカルボニル基によって誘導体化され、アルキレン基(任意にアルキル基で置換され得る)が鎖長2若しくは3の炭素原子又はリン酸若しくはリン酸エステル(アルキルエステルなど)基又はその塩を有し、かつ誘導体化基が親分子の水溶性及び/又は生物学的利用能を増加させることを特徴とする、前記誘導体又はその塩を提供する。そのような化合物は、療法、例えば癌及びB-細胞性悪性腫瘍の治療に有用である。 （もっと読む）

肺気管支収縮を抑制するために、エアロゾル化によって送達するための製剤のためのＭＲＡおよびβ−アゴニストの共通プロドラッグが記述されている。この共通プロドラッグは、噴霧によってまたは乾燥粉末吸入器によって生成される、主として１から５μの間の質量中央平均径を有するエアロゾルによって気道気管支収縮を治療するために、５．０から７．０の間のｐＨを有する１／４標準生理食塩水中に溶解された小容量の溶液（１０−５００μＬ）中に好ましくは配合される。 （もっと読む）

親薬物のプロドラッグ、ならびにそれを作製する方法および使用する方法が記載される。本プロドラッグは、アミン含有親薬物部分、およびメトキシホスホン酸またはエトキシホスホン酸などのプロドラッグ部分を含む。本プロドラッグは、疼痛などの様々な徴候を処置するための治療において使用され得、また、乱用傾向薬物の乱用の可能性を減少させる方法、ならびに／または親薬物の投与と比べて親薬物活性の開始を遅延させる方法および／もしくは親薬物活性を延長する方法において使用され得る。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、トルバプタンの水に対する溶解性が向上し、注射剤としての使用に適した新規なベンゾアゼピン化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物またはその塩を提供する。


［式中、Rは、水素原子、保護基を有することのあるヒドロキシ基等を示す。Ｒ^１は、水素原子またはヒドロキシ保護基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。］ （もっと読む）

本発明は、微生物、特に細菌、菌類、原生動物及び／又はウイルスによって引き起こされる哺乳動物、好ましくはヒトにおける種々の疾病及び／又は病態生理学的な状態の治療に有用な低減された細胞毒性を有する新規のアルキルリン脂質誘導体を提供する。係るアルキルリン脂質は、単独薬剤として、又は組み合わせ療法の過程において使用することができ、また腫瘍の治療のためにも使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、鬱、アレルギー、精神病、癌、および消化管の障害の治療を含む、多様な障害の治療において有用な新規の心毒性のない化合物および医薬組成物に関する。特に本発明は、生命を脅かす不整脈、例えばトルサード・ド・ポアントを軽減する医薬組成物について記載する。トルサード・ド・ポアントは、多くの治療薬に伴う特定の心臓の問題であり、心臓律動の変調、心筋梗塞、先天性再分極異常の既往、および心リスク因子 例えば高脂血症および加齢を有する個体においては特に、突然死の可能性のある原因として意味づけられてきた。この不整脈は、ＥＣＧにＱＴｃ間隔延長または突起したＵ波を伴う、発作性心室性頻脈の１つのバリアントである。トルサード・ド・ポアントは心室細動、生命を脅かす不整脈へと進行し得る、または突然死を誘起し得るため、致死の可能性がある。 （もっと読む）

８位のビアリール基がキノリン基に対してメタの関係にある８−（ビアリール）キノリンは、喘息、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、好酸性肉芽腫、乾癬および他の良性または悪性増殖性皮膚疾患、内毒素性ショック、ウマ蹄葉炎、ウマ仙痛、敗血症ショック、潰瘍性大腸炎、クローン病、心筋および脳の再潅流障害、炎症性関節炎、慢性腎炎、アトピー性皮膚炎、じんま疹、成人呼吸切迫症候群、動物の慢性閉塞性肺疾患、尿崩症、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、動脈再狭窄、関節硬化、アテローム性動脈硬化、神経性炎症、疼痛、咳、慢性関節リウマチ、強直性脊椎炎、移植拒絶反応、移植片対宿主疾患、胃酸分泌過多、細菌、真菌誘発性敗血症、ウイルス誘発性敗血症、真菌誘発性肺血病ショック、ウイルス誘発性肺血病ショック、炎症媒介慢性組織変性、サイトカイン媒介慢性組織変性、変形性関節症、癌、悪液質、筋肉消耗、うつ病、記憶障害、腫瘍成長、または正常組織の癌性浸潤の治療に有用なＰＤＥ４阻害剤である。もう一つの側面において、本発明は、安全な認知強化量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における認知強化方法に係る。詳細には、本発明は、安全、且つ、認知を強化する量のホスホジエステラーゼ−４阻害剤を投与することを含む、健康な被験体における記憶、学習、保持、想起、自覚および判断を強化する方法に係る。 （もっと読む）

本発明は、二環系を包含する二座の場合によりＮ−含有Ｐ−配位子及びその合成法、これら化合物の遷移金属錯体及びその触媒としての使用に関する。
（もっと読む）