バニロイド受容体アンタゴニストとしての、新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩；並びにそれを含む医薬組成物
本発明は、バニロイドレセプター(バニロイドレセプター１;VR1;TRPV1)アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩；およびそれを含有する医薬組成物に関する。
本発明は、例えば、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などの疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。
本発明は、例えば、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などの疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩:
【化３２８】
ここで、
- X はCR11=CR12またはC≡Cであり; ここで、R11 およびR12は、存在する場合には、独立して水素、ハロゲン、またはC1-C5 アルキルであり;
- Z は Nであり;
- Y は CR6であり;
R1 は水素、ハロゲンまたはC1-C5 アルキルであり;
R2、R3、R4およびR5 は独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、ハロ (C1-C5) アルキル、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、カルボキシ、C1-C5 アルコキシカルボニルまたはC1-C5 アルキルチオであり;
R6 はヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、ピペラジニル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキルオキシ、N-(C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8) シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、アリールチオ、好ましくは フェニルチオ、ヘテロアリール、好ましくは ピリジニルまたはチエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、 好ましくは フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、 好ましくは ピリジニルオキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、
R8およびR9 は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、ピペラジニル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5)、ルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキルオキシ、N-(C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8) シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、アリールチオ、好ましくは フェニルチオ、ヘテロアリール、好ましくは ピリジニルまたはチエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、好ましくは フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、好ましくはピリジニルオキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、
ここで、
− 各アルキル、アルケニルおよびアルキニル、並びに、アルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノまたはアルケニルオキシなどの基に含まれる一部分としてのアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノまたはアルケニルオキシは、独立して、未置換であってもよく、またはハロゲン、ヒドロキシル、未置換またはハロ置換された(C1-C5)アルコキシ、(C3-C8)、未置換または１または２のハロゲンラジカルおよび／またはメチル基で置換され得るシクロアルキル、未置換またはハロ置換された(C1-C5)アルキルアミノ、未置換またはハロゲン、未置換のC1-C3アルキルまたはハロ(C1-C3)アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換され得るフェニル、または未置換またはハロ置換されたジ(C1-C5)アルキルアミノから選択される１または1以上の置換基で置換されてもよく、
− 各アリールまたはヘテロアリール、並びに、アリールアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールアミノまたはヘテロアリールオキシなどの基の一部分としてのアリールまたはヘテロアリールは、独立して、未置換であってもよく、ハロゲン、未置換のC1-C5アルキル、未置換のC1-C5アルコキシまたはハロ(C1-C5)アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各シクロアルキル、並びにシクロアルコキシまたはシクロアルキルアミノなどの基の一部分としてのシクロアルキルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換されたC1-C3アルキル基、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノの１または１以上で置換されてもよく、および
− 各ピペラジニル、ピペリジル、モルホリニルおよびピロリジニルは、未置換であってもよく、未置換またはハロ置換されたC1-C3アルキル基、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、C1-C3アルコキシ、(C1-C3)アルコキシカルボニルまたはヒドロキシルの１または１以上で置換されてもよく；
R7 はハロ(C1-C5)アルキルであり;および
R10 はC1-C5アルキル、ハロ(C1-C5)アルキルまたはC2-C5 アルケニルである。
【請求項２】
式(I)の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩:
【化３２９】
ここで、
- X はCR11=CR12 またはC≡Cであり; ここで、R11 およびR12は存在する場合、独立して水素、ハロゲンまたはC1-C5 アルキルであり;
- Z は Nであり;
- Y は CR6であり;
R1 は水素、ハロゲンまたは C1-C5 アルキルであり;
R2、R3、R4および R5 は独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、ハロ (C1-C5) アルキル、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、カルボキシ、C1-C5 アルコキシカルボニルまたはC1-C5 アルキルチオであり;
R6 がヒドロキシル置換アルキルアミノでない場合には、R6は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキルオキシ、N-(C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8) シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、チエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、 好ましくは フェノキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり;
R8 および R9 は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、ピペラジニル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキルオキシ、N-(C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8) シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、アリールチオ、好ましくは フェニルチオ、ヘテロアリール、好ましくは ピリジニルまたはチエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、好ましくは フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、好ましくは ピリジニルオキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、
ここで、
− 各アルキル、アルケニルおよびアルキニル、並びにアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノまたはアルケニルオキシなどの基の一部分としてのアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、未置換であってもよく、ハロゲン、ヒドロキシル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルコキシ、(C3-C8)、未置換またはハロゲンラジカルおよび／またはメチル基の１または２で置換され得るシクロアルキル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルキルアミノ、未置換またはハロゲン、未置換のC1-C3アルキルまたはハロ(C1-C3)アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換され得るフェニル、または未置換若しくはハロ置換された ジ(C1-C5) アルキルアミノから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各アリールまたはヘテロアリール、並びにアリールアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールアミノまたはヘテロアリールオキシなどの基の一部分としてのアリールまたはヘテロアリールは、独立して、未置換であってもよく、またはハロゲン、未置換の C1-C5 アルキル、未置換の C1-C5 アルコキシまたはハロ (C1-C5) アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各シクロアルキル、並びにシクロアルコキシ or シクロアルキルアミノなどの基の一部分としてのシクロアルキルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノの１または１以上で置換されてもよく、および
− 各ピペリジルおよびモルホリニルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、C1-C3 アルコキシ、(C1-C3)アルコキシカルボニルまたはヒドロキシルの１または１以上で置換されてもよく;
R7 はハロ(C1-C5)アルキルであり;および
R10 はC1-C5 アルキル、ハロ (C1-C5) アルキル、またはC2-C5 アルケニルである。
【請求項３】
請求項１または２の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
X は-CH=CH-、-C(CH3)=CH-、-CH=C(CH3)-、-C(CH3)=C(CH3)-、-C(C2H5)=CH-、-CH=C(C2H5)-、-CF=CH-、-CH=CF-、またはC≡Cであり;
R1 は水素、フルオロ、メチルまたはエチルであり;
R2、R3、R4、および R5 は独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、エテニル、エチニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはメトキシカルボニルであり;
R6 はヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヒドロキシメチル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、C2-C6 アルケニル、C2-C6 アルキニル、ハロ (C1-C6) アルキル、ハロ (C1-C6) アルコキシ、C2-C6 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ジ(C1-C6 アルキル)アミノ、C1-C6 アルキルアミノ、C1-C3 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、未置換または１または１以上のメチル基で置換され得るC3-C6 シクロアルキル、未置換または１または１以上のメチル基で置換され得るC3-C6 シクロアルキルアミノ、C3-C6 シクロアルコキシ、C3-C6 オキサシクロアルコキシ、N-(C1-C2) アルコキシ (C1-C3) アルキル-N-(C1-C3) アルキルアミノ、N-(C3-C6) シクロアルキル-N-(C1-C3) アルキルアミノ、ピペリジル、ピロリジニル、ハロフェニル、フェニル、フェノキシ、フェニルアミノ、ハロフェノキシ、モルホリニル; C1-C2 アルコキシ (C1-C3) アルキル、フェニル(C1-C3)アルキル、フェニル(C2-C3)アルケニル、C1-C3 アルコキシアルキニル、ジ(C1-C3)アルキルアミノアルキニル、(C1-C3)アルコキシフェニル、チエニル、(C3-C6) シクロアルキル (C1-C3) アルコキシ、フェニル (C1-C3) アルコキシ、C1-C5 アルキルチオ、フェニル (C1-C3) アルキルアミノ、アリールアミノ、N-フェニル-N-(C1-C3) アルキルアミノ、(C1-C3)アルコキシカルボニル またはピペリジルであり;
R7 はハロ (C1-C5) アルキルであり;
R8 および R9 は独立して水素、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり; および
R10 はC1-C5 アルキル、ハロ (C1-C5) アルキルまたはC2-C5 アルケニルである。
【請求項４】
請求項１または２の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
ここで、
X はCR11=CR12であり、ここで、R11 およびR12は、独立して水素、ハロゲンまたはC1-C3 アルキルであり;
R1 は水素またはC1-C3 アルキルであり;
R2、R3、R4、および R5 は独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、エテニル、エチニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはメトキシカルボニルであり;
R6 はヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、ヒドロキシ (C1-C5) アルキル、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、ハロ (C1-C5) アルキル、ハロ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルキルチオ、C1-C5 アルキルスルホニル、C1-C5 アルキルカルボニル、C1-C5 アルコキシカルボニル、C2-C5 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C7 アルキルアミノ、ジ(C1-C3 アルキル)アミノ、未置換または１または１以上のメチル基で置換されてよいC3-C6 シクロアルキル、ピロリジニル、フェニルまたはモルホリニルであり、ここで当該フェニルは、未置換であってもよく、またはハロゲン、C1-C5 アルキルおよびハロ (C1-C5) アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
R8 および R9 は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、ヒドロキシ (C1-C5) アルキル、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、ハロ (C1-C5) アルキル、ハロ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルキルチオ、C1-C5 アルキルスルホニル、C1-C5 アルキルカルボニル、C1-C5 アルコキシカルボニル、C2-C5 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、C1-C3 アルキルピペラジニル、ピペリジル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C7 アルキルアミノ、ジ(C1-C3 アルキル)アミノ、未置換または１または１以上のメチル基で置換されてもよいC3-C6 シクロアルキル、ピロリジニル、フェニル、またはモルホリニルであり、ここで、当該フェニルは、未置換であってもよく、またはハロゲン、C1-C5 アルキルおよびハロ (C1-C5) アルキルから選択された１または１以上の置換基で置換されてもよく;
R7 はハロ(C1-C4)アルキルであり; および
R10 はC1-C3 アルキルまたはC2-C3 アルケニルである。
【請求項５】
R7がトリフルオロメチルである、請求項１から４の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項６】
R7 がCF2Cl またはCF2CF3である、請求項１から４の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式(III)の化合物、その異性体または薬学的に許容さえる塩;
【化３３０】
ここで、
R1 は水素、ハロゲンまたはC1-C5 アルキルであり;
R2、R3、R4、および R5 は独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、ハロ (C1-C5) アルキル、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、カルボキシ、C1-C5 アルコキシカルボニルまたはC1-C5 アルキルチオであり;
R6 はヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、ピペラジニル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキル-オキシ、N-(C1-C5)アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8)シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、アリールチオ、好ましくは フェニルチオ、ヘテロアリール、好ましくは チエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、好ましくは フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、好ましくは ピリジニルオキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり;
R8 および R9 は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、ピペラジニル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキル-オキシ、N-(C1-C5)アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8)シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、アリールチオ、好ましくは フェニルチオ、ヘテロアリール、好ましくは ピリジニルまたはチエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、好ましくは フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、好ましくは ピリジニルオキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、
ここで、
− 各アルキル、アルケニルおよびアルキニル、並びにアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノまたはアルケニルオキシなどの基の一部分としてのアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、独立して未置換であってもよく、またはハロゲン、ヒドロキシル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルコキシ、未置換または１または２のハロゲンラジカルおよび／またはメチル基で置換されてもよい(C3-C8) シクロアルキル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルキルアミノ、未置換またはハロゲン、未置換の C1-C3 アルキルまたはハロ (C1-C3) アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよいフェニル、または未置換またはハロ置換された ジ(C1-C5) アルキルアミノから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各アリールまたはヘテロアリール、並びにアリールアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールアミノなどの基の一部分としてのアリールまたはヘテロアリールは、独立して未置換であってもよく、またはハロゲン、未置換の C1-C5 アルキル、未置換の C1-C5 アルコキシまたはハロ (C1-C5) アルキルから選択された１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各シクロアルキル、並びにシクロアルコキシまたはシクロアルキルアミノなどの基の一部分としてのシクロアルキルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノの１または１以上で置換されてもよく、および
− 各ピペラジニル、ピペリジル、モルホリニルおよびピロリジニルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、C1-C3 アルコキシ、(C1-C3)アルコキシカルボニル、またはヒドロキシルの１または１以上で置換されてもよく;
R7 はハロ(C1-C5)アルキルであり;
R10 はC1-C5 アルキル、ハロ (C1-C5) アルキル、またはC2-C5 アルケニルであり; および
R11 および R12 は独立して水素、C1-C5 アルキル、またはハロゲンである。
【請求項８】
請求項２または７の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素、メチルまたはエチルであり;
R2、R3、R4、および R5 は独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、エテニル、エチニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、またはメトキシカルボニルであり;
R6 はヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヒドロキシメチル、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、ハロ (C1-C5) アルキル、ハロ (C1-C5) アルコキシ、C2-C5 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ジ(C1-C3 アルキル)アミノ、C1-C3 アルキルピペラジニル、ピペリジル、ピロリジニル、ハロフェニル、フェニル、またはモルホリニルであり;
R7 はハロ (C1-C4) アルキルであり;
R8 および R9 は独立して水素、ハロゲン、またはトリフルオロメチルであり;
R10 はC1-C5 アルキル、ハロ (C1-C5) アルキル、またはC2-C5 アルケニルであり; および
R11 および R12が存在する場合、独立して水素またはメチルである。
【請求項９】
請求項１から５、７、または８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1、R2、および R5 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エテニル、エチニル、またはトリフルオロメチルであり;
R4 は水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり;
R6 はヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、メチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、ピペリジル、ピロリジニル、トリフルオロフェニル、フェニル、またはモルホリニルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R11 および R12が存在する場合、水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり; および
R10 はメチルである。
【請求項１０】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1、R2、およびR5 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エテニル、エチニルまたはトリフルオロメチルであり;
R4 は水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、またはトリフルオロメチルであり;
R6 はヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、メチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントオキシ、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、メトキシプロポキシ、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、メトキシメチルアミノ、メトキシエチルアミノ、メトキシプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ、ペンチルアミノ、N,N-ジメチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ N,N-ジエチルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-エチル-N-プロピルアミノ、N,N-ジプロピルアミノ、N-メチル-N-ブチルアミノ、N-エチル-N-ブチルアミノ、 N-メチル-N-メトキシメチルアミノ、N-メチル-N-メトキシエチルアミノ、N-メチル-N-メトキシプロピルアミノ、N-メチル-N-シクロブチルアミノ、N-メチル-N-シクロペンチルアミノ、N-メチル-N-シクロヘキシルアミノ、フェノキシ、ハロフェノキシ、 ピペリジル、ピロリジニル、トリフルオロフェニル、フェニル、またはモルホリニルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R11 および R12 は水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり; および
R10 はメチルである。
【請求項１１】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、エテニル、エチニルまたはトリフルオロメチルであり;
R4 および R5 は独立して水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり;
R6 はフルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、n-ブチル、メトキシ、n-ブチルオキシ、イソブチルオキシ、sec-ブチルオキシ、メトキシエトキシ、メトキシエチルアミノ、ジエチルアミノ、n-ブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、フェノキシ、N-ピロリジニル、N-ピペリジルまたはN-モルホリニルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R11 および R12 は水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり; および
R10 はメチルである。
【請求項１２】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、エテニルまたはエチニルであり;
R4 は水素またはフルオロであり;
R5 は水素であり;
R6 はヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、メチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントオキシ、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、メトキシプロポキシ、エトキシエトキシ、トリフルオロメチル、N,N-ジメチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ N,N-ジエチルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-エチル-N-プロピルアミノ、N,N-ジプロピルアミノ、N-メチル-N-ブチルアミノ、N-エチル-N-ブチルアミノ、 メトキシメチルアミノ、メトキシエチルアミノ、メトキシプロピルアミノ、N-メチル-N-メトキシメチルアミノ、N-メチル-N-メトキシエチルアミノ、N-メチル-N-メトキシプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、N-メチル-N-シクロブチルアミノ、N-メチル-N-シクロペンチルアミノ、N-メチル-N-シクロヘキシルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ、ペンチルアミノ、フェノキシ、ハロフェノキシ、 N-ピペリジル、N-ピロリジニル、トリフルオロフェニル、フェニルまたはN-モルホリニルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり;
R10 はメチルであり; および
R11 およびR12 は水素である。
【請求項１３】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素であり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、エテニルまたはエチニルであり;
R4 は水素またはフルオロであり;
R5 は水素であり;
R6 はブロモ、クロロ、n-ブチル、メトキシ、イソブチルオキシ、sec-ブチルオキシ、メトキシエトキシ、ジエチルアミノ、N-ピロリジニル、N-ピペリジル、N-モルホリニル、シクロペンチルアミノ、n-ブチルアミノ、フェノキシ、n-ブチルオキシ、メトキシエチルアミノであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり;
R10 はメチルであり; および
R11 および R12 は水素である。
【請求項１４】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、メチル、エチル、シアノ、エテニル、エチニルまたはトリフルオロメチルであり;
R4 は水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり;
R5 は水素であり;
R6 はフルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、トリフルオロメチル、エトキシメチル、メトキシプロピル、フェニルエチル、フェニルエテニル、エチニル、メトキシプロピニル、ジエチルアミノプロピニル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、チエニル、ピリジニル、ハロピリジニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントオキシ、トリフルオロエトキシ、シクロペントオキシ、シクロプロピルメトキシ、メトキシエトキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、フェノキシ、ハロフェノキシ、ベンジルオキシ、ピリジニルオキシ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ、ペンチルチオ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ、ペンチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、メトキシプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、ベンジルアミノ、フェニルアミノ、N,N-ジメチルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-エチル-N-プロピルアミノ、N,N-ジプロピルアミノ、N-メチル-N-ブチルアミノ、N-エチル-N-ブチルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノ、N-メチル-N-フェニルアミノ、N-ピロリジニル、メトキシ N-ピロリジニル、ヒドロキシメチル N-ピロリジニル、N-ピペリジル、エトキシカルボニル N-ピペリジル、ピペラジニルまたはN-モルホリニルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり;
R10 はメチルであり; および
R11 および R12 は水素である。
【請求項１５】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、エテニル、エチニルまたはトリフルオロメチルであり;
R4 および R5 は独立して水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチルまたはエチルであり;
R6 はn-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、n-ペンチル、2-フェニルエチル、n-ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec-ブチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、ベンジルアミノ、フェニルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノまたはN-メチル-N-フェニルアミノであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素またはクロロであり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり;
R10はメチルであり; および
R11 および R12は水素である。
【請求項１６】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R4 は水素、フルオロ、クロロ、またはメチルであり;
R3 は水素、フルオロ、メチル、シアノ、エテニル、エチニル、またはトリフルオロメチルであり;
R5 は水素であり;
R6 はエチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、n-ペンチル、エトキシメチル、2-フェニルエチル、フェニルエテニル、フェニル、フルオロフェニル、チエニル、n-プロポキシ、イソプロポキシ、n-ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、3-メチルブトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、シクロペントオキシ、シクロプロピルメトキシ、フェノキシ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、フェニルチオ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec-ブチルアミノ、メトキシメチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、シクロペンチルアミノ、ベンジルアミノ、フェニルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノ、N-メチル-N-フェニルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-ピロリジニル、メトキシ N-ピロリジニル、N-ピペリジルまたはエトキシカルボニル N-ピペリジルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素またはクロロであり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり;
R10はメチルであり; および
R11 および R12は水素である。
【請求項１７】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、メチル、シアノ、エテニルまたはエチニルであり;
R4 は水素、フルオロ、またはメチルであり;
R5 は水素であり;
R6 はn-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、n-ペンチル、2-フェニルエチル、n-ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec-ブチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、ベンジルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノまたはN-メチル-N-フェニルアミノであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 および R9 は水素であり;
R10 はメチルであり; および
R11 および R12 は水素である。
【請求項１８】
R7 がCF3の代わりにCF2ClまたはCF2CF3である、請求項９から１７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、メチル、シアノ、エテニルまたはエチニルであり;
R4 は水素であり;
R5 はフルオロ、クロロまたはメチルであり;
R6 はエチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、n-ペンチル、エトキシメチル、2-フェニルエチル、フェニルエテニル、フェニル、フルオロフェニル、チエニル、n-プロポキシ、イソプロポキシ、n-ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、3-メチルブトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、シクロペントオキシ、シクロプロピルメトキシ、フェノキシ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec-ブチルアミノ、メトキシメチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、シクロペンチルアミノ、ベンジルアミノ、フェニルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノ、N-メチル-N-フェニルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-ピロリジニル、N-ピペリジルまたはエトキシカルボニル N-ピペリジルであり;
R7 はハロ(C1-C3)アルキルであり;
R8 および R9 は独立して水素、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり;
R10 はメチルであり; および
R11 および R12 は水素である。
【請求項２０】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、メチル、シアノ、エテニルまたはエチニルであり;
R4 は水素であり;
R5 はフルオロであり;
R6 はn-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、n-ペンチル、2-フェニルエチル、n-ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec-ブチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、ベンジルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノまたはN-メチル-N-フェニルアミノであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素またはクロロであり;
R9 は水素であり;
R10 はメチルであり; および
R11 および R12 は水素である。
【請求項２１】
式IVを有し、請求項２または７の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
【化３３１】
ここで、
R1 は水素、メチルまたはエチルであり;
R12 は水素またはプロピルであり;
R6 はC2-C6 アルキル、ジ (C1-C6 アルキル)アミノ、C1-C6 アルコキシ、2,2,2-トリフルオロ(C1-C3)アルコキシ、 C1-C3 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C6 アルキルアミノ、C3-C6 シクロアルキルアミノ、フェノキシ、フェニルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキル、N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、メトキシ-N-ピロリジニルまたはC1-C6 アルキルチオであり;
R7 はCF3、CF2ClまたはCF2CF3であり; および
R8 および R9 は独立して水素、CF3、またはハロゲンである。
【請求項２２】
請求項２１に記載の式IVの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R6 はC2-C5 アルキル、C1-C4 アルキルアミノ、メトキシまたはメトキシエチルアミノであり;
R7 はCF3であり;
R8 および R9 は全て水素であり; および
R12 は水素である。
【請求項２３】
式Vを有し、請求項１、２または７の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
【化３３２】
ここで、
R1 は水素、メチルまたはエチルであり;
R3 は水素、フルオロまたはクロロであり;
R6 はC2-C6 アルキル、ジ (C1-C6 アルキル)アミノ、C1-C6 アルコキシ、2,2,2-トリフルオロ(C1-C3)アルコキシ、 C1-C3 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C6 アルキルアミノ、C3-C6 シクロアルキルアミノ、フェノキシ、フェニルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキルまたはN-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノであり;
R7 はCF3、CF2Cl、またはCF2CF3であり;
R8 および R9 は独立して水素、CF3、またはハロゲンであり; および
R12 は水素またはプロピルである。
【請求項２４】
請求項２３に記載の式Vの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R3 は水素またはフルオロであり;
R6 はC2-C5 アルキル、C1-C4 アルキルアミノ、メトキシまたはメトキシエチルアミノであり;
R7 は CF3であり;
R8 および R9 は全て水素であり; および
R12 は水素である。
【請求項２５】
式VIを有し、請求項１、２または７に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩、異性体または薬学的に許容される
【化３３３】
ここで、
W は水素またはフルオロであり;
X は-CR11=CR12-または-C≡C-であり;
R1 は水素およびC1-C3 アルキルから選択され;
R6 はヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキル-オキシ、N-(C1-C5)アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8)シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ 好ましくは フェニルアミノ、ヘテロアリール、好ましくは チエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、好ましくは フェノキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり;
R11 および R12は存在する場合、独立して水素およびプロピルから選択され;
R7 はCF3、CF2ClまたはCF2CF3であり;
R8 および R9 は独立して水素、ハロゲンまたはCF3から選択され;
ここで、
− 各アルキル、アルケニルおよびアルキニル、並びにアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノまたはアルケニルオキシなどの基の一部分としてのアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、独立して未置換であってもよく、またはハロゲン、ヒドロキシル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルコキシ、未置換またはハロゲンラジカルおよび／またはメチル基の１または２で置換されてもよい(C3-C8) シクロアルキル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルキルアミノ、未置換またはハロゲン、未置換の C1-C3 アルキル、またはハロ (C1-C3) アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよいフェニル、または未置換またはハロ置換された ジ(C1-C5) アルキルアミノから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各アリールまたはヘテロアリール、並びにアリールアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールアミノなどの基の一部分としてのアリールまたはヘテロアリールは、独立して、未置換またはハロゲン、未置換の C1-C5 アルキル、未置換の C1-C5 アルコキシ、またはハロ (C1-C5) アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各シクロアルキル、並びにシクロアルコキシまたはシクロアルキルアミノなどの基の一部分としてのシクロアルキルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシ、またはアミノの１または１以上で置換されてもよい、および
− 各ピペリジル、またはモルホリニルは未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、C1-C3 アルコキシ、(C1-C3)アルコキシカルボニル、またはヒドロキシルの１または１以上で置換されてもよい。
【請求項２６】
R8 および R9 が共に水素である、請求項２５に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
X が-CH=CH-である、請求項２５または２６の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
X が-CH=CH-であり、およびW、R8、および R9 が全て水素である、請求項２５または２７の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に供される塩。
【請求項２９】
請求項２５から２８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
ここで、
R6 はC2-C6 アルキル、ジ (C1-C6 アルキル)アミノ、2,2,2-トリフルオロ(C1-C3)アルコキシ、C1-C3 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C6 アルキルアミノ、C3-C6 シクロアルキルアミノ、フェニル、フェニルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキルまたはN-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノから選択され、ここで、各フェニルは１または１以上のハロゲンで置換され得る; および
R7 は CF3である。
【請求項３０】
請求項２５から２９の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
ここで、
R6 は C2-C5 アルキル、C1-C4 アルキルアミノまたはメトキシエチルアミノから選択され;
R7 は CF3であり; および
R12 は 水素である。
【請求項３１】
請求項２５から３０の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩：
ここで、
R6 は -NH-(C1-C4) アルキル、または直鎖または枝分かれしたC2-C5 アルキルであり; および
R7 は CF3である。
【請求項３２】
R1 が水素またはメチルである、請求項２１〜３１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１〜８、１１、１２および１４〜３１の何れか１項に記載の化合物であって、R1がメチルまたはエチルである場合、R1が結合する原子が(R)型にある化合物。
【請求項３４】
請求項１、２または７に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩であって、当該化合物が以下からなる群より選択される化合物、異性体または塩;
3-(2-ジエチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-クロロ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ジエチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピロリジン-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド,
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピロリジン-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-シクロペンチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-5-クロロ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド 、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェノキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブトキシ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-[2-(テトラヒドロ-フラン-3−イルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(4-フルオロ-フェノキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-ビニル-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピペリジ-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピペリジ-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-メトキシ-ピロリジン-1−イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-シクロペンチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-メトキシ-ピロリジン-1−イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-シクロプロピルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピロリジン-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロポキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェニルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-エトキシカルボニ-ピペリジ-1−イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-エトキシカルボニ-ピペリジ-1−イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-メチル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-チエン-3−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェニルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-ビニル-ベンジル)-3-(2-フェノキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェニルチオ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-フェニルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-エチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-styryl-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(メチル-プロピル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(メチル-プロピル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-[2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-エチルチオ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルチオ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-ピペリジ-1−イル--6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-[2-ピペリジ-1−イル--6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルチオ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピルチオ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-(2-メチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-ピペリジ-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(S)-3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-3-(2-sec-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)- アクリルアミド、
(R)-3-(2-sec-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、および
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド。
【請求項３５】
請求項３４に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩であって、当該化合物が以下からなる群より選択される化合物、異性体または塩;
3-(2-ジエチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ジエチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピロリジン-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-シクロペンチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-5-クロロ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェノキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブトキシ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-[2-(テトラヒドロ-フラン-3−イルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(4-フルオロ-フェノキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-ビニル-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、および
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピペリジ-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド。
【請求項３６】
請求項３４に記載の化合物、その異性体、ラセミ混合物または薬学的に許容される塩であって、当該化合物が以下からなる群より選択される化合物、異性体、ラセミ混合物または塩；
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-(2-メチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-3-(2-sec-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)- アクリルアミド、
(R)-3-(2-sec-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、および
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド。
【請求項３７】
請求項１、２または７の何れか１項に記載の化合物、異性体またはその薬学的に許容される塩であって、当該化合物が以下からなる群より選択される化合物、異性体または塩；
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(2,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エテニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(2,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-Cano-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-プロピン酸 3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-プロピン酸 [1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-エテンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロイルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(Z)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-ヘキシ-2-エン酸 3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジルアミド、
(E)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-ヘキシ-2-エン酸 3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジルアミド、
(Z)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-ヘキシ-2-エン酸 [1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド、
(E)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-ヘキシ-2-エン酸 [1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド、および
N-(3-エテニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩であって、当該化合物が以下からなる群より選択される化合物、異性体または塩；
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(2,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エテニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(2,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-プロピン酸 [1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド、および
(E)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-ヘキシ-2-エン酸 [1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド。
【請求項３９】
活性成分としての請求項１〜３８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物。
【請求項４０】
バニロイドレセプターの病態的学的刺激および／または異常発現に関連する状態を予防または治療するための医薬組成物であって、前記組成物が請求項１〜３８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩、並びに薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項４１】
疼痛、関節の炎症性疾患、ニューロパチー、HIV関連ニューロパチー、神経障害、神経変性、脳卒中、尿失禁を含む膀胱過敏症、膀胱炎、胃十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群(IBS)および炎症性腸症候群(IBD)、便切迫、胃食道逆流性疾患(GERD)、クローン病、喘息、慢性閉塞性肺疾患、咳、神経性/アレルギー性/炎症性皮膚疾患、乾癬、掻痒症、痒疹、皮膚、眼または粘膜の過敏、聴覚過敏、耳鳴、前庭過敏症、偶発性眩暈症、心臓疾患、例えば、心筋虚血など、発毛関連疾患、例えば、脱毛、脱毛症など、鼻炎および膵炎からなる群より選択される状態を治療するための請求項３９〜４０の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の医薬組成物であって、当該疼痛が、骨関節炎、関節リウマチ、強直性脊椎炎、糖尿病性神経障害性疼痛、術後疼痛、歯科的疼痛、非炎症性筋骨格疼痛（繊維筋痛、筋筋膜痛症候群および背腰部疼痛を含む）、偏頭痛および他の種類の頭痛からなる群より選択される状態である、またはこれに関連する医薬組成物。
【請求項４３】
請求項３９〜４２の何れか１項に記載の医薬組成物であって、経口投与に適応することを特徴とする医薬組成物。
【請求項４４】
バニロイドレセプターの異常発現および／または異常活性化に関連する状態の予防または治療のための医薬の製造における請求項１〜３８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４５】
疼痛、関節の炎症性疾患、ニューロパチー、HIF関連ニューロパチー、神経障害、神経変性、脳卒中、尿失禁を含む膀胱過敏症、膀胱炎、胃十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群(IBS)および炎症性腸症候群(IBD)、便切迫、胃食道逆流性疾患(GERD)、クローン病、喘息、慢性閉塞性肺疾患、咳、神経性/アレルギー性/炎症性皮膚疾患、乾癬、掻痒症、痒疹、皮膚、眼または粘膜の過敏、聴覚過敏、耳鳴、前庭過敏症、偶発性眩暈症、心臓疾患、例えば、心筋虚血など、発毛関連疾患、例えば、脱毛、脱毛症など、鼻炎および膵炎からなる群より選択される状態の予防または治療のための医薬の製造における請求項１〜３８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４６】
請求項４５に記載の化合物の使用であって、前記状態が、骨関節炎、関節リウマチ、強直性脊椎炎、糖尿病性神経障害性疼痛、術後疼痛、歯科的疼痛、非炎症性筋骨格疼痛（繊維筋痛、筋筋膜痛症候群および背腰部疼痛を含む）、偏頭痛および他の種類の頭痛からなる群より選択される状態である、またはそれに関連する疼痛である使用。
【請求項４７】
式(III)により表される化合物の製造方法であって、式(IIIa)により表される化合物を式(IIIb)で表される化合物と反応することを具備する方法；
【化３３４】
【化３３５】
【化３３６】
ここで、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11 およびR12 は先行する請求項の何れかに記載の通りである。
【請求項４８】
請求項４７に記載の方法であって、当該反応が以下からなる群より選択されるカップリング剤の存在下で行われる方法；DCC (N,N-ジシクロコヘキシルカルボジジミド)、EDCI {1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジジミドハイドロクロライド (EDCI)}、およびDMTMM {4-(4,6-ジメトキシ1,3,5-トリアジン-2−イル)-4-メチルモルホリニウムクロライド}。
【請求項４９】
式(IIId)の化合物；
【化３３７】
ここで、
W は水素またはフルオロであり;
R1 は水素、またはC1-C3 アルキルであり、好ましくは メチルであり; および
R10 はC1-C3 アルキル、C2-C3 アルケニル、またはハロ C1-C3 アルキル、好ましくは メチルであり;
R1 が 水素であり、且つR10 がメチルである場合、W はフルオロである。
【請求項５０】
VR1レセプターリガンドの生成における中間体としての請求項４９に記載の式(IIId)の化合物の使用。
【請求項１】
式(I)の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩:
【化３２８】
ここで、
- X はCR11=CR12またはC≡Cであり; ここで、R11 およびR12は、存在する場合には、独立して水素、ハロゲン、またはC1-C5 アルキルであり;
- Z は Nであり;
- Y は CR6であり;
R1 は水素、ハロゲンまたはC1-C5 アルキルであり;
R2、R3、R4およびR5 は独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、ハロ (C1-C5) アルキル、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、カルボキシ、C1-C5 アルコキシカルボニルまたはC1-C5 アルキルチオであり;
R6 はヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、ピペラジニル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキルオキシ、N-(C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8) シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、アリールチオ、好ましくは フェニルチオ、ヘテロアリール、好ましくは ピリジニルまたはチエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、 好ましくは フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、 好ましくは ピリジニルオキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、
R8およびR9 は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、ピペラジニル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5)、ルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキルオキシ、N-(C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8) シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、アリールチオ、好ましくは フェニルチオ、ヘテロアリール、好ましくは ピリジニルまたはチエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、好ましくは フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、好ましくはピリジニルオキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、
ここで、
− 各アルキル、アルケニルおよびアルキニル、並びに、アルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノまたはアルケニルオキシなどの基に含まれる一部分としてのアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノまたはアルケニルオキシは、独立して、未置換であってもよく、またはハロゲン、ヒドロキシル、未置換またはハロ置換された(C1-C5)アルコキシ、(C3-C8)、未置換または１または２のハロゲンラジカルおよび／またはメチル基で置換され得るシクロアルキル、未置換またはハロ置換された(C1-C5)アルキルアミノ、未置換またはハロゲン、未置換のC1-C3アルキルまたはハロ(C1-C3)アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換され得るフェニル、または未置換またはハロ置換されたジ(C1-C5)アルキルアミノから選択される１または1以上の置換基で置換されてもよく、
− 各アリールまたはヘテロアリール、並びに、アリールアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールアミノまたはヘテロアリールオキシなどの基の一部分としてのアリールまたはヘテロアリールは、独立して、未置換であってもよく、ハロゲン、未置換のC1-C5アルキル、未置換のC1-C5アルコキシまたはハロ(C1-C5)アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各シクロアルキル、並びにシクロアルコキシまたはシクロアルキルアミノなどの基の一部分としてのシクロアルキルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換されたC1-C3アルキル基、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノの１または１以上で置換されてもよく、および
− 各ピペラジニル、ピペリジル、モルホリニルおよびピロリジニルは、未置換であってもよく、未置換またはハロ置換されたC1-C3アルキル基、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、C1-C3アルコキシ、(C1-C3)アルコキシカルボニルまたはヒドロキシルの１または１以上で置換されてもよく；
R7 はハロ(C1-C5)アルキルであり;および
R10 はC1-C5アルキル、ハロ(C1-C5)アルキルまたはC2-C5 アルケニルである。
【請求項２】
式(I)の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩:
【化３２９】
ここで、
- X はCR11=CR12 またはC≡Cであり; ここで、R11 およびR12は存在する場合、独立して水素、ハロゲンまたはC1-C5 アルキルであり;
- Z は Nであり;
- Y は CR6であり;
R1 は水素、ハロゲンまたは C1-C5 アルキルであり;
R2、R3、R4および R5 は独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、ハロ (C1-C5) アルキル、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、カルボキシ、C1-C5 アルコキシカルボニルまたはC1-C5 アルキルチオであり;
R6 がヒドロキシル置換アルキルアミノでない場合には、R6は、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキルオキシ、N-(C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8) シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、チエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、 好ましくは フェノキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり;
R8 および R9 は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、ピペラジニル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキルオキシ、N-(C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8) シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、アリールチオ、好ましくは フェニルチオ、ヘテロアリール、好ましくは ピリジニルまたはチエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、好ましくは フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、好ましくは ピリジニルオキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、
ここで、
− 各アルキル、アルケニルおよびアルキニル、並びにアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノまたはアルケニルオキシなどの基の一部分としてのアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、未置換であってもよく、ハロゲン、ヒドロキシル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルコキシ、(C3-C8)、未置換またはハロゲンラジカルおよび／またはメチル基の１または２で置換され得るシクロアルキル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルキルアミノ、未置換またはハロゲン、未置換のC1-C3アルキルまたはハロ(C1-C3)アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換され得るフェニル、または未置換若しくはハロ置換された ジ(C1-C5) アルキルアミノから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各アリールまたはヘテロアリール、並びにアリールアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールアミノまたはヘテロアリールオキシなどの基の一部分としてのアリールまたはヘテロアリールは、独立して、未置換であってもよく、またはハロゲン、未置換の C1-C5 アルキル、未置換の C1-C5 アルコキシまたはハロ (C1-C5) アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各シクロアルキル、並びにシクロアルコキシ or シクロアルキルアミノなどの基の一部分としてのシクロアルキルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノの１または１以上で置換されてもよく、および
− 各ピペリジルおよびモルホリニルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、C1-C3 アルコキシ、(C1-C3)アルコキシカルボニルまたはヒドロキシルの１または１以上で置換されてもよく;
R7 はハロ(C1-C5)アルキルであり;および
R10 はC1-C5 アルキル、ハロ (C1-C5) アルキル、またはC2-C5 アルケニルである。
【請求項３】
請求項１または２の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
X は-CH=CH-、-C(CH3)=CH-、-CH=C(CH3)-、-C(CH3)=C(CH3)-、-C(C2H5)=CH-、-CH=C(C2H5)-、-CF=CH-、-CH=CF-、またはC≡Cであり;
R1 は水素、フルオロ、メチルまたはエチルであり;
R2、R3、R4、および R5 は独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、エテニル、エチニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはメトキシカルボニルであり;
R6 はヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヒドロキシメチル、C1-C6 アルキル、C1-C6 アルコキシ、C2-C6 アルケニル、C2-C6 アルキニル、ハロ (C1-C6) アルキル、ハロ (C1-C6) アルコキシ、C2-C6 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ジ(C1-C6 アルキル)アミノ、C1-C6 アルキルアミノ、C1-C3 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、未置換または１または１以上のメチル基で置換され得るC3-C6 シクロアルキル、未置換または１または１以上のメチル基で置換され得るC3-C6 シクロアルキルアミノ、C3-C6 シクロアルコキシ、C3-C6 オキサシクロアルコキシ、N-(C1-C2) アルコキシ (C1-C3) アルキル-N-(C1-C3) アルキルアミノ、N-(C3-C6) シクロアルキル-N-(C1-C3) アルキルアミノ、ピペリジル、ピロリジニル、ハロフェニル、フェニル、フェノキシ、フェニルアミノ、ハロフェノキシ、モルホリニル; C1-C2 アルコキシ (C1-C3) アルキル、フェニル(C1-C3)アルキル、フェニル(C2-C3)アルケニル、C1-C3 アルコキシアルキニル、ジ(C1-C3)アルキルアミノアルキニル、(C1-C3)アルコキシフェニル、チエニル、(C3-C6) シクロアルキル (C1-C3) アルコキシ、フェニル (C1-C3) アルコキシ、C1-C5 アルキルチオ、フェニル (C1-C3) アルキルアミノ、アリールアミノ、N-フェニル-N-(C1-C3) アルキルアミノ、(C1-C3)アルコキシカルボニル またはピペリジルであり;
R7 はハロ (C1-C5) アルキルであり;
R8 および R9 は独立して水素、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり; および
R10 はC1-C5 アルキル、ハロ (C1-C5) アルキルまたはC2-C5 アルケニルである。
【請求項４】
請求項１または２の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
ここで、
X はCR11=CR12であり、ここで、R11 およびR12は、独立して水素、ハロゲンまたはC1-C3 アルキルであり;
R1 は水素またはC1-C3 アルキルであり;
R2、R3、R4、および R5 は独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、エテニル、エチニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはメトキシカルボニルであり;
R6 はヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、ヒドロキシ (C1-C5) アルキル、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、ハロ (C1-C5) アルキル、ハロ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルキルチオ、C1-C5 アルキルスルホニル、C1-C5 アルキルカルボニル、C1-C5 アルコキシカルボニル、C2-C5 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C7 アルキルアミノ、ジ(C1-C3 アルキル)アミノ、未置換または１または１以上のメチル基で置換されてよいC3-C6 シクロアルキル、ピロリジニル、フェニルまたはモルホリニルであり、ここで当該フェニルは、未置換であってもよく、またはハロゲン、C1-C5 アルキルおよびハロ (C1-C5) アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
R8 および R9 は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、ヒドロキシ (C1-C5) アルキル、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、ハロ (C1-C5) アルキル、ハロ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルキルチオ、C1-C5 アルキルスルホニル、C1-C5 アルキルカルボニル、C1-C5 アルコキシカルボニル、C2-C5 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、C1-C3 アルキルピペラジニル、ピペリジル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C7 アルキルアミノ、ジ(C1-C3 アルキル)アミノ、未置換または１または１以上のメチル基で置換されてもよいC3-C6 シクロアルキル、ピロリジニル、フェニル、またはモルホリニルであり、ここで、当該フェニルは、未置換であってもよく、またはハロゲン、C1-C5 アルキルおよびハロ (C1-C5) アルキルから選択された１または１以上の置換基で置換されてもよく;
R7 はハロ(C1-C4)アルキルであり; および
R10 はC1-C3 アルキルまたはC2-C3 アルケニルである。
【請求項５】
R7がトリフルオロメチルである、請求項１から４の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項６】
R7 がCF2Cl またはCF2CF3である、請求項１から４の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項７】
式(III)の化合物、その異性体または薬学的に許容さえる塩;
【化３３０】
ここで、
R1 は水素、ハロゲンまたはC1-C5 アルキルであり;
R2、R3、R4、および R5 は独立して水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、ハロ (C1-C5) アルキル、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、カルボキシ、C1-C5 アルコキシカルボニルまたはC1-C5 アルキルチオであり;
R6 はヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、ピペラジニル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキル-オキシ、N-(C1-C5)アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8)シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、アリールチオ、好ましくは フェニルチオ、ヘテロアリール、好ましくは チエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、好ましくは フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、好ましくは ピリジニルオキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり;
R8 および R9 は独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、ピペラジニル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキル-オキシ、N-(C1-C5)アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8)シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ、好ましくは フェニルアミノ、アリールチオ、好ましくは フェニルチオ、ヘテロアリール、好ましくは ピリジニルまたはチエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、好ましくは フェノキシ、ヘテロアリールオキシ、好ましくは ピリジニルオキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり、
ここで、
− 各アルキル、アルケニルおよびアルキニル、並びにアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノまたはアルケニルオキシなどの基の一部分としてのアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、独立して未置換であってもよく、またはハロゲン、ヒドロキシル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルコキシ、未置換または１または２のハロゲンラジカルおよび／またはメチル基で置換されてもよい(C3-C8) シクロアルキル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルキルアミノ、未置換またはハロゲン、未置換の C1-C3 アルキルまたはハロ (C1-C3) アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよいフェニル、または未置換またはハロ置換された ジ(C1-C5) アルキルアミノから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各アリールまたはヘテロアリール、並びにアリールアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールアミノなどの基の一部分としてのアリールまたはヘテロアリールは、独立して未置換であってもよく、またはハロゲン、未置換の C1-C5 アルキル、未置換の C1-C5 アルコキシまたはハロ (C1-C5) アルキルから選択された１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各シクロアルキル、並びにシクロアルコキシまたはシクロアルキルアミノなどの基の一部分としてのシクロアルキルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノの１または１以上で置換されてもよく、および
− 各ピペラジニル、ピペリジル、モルホリニルおよびピロリジニルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、C1-C3 アルコキシ、(C1-C3)アルコキシカルボニル、またはヒドロキシルの１または１以上で置換されてもよく;
R7 はハロ(C1-C5)アルキルであり;
R10 はC1-C5 アルキル、ハロ (C1-C5) アルキル、またはC2-C5 アルケニルであり; および
R11 および R12 は独立して水素、C1-C5 アルキル、またはハロゲンである。
【請求項８】
請求項２または７の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素、メチルまたはエチルであり;
R2、R3、R4、および R5 は独立して水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、ニトロ、シアノ、メチル、エチル、エテニル、エチニル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、またはメトキシカルボニルであり;
R6 はヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ヒドロキシメチル、C1-C5 アルキル、C1-C5 アルコキシ、C2-C5 アルケニル、C2-C5 アルキニル、ハロ (C1-C5) アルキル、ハロ (C1-C5) アルコキシ、C2-C5 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ジ(C1-C3 アルキル)アミノ、C1-C3 アルキルピペラジニル、ピペリジル、ピロリジニル、ハロフェニル、フェニル、またはモルホリニルであり;
R7 はハロ (C1-C4) アルキルであり;
R8 および R9 は独立して水素、ハロゲン、またはトリフルオロメチルであり;
R10 はC1-C5 アルキル、ハロ (C1-C5) アルキル、またはC2-C5 アルケニルであり; および
R11 および R12が存在する場合、独立して水素またはメチルである。
【請求項９】
請求項１から５、７、または８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1、R2、および R5 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エテニル、エチニル、またはトリフルオロメチルであり;
R4 は水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり;
R6 はヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、メチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、ピペリジル、ピロリジニル、トリフルオロフェニル、フェニル、またはモルホリニルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R11 および R12が存在する場合、水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり; および
R10 はメチルである。
【請求項１０】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1、R2、およびR5 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エテニル、エチニルまたはトリフルオロメチルであり;
R4 は水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチル、またはトリフルオロメチルであり;
R6 はヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、メチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントオキシ、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、メトキシプロポキシ、トリフルオロメチル、ジエチルアミノ、メトキシメチルアミノ、メトキシエチルアミノ、メトキシプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ、ペンチルアミノ、N,N-ジメチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ N,N-ジエチルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-エチル-N-プロピルアミノ、N,N-ジプロピルアミノ、N-メチル-N-ブチルアミノ、N-エチル-N-ブチルアミノ、 N-メチル-N-メトキシメチルアミノ、N-メチル-N-メトキシエチルアミノ、N-メチル-N-メトキシプロピルアミノ、N-メチル-N-シクロブチルアミノ、N-メチル-N-シクロペンチルアミノ、N-メチル-N-シクロヘキシルアミノ、フェノキシ、ハロフェノキシ、 ピペリジル、ピロリジニル、トリフルオロフェニル、フェニル、またはモルホリニルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R11 および R12 は水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり; および
R10 はメチルである。
【請求項１１】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、エテニル、エチニルまたはトリフルオロメチルであり;
R4 および R5 は独立して水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチル、エチルまたはトリフルオロメチルであり;
R6 はフルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、n-ブチル、メトキシ、n-ブチルオキシ、イソブチルオキシ、sec-ブチルオキシ、メトキシエトキシ、メトキシエチルアミノ、ジエチルアミノ、n-ブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、フェノキシ、N-ピロリジニル、N-ピペリジルまたはN-モルホリニルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R11 および R12 は水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり; および
R10 はメチルである。
【請求項１２】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、エテニルまたはエチニルであり;
R4 は水素またはフルオロであり;
R5 は水素であり;
R6 はヒドロキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、メチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヒドロキシメチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントオキシ、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、メトキシプロポキシ、エトキシエトキシ、トリフルオロメチル、N,N-ジメチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ N,N-ジエチルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-エチル-N-プロピルアミノ、N,N-ジプロピルアミノ、N-メチル-N-ブチルアミノ、N-エチル-N-ブチルアミノ、 メトキシメチルアミノ、メトキシエチルアミノ、メトキシプロピルアミノ、N-メチル-N-メトキシメチルアミノ、N-メチル-N-メトキシエチルアミノ、N-メチル-N-メトキシプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、N-メチル-N-シクロブチルアミノ、N-メチル-N-シクロペンチルアミノ、N-メチル-N-シクロヘキシルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ、ペンチルアミノ、フェノキシ、ハロフェノキシ、 N-ピペリジル、N-ピロリジニル、トリフルオロフェニル、フェニルまたはN-モルホリニルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり;
R10 はメチルであり; および
R11 およびR12 は水素である。
【請求項１３】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素であり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、エテニルまたはエチニルであり;
R4 は水素またはフルオロであり;
R5 は水素であり;
R6 はブロモ、クロロ、n-ブチル、メトキシ、イソブチルオキシ、sec-ブチルオキシ、メトキシエトキシ、ジエチルアミノ、N-ピロリジニル、N-ピペリジル、N-モルホリニル、シクロペンチルアミノ、n-ブチルアミノ、フェノキシ、n-ブチルオキシ、メトキシエチルアミノであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり;
R10 はメチルであり; および
R11 および R12 は水素である。
【請求項１４】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、メチル、エチル、シアノ、エテニル、エチニルまたはトリフルオロメチルであり;
R4 は水素、フルオロ、クロロまたはメチルであり;
R5 は水素であり;
R6 はフルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、トリフルオロメチル、エトキシメチル、メトキシプロピル、フェニルエチル、フェニルエテニル、エチニル、メトキシプロピニル、ジエチルアミノプロピニル、フェニル、ハロフェニル、メトキシフェニル、チエニル、ピリジニル、ハロピリジニル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントオキシ、トリフルオロエトキシ、シクロペントオキシ、シクロプロピルメトキシ、メトキシエトキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、フェノキシ、ハロフェノキシ、ベンジルオキシ、ピリジニルオキシ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ、ペンチルチオ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ブチルアミノ、ペンチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、メトキシプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、ベンジルアミノ、フェニルアミノ、N,N-ジメチルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-エチル-N-プロピルアミノ、N,N-ジプロピルアミノ、N-メチル-N-ブチルアミノ、N-エチル-N-ブチルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノ、N-メチル-N-フェニルアミノ、N-ピロリジニル、メトキシ N-ピロリジニル、ヒドロキシメチル N-ピロリジニル、N-ピペリジル、エトキシカルボニル N-ピペリジル、ピペラジニルまたはN-モルホリニルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素であり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり;
R10 はメチルであり; および
R11 および R12 は水素である。
【請求項１５】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、メチル、エチル、エテニル、エチニルまたはトリフルオロメチルであり;
R4 および R5 は独立して水素、フルオロ、クロロ、シアノ、メチルまたはエチルであり;
R6 はn-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、n-ペンチル、2-フェニルエチル、n-ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec-ブチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、ベンジルアミノ、フェニルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノまたはN-メチル-N-フェニルアミノであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素またはクロロであり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり;
R10はメチルであり; および
R11 および R12は水素である。
【請求項１６】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R4 は水素、フルオロ、クロロ、またはメチルであり;
R3 は水素、フルオロ、メチル、シアノ、エテニル、エチニル、またはトリフルオロメチルであり;
R5 は水素であり;
R6 はエチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、n-ペンチル、エトキシメチル、2-フェニルエチル、フェニルエテニル、フェニル、フルオロフェニル、チエニル、n-プロポキシ、イソプロポキシ、n-ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、3-メチルブトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、シクロペントオキシ、シクロプロピルメトキシ、フェノキシ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、フェニルチオ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec-ブチルアミノ、メトキシメチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、シクロペンチルアミノ、ベンジルアミノ、フェニルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノ、N-メチル-N-フェニルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-ピロリジニル、メトキシ N-ピロリジニル、N-ピペリジルまたはエトキシカルボニル N-ピペリジルであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素またはクロロであり;
R9 は水素またはトリフルオロメチルであり;
R10はメチルであり; および
R11 および R12は水素である。
【請求項１７】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、メチル、シアノ、エテニルまたはエチニルであり;
R4 は水素、フルオロ、またはメチルであり;
R5 は水素であり;
R6 はn-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、n-ペンチル、2-フェニルエチル、n-ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec-ブチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、ベンジルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノまたはN-メチル-N-フェニルアミノであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 および R9 は水素であり;
R10 はメチルであり; および
R11 および R12 は水素である。
【請求項１８】
R7 がCF3の代わりにCF2ClまたはCF2CF3である、請求項９から１７の何れか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、メチル、シアノ、エテニルまたはエチニルであり;
R4 は水素であり;
R5 はフルオロ、クロロまたはメチルであり;
R6 はエチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、n-ペンチル、エトキシメチル、2-フェニルエチル、フェニルエテニル、フェニル、フルオロフェニル、チエニル、n-プロポキシ、イソプロポキシ、n-ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、3-メチルブトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、シクロペントオキシ、シクロプロピルメトキシ、フェノキシ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec-ブチルアミノ、メトキシメチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、シクロペンチルアミノ、ベンジルアミノ、フェニルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノ、N-メチル-N-フェニルアミノ、N-メチル-N-プロピルアミノ、N-ピロリジニル、N-ピペリジルまたはエトキシカルボニル N-ピペリジルであり;
R7 はハロ(C1-C3)アルキルであり;
R8 および R9 は独立して水素、ハロゲンまたはトリフルオロメチルであり;
R10 はメチルであり; および
R11 および R12 は水素である。
【請求項２０】
請求項７に記載の式IIIの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩;
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R2 は水素であり;
R3 は水素、フルオロ、クロロ、メチル、シアノ、エテニルまたはエチニルであり;
R4 は水素であり;
R5 はフルオロであり;
R6 はn-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、n-ペンチル、2-フェニルエチル、n-ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、イソプロピルアミノ、n-ブチルアミノ、イソブチルアミノ、sec-ブチルアミノ、メトキシエチルアミノ、エトキシエチルアミノ、ベンジルアミノ、N-エチル-N-フェニルアミノまたはN-メチル-N-フェニルアミノであり;
R7 はトリフルオロメチルであり;
R8 は水素またはクロロであり;
R9 は水素であり;
R10 はメチルであり; および
R11 および R12 は水素である。
【請求項２１】
式IVを有し、請求項２または７の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
【化３３１】
ここで、
R1 は水素、メチルまたはエチルであり;
R12 は水素またはプロピルであり;
R6 はC2-C6 アルキル、ジ (C1-C6 アルキル)アミノ、C1-C6 アルコキシ、2,2,2-トリフルオロ(C1-C3)アルコキシ、 C1-C3 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C6 アルキルアミノ、C3-C6 シクロアルキルアミノ、フェノキシ、フェニルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキル、N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、メトキシ-N-ピロリジニルまたはC1-C6 アルキルチオであり;
R7 はCF3、CF2ClまたはCF2CF3であり; および
R8 および R9 は独立して水素、CF3、またはハロゲンである。
【請求項２２】
請求項２１に記載の式IVの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R6 はC2-C5 アルキル、C1-C4 アルキルアミノ、メトキシまたはメトキシエチルアミノであり;
R7 はCF3であり;
R8 および R9 は全て水素であり; および
R12 は水素である。
【請求項２３】
式Vを有し、請求項１、２または７の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
【化３３２】
ここで、
R1 は水素、メチルまたはエチルであり;
R3 は水素、フルオロまたはクロロであり;
R6 はC2-C6 アルキル、ジ (C1-C6 アルキル)アミノ、C1-C6 アルコキシ、2,2,2-トリフルオロ(C1-C3)アルコキシ、 C1-C3 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C6 アルキルアミノ、C3-C6 シクロアルキルアミノ、フェノキシ、フェニルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキルまたはN-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノであり;
R7 はCF3、CF2Cl、またはCF2CF3であり;
R8 および R9 は独立して水素、CF3、またはハロゲンであり; および
R12 は水素またはプロピルである。
【請求項２４】
請求項２３に記載の式Vの化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
ここで、
R1 は水素またはメチルであり;
R3 は水素またはフルオロであり;
R6 はC2-C5 アルキル、C1-C4 アルキルアミノ、メトキシまたはメトキシエチルアミノであり;
R7 は CF3であり;
R8 および R9 は全て水素であり; および
R12 は水素である。
【請求項２５】
式VIを有し、請求項１、２または７に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩、異性体または薬学的に許容される
【化３３３】
ここで、
W は水素またはフルオロであり;
X は-CR11=CR12-または-C≡C-であり;
R1 は水素およびC1-C3 アルキルから選択され;
R6 はヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、カルボキシ、C1-C10 アルキル、C1-C10 アルコキシ、C2-C10 アルケニル、C2-C10 アルキニル、C1-C10 アルキルチオ、C1-C10 アルキルスルホニル、C1-C10 アルキルカルボニル、C1-C10 アルコキシカルボニル、C2-C10 アルケニルオキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルコキシ (C1-C5) アルキル、ピペリジル、C1-C5 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C10 アルキルアミノ、ジ(C1-C10 アルキル)アミノ、C3-C8 シクロアルキル、C3-C8 シクロアルキルアミノ、C3-C8 シクロアルコキシ、C3-C8 オキサシクロアルキル-オキシ、N-(C1-C5)アルコキシ (C1-C5) アルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-(C3-C8)シクロアルキル-N-(C1-C5) アルキルアミノ、N-アリール-N-(C1-C5) アルキルアミノ、好ましくは N-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノ、アリール、好ましくは フェニル、アリールアミノ 好ましくは フェニルアミノ、ヘテロアリール、好ましくは チエニル、ヘテロアリールアミノ、アリールオキシ、好ましくは フェノキシ、ピロリジニルまたはモルホリニルであり;
R11 および R12は存在する場合、独立して水素およびプロピルから選択され;
R7 はCF3、CF2ClまたはCF2CF3であり;
R8 および R9 は独立して水素、ハロゲンまたはCF3から選択され;
ここで、
− 各アルキル、アルケニルおよびアルキニル、並びにアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、アルキルアミノまたはアルケニルオキシなどの基の一部分としてのアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、独立して未置換であってもよく、またはハロゲン、ヒドロキシル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルコキシ、未置換またはハロゲンラジカルおよび／またはメチル基の１または２で置換されてもよい(C3-C8) シクロアルキル、未置換またはハロ置換された (C1-C5) アルキルアミノ、未置換またはハロゲン、未置換の C1-C3 アルキル、またはハロ (C1-C3) アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよいフェニル、または未置換またはハロ置換された ジ(C1-C5) アルキルアミノから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各アリールまたはヘテロアリール、並びにアリールアミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールアミノなどの基の一部分としてのアリールまたはヘテロアリールは、独立して、未置換またはハロゲン、未置換の C1-C5 アルキル、未置換の C1-C5 アルコキシ、またはハロ (C1-C5) アルキルから選択される１または１以上の置換基で置換されてもよく、
− 各シクロアルキル、並びにシクロアルコキシまたはシクロアルキルアミノなどの基の一部分としてのシクロアルキルは、未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシ、またはアミノの１または１以上で置換されてもよい、および
− 各ピペリジル、またはモルホリニルは未置換であってもよく、または未置換またはハロ置換された C1-C3 アルキル基、ヒドロキシ(C1-C3)アルキル、C1-C3 アルコキシ、(C1-C3)アルコキシカルボニル、またはヒドロキシルの１または１以上で置換されてもよい。
【請求項２６】
R8 および R9 が共に水素である、請求項２５に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
X が-CH=CH-である、請求項２５または２６の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
X が-CH=CH-であり、およびW、R8、および R9 が全て水素である、請求項２５または２７の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に供される塩。
【請求項２９】
請求項２５から２８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
ここで、
R6 はC2-C6 アルキル、ジ (C1-C6 アルキル)アミノ、2,2,2-トリフルオロ(C1-C3)アルコキシ、C1-C3 アルコキシ (C1-C5) アルキルアミノ、C1-C6 アルキルアミノ、C3-C6 シクロアルキルアミノ、フェニル、フェニルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキルアミノ、フェニル(C1-C3)アルキルまたはN-フェニル-N-(C1-C5)アルキルアミノから選択され、ここで、各フェニルは１または１以上のハロゲンで置換され得る; および
R7 は CF3である。
【請求項３０】
請求項２５から２９の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩；
ここで、
R6 は C2-C5 アルキル、C1-C4 アルキルアミノまたはメトキシエチルアミノから選択され;
R7 は CF3であり; および
R12 は 水素である。
【請求項３１】
請求項２５から３０の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩：
ここで、
R6 は -NH-(C1-C4) アルキル、または直鎖または枝分かれしたC2-C5 アルキルであり; および
R7 は CF3である。
【請求項３２】
R1 が水素またはメチルである、請求項２１〜３１の何れか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
請求項１〜８、１１、１２および１４〜３１の何れか１項に記載の化合物であって、R1がメチルまたはエチルである場合、R1が結合する原子が(R)型にある化合物。
【請求項３４】
請求項１、２または７に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩であって、当該化合物が以下からなる群より選択される化合物、異性体または塩;
3-(2-ジエチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-クロロ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ジエチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピロリジン-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド,
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピロリジン-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-メチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-シクロペンチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-5-クロロ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド 、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェノキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブトキシ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-[2-(テトラヒドロ-フラン-3−イルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(4-フルオロ-フェノキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-ビニル-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピペリジ-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピペリジ-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-メトキシ-ピロリジン-1−イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-シクロペンチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-メトキシ-ピロリジン-1−イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-シクロプロピルメトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピロリジン-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェニル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロポキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェニルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-エトキシカルボニ-ピペリジ-1−イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-エトキシカルボニ-ピペリジ-1−イル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-メチル-ブトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-チエン-3−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェニルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-ビニル-ベンジル)-3-(2-フェノキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェニルチオ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-フェニルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-エチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-styryl-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(メチル-プロピル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(メチル-プロピル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-[2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-エチルチオ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルチオ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-ピペリジ-1−イル--6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-[2-ピペリジ-1−イル--6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルチオ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピルチオ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(3-フルオロ-フェニル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-(2-メチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-ピペリジ-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(S)-3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-3-(2-sec-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)- アクリルアミド、
(R)-3-(2-sec-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、および
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド。
【請求項３５】
請求項３４に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩であって、当該化合物が以下からなる群より選択される化合物、異性体または塩;
3-(2-ジエチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-メトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ジエチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピロリジン-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-シクロペンチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-5-クロロ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェノキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピルオキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブトキシ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-[2-(テトラヒドロ-フラン-3−イルオキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(4-フルオロ-フェノキシ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-ビニル-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-4−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、および
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ピペリジ-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド。
【請求項３６】
請求項３４に記載の化合物、その異性体、ラセミ混合物または薬学的に許容される塩であって、当該化合物が以下からなる群より選択される化合物、異性体、ラセミ混合物または塩；
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブトキシ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-シアノ-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(メチル-フェニル-アミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-ベンジルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-[2-(2-メトキシ-エチルアミノ)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-sec-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-[2-(2-メチル-ブチル)-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル]-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-ペンチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-ブチルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
(R)-3-(2-sec-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソプロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)- アクリルアミド、
(R)-3-(2-sec-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、および
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド。
【請求項３７】
請求項１、２または７の何れか１項に記載の化合物、異性体またはその薬学的に許容される塩であって、当該化合物が以下からなる群より選択される化合物、異性体または塩；
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(2,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エテニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(2,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-Cano-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-プロピン酸 3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-プロピン酸 [1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド、
N-(4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-フェネチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(4-エテンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-イソプロイルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(Z)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-ヘキシ-2-エン酸 3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジルアミド、
(E)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-ヘキシ-2-エン酸 3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジルアミド、
(Z)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-ヘキシ-2-エン酸 [1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド、
(E)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-ヘキシ-2-エン酸 [1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド、および
N-(3-エテニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-モルホリン-1−イル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド。
【請求項３８】
請求項３７に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩であって、当該化合物が以下からなる群より選択される化合物、異性体または塩；
(R)-N-[1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-3-(2-イソブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
(R)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-[1-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-1-(4-メタンスルホニルアミノ-3-メチル-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(2,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エチニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-N-(3-エテニル-5-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-アクリルアミド、
N-(3-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-プロピルアミノ-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(2,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
N-(3-フルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-5-メチル-ベンジル)-3-(2-エチルアミノ6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-アクリルアミド、
3-(2-ブチル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-プロピン酸 [1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド、および
(E)-3-(2-プロピル-6-トリフルオロメチル-ピリジン-3−イル)-ヘキシ-2-エン酸 [1-(3,5-ジフルオロ-4-メタンスルホニルアミノ-フェニル)-エチル]-アミド。
【請求項３９】
活性成分としての請求項１〜３８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物。
【請求項４０】
バニロイドレセプターの病態的学的刺激および／または異常発現に関連する状態を予防または治療するための医薬組成物であって、前記組成物が請求項１〜３８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩、並びに薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項４１】
疼痛、関節の炎症性疾患、ニューロパチー、HIV関連ニューロパチー、神経障害、神経変性、脳卒中、尿失禁を含む膀胱過敏症、膀胱炎、胃十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群(IBS)および炎症性腸症候群(IBD)、便切迫、胃食道逆流性疾患(GERD)、クローン病、喘息、慢性閉塞性肺疾患、咳、神経性/アレルギー性/炎症性皮膚疾患、乾癬、掻痒症、痒疹、皮膚、眼または粘膜の過敏、聴覚過敏、耳鳴、前庭過敏症、偶発性眩暈症、心臓疾患、例えば、心筋虚血など、発毛関連疾患、例えば、脱毛、脱毛症など、鼻炎および膵炎からなる群より選択される状態を治療するための請求項３９〜４０の何れか１項に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
請求項４１に記載の医薬組成物であって、当該疼痛が、骨関節炎、関節リウマチ、強直性脊椎炎、糖尿病性神経障害性疼痛、術後疼痛、歯科的疼痛、非炎症性筋骨格疼痛（繊維筋痛、筋筋膜痛症候群および背腰部疼痛を含む）、偏頭痛および他の種類の頭痛からなる群より選択される状態である、またはこれに関連する医薬組成物。
【請求項４３】
請求項３９〜４２の何れか１項に記載の医薬組成物であって、経口投与に適応することを特徴とする医薬組成物。
【請求項４４】
バニロイドレセプターの異常発現および／または異常活性化に関連する状態の予防または治療のための医薬の製造における請求項１〜３８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４５】
疼痛、関節の炎症性疾患、ニューロパチー、HIF関連ニューロパチー、神経障害、神経変性、脳卒中、尿失禁を含む膀胱過敏症、膀胱炎、胃十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群(IBS)および炎症性腸症候群(IBD)、便切迫、胃食道逆流性疾患(GERD)、クローン病、喘息、慢性閉塞性肺疾患、咳、神経性/アレルギー性/炎症性皮膚疾患、乾癬、掻痒症、痒疹、皮膚、眼または粘膜の過敏、聴覚過敏、耳鳴、前庭過敏症、偶発性眩暈症、心臓疾患、例えば、心筋虚血など、発毛関連疾患、例えば、脱毛、脱毛症など、鼻炎および膵炎からなる群より選択される状態の予防または治療のための医薬の製造における請求項１〜３８の何れか１項に記載の化合物、その異性体または薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４６】
請求項４５に記載の化合物の使用であって、前記状態が、骨関節炎、関節リウマチ、強直性脊椎炎、糖尿病性神経障害性疼痛、術後疼痛、歯科的疼痛、非炎症性筋骨格疼痛（繊維筋痛、筋筋膜痛症候群および背腰部疼痛を含む）、偏頭痛および他の種類の頭痛からなる群より選択される状態である、またはそれに関連する疼痛である使用。
【請求項４７】
式(III)により表される化合物の製造方法であって、式(IIIa)により表される化合物を式(IIIb)で表される化合物と反応することを具備する方法；
【化３３４】
【化３３５】
【化３３６】
ここで、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11 およびR12 は先行する請求項の何れかに記載の通りである。
【請求項４８】
請求項４７に記載の方法であって、当該反応が以下からなる群より選択されるカップリング剤の存在下で行われる方法；DCC (N,N-ジシクロコヘキシルカルボジジミド)、EDCI {1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジジミドハイドロクロライド (EDCI)}、およびDMTMM {4-(4,6-ジメトキシ1,3,5-トリアジン-2−イル)-4-メチルモルホリニウムクロライド}。
【請求項４９】
式(IIId)の化合物；
【化３３７】
ここで、
W は水素またはフルオロであり;
R1 は水素、またはC1-C3 アルキルであり、好ましくは メチルであり; および
R10 はC1-C3 アルキル、C2-C3 アルケニル、またはハロ C1-C3 アルキル、好ましくは メチルであり;
R1 が 水素であり、且つR10 がメチルである場合、W はフルオロである。
【請求項５０】
VR1レセプターリガンドの生成における中間体としての請求項４９に記載の式(IIId)の化合物の使用。
【公表番号】特表２００９−５４４６９６（Ｐ２００９−５４４６９６Ａ）
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２１７００（Ｐ２００９−５２１７００）
【出願日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＫＲ２００７／００３５９２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１３４１４
【国際公開日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【出願人】（５０３３２７６９１）株式會社アモーレパシフィック (73)
【住所又は居所原語表記】１８１， Ｈａｎｋａｎｇ−ｒｏ ２−ｋａ， Ｙｏｎｇｓａｎ−ｋｕ， Ｓｅｏｕｌ １４０−７７７ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｋｏｒｅａ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月１７日（２００９．１２．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＫＲ２００７／００３５９２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１３４１４
【国際公開日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【出願人】（５０３３２７６９１）株式會社アモーレパシフィック (73)
【住所又は居所原語表記】１８１， Ｈａｎｋａｎｇ−ｒｏ ２−ｋａ， Ｙｏｎｇｓａｎ−ｋｕ， Ｓｅｏｕｌ １４０−７７７ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ ｏｆ Ｋｏｒｅａ
【Ｆターム（参考）】
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