本発明は、［２−（８，９−ジオキソ−２，６−ジアザビシクロ［５．２．０］ノナ−１（７）−エン−２−イル）エチル］ホスホン酸（ペルジンホテル）の調製に関係するプロセスを対象とする。 （もっと読む）

親薬物のプロドラッグ、ならびにそれを作製する方法および使用する方法が記載される。本プロドラッグは、アミン含有親薬物部分、およびメトキシホスホン酸またはエトキシホスホン酸などのプロドラッグ部分を含む。本プロドラッグは、疼痛などの様々な徴候を処置するための治療において使用され得、また、乱用傾向薬物の乱用の可能性を減少させる方法、ならびに／または親薬物の投与と比べて親薬物活性の開始を遅延させる方法および／もしくは親薬物活性を延長する方法において使用され得る。 （もっと読む）

【課題】 抗腫瘍活性、タンパク質キナーゼ阻害活性等を有するインダゾール誘導体の合成中間体として有用な、インダゾール-3-イルメチルホスホン酸誘導体またはその塩、その製造法等を提供すること。
【解決手段】 式（I）


（式中、R¹は置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）で表されるインダゾール-3-イルメチルホスホン酸誘導体またはその塩、および例えば３−クロロメチル−１Ｈ−インダゾールと亜りん酸エステルとの反応による該化合物の製造法等を提供する。 （もっと読む）

本発明はホスホン酸処理フルオロキノロン、その抗菌類似体および当該化合物の使用方法に関する。当該化合物は、骨および関節の感染の予防および／または治療、特に骨髄炎の予防および／または治療に抗生物質として有効である。
（もっと読む）

本発明は、リン置換抗ウイルス阻害化合物、当該化合物を含有する組成物、及び当該化合物の投与を含む治療方法、並びに当該化合物を調製するのに有用なプロセス及び中間体に関する。本発明は又、肝細胞に高濃度のホスホン酸分子を到達させることにも関する。このような有効なターゲティングは、種々の治療的処方物及び手技に適用可能な場合がある。本発明の組成物には、場合により少なくとも１つのホスホン酸基を有する抗ウイルス化合物が含まれる。従って、一実施形態において、本発明は、１個以上のホスホン酸基に結合した化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 不斉付加反応、不斉共役付加反応や不斉ヒドロホウ素化反応等を高選択的に行うことを可能にし、さらに容易かつ安価に調製しうる不斉配位子およびそれを含む不斉遷移金属錯体を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ環は存在しないかまたは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、置換基を有していてもよいフェニル基、シクロヘキシル基等を示し、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等を示し、Ｘは、−ＯＲ^５または−ＮＨＲ^６（ここで、Ｒ^５およびＲ^６は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基等を示す。）で表される残基を示す。）で表される化合物、当該化合物を配位子として含有する不斉遷移金属錯体および当該錯体を不斉触媒として用いる光学活性化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
過酸化脂質の計測用試薬として有用な化合物の提供。上記化合物を含む過酸化脂質計測用試薬及びそれを用いた過酸化脂質の計測方法の提供。
【解決手段】
分子内にペリレン構造とリン原子含有基とを有する化合物を用いることにより、上記課題を解決することができる。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ_２またはＲ_３の少なくとも１つは水素ではない）またはその医薬上許容される塩が提供される。本発明の化合物は、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート（ＮＭＤＡ）受容体アンタゴニストであり、ＮＭＤＡ受容体の阻害によって利益を得る哺乳動物において存在する種々の病態の治療に有用である。

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩（式Ｉ）（式中、Ａは１〜４個の炭素原子のアルキレニルまたは２〜４個の炭素原子のアルケニレニルであり、Ｒ_１およびＲ_２は独立に、水素、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ_３、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で所望により置換されたＣ_５〜Ｃ_７アリールであり、但し、Ｒ_１およびＲ_２の少なくとも１つは水素ではない前提であり、Ｒ_３は独立に、水素、−ＯＲ_４、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ_４は水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ_５およびＲ_６は独立に、水素、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシまたはＣ_５〜Ｃ_７アリールであり、アリールまたはヘテロアリール部分を有する任意のＲ_３〜Ｒ_６基は、アリールまたはヘテロアリール部分が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＣ_１〜Ｃ_６アルコキシからなる群から独立に選択される１〜約５個の置換基で所望により置換されていてよい）を提供する。これらの化合物の作製方法、ならびに様々な状態を治療するためのその化合物の使用方法も開示する。

（もっと読む）

本発明は、リン置換キナーゼ阻害性化合物、このような化合物および結合体を含有する組成物、およびこのような化合物および結合体を投与する工程を包含する治療方法、ならびに、このような化合物および結合体を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。さらに、本発明は、キナーゼ活性に関連する疾患（例えば、癌）に対する治療活性を有し得る、少なくとも１つのキナーゼを阻害するのに有用な組成物および方法を提供する。 （もっと読む）